C07D 401/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы
Новый продукт, способ и промежуточные продукты получения производных азетидина
Номер патента: 11408
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Крок Вероник, Рике-Цапп Йорг, Мальпар Жоэль, Мютти Стефан, Лавинь Мишель, Грондар Люк
МПК: C07D 401/12
Метки: продукты, азетидина, получения, новый, производных, промежуточные, продукт, способ
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза N-{1-[бис-(4-хлорфенил)метил]азетидин-3-ил}-N-(арил или гетероарил)метилсульфонамида, отличающийся тем, что осуществляют реакцию 1-[бис-(4-хлорфенил)метил]азетидин-3-ола гидробромида с N-(арил или гетероарил)метансульфонамидом в присутствии DIAD, трифенилфосфина в толуоле с образованием N-{1-[бис-(4-хлорфенил)метил]азетидин-3-ил}-N-(арил или гетероарил)метилсульфонамида, который выделяют; причем арил представляет собой...
Азотсодержащие гетероциклические производные и их фармацевтические применения
Номер патента: 11402
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Мессе Крейг И., Герман Джули, Вейс Мэтью, Тэскер Эндрю, Ченг Юан, Грацеффа Рассел, Борг Джордж, Макгован Дэвид К., Чаффе Стюарт К., Букер Шон, Буханан Джон Л., Поташман Мишель, Дипьетро Лусиан В., Букнер Вилльям Х., Патель Винод Ф., Ла Дэниэл, Арман Жан-Кристоф, Нанес Джозеф Дж., Мартин Мэттью В., Беллон Стивен, Хэбгуд Грегори Дж., Чоквитте Дебора, Ким Джозеф Л., Кси Нинг, Ксу Шимин, Ходоус Брайан Л., Виттингтон Дуглас А., Ким Тай-Сенг
МПК: A61K 31/47, A61K 31/505, C07D 217/24...
Метки: азотсодержащие, производные, фармацевтические, применения, гетероциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I' где R выбрана из а) замещенной или незамещенной арилгруппы, где арилгруппа является возможно замещенной фенилгруппой или возможно замещенной нафтилгруппой, б) замещенной или незамещенной гетероциклической группы, где гетероциклическая группа является замещенным или незамещенным гетероциклическим кольцом, выбранным из пирролидинил-, пирролил-, имидазолил-, пиразолил-, пиразинил-, пиримидинил-, пиридил-, хинолинил-,...
N-арилсульфонил-3-замещенные индолы, обладающие афинностью к серотониновому рецептору, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция
Номер патента: 11320
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Камбхампати Рама Састри, Рамакришна Венката Сатья Нироги, Ширсатх Викас Шрикришна, Рао Венката Сатья Веерабхадра Вадламуди, Джасти Венкатесварлу
МПК: C07D 209/12, A61P 25/00, A61K 31/4045...
Метки: содержащая, n-арилсульфонил-3-замещенные, индолы, способ, обладающие, композиция, фармацевтическая, афинностью, серотониновому, получения, рецептору
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) его таутомерная форма, его стереоизомер, его геометрическая форма, его N-оксид, его полиморф, его фармацевтически приемлемая соль или его фармацевтически приемлемый сольват, где А может означать -CH2-, a R11 и R12 относятся к заместителям на атоме углерода, когда А не означает CH2; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R14 и R15 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает водород,...
Гидрохлорид дигидрат (s)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1.4-гомопиперазина
Номер патента: 11283
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Ода Тосиаки, Охсима Такеси, Сирацути Масами, Оноги Казухиро, Хидака Хироеси
МПК: A61P 9/10, A61K 31/551, C07D 401/12...
Метки: гидрохлорид, дигидрат, s)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1.4-гомопиперазина
Формула / Реферат:
1. Гидрохлорид дигидрат (S)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина. 2. Гидрохлорид дигидрат (S)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина по п.1, который содержит от 8,80 до 9,40% воды, определенной по способу Карла Фишера. 3. Гидрохлорид дигидрат (S)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина по п.1 или 2, который проявляет характеристические пики на рентгенограмме,...
Производные хинолина и их применение в качестве ингибиторов микобактерий
Номер патента: 11277
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ланкуа Давид Франсис Ален, Паскье Элизабет Тереза Жанна
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/47, C07D 215/14...
