A61K 31/439 — кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ритер Дорис, Пауч Александер, Винен Вольфганг, Ост Торстен, Петерс Штефан, Грундль Марк

МПК: A61K 31/439, A61P 11/00, A61P 29/00...

Метки: замещенные, ингибиторы, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, катепсина, азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Номер патента: 23962

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Силверман И.Роберт, Грэхем Филип Б.

МПК: A61K 31/439, C07D 471/08

Метки: морфинановые, дейтерированные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 представляет собой -O-CD2CH3;R2 выбирают из CH3 и CD3,где любой атом, не обозначенный как дейтерий, присутствует в своей природной изотопной распространенности.2. Фармацевтическая композиция, не содержащая пирогенов, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения пациента, страдающего...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Окуда Такао, Исомура Маи, Сато Иппеи, Кага Дайсуке, Хатия Сунитиро, Терада Йох, Тераи Казухиро, Ватануки Сусуму, Миура Масанори

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4436, A61K 31/381...

Метки: аминоалкилзамещенного, n-тиенилбензамида, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Номер патента: 23839

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Бейкер Даррелл, Крэйтер Гленн, Нога Брайан, Брюс Марк, Уаер Патрик, Томас Мариан

МПК: A61K 31/439, A61K 31/138, A61K 45/06...

Метки: антагониста, комбинации, агониста, бета-2-адренорецепторов, рецепторов, мускариновых

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический комбинированный продукт, содержащий:а) 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октана бромид иб) 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фе­нола трифенилацетат.2. Продукт по п.1 для введения посредством ингаляции при помощи распределителя лекарственного средства, выбранного из резервуарного ингалятора сухого порошка, одноразового...

Номер патента: 23529

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Юрсиц Урска, Турк Урска, Врецер Франц, Врбинц Миха

МПК: A61K 31/439, A61K 9/28, A61K 9/20...

Метки: форм, получения, лекарственных, приемлемых, твердых, перорального, способ, фармацевтически, введения, солифенацина, солей

Формула / Реферат:

1. Способ получения твердой лекарственной формы для перорального введения, содержащей:а) эффективное количество кристаллического солифенацина или его фармацевтически приемлемой соли,б) фармацевтически приемлемые эксципиенты, подходящие для приготовления твердых лекарственных форм для перорального введения,в отсутствие растворителя,при котором осуществляют стадии:1) прессования гомогенной смеси кристаллического солифенацина или его...

Номер патента: 22465

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/439, A61K 31/46, A61K 31/4365...

Метки: композиция, лиганды, применения, замещенные, гидрированные, фармацевтическая, тиено-пирроло[3,2-c]пиридины, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенные тетрагидро-4H-тиено-пирроло[3,2-c]пиридины общей формулы 1, их геометрические изомеры, смеси геометрических изомеров, их фармацевтически приемлемые солигде Th представляет собой аннелированный тиеновый цикл;W представляет собой одинарную связь (в этом случае R3 связан непосредственно с атомом азота пиррольного цикла), метиленовый, 1,2-этановый, 1,2-этиленовый, 1,2-ацетиленовый, 1,3-пропановый или 1,3-аллиловый мостик, необязательно...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ранкати Фабио, Амари Габриеле, Линней Йен, Рицци Андреа, Бьяджетти Маттео

МПК: A61P 11/06, A61K 31/439, A61K 31/4709...

Метки: beta;2, рецепторов, рецептора, мускариновых, активностью, адренергического, антагонистов, соединения, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ценке Франк, Дорш Дитер, Амендт Кристиане, Йончик Альфред

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61K 31/439...

Метки: белков, атф-связывающих, ингибиторов, качестве, гетариламинонафтиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Номер патента: 20974

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Риккабони Мауро, Калиджури Антонио, Амари Габриеле

МПК: A61K 31/439, A61K 31/401, A61K 31/4465...

