C07D 207/16 — атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
Соединение гуанидинобензойной кислоты
Номер патента: 25164
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Охне Кадзухико, Сасамура Сатоси, Сатоу Томоки, Мацуура Кейсуке, Ямаки Сусуму, Фудзиясу Дзиро, Имаизуми Томоеси, Хондо Такеси
МПК: A61P 13/12, A61K 31/404, A61P 43/00...
Метки: кислоты, соединение, гуанидинобензойной
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собойN-({4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}ацетил)-4-карбокси-L-фенилаланин,3-{[(3-{4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}пропаноил)(карбоксиметил)амино]метил}бензойную...
Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений
Номер патента: 23861
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Парк Жюльен, Зут Людивин, Шилс Дидье, Ховейда Хамид
МПК: C07D 277/06, C07D 401/04, C07D 207/16...
Метки: g-белком, производные, кислоты, методы, использования, рецептора, лечении, нарушений, агонисты, композиция, gpr43, фармацевтическая, карбоновой, метаболических, сопряженного, пирролидин
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...
Комплексы вилдаглиптина с неорганической солью
Номер патента: 21810
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Понго Ласло, Баркоци Йожеф, Брода Юдит, Кестейи Адриенн, Данчо Андраш, Мравик Андраш, Дебрецени Йожеф, Надь Калман, Немет Габор, Кёхедьи Имре, Вольк Балаж, Ружич Дьёрдь
МПК: A61K 31/401, A61P 3/10, C07D 207/16...
Метки: неорганической, вилдаглиптина, комплексы, солью
Формула / Реферат:
1. Применение комплексов 1-[2-(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-(2S)-карбонитрила (вилдаглиптина) формул (II) и (III) для получения вилдаглиптина формулы (I)высокой чистоты и/или его фармацевтически приемлемых солей.2. Комплексы 1-[2-(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-(2S)-карбонитрила (вилдаглиптина) общей формулыгде M обозначает катион щелочно-земельного металла или переходного металла, выбранного из цинка и меди;А...
Nα-ацильные производные аминоацил-2-цианопирролидина – ингибиторы пролилэндопептидазы и дипептидилпептидазы-iv, обладающие гипогликемическим, противогипоксическим, нейропротекторным и улучшающим когнитивные функции действием
Номер патента: 21236
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Золотов Николай Николаевич, Капица Инга Геннадиевна, Позднев Владимир Федорович, Воронина Татьяна Александровна, Колясникова Ксения Николаевна
МПК: A61P 25/00, A61K 31/401, A61P 3/10...
Метки: ингибиторы, противогипоксическим, обладающие, пролилэндопептидазы, производные, дипептидилпептидазы-iv, улучшающим, действием, nα-ацильные, нейропротекторным, аминоацил-2-цианопирролидина, гипогликемическим, функции, когнитивные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы2. Применение соединения по п.1 в качестве ингибитора пролилэндопептидазы и дипептидилпептидазы-IV.3. Применение соединения п.1 в качестве средства для лечения сахарного диабета второго типа.4. Применение соединения по п.1 в качестве средства для лечения заболеваний, сопровождающихся гипоксией, нейродегенерацией и нарушением когнитивных функций.5. Лекарственная форма, содержащая в качестве действующего вещества соединение по...
Ингибиторы протеазы вируса гепатита с
Номер патента: 20235
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Чэнь Чих-Мин, Лю Йо-Чин, Ли Куан-Юань, Линь Чу-Чун, Ло Пинь, Кинг Чи-Син Ричард, Лю Чэнь-Фу, Чэнь Жун-Цзиунн
МПК: A61P 31/12, C07D 207/08, C07D 207/16...
Метки: ингибиторы, вируса, гепатита, протеазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)гдеR1 является С3-10циклоалкилом;R2 является C1-6алкилом или С3-10циклоалкилом;U является -NHSO2-;W является -(СН2)m-, -О(СН2)n- или -SO(CH2)n-,m равно 2 иn равно 1;X представляет собой -О-;Y представляет собойгдекаждый из V и Т является -N-;R представляет собой арил или гетероарил икаждый из А1 и А2 независимо являются арилом или гетероарилом, каждый из которых необязательно замещен галогеном, С1-6алкилом или...
Промежуточное соединение для получения макроциклических ингибиторов репликации вируса гепатита с и способ его синтеза
Номер патента: 19888
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Шумахер Андреас, Лью Вейдонг, Ванг Бин, Иэри С.Тод, Барнет Брэдли Р., Керчер Тимоти, Кеннеди Эприл, Мартин Пьер, Каус Роберт, Саммакиа Тэрек, Эндрюс Стивен В., Никольс Пол, Блат Лоренс М., Лион Майкл, Йанг Ютонг, Сейверт Скот Д.
МПК: A61P 31/14, C07C 231/02, A61K 38/00...
Метки: макроциклических, ингибиторов, получения, способ, гепатита, синтеза, вируса, соединение, промежуточное, репликации
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)

2. Способ получения соединения по п.1, включающий смешивание соединения (1а) c TBTU и DIEA

Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.
Номер патента: 18050
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Хассипен Ульрих, Герхартц Бернд, Флор Штефани, Эрхардт Клаус, Берст Фредерик, Остерманн Нильс, Бодендорф Урсула, Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Рандль Штефан Андреас, Марцинцик Андреас
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/401...
Метки: эти, нарушений, активностью, опосредуемых, лечения, фармацевтическая, композиция, калликреина, способ, содержащая, соединения, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...
[f-18]-меченая l-глутаминовая кислота, [f-18]-меченый l-глутамин, их производные и их применение, а также способ их получения
Номер патента: 17713
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Динкельборг Лудгер, Грэхэм Кит, Кузнецова Ольга Федоровна, Фрибе Маттиас, Красикова Раиса Николаевна, Белоконь Юрий Николаевич, Леманн Лутц, Шмитт-Виллих Хериберт, Берндт Матиас
МПК: C07B 59/00, A61K 31/195, A61K 51/04...
Метки: f-18]-меченая, l-глутамин, кислота, производные, f-18]-меченый, получения, l-глутаминовая, также, способ, применение
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I)где А означает:a) гидроксил,b) метоксигруппу,c) этоксигруппу,d) пропоксигруппу,e) NMe2,f) NEt2 илиg) NH2;G означает:a) гидроксил,b) метоксигруппу илиc) этоксигруппу;R1 и R2 означают:a) атом водорода,b) 18F,c) разветвленный или неразветвленный 18F-(C1-C5)-алкоксил,d) разветвленный или неразветвленный 18F-(C1-C5)-алкил,при условии, что один из заместителей R1 или R2 обязательно включает изотоп 18F, а другой...
Способы, соединения, композиции и носители для доставки 3-амино-1-пропансульфоновой кислоты
Номер патента: 16568
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Бачанд Бенуа, Левеск Софи, Валаде Исабель, Ву Ксинфу, Сиблат Стефан, Боузиде Абдеррахим, Делорме Даниэль, Атфани Мохамед, Конг Ксянки, Мигнолт Дэвид
МПК: A61K 38/07, A61P 25/28, A61K 38/08...
Метки: композиции, соединения, 3-амино-1-пропансульфоновой, способы, кислоты, носители, доставки
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IV) или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное изпри этом аа1 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты;аа2 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты, или отсутствует;при этом указанные аа1 и аа2 представляют собой остатки аминокислот, соответствующие формуле (VI)при этом R1 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбранную из следующих: C1-C12-алкил,...
Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с
Номер патента: 15752
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Шумахер Андреас, Саммакиа Тэрек, Никольс Пол, Кеннеди Эприл, Йанг Ютонг, Керчер Тимати, Лион Майкл, Мартин Пьер, Ванг Бин, Иэри С.Тод, Блат Лоренс М., Сейверт Скот Д., Барнет Брэдли Р., Каус Роберт, Эндрюс Стивен В., Лью Вейдонг
МПК: A61K 38/00, C07C 231/02, A61P 31/14...
