C07D 401/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 16594

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Дварампуди Ади Редди, Камбхампати Рама Састри, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Нироджи Рамакришна, Вишвакарма Сантош, Даулатабад Ананд Виджайкумар, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/404...

Метки: производные, 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола, лигандов, 5-нт6, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает атом водорода, гидроксил, галоген, (С1-С3)алкил или (C1-С3)алкокси;R означает СН3;R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает атом водорода или (C1-С3)алкил;"n" равно 0-2;"р" равно 0-6;"q" равно 0-4.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы,...

Номер патента: 16580

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Малле Франк Патрик, Чадасама Решма, Киндон Линда Джейн, Кеннеди Эндрю

МПК: A61K 31/4709, C07D 401/12

Метки: расстройств, соль, применение, лечения, кислоты, эфира, бифенил-2-илкарбаминовой, янтарной, легочных, 1-[2-(2-хлор-4-{[(r)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}-5-метоксифенилкарбамо­ил)этил]пиперидин-4-илового

Формула / Реферат:

1. Соль янтарной кислоты 1-[2-(2-хлор-4-{[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}-5-метоксифенилкарбамоил)этил]пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарба­миновой кислоты или ее сольват, которая представляет собой твердую кристаллическую форму 1, характеризующуюся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, имеющей дифракционные пики при значениях угла 2-тэта (2θ), составляющих 5,0±0,3 и...

Номер патента: 16564

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Миллер-Мослин Карен, Макюан Майкл А., Дай Миао, Хэ Фэн, Джейн Риши Кумар, Карки Раджеш, Льямас Луис, Пойкерт Штефан, Ли Джон, Юсуфф Наим, Келлехер Джозеф III, Перес Лоренс Блас

МПК: A61K 31/502, A61K 31/4545, C07D 237/28...

Метки: бензил, пиридинилпроизводные, качестве, пути, модуляторов, hedgehog, передачи, сигнала

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 обозначает фенил или het, которые могут быть незамещенными или замещенными;R2 обозначает het, в котором по меньшей мере одним гетероатомом является N и который может быть незамещенным или замещенным;L обозначает C1-С6-алкил;X обозначает N;Y обозначает связь, СН2;R3 обозначает арил или het, который является замещенным;Z обозначает Н, C1-С6-алкил, оксогруппу, C(O)OR6; иm равно 0,...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Кларк Барри Питер, Филла Сандра Энн, Ваттон Мария Энн, Шаус Джон Менерт, Мазанетц Майкл Филип, Коэн Майкл Филип, Бадеску Валентина О., Галлахер Питер Таддеуш, Пинейро-Нуньес Марта Мария, Хеллман Сара Линн, Кэмп Энн Мари, Спинадзе Патрик Джанпьетро

МПК: A61P 25/00, C07D 401/12, A61K 31/497...

Метки: 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины, 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины, качестве, пиридины, 5-ht7, антагонистов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Номер патента: 16446

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Сузуки Масаки, Хитоми Юко, Ирие Осаму, Эхара Такеру, Каваками Шимпей, Йококава Фумиаки, Тояо Атсуши

МПК: A61K 31/4545, C07D 401/12, A61P 9/12...

Метки: ренина, предназначенные, ингибиторов, n5-(2-этоксиэтил)-n3-(2-пиридинил)-3,5-пиперидин­дикарбоксамида, производные, применения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С1-С7-алкил, который необязательно содержит 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген и C1-С7-алкоксигруппу;R2 обозначает водород, С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси, галоген-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкоксигруппу или С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу;R3 обозначает С1-С7-алкил или С3-С8-циклоалкил;R4 обозначает водород или гидроксигруппу иR5 обозначает С1-С7-алкил...

Номер патента: 16311

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Яроскова Либуше, Бюсхер Гююске Фредерике, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Мерпул Ливен, Вьейевуа Марсель, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: C07D 241/20, C07D 295/10, C07D 211/58...

Метки: пиперазинзамещенной, мтр, тетрагидронафталин, кислоты, ингибирующие, производные, пиперидин, 1-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, N-оксиды и стереохимически изомерные формы, гдеX представляет собой N или CH; когда X представляет собой CH, тогда A2 представляет собой -NR6-, где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, или, когда X представляет собой N, тогда A2 отсутствует;A1 представляет собой -(C=O)- или -CH2- ;R1 представляет собой NR7R8, где каждый R7 и R8 независимо выбраны...

