Новые соединения для лечения воспалительных заболеваний

013239 Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы 1 и их гетеропроизводным, а также к их фармакологически приемлемым солям, диастереомерам, энантиомерам, рацематам, гидратам или сольватам, пригодным для лечения недомоганий, обусловленных нарушением функции дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, либо заболеваний дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, воспалительных заболеваний суставов, кожи или глаз, заболеваний периферической или центральной нервной системы или онкологических заболеваний, и к содержащим такие соединения фармацевтическим композициям. Уровень техники Определенные соединения производных индолинона описаны WO в 2004/009547, в WO 01/16130, вWO 00/18734, в WO 99/51590 и в US 5502072, тем не менее, они отличаются от соединений, заявленных в изобретении. Описание изобретения При создании изобретения неожиданно было установлено, что соединения формулы 1 пригодны для лечения воспалительных заболеваний. Объектом настоящего изобретения в соответствии с этим являются соединения формулы 1 в которой А обозначает СО, C=NH, С 1-С 6 алкилен или С 3-С 8 циклоалкилен,B1 обозначает фенил или ароматическое либо неароматическое кольцо, которое необязательно может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот,и которое необязательно может быть одно- или многозамещено одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, O-C1-С 6 алкил, O-C1-С 6 галоалкил, галоген, С 1-С 6 алкил и С 1-С 6 галоалкил,B2 обозначает фенил или гетероарил, который может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот,X обозначает О, S, NR5 или CR6R7,n обозначает 0, 1, 2 или 3,R1 обозначает Н, C1-С 6 алкил, С 1-С 6 галоалкил, COR1.1, COOR1.1 илиR1 и R2 образуют совместно с азотом неароматический гетероцикл, который может содержать один,два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород и азот, илиR2, N, А и В 1 совместно образуют бициклическую группу формулы (I)m обозначает 1, 2 или 3,R3 обозначает Н или остаток, который выбран из группы, включающей ОН, C1-С 6 галоалкил, С 6 С 10 арил, C5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл, где С 3-С 10 гетероцикл и С 5-С 10 гетероарил могут содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей C1-С 6 алкил, С 6-С 10 арил, необязательно имеющий внутренний мостик С 3-С 8 циклоалкил и C1-С 6 галоалкил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен остатком из группы,включающей C1-С 6 алкил, C1-С 6 галоалкил, ОН, галоген и С 6-С 10 арил, илиR3 обозначает C1-С 6 алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей галоген, ОН, CN, CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(C1 С 6 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 6 алкил, СОН, СО-С 1-С 6 алкил, СО-С 6-С 10 арил, ОН, О-С 1-С 6 алкил, O-C1-С 6 галоалкил, галоген, SH, S-C1-С 6 алкил, S-C1-С 6 галоалкил, SO2-С 1-С 6 алканол, SO2-С 1-С 6 алкил, SO2-С 1-1 013239 С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-C1-С 6 алкил, SO2-N(С 1-С 6 алкил)2, NO2, NH2, NH-C1-С 6 алкил и N(С 1 С 6 алкил)2, илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 3-С 8 циклоалкил, С 5-С 8 циклоалкенил,C1-С 6 алкил и C1-С 6 алканол, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 6-С 10 арил, С 3-С 8 циклоалкил, С 5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей C1-С 6 алкил, С 2-С 6 алкенил, С 2-С 6 алкинил,C1-С 6 галоалкил, CN, CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(С 1-С 6 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 6 алкил, СОН, СОС 1-С 6 алкил, СОС 6-С 10 арил, ОН, О-С 1-С 6 алкил, O-С 1-С 6 галоалкил, галоген, SH, S-С 1-С 6 алкил, S-С 1 С 6 галоалкил, SO2-С 1-С 6 алканол, SO2-С 1-С 6 алкил, SO2-С 1-С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-С 1-С 6 алкил,SO2-N(С 1-С 6 алкил)2, NO2, NH2, NH-С 1-С 6 алкил, N(С 1-С 6 алкил)2, С 5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл,при этом C5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл необязательно могут быть замещены остатком, выбранным из оксогруппы, гидроксигруппы, галогена, С 1-С 6 алкила и С 1-С 6 галоалкила, илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 6-С 10 арил, С 6-С 10 гетероарил и С 3 С 10 гетероцикл, каждый из которых может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 6-С 10 арил, С 1-С 6 алкил, С 2-С 6 алкенил, С 2-С 6 алкинил, С 1-С 6 галоалкил,CONH2, CONH-С 1-С 6 алкил, CON(С 1-С 6 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 6 алкил, СОН, СО-С 1-С 6 алкил, СО-С 6 С 10 арил, ОН, О-С 1-С 6 алкил, O-С 1-С 6 галоалкил, галоген, SH, S-С 1-С 6 алкил, S-С 1-С 6 галоалкил, SО 2-С 1 С 6 алкил, SO2-С 1-С 6 алканол, SO2-С 1-С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-С 1-С 6 алкил, SO2-N(С 1-С 6 алкил)2, NO2,NH2, NH-C1-С 6 алкил, N(С 1-С 6 алкил)2 и N-(SO2-С 1-С 4 алкил)(R3.4), илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 1-С 6 алкил, С 6-С 10 арил-С 1-С 6 алкилен,С 5-С 10 гетероарил-С 1-С 6 алкилен, С 3-С 7 циклоалкил, С 6-С 10 арил, C5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками из группы,включающей В, галоген, ОН, С 1-С 6 алкил и оксогруппу, где В представляет собой соединение формулы 2Z2 обозначает ОН, NH2, NH(С 1-С 6 алкил), N(С 1-С 6 алкил)2, О(С 1-С 6 алкил), моно- либо бициклический С 3-С 7 циклоалкил, одно- либо двухъядерную С 3-С 10 гетероциклическую систему, моно- либо бициклический С 5-С 10 гетероарил или С 6-С 10 арил, или обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 6 С 10 арил и С 5-С 10 гетероарил, каждый из которых необязательно может быть замещен С 1-С 6 алкилом, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из группы, включающей COOR3.3,NR3.3R3.4, NHCOR3.3, NHCOOR3.3, фенил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из группы, включающей С 1-С 6 алкил, С 2-С 6 алкенил, С 2-С 6 алкинил, CN, С 1-С 6 галоалкил, CONH2,CONH-С 1-С 6 алкил, CON(С 1-С 6 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 6 алкил, СОН, СО-С 1-С 6 алкил, ОН, O-С 1 С 6 алкил, O-С 1-С 6 галоалкил, галоген, SH, S-С 1-С 6 алкил, S-С 1-С 6 галоалкил, SO2-С 1-С 6 алкил, SO2-С 1 С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-С 1-С 6 алкил, SO2-N(С 1-С 6 алкил)2, NO2, NH2, NH-С 1-С 6 алкил и N(С 1 С 6 алкил)2, С 3-С 10 гетероцикл и С 5-С 10 гетероарил, при этом С 3-С 10 гетероцикл и C5-С 10 гетероарил необязательно могут быть замещены оксогруппой или метилом, где R3.3 обозначает Н или C1-С 6 алкил, аR3.4 обозначает Н, С 1-С 6 алкил, С 6-С 10 арил-С 1-С 6 алкилен или С 5-С 10 гетероарил-С 1-С 6 алкилен, или R3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 6-С 10 арил и С 5-С 10 гетероарил, каждый из которых необязательно может быть замещен группой NR3.1R3.2, гдеC1-С 6 галоалкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей NH2, NH(С 1-С 6 алкил), N(С 1-С 6 алкил)2, оксогруппу и неароматический С 3-С 10 гетероцикл, который может содержать один или два гетероатома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и который необязательно может быть замещен С 1-С 4 алкилом,илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 6-С 10 арил и С 5-С 10 гетероарил, каждый из которых замещен С 3-С 10 гетероциклом, который необязательно может быть замещен одним или не-2 013239 сколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 6-С 10 арил, C1-С 6 алкил, С 3-С 6 циклоалкил,CN, C1-С 6 галоалкил, CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(С 1-С 6 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 6 алкил, СОН, СОС 1-С 6 алкил, оксогруппу, ОН, O-C1-С 6 алкил, галоген, SH, S-C1-С 6 алкил, NH2, NH-C1-С 6 алкил и N(С 1 С 6 алкил)2, илиR3 обозначает бензимидазолил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из группы, включающей C1-С 6 алкил, C1-С 6 галоалкил и С 3-С 6 циклоалкил,R4 обозначает C1-С 6 алкил, С 3-С 8 циклоалкил, C1-С 6 галоалкил, OR4.1, NR4.1R4.2, CN или галоген, гдеR4.2 обозначает Н, C1-С 6 алкил, С 3-С 8 циклоалкил или C1-С 6 галоалкил,R5 обозначает C1-С 6 алкил, С 