Метки: вируса, новые, гепатита, репликации, макроциклические, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...
Новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv, содержащие их фармацевтические композиции, способ их получения и способ лечения с их применением
Номер патента: 13463
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Лингам Прасада Рао В.С., Шах Дайси Маниш, Томас Абрахам, Гопалан Баласубраманиан
МПК: A61K 31/4025, C07C 237/24, A61K 31/4015...
Метки: получения, лечения, фармацевтические, применением, дипептидилпептидазы, новые, ингибиторы, композиции, способ, содержащие
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)в которой Y представляет собой -S-, -СН2- или -CHF;X представляет собой химическую связь, C1-C5-алкил или -С(=О)-;пунктирная линия [----] в карбоциклическом кольце представляет собой необязательную двойную связь;R1 представляет собой C6-C14-арил или (C6-C14-арил)(C1-C8-алкил), который может содержать в качестве заместителей C1-C8-алкокси; 3-15-членный гетероарил или гетероарил(C1-C8)алкил, содержащий от 1 до 5...
Ингибиторы серин-протеазы ns-3 hcv
Номер патента: 12410
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Ракос Ласло, Росенквист Оса, Самуэльссон Бертиль, Классон Бьерн, Торстенссон Фредрик, Йоханссон Пер-Ола, Айеса Сусана, Кварнстрем Ингемар
МПК: C07D 207/16, A61P 31/12, A61K 31/47...
Метки: серин-протеазы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где А означает С(=O)OR1 или С(=O)NHSO2R2; R1 означает водород, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 означает C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, оксо, нитрил, азидо, нитро, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb,...
Соединения, активные в ингибировании пролилолигопептидазы
Номер патента: 10022
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Мяннисте Пекка, Валлен Эрик, Форсберг Маркус, Ярхо Элина, Гюнтер Юкка, Ярвинен Томи, Вепсяляйнен Йоуко, Кристиаанс Йоханнес, Сааринен Тайя, Посо Антти, Веняляйнен Яркко
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/401, A61K 31/40...
Метки: соединения, пролилолигопептидазы, активные, ингибировании
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) причем в формуле X представляет собой С; пунктирная линия представляет собой двойную связь; R1 представляет собой прямую или разветвленную алкильную цепь, содержащую 1-5 атомов углерода, незамещенную или содержащую 1-2 заместителя, каждый из которых независимо представляет собой гидрокси, галоген, низший алкокси, арил, арилокси, арил(низший)алкокси, амино, низший алкиламино, ариламино, арил (низший)алкиламино,...
Производные пролина, обладающие сродством к альфа-2-дельта субъединице кальциевого канала
Номер патента: 9767
Опубликовано: 28.04.2008
Автор: Роусон Дэвид Джеймс
МПК: C07D 207/16, A61K 31/401, A61P 25/00...
Метки: производные, сродством, кальциевого, канала, субъединице, обладающие, альфа-2-дельта, пролина
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (I) где либо X представляет собой О, S, NH или СН2 и Y представляет собой О и X представляет собой СН2; и R представляет собой 3-12-членный циклоалкил, 2,3-дигидробензофуран, арил или гетероарил, где любое кольцо может быть необязательно замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, циано, нитро, амино, гидроксикарбонила, C1-С6алкила, C1-С6алкенила, C1-С6алкинила,...
Производные диарилсульфидов, способ их получения и промежуточные соединения
Номер патента: 9052
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Линч Джон К., Лиу Ганг, Стаеджер Майкл А., Дзае Хван-Соо, Уинн Мартин, Гунавардана Индрани, Ксин Зили, Ванг Шелдон, Вон Гелдерн Том, Бойд Стивен А., Фримен Дженнифер С., Пей Зонгхуа, Линк Джеймс, Зу Гуи-Донг
МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/454...
