C07D 215/22 — в положении 2 или 4

Номер патента: 22344

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мотт Магали Мадлен Симон, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Доранж Исмет

МПК: A61K 31/435, C07D 215/22, A61P 31/00...

Метки: антибактериальные, производные, хинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдер представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;q представляет собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой атом водорода, атом галогена;R2 представляет собой С1-6алкилокси;R3 представляет собой арилС1-6алкил, арил-О-С1-6алкил, арил, ариларил;каждый R4 и R5 независимо представляет собой атом водорода, C1-6алкил; илиR4 и R5 могут...

Номер патента: 22343

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бандо Такудзи, Яно Кацухико, Аоки Сатоси, Фукана Макото

МПК: C07D 215/22, A61P 25/18, A61K 31/4704...

Метки: получения, безводных, арипипразола, способ, мелких, частиц, кристаллов

Формула / Реферат:

1. Способ получения мелких частиц безводных кристаллов В арипипразола, включающий стадии:(a) нагревания и растворения сырого арипипразола в низшем спирте, таком как метанол или этанол, и последующего охлаждения полученной смеси для осаждения кристаллов с получением кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола;(b) обработки влажным размолом кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола в форме суспензии, содержащей низший спирт; и(c)...

Номер патента: 19247

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Зубери Шарик, Наганатхан Срирам, Кантер Джеймс, Голдман Эрик, Уилсон Джо Энн

МПК: C07D 215/22

Метки: получения, способы, производных, хинолиновых

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы i(1)или его фармацевтически приемлемой соли,где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членную гетероциклоалкильную группу;X1 представляет собой H, Br, Cl или F;X2 представляет собой H, Br, Cl или F;s равно 2-6;n1 равно 1-2;n2 равно 1-2,включающий контактирование соединения формулы h(1) и реагента z(1), что приводит к получению соединения формулы i(1)2. Способ по п.1, где s...

Номер патента: 18655

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Брошю Кристиан, Фенуик Крейг, Тсантризос Юла С., Мейсон Стивен, Бёс Михаэль, Пезан Марк, Маленфан Эрик

МПК: A61K 31/47, A61K 31/352, A61P 31/18...

Метки: вируса, ингибиторы, репликации, иммунодефицита, человека

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой связь а является двойной связью и связь b является ординарной связью илисвязь а является ординарной связью и связь b является двойной связью;X обозначает О или NR1, если связь а является ординарной связью; илиX обозначает N, если связь а является двойной связью;R1 обозначает Н, (С1-С6)алкил, (С3-С7)циклоалкил(С1-С6)алкил- или Het-(C1-С6)алкил-; где Het означает 5- или 6-членный ароматический гетероцикл,...

Номер патента: 17091

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Эжии Жан Франсуа Александр Люка, Альтерман Вим Альберт Алекс, Ван Ремортере Петер Йозеф Мария, Лан Иоланд Лидия, Стокбрукс Сигрид Карл Мария, Лейс Карина, Фор Анн

МПК: C07D 215/22, A61P 31/06, A61K 31/47...

Метки: альфа, соль, фумаратная, r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола, beta

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество фумаратной соли (альфа S, бета R)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола.2. Фармацевтическая композиция по п.1 для перорального приема.3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, дополнительно содержащая увлажняющее вещество.4....

Номер патента: 16840

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Смрколи Матей, Стефаниц Марко, Гояк Урска, Бомбек Сергея, Мерславиц Марьё, Вайс Анамария, Кросели Весна

МПК: A61K 31/496, C07D 215/22, A61P 25/18...

Метки: получения, способ, гемифумарат, арипипразола

Формула / Реферат:

1. Арипипразола гемифумарат, отличающийся тем, что соотношение между арипипразолом и фумаратом составляет 2:1.2. Арипипразола гемифумарат по п.1, отличающийся тем, что он является кристаллическим.3. Арипипразола гемифумарат по п.2, характеризующийся порошковой рентгенограммой, имеющей пики примерно при 12,1, 15,8, 17,9, 19,7, 21,8 ± 0,2° угла 2θ.4. Арипипразола гемифумарат по п.3, который дополнительно отличается тем, что имеет пики при...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Симонне Иван Рене Фердинан, Мотт Магали Мадлен Симон, Лансуа Давид Франсис Ален, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Доранж Исмет, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Коул Анил

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/551, A61K 31/47...

Метки: хинолина, производные, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Бэурле Штефан, Ревинкель Хартмут, Шмеес Норберт, Бергер Маркус, Шэке Хайке

МПК: A61K 31/47, A61K 31/502, A61K 31/517...