Метки: алкалоидов, аминоэфирные, производные, композиции, медицинские

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С10)-алкила, арила, (С3-С8)-циклоалкила, арилалкила и гетероарила, возможно замещенных одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогенов, ОН, SH, CON(R5)2, NHCOR5, COR5, CO2R5, (C1-C10)-алкилсульфанила, (С1-C10)-алкилсульфинила, (С1-C10)-алкилсульфонила, (С1-C10)-алкила и (С1-C10)-алкоксила;R2 выбран из группы, состоящей из...

Номер патента: 19343

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Силверман И.Роберт, Грэхем Филип Б.

МПК: C07D 471/08, A61K 31/439

Метки: морфинановые, соединения, дейтерированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 выбирают из СН3, CD3, -O-CD2CD3 или -O-CD(CD3)2; aR2 выбирают из СН3 или CD3;при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 является дейтерированным.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой -O-CD2CD3 или -O-CD(CD3)2.3. Соединение по п.2, в котором R1 представляет собой -O-CD(CD3)2.4. Соединение по п.1, в котором соединение выбирают из любого соединения,...

Номер патента: 19166

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Амари Габриеле, Дельканале Маурицио

МПК: A61P 11/00, C07D 453/02, A61K 31/439...

Метки: медицинские, композиции, карбоната, хинуклидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А может представлять собой арил, или гетероарил, или арилалкил, или гетероарилалкил либо группу формулы (а)где R3 и R4 являются одинаковыми или разными и могут быть независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (С3-С8)циклоалкила, арила или гетероарила, где указанные арил или гетероарил могут быть, возможно, замещены атомом галогена или одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из групп ОН, SH,...

Номер патента: 18891

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Нума Мехди Мишель Джамель, Силина Алина, Ботфилд Мартин, Шет Урви, Харли Деннис, Фэннинг Лев Т.Д., Гротенхейс Петер Д.Й., Янг Сяоцин, Бинч Хэйли, Ван Гур Фредрик

МПК: C07D 451/02, A61P 11/00, A61K 31/439...

Метки: модуляторы, регулятора, муковисцидозе, проводимости, трансмембранной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли,где кольцо A выбирают изR1 представляет собой -CF3, -CN или -CºCCH2N(CH3)2;R2 представляет собой водород, -CH3, -CF3, -OH или -CH2OH;R3 представляет собой водород, -CH3, -OCH3 или -CN,при условии, что оба R2 и R3 не являются одновременно водородом.2. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.3. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.4. Соединение по п.1,...

Номер патента: 18793

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Кэдоу Джон Ф., Белема Маконен

МПК: A61P 31/14, A61K 31/439, A61K 31/4178...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где L выбран из связи,R1 и R2 представляют собойили R1 представляет собойи R2 выбран изгде обозначает точку присоединения к исходной молекуле;R3 и R4 независимо выбраны из водорода и гало;каждый R5 независимо выбран из водорода;каждый R6 независимо выбран из алкила;R6a представляет собой алкил, где алкил необязательно может образовывать конденсированное 3-членное кольцо со смежным...

Номер патента: 17628

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Олсон Ричард Е., Мэкор Джон Е., Кинг Далтон, Ивуагву Кристиана И., Зуси Ф.Кристофер, Кук II Джеймс Х., Ван Нэнхуэй, Макдональд Ивар М.

МПК: A61P 25/28, C07D 498/20, A61K 31/439...

Метки: alpha;7, хинуклидина, ацетилхолинового, рецептора, качестве, никотинового, лигандов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомергде R1 выбирают из группы, содержащей изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, триазинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, нафтиридинил, индазолил, индолил, 2-индолонил, бензизоксазолил, бензоизотиазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, фуропиридинил, тиенопиридинил,...

Номер патента: 17627

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Булл Ричард Джеймс, Мэтер Эндрю Найджел, Форд Ронан Ли, Метэ Антонио, Скидмор Элизабет Энн

МПК: A61P 11/00, C07D 453/02, A61K 31/439...

