C07D 403/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 18152

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Янг Фуканг, Джао Ки, Ким Суджин

МПК: A61K 31/4178, A61P 31/12, C07D 403/12...

Метки: форма, дигидрохлорида, метил, 1s)-1-(((2s)-2-(5-(4'-(2-((2s)-1-((2s)-2-((метоксикарбонил)амино)-3-метилбутаноил)-2-пирролидинил)-1н-имидазол-5-ил)-4-бифенилил)-1н-имидазол-2-ил)-1-пирролидинил)кар­бонил)-2-метилпропил)карбамата, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Форма N-2характеризующаяся одной или несколькими следующими особенностями:a) элементарной ячейкой с параметрами, по существу, равными следующим:размеры ячейки:а=7.5680 Å,b= 9.5848 Å,с =16.2864 Å,α=74.132°,β=84.132°,γ=70.646°;пространственная группа Р1:число молекул в элементарной ячейке 1,причем определение указанной кристаллической формы проводят при температуре примерно 20-25°С; илиb) координатами атомов в...

Номер патента: 18150

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ван Ин, Цзинь Хайхун, Туноори Ашок, Чжан Чэньминь, Девасагаярадж Арокиасами, Ши Чжи-Цай

МПК: A61P 11/00, A61P 9/00, A61P 1/00...

Метки: 4-фенил-6-(2,2,2-трифтор-1-фенилэтокси)пирими­дина, способы, соединения, основе, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемая соль и сольват,где A1 представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно замещенный одним или более C1-6-алкилом, галогеном, оксо, C(O)RA, ORA, NRBRC или S(O2)RA, причем C1-6-алкил необязательно замещен одной или более амино, циано, галоген или гидроксигруппой;каждый R1 независимо представляет собой галоген, водород, С1-6-алкил, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA, причем C1-6-алкил...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Нгуйен Ханх Нхо, Ходоус Брайан Л., Шенкел Лори, Оливиери Филип Р., Патель Винод Ф., Дик Холли Л., Ду Бингфэн, Ромеро Карина, Геунс-Мейер Стефани Д., Сии Виктор Дж.

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/502...

Метки: aurora, киназы, модуляторы, способы, применение, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Номер патента: 18121

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Тиден Анна-Карин, Беннетт Николас Дж., Макиналли Томас, Том Стефан, Мокел Тобиас

МПК: A61P 11/00, A61P 17/00, A61K 31/505...

Метки: ринита, лечения, атопического, впч, пиримидина, дерматоза, гепатита, инфекций, дерматита, бактериальных, аллергического, астмы, хобл, рака, вич, производные, конъюнктивита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собойR3 представляет собой атом водорода или С1-С3алкильную группу;R4 представляет собой С1-С8алкил, возможно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, С1-С6алкокси, С1-С6алкилтио и С3-С6циклоалкила;X1 представляет собой атом кислорода или серы либо группу NH или CH2;X2 и X4, каждый независимо, представляют собой связь или...

Номер патента: 18118

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Майерс Стивен Скотт, Холкомб Райан Коутсуорт, Касар Рамеш, Фару Франсин С.

МПК: A61P 35/00, C07D 403/12, A61K 31/497...

Метки: пригодные, соединения, ингибирования

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват указанной соли.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 17939

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Омори Осаму, Каванами Тошио, Ямада Кен, Мияке Такахиро, Имасе Хидетомо, Моги Мунето, Ясошима Кайо

МПК: C07D 207/14, A61K 31/40, A61P 3/06...

Метки: 1,2-дизамещенного, используемые, таких, производные, гиперлипидемия, заболеваний, качестве, ингибиторов, холестерилового, лечения, артериосклероз, эфира, белка-переносчика, 4-бензиламинопирролидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает (C1-C7)алкил-O-C(O)-, (C1-C7)алканоил, пиримидинил или тетразолил, где указанный пиримидинил необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, ди(C1-C7)алкиламиногруппу, (C1-C7)алкоксигруппу, гетероциклил, где заместитель гетероциклил дополнительно необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей (C1-C7)алкил, гидроксигруппу или...

Номер патента: 17929

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Мюллер Маттиас, Майер Томас, Мюллер Бернд

МПК: A61K 31/40, C07D 207/48, A61P 35/00...