Номер патента: 16297

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Гавари Прашант Садашив, Махал Раджендра Дагесинг, Раджпут Махеш Рамсинг, Мехта Сатиш Раманлал, Гхарпур Милинд Морешвар, Майкап Голакчандра Сударшан, Гурджар Мукунд Кешав

МПК: C07D 471/04, C07D 401/12, C07C 315/06...

Метки: активных, сульфоксидирования, соединений, способ, биологически

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I), включающий стадии взаимодействия соединения формулы (Ia) с оксазиридином формулы (VII) в присутствии растворителя и основания и последующего выделения соединения формулы (I)R1=H;R2=H, CH3;R3=H, -OCH3, -OCH2CF3, -OCH2CH2OCH3, -O(CH2)3OCH3;R4=H, CH3, -OCH3;R5=H, -OCH3, -OCHF2;A=CH, N;R8=OH, NH2, OR'9, NHR'9 и R'9=C1-4-алкил;R 9= R 10=H, O, галоген, -O-C1-4-алкил, -O-C=O, -O-(CH2)n-O-, где n=2 или 3;и где...

Номер патента: 16138

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Морганс Дэвид, Крейнек Эрика, Морган Брэдли П., Тохимото Тодд, Муци Алекс, Лю Пу-Пинг

МПК: A61K 31/40, A61K 31/42, A61K 31/44...

Метки: композиции, недостаточности, соединения, фармацевтические, сердечной, способы, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой метил 4-[(2-фторо-3{[(6-метил(3-пиридил))амино]карбонил­амино}фенил)метил]пиперазинкарбоксилатили его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель, носитель или адъювант и соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ лечения сердечной недостаточности у млекопитающего, который включает назначение нуждающемуся в этом...

Номер патента: 15967

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Брёдер Вольфганг, Зоботта Райнер

МПК: C07D 401/12

Метки: производного, получения, бензимидазола, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулынеобязательно в форме его солей присоединения с кислотой,отличающийся тем, что на первой стадии диамин формулы 2вводят в реакцию с карбоновой кислотой 3в присутствии подходящего реагента сочетания с образованием соединения формулы 4которое без выделения превращают в гидробромид формулы 4-Brкоторый затем превращают в амидин формулы 1.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что реакцию 2 с 3 проводят в...

Номер патента: 15952

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Гибсон Карл Ричард, Глоссоп Мелани Сьюзан, Багал Шаранджеет Каур, Дентон Стефен Мартин, Кемп Марк Ян, Пуансар Седрик, Штаммен Бланда Луция

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4427...

Метки: модуляторов, натриевых, производные, каналов, качестве, 2-пиридинкарбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеR1 выбран из:(i) фенила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, циано, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкокси, галоген(C1-С4)алкила, галоген(С1-С4)алкокси, (С1-С4)алкокси(С1-С4)алкила, (С1-С4)алкиламино и ди-((C1-C4)алкил)амино; и(ii) 5-членной гетероарильной группы, включающей либо (а) от 1 до 4 атомов...

Номер патента: 15937

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Гайяр Паскаль, Черч Деннис, Кличич Ясна, Кваттропани Анна, Рюкле Томас, Помель Винсэн

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, C07D 241/44...

Метки: пиразина, применение, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Применение производного пиразина формулы (I)где А, В, D и Е независимо выбирают из С и N, так что кольцо R представляет собой ароматическое кольцо;R1 выбирают из Н, галогена, нитро, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R2 выбирают из Н, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R3 выбирают из Н, галогена, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, алкокси, арила и гетероарила;R4 выбирают из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила,...

Номер патента: 15835

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Танг Джун, Пекхэм Грегори, Катамредди Субба Редди, Фанг Джинг, Ду Киен С., Конли Кристофер Р., Чодер Брайан А., Карпентер Эндрю Дж.