Метки: рецептора, производные, антагонистов, мускаринового, качестве, хинуклидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из(R)-1-[(6-метилпиридин-3-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-1-[(6-метилпиразин-2-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-[(6-трифторметилпиридазин-3-ил-карбамоил)метил]-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана...

Номер патента: 17483

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Идальго Родригес Хосе, Масип Масип Исабель, Серра Комас Мария Дель Кармен, Катена Руис Хуан Лоренсо

МПК: C07D 453/02, A61K 31/439

Метки: r)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой, стабильная, кислоты, кристаллическая, соль, эфира, 1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илового, сложного

Формула / Реферат:

1. D-тартратная соль соединения I (1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иловый сложный эфир (R)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой кислоты) структурной формулыобладающая стехиометрией с отношением соединения I к D-винной кислоте, по существу, равным 1:1, в форме кристаллического полиморфа I, который характеризуется картиной рентгеновской порошковой дифрактограммы с пиками при значениях ° 2θ, как показано на фиг. 1.2. Соль по п.1, которая...

Номер патента: 14915

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Херреманс Арнольдус Х.Й., Тюлп Мартинус Т.М., Де Брэйн Натасья М.В.Й., Ван Дриммелен Марлис Л., Крюсе Корнелис Г.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/439, A61K 31/4439...

Метки: контроля, расстройств, лечения, побуждениями, мускариновые, агонисты

Формула / Реферат:

1. Применение мускаринового агониста типа 1 (M1) для приготовления фармацевтической композиции для лечения, улучшения состояния или предупреждения расстройств контроля над побуждениями.2. Применение по п.1, в котором мускариновые агонисты типа 1 (M1) выбираются из группы, состоящей из следующих: AF-150, AF-151, алвамелин, АСР-104, CDD-34, CDD-98, CDD-0097, CDD-0102, CDD-190, CDD-0199-J, CDD-0235-J, CDD-0304, севимелин, CPR-2006, CS-932,...

Номер патента: 14738

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Мазуров Анатолий, Клюцик Йозеф, Мяо Лань

МПК: C07D 471/18, A61K 31/439, A61P 25/00...

Метки: диазатрициклоалканы, гетероарил-замещенные, способы, применение, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулыгде Y представляет собой или кислород или серу,Z представляет собой или NH, или ковалентную связь,А или отсутствует, или представляет собой линкерное звено -СН2-,Cy представляет собой пиридинил иAr представляет собой индол, бензофуран или бензотиофен,где Ar может быть незамещен или может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С8алкила, С2-С8алкенила, 5-6 членного...

Номер патента: 14023

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Леклерк Одиль, Галли Фредерик, Локхед Элистер, Ваше Жюльен

МПК: A61K 31/439, C07D 471/18, A61P 25/00...

Метки: получение, 5-пиридинил-1-азабицикло, октана, 3.2.1, производные, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R обозначает группу, выбранную из пиразолила, имидазолила, триазолила, оксазолила, оксадиазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, тетразолила, причем указанная группа, возможно, замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогенов, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, трифторметокси, трифторметила, нитро, циано, гидрокси, амино, (C1-C6)алкиламино или ди(C1-C6)алкиламино;связь углерод-углерод...

Номер патента: 13601

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Леклерк Одиль, Ваше Жюльен, Локхед Алистер В., Галли Фредерик

МПК: A61K 31/439, C07D 471/18, A61P 25/00...

Метки: 3.2.1, терапии, 5-пиридазинил-1-азабицикло, применение, производные, октана, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)где R представляет собойатом водорода или галогена,или фенил, замещенный при необходимости одним или несколькими атомами галогенов, одной или несколькими группами, выбранными из (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, нитро, амино, ди(C1-C3)алкиламино, трифторметила, трифторметокси, циано, гидрокси, ацетила или метилендиокси;или группу, выбранную из пиридинила, пиразолила, имидазолила, триазолила, тетразолила,...

