C07D 401/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 22341

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ватсон Роберт Дж., Аман Доминик, Демон Эммануэль Юбер, Митчелл Даррен Джейсон

МПК: A61K 31/4706, A61K 31/4709, A61P 29/00...

Метки: тетрагидрохинолина, производные, ингибиторов, бромодомена, качестве, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде X и Y независимо представляют собой СН или N, при условии, что по меньшей мере один из X и Y представляет собой СН;R1 представляет собой группу C(O)OR4, где R4 представляет собой C1-4алкил или С3-7циклоалкил; илиR1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиразинила и пиримидинила, где указанные группы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, С1-4алкила и...

Номер патента: 22323

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чжуан Линхан, Петерс Штефан, Нар Герберт, Экхардт Маттиас, Химмельсбах Франк

МПК: A61K 31/497, A61K 31/498, A61K 31/473...

Метки: гексагидроинденопиридина, арил, октагидробензохинолина, производные, гетероарилкарбонильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Генрих Тимо, Мусиль Дьордье, Ценке Франк, Кальдерини Мишель

МПК: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Метки: пирролидиноны, качестве, metap-2, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Ленартс Йозеф Элизабет, Ромбу Герт, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 17/06, A61P 1/00, A61K 31/44...

Метки: альфа, nachr, аллостерические, модуляторы, пиридин-4-ил)бензиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Номер патента: 22121

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Желакович Стьепан, Людвиг Фридрих-Александер, Херолд Петер, Шульце Александер, Райхельт Клаудиа, Швайнц Андреа, Дагхиш Мохаммед

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4545, A61P 7/04...

Метки: получение, применение, протеаз, ингибиторы, сериновых, трипсиноподобных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где X выбран из Н, СО2Н и CO2R', n находится в диапазоне от 0 до 3 и R выбран из фенила, пиридила, тетразолила и пиперидинила, где R возможно замещен одним или более заместителем, выбранным из атома галогена, R', OR', SR', S=(O)R', S(=O)2R', S(=O)2NHR', S(=O)2NR'2, CN, NH2, NHR', NR'2, NHS(=O)2R', NHC(=O)R', NHC(=O)OR', NHC(=O)NHR', NHC(=O)NR'2, C(=O)R', C(=O)CH2OR', CO2R', C(=O)NHR'...

Номер патента: 22118

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Чэнь Чих-Мин, Кинг Чи-Син Ричард, Тсэн Ко-Фэн, Линь Чу-Чун, Лю Йо-Чин, Ли Куан-Юань, Чэн Пэй-Чинь, Лю Чэнь-Фу, Ло Пинь

МПК: A61K 31/4355, A61P 31/12, C07D 401/12...

Метки: протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулыв которойR1 представляет собой -Н или -NH-Z-R; где R представляет собой Н или представляет собой фрагмент, выбранный из C1-6алкила, С3-10циклоалкила, 3-10-членного гетероциклоалкила, где один, или два, или три атома гетероцикла независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, 6-10-членного арила и 5-10-членного гетероарила, где один, или два, или три, или четыре атома гетероарильного кольца...

Номер патента: 22094

Опубликовано: 30.10.2015

Автор: Китаяма Масато

МПК: A61P 43/00, A61P 13/12, A61K 31/5377...

Метки: амидного, соединения, форма, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма гидрохлорида 1-(4-метоксибутил)-N-(2-метилпропил)-N-[(3S,5R)-5-(морфолин-4-илкарбонил)пиперидин-3-ил]-1Н-бензимидазол-2-карбоксамида, имеющая порошковую рентгенограмму, показывающую характеристические пики при межплоскостных расстояниях (d) около 26,43±0,2, 7,62±0,2 и 4,32±0,2 ангстрем.2. Кристаллическая форма по п.1, которая имеет порошковую рентгенограмму, показывающую характеристические пики при межплоскостных...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел

МПК: C07D 401/12, A61P 25/28, A61K 31/4196...

Метки: замещенные, gamma;-секретазы, модуляторы, триазольные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Номер патента: 22083

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Дарвиш Ихаб С., Хун Хой, Сингх Раджиндер, Сюй Сян

МПК: A61P 9/00, A61K 31/501, A61P 3/00...

Метки: карбоксамидные, способы, применения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеQ представляет собой -CH2- или простую связь;циклическая система, обозначенная А, представляет собой фенил;каждый R5 независимо выбран из -(C1-C3-галогеналкила), -галогена или -CN; иy представляет собой 0, 1 или 2;G представляет собой -CH2; иR17 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из -(С1-С3-галогеналкила),...