Метки: соединения, получения, производные, промежуточные, способ, диарилсульфидов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из а) водорода, b) галогена, с) (C1-10)алкила, d) галоген(C1-10)алкила, е) (C1-10)алкокси, f) циано, g) нитро, h) карбоксальдегида и при условии, что один из R1 или R3 является цис-циннамидом или транс-циннамидом, определенным как где R8 и R9 независимо выбраны из а) водорода, b) (C1-10)алкила, с) карбокси(C1-10)алкила, d) (C1-10)алкиламинокарбонил(C1-10)алкила, е)...
Аза-гетероциклические соединения, применяемые для лечения неврологических расстройств и выпадения волос
Номер патента: 8723
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Норман Марк Х., Ву Йонг-Кайан, Гамильтон Грегори С.
МПК: A61K 31/41, C07D 207/12, A61K 31/40...
Метки: применяемые, лечения, расстройств, волос, выпадения, аза-гетероциклические, неврологических, соединения
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая: 1) соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли, сложный эфир или сольват, где n представляет собой 1 или 2, X представляет собой либо О, либо S, R1 представляет собой С1-С9алкил с прямой или разветвленной цепью, D представляет собой связь или С1-С10алкилен с прямой или разветвленной цепью, R2 представляет собой тетразол, -СООН, -CONH2, -CN, -SO3H или -ОН; и 2) фармацевтически...
Промежуточные соединения для синтеза производных цианопирролидина
Номер патента: 8226
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Фукусима Хироси, Камео Казуя, Хиратате Акира, Такахаси Масато
МПК: C07D 207/16
Метки: цианопирролидина, промежуточные, соединения, производных, синтеза
Формула / Реферат:
1. Промежуточное соединение, представленное формулой где - R1 представляет атом фтора; R2 - атом водорода или атом фтора; R3 и R4 представляют, каждый, атом водорода; Ra - цианогруппу или аминокарбонильную группу; Re - атом водорода, -C(=X)-Y-Rc или Rb, где Rb представляет трет-бутоксикарбонильную группу, тритильную группу, о-нитробензолсульфенильную группу, бензилоксикарбонильную группу, флуоренилоксикарбонильную группу, аллилоксикарбонильную...
Ингибиторы вич-протеазы, содержащие их композиции, их фармацевтические применения и вещества для их синтеза
Номер патента: 8169
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Варни Майкл Д., Митчелл Леннерт Дж., Вирджил Скотт С., Уэббер Стефен Е., Берк Бенджамин Дж., Барвиан Марк, Мачак Джефф, Кэнон-Кох Стэйси С., Прасад Джосиула Вара, Линтон Мария А., Александр Терез Н., Скалицкий Дональд Дж., Холлер Тод, Уорлэнд Стефен Т., Кусера Дэвид Дж., Болтон Гари, Джеуэлл Таня М., Райх Зигфрид Х., Мерфи Син Т., Бойер Фредрик Е., Тэтлок Джон Х., Мелник Майкл
МПК: C07D 207/16, A61K 31/425, A61P 31/18...
Метки: вич-протеазы, фармацевтические, композиции, синтеза, применения, содержащие, ингибиторы, вещества
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) и все его возможные стереоизомеры где R1 означает фенил, где указанный фенил замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-C6алкила, галогена или гидроксила; R2 означает C2-C6алкенильную или C2-C6алкинильную группу, которые являются линейными или разветвленными, и где указанные алкенильная или алкинильная группы являются замещенными или незамещенными одним или более атомом галогена; R2' означает Н;...
Производные азобициклооктанов и нонанов обладающие активностью в ингибировании dpp – iv
Номер патента: 8166
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Т.Надь Лайош, Боронкаи Эва, Батори Шандор, Урбан-Сабо Каталин, Капуи Зольтан, Сабо Тибор, Балаж Ласло, Варга Мартон, Шушан Эдит, Араньи Петер, Бата Имре
МПК: A61P 3/10, A61K 31/46, C07D 207/06...