Номер патента: 10625

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/265, A61K 31/439, A61K 31/4178...

Метки: агента, энкефалиназы, комбинации, новые, противорвотного, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Комбинация антагониста 5-HT3 рецептора и рацекадотрила или дексекадотрила. 2. Комбинация по п.1, где антагонист 5-HT3 рецептора выбран из группы, включающей ондансетрон и гранисетрон. 3. Фармацевтическая композиция, включающая комбинацию по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного введения ее компонентов. 5....

Номер патента: 7793

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Леклерк Одиль, Неделек Ален, Галли Фредерик, Лочид Алистер

МПК: C07D 209/00, A61K 31/439, A61P 25/00...

Метки: производные, получение, применение, терапии, 5-(пиридин-3-ил)-1-азабицикло[3.2.1]октана

Формула / Реферат:

1. Соединение в форме чистого энантиомера или в форме смеси энантиомеров, соответствующее общей формуле (I) где R представляет атом галогена или фенильную группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из атома галогена или группы (С1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, нитро, трифторметил, трифторметокси, гидрокси, ацетил или метилендиокси, или группу пиперидинил, или морфолин-4-ил, или пирролидин-1-ил, или азетидин-1-ил, или азепин-1-ил, или...

Номер патента: 7429

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Эккер Брэд А., Уишкэй Донн Г., Рейтц Стивен Чарлз, Уокер Дэниел Патрик, Пиотроуски Дейвид У., Джейкобсен Эрик Джон

МПК: A61P 25/18, A61K 31/439, A61P 25/28...

Метки: азабициклические, замещённые, конденсированные, гетероарильные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где азабицикло представляет собой W представляет собой при условии, что связь между группой -С(=Х)- и группой W может быть присоединена к любому доступному атому углерода в пределах группы W, как предусмотрено в R3, R6 и R15; X представляет собой О или S; R0 представляет собой Н, (С1-С4)алкил; каждый R1 представляет собой Н, (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил; каждый R2 представляет собой (C1-C6)алкил, галогенированный...

Номер патента: 7220

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Фроментэн Клод, Роулендс Дэвид Ален, Лампила Максим, Асзоди Жозеф

МПК: A61K 31/55, A61K 31/4995, A61K 31/439...

Метки: фармацевтические, композиции, применение, бета-лактамаз, содержащие, ингибиторов, активных, гетероциклических, новое, качестве, соединений

Формула / Реферат:

1. Применение соединений общей формулы (I) где R1 означает атом водорода, радикал COOR, CONR6, R7, R выбирают из группы, образованной алкильным радикалом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, не обязательно замещенным пиридильным или карбамоильным радикалом, -СН2-алкенильным радикалом, содержащим в сумме от 3 до 9 атомов углерода, арилом, содержащим от 6 до 10 атомов углерода, или аралкилом, содержащим от 7 до 11 атомов углерода, при этом ядро...

Номер патента: 7179

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Вернье Фабрис, Лортиуа Эдвиж, Дюкро Пьер, Андрианжара Шарль, Бернарделли Патрик

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/433, A61K 31/439...

Метки: фосфодиэстеразы-7, тиадиазолы, ингибиторов, качестве, оксадиазолы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I): в которой Y представляет собой О или S; R1 представляет собой С4-С10алкил, С2-С10алкенил, С2-С10алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикл, арил или бициклическую группу, каждый(ую) возможно замещенный(ую) одной или несколькими группами X1-R4, одинаковыми или разными, в которых X1 представляет собой одинарную связь, С1-С6алкилен, С2-С6алкенилен, циклоалкилен, арилен или двухвалентный гетероцикл,...

Номер патента: 6966

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Шпек Георг, Майсснер Хельмут, Райхль Рихард, Гермейер Забине, Пипер Михаэль П., Поль Геральд, Пестель Забине, Моршхойзер Герд

МПК: A61K 31/439, A61P 11/06, A61P 1/06...