Метки: микобактерий, хинолина, применение, качестве, ингибиторов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (Ia) или общей формулы (Ib) его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, четвертичные амины, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, Ar, Het, С1-6алкил; p означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 означает водород; алкил; гидрокси; тио; алкилокси, необязательно замещенный аминогруппой, моно- или ди(алкил)аминогруппой или радикалом...
Замещенные 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины и замещенные 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы как агонисты 5-ht1f
Номер патента: 11274
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Филла Сандра Энн, Захерл Деанна Пиатт, Коэн Майкл Филип, Кольман Дэниел Тимоти, Худзиак Кевин Джон, Сюй Яо-Чан, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Бенеш Дана Рае, Виктор Франтц, Ин Бай-Пин, Матес Брайан Майкл, Чжан Дэи
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61K 31/4409...
Метки: 5-ht1f, 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины, замещенные, 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы, агонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где X обозначает -C(R3c)= или -N=; R1 обозначает C2-C6алкил, замещенный C2-C6алкил, C3-C7циклоалкил, замещенный C3-C7циклоалкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл, где "гетероцикл" обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, причем указанное...
Амиды карбоновых кислот в качестве ингибиторов фактора ха
Номер патента: 11245
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Кауффманн-Хефнер Ирис, Шулер-Метц Аннетте Мария, Нар Герберт, Даманн Георг, Хауэль Норберт, Пфау Роланд, Хандшух Зандра Рут, Винен Вольфганг, Герлах Кай, Припке Хеннинг
МПК: A61K 31/541, A61K 31/4184, A61K 31/5377...
Метки: качестве, ингибиторов, амиды, карбоновых, фактора, кислот
Формула / Реферат:
1. Замещенные амиды карбоновых кислот общей формулы в которой А представляет собой группу общей формулы или m обозначает число 1 или 2, R6a, в каждом случае независимо, обозначает атом водорода либо фтора, C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, C1-С3алкиламиногруппу, ди-(C1-С3алкил)аминогруппу, аминокарбонильную группу, C1-С3алкиламинокарбонильную группу, ди-(C1-С3алкил)аминокарбонильную группу или C1-С3алкилкарбониламиногруппу, а...
Новые производные 4-бензилиденпиперидина
Номер патента: 11241
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Колок Шандор, Борза Иштван, Дьертьян Иштван, Фаркаш Шандор, Хорват Чилла, Саги Каталин, Галгоци Корнел, Надь Йожеф
МПК: A61K 31/445, A61P 25/28, C07D 401/12...
Метки: производные, новые, 4-бензилиденпиперидина
Формула / Реферат:
1. Производные 4-бензилиденпиперидина, соответствующие формуле (I) в которой значение X и Y независимо соответствуют водороду, С1-С4 алкилсульфонамидо или C1-C4 алканоиламидо; либо соседние X и Y группы вместе с одним либо более идентичным или отличным дополнительным гетероатомом и -СН= и/или -CH2-группами могут сформировать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, предпочтительно морфолиновое, оксопирролидиновое, оксоимидазолидиновое, оксо- или...
Производные 3-(сульфонамидоэтил)индола, предназначенные для использования в качестве миметиков глюкокортикоидов при лечении воспалительных, аллергических и пролиферативных заболеваний
Номер патента: 11095
Опубликовано: 30.12.2008
Автор: Маршалл Даниел Ричард
МПК: A61P 29/00, A61K 31/4045, C07D 209/16...
Метки: производные, заболеваний, аллергических, предназначенные, глюкокортикоидов, воспалительных, качестве, использования, миметиков, 3-(сульфонамидоэтил)индола, пролиферативных, лечении
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), представляющее собой глюкокортикоидный миметик 3-(сульфамидоэтил)индол в которой R1 представляет собой водород; R2 представляет собой фенильную или нафтильную группу, необязательно замещенную от 1 до 5 группами-заместителями, при условии, что -SO2-R2 группа не является р-толуолсульфонильной (тозильной) группой, где каждая группа-заместитель радикала R2 независимо представляет собой C1-C5алкил, C1-C5алкокси,...