3-С 8 циклоалкил, C1-С 6 галоалкил, COR5.1, CONHR5.1, CON(R5.1)2, SO2-C1 С 6 алкил, SO2-С 1-С 6 галоалкил, SО 2-С 6-С 10 арил или остаток, выбранный из группы, включающей R5.2, SO2C1-С 6 алкил-R5.2 и C1-С 6 алкил-R5.2, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей C1-С 6 алкил, C2-С 6 алкенил, C2-С 6 алкинил,CN, C1-С 6 галоалкил, CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(С 1-С 6 алкил)2, СООН, COO-C1-С 6 алкил, СОН, COC1-С 6 алкил, О-С 3-С 6 циклоалкил, O-C1-С 6 галоалкил, O-C1-С 6 алкил, галоген, SO2-C1-С 6 алкил, SO2-NH2,SО 2-NH-C1-С 6 алкил, SO2-N(С 1-С 6 алкил)2, NO2, NH2, NH-C1-С 6 алкил и N(C1-С 6 алкил)2, гдеR6 и R7 совместно образуют 3-6-членный карбоцикл, необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Предпочтительны указанные выше соединения формулы 1, в которых А обозначает СО, C=NH, С 1-С 4 алкилен или С 3-С 6 циклоалкилен,В 1 обозначает фенил или С 5-С 10 гетероарил, который может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот,В 2 обозначает фенил или пиридинил,X обозначает О, S, NR5 или CR6R7,n обозначает 0, 1, 2 или 3,R1 обозначает Н, С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 галоалкил,R2 обозначает Н, С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 галоалкил илиR1 и R2 образуют совместно с азотом неароматический гетероцикл, который может содержать один или два атома азота,R3 обозначает Н, ОН, С 1-С 4 алоалкил, С 6-С 10 арил или С 5-С 10 гетероарил, который может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, при этом С 6 С 10 арил и С 5-С 10 гетероарил необязательно могут быть замещены одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 1-С 4 алкил, С 3-С 6 циклоалкил и С 1-С 4 галоалкил, илиC1-С 6 алкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками,выбранными из группы, включающей С 6-С 10 арил и C5-С 10 гетероарил, каждый из которых в свою очередь может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей C1 С 6 алкил, С 1-С 6 галоалкил, CN, ОН, O-C1-С 6 алкил, O-C1-С 6 галоалкил, галоген, S-C1-С 6 алкил, S-C1 С 6 галоалкил, NO2, NH2, NH-C1-С 6 алкил и N(C1-С 6 алкил)2, илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 6-С 10 арил и ароматический гетероцикл, каждый из которых замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 6-С 10 арил, С 2-С 4 алкенил, С 2-С 4 алкинил, С 1-С 4 галоалкил, CONH2, CONH-С 1-С 4 алкил, CON(С 1 С 4 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 4 алкил, СОН, СО-С 1-С 4 алкил, СО-С 6-С 10 арил, ОН, О-С 1-С 4 алкил, О-С 1 С 4 галоалкил, галоген, SH, S-С 1-С 4 алкил, S-С 1-С 4 галоалкил, SO2-С 1-С 4 алкил, SO2-С 1-С 4 галоалкил, SO2NH2, SO2-NH-С 1-С 4 алкил, SO2-N(С 1-С 4 алкил)2, NO2, NH2, NH-С 1-С 4 алкил и Н(С 1-С 4 алкил)2, илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 6-С 10 арил, С 5-С 10 гетероарил, С 6 С 10 арил-С 1-С 4 алкилен и С 5-С 10 гетероарил-С 1-С 4 алкилен, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей COOR3.3, NR3.3R3.4,NHCOR3.3, NHCOOR3.3 и фенил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 1-С 4 алкил, С 2-С 4 алкенил, С 2 С 4 алкинил, CN, С 1-С 4 галоалкил, CONH2, CONH-С 1-С 4 алкил, CON(С 1-С 4 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 4 алкил,СОН, СО-С 1-С 4 алкил, ОН, О-С 1-С 4 алкил, О-С 1-С 4 галоалкил, галоген, SH, S-С 1-С 4 алкил, S-С 1 С 4 галоалкил, SO2-С 1-С 4 алкил, SO2-С 1-С 4 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-С 1-С 4 алкил, SO2-N(С 1-С 4 алкил)2,NO2, NH2, NH-С 1-С 4 алкил, N(С 1-С 4 алкил)2 и С 5-С 10 гетероцикл, который может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу, и который необязательно замещен оксогруппой, гдеR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 6-С 10 арил и С 5-С 10 гетероцикл, каждый из которых может быть замещен группой NR3.1R3.2, гдеR3.2 обозначает Н или остаток, выбранный из группы, включающей С 1-С 4 алкил, С 3-С 6 циклоалкил и C1-С 4 галоалкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей NH2, NH(С 1-С 4 алкил),N(С 1-С 4 алкил)2, оксогруппу и С 3-С 10 гетероцикл, который может содержать один или два гетероатома,выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и который необязательно может быть замещен С 1-С 4 алкилом, илиR3 обозначает С 6-С 10 арил, который может быть замещен C5-С 10 гетероарилом, который может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы,включающей С 6-С 10 арил, С 1-С 4 алкил, С 3-С 6 циклоалкил, CN, С 1-С 4 галоалкил, CONH2, CONH-С 1-С 4 алкил,CON(С 1-С 4 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 4 алкил, СОН, СО-С 1-С 4 алкил, ОН, О-С 1-С 4 алкил, галоген, SH, S-С 1 С 4 алкил, NH2, NH-С 1-С 4 алкил и N(С 1-С 4 алкил)2, илиR3 обозначает С 6-С 10 арил, который может быть замещен С 3-С 10 гетероциклом, который может содержать один или два гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 1-С 4 алкил и оксогруппу, илиR3 обозначает бензимидазолил, который необязательно может быть остатком, выбранным из группы, включающей С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 галоалкил и С 3-С 6 циклоалкил,R4 обозначает С 1-С 4 алкил, С 3-С 6 циклоалкил, С 1-С 4 галоалкил, OR4.1, NR4.1R4.2, CN или галоген, гдеR4.2 обозначает Н, С 1-С 4 алкил, С 3-С 6 циклоалкил или С 1-С 4 галоалкил,R5 обозначает С 1-С 4 алкил, С 3-С 8 циклоалкил, С 1-С 4 галоалкил, COR5.1, CONHR5.1, CON(R5.1)2, SO2-С 1 С 4 алкил, SO2-С 1-С 4 галоалкил либо SO2-С 6-С 10 арил или обозначает остаток, выбранный из группы, включающей R5.2, SO2-С 1-С 4 алкил-R5.2 и C1-С 4 алкил-R5.2, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 1-С 4 алкил, С 2-С 4 алкенил,С 2-С 4 алкинил, CN, С 1-С 4 галоалкил, CONH2, CONH-C1-С 4 алкил, CON(C1-С 4 алкил)2, СООН, СОО-С 1 С 4 алкил, СОН, СО-С 1-С 4 алкил, О-С 1-С 4 циклоалкил, О-С 1-С 4 галоалкил, О-С 1-С 4 алкил, галоген, SO2-С 1 С 4 алкил, SO2-NH2, SO2-NH-C1-С 4 алкил, SO2-N(С 1-С 4 алкил)2, NO2, NH2, NH-С 1-С 4 алкил и N(С 1-С 4 алкил)2,гдеR обозначает Н, С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 галоалкил, или R6 и R7 совместно образуют 3-6-членный карбоцикл, необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Предпочтительны далее указанные выше соединения формулы 1, в которых А обозначает CO, C=NH, C1-С 6 алкилен или С 3-С 8 циклоалкилен,В 1 обозначает фенил или ароматическое либо неароматическое кольцо, которое необязательно может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот,и которое необязательно может быть одно- или многозамещено одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, O-C1-С 6 алкил, O-C1-С 6 галоалкил, галоген, C1-С 6 алкил и C1 С 6 галоалкил,В 2 обозначает фенил или пиридинил,X обозначает О, S, NR5 или CR6R7,n обозначает 0, 1, 2 или 3,R1 обозначает Н, С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 галоалкил,R2 обозначает Н, С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 галоалкил, илиR1 и R2 образуют совместно с азотом неароматический гетероцикл, который может содержать один или два атома азота,R3 обозначает Н, ОН, C1-С 6 галоалкил или остаток, выбранный из группы, включающей С 6-С 10 арил,С 5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл, каждый из которых необязательно может быть замещен метилом,оксогруппой или ОН-группой, илиR3 обозначает C1-С 6 алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей галоген, ОН, CN, CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(С 1-4 013239 С 6 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 6 алкил, СОН, СО-С 1-С 6 алкил, СОарил, ОН, О-С 1-С 6 алкил, O-C1 С 6 галоалкил, галоген, SH, S-C1-С 6 алкил, S-C1-С 6 галоалкил, SO2-С 1-С 6 алканол, SO2-С 1-С 6 алкил, SO2-C1 С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-С 1-С 6 алкил, SO2-N(С 1-С 6 алкил)2, NO2, NH2, NH-C1-С 6 алкил и N(С 1 С 6 алкил)2, илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 3-С 8 циклоалкил, С 3-С 8 циклоалкил с внутренним C1-С 3 алкиленовым мостиком, С 5-С 8 циклоалкенил, C1-С 6 алкил и C1-С 6 алканол, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы,включающей С 6-С 10 арил, С 3-С 8 