Метки: получения, лекарственных, кислот, также, средств, применение, качестве, способ, эфиры, флуоренкарбоновых

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы 1 в которой А обозначает остаток с двумя связями, выбранный из группы, включающей X- обозначает однозарядный анион, R обозначает гидроксигруппу, метил, этил, -CF3, CHF2 или фтор, R1 и R2 имеют идентичные или различные значения и представляют собой -C1-C5алкил, который необязательно может быть замещен -C3-C6циклоалкилом, гидроксигруппой или галогеном, либо R1 и R2 совместно обозначают -C3-C5алкиленовый мостик и R3,...

Номер патента: 5520

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Фернандес Серрат Анна, Фарреронс Гальеми Карлес, Фернандес Гарсия Андрес, Бонилья Наварро Хосе Игнасио, Лагунас Арналь Кармен, Сальседо Рока Каролина, Катена Руис Хуан Лоренсо, Микель Боно Игнасио-Хосе, Бальса Лопес Долорс

МПК: A61K 31/439, C07D 453/02

Метки: полученные, карбаматы, арилалкиламинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1, R2 и R3 представляют собой одинаковые или различные радикалы, связанные с бензольным кольцом в любом из возможных для них положений, и выбраны из группы, включающей H, OH, SH, CN, F, Cl, Br, I, (C1-C4)-алкилтио, (C1-C4)-алкоксил, (C1-C4)-алкоксил, замещенный одним или несколькими F, карбамоиламином, (C1-C4)-алкилом и (C1-C4)-алкилом, замещенным одним или несколькими F или OH; альтернативно, любой из R1 и...

Номер патента: 3731

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Уинт Льюин Теофилус, Куоллич Джордж Джозеф, Касталди Майкл Джеймс

МПК: C07D 453/02, A61K 31/439, A61P 1/08...

Метки: моногидрата, полиморфная, 2s,3s)-n-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина, композиция, стабильная, форма, кристаллического, цитрата, фармацевтическая, основе

Формула / Реферат:

1. Стабильная полиморфная форма A кристаллического моногидрата цитрата (2S,3S)-N-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина формулы характеризующаяся следующей картиной порошковой дифракции рентгеновских лучей: Пик ь Расстояние d 1 13,28 2 7,70 3 7,45 4 6,34 5 5,33 6 5,06 7 4,40 2. Полиморфная форма моногидрата цитрата по п.1, где габитусы ее кристалла представляют собой...

Номер патента: 3190

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Коэ Джотэм Водзворт, Брукс Пейдж Роэнн Палмер

МПК: A61K 31/439, A61P 25/00, C07D 221/22...

Метки: конденсированные, соединения, азаполициклические, арилом

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой водород, (C1-C6)алкил, неконъюгированный (C3-C6)алкенил, XC(=O)R13, бензил или -CH2CH2-O-(C1-C4) алкил; R2 и R3 независимо выбирают из водорода, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, гидрокси, нитро, амино, гало, циано, -SOq(C1-C6)алкила, где q равно нулю, одному или двум, (C1-C6)алкиламино-, [(C1-C6)алкил]2амино-, -CO2R4, CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13, арил-(C0-C3)алкила- или...

Номер патента: 2424

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Монаган Сандра Марина, Бернс Кристофер Джон, Алкер Дэвид

МПК: A61K 31/439, C07D 453/02, A61P 1/06...

Метки: аммония, соединения, четвертичного, антагонисты, тахикинина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R представляет собой фенил, С3-С7 циклоалкил или гетероарил, каждый из которых является необязательно сопряженным с бензольным циклом или с С3-С7 циклоалкилом и необязательно замещенным, включая фрагмент, сопряженный с бензольным циклом или с С3-С7 циклоалкилом, 1-3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из C1-C4 алкила, фтор(C1-C4) алкила, C1-C4 алкоксигруппы, фтор (C1-C4)алкоксигруппы, феноксигруппы,...