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Метки: производные, средств, противодиабетических, качестве, 4-окса(тиа)метилпиперидина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 выбран из группы, состоящей из галогена, F3C-, HO-, R7S-, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7NHS(O)2-, R7(С1-5ал­кил)NS(O)2-, R7C(O)-, R7OC(O)-, R8R9NS(O)2-, R7NHC(O)-, R8R9NC(O)-, R7S(O)2NH-, HOCH2-, CH3- и (СН3)3С-;Alk представляет собой прямую связь или алкилен из 1-3 атомов углерода;кольца А и В независимо выбраны из группы, состоящей изR2 представляет собой заместитель атома водорода...

Номер патента: 15745

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Шаус Джон Менерт, Хит Перри Кларк

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4025, C07D 207/38...

Метки: проявляющие, св1, отношении, соединения, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1, имеющее формулуили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.3. Промежуточное соединение формулы4. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве терапевтического средства.5. Применение соединения по п.1 или 2 для лечения расстройства, выбранного из расстройства пищевого поведения, связанного с чрезмерным потреблением пищи, ожирения,...

Номер патента: 15738

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Лоре Кристель, Чабб Натан Энтони Логан, Довернь Жером Себастьян, Эвин Ричард Эндрю, Кокс Марк Роджер

МПК: A01N 43/50, A01P 7/04, A01P 7/02...

Метки: замещенные, применение, качестве, пестицидов, имидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1, R2, R3, R4, R5независимо выбраны из группы, включающей водород, циано, галоген, C1-4алкил, С3-4 циклоалкил, C1-4алкокси, C1-4галогеналкил, C1-4галогеналкокси и SR10;R6 выбран из группы, включающей водород, -C0-2алкилен-R7, -С1-2алкилен-OR7, -С1-2алкилен-OC(O)R7, -С1-2 алкилен-OC(O)OR7, -C0-2алкилен-C(O)OR7, -С1-2алкилен-OC(O)NHR7, -С1-2алкилен-OC(O)NR15R16 и -C0-2 алкилен-SR10;где каждый R7, R15 и R16, если это...

Номер патента: 15681

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Макдональд Грегор Джеймс, Кенни Людо Эдмон Жозефин, Ван Ден Кейбюс Франц Альфонс Мария, Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария

МПК: A61P 25/00, A61K 31/501, C07D 401/12...

Метки: пипередин-4-ил-пиридазин-3-иламина, рецептора, диссоциирующие, дофамина, антагонисты, быстро, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)либо его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или его стереоизомерная форма, в которойR означает водород или C1-6алкил;R1 означает фенил, фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо от других выбирается из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, С1-4алкила, С1-4алкилокси, перфторС1-4 алкила, диС1-4алкиламино; тиенил, тиенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными...

Номер патента: 15632

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Генин Майкл Джеймс, Доти Роберт Энтони, Ландер Питер Амброз, Ститс Райан Эдвард, Варшавски Алан М., Маннинен Питер Рудольф, Очоада Джейсон Мэттью, Цюй Фучэн, Стельзер Линдсэй Скотт, Белл Майкл Грегори, Ма Тяньвэй

МПК: C07D 401/12, C07D 231/12, A61P 3/06...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде р равен 0, или 1, или 2;X1 представляет собой С или N и Х2 представляет собой С или N; при условии, что X1 и Х2 одновременно не являются N;R1 и R2независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, C1-С6алкокси, C1-С6галогеналкокси, атома галогена, -SC1-С6алкила и -S-C1-С3галогеналкила;каждый R3независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-С6алкила,...

Номер патента: 15617

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Терез Жанн, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Лансуа Давид Франсис Ален

МПК: A61K 31/47, C07D 215/12, A61P 31/00...

Метки: антибактериальные, хинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или формулы (Ib)его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная или основно-аддитивная соль, его четвертичный амин, его стереохимически изомерная форма, его таутомерная форма или его N-оксидная форма,где P обозначает целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;q обозначает целое число, равное 1, 2 или 3;Z обозначает радикал, выбранный из формулR1 обозначает циано, атом галогена, алкил, галогеналкил, гидрокси,...

Номер патента: 15533

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Бер Томас, Шнайдер Зигфрид, Гекелер Фолькер, Майер Томас, Циммерманн Астрид, Беккерс Томас

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/404, A61K 31/40...

Метки: гистондезацетилазы, ингибиторов, качестве, применение, n-сульфонилпирролы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...