Метки: активностью, обладающие, производные, ингибировании, азобициклооктанов, нонанов
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) в которой R означает азотсодержащий ароматический фрагмент с одним или двумя циклами, состоящий из одного или двух ароматических циклов, предпочтительно пиридила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, имидазолила, пиразолила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, изоксазолила, оксадиазолила, хинолинила, изохинолинила, циннолинила, фталазинила, хиназолинила, хиноксалинила, бензимидазолила, индазолила,...
N-замещённые производные пирролидина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы
Номер патента: 7968
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Бёрингер Маркус, Кюне Хольгер, Лёффлер Бернд Михаэль, Хунцикер Даниель, Сарабу Рамакант, Вессель Ханс Петер
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4155, A61K 31/401...
Метки: производные, дипептидилпептидазы, качестве, n-замещённые, пирролидина, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...
Бензолсульфонатная соль (2s, 4s)-1-циано-4-фтор-1-[(2-гидрокси-1,1- диметил)этиламино]ацетилпирролидина
Номер патента: 7613
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Такахаси Масато, Фукусима Хироси, Камео Казуя, Хиратате Акира
МПК: A61P 13/08, A61P 19/02, A61K 31/40...
Метки: 4s)-1-циано-4-фтор-1-[(2-гидрокси-1,1, соль, диметил)этиламино]ацетилпирролидина, бензолсульфонатная
Формула / Реферат:
Соль бензолсульфонат (2S,4S)-2-циано-4-фтор-1-[(2-гидрокси-1,1-диметил)этиламино] ацетилпирролидина.
Пирролидины, которые ингибируют цамф-специфичную pde
Номер патента: 7589
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Шлахтер Стивен Т., Одинго Джошуа, Бэрджесс Лоренс И., Фаулер Керри У., Мартинс Тимоти Дж.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/40, A61P 25/00...
Метки: которые, цамф-специфичную, ингибируют, пирролидины
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу в которой R1 представляет собой низший алкил, мостиковый алкил, арил, гетероарил, аралкил, циклоалкил, 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, С1-С4-алкиленарил, С1-С4-алкилен-O-арил, C1-C4-алкиленгетероарил, C1-C4-алкилен-Неt, С2-С4-алкиленарил-O-арил, C1-С4-алкилен-мостиковый алкил, C1-C3-алкиленциклоалкил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или арилом пропаргил, незамещенный или замещенный арилом аллил...
Ингибиторы фактора ха и других сериновых протеаз, вовлечённых в коагуляционный каскад
Номер патента: 7579
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Касимиро-Гарсиа Агустин, Филипски Кевин Джеймс, Эдмундс Джереми Джон, Бигж Кристофер Франклин, Корт Джеффри Томас, Дадли Данетт Андреа, Ван Хейс Чэд Элан
МПК: C07D 207/16, A61K 31/40, A61P 7/02...
Метки: сериновых, каскад, фактора, других, вовлечённых, протеаз, коагуляционный, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IV или его фармацевтически приемлемая соль, где "-----" отсутствует или представляет собой связь; Z представляет собой С-Н, С-галоген, С-(C1-C6)алкил, С-галоген (C1-С6)алкил, С-(C1-С6)алкокси или N; XII представляет собой СН2, СН, NH или N; каждый R10 и R11 независимо представляет собой Н,-ОН, галоген, алкил, галогеналкил, -NR8R9, -OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арил, моноциклический гетероарил, алкиларил, -СН=O, -CH2OR2, ...
N-аминоацетилпирролидин-2-карбонитрилы и их применение в качестве ингибиторов ddp-iv
Номер патента: 7410
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Боронкаи Эва, Балаж Ласло, Капуи Зольтан, Бата Имре, Батори Шандор, Араньи Петер, Шушан Эдит, Канаи Карой, Сабо Тибор, Варга Мартон, Бови Филипп, Урбан-Сабо Каталин, Надь Лайош Т.