6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c
Номер патента: 11011
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Мартинес-Грау Мария Анхелес, Галка Кристофер Стэнли, Ли Вай-Мань, Коэн Майкл Филип, Аллен Джон Гордон, Ротхаар Роджер Райан, Хеллман Сара Линн, Део Арундхати С., Сингх Аджай, Бойд Стивен Армен, Брайнер Карин, Уилльямс Эндрю Кервин, Рейнхард Мэттью Роберт, Тидуэлл Майкл Вэйд, Мазанетц Майкл Филип, Сидем Кристофер Стефен, Родригес Майкл Джон, Чжан Дэи, Конвей Ричард Джерард, Виктор Франтц
МПК: C07D 223/16, C07D 401/12, A61K 31/55...
Метки: 5-ht2c, 5-тетрагидро-1н-бензо, азепины, 6-замещённые, агонистов, рецепторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...
Производные бензимидазолонкарбоновой кислоты
Номер патента: 10891
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Утида Тикара, Мурасе Нориаки, Соне Хироки, Мурата Йосинори, Игути Сатору, Андо Кодзи, Нумата Тойохару, Уеки Тацуо
МПК: A61K 31/4184, C07D 401/14, C07D 401/12...
Метки: бензимидазолонкарбоновой, кислоты, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы либо его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где A представляет собой алкиленовую группу, включающую от 1 до 4 атомов углерода, причем указанная алкиленовая группа является незамещенной или же замещена заместителями в количестве от 1 до 4, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена, алкильной группы, включающей от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкильной группы, включающей от 1 до 4 атомов...
Тетрагидроиндазольные модуляторы каннабиноидов
Номер патента: 10887
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Уочтер Майкл П., Пан Менг, Лиотта Фина, Ксиа Минде, Лагу Бхарат
МПК: C07D 401/12, C07D 231/56, C07D 403/12...
Метки: тетрагидроиндазольные, модуляторы, каннабиноидов
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру в соответствии с формулой (I) где X1 отсутствует или означает C1-10алкилен; R1 выбран из группы, состоящей из арила, C3-C12циклоалкила или гетероциклила, любой из которых необязательно замещен в одном или нескольких положениях галогеном, С1-4алкилом, гидрокси или C1-10алкокси; R3 означает R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, С1-4алкилом, C1-10алкокси...
Пиперазиновые производные алкилоксиндолов
Номер патента: 10789
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Эдьед Андраш, Гиглер Габор, Леваи Дьёрдь, Гачальи Иштван, Баркоци Йожеф, Левелеки Чилла, Сенаши Габор, Харсинг Ласло Габор, Капиллерне Дежёфи Рита, Вольк Балаж, Мезеи Тибор, Шимиг Дьюла, Сираи Нора, Мориц Кристина, Паллаги Каталин
МПК: C07D 209/34, A61K 31/40, A61P 25/00...
Метки: производные, алкилоксиндолов, пиперазиновые
Формула / Реферат:
1. Производные 3-алкилиндол-2-она общей формулы (I) где R1 и R2 независимо представляют собой водород, галоген, алкил или алкокси, состоящие из 1-7 атомов углерода, или трифторметил; R3 - водород; Q обозначает азот, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, трифторметил, прямую или разветвленную цепь алкил или алкокси, состоящую из 1-7 атомов углерода, a R6 обозначает водород, галоген, алкил или алкокси, состоящие из 1-7 атомов...
Замещённые арилпиразолы в качестве противопаразитарных средств
Номер патента: 10740
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Робертс Ли Ричард, Холл Ким Томас, Биллен Денис, Чубб Натан Энтони Логан, Уолш Найджел Дерек Артур, Гетин Дэвид Моррис
МПК: C07D 231/38, A01N 43/56, C07D 401/04...
Метки: арилпиразолы, качестве, противопаразитарных, замещённые, средств
Формула / Реферат:
1. Производное 1-арил-4-циклопропилпиразола формулы (I) в которой R1 означает CF3, OCF2H, OCF3, -SCF3, -SO2CF3 или SF5; R2 означает Н, фтор или С1-4алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, независимо выбранными из хлора и фтора; R3, R4, R5 и R6 независимо означают Н, хлор или фтор; R7 означает Cl или фтор; X означает CR8 или N, где R8 означает Cl или фтор; и R9 означает NRaRb; Ra выбран из водорода, C1-6алкила, С(О)OC1-6алкила, где...