Метки: способ, получения, hdac, сульфонилпирролов, качестве, гистондезацетилаз, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IФормула Iгде R1 представляет собой водород, C1-4-алкил, галоген или C1-4-алкокси;R2 представляет собой водород или C1-4-алкил;R3 представляет собой водород или C1-4-алкил;R4 представляет собой водород, C1-4-алкил, галоген или C1-4-алкокси;R5 представляет собой водород, C1-4-алкил, галоген или C1-4-алкокси;R6 представляет собой -T1-Q1, гдеТ1 представляет собой связь;Q1 представляет собой Ar1, Aa1, Hh1 или...

Номер патента: 17919

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Эдуардс Ли, Хаушэм Кэтрин, Бадд Эмма, Гедек Петер, Смит Никола, Хант Питер, Окли Пол, Блумфилд Грэм Чарлз, Бхалай Гурдип, Хант Томас Энтони, Данстан Эндрью, Коллингвуд Стивен Пол

МПК: A61P 11/00, C07D 241/26, A61K 31/4965...

Метки: поддаются, блокирования, натриевых, производные, заболеваний, эпителиальных, лечению, каналов, путем, пиразин-2-карбоксамида, лечения, которые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.2, где соединение выбрано из группы, состоящей изили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.2, где соединение представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение по п.2, где соединение представляет собойили его...

Номер патента: 17918

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Ферруцци Пьетро, Баккер Анетта Корнелия, Томас Рассел Джон, Минетто Джакомо, Перикот Мор Гал.Ла

МПК: A61P 3/14, A61K 31/4184, A61P 35/00...

Метки: hedgehog, терапевтические, применения, пути, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)и их фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 представляет собой Н; линейную, разветвленную или циклическую (С1-С4)алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном;r равен 0, 1, 2 или 3;R1' представляет собой, независимо друг от друга, когда r больше 1, галоген;R2 может представлять собой Н, Cl, F или Br;X может представлять собой N или СН;i и j могут быть равны 1, 2 или 3, сумма i+j не может...

Номер патента: 17809

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Тидуэлл Майкл Вэйд, Холлиншед Шон Патрик, Филла Сандра Энн, Хеллман Сара Линн, Коэн Майкл Филип

МПК: A61P 25/06, A61K 31/497, A61K 31/496...

Метки: антагонистов, пиридины, качестве, рецепторов, пиперазинил-пиразины, 5-нт7, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные пиперазинилпиразины или пиридины формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=,R1 выбран из группы, состоящей из фенила, необязательно замещенного метокси или 1-3 заместителями, независимо выбранными из хлора и фтора; пиразол-4-ила, замещенного 1-2 заместителями, представляющими собой метил; имидазолила, замещенного 1 или 2 заместителями, представляющими собой метил; пиридила, необязательно замещенного хлором; и тиенила;R2...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Шарон Кристин, Эмде Ульрих, Бендер Штефан, Глайтц Йоганнес, Бургдорф Ларс Торе, Байер Норберт

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/42, A61K 31/4178...

Метки: производные, beta;-аминокислот, диабета, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Номер патента: 17748

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Барсанти Пол А., Ренхоу Пол А., Вальтер Аннетте О., Ся И, Дал Дейвид, Менденхолл Крис Г.

МПК: C07D 249/08, A61K 31/55, A61P 35/00...

Метки: качестве, замещенные, триазолы, ингибиторов, кбв

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает алкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -L1-А1, где L1 обозначает -C(O)- и А1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероциклоалкил, замещенный гетероциклоалкил и NR8R9;R4 обозначает замещенный алкил;или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, объединяются с...

Номер патента: 17618

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Беделл Луис, Чжао Лей, Мишра Рама К., Сингх Джасбир, Мамат Бьерн, Гарни Марк, Юй Пэн, Санданаяка Винсент

МПК: A61P 29/00, A61K 31/40, C07D 207/08...

Метки: биарилзамещенные, ингибиторы, lta4h, воспаления, гетероциклические, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Ar выбирают из группы, состоящей изарила;гетероарила;арила, замещенного от одного до трех заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, низшего фторалкила, низшего фторалкокси, гидрокси, гидрокси(C1-C4)алкила, формила, формил(C1-C4)алкила, циано, циано(C1-C4)алкила, бензила, бензилокси, фенила, гетероарила, гетероциклилалкила, замещенного гетероарила и нитро;...

Номер патента: 17573

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Эвайтебайл-Ву Барбара, Финч Гарри, Домостой Матиас, Монтана Джон Гарри, Хайнд Джордж, Ариэнцо Роза

МПК: A61K 31/404, C07D 209/04, C07D 401/06...

Метки: применение, терапевтическое, индол-1-илуксусной, производные, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой производное индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемую сольгде X представляет собой -SO2- или *-SO2NR3-, где связь, отмеченная звездочкой, присоединена к Ar1;R1 представляет собой фтор или хлор;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-С6алкил;Ar1 представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, выбранную из тиенила, тиазолила, имидазолила, изотиазолила, пиридинила...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Цзян Тао, Лу Вэньшо, Мишелли Пьер-Ив, Чэнь Бэй, Марсилдж Томас Х., Уно Тецуо, Пэй Вэй, Джин Юнхо

МПК: C07D 213/74, C07D 239/48, C07D 239/95...

Метки: соединения, протеинкиназы, композиции, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Номер патента: 17375

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Машник Давид, Эванно Янник, Дюбуа Лоран, Жилль Катрин, Маланда Андре

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61P 13/00...

Метки: производные, получение, применение, n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X1 обозначает атом водорода или галогена либо C1-C6-алкил;Х2 обозначает атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил или -S(О)2-C1-C6-алкил;Х3 и Х4 обозначают независимо друг от друга атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил, C1-C6-алкоксил, NR1R2 или C1-С6-тиоалкил;Z1, Z2, Z3 и Z4 обозначают независимо друг от друга атом азота или группу C(R6), при этом по меньшей мере один из Z1,...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Охгия Тадааки, Аоки Таро, Сибата Харуки, Мийосава Катсутоси, Араи Тосихару, Миура Тору, Сибуя Кимиюки, Ямазаки Коити, Окуда Аюму

МПК: A61P 43/00, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: лекарственные, содержащие, средства, производные, n,n-дибензил-2-аминопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Номер патента: 17275

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Беднарз Марк С., Канамарлапуди Раманаиах К., Чжан Хаймин, Перлберг Анетт, Де Поль Сьюзан

МПК: A61K 31/506, A61P 1/00, A61P 25/00...

Метки: применения, твердые, способы, s)-этил-2-амино-3-(4-(2-амино-6-((r)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1h-пиразол-1-ил)фенил)-2,2,2-трифторэтокси)пиримидин-4-ил)фенил)про­паноата, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллический (S)-этил-2-амино-3-(4-(2-амино-6-((R)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1Н-пиразол-1-ил)фенил)-2,2,2-трифторэтокси)пиримидин-4-ил)фенил)пропаноат или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллический (S)-этил-2-амино-3-(4-(2-амино-6-((R)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1Н-пиразол-1-ил)фенил)-2,2,2-трифторэтокси)пиримидин-4-ил)фенил)пропаноат.3. Соединение по п.2, которое имеет температуру плавления,...

Номер патента: 17252

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Марсилдже Томас Х., Хе Сяосюй, Ли Кристиан Чо-Хуа, Бурсалая Бадри, Грей Натанаэл С., Лю Вэньшу, Чэнь Бэй

МПК: A61P 31/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: киназ, 2-бифениламино-4-аминопиримидина, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a обозначает галоген, С1-С6алкил или галогензамещенный С1-С6алкил;R1b обозначает Н;R2 обозначает С6-С10карбоциклическое или 5-10-членное гетероарильное или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, каждое из которых содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен 1-2 С1-С6алкилом, -L-Y, -L-C(O)O0-1-(CR2)q-R8 или -L-C(O)-NRR8;R3...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Бекнэлл Надин К., Зулли Эллисон Л., Тао Мин, Джозеф Курт А., Хостетлер Грег, Хадкинз Роберт Л., Натсен Ларс Дж.С.

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/501, A61K 31/502...

Метки: производные, пиридизиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Номер патента: 16948

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Ненчини Арианна, Заналетти Риккардо, Прателли Кармела, Хайдар Симон, Гирон Кьяра, Ботманн Хендрик, Маккари Лаура, Варроне Маурицио, Гаррисон Бойд, Микко Иоланда

МПК: A61K 31/4155, C07D 231/40, A61P 25/00...

Метки: ацетилхолиновых, рецепторов, модуляторы, никотиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...