циклоалкил, С 5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей C1-С 6 алкил, C1-С 6 галоалкил, CN, ОН, O-C1-С 6 алкил, O-C1-С 6 галоалкил, галоген, SC1-С 6 алкил, S-C1-С 6 галоалкил, NO2, NH2, NH-C1-С 6 алкил, N(C1-С 6 алкил)2, С 5-С 10 гетероарил и С 3 С 10 гетероцикл, при этом С 5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл необязательно могут быть замещены остатком, выбранным из оксогруппы, гидроксигруппы, галогена, C1-С 6 алкила и C1-С 6 галоалкила, илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей C1-С 6 алкил, С 6-С 10 арил-С 1-С 6 алкилен,С 5-С 10 гетероарил-С 1-С 6 алкилен, С 3-С 7 циклоалкил, С 6-С 10 арил, С 5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл, каждый из которых замещен одним или несколькими остатками из группы, включающей В, галоген, ОН,C1-С 6 алкил и оксогруппу, где В представляет собой соединение формулы 2R3 обозначает фенил, который может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 6-С 10 арил, С 2-С 6 алкенил, С 2-С 6 алкинил, C1-С 6 галоалкил, CONH2, CONH-C1 С 6 алкил, CON(С 1-С 6 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 6 алкил, СОН, СО-С 1-С 6 алкил, СОарил, ОН, O-C1-С 6 алкил,О-С 1-С 4 алоалкил, галоген, SH, S-C1-С 6 алкил, S-С 1-С 4 галоалкил, SO2-С 1-С 6 алкил, SO2-С 1-С 4 галоалкил,SO2-NH2, SO2-NH-С 1-С 6 алкил, SO2-N(С 1-С 6 алкил)2, NO2, NH2, NH-C1-С 6 алкил и N(С 1-С 6 алкил)2, илиR3 обозначает фенил, замещенный С 1-С 4 алкилом, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из группы, включающей COOR3.3, NR3.3R3.4, NHCOR3.3, NHCOOR3.3 и фенил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей метил, трет-бутил, F, Cl, Br, CN, ОН и гетероцикл, который может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород и азот, и который необязательно может быть замещен оксогруппой или метилом, гдеR3.2 обозначает Н или С 1-С 4 алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей NH2, NH(С 1-С 4 алкил), N(С 1-С 4 алкил)2, оксогруппу и неароматический С 3-С 10 гетероцикл, который может содержать один или два атома азота и который необязательно может быть замещен метилом, илиR3 обозначает С 6-С 10 арил, который может быть замещен С 5-С 10 гетероарилом, который содержит один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 6-С 10 арил, С 1-С 4 алкил, С 3-С 6 циклоалкил, CN, С 1-С 4 галоалкил, CONH2, CONH-С 1-С 4 алкил,CON(С 1-С 4 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 4 алкил, СОН, СО-С 1-С 4 алкил, ОН, О-С 1-С 4 алкил, галоген, SH, S-С 1 С 4 алкил, NH2, NH-С 1-С 4 алкил и N(С 1-С 4 алкил)2, илиR3 обозначает С 6-С 10 арил, который может быть замещен неароматическим С 3-С 10 гетероциклом, который может содержать один или два гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными изR3 обозначает бензимидазолил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 галоалкил и С 3-С 6 циклоалкил,R4 обозначает С 1-С 4 алкил, С 3-С 6 циклоалкил, С 1-С 4 галоалкил, OR4.1, NR4.1R4.2, CN или галоген, гдеR4.2 обозначает Н, С 1-С 4 алкил, С 3-С 6 циклоалкил или С 1-С 4 галоалкил,R5 обозначает С 1-С 4 алкил, С 3-С 8 циклоалкил, С 1-С 4 галоалкил, COR5.1, CONHR5.1, CON(R5.1)2, SO2-С 1 С 4 алкил, SO2-С 1-С 4 галоалкил либо SO2 арил или обозначает остаток, выбранный из группы, включающейR5.2, SO2-C1-С 4 алкил-R5.2 и C1-С 4 алкил-R5.2, каждый из которых необязательно может быть замещен С 1 С 4 алкилом, С 2-С 4 алкенилом, С 2-С 4 алкинилом, группой CN, С 1-С 4 галоалкилом, группой CONH2, CONHС 1-С 4 алкилом, CON(С 1-С 4 алкилом)2, группой СООН, СОО-С 1-С 4 алкилом, группой СОН, СО-С 1 С 4 алкилом, О-С 1-С 4 циклоалкилом, О-С 1-С 4 галоалкилом, О-С 1-С 4 алкилом, галогеном, SO2-С 1-С 4 алкилом,группой SO2-NH2, SO2-NH-С 1-С 4 алкилом, SO2-N(С 1-С 4 алкилом)2, группой NO2, группой NH2, NH-С 1 С 4 алкилом или N(С 1-С 4 алкилом)2, где R5.1 обозначает C1-С 6 алкил, С 5-С 10 гетероарил-С 1-С 6 алкилен или С 6 С 10 арил-С 1-С 6 алкилен, аR5.2 обозначает С 6-С 10 арил или С 5-С 10 гетероарил,R6 обозначает Н, C1-С 6 алкил или C1-С 6 галоалкил,R7 обозначает Н, C1-С 6 алкил или C1-С 6 галоалкил, или R6 и R7 совместно образуют 3-6-членный карбоцикл, необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Предпочтительны, кроме того, указанные выше соединения формулы 1, в которых R1, R2, R4, R5, R6,7R , a также А, В 1, В 2, X и n имеют указанные для них выше значения, аR3 обозначает C1-С 6 алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей галоген, ОН, CN, CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(С 1 С 6 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 6 алкил, СОН, СО-С 1-С 6 алкил, СО-С 6-С 10 арил, О-С 1-С 6 алкил, O-C1 С 6 галоалкил, SH, S-C1-С 6 алкил, S-C1-С 6 галоалкил, SO2-С 1-С 6 алканол, SO2-С 1-С 6 алкил, SO2-С 1 С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-С 1-С 6 алкил, SO2-N(С 1-С 6 алкил)2, NO2, NH2, NH-C1-С 6 алкил и N(С 1 С 6 алкил)2, илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 3-С 8 циклоалкил, С 3-С 8 циклоалкил с внутренним C1-С 3 алкиленовым мостиком, С 5-С 8 циклоалкенил, C1-С 6 алкил и C1-С 6 алканол, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы,включающей С 6-С 10 арил, С 3-С 8 циклоалкил, С 5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей C1-С 6 лкил, С 2-С 6 алкенил, С 2-С 6 алкинил, C1-С 6 галоалкил, CN, CONH2, CONH-C1 С 6 алкил, CON(С 1-С 6 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 6 алкил, СОН, СО-С 1-С 6 алкил, СО-С 6-С 10 арил, ОН, O-C1 С 6 алкил, O-C1-С 6 галоалкил, галоген, SH, S-C1-С 6 алкил, S-C1-С 6 галоалкил, SO2-С 1-С 6 алканол, SO2-С 1 С 6 алкил, SO2-С 1-С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-С 1-С 6 алкил, SO2-N(С 1-С 6 алкил)2, NO2, NH2, NH-C1 С 6 алкил, N(С 1-С 6 алкил)2, С 5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из оксогруппы, гидроксигруппы, галогена, C1 С 6 алкила и C1-С 6 галоалкила, илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 6-С 10 арил, С 5-С 10 гетероарил и С 3 С 10 гетероцикл, каждый из которых может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 6-С 10 арил, C1-С 6 алкил, С 2-С 6 алкенил, С 2-С 6 алкинил, C1-С 6 галоалкил,CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(С 1-С 6 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 6 алкил, СОН, СО-С 1-С 6 алкил, СО-С 6 С 10 арил, ОН, О-С 1-С 6 алкил, O-C1-С 6 галоалкил, галоген, SH, S-C1-С 6 алкил, S-C1-С 6 галоалкил, SO2-С 1 С 6 алкил, SO2-С 1-С 6 алканол, SO2-С 1-С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-С 1-С 6 алкил, SO2-N(С 1-С 6 алкил)2, NO2,NH2, NH-C1-С 6 алкил, N(С 1-С 6 алкил)2 и N-(SO2-С 1-С 4 алкил)(R3.4), илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей C1-С 6 алкил, С 6-С 10 арил-С 1-С 6 алкилен,С 5-С 10 гетероарил-С 1-С 6 алкилен, С 3-С 7 циклоалкил, С 6-С 10 арил, C5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками из группы,включающей В, галоген, ОН, C1-С 6 алкил и оксогруппу, где В представляет собой соединение формулы 2Z2 обозначает ОН, NH2, NH(C1-С 6 алкил), N(С 1-С 6 алкил)2, О(С 1-С 6 алкил), моно- либо бициклический С 3-С 7 циклоалкил, моно- либо бициклический С 5-С 10 гетероарил, одно- либо двухъядерную С 3 С 10 гетероциклическую систему или С 6-С 10 арил, необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Предпочтительны также указанные выше соединения формулы 1, в которыхR3 и R4 имеют указанные для них выше значения, а А обозначает СН 2, CD2, C=NH, СНМе, СМе 2, 1,1'-циклопропилен или 1,1'-циклобутилиден,В 1 обозначает фенил,В 2 обозначает фенил,X обозначает О или NR5, гдеR5 обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, CONHCH2-фенил, CH2CF3 или бензил, который необязательно может быть замещен фтором,n обозначает 0 или 1,R1 обозначает Н,R2 обозначает Н,необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Предпочтительны далее указанные выше соединения формулы 1, в которых R1, R2, R5, R6, R7, а также А, В 1, В 2, X и n имеют указанные для них выше значения, аR3 обозначает C1-С 6 алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей галоген, ОН, CN, CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(C1 С 6 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 6 алкил, СОН, СО-С 1-С 6 алкил, СО-С 6-С 10 арил, О-С 1-С 6 алкил, SO2-С 1 С 6 алканол, SO2-С 1-С 6 алкил, SO2-C1-С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-С 1-С 6 алкил, SO2-N(C1-С 6 алкил)2, NO2,NH2, NH-C1-С 6 алкил и N(C1-С 6 алкил)2, илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 3-С 8 циклоалкил, С 3-С 8 циклоалкил с внутренним C1-С 3 алкиленовым мостиком и C1-С 6 алкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 6-С 10 арил, С 3 С 8 циклоалкил, С 5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей C1 С 6 алкил, C2-С 6 алкенил, C2-С 6 алкинил, C1-С 6 галоалкил, CN, CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(C1 С 6 алкил)2, СООН, СОО-C1-С 6 алкил, СОН, CO-C1-С 6 алкил, СО-С 6-С 10 арил, ОН, O-C1-С 6 алкил, О-C1 С 6 галоалкил, галоген, SH, S-C1-С 6 алкил, S-C1-С 6 галоалкил, SO2-C1-С 6 алканол, SO2-С 1-С 6 алкил, SO2-С 1 С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-C1-С 6 алкил, SO2-N(C1-С 6 алкил)2, NO2, NH2, NH-C1-С 6 алкил, N(С 1 С 6 алкил)2, С 5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из оксогруппы, гидроксигруппы, галогена, C1-С 6 алкила и C1 С 6 галоалкила, или R3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 6-С 10 арил, С 3 С 8 гетероцикл с 1-4 гетероатомами, выбранными из N, О и S, и С 5-С 10 гетероарил с 1 или 2 гетероатомами,выбранными из N, О и S, каждый из которых (остатков) необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 6-С 10 арил, C1-С 6 алкил, C1-С 6 галоалкил,CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(C1-С 6 алкил)2, СООН, СОО-C1-С 6 алкил, СОН, СО-C1-С 6 алкил, СО-С 6 С 10 арил, ОН, O-C1-С 6 алкил, O-C1-С 6 галоалкил, галоген, SO2-C1-С 6 алкил, SO2-C1-С 6 алканол, SO2-C1 С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-C1-С 6 алкил, SO2-N(C1-С 6 алкил)2, NO2, NH2, NH-C1-С 6 алкил, N(C1 С 6 алкил)2 и N-(SO2-С 1-С 4 алкил)(R3.4), гдеR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей C1-С 6 алкил, С 6-С 10 арил-С 1-С 6 алкилен,С 5-С 10 гетероарил-C1-С 6 алкилен, С 3-С 7 циклоалкил, С 6-С 10 арил, С 3-С 8 гетероцикл с 1-4 гетероатомами, выбранными из N, О и S, и С 5-С 10 гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, О и S, каждый из которых (остатков) необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками из группы,включающей В, галоген, ОН, C1-С 6 алкил и оксогруппу, где В представляет собой соединение формулы 2Z2 обозначает ОН, NH2, NH(C1-С 6 алкил), N(C1-С 6 алкил)2, О(C1-С 6 алкил), моно- либо бициклический С 3-С 7 циклоалкил, моно- либо бициклический С 5-С 10 гетероарил, одно- либо двухъядерную С 3 С 10 гетероциклическую систему или С 6-С 10 арил, и R4 обозначает Н, F или Cl,необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Предпочтительны, кроме того, указанные выше соединения формулы 1, в которых А обозначает CO, C=NH, C1-С 6 алкилен или С 3-С 8 циклоалкилен,В 1 обозначает фенил или пиридинил,В 2 обозначает фенил или пиридинил,X обозначает О или NR5, n обозначает 0, 1, 2 или 3,R1 обозначает Н, метил, этил или пропил,R2 обозначает Н, метил, этил или пропил,R3 обозначает Н, ОН, C1-С 6 галоалкил либо С 6-С 10 арил или обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 циклоалкил, каждый из которых может содержать один, два или три атома азота и необязательно может быть замещен метилом, илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей циклопентил, циклогексил, циклопентенил, циклогексенил, метил, этил, пропил и бутил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 6-С 10 арил и С 5 С 10 гетероцикл, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей C1-С 6 алкил, C1-С 6 галоалкил, CN, ОН, O-C1 С 6 алкил, О-C1-С 6 галоалкил, галоген, S-C1-С 6 алкил, S-C1-С 6 галоалкил, NO2, NH2, NH-C1-С 6 алкил и N(C1 С 6 алкил)2, илиR3 обозначает фенил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 6-С 10 арил, С 2-С 4 алкенил, С 2-С 4 алкинил, C1-С 4 алоалкил,CONH2, CONH-C1-С 4 алкил, CON(С 1-С 4 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 4 алкил, СОН, СО-С 1-С 4 алкил, СО-С 6 С 10 арил, ОН, О-С 1-С 4 алкил, О-С 1-С 4 галоалкил, галоген, SH, S-С 1-С 4 алкил, S-С 1-С 4 галоалкил, SO2-С 1 С 4 алкил, SO2-С 1-С 4 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-С 1-С 4 алкил, SO2-N(С 1-С 4 алкил)2, NO2, NH2, NH-С 1 С 4 алкил и N(С 1-С 4 алкил)2, илиR3 обозначает фенил, который необязательно может быть замещен С 1-С 4 алкилом, который в свою очередь необязательно может быть замещен остатком, выбранным из группы, включающей COOR3.3,NR3.3R3.4, NHCOR3.3, NHCOOR3.3, n-фторфенил и гетероцикл, который может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород и азот, и который необязательно может быть замещен оксогруппой, где R3.3 обозначает Н или С 1-С 4 алкил, аR3 обозначает фенил, который может быть замещен группой NR3.1R3.2, гдеR3.2 обозначает Н или С 1-С 4 алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей NH2, NH(С 1-С 4 алкил), N(С 1-С 4 алкил)2, оксогруппу и С 3-С 10 гетероцикл, который может содержать один или два атома азота и который необязательно может быть замещен метилом, илиR3 обозначает фенил, который может быть замещен С 5-С 10 гетероарилом, который может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 6-С 10 арил, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 галоалкил, С 3-С 6 циклоалкил, CN, CONH2, CONH-С 1-С 4 алкил,CON(С 1-С 4 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 4 алкил, СОН, СО-С 1-С 4 алкил, ОН, О-С 1-С 4 алкил, галоген, NH2 и М(C1-С 4 алкил)2, илиR3 обозначает фенил, который может быть замещен С 5-С 10 гетероарилом, который может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 1-С 4 алкил и оксогруппу, илиR3 обозначает бензимидазолил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей метил, этил, пропил, CF3, CH2CF3, циклопропил,циклопентил и циклогексил,R4 обозначает С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 галоалкил или галоген,R5 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 1-С 4 алкил, С 3-С 6 циклоалкил, COR5.1,CONHR5.1, С 6-С 10 арил, SO2-С 6-С 10 арил-С 1-С 6 алкилен, SO2-С 6-С 10 арил, С 6-С 10 арил-С 1-С 6 алкилен и С 5 С 10 гетероарил-С 1-С 6 алкилен, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 1-С 4 алкил, С 2-С 4 алкенил, С 2-С 4 алкинил,CN, С 1-С 4 галоалкил, CONH2, CONH-С 1-С 4 алкил, CON(С 1-С 4 алкил)2, СООН, СОО-С 1-С 4 алкил, СОН, СО-8 013239 С 1-С 4 алкил, ОН, О-С 1-С 4 алкил, галоген, SO2-С 1-С 4 алкил, SO2-NH2, SO2-NH-C1-С 4 алкил, SO2-N(C1 С 4 алкил)2, NO2, NH2, NH-С 1-С 4 алкил и N(С 1-С 4 алкил)2, гдеR5.1 обозначает С 1-С 4 алкил или С 6-С 10 арил-С 1-С 6 алкилен, необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотноаддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Особенно предпочтительны соединения формулы 1 а в которой А, X, n, R1, R2, R3 и R4 имеют указанные для них выше значения, необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Особенно предпочтительны представленные выше соединения формулы 1 или 1 а, в которых R1, R2,3 4R , R , а также А, В 1, В 2 и n имеют указанные для них выше значения, а X обозначает О, необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Особенно предпочтительны далее представленные выше соединения формулы 1 или 1 а, в которыхR1, R2, R3, R4, R5, а также А, В 1, В 2 и n имеют указанные для них выше значения, а X обозначает NR5, необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Особенно предпочтительны, кроме того, представленные выше соединения формулы 1 или 1 а, в которых R1, R2, R3, R4, R6 и R7, а также А, В 1, В 2 и n имеют указанные для них выше значения, а X обозначает CR6R7, необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Особенно предпочтительны также представленные выше соединения формулы 1 или 1 а, в которыхR1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, a также А, В 1, В 2 и X имеют указанные для них выше значения, а n обозначает 0,1, или 2, предпочтительно 