Трёхзамещённые производные арилов и гетероарилов в качестве модуляторов метаболизма и профилактика и лечение связанных с ними нарушений
Номер патента: 10690
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Брюс Марк А., Фьораванти Беатриц, Рен Альберт С., Шин Янг-Дзун, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Леманн Юэрг, Джонс Роберт М., Сэмпл Грэем, Кальдерон Имельда, Сюн Ифэн
МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/5377...
Метки: модуляторов, производные, связанных, качестве, профилактика, трёхзамещённые, ними, арилов, гетероарилов, метаболизма, лечение, нарушений
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или N-оксид; в которой А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, С1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D представляет собой S, S(О), S(O)2 или N-R2; Е представляет собой N, С или CR4; представляет собой одинарную связь, если Е...
Производные 2-(1н-индолилсульфанил)бензиламина в качестве ssri
Номер патента: 10666
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Сейберг Джимми, Юль Карстен, Келер Ян, Нергор Мортен Банг
МПК: A61K 31/404, A61P 29/00, C07D 209/30...
Метки: качестве, производные, 2-(1н-индолилсульфанил)бензиламина
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы I где атом серы присоединен к индолу через любой циклический углерод индола и где R1-R2 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, C3-8циклоалкила и C3-8циклоалкил-C1-6алкила или R1 и R2 вместе с азотом образуют 4-7-членный цикл, не содержащий или содержащий одну двойную связь, причем необязательно указанный цикл в дополнение к указанному азоту содержит еще один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы;...
Тетрагидрохинолиноны и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов
Номер патента: 10656
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Ванейевс Максимс, Каусс Валерьянс, Йиргенсонс Айгарс, Хенрих Маркус, Яунземе Иева, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Вайль Таня, Даныш Войцех, Калвиньш Иварс
МПК: C07D 215/36, C07D 215/20, C07D 215/22...
Метки: глутаматных, метаботропных, тетрагидрохинолиноны, применение, антагонистов, рецепторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы IA где R2 представляет собой C2-6алкил, циклоC3-12алкил, циклоC3-12алкил-C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, арил, биарил, арилгетероарил, гетероарилгетероарил, гетероариларил, арил-C1-6алкил, арил-C2-6алкенил, арил-C2-6алкинил, гетероарил, гетероарил-C1-6алкил, гетероарил-C2-6алкенил, гетероарил-C2-6алкинил, 2,3-дигидро-1Н-инденил, C2-6алкокси, гидрокси-C2-6алкокси, циклоC3-12алкокси,...
Новые гетероциклические соединения, применяемые для лечения нарушений аллергической или воспалительной природы: способы синтеза и содержащие их фармацевтические составы
Номер патента: 10634
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Караунакаран Уша, Гхарат Лаксмикант Атмарам, Лакдавала Афтаб Давудбхай, Гопалан Баласубраманиан
МПК: C07D 307/91, A61K 31/4427, A61P 29/00...
Метки: синтеза, природы, воспалительной, нарушений, лечения, составы, аллергической, соединения, фармацевтические, новые, гетероциклические, применяемые, содержащие, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (1) где в каждом отдельном случае R1 представляет собой водород или C1-C8алкил, возможно замещенный одним или более галогеном; R2 и R3 представляют собой водород; R4 представляет собой -NR5R6; где R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, включающей: (i) водород; (ii) C1-C8алкил, возможно замещенный -C(O)ORa; (iii) -C(O)-Rb; (iv) -C(O)ORc; (v) -C(O)NRdRd; (vi) -S(O)qRa; (vii)...
Производные хинолина в качестве антибактериальных агентов
Номер патента: 10601
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Коул Анил
МПК: A61K 31/4709, C07D 215/26, A61K 31/47...
Метки: производные, хинолина, антибактериальных, агентов, качестве
Формула / Реферат:
1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем соединение является соединением формулы его фармацевтически приемлемой кислотно- или основно-аддитивной солью, его стереохимически изомерной или N-оксидной формой, где R1 представляет собой водород, галоген, полигалоC1-6алкил, C1-6алкил, Ar или Het; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; R2 представляет собой C1-6алкилокси,...
6-замещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны как ингибиторы поли(адф-рибоза)полимеразы
Номер патента: 10488
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Сомерс Мария Викторина Франциска, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Мабир Доминик Жан-Пьер, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Гийемон Жером Эмиль Жорж
МПК: A61K 31/498, C07D 241/44, A61P 43/00...