Номер патента: 15516

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Уоллэйс Оуэн Брендан, Виннероски Леонард Лэрри, Сюй Яньпин, Мэбри Томас Эдвард, Ли Жэньхуа

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Метки: ингибиторы, дегидрогеназы, 11-бета-гидроксистероид

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулугде R0 представляет собойпри этом пунктирная линия обозначает точку присоединения к положению R0;причем Ra представляет собой -H или -галоген; Rb представляет собой -H или галоген; Rc представляет собой -H;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси илигде пунктирная линия обозначаем точку присоединения к...

Номер патента: 15488

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Фей Лоррейн Кэтлин, Ванг Лицзюань Джейн, Моррис Марк Энтони, Стифф Кори Майкл, Джонсон Дуглас Скотт, Кестен Сузанн Росс, Лазервит Скотт Эдвард, Мейерз Марвин Джей

МПК: C07D 401/10, A61P 29/02, A61K 31/444...

Метки: мочевины, эфир, соединения, диариловый, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый R1 независимо представляет собой водород, -OH, галоген, галогеналкил, -C1-C6-алкил, -O-C1-C6-алкил, -S-C1-C6-алкил, арил, гетероарил, -O-арил, -O-гетероарил, -NH2, -NHC(O)C1-C6-алкил, -(CH2)0-3-C3-C6-циклоалкил, -NHC(O)C3-C6-циклоалкил, -NHC1-C6-алкил, CN, -C(O)NR'R" или -C(O)C1-C6-алкил; причем каждая R1-C1-C6-алкильная группа необязательно замещена -O-C1-C6-алкильной группой или 1-3 -OH...

Номер патента: 15419

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Беке Дьюла, Цира Габор, Ваго Иштван, Елеш Янош, Хорнок Каталин, Фаркаш Шандор, Шмидт Эва, Бозо Эва, Сентирмай Эва, Ваштаг Моника

МПК: C07D 213/74, A61K 31/473, A61P 25/02...

Метки: антагонистов, брадикинина, фенантридина, новые, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Антагонисты В1 рецептора брадикинина - производные фенантридина формулы (I)где R1является атомом водорода или С1-С4 алкильной группой;R2 выбран из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2не могут быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)n-CO-NRaRb; (4) -(CH2)m-X-Q; (5) -CHRc-NRaRb; илиR1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, включающее 1-3 гетероатома,...

Номер патента: 15388

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Стэпэнбэк Фрэнк, Сюй Ин-Цзы, Конрэди Андрей В., Росситер Кассандра Инес, Сэмкоу Кристофер Майкл, Смит Дженифер Ли, Фукуда Джури И.

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 239/50...

Метки: способ, пиримидиниламидные, заболевания, варианты, включающая, фармацевтическая, соединения, a4-интегринами, композиция, лечения, опосредованного

Формула / Реферат:

1. Пиримидиниламидные соединения общей формулы Iгде R1выбран из группы, включающей C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, гетероарил- и -NR5R6, где R5и R6 независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-C4-алкил, или R5 и R6совместно с атомом азота, с которым они связаны, формируют гетероцикл;R2 представляет собой C1-C4-алкил;R3 и R4совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероцикл;или их фармацевтически приемлемые соли или...

Номер патента: 15258

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ярох Штефан, Дамен Ян, Ревинкель Хартмут, Бергер Маркус, Шэкке Хайке

МПК: A61K 31/136, C07C 215/16, C07C 217/78...

Метки: средств, применение, качестве, способ, бензиламины, получения, противовоспалительных

Формула / Реферат:

1. Стереоизомеры общей формулы (I)где R1-R3независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, метоксигруппу, гидроксигруппу, фтор, хлор и метил,или R1и R2 вместе означают группу, которая выбрана из групп -O-СН2-O-, -СН2-СН2-O- и -(СН2)-С(СН3)2-O- (формирующую вместе с фенильной группой, к которой они присоединены, 5-членное кольцо);R4 выбран из группы, включающей фенильную, нафтильную, хинолин-5-ильную, фталазинильную,...

Номер патента: 15249

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ланге Йозефус Х.М., Шадид Белал, Крусе Корнелис Г.

МПК: A61P 25/28, A61K 31/473, A61P 25/24...