Номер патента: 16895

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Эрикссон Андерс, Хенрикссон Кристер, Бергер Маркус, Ревинкель Хартмут, Нильссон Стинабритт, Маккерречер Даррен, Иванова Светлана, Габос Балинт, Дамен Ян, Ханссон Томас, Тафлин Камилла, Хеммерлинг Мартин, Эдман Карл, Лепистё Матти

МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, A61K 31/416...

Метки: производные, амидов, глюкокортикоидными, лечения, индазолил-эфиров, опосредованных, расстройств, рецепторами

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4гало­геноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...

Номер патента: 16787

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Бадеску Валентина О., Ваттон Мария Энн, Филла Сандра Энн, Галлахер Питер Таддеуш

МПК: A61P 25/00, A61K 31/497, C07D 401/14...

Метки: рецептора, антагонисты, 5-нт7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=;R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из i) водорода, ii) метила, iii) этила, iv) гидроксиметила, v) гидроксиэтила, vi) фенила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, vii) бензила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, и viii) пиридила;R2 представляет собой водород, метил или этил;R3...

Номер патента: 16679

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Жао Ксумиао, Бхаттачарья Самит Кумар, Луццио Майкл Джозеф, Ксьяо Джун, Отри Кристофер Лоуэлл, Халфорд Кэтрин Анджела, Нельсон Кендра Луиза, Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Хэйуорд Мэттью Меррилл

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: лечения, сульфониламидные, производные, роста, аномального, клеток

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собой кольцевую группировку, выбранную из группы, состоящей из:(а) 4-7-членного карбоциклила;(б) 4-7-членного гетероциклила;(в) фенила и(г) 5-6-членного гетероарильного кольца,где каждая из указанных группировок 4-7-членный карбоциклил и 4-7-членный гетероциклил указанной группы А возможно может содержать одну или две олефиновые связи;В представляет собой фенил или...

Номер патента: 16584

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Цинис Хольгер, Демут Ханс-Ульрих, Рафельд Йенс-Ульрих, Шиллинг Штефан

МПК: A61K 31/4164, C07D 235/06, C07D 233/54...

Метки: гены, родственные, гену, новые, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Выделенная нуклеиновая кислота, которая кодирует (а) полипептид, включающий аминокислотную последовательность, которая представлена в одной из SEQ ID NO: 11-18, или (б) полипептид, аминокислотная последовательность которого подобна указанным выше последовательностям по меньшей мере на 75%, и который обладает такой же биологической функцией; или полученный в результате альтернативного сплайсинга вариант одной из последовательностей,...

Номер патента: 16564

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Ли Джон, Льямас Луис, Миллер-Мослин Карен, Хэ Фэн, Перес Лоренс Блас, Пойкерт Штефан, Джейн Риши Кумар, Юсуфф Наим, Карки Раджеш, Макюан Майкл А., Дай Миао, Келлехер Джозеф III

МПК: A61K 31/4545, C07D 237/28, A61K 31/502...

Метки: модуляторов, hedgehog, пути, передачи, пиридинилпроизводные, качестве, сигнала, бензил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 обозначает фенил или het, которые могут быть незамещенными или замещенными;R2 обозначает het, в котором по меньшей мере одним гетероатомом является N и который может быть незамещенным или замещенным;L обозначает C1-С6-алкил;X обозначает N;Y обозначает связь, СН2;R3 обозначает арил или het, который является замещенным;Z обозначает Н, C1-С6-алкил, оксогруппу, C(O)OR6; иm равно 0,...

Номер патента: 16563

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Данциа Джон В., Чжао Рулин, Мадрик Богуслав М., Рандаззо Майкл Е., Ян Майкл Г., Картер Перси Х., Сяо Цили

МПК: C07D 207/273, C07D 317/72, A61K 31/4025...

Метки: кристаллические, рецептора, модуляторы, формы, способ, получения, активности, хемокина

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллическую форму N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемую соль.3. Кристаллическая...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Спинадзе Патрик Джанпьетро, Мазанетц Майкл Филип, Пинейро-Нуньес Марта Мария, Хеллман Сара Линн, Кэмп Энн Мари, Филла Сандра Энн, Шаус Джон Менерт, Коэн Майкл Филип, Бадеску Валентина О., Галлахер Питер Таддеуш, Кларк Барри Питер, Ваттон Мария Энн

МПК: A61P 25/00, A61K 31/497, C07D 401/12...