0 или 1, наиболее предпочтительно 0, необязательно в виде их рацематов,энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотноаддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Особенно предпочтительны далее представленные выше соединения формулы 1 или 1 а, в которых А обозначает СН 2, СНМе, CMe2, C=NH, 1,1'-циклопропилен или 1,1'-циклобутилиден, В 1 обозначает фенил, В 2 обозначает фенил, X обозначает О или NR5, n обозначает 0, 1 или 2, R1 обозначает Н, метил или этил,R2 обозначает Н, метил или этил,R3 обозначает Н, циклопропил, циклобутил, N-метилпиперидинил, пиридинил, фенил или 4 фенилциклогексанил, илиR3 обозначает фенил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей фенил, метил, этил, пропил, бутил, CF3, CONH2, CONHMe,CONMe2, COOH, COOMe, COOEt, СОН, СОМе, ОН, ОМе, OEt, F, Cl, Br, SH, SO2Me, SONH2, SONMe2,NO2, NH2, NHMe и NMe2, илиR3 обозначает фенил, который замещен остатком, выбранным из группы, включающей метил и этил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей СООН, COOMe, NH2, NMe2, NHCOMe, NHCOO-третбутил, NMe(бензил), n-фторфенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пирролидин-2-онил, имидазолил и триазолил, илиR3.2 обозначает Н или остаток, выбранный из группы, включающей метил и этил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы,включающей NH2, NHMe, NMe2, N-пиперидинил, N-морфолинил и N-метилпиперазинил, при этом Nпиперидинил, N-морфолинил и N-метилпиперазинил необязательно могут быть также замещены оксогруппой, илиR3 обозначает фенил, замещенный С 5-С 10 гетероарилом, который может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и который необязательно может-9 013239 быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей фенил, метил,этил, пропил, бутил, циклопропил, циклобутил, CF3, CN, CONH2, CONMe2, CONEt2, COOH, COOMe,COOEt, СОН, СОМе, ОН, ОМе, OEt, F, Cl, Br, NH2, NMe2, NEt2 и NPr2, илиR3 обозначает фенил, замещенный С 3-С 10 гетероциклом, который может содержать один или два гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород и азот, и который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 1-С 4 алкил и оксогруппу, илиR3 обозначает бензимидазолил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей метил, пропил, CF3, CH2CF3, циклопропил и циклогексил,R4 обозначает метил, этил, пропил, бутил, CF3, CH2CF3, F, Cl или Br,R5 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, пропил, бутил, циклопропил, циклобутил, CF3, CH2CF3, COR5.1, CONHR5.1, фенил, фенилсульфонил и бензил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей метил, этил, пропил, бутил, CF3, CN, CONH2, CONMe2, CONEt2, COOH, COOMe, COOEt, СОН, СОМе,ОН, ОМе, OEt, F, Cl, Br, SO2Me, SONH2, SONMe2, NO2, NH2, NMe2, NEt2 и NPr2, гдеR5.1 обозначает метил, этил, пропил, бутил или бензил, необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотноаддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Особенно предпочтительны также представленные выше соединения формулы 1 или 1 а, в которых А обозначает СН 2, СНМе, СМе 2, СО, C=NH, 1,1'-циклопропилен или 1,1'-циклобутилиден,В 1 обозначает фенил,В 2 обозначает фенил,X обозначает О или NR5,n обозначает 0 или 1,R1 обозначает Н, метил или этил, предпочтительно Н,R2 обозначает Н, метил или этил, предпочтительно Н,R3 обозначает Н, ОН, циклопропил, циклобутил, N-метилпиперидинил, пиридинил, фенил или 4 фенилциклогексанил, или R3 обозначает фенил, замещенный остатком, выбранным из группы, включающей фенил, ОН, F и CONH2, илиR3 обозначает фенил, замещенный остатком, выбранным из группы, включающей метил и этил, каждый из которых необязательно может быть замещен остатком, выбранным из группы, включающей СООН, СООМе, NH2, NMe2, NHCOMe, NHCOO-трет-бутил, NMe(бензил), n-фторфенил, пирролидинил,пиперидинил, морфолинил, пирролидин-2-онил, имидазолил и триазолил, илиR3.2 обозначает Н или остаток, выбранный из группы, включающей метил и этил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы,включающей NH2, NHMe, NMe2, оксогруппу, N-пиперидинил, N-морфолинил и N-метилпиперазинил,илиR3 обозначает фенил, который может быть замещен С 5-С 10 гетероарилом, который может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей фенил, метил, этил, пропил, бутил, циклопропил, циклобутил, CF3, CN, CONH2, CONMe2,CONEt2, COOH, СООМе, COOEt, СОН, СОМе, ОН, ОМе, OEt, F, Cl, Br, SO2Me, SONH2, SONMe2, NO2,NH2, NMe2, NEt2 и NPr2, илиR3 обозначает фенил, замещенный С 3-С 10 гетероциклом, который может содержать один или два гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород и азот, и который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 1-С 4 алкил и оксогруппу, илиR3 обозначает бензимидазолил, который необязательно может быть замещен метилом,R4 обозначает F или Cl,R5 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, циклопропил, СОМе,CONHR5.1, фенил, фенилсульфонил и бензил, каждый из которых необязательно может быть замещен фтором, гдеR5.1 обозначает бутил или бензил, необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Особенно предпочтительны далее представленные выше соединения формулы 1 или 1 а, в которых А обозначает СН 2, СНМе, СМе 2, 1,1'-циклопропилен или 1,1'-циклобутилиден,В 1 обозначает фенил,В 2 обозначает фенил,- 10013239R3 обозначает фенил, который необязательно может быть замещен группой NR3.1R 3.2, гдеR3.2 обозначает Н или остаток, выбранный из группы, включающей метил и этил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы,включающей NH2, NHMe, NMe2, оксогруппу, N-пиперидинил, N-морфолинил и N-метилпиперазинил,илиR3 обозначает фенил, замещенный С 5-С 10 гетероарилом, который может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей фенил, метил,этил, пропил, бутил, циклопропил, циклобутил, CF3, CN, CONH2, CONMe2, CONEt2, COOH, COOMe,COOEt, СОН, СОМе, OH, OMe, OEt, F, Cl, Br, SO2Me, SONH2, SONMe2, NO2, NH2, NMe2, NEt2 и NPr2,илиR3 обозначает фенил, замещенный С 3-С 10 гетероциклом, который может содержать один или два гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород и азот, и который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 1-С 4 алкил и оксогруппу,R4 обозначает Н, F или Cl,R5 обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, CH2CF3 или бензил, который необязательно может быть замещен фтором, необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Особенно предпочтительны также представленные выше соединения формулы 1 или 1 а, в которых А обозначает остаток, выбранный из группы, включающей СН 2, СНМе, СМе 2, СО, C=NH и В 1 обозначает фенил,В 2 обозначает фенил,X обозначает О или NR5,n обозначает 0 или 1,R1 обозначает Н,R2 обозначает Н,R3 обозначает Н, ОН либо 4-фенилциклогексил или обозначает остаток, выбранный из группы,включающейR4 обозначает H, F или Cl,R5 обозначает метил или остаток, выбранный из группы, включающей необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. К особенно предпочтительным относятся, кроме того, представленные выше соединения формулы 1 или 1 а, в которых А обозначает СН 2, CD2, C=NH, CHMe, СМе 2, 1,1'-циклопропилен или 1,1'-циклобутилиден,В 1 обозначает фенил,В 2 обозначает фенил,- 13013239R5 обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, CONHCH2-фенил, CH2CF3 или бензил, необязательно замещенный фтором,n обозначает 0 или 1,R1 обозначает Н,R2 обозначает Н,R3 обозначает C1-С 6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей галоген, ОН, CN, CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(С 1-С 6 алкил)2, СООН,СОО-С 1-С 6 алкил, СОН, CO-C1-С 6 алкил, СОарил, O-C1-С 6 алкил, O-C1-С 6 галоалкил, галоген, SH, S-C1 С 6 алкил, S-C1-С 6 галоалкил, SO2-C1-С 6 алканол, SO2-C1-С 6 алкил, SO2-C1-С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NHC1-С 6 алкил, SO2-N(C1-С 6 алкил)2, NO2, NH2, NH-C1-С 6 алкил и N(C1-С 6 алкил)2, илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 3-С 8 циклоалкил, С 3-С 8 циклоалкил с внутренним C1-С 3 алкиленовым мостиком, С 5-С 8 циклоалкенил, C1-С 6 алкил и C1-С 6 