МПК: C07D 211/58, C07D 207/16, C07D 401/04...
Метки: ddp-iv, ингибиторов, n-аминоацетилпирролидин-2-карбонитрилы, качестве, применение
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) где R1 означает азотсодержащий ароматический фрагмент, состоящий из одного или двух ароматических колец, предпочтительно кольцо, такое как пиридил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, имидазолил, пиразолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, хинолинил, изохинолинил, циннолинил, фталазинил, хиназолинил, хиноксалинил, бензимидазолил, индазолил, бензотиазолил, бензизотиазолил,...
1,3-диарилпроп-2-ен-1-оны, композиция на их основе и применение
Номер патента: 6803
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Биссери Мари-Кристин, Тирабоши Жилль, Кауфилд Томас, Комбо Сесиль, Майлие Патрик, Шеррье Мари-Пьер
МПК: A61K 31/137, C07C 225/22, A61P 35/00...
Метки: 1,3-диарилпроп-2-ен-1-оны, композиция, основе, применение
Формула / Реферат:
1. Химические соединения общей формулы (I) в которой а) Y выбирают из группы, состоящей из галогена, линейного алкила C1-C7, разветвленного алкила C1-C7, замещенного линейного алкила C1-C7, замещенного разветвленного алкила C1-C7, циклоалкила, замещенного циклоалкила, NH2, NH(R4), N(R4)2, аралкила, замещенного аралкила, СООН, COO(R4), CONH2, CONH(R4), CON(R4)2, CN, в которой R4 обозначает алкил или циклоалкил C1-C7, возможно замещенный, и если...
Производные цианопирролидина
Номер патента: 6204
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Такахаси Масато, Фукусима Хироси, Хиратате Акира, Камео Казуя
МПК: A61P 43/00, A61K 31/401, C07D 207/16...
Метки: цианопирролидина, производные
Формула / Реферат:
1. Производное цианопирролидина, представленное формулой (1) [где R1 представляет атом галогена, гидроксильную группу, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, или алкильную группу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, R2 представляет атом водорода или атом галогена, R3 и R4 представляют, каждый, атом водорода, атом галогена или гидроксильную группу, X представляет атом кислорода, Y представляет -CR5R6- или циклопентилен, [где R5 и R6...
Новые α-аминокислотные соединения, способ их получения и фармацевтические композиции их содержащие
Номер патента: 4865
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Буланже Мишель, Юссон-Робер Бернадетт, Бенуа Ален, Левен Нижель, Портвен Бернар, Де Нантей Гийом, Ножан Оливье
МПК: C07D 207/16, A61K 31/40, A61P 3/10...
Метки: фармацевтические, alpha;-аминокислотные, композиции, новые, содержащие, способ, получения, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой представляет собой 5-членный азотсодержащий гетероцикл, необязательно замещенный цианогруппой, Ak представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкиленовую цепь, X представляет собой одинарную связь или фениленовую группу, R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, Y представляет...
Карбоновые кислоты и карбоновокислотные изостеры n-гетероциклических соединений
Номер патента: 3926
Опубликовано: 30.10.2003
Авторы: Ву Йонг-Кьяен, Гамильтон Грегори С., Норман Марк Х.
МПК: C07D 207/16, A61K 31/40, A61P 17/14...
Метки: кислоты, n-гетероциклических, изостеры, соединений, карбоновые, карбоновокислотные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из (2S)-1-(1,2-диоксо-3,3-диметилпентил)-2-гидроксиметилпирролидина; (2S)-1-(1,2-диоксо-3,3-диметилпентил)-2-пирролидинтетразола; (2S)-1-(1,2-диоксо-3,3-диметилпентил)-2-пирролидинкарбонитрила; (2S)-1-(1,2-диоксо-3,3-диметилпентил)-2-аминокарбонилпиперидина; [1-(3,3-диметил-2-оксопентаноил)пирролидин-2-ил]-N-(2-тиенилкарбониламино)формамида; 3,3-диметил-1-{2-[(4-нитрофенокси)метил]пирролидинил}пентан-1,2-диона;...