Метки: качестве, 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины, антагонистов, пиридины, 5-ht7, 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Номер патента: 16382

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Мальтэ Рене, Лабри Фернанд, Бретон Рок, Сингх Шанкар Мохан

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/5377, A61K 31/4178...

Метки: рецептора, направленные, спираль, нестероидные, андрогенов, антиандрогены

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль формулыгде пунктирная линия означает необязательную связь;n - целое число, выбранное из 0-3;R2 выбран из группы, состоящей из Н и C1-C3-алкила;R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, нитрила, -СОСН3, SO2CH3, -NO2, -ОСН3, -SCH3, алкилсульфоксида, алкилсульфонила, алкила и галогенированного метила, где по меньшей мере один из R3 и R4 не является водородом;D выбран из...

Номер патента: 16345

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Мюллер Маттиас, Беккерс Томас, Фет Мартин, Фольц Юрген, Бер Томас, Хуммель Рольф-Петер, Майер Томас

МПК: A61K 31/404, A61K 31/506, A61K 31/4015...

Метки: ингибиторов, гистондезацетилазы, качестве, новые, гдац, сульфонилпирролы

Формула / Реферат:

1. Соль соединения, выбранного из группы, включающей(E)-3-[1-(бифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;(E)-N-гидрокси-3-(1-[4-(([2-(1H-индол-2-ил)этил]метиламино)метил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил)акриламид;(E)-3-[1-(4-диметиламинометилбензолсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид и(E)-N-гидрокси-3-[1-(5-пиридин-2-илтиофен-2-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид,с кислотой, выбранной из группы, включающей...

Номер патента: 15990

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Мадзей Франческа, Кэй Дэвид, Миллер Эндрю, Шаррьер Жан-Дамиен

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: пиримидинов, получения, замещенных, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iгде Q и Т, каждый независимо, выбраны из кислорода, серы или N(R);каждый R независимо выбран из водорода или C1-6алифатической группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, -R°, -OR°, -SR°, 1,2-метилендиокси, 1,2-этилендиокси, фенила (Ph), необязательно замещенного R°, -О(Ph) необязательно замещенного R°, -CH2(Ph), необязательно замещенного R°, -CH2CH2(Ph),...

Номер патента: 15937

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Помель Винсэн, Рюкле Томас, Черч Деннис, Кличич Ясна, Гайяр Паскаль, Кваттропани Анна

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, C07D 241/44...

Метки: пиразина, качестве, ингибиторов, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Применение производного пиразина формулы (I)где А, В, D и Е независимо выбирают из С и N, так что кольцо R представляет собой ароматическое кольцо;R1 выбирают из Н, галогена, нитро, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R2 выбирают из Н, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R3 выбирают из Н, галогена, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, алкокси, арила и гетероарила;R4 выбирают из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила,...

Номер патента: 15738

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Кокс Марк Роджер, Лоре Кристель, Довернь Жером Себастьян, Эвин Ричард Эндрю, Чабб Натан Энтони Логан

МПК: A01P 7/04, A01N 43/50, A01P 7/02...

Метки: замещенные, применение, имидазолы, пестицидов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1, R2, R3, R4, R5независимо выбраны из группы, включающей водород, циано, галоген, C1-4алкил, С3-4 циклоалкил, C1-4алкокси, C1-4галогеналкил, C1-4галогеналкокси и SR10;R6 выбран из группы, включающей водород, -C0-2алкилен-R7, -С1-2алкилен-OR7, -С1-2алкилен-OC(O)R7, -С1-2 алкилен-OC(O)OR7, -C0-2алкилен-C(O)OR7, -С1-2алкилен-OC(O)NHR7, -С1-2алкилен-OC(O)NR15R16 и -C0-2 алкилен-SR10;где каждый R7, R15 и R16, если это...

Номер патента: 15632

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Маннинен Питер Рудольф, Доти Роберт Энтони, Ландер Питер Амброз, Варшавски Алан М., Генин Майкл Джеймс, Цюй Фучэн, Ма Тяньвэй, Стельзер Линдсэй Скотт, Ститс Райан Эдвард, Очоада Джейсон Мэттью, Белл Майкл Грегори

МПК: C07D 401/12, A61P 3/06, C07D 231/12...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде р равен 0, или 1, или 2;X1 представляет собой С или N и Х2 представляет собой С или N; при условии, что X1 и Х2 одновременно не являются N;R1 и R2независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, C1-С6алкокси, C1-С6галогеналкокси, атома галогена, -SC1-С6алкила и -S-C1-С3галогеналкила;каждый R3независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-С6алкила,...