алканол, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками,выбранными из группы, включающей С 6-С 10 арил, С 3-С 8 циклоалкил, С 5-С 10 гетероарил и С 3 С 10 гетероцикл, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей C1-С 6 алкил, С 2-С 6 алкенил, C2-С 6 алкинил,C1-С 6 галоалкил, CN, CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(C1-С 6 алкил)2, СООН, СОО-C1-С 6 алкил, СОН, СОC1-С 6 алкил, СО-С 6-С 10 арил, ОН, O-C1-С 6 алкил, О-C1-С 6 галоалкил, галоген, SH, S-C1-С 6 алкил, S-C1 С 6 галоалкил, SO2-C1-С 6 алканол, SO2-C1-С 6 алкил, SO2-C1-С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-C1-С 6 алкил,SO2-N(C1-С 6 алкил)2, NO2, NH2, NH-C1-С 6 алкил, N(C1-С 6 алкил)2, С 5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл,который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из оксогруппы, гидроксигруппы, галогена, C1-С 6 алкила и C1-С 6 галоалкила, илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 6-С 10 арил, С 5-С 10 гетероарил и С 3 С 10 гетероцикл, каждый из которых может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей С 6-С 10 арил, C1-С 6 алкил, С 2-С 6 алкенил, С 2-С 6 алкинил, C1-С 6 галоалкил,CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(C1-С 6 алкил)2, СООН, СОО-C1-С 6 алкил, СОН, СО-C1-С 6 алкил, СО-С 6 С 10 арил, ОН, О-C1-С 6 алкил, O-C1-С 6 галоалкил, галоген, SH, S-C1-С 6 алкил, S-C1-С 6 галоалкил, SO2-C1 С 6 алкил, SO2-C1-С 6 алканол, SO2-C1-С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-C1-С 6 алкил, SO2-N(C1-С 6 алкил)2, NO2,NH2, NH-C1-С 6 алкил, N(C1-С 6 алкил)2 и N-(NO2-С 1-С 4 алкил)(R3.4), гдеR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей C1-С 6 алкил, С 6-С 10 арил-С 1-С 6 алкилен,С 5-С 10 гетероарил-С 1-С 6 алкилен, С 3-С 7 циклоалкил, С 6-С 10 арил, С 5-С 10 гетероарил и С 3-С 10 гетероцикл, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками из группы,включающей В, галоген, ОН, C1-С 6 алкил и оксогруппу, где В представляет собой соединение формулы 2Z2 обозначает ОН, NH2, NH(C1-С 6 алкил), N(C1-С 6 алкил)2, О(C1-С 6 алкил), С 6-С 10 арил, моно- либо бициклический С 3-С 7 циклоалкил или одно-либо двухъядерную ароматическую или неароматическую С 3 С 10 гетероциклическую систему,R4 обозначает Н, F или Cl,необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Особенно предпочтительны далее соединения формулы 1 или 1 а, в которых А обозначает СН 2, CD2,C=NH, CHMe, СМе 2, 1,1'-циклопропилен или 1,1'-циклобутилиден,В 1 обозначает фенил,В 2 обозначает фенил,X обозначает О или NR5, гдеR5 обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, CONHCH2-фенил, CH2CF3 или бензил, необязательно замещенный фтором, n обозначает 0 или 1, R1 обозначает Н, R2 обозначает Н,R3 обозначает C1-С 6 алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей галоген, ОН, CN, CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(C1 С 6 алкил)2, СООН, СОО-C1-С 6 алкил, СОН, CO-C1-С 6 алкил, фенил, СО-фенил, O-C1-С 6 алкил, SO2-C1- 14013239 С 6 алканол, SO2-C1-С 6 алкил, SO2-C1-С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-C1-С 6 алкил, SO2-N(C1-С 6 алкил)2, NO2,NH2, NH-C1-С 6 алкил и N(C1-С 6 алкил)2, илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С 3-С 8 циклоалкил, С 3-С 8 циклоалкил с внутренним C1-С 3 алкиленовым мостиком и C1-С 6 алкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей фенил и другое ароматическое или неароматическое С 3-С 8-кольцо, предпочтительно С 5-С 7-кольцо, более предпочтительноC5-С 6-кольцо, каждое из которых необязательно может содержать 1-4 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, О и S, при этом каждый из указанных остатков необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей C1-С 6 алкил, C1 С 6 галоалкил, CN, CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(C1-С 6 алкил)2, СООН, СОО-C1-С 6 алкил, СОН, СО-C1 С 6 алкил, фенил, СО-фенил, ОН, О-C1-С 6 алкил, O-C1-С 6 галоалкил, галоген, SH, S-C1-С 6 алкил, S-C1 С 6 галоалкил, SO2-C1-С 6 алканол, SO2-C1-С 6 алкил, NH-C1-С 6 алкил и N(C1-С 6 алкил)2, ароматическое или неароматическое С 3-С 8-кольцо, предпочтительно С 5-С 7-кольцо, более предпочтительно С 5-С 6-кольцо,необязательно содержащее 1-4 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, О и S, при этом такое ароматическое или неароматическое С 3-С 8-кольцо необязательно может быть замещено остатком,выбранным из оксогруппы, гидроксигруппы, галогена, C1-С 6 алкила и C1-С 6 галоалкила, илиR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей фенил и другое ароматическое или неароматическое С 3-С 8-кольцо, предпочтительно С 5-С 7-кольцо, более предпочтительно C5-С 6-кольцо, которое необязательно может содержать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и которое необязательно может быть замещено одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей фенил,C1-С 6 алкил, C1-С 6 галоалкил, CONH2, CONH-C1-С 6 алкил, CON(C1-С 6 алкил)2, СООН, СОО-C1-С 6 алкил,СОН, CO-C1-С 6 алкил, СО-фенил, ОН, O-C1-С 6 алкил, O-C1-С 6 галоалкил, галоген, SO2-C1-С 6 алкил, SO2-C1 С 6 алканол, SO2-C1-С 6 галоалкил, SO2-NH2, SO2-NH-C1-С 6 алкил, SO2-N(C1-С 6 алкил)2, NO2, NH2, NH-C1 С 6 алкил, N(C1-С 6 алкил)2 и N-(SO2-С 1-С 4 алкил)(R3.4), гдеR3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей C1-С 6 алкил, С 5-С 10 гетероарил-C1 С 6 алкилен, С 6-С 10 арил-C1-С 6 алкилен, С 3-С 7 циклоалкил, фенил и ароматическое или неароматическое С 3C8-кольцо, предпочтительно С 5-С 7-кольцо, более предпочтительно С 5-С 6-кольцо, которое может содержать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, при этом каждый из указанных остатков необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками из группы, включающей В, галоген, ОН, C1 С 6 алкил и оксогруппу, где В представляет собой соединение формулы 2Z2 обозначает ОН, NH2, NH(C1-С 6 алкил), N(C1-С 6 алкил)2, О(C1-С 6 алкил), моно- либо бициклический С 3-С 7 циклоалкил, одно- либо двухъядерную ароматическую или неароматическую С 3 С 10 гетероциклическую систему или фенил,R4 обозначает H, F или Cl,необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм. Равным образом особенно предпочтительны соединения приведенной выше формулы 1 или 1 а, в которых А обозначает СН 2, CD2, C=NH, CHMe, СМе 2, 1,1'-циклопропилен или 1,1'-циклобутилиден,В 1 обозначает фенил,В 2 обозначает фенил,X обозначает О или NR5, гдеR4 обозначает H, F или Cl,необязательно в виде их рацематов, энантиомеров, диастереомеров и необязательно в виде их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, сольватов или гидратов, а также их дейтерированных форм.- 16013239 Используемые термины и понятия Если не указано иное, все заместители не зависят друг от друга. При наличии у одной группы, например, нескольких C1-С 6 алкильных групп в качестве заместителей в случае трех заместителей они могут иметь независимые друг от друга значения, т.е. одним из C1-С 6 алкильных заместителей может быть метил, другим - н-пропил, а третьим - трет-бутил. В настоящем описании и формуле изобретения при указании значений возможных заместителей они могут быть также представлены в виде структурной формулы. При этом звездочкапри ее наличии в структурной формуле заместителя обозначает место или положение, в котором такой заместитель присоединен к остальной части молекулы. Помимо этого следующий за местом присоединения атом заместителя принимается за атом в положении номер 1. Так, например, остатки N-пиперидинил (I), 4 пиперидинил (II), 2-толил (III), 3-толил (IV) и 4-толил (V) представляют в следующем виде: Под термином "C1-С 6 алкил" (в том числе и когда он является фрагментом других остатков) подразумеваются разветвленные и неразветвленные алкильные группы с 1-6 атомами углерода, а под термином "C1-С 4 алкил" подразумеваются разветвленные и неразветвленные алкильные группы с 1-4 атомами углерода. Предпочтительны при этом алкильные группы с 1-4 атомами углерода. В качестве примера таких групп можно назвать метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил,н-пентил, изопентил, неопентил или гексил. Для обозначения подобных групп в некоторых случаях используются также соответствующие им сокращенные названия Me, Et, н-Pr, изо-Pr, н-Bu, изо-Вu, трет-Bu или tBu и т.д. Если не указано иное, то в понятия "пропил", "бутил", "пентил" и "гексил" включены также все возможные изомерные формы каждого из таких остатков. Так, например, в понятие "пропил" включены н-пропил и изопропил, в понятие "бутил" включены изобутил, втор-бутил и трет-бутил и т.д. Под термином "C1-С 6 алкилен" (в том числе и когда он является фрагментом других остатков) подразумеваются разветвленные и неразветвленные алкиленовые группы с 1-6 атомами углерода, а под термином "C1-С 3 алкилен" подразумеваются разветвленные и неразветвленные алкиленовые группы с 1-3 атомами углерода. Предпочтительны при этом алкиленовые группы с 1-3 атомами углерода. В качестве примера таких групп можно назвать метилен, этилен, пропилен, 1-метилэтилен, бутилен, 1 метилпропилен, 1,1-диметилэтилен, 1,2-диметилэтилен, пентилен, 1,1-диметилпропилен, 2,2 диметилпропилен, 1,2-диметилпропилен, 1,3-диметилпропилен или гексилен. Если не указано иное, то в понятия "пропилен", "бутилен", "пентилен" и "гексилен" включены также все возможные изомерные формы каждого из таких остатков с таким же числом атомов углерода. Так, например, в понятие "пропилен" включен также 1-метилэтилен, а в понятие "бутилен" включены 1-метилпропилен, 1,1 диметилэтилен и 1,2-диметилэтилен. При замещении углеродной цепи остатком, который совместно с одним или двумя атомами углерода алкиленовой цепи образует карбоцикл с 3, 5 или 6 атомами углерода, под ним подразумеваются, например, следующие кольца: Под термином "C2-С 6 алкенил" (в том числе и когда он является фрагментом других остатков) подразумеваются разветвленные и неразветвленные алкенильные группы с 2-6 атомами углерода, а под термином "С 2-С 4 алкенил" подразумеваются разветвленные и неразветвленные алкенильные группы с 2-4 атомами углерода и с по меньшей мере одной двойной связью. Предпочтительны алкенильные группы с 2-4 атомами углерода. В качестве примера таких групп можно назвать этенил или винил, пропенил, бутенил, пентенил или гексенил. Если не указано иное, то в перечисленные выше понятия "пропенил", "бутенил", "пентенил" и "гексенил" включены также все возможные изомерные формы каждого из этих остатков. Так, например, в понятие "пропенил" включены 1-пропенил и 2-пропенил, в понятие "бутенил" включены 1-, 2- и 3-бутенил, 1-метил-1-пропенил и 1-метил-2-пропенил и т.д. Под термином "C2-С 6 алкинил" (в том числе и когда он является фрагментом других остатков) подразумеваются разветвленные и неразветвленные алкинильные группы с 2-6 атомами углерода, а под термином "С 2-С 4 алкинил" подразумеваются разветвленные и неразветвленные алкинильные группы с 2-4 атомами углерода и с по меньшей мере одной тройной связью. Предпочтительны алкинильные группы с 2-4 атомами углерода. В качестве примера таких групп можно назвать этинил, пропинил, бутинил, пентинил или гексинил. Если не указано иное, то в перечисленные выше понятия "пропинил", "бутинил","пентинил" и "гексинил" включены также все возможные изомерные формы каждого из этих остатков. Так, например, в понятие "пропинил" включены 1-пропинил и 2-пропинил, в понятие "бутинил" включены 1-, 2- и 3-бутинил, 1-метил-1-пропинил и 1-метил-2-пропинил и т.д. Под термином "C2-С 6 алкинилен" (в том числе и когда он является фрагментом других остатков)- 17013239 подразумеваются разветвленные и неразветвленные алкиниленовые группы с 2-6 атомами углерода, а под термином "С 2-С 4 алкинилен" подразумеваются разветвленные и неразветвленные алкиниленовые группы с 2-4 атомами углерода. Предпочтительны алкиниленовые группы с 2-4 атомами углерода. В качестве примера таких групп можно назвать этинилен, пропинилен, 1-метилэтинилен, бутинилен, 1 метилпропинилен, 1,1-диметилэтинилен, 1,2-диметилэтинилен, пентинилен, 1,1-диметилпропинилен,2,2-диметилпропинилен, 1,2-диметилпропинилен, 1,3-диметилпропинилен или гексинилен. Если не указано иное, то в перечисленные выше понятия "пропинилен", "бутинилен", "пентинилен" и "гексинилен" включены также все возможные изомерные формы каждого из этих остатков с таким же числом атомов углерода. Так, например, в понятие "пропинилен" включен также 1-метилэтинилен, а в понятие "бутинилен" включены 1-метилпропинилен, 1,1-диметилэтинилен и 1,2-диметилэтинилен. Под термином "арил" (в том числе и когда он является фрагментом других остатков) подразумеваются ароматические циклические системы с 6-10 атомами углерода. В качестве примера при этом можно назвать фенил или нафтил, а предпочтительным арильным остатком является фенил. Если не указано иное, то такие ароматические системы могут быть замещены одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей метил, этил, изопропил, трет-бутил, гидроксигруппу, фтор, хлор,бром и иод. Под термином "арилалкилен" или "С 6-С 10 арилалкилен" (в том числе и когда он является фрагментом других остатков) подразумеваются разветвленные и неразветвленные алкиленовые группы с 1-6 атомами углерода, замещенные ароматической циклической системой с 6-10 атомами углерода. В качестве примера при этом можно назвать бензил, 1- либо 2-фенилэтил или 1- либо 2-нафтилэтил. Если не указано иное, то такие ароматические системы могут быть замещены одним или несколькими остатками,выбранными из группы, включающей метил, этил, изопропил, трет-бутил, гидроксигруппу, фтор, хлор,бром и иод. Под термином "гетероарилалкилен" или "С 5-С 10 гетероарилалкилен" (в том числе и когда он является фрагментом других остатков) подразумеваются, хотя они и подпадают под определение уже рассмотренного выше понятия "арилалкилен", разветвленные и неразветвленные алкиленовые группы с 1-6 атомами углерода, замещенные гетероарилом. Подобным понятием "гетероарил" обозначаются пяти- либо шестичленные гетероциклические ароматические системы (ароматические гетероциклы) или 5-10 членные бициклические гетероарильные системы, которые могут содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и содержат сопряженные двойные связи в таком количестве, при котором образуется ароматическая система. В качестве примера пяти- или шестичленных ароматических гетероциклов или бициклических гетероарильных систем можно назвать следующие: Если не указано иное, то такие гетероарилы могут быть замещены одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей метил, этил, изопропил, mpem-бутил, гидроксигруппу, фтор,хлор, бром и иод. В качестве примера гетероарилалкиленов можно назвать следующие: Под термином "C1-С 6 галоалкил" (в том числе и когда он является фрагментом других остатков) подразумеваются разветвленные и неразветвленные алкильные группы с 1-6 атомами углерода, замещенные одним или несколькими атомами галогена. Под термином "C1-С 4 галоалкил" подразумеваются разветвленные и неразветвленные алкильные группы с 1-4 атомами углерода, замещенные одним или несколькими атомами галогена. Предпочтительны при этом алкильные группы с 1-4 атомами углерода. В качестве примера таких групп можно назвать CF3, CHF2, CH2F и CH2CF3. Под термином "С 3-С 8 циклоалкил" (в том числе и когда он является фрагментом других остатков)- 18013239 подразумеваются циклические алкильные группы с 3-8 атомами углерода. Под термином "С 3 С 6 циклоалкил" соответственно подразумеваются циклические алкильные группы с 3-6 атомами углерода. В качестве примера таких групп можно назвать циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или циклогептил. Если не указано иное, то такие циклические алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей метил, этил, изопропил, третбутил, гидроксигруппу, фтор, хлор, бром и иод. Под термином "С 5-С 8 циклоалкенил" (в том числе и когда он является фрагментом других остатков) подразумеваются циклические алкенильные группы с 5-8 атомами углерода. В качестве примера таких групп можно назвать циклопентенил, циклогексенил или циклогептенил. Если не указано иное, то такие циклические алкенильные группы могут быть замещены одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей метил, этил, изопропил, трет-бутил, гидроксигруппу, фтор, хлор, бром и иод. Под термином "гетероцикл" или же определением "гетероциклический" подразумеваются пяти-,шести- или семичленные, насыщенные или ненасыщенные гетероциклы, которые могут содержать один,два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, при этом цикл может быть соединен с молекулой через атом углерода либо - при его наличии - через атом азота. Под термином "неароматические гетероциклы" подразумеваются, хотя они и подпадают под определение понятия "гетероциклический" или "гетероцикл", пяти-, шести- или семичленные ненасыщенные кольца. В качестве примера при этом можно назвать следующие кольца: Под термином "ароматические гетероциклы" подразумеваются, хотя они и подпадают под определение понятия "гетероциклический" или "гетероцикл", пяти- или шестичленные ароматические гетероциклы или 5-10-членные, бициклические гетероарильные структуры, которые могут содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и содержат сопряженные двойные связи в таком количестве, при котором образуется ароматическая система. В качестве примера пяти- или шестичленных ароматических гетероциклов можно назвать следующие: Если не указано иное, то гетероцикл может содержать кетогруппу. В качестве соответствующих примеров при этом можно назвать следующие: Под термином "бициклические системы" и "двухъядерные циклические системы" подразумеваются восьми-, девяти- или десятичленные бициклические структуры, которые необязательно могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот. Такая бициклическая структура может быть соединена с молекулой через свой атом углерода либо - при его наличии - через свой атом азота. В качестве примеров бициклических структур можно назвать следующие: Под термином "конденсированные бициклические системы" и "конденсированные двухъядерные циклические системы" подразумеваются, хотя они и подпадают под определение понятий "бициклические системы" и "двухъядерные циклические системы", бициклические структуры, в которых разделяющий кольца мостик представляет собой прямую простую связь. В качестве примера конденсированных бициклических систем можно назвать следующие: Под термином "конденсированные двухъядерные гетероциклические системы" подразумеваются,хотя они и подпадают под определение понятий "бициклические системы" и "двухъядерные циклические системы", двухъядерные 5-10-членные гетероциклические структуры, которые содержат один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и в которых разделяющий кольца мостик представляет собой прямую простую связь. В качестве примера при этом можно назвать пирролизин, индол, индолизин, изоиндол, индазол, пурин, хинолин, изохинолин, бензимидазол, бензофуран, бензопиран, бензотиазол, бензоизотиазол, пиридопиримидин, птеридин, пиримидопиримидин Под термином "двухъядерные гетероциклические системы" подразумеваются, хотя они и подпадают под определение понятий "бициклические системы" и "двухъядерные циклические системы", восьми-, девяти или десятичленные бициклические структуры, которые содержат один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот. В качестве примера таких двухъядерных гетероциклических систем можно назвать следующие: Под "галогеном" в контексте настоящего описания подразумевается фтор, хлор, бром или иод. Если не указано иное, то фтор, хлор и бром являются предпочтительными галогенами. Соединения общей формулы 1 могут содержать кислотные группы, преимущественно карбоксильные группы, и/или основные группы, такие, например, как функциональные аминогруппы. С учетом этого соединения общей формулы 1 могут быть представлены в виде внутренних солей, в виде солей с фармацевтически приемлемыми неорганическими кислотами, такими, например, как соляная кислота, серная кислота, фосфорная кислота, сульфоновая кислота, или органическими кислотами, такими, например,как малеиновая кислота, фумаровая кислота, лимонная кислота, винная кислота или уксусная кислота,либо в виде солей с фармацевтически приемлемыми основаниями, такими как гидроксиды щелочных или щелочно-земельных металлов, карбонаты, гидроксиды цинка или аммония либо органические амины,например диэтиламин, триэтиламин, триэтаноламин и другие. Соединения формулы 1 можно, как указывалось выше, переводить в их соли, прежде всего для фармацевтического применения - в их физиологически совместимые и фармакологически приемлемые соли. Такие соли, с одной стороны, могут представлять собой физиологически совместимые и фармакологически приемлемые кислотно-аддитивные соли соединений формулы 1 с неорганическими или органическими кислотами. С другой стороны, соединение формулы 1 в том случае, когда R представляет собой водород, можно взаимодействием с неорганическими основаниями переводить также в физиологически совместимые и фармакологически приемлемые соли с катионами щелочных или щелочно-земельных металлов в качестве противоиона. Для получения кислотно-аддитивных солей может использоваться,например, соляная кислота, бромисто-водородная кислота, серная кислота, фосфорная кислота, метансульфоновая кислота, уксусная кислота, фумаровая кислота, янтарная кислота, молочная кислота, лимонная кислота, винная кислота или малеиновая кислота. Помимо этого возможно также использование смесей вышеуказанных кислот. Для получения солей соединения формулы 1, в которой R представляет собой водород, с щелочными и щелочно-земельными металлами предпочтительно использовать гидроксиды и гидриды щелочных и щелочно-земельных металлов, особенно предпочтительно гидроксиды и гидриды щелочных металлов, прежде всего натрия и калия, наиболее предпочтительно гидроксид натрия и гидроксид калия. Соединения общей формулы 1 можно при необходимости переводить в их соли, прежде всего для фармацевтического применения - в их фармакологически безвредные кислотно-аддитивные соли с неорганической или органической кислотой. Для получения таких кислотно-аддитивных солей может использоваться, например, янтарная кислота, бромисто-водородная кислота, уксусная кислота, фумаровая кислота, малеиновая кислота, метансульфоновая кислота, молочная кислота, фосфорная кислота, соляная кислота, серная кислота, винная кислота или лимонная кислота. Помимо этого возможно также использование смесей вышеуказанных кислот. К наиболее предпочтительным солям предлагаемых в изобретении соединений относятся соли из группы, включающей хлорид, бромид, иодид, гидрохлорид, гидробромид, гидроиодид, гидросульфат,- 20013239 гидрофосфат, гидрометансульфонат, гидронитрат, гидромалеат, гидроацетат, гидробензоат, гидроцитрат,гидрофумарат, гидротартрат, гидрооксалат, гидросукцинат, гидро-n-толуолсульфонат, сульфобензоаты,фосфаты, изоникотинаты, ацетаты, пропионаты, дигидрофосфаты, пальмитаты, пивалаты и фуроаты,предпочтительно из группы, включающей хлорид, бромид, иодид, гидрохлорид, гидробромид, гидросульфат, гидрофосфат, гидрофумарат, гидроацетат, гидроцитрат, гидрофумарат, гидротартрат, гидрооксалат, гидросукцинат, гидробензоат, гидро-n-толуолсульфонат и гидрометансульфонат. Предлагаемые в изобретении соединения в некоторых случаях могут быть представлены в виде рацематов, однако их можно получать и в виде чистых энантиомеров, т.е. в (R)- или (S)-форме. Предпочтительны соединения, представленные в виде рацематов, соответственно в (S)-форме. Объектом изобретения являются соответствующие, предлагаемые в нем соединения, необязательно в виде индивидуальных оптических изомеров, смесей индивидуальных энантиомеров или рацематов, в виде таутомеров, а также в виде свободных оснований или соответствующих кислотно-аддитивных солей с фармакологически безвредными кислотами, таких, в частности, как кислотно-аддитивные соли с галогеноводородными кислотами, например хлористо- либо бромисто-водородной кислотой, или с органическими кислотами, такими, например, как щавелевая, фумаровая, дигликолевая или метансульфоновая кислота. В приведенных ниже таблицах представлены предлагаемые в изобретении соединения формулы 1 в виде их примеров А, Б и В. Примеры А.