Метки: тетрагидронафталина, ингибиторов, воспаления, применение, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Номер патента: 14833

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лансуа Давид Франсис Ален, Паскье Элизабет Терез Жанн, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61P 31/04, C07D 215/18, A61K 31/47...

Метки: антибактериальных, хинолина, производные, качестве, средств

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для приготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, где указанное соединение является соединением формулы (I)его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной солью или аддитивной солью с основанием, четветричным амином, стереохимической изомерной формой или N-оксидной формой, гдеR1 представляет собой водород или галоген;р равно 1, 2 или 3;s равно 0, 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой водород,...

Номер патента: 14832

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Лансуа Давид Франсис Ален, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, C07D 215/22...

Метки: средств, хинолина, антибактериальных, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для производства лекарственного средства для лечения бактериальных инфекций, где указанное соединение представляет собой соединение формулы (Ia) и (Ib)его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную или аддитивную соль с основанием, его четвертичный амин, его стереохимически изомерную форму, его таутомерную форму или его N-оксид, гдеR1 является водородом, галогеном, алкилом или пиридинилом;р является целым числом,...

Номер патента: 14423

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Доранж Исмет, Бакс Лео Якобус Йозеф, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мерпул Ливен, Мотт Магали Мадлен Симон, Лансуа Давид Франсис Ален, Коул Анил

МПК: C07D 215/22, A61P 31/04, A61K 31/47...

Метки: антибактериальных, хинолина, средств, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение представляет собой соединение формулы (Ia)его фармацевтически приемлемую кислотно- или основно-аддитивную соль, его стереохимически изомерные формы или его N-оксидные формы,где R1представляет собой водород, галоген, Ar, Het или алкил;р представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой...

Номер патента: 14163

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Коул Анил, Мотт Магали Мадлен Симон, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель

МПК: A61P 31/04, C07D 215/22, A61K 31/4353...

Метки: хинолина, качестве, антибактериальных, производные, агентов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение является соединением формулы (Ia)его фармацевтически приемлемой аддитивной солью кислоты или основания, его стереохимически изомерной формой или его N-оксидной формой,где R1означает водород, галоген, фенил, пиридинил, тиенил, фуранил, алкил или алкилокси;р является целым числом, равным 1, 2, 3 или 4;R2 означает...

Номер патента: 12180

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Атхукуру Венката Субба Рао, Чиннапиллай Раджендиран, Джасти Венкатесварлу, Арава Веера Редди

МПК: C07D 295/088, C07C 49/67, C07D 215/22...

Метки: получения, промежуточные, соответствующие, способ, продукты, арипипразола, получение

Формула / Реферат:

1. Промежуточный продукт, 6-(4-галогенбутокси)индан-1-он формулы 3 предназначенный для получения арипипразола формулы 1 2. Промежуточный продукт, 6-[4-[4-(2,3-дихлорфенил)-1-пиперазинил]бутокси]индан-1-он формулы (2) предназначенный для получения арипипразола формулы 1. 3. Способ получения промежуточного продукта формулы (3), предназначенного для получения арипипразола формулы (1), включающий взаимодействие соединения формулы (11) с...

Номер патента: 11770

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Порстманн Франк Ральф, Бадер Томас, Хорнс Штефан

МПК: C07D 215/22, C07F 9/09

Метки: r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола, beta, альфа, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ выделения (aS,bR)-6-бром-a-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-a-1-нафталенил-b-фенил-3-хинолинэтанола из смеси стереоизомерных форм 6-бром-a-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-a-1-нафталенил-b-фенил-3-хинолинэтанола оптическим разделением с хиральным 4-гидроксидинафто[2,1-d:1',2'-f][1,3,2]диоксафосфепин 4-оксидом или его производным в качестве разделяющего агента. 2. Способ по п.1, в котором хиральный...

Номер патента: 11277

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Ланкуа Давид Франсис Ален, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/47, C07D 215/14, A61K 31/4709...

Метки: микобактерий, качестве, применение, хинолина, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или общей формулы (Ib) его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, четвертичные амины, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, Ar, Het, С1-6алкил; p означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 означает водород; алкил; гидрокси; тио; алкилокси, необязательно замещенный аминогруппой, моно- или ди(алкил)аминогруппой или радикалом...

Номер патента: 10656

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Каусс Валерьянс, Хенрих Маркус, Калвиньш Иварс, Ванейевс Максимс, Даныш Войцех, Йиргенсонс Айгарс, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Яунземе Иева, Вайль Таня

МПК: C07D 215/36, C07D 215/20, C07D 215/22...

Метки: тетрагидрохинолиноны, глутаматных, применение, рецепторов, метаботропных, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы IA где R2 представляет собой C2-6алкил, циклоC3-12алкил, циклоC3-12алкил-C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, арил, биарил, арилгетероарил, гетероарилгетероарил, гетероариларил, арил-C1-6алкил, арил-C2-6алкенил, арил-C2-6алкинил, гетероарил, гетероарил-C1-6алкил, гетероарил-C2-6алкенил, гетероарил-C2-6алкинил, 2,3-дигидро-1Н-инденил, C2-6алкокси, гидрокси-C2-6алкокси, циклоC3-12алкокси,...

Номер патента: 10023

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Фьораванти Беатриц, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Шин Янг-Дзун, Сейдж Карлтон Р., Кальдерон Имельда, Сэмпл Грэем, Сюн Ифэн, Джоунз Роберт М., Рен Альберт С.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/47, A61K 31/4375...

Метки: профилактики, конденсированные, метаболизма, нарушением, арильные, производные, связанных, расстройств, гетероарильные, модуляторов, качестве, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где А и В, каждый независимо, означает C1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, C1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D является CR1R2 или N-R2, где R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8 алкила, C1-4 алкокси, галогена и гидроксила; Е является N, С или CR3, где R3 означает...

Номер патента: 9679

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Полин Лиза, Хорвитц Джером П., Паломино Эдуардо, Хейзелдайн Стюарт Т., Корбетт Томас Х.

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/47...

Метки: средств, качестве, кислоты, 4-(7-гало-2-хино(кса, производные, противоопухолевых, линилокси)фенокси-пропионовой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой СН или N; Х представляет собой F, Cl или Br; Y представляет собой водород или (C1-С7)алкокси и Z представляет собой аминокислоту; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой Н. 3. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой -ОМе. 4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором Х представляет собой -Cl. 5. Соединение по любому из пп.1-3, в...

Номер патента: 8937

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Ван Гестел Йозеф Франс Элизабета, Вернье Даниэль Ф.Ж., Гийемон Жером Эмиль Жорж, Чока Имре Кристиан Франсис, Вене Марк Гастон, Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Оддс Френк Кристофер

МПК: A61P 31/06, A61K 31/47, C07D 215/22...

Метки: производные, микобактериальных, качестве, ингибиторов, хинолина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Iа) или общей формулы (Ib) их фармацевтически приемлемые аддитивные соли с кислотами или основаниями, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, галогеналкил, циано, гидрокси, Ar, Het, алкил, алкилокси, алкилтио, алкилоксиалкил, алкилтиоалкил, Ar-алкил или ди(Аr)алкил; р означает целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4; R2 означает водород, гидрокси, тио,...

Номер патента: 7464

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Вене Марк Гастон, Понселе Алан Филипп, Купа Софи, Мабир Доминик Жан-Пьер, Лезаж Анн Симон Жозефин

МПК: C07D 215/22, C07D 215/14, C07D 215/18...

Метки: антагонисты, рецепторов, метаботропных, глутамата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, где X представляет собой О; C(R6)2, где R6 означает водород, или N-R7, где R7 означает амино или гидрокси; R1 представляет собой C1-6алкил; арил; тиенил; хинолинил; циклоС3-12алкил; (циклоС3-12алкил)C1-6алкил, где циклоС3-12алкильная часть может необязательно содержать двойную связь, и один атом углерода в циклоС3-12алкильной части...

Номер патента: 7205

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Полин Лиза, Хейзелдайн Стюарт Т., Корбетт Томас Х., Хорвитц Джером П.

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/22...

Метки: средств, использование, хинолина, производные, качестве, противоопухолевых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Y представляет собой F, Cl, Br, метил или метокси; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где Y представляет собой F. 3. Соединение по п.1, где Y представляет собой Cl. 4. Соединение по п.1, где Y представляет собой Br. 5. Соединение по п.1, где Y представляет собой -OMe. 6. Соединение по п.1, где Y представляет собой метил. 7. Соединение по любому из пп.1-6, в котором углерод, несущий...

Номер патента: 3933

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Жозеф Бенуа, Дарро Франсис, Кисс Роберт, Фридман Арман, Гийоме Жераль

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/22...

Метки: лечения, содержащие, 2-хинолоны, фармацевтические, рака, способ, композиции

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение эффективного количества противоопухолевого агента, выбранного из цитотоксических агентов, и эффективного количества соединения, выбранного из соединений формулы где X выбирают из =O, =S и =N-NH-R7, R7 представляет собой фенильную или пиридильную группу, R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга выбирают из H, OH, C1-C4алкильной группы, C1-C4алкоксигруппы, группы -OCO-R8, R8 представляет собой...