Метки: поли(адф-рибоза)полимеразы, 2-хиноксалиноны, 6-замещённые, ингибиторы, 2-хинолиноны
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) их N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 0 или 1; X представляет собой N или CR5, где R5 означает водород; R1 представляет собой C1-6-алкил; R2 представляет собой водород или гидроксигруппу или, взятый вместе с R3 или R4, может образовывать =0; R3 представляет собой радикал, выбранный из (а-1), (а-2) или (а-3) или группу формулы (b-1), то есть -Z-;...
Трициклические соединения для лечения воспалительных и аллергических нарушений, способы их приготовления и содержащие их фармацевтические составы
Номер патента: 10408
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Лакдавала Афтаб Давудбхай, Анупинди Рагху Рам, Гхарат Лаксмикант Атмарам, Баласубраманиан Гопалан
МПК: A61K 31/403, A61K 31/381, A61K 31/34...
Метки: нарушений, приготовления, лечения, содержащие, воспалительных, трициклические, составы, соединения, способы, фармацевтические, аллергических
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (1) где R1 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил), (С6-С14 арил)(С1-С8 алкил) или защитную группу, где С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил) и (C6-C14 арил)(С1-С8 алкил) возможно имеют от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С8 алкил, галоген, -ORx, оксо- и -COORx; R2 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С15...
Лиганды ванилоидных рецепторов
Номер патента: 10380
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Огнянов Вассил И., Кэйтон Джоди, Петтус Липинг Х., Домингэз Селиа, Чакрабарти Партха П., Жу Джиаванг, Фэлси Джеймс Ричард, Ванг Хаи-Линг, Никси Томас, Дохерти Элизабет М., Стек Маркиан, Фотш Кристофер Х., Норман Марк Х., Чен Нинг, Рзаса Роберт Майкл, Халм Кристофер
МПК: C07D 239/34, C07D 239/38, C07D 401/12...
Метки: лиганды, рецепторов, ванилоидных
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы где J обозначает О или S; Rd обозначает Н; R1 обозначает: (i) фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей -С(СН3)3, СН3, CF3, F, Cl, Br, CN, ОН, -OCH3, -C(O)H, -CH2OH, -OCF3, NO2, NH2, -О(СН2)2морфолин, -ОСН2ОСН3, пиперидинил, -OBz, -SMe, пирролидинил, пиридинил, -OSO2CF3, -NHC(O)CH3, фенил, фторфенил, -СН=СН2, -NHC(O)OC(CH3)3, -C(O)OMe, -NHSO2Me, -NHSO2Ph, ...
Производные пиримидин-2,4-диона в качестве антагонистов рецептора гонадотропин-высвобождающего гормона
Номер патента: 10370
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Уэйд Уоррен, Туччи Фабио К., Чень Юншэн, Го Чжицян, Чен Чен, У Дунпэй, Хуанг Чарльз К., Дуайт Уэсли Дж.
МПК: A61P 5/02, A61K 31/513, C07D 239/54...
Метки: гормона, качестве, производные, пиримидин-2,4-диона, антагонистов, гонадотропин-высвобождающего, рецептора
Формула / Реферат:
Соединение, имеющее следующую структуру: или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где R1a, R1b, R1c являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, С1-4алкил, гидрокси или алкокси, или R1a и R1b, взятые вместе, образуют -OCH2O- или -ОСН2СН2-; R2a и R2b являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, трифторметил, циано или -SO2CH3; R3 представляет собой...
Замещённые хинолиновые соединения
Номер патента: 10369
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Хаманака Эрнест Сеиичи, Эвинг Маркус Дуглас, Тикнер Дерек Лоренс, Кутюрье Мишель Андре, Робинсон Ральф Пелтон Мл., Бертинато Питер
МПК: A61K 31/47, A61P 3/04, A61K 31/4709...
Метки: хинолиновые, соединения, замещённые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой группу формулы R1a или R1b или и присоединен по положению 2 или 3 хинолиновой группы формулы (I); m означает целое число от 0 до 2; n означает целое число от 0 до 4; р означает целое число от 0 до 5; q означает целое число от 0 до 3; r означает связь или целое число от 1 до 3; X представляет собой -N- или -C(Ra)-, где Ra представляет собой Н или R9; X1 представляет собой -N- или -C(Rb)-, где...
Фармацевтическое соединение
Номер патента: 10307
Опубликовано: 29.08.2008
Автор: Буш Джули Кей
МПК: A61K 31/454, C07D 401/12, A61P 7/02...
Метки: фармацевтическое, соединение
Формула / Реферат:
1. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат. 2. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме. 3. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме, дифрактограмма которого имеет острые, интенсивные пики при ш 2q=11,5, 15,9, 17,4, 18,1, 18,5 и 21,9. 4. Фармацевтическая композиция, которая...
Производные пиримидина для использования в качестве лигандов ваниллоидных рецепторов и их применение для терапии боли
Номер патента: 10265
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Гор Виджей Кешев, Фэлси Джеймс Р., Вонг Ху-Линг, Бэлан Ченера, Кэтон Джоди, Доерти Элизабет М., Норман Марк Г.
МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61P 29/00...
Метки: использования, терапии, ваниллоидных, рецепторов, качестве, пиримидина, боли, лигандов, производные, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, обладающее структурой или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R2 является независимо частично замещённым или незамещённым 8-, 9-, 10- или 11-членным бициклическим кольцом, содержащим 1, 2, 3 или 4 атома N, О и S, где атомы углерода кольца замещены 0, 1 или 2 оксогруппами и кольцо замещено 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из ряда групп: С1-8алкил-, С1-4галогеналкил-, галоген-, циано-, нитро-, -C(=O)Rb,...
Производные тетрагидроизохинолилсульфонамидов, их получение и применение в терапии
Номер патента: 10234
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Химинес Баргуэно Мария Долорес, Диас Мартин Хуан Антонио
МПК: A61K 31/496, A61K 31/4725, A61K 31/472...
Метки: тетрагидроизохинолилсульфонамидов, терапии, получение, применение, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где n может принимать значения от 1 до 6; -(С)n- представляет собой C1-6-алкилиден, при необходимости замещенный заместителями в числе от 1 до 4, выбранными из атома галогена, гидрокси, нитро, циано, амино, C1-3-моноалкиламино, C2-6-диалкиламино или C1-3-алкокси; R1 представляет собой атом водорода; C1-6-алкил; R2 представляет собой атом водорода; C1-6-алкил или C3-6-циклоалкил, при необходимости замещенные заместителями...
Производные индазола
Номер патента: 10165
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Кавасима Кейко, Охта Йосихиса, Сиоцу Юкимаса, Канаи Фумихико, Кийои Хитоси, Умехара Хироси, Канда Ютака, Мияма Мотоки, Андо Хироми, Нара Синдзи, Наое Томоки
МПК: A61K 31/496, A61K 31/416, A61K 31/438...
Метки: индазола, производные
Формула / Реферат:
1. Производное индазола, представленное формулой (I) где R1 означает CONR1aR1b (где R1a и R1b могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы А, арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы В, аралкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями,...
Амидные производные карбоновых кислот
Номер патента: 10162
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Бартаней Салаи Гишелла, Ваго Иштван, Биелик Аттила, Фаркаш Шандор, Ковачней Бозо Эва, Домань Дьёрдь, Борза Иштван, Колок Шандор, Кешеру Дьёрдь, Хорват Чилла, Надь Йожеф, Игначней Сендрей Дьёрди
МПК: A61P 25/28, A61K 31/445, C07D 295/185...
Метки: кислот, амидные, карбоновых, производные
Формула / Реферат:
1. Амидные производные соединения карбоновых кислот формулы (I) где смежные V и U группы образуют вместе с -СН2- или -CH= группами 4-7-членное гомо- или гетероциклическое кольцо, которое может быть прервано 1-3 одинаковыми или различными гетероатомами, выбранными из группы N, и/или О, и/или S и которое может быть замещено 1-2 атомами О S или алкилом, W является -CO-, -CH2- или -СН(-алкильной)- группой, Y является атомом кислорода, так же как...
Новые хинолиновые производные
Номер патента: 9994
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Хонг Юфенг, Каниа Роберт Стивен
МПК: A61P 35/00, A61K 31/435, C07D 401/12...
Метки: производные, хинолиновые, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру формулы (I) где линия ----- в формуле (I) указывает на возможную связь; представляет собой где линия ----- указывает на возможную связь; X2 представляет собой О, S или NR9, когда ----- не является связью, или X2 представляет собой N или СН, когда ----- представляет собой связь; R9 представляет собой Н или -CH3; Rla выбран из группы, состоящей из Н, -(CR10R11)jCN, (CR10R11)j-(С3-С8)циклоалкила,...
Производные индол-2-карбоксамидина как антагонисты nmda рецептора
Номер патента: 9981
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Колок Шандор, Надь Йожеф, Хорват Чилла, Фаркаш Шандор, Борза Иштван
МПК: C07D 209/42, A61K 31/405, A61P 25/00...
Метки: рецептора, антагонисты, производные, индол-2-карбоксамидина
Формула / Реферат:
1. Производные индол-2-карбоксамидина, имеющие формулу (I) где заместители имеют следующее значение: X представляет собой водород или атом галогена, С1-С4 алкил, С1-С4 алкокси, трифторметильную группу, Y, V и Z независимо представляют собой атом водорода или галогена, гидрокси, циано, С1-С4 алкилсульфонамидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами галогена, С1-С4 алканоиламидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами...
Производные пролина, обладающие сродством к альфа-2-дельта субъединице кальциевого канала
Номер патента: 9767
Опубликовано: 28.04.2008
Автор: Роусон Дэвид Джеймс
МПК: C07D 207/16, A61K 31/401, A61P 25/00...
Метки: сродством, производные, субъединице, кальциевого, пролина, обладающие, альфа-2-дельта, канала
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (I) где либо X представляет собой О, S, NH или СН2 и Y представляет собой О и X представляет собой СН2; и R представляет собой 3-12-членный циклоалкил, 2,3-дигидробензофуран, арил или гетероарил, где любое кольцо может быть необязательно замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, циано, нитро, амино, гидроксикарбонила, C1-С6алкила, C1-С6алкенила, C1-С6алкинила,...
Метансульфонат этилового эфира 3-[(2 -{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1- метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты и его применение в качестве лекарственного средства
Номер патента: 9736
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Шмид Рольф, Зоботта Райнер, Зигер Петер
МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 401/12...
Метки: метансульфонат, этилового, лекарственного, кислоты, эфира, 3-[(2, применение, метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, качестве, средства, 4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1
Формула / Реферат:
1. Метансульфонат этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты (BIBR 1048 MS) в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 180+3шС (форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10шС/мин). 2. Метансульфонат...
Замещённые производные пиррола и их применение в качестве ингибиторов hmg-cоa
Номер патента: 9646
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Раманатан Викрам Кришна, Чугх Анита, Кумар Ятендра, Саттигери Джитендра, Салман Мохаммад, Ариян Рам Чандер
МПК: C07D 207/34, A61K 31/40, A61K 31/366...
Метки: hmg-cоa, применение, качестве, производные, замещённые, ингибиторов, пиррола
Формула / Реферат:
1. Соединения, имеющие структурную формулу I их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, полиморфы, таутомеры, или N-оксиды, где или R1 может быть С1-С6алкил, С3-С6 циклоалкил или необязательно замещенный фенил (где до трех заместителей независимо выбраны из галоидов, C1-С6алкила, циано или С1-С3перфторалкила); R2 может быть необязательно замещенный фенил (где до трех заместителей независимо выбраны из циано,...
Производные 1-арил-3-амидоксимпиразола, способы их получения, пестицидная композиция на их основе и их применение для борьбы с вредителями
Номер патента: 9644
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Майер Михаель, Зеегер Карл, Хёбальд Клаус Дитер, Кульманн Анке, Дёллер Уве
МПК: C07D 401/12, C07D 231/44, A01N 43/56...
Метки: борьбы, применение, производные, пестицидная, способы, основе, получения, 1-арил-3-амидоксимпиразола, композиция, вредителями
Формула / Реферат:
1. Производные 1-арил-3-амидоксимпиразола формулы (Ia) или (Ib) где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими остатками из группы, включающей галоид, (C1-C6)галоидалкил, (C1-C6)галоидтиоалкил, циано, (C1-С6)алкокси или 6-членное азотсодержащее гетероароматическое кольцо, которое может быть замещено галоидом; X означает водород или группу -СН2-фенил, в которой фенил может быть замещен (C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкокси или...