Способ получения кальциевой соли зофеноприла
Номер патента: 3454
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Джорджи Раффаэлло, Джакетти Антонио, Маннуччи Карло, Фалецца Анита
МПК: A61K 31/40, C07D 207/16, A61P 9/12...
Метки: соли, получения, кальциевой, зофеноприла, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения полиморфной модификации A кальциевой соли зофеноприла по существу в чистой форме, который включает а) реакцию хлорида S(-)-3-бензоилтио-2-метилпропионовой кислоты с цис-4-фенилтио-L-пролином в воде при pH в интервале от 9,0 до 9,5 и выделение зофеноприла в кислотной форме; б) образование соли из кислого зофеноприла калиевой солью в спиртовом растворе и выделение полученной калиевой соли; в) превращение калиевой соли в...
(r)-n-[[4-[[(2-метилфениламино)карбонил]амино]фенил]ацетил]-l-пропил-3- метил- бета-аланин и его применение в качестве ингибитора клеточной адгезии, опосредуемой интегрином альфа4бета1
Номер патента: 2988
Опубликовано: 26.12.2002
Авторы: Джилл Алан, Ли Вен-Чернг
МПК: A61K 31/40, C07D 207/16, A61P 11/06...
Метки: метил, ингибитора, опосредуемой, адгезии, r)-n-[[4-[[(2-метилфениламино)карбонил]амино]фенил]ацетил]-l-пропил-3, применение, качестве, альфа4бета1, клеточной, интегрином, бета-аланин
Формула / Реферат:
1. (R)-N-[[4-[[(2-метилфениламино)карбонил]амино]фенил]ацетил]-L-пролил-3-метил-b-аланин, ингибирующий клеточную адгезию или его фармацевтически приемлемое производное, пролекарство или соль. 2. Соединение по п.1, в котором пролекарство представляет собой сложный эфир соединения. 3. Соединение по п.2, представляющее собой сложный эфир, полученный путем взаимодействия...
Применение новых нейротрофных соединений для стимулирования роста и регенерации нейронов, для лечения неврологического расстройства и для предупреждения нейродегенерации и в приготовлении лекарственного средства
Номер патента: 2774
Опубликовано: 29.08.2002
Авторы: Стайнер Джозеф П., Хэмилтон Грегори С
МПК: A61K 31/40, A61P 25/00, C07D 207/16...
Метки: лечения, нейротрофных, нейродегенерации, предупреждения, нейронов, стимулирования, неврологического, приготовлении, роста, применение, расстройства, средства, регенерации, соединений, лекарственного, новых
Формула / Реферат:
1. Применение нейротрофного соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата, где R1 представляет собой С1-С9алкильную или С2-С9алкенильную группу с прямой или разветвленной цепью, возможно замещенную С3-С8циклоалкилом, С3 или С5циклоалкил, С5-С7циклоалкенил, где указанные алкильная, алкенильная, циклоалкильная или циклоалкенильная группы могут быть возможно замещены С1-С4алкилом, С2-С4алкенилом или гидроксилом, или Ar1,...
Производные пеницилламинамида.
Номер патента: 966
Опубликовано: 28.08.2000
Авторы: Ивазе Норимити, Сугавара Коити, Окицу Мисао, Осима Масахиро, Инакоси Наото
МПК: C07D 207/16, A61K 31/401, A61P 7/02...
Метки: пеницилламинамида, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или его гидрат и его сольват где n равно 1 или 2; R1 обозначает C1-С10-алкильную группу, которая может быть замещена С3-С10-циклоалкильной группой или карбоксильной группой, С6-С10-арильную группу, которая может быть замещенной, С3-С10-циклоалкильную группу, которая может быть замещенной, или С7-С12-аралкильную группу, которая может быть замещенной; R2 обозначает...