A61K 38/55 — ингибиторы протеаз
Применение макроциклических ингибиторов сериновых протеаз гепатита с
Номер патента: 22891
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Шэнли Джейсон П., Шейх Ахмад, Энгстрем Кен, Уэгоу Сэйбл Х., Ку Иинь, Ор Ят Сунь, Кемпф Дейл Дж., Сунь Ин, Грамповник Дэвид Дж., Чэнь Хой-Цзюй, Лю Дун, Грайм Тим, Макдэниел Кит Ф., Мэй Цзяньчжан, Гай Юнхуа
МПК: A61K 38/12, A61P 31/12, A61K 38/55...
Метки: ингибиторов, гепатита, макроциклических, сериновых, протеаз, применение
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, представляющего собой (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(циклопропилсульфонил)-5,16-диоксо-2-(фенантридин-6-илокси)-6-(пиразин-2-карбоксамидо)1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13а,14,14а,15,16,16а-гексадекагидроциклопропа[е]пирроло[1,2-а][1,4]диазациклопентадецин-14а-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль, для лечения инфекции HCV у пациента.2. Применение соединения, представляющего собой...
Кристаллическая форма трипептидного кетоэпоксидного соединения и способ его получения
Номер патента: 20973
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.
МПК: C07K 5/08, C07D 277/56, A61K 38/55...
Метки: кристаллическая, способ, соединения, трипептидного, кетоэпоксидного, форма, получения
Формула / Реферат:
1. Способ получения кристаллической формы соединения формулы (II)где кристаллическая форма имеет величины 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48,включающий(i) получение раствора соединения формулы (II) в органическом растворителе;(ii) доведение раствора до...
Олигомерные пептиды и их применение для лечения вич инфекций
Номер патента: 11037
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Шульц Аксель, Адерманн Кнут, Мюнх Ян, Кирххофф Франк, Форссманн Вольф-Георг
МПК: A61P 37/00, A61K 38/57, A61K 38/55...
Метки: вич, лечения, олигомерные, применение, инфекций, пептиды
Формула / Реферат:
1. Олигомерные пептиды с биологической активностью против инфицирования ВИЧ, включающие мономерные пептидные цепи с аминокислотной последовательностью (Z1-LE-X1-IP-X2-X3-X4-P-X5-X6-X7-X8-X9-X10-K-X11-X12-X13-X14-X15-Z2)n, где n указывает число мономерных пептидных цепей, причем n равно 2, 3 или 4; X1 представляет собой лизин, аланин или аспарагиновую кислоту; Х2 представляет собой цистеин, метионин или изолейцин; Х3 представляет собой серии,...
Ингибиторы каспаз в качестве материала для покрытия медицинских продуктов для ингибирования рестеноза
Номер патента: 10499
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Хоффманн Эрика, Хоффманн Михель, Хоррес Роланд
МПК: A61K 38/55, A61K 38/34, A61K 31/198...
Метки: ингибирования, рестеноза, покрытия, материала, ингибиторы, каспаз, продуктов, качестве, медицинских
Формула / Реферат:
1. Медицинский продукт, покрытый фармацевтической композицией, содержащей соединение формулы R-Lys-X и по меньшей мере одно из следующего: фармацевтически приемлемый носитель, полимерную матрицу, растворитель и/или разбавители, где X представляет собой гидроксильную группу, аминогруппу, моноалкил- или диалкиламиногруппу, алкоксигруппу, аминокислоту, олигопептид из 1-10 аминокислот и где R выбран из группы, включающей водород, ацильную группу,...
Средство для ингибирования репродукции оболочечных вирусов, способ его получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования вирусных инфекций
Номер патента: 10483
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Раснецов Лев Давидович, Лялина Ирина Константиновна, Раснецова Бетти Ефимовна, Шварцман Яков Юделевич
МПК: A61K 31/197, A61K 33/00, A61K 31/785...
Метки: способ, репродукции, фармацевтическая, композиция, вирусных, средство, получения, оболочечных, инфекций, ингибирования, вирусов
Формула / Реферат:
1. Средство для ингибирования репродукции оболочечных вирусов, характеризующееся тем, что оно представляет собой водорастворимое соединение фуллеренполикарбоновых анионов общей формулы C60Hn[NH(CH2)mC(O)O-]n, где С60 - фуллереновое ядро, NH(CH2)mC(O)O- - аминокарбоновый анион, m равно целому числу от 1 до 5, предпочтительно 3 и 5, наиболее предпочтительно 5, n равно целому числу от 2 до 12, предпочтительно от 4 до 6, наиболее предпочтительно 6....
Неперевариваемые in vivo пептиды, имеющие активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, лекарственное средство и пищевой продукт
Номер патента: 10098
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Нисимура Синго, Мацуура Кейити, Готоу Таканобу, Мизуно Сейити, Ямамото Наоюки
МПК: A61K 38/55, A23L 1/305, A61P 9/12...
Метки: продукт, неперевариваемые, лекарственное, средство, фермента, имеющие, активность, ангиотензинпревращающего, ингибитора, пищевой, пептиды
Формула / Реферат:
1. Неперевариваемый in vivo пептид, имеющий Pro на карбоксильном конце, выбранный из группы, состоящей из Glu-Pro, Gln-Pro, Met-Pro и Ser-Pro-Pro, имеющий активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. 2. Лекарственное средство, обладающее гипотензивным эффектом, включающее по меньшей мере один неперевариваемый in vivo пептид по п.1. 3. Пищевой продукт, обладающий гипотензивным эффектом, включающий по меньшей мере один неперевариваемый...
Применение ингибиторов ферментов с активностью аминопептидазы n и/или дипептидилпептидазы iv и фармацевтические композиции на их основе для лечения и профилактики дерматологических заболеваний с себоцитарной гиперпролиферацией и измененными дифференцированными состояниями
Номер патента: 8745
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Анзорге Зигфрид, Голлник Харальд, Феттер Роберт, Райнхольд Дирк, Цоубоулис Кристос К., Нойберт Клаус, Лендеккель Уве, Фауст Юрген
МПК: A61K 38/55, A61K 31/195, A61K 38/05...
Метки: аминопептидазы, измененными, дифференцированными, профилактики, композиции, себоцитарной, ингибиторов, заболеваний, активностью, дипептидилпептидазы, состояниями, основе, гиперпролиферацией, дерматологических, ферментов, применение, лечения, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Применение ингибиторов дипептидилпептидазы IV (DP IV) или ингибиторов ферментов с одинаковой специфичностью субстрата (DP IV-аналогичной ферментативной активностью) в комбинации с ингибиторами аланиламинопептидазы (аминопептидазы N, APN) или ингибиторами ферментов с одинаковой специфичностью субстрата (APN-аналогичной ферментативной активностью) для получения фармацевтических композиций для подавления пролиферации (синтеза ДНК) себоцитов...
Микрокапсулы для отсроченного и регулируемого высвобождения периндоприла
Номер патента: 7571
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Легран Валери, Кастан Катрин, Вутрих Патрик, Мерю Реми, Юэ Де Бароше Брюно
МПК: A61K 38/55, A61K 31/40, A61K 31/401...
Метки: отсроченного, микрокапсулы, периндоприла, высвобождения, регулируемого
Формула / Реферат:
1. Микрокапсулы для отсроченного и регулируемого высвобождения периндоприла или его фармацевтически приемлемой соли для перорального введения, отличающиеся тем, что они состоят из микрочастиц периндоприла или его фармацевтически приемлемой формы, каждая из которых покрыта по крайней мере одной покровной пленкой, при этом такая покровная пленка состоит из композитного материала, который включает по крайней мере один гидрофильный полимер, который...
Диспергируемая во рту фармацевтическая композиция периндоприла
Номер патента: 7181
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Жюльен Марк, Вутрих Патрик, Роллан Эрве
МПК: A61K 38/55, A61K 9/20, A61P 9/00...
Метки: рту, периндоприла, композиция, диспергируемая, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Твердая диспергируемая в ротовой полости фармацевтическая композиция периндоприла или его фармацевтически приемлемых солей, отличающаяся тем, что она включает периндоприл или его фармацевтически приемлемую соль, гранулы, состоящие из совместно высушенных лактозы и крахмала. 2. Фармацевтическая композиция в соответствии с п.1, отличающаяся тем, что она включает по отношению к общему весу композиции от 0,1 до 10 вес.% периндоприла или его...
Применение ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека (вич) для блокирования миграции клеток и/или инвазии, инфильтрации тканей и отека при лечении связанных с этим заболеваний
Номер патента: 6678
Опубликовано: 24.02.2006
Автор: Энсоли Барбара
МПК: A61K 31/00, A61K 31/496, A61K 31/4725...
Метки: инвазии, лечении, отека, заболеваний, тканей, протеазы, иммунодефицита, связанных, ингибиторов, клеток, вируса, инфильтрации, человека, этим, вич, блокирования, применение, миграции
Формула / Реферат:
1. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для лечения опухоли у первого пациента, причем указанный медикамент предназначен для введения в суточной дозе, которая ниже обычно применяемой суточной дозы ингибитора протеазы ВИЧ, вводимой для лечения инфекции ВИЧ у ВИЧ-инфицированного пациента. 2. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для блокирования роста опухоли у первого пациента, причем указанный...
Фармацевтическая дозируемая форма аморфного мезилата нелфинавира
Номер патента: 6627
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Инфелд Мартин Хауард, Чжан Линь, Шах Навнит Харговиндас, Пхуапрадит Вантани
МПК: A61K 9/20, A61P 31/12, A61K 38/55...
Метки: аморфного, дозируемая, форма, фармацевтическая, нелфинавира, мезилата
Формула / Реферат:
1. Твердая стандартная фармацевтическая пероральная дозируемая форма аморфного мезилата нелфинавира, содержащая аморфный мезилат нелфинавира и фармацевтически приемлемый водорастворимый неионный синтетический блок-сополимер этиленоксида и пропиленоксида, где сополимер имеет температуру плавления по меньшей мере 40шC. 2. Дозируемая форма по п.1, где сополимер присутствует в количестве 40-65% в пересчете на массу мезилата нелфинавира. 3....
Пептидные ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 4765
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Ллина-Брюне Монсе, Гиро Элиза, Байли Мюррей Д., Камерон Даль, Ранкур Жан, Гудреу Натали, Пупар Марк-Андре, Тсантризо Иула С.
МПК: C07K 14/81, A61K 38/55, A61P 31/14...
Метки: пептидные, вируса, ингибиторы, гепатита
Формула / Реферат:
1. Рацематы, диастериоизомеры и оптические изомеры соединения формулы (I) , в которой a равно 0 или 1, b обозначает 0 или 1, Y обозначает H или C1-C6алкил, B обозначает H, ацильное производное формулы R7-C(O)- или сульфонил формулы R7-SO2, где R7 обозначает C1-C10алкил, необязательно замещенный карбоксилом, C1-C6аланоилокси- или C1-C6алкоксигруппой, C6- или C10арил или C7-C16аралкил, необязательно замещенный C1-C6алкилом, гидрокси- или...
Кристаллические формы eto2c-ch2-(r)cgl-aze-pab-oh
Номер патента: 3264
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Хедстрём Лена, Эдвардссон Даниель, Лундблад Анита, Петтерссон Урсула
МПК: A61K 38/55, C07K 5/062, A61P 7/02...
Метки: кристаллические, eto2c-ch2-(r)cgl-aze-pab-oh, формы
Формула / Реферат:
1. По существу, кристаллическая форма EtO2C-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-OH или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Соединение по п.1, которое находится в безводной форме. 3. Соединение по п.2, которое находится не в форме соли. 4. Соединение по любому из пп.1-3, которое содержит не более 2 маc.% воды. 5. Соединение по любому из пп.1-4, характеризуемое кривой дифференциальной сканирующей калориметрии, на которой при скорости нагрева 5шC/мин в...
Способ изменения гуморального иммунного ответа с помощью агентов, блокирующих рецепторы бета-лимфотоксина
Номер патента: 2983
Опубликовано: 26.12.2002
Авторы: Реннер Поль Д., Маккэй Фабьенн, Хокман Паула Сьюзан, Браунинг Джеффри
МПК: A61P 31/12, A61K 38/55, A61K 39/395...
Метки: способ, блокирующих, ответа, помощью, рецепторы, изменения, агентов, иммунного, гуморального, бета-лимфотоксина
Формула / Реферат:
1. Способ изменения гуморального иммунного ответа у животного, включающий в себя стадию введения фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество агента, блокирующего рецептор b-лимфотоксина. 2. Способ по п.1, где агент, блокирующий рецептор b-лимфотоксина, выбран из группы, состоящей из растворимого рецептора b-лимфотоксина, антитела против рецептора b-лимфотоксина, антитела против поверхностного лиганда...
Применение комбинации ингибитора конвертирующего фермента и диуретика для лечения нарушений микроциркуляции
Номер патента: 2968
Опубликовано: 26.12.2002
Авторы: Гез Давид, Шиави Пьер, Леви Бернар
МПК: A61P 9/00, A61K 38/55
Метки: фермента, нарушений, микроциркуляции, комбинации, лечения, применение, ингибитора, конвертирующего, диуретика
Формула / Реферат:
1. Применение комбинации ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента и диуретика для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения нарушений артериоло-капиллярной микроциркуляции. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента представлен периндоприлом, каптоприлом, эналаприлом, лизиноприлом, делаприлом, фозиноприлом, квинаприлом, рамиприлом, спираприлом, имидаприлом,...
Ингибиторы тромбина
Номер патента: 2767
Опубликовано: 29.08.2002
Авторы: Хёффкен Ханс Вольфганг, Пфайффер Томас, Бём Ханс-Йоахим, Козер Штефан, Мак Хельмут, Хорнбергер Вильфрид, Зайтц Вернер, Цирке Томас
МПК: A61K 38/55, A61P 7/02, C07K 5/06...
Метки: ингибиторы, тромбина
Формула / Реферат:
1. Ингибиторы тромбина формулы (I) где R1 - алкил с 1-20 атомами углерода, фенил- или нафтилалкил с 1-10 атомами углерода в алкильной части, группа R2OOC-(CH2), где R2 означает водород или алкил с 1-10 атомами углерода, А - остаток a-аминокислоты формулы (II) где R3 - водород, алкил с 1-8 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, фенил и нафтил, незамещенные или замещенные алкилом или алкоксилом, каждый с 1-4 атомами углерода, или...
Ингибиторы серин-протеаз, в частности ns3 протеазы вируса гепатита c (hvc)
Номер патента: 1915
Опубликовано: 22.10.2001
Авторы: Фармер Люк Дж., Харбесон Скотт Л., Мурко Марк А., Бхисетти Говинда Рао, Дейнинджер Дэвид Д, Танг Роджер Д.
МПК: C07K 5/10, A61K 38/55, A61P 1/16...
Метки: гепатита, серин-протеаз, частности, протеазы, вируса, hvc, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы (II) где W является m равно 0 или 1; каждый R2 представляет собой независимо водород, алкил, алкенил, арил, аралкил, аралкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилалкенил, гетероарил или гетероаралкил, или две R2 группы, которые связаны с одним и тем же атомом азота, образуют вместе с этим атомом азота 5-7-членную моноциклическую...
Гидроксиэтиламиносульфонамиды бисаминокислот в качестве ингибиторов протеаз ретровирусов
Номер патента: 578
Опубликовано: 29.12.1999
Авторы: Нагараян Сринивазан, Браун Дейвид Л., Гетмен Даниел П., Декрессенцо Гэри А., Васкез Майкл Л., Фрескос Джон Н., Макдонэлд Джозеф Дж., Девадас Балекудру, Сикорски Джеймс А.
МПК: A61K 38/55, C07K 5/062
Метки: гидроксиэтиламиносульфонамиды, качестве, протеаз, ретровирусов, ингибиторов, бисаминокислот
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сложный эфир, где R1 обозначает алкил с 1-5 атомами углерода, алкенил с 2-5 атомами углерода, алкинил с 2-5 атомами углерода, гидроксиалкил с 1-3 атомами углерода, алкоксиалкил, включающий алкил с 1-3 атомами и алкоксил с 1-3 атомами углерода, цианалкил, включающий алкил с 1-3 атомами углерода, имидазолилметил, -CH2CONH2, -CH2CH2CONH2, -CH2S(O)2NH2, -СН2SСН3,...
Гидроксиэтиламиносульфонамиды аминокислот в качестве ингибиторов протеаз ретровирусов.
Номер патента: 470
Опубликовано: 26.08.1999
Авторы: Девадас Балекудру, Фрескос Джон Н., Гетмен Даниел П., Браун Дейвид Л., Сикорски Джеймс А., Макдонэлд Джозеф Дж., Декрессенцо Гэри А., Васкез Майкл Л., Нагараян Сринивазан
МПК: C07K 5/062, A61K 38/55
Метки: аминокислот, качестве, протеаз, ретровирусов, гидроксиэтиламиносульфонамиды, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где n равно 1 или 2; R1 обозначает алкил с 1-5 атомами углерода, алкенил с 2-5 атомами углерода, алкинил с 2-5 атомами углерода, гидроксиалкил с 1-3 атомами углерода, алкоксиалкил, состоящий из алкила с 1-3 атомами и алкокси с 1-3 атомами углерода, цианалкил, включающий алкил с 1-3 атомами углерода, имидазолилметил, -CH2CONH2, -CH2CH2CONH2, -CH2S(O)2NH2, -СН2SСН2, -СН2S(О)СН3, -СН2S(O)2СН3, -С(СН3)2SСН3,...