Замещенные бензоилпроизводные в качестве гербицидов
Номер патента: 9609
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Бирингер Херманн, Вилльмс Лотар, Фан Альмзик Андреас, Аулер Томас, Менне Хуберт
МПК: C07D 307/18, A01N 43/56, C07D 307/20...
Метки: бензоилпроизводные, гербицидов, замещенные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) или их соли где R1 означает галоид, R2 означает алкилсульфонил с 1-6 атомами углерода в алкильной группе, R3 означает водород, Het означает 5-членную насыщенную гетероциклическую группу, включающую атом кислорода в качестве гетероатома, которая может быть замещена радикалом R4, который вместе с кольцевым атомом углерода образует карбонильную группу, Q означает радикал из группы Q1 или Q2 в которых R5 и R6 означают...
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
Номер патента: 9478
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Хун Чжи, Яо Наньхуа, Хэматейк Роберт, Чжан Чжицзюн, Кох Йунг-Хио, Ким Хонгву, Жирарде Жан-Люк, Нилар Шахул, Гунич Эсмир, Де Ла Роса Марта А., Шоу Стефания
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4709, C07D 233/84...
Метки: транскриптазы, ненуклеозидные, обратной, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Способ лечения пациента, инфицированного ВИЧ, включающий введение пациенту фармацевтической композиции, содержащей соединение в дозе, эффективной, чтобы снизить вирусную репродукцию, причем соединение имеет структуру в соответствии с формулой (А) или формулой (В) в которых R1 представляет необязательно замещенный C1-C10алкил, галоген или CF3, R2 представляет необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно...
Производные фталазинона
Номер патента: 9469
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Смит Граем Камерон Мюррей, Джексон Стефен Филипп, Коккрофт Ксиао-Лин Фан, Менеар Кейт Алан, Ло Винсент М.Джуниор, Мартин Ниал Моррисон Бар, Эшворт Алан, Мэтьюз Иан Тимоти Вильямс, Керриган Франк
МПК: A61P 31/20, A61K 31/502, C07D 237/32...
Метки: фталазинона, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) а также его изомеры, соли, сольваты, химически защищенные формы и пролекарства, где А и В совместно представляют собой конденсированное бензольное ядро, X может представлять собой NRX или CRXRY, если X=NRX, то n представляет собой 1 или 2, а если X=CRXRY, то n представляет собой 1, RX выбирают из группы, включающей H, C1-20алкил, C5-20арил, С3-7гетероциклил, -C(=O)NR'R", -C(=S)NR'R", -C(=O)OR', -C(=O)R', -S(=O)2R',...
Бензимидазолоновые соединения, обладающие агонистической активностью в отношении 5-нт4 рецепторов
Номер патента: 9457
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Коджима Такаси, Катсу Ясухиро, Учида Чикара, Игучи Сатору, Соне Хироки
МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 401/12...
Метки: 5-нт4, агонистической, обладающие, отношении, рецепторов, бензимидазолоновые, соединения, активностью
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где Het представляет собой собой группу формулы которая является незамещенной или замещена 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из заместителей a1; А представляет собой метиленовую группу; В представляет собой ковалентную связь или алкиленовую группу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, и указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещена оксогруппой, когда R3 представляет собой...
Производные 4-аминопиримидин-5-она, способ их получения и применение
Номер патента: 9412
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Ву Бин Тан, Чу Синьцзи, Вовкулич Питер Майкл, Лови Аллен Джон, Маллин Джон Гилфойл Джр., Барковиц Дейвид Джозеф, Дин Цинцзи, Молитерни Джон Антони, Цан Нань
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/46...
Метки: применение, способ, получения, 4-аминопиримидин-5-она, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 выбран из группы, состоящей из гетероцикла и низшего алкилгетероцикла, где гетероциклическая часть в обоих случаях необязательно может быть замещена до 4 заместителями включительно, независимо выбранными из Н, низшего алкила, низшего алкила, замещенного оксо, OR12, CO2R12, NR5R6, S(O)nR15 или C(O)NR5R6, CO2R7, COR12, COR11, C(O)NR13R14, S(O)nR15, оксо, OR12 или NR5R6; арила; арила, замещенного H, -S(O)n-R15, NR5R6,...