Метки: отношении, каннабиноидных, св1, активности, сочетанием, соединения, ингибирующей, ацетилхолинэстеразы, антагонистической, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его стереоизомер, изотопно-меченый аналог, или фармацевтически приемлемые соль, гидрат либо сольват любой из вышеперечисленных форм соединения, гдеA обозначает один из фрагментов (A1a), (A1b), (A2), (A3), (A4), (A5), (A6), (A7) или (A8):где X обозначает сульфонильную или карбонильную группу; символ "+" обозначает точку присоединения фрагмента к линкеру T формулы (1); R1, R2 и R3 независимо обозначают атом...

Номер патента: 15175

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ху Цзиндань, Крушински Джозеф Херман Джуниор, Таппер Дэвид Эдвард, Коффи Дэвид Скотт, Шаус Джон Менерт, Кединг Стейси Джо

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4025, A61P 25/00...

Метки: отношении, активность, рецептора, соединения, св1, проявляющие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1выбран из группы, состоящей из:a) -H,b) галогена,c) -OCF3,d) -OCH3,e) метила,f) -SO2CH3,g) -CF3 иh) -CN;R2 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из:(a) -H,(b) галогена,(c) -CF3,(d) -(C1-C4)алкила,(e) циклопропила,(f) -O-циклопропила,(g) -SCF3,(h) -OCF3,(i) -OCH2CF3,(j) -CN и(k) -O-(C1-C3)алкила;R3 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо...

Номер патента: 15174

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дамен Петер, Маттес Амос, Шрайер Петер, Гройль Йорг Нико, Кокеро Пьер-Иф, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Гэртцен Оливер, Фёрстэ Арнд, Хиллебранд Штефан, Дункель Ральф

МПК: A01N 43/54, C07D 239/95, A01P 3/00...

Метки: качестве, диаминопиримидины, фунгицидов

Формула / Реферат:

1. Применение в качестве фунгицидов соединений формулы (I)в которой символы имеют следующие значения:X1 означает азот или CR3,X2 означает азот или CR4,A означает C(R14)2 или простую химическую связь,R1-R5независимо один от другого означают водород, галоид, циано-, гидрокси-, нитрогруппу, 3-8-членный, незамещенный или замещенный, насыщенный или ненасыщенный цикл, который не содержит ни одного или может содержать до четырех гетероатомов,...

Номер патента: 15106

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хансен Марвин Мартин, Мэбри Томас Эдвард, Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин, Ли Жэньхуа, Буш Джули Кей, Снайдер Нэнси Джун

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Метки: 11-бета-гидроксистероид, дегидрогеназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыгде R0 представляет собойгде пунктирная линия указывает место присоединения к положению R0;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН,где пунктирная линия обозначает место присоединения к положению R4;R5 представляет собой -Н, -галоген, -ОН, -(C1-C4) алкил, замещенный 1-3 атомами галогена, -SO2-(С1-С4) алкил,где пунктирная линия обозначает...

Номер патента: 15043

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Ритлоп Грегор, Вречер Франц, Шегула Жакель Мойца, Котар Йордан Берта

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61P 1/04...

Метки: получения, способ, лансопразола

Формула / Реферат:

1. Способ получения лансопразола формулы (I)включающий (а) проведение взаимодействия соединения формулы (II)или его гидрата, сольвата или соли с окислителем в присутствии ванадиевого катализатора, выбранного из группы, состоящей из окситриэтоксида ванадия (V), окситрипропоксида ванадия (V) или окситриизопропоксида ванадия (V) и их смесей.2. Способ по п.1, при котором взаимодействие (а) проводят в присутствии указанного ванадиевого катализатора и...

Номер патента: 14954

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Годино Джон Джозеф, Кауэн Скотт Даглас, Киган Кэтлин С., Бэрджесс Лоренс Эдуард, Кесицки Эдвард А., Кук Адам Уэйд

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, A61K 31/4965...

Метки: арил, химиосенсибилизаторов, гетероарил, снк1, мочевины, качестве, использования, радиосенсибилизаторов, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования киназы 1 точек контроля в клетке, включающий стадию контакта клетки с терапевтически эффективным количеством соединения формулыгде X1представляет -O-, -S-, -СН2- или -N(R1)-;X2 представляет -O-, -S- или -N(R1)-;Y представляет О или S;W представляет Z представляет где Z необязательно замещен 1-4 заместителями, представленными R2, a W необязательно замещен 1-3 заместителями, представленными R5;R1 выбран из группы,...

Номер патента: 14818

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Чжао Сяолон, Ван Ванцзунь, Дон Цзяцзя, Цзян Бяо

МПК: C07D 235/28, C07D 401/12

Метки: омепразола, r-энантиомеров, получение, энантиоселективное, обогащенной, s-энантиомера, смеси, s-энантиомером

Формула / Реферат:

1. Способ получения S-энантиомера омепразола или смеси S- и R-энантиомеров омепразола, обогащенной S-энантиомером омепразола формулы (I)в которой остатки R1, R3и R4 представляют собой атом водорода, R2 представляет собой ОСН3, R5 представляет собой атом водорода, а Ar1 представляет собой остаток формулыв которой остатки R6 и R8представляют собой СН3, a R7представляет собой ОСН3,заключающийся в том, что прохиральный сульфид формулы (II)в которой...

Номер патента: 14756

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Вийенов Николь, Шименти Стефано, Дессинже Эмея, Гумен Бертран, Пеглион Жан-Луи, Кеньяр Паскаль, Толлон Катрин, Вилен Жан-Поль

МПК: A61P 9/00, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: эти, способ, содержащие, 1,2,4,5-тетрагидро-3н-бензазепина, получения, соединения, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1представляет собой атом водорода или группу, выбранную из С3-С7 циклоалкила, бензила и линейного или разветвленного C1-C6алкила, алкильной группы, которая может быть насыщенной или ненасыщенной и может быть необязательно замещенной гидроксигруппой или С3-С7 циклоалкильной группой или одним или несколькими атомами галогена,R2, R3, R4 и R5могут быть одинаковыми или различаться, каждый выбирается из атома водорода или...

Номер патента: 14720

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Генин Майкл Джеймс, Стельзер Линдсэй Скотт, Белл Майкл Грегори, Мэнтло Натан Брайан, Ма Тяньвэй, Ститс Райан Эдвард, Ландер Питер Амброз, Даулинг Мэттью Скотт, Доти Роберт Энтони, Варшавски Алан М., Очоада Джейсон Мэттью

МПК: A61P 3/06, C07D 249/12, A61K 31/4192...

Метки: модуляции, способы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой р равен 0, 1 или 2;X1 представляет собой С или N и X2представляет собой С или N при условии, что как X1, так и X2 одновременно не являются N;R1 и R2независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-C3-алкил, C1-C3-галогеналкил, C1-C3-тиогалогеналкил, C1-C3-алкоксигруппу, C1-C3-галогеналкоксигруппу и галоген;R3 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-C3-алкил, C1-C3-галогеналкил, C1-C3-алкоксигруппу,...

Номер патента: 14718

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Красутский Алексей Павлович, Маккауан Джефферсон Рэй, Снайдер Нэнси Джун, Тот Джеймс Ли, Йорк Джереми Шуленбург, Айкер Томас Дэниел, Сюй Яньпин, Хинклин Рональд Джей, Чэнь Чжаогэнь, Виннероски Джуниор Леонард Ларри, Уоллэйс Оуэн Брендан, Ли Жэньхуа, Саеед Ашраф, Хайт Гари Алан

МПК: C07D 401/12, C07D 207/12, C07D 401/10...

Метки: качестве, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, ингибиторов, производные, бифениламидлактама

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...

Номер патента: 14693

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Брэдли Пол Энтони, Дэк Кевин Нил, Джонсон Патрик Стефен, Скерратт Сара Элизабет

МПК: A61P 15/00, A61K 31/415, C07D 231/18...

Метки: соединения, активные, терапевтически

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемое производное,в которой R1 и R3независимо обозначают Н, С1-6алкил, С3-8циклоалкил или галоген;R2 обозначает C1-6алкил, CF3 или арил;а обозначает 1 или 2;R4, R5, R7 и R8независимо обозначают Н, С1-6алкил, C1-6алкилокси, CN или галоген, или R4и R5 или R7и R8 вместе с кольцом, к которому они присоединены, образуют арил или гетероциклическую конденсированную кольцевую систему;X обозначает С...

Номер патента: 14686

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Питтерна Томас, Седербаум Фредрик, Кассайре Джером, Майенфиш Петер, Корси Камилла, Моллейре Луи-Пьер

МПК: C07D 211/06, A01N 43/40, C07D 211/68...

Метки: основе, композиции, пиперидина, производные, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Способ борьбы с насекомыми, клещами, нематодами или моллюсками или их уничтожения, который включает нанесение на вредителей, на очаг вредителей или на растение, подверженное нашествию вредителей, инсектицидно, акарицидно, нематоцидно или моллюскоцидно эффективного количества соединения формулы Iв которой Y обозначает ординарную связь, С=O или C=S;кольцопредставляет собой бензол, пиридин, пиримидин, пиразин, пиридазин, триазин, пиррол,...

Номер патента: 14584

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Валльберг Ханс, Кварнстрем Ингемар, Торстенссон Фредрик, Росенквист Оса, Самуэльссон Бертиль, Йоханссон Пер-Ола

МПК: A61K 31/47, C07D 245/04, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, сериновой, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VIгде - - - представляет необязательную двойную связь;А является С(=O)OR1или С(=O)NHSO2R2, гдеR1 является водородом или C1-С6алкилом;R2 является C1-С6алкилом или циклопропилом, необязательно замещенным метилом;М является CR7R7', где R7является C1-С6алкилом; R7' является Н или взятый вместе с R7 образует циклопропил, необязательно замещенный винилом или группой J;W является -O-, -OC(=O)NH- или -OC(=O)-;R8 представляет собой...

Номер патента: 14354

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Прокопиоу Панайиотис Александроу, Винадер Бругаролас Мария Виктория, Ходжсон Саймон Тинби

МПК: A61K 31/4545, A61P 11/00, A61P 37/08...

Метки: антагонистов, 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-диметил-1-пиперидинил)пропил]окси}фенил)-1-пиперидинил]карбонил}-1-нафталинил)пропановая, качестве, пропеновая, воспалительных, расстройств, кислота, аллергических, лечения, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где нафталиновое кольцо замещено по положению 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 заместителем R1и R1 представляет собой -СН2СН2СООН или -СН=С(СН3)СООН; или его соль.2. Соединение по п.1, где нафталиновое кольцо замещено по положению 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 заместителем R1 и R1представляет собой -СН2СН2СООН, или его соль.3. 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-Диметил-1-пиперидинил)пропил]окси}фенил)-1-пиперидинил]карбонил}-1-нафтали­нил)пропановая...

Номер патента: 14315

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Немесек Консепсьон, Клерк Франсуа

МПК: C07D 235/32, C07D 235/30, C07D 277/82...

Метки: качестве, фармацевтические, новые, производные, бензимидазолов, бензотиазолов, частности, новое, композиции, способ, лекарственных, применение, ингибиторов, средств, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А обозначает NH или S;R1 и R2, одинаковые или разные, выбирают из атомов водорода, радикала NH2, атомов галогена и алкильных радикалов, необязательно замещенных одним или несколькими атомами галогена,и R3 обозначает атом водорода или выбран из значений R1 и R2, причем по меньшей мере один из R1, R2 и R3 не является водородом,R обозначает циклоалкил или алкил, необязательно замещенный фенилом, гетероарилом,...

Номер патента: 14311

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Микарди Стэнтон Фюрст, Лоу Третий Джон Адамс

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/4178...

Метки: 3.1.0, гетероариламиды, типа, качестве, глицина, переноса, бициклические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, тиазолила, пиридила, оксазолила, пиразолила, триазолила, оксадиазолила, хинолинила, изоксазолила, пирролоимидазолила и тиадиазола, где указанный гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -ОН, -NR7R8, галогена, (С1-С8)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (С1-С8)алкокси, (С1-С12)алкоксиалкила, (С1-С8)гидроксиалкила,...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Классон Бьерн Олоф, Антонов Дмитрий, Симмен Кеннет Алан, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Самуэльссон Бенгт Бертил, Росенквист Оса Анника Кристина, Айеса Алварес Сусана, Нильссон Карл Магнус, Сальвадор Оден Лоурдес, Йенссон Карл Эрик Даниель, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61P 31/14, C07D 245/04, A61K 31/4523...

Метки: макроциклические, гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...