Номер патента: 15533

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Майер Томас, Шнайдер Зигфрид, Беккерс Томас, Циммерманн Астрид, Бер Томас, Гекелер Фолькер

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Метки: гистондезацетилазы, применение, ингибиторов, качестве, n-сульфонилпирролы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...

Номер патента: 15425

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Укава Сейджи, Накамура Шин, Диттген Ян, Ширакура Шиничи, Ёнета Язуши, Ичихара Теруюки, Нарабу Шиничи, Кене Хайнц, Фойхт Дитер, Хилльс Мартин, Розингер Кристофер, Янаги Акихико

МПК: C07D 403/12, A01N 43/56, A01N 43/713...

Метки: гербицидов, промежуточные, бензоилпиразолы, вещества, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Бензоилпиразолы, представленные формулой (I)где R1представляет собой C1-С6-алкил;R2 представляет собой C1-С6-алкил или С3-С7-циклоалкил;R3 представляет собой водород, C1-С6-алкил, С3-С7-алкенил, С3-С7-алкинил, С7-С12-аралкил, C1-С6-алкилсульфонил, необязательно C1-С6-алкилзамещенный фенилсульфонил, C1-С6-алкилкарбонил, бензоил или бензоил-C1-С6-алкил;X представляет собой галоген или C1-С6-алкил;Y представляет собой галоген;n имеет значение 2...

Номер патента: 15324

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Чжан Цян, Гангвар Санджив

МПК: C07D 209/60, C07D 403/12

Метки: сс-1065, способы, соединения, получения, аналогов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения (I) или его солигде R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, C1-6алкил, -C(O)OR', -C(O)NR'R'', трет-бутилоксикарбонил, 9-флуоренилметилоксикарбонил, 2-триметилсилилэтоксикарбонил, аллилоксикарбонил, 4-метил-1-пиперазинкарбонил, 1-метил-1-(4-бифенилил)этоксикарбонил, дифенилоксикарбонил, бензил, трет-бутил, тетрагидропиранил, триметилсилил, трет-бутилдиметилсилил, триизопропилсилил, трет-бутилдифенилсилил,...

Номер патента: 15123

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Мэйдер Мэри Маргарет, Ших Чуан, Побанс Марк Эндрю, Гарсиа-Паредес Кристина, Чжун Боюй, Де Дьес Альфонсо, Лопес Де Уралде-Гармениа Беатрис

МПК: A61K 31/4725, A61P 25/00, A61P 29/00...

Метки: киназы, качестве, производные, ингибиторов, пиразолизохинолинмочевины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X выбран из группы, включающейR1 представляет собой C1-C4 алкил, C3-C4 циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-C4 алкокси, метил и трифторметил; или C1-C4 алкилгалоген;R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный C1-C4 алкилом, или пиридинил, необязательно замещенный C1-C4 алкилом;R3 представляет собой амино, C1-C4алкил, C1-C4алкокси,...

Номер патента: 14960

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Прасад Шива Джосиула, Истгейт Мартин Г., Ян Майкл Г., Сяо Цили, Черни Роберт Дж., Маслхиддиноглу Джейл

МПК: C07D 207/273, A61K 31/4025, C07D 317/72...

Метки: рецепторов, получения, способ, формы, хемокиновых, активности, кристаллические, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Кристаллическая форма N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил) хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемой соли.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся следующими параметрами...

Номер патента: 14957

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Регуэйро-Рен Алисия, Хан Йинг, Карини Дэвид Дж., Йин Живей, Жанг Жонгксинг, Кэдоу Джон Ф., Свидорски Джейкоб, Ванг Тао, Минвелл Николас А.

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/437, A61K 31/4436...

Метки: противовирусных, агентов, производные, качестве, пиперидиновые, дикетопиперазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2. Фармацевтическая композиция, содержащая противовирусное эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и один или большее количество фармацевтически приемлемых носителей, наполнителей или разбавителей.3. Композиция по п.2, дополнительно содержащая второе соединение, обладающее противо-ВИЧ активностью.4. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой соединение,...