Номер патента: 22076

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Марге Франк, Шере Дороте, Барч Режин, Хорнарт Кристиан, Женесс Жан, Эвен Люк

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4468, C07D 205/04...

Метки: применение, карбамата, производные, терапевтическое, получение, гексафторизопропил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR обозначает группу R1, возможно замещенную одной или более группами R2 и/или R3;R1 обозначает арил или гетероарил;R2 обозначает атом галогена или циано, нитро, оксо, (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, гидроксил, (C1-С6)алкилтио, (C1-С6)галогеналкил, (C1-C6)галогеналкокси, (C1-C6)галогеналкилтио, NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4, SO2NR4R5, фенилокси или бензилоксигруппу;R3 обозначает...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ахмад Иштияк, Баданже Раджеш Кумар, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Ребалли Веена, Камбхампати Рама Састри, Намала Рамбабу, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Абрахам Ренни, Чиндхе Анил Кашинатх

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4725, A61K 31/4709...

Метки: качестве, 5-ht6, лигандов, соединения, сульфоновые, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Номер патента: 22018

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Чао Роберт, Рапта Мирослав, Таллади Венкат

МПК: A61P 11/08, C07D 401/12, A61K 31/444...

Метки: соединения, кристаллические, оксалатные, соли, диамидного

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая оксалатная соль 1-(2-{[4-(4-{[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}фенилкарбамоил)бутил]метилкарбамоил}этил)пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарбаминовой кислоты, где кристаллическую оксалатную соль выбирают из:(a) сольвата изопропанола, характеризующегося порошковой рентгенограммой, включающей пики дифракции на 2θ значениях 11,66±0,20, 15,75±0,20, 19,55±0,20, 23,00±0,20 и...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Штадтмюллер Хайнц, Сапоунтзис Иоаннис

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 239/47...

Метки: заболеваний, рак, пиримидины, лечения, предназначенные, таких, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Номер патента: 21883

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Амблар Натали Клоди Изабелль, Декамп Софи, Схунтьес Брюно

МПК: A61K 31/44, A61K 31/435, A61P 35/00...

Метки: агентов, противораковых, качестве, производные, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой гидрокси-С1-6алкил или С2-6алкенил; при условии, что заместитель R1 находится в положении 6 или 7 индольной части;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;Z представляет собой радикал, выбранный изR3 представляет собой водород или гидрокси-С1-4алкил;R4 представляет собой гидрокси или С1-4алкилокси;R5 представляет собой водород или С1-4алкил...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Захлер Роберт, Аппари Рама Деви, Ли Ань-Ху, Гупта Рамеш К., Форман Кеннет, Чэнь Синь, Волк Брайан, Столз Кэтрин М., Ферраро Катерина, Дун Ханьцин, Чилукури Рамеш, Шерман Дэн, Крю Эндрю П.

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/497...

Метки: аминопиримидиновые, соединения, противораковые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Брандль Трикси, Раман Пракаш, Сиперсауд Мохиндра, Риголлье Паскаль, Зимик Оливер

МПК: A61K 31/403, C07D 209/96, A61P 31/22...

Метки: соединения, применение, органические, инфекции, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Зоргдрагер Ян, Нэт Ван Дер Мартина А.В., Ивема Баккер Ваутер И., Кейзер Хискиас Г., Лувезейн Ван Арнольд, Крюсе Корнелис Г.

МПК: A61K 31/415, A61P 25/00, A61K 31/4155...

Метки: сульфонилпиразольные, сульфонилпиразолиновые, карбоксамидина, антагонисты, 5-ht6, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Сигеми Риота, Асикава Масанори, Такемура Сюндзи, Коукецу Акиясу, Исивата Хироюки, Одзава Такатоси, Табуноки Юйтиро, Сибасаки Манабу, Мияке Есихару, Тамура Масахиро, Сато Сейити, Дои Такеси, Исикава Тецуя, Китамура Такахиро, Ямада Хадзиме

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4545, A61K 31/4439...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Такахаси Осаму, Окавара Тадаси, Асизава Тадаси, Ого Наохиса, Йокотагава Такане, Акияма Ясуто, Асаи Акира, Мацуно Кендзи

МПК: A61P 19/02, A61P 29/00, A61K 31/4709...

Метки: содержащий, активного, производное, хинолинкарбоксамидное, stat3, ингибитор, качестве, ингредиента

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

Номер патента: 21300

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Сибаяма Котаро, Кувахара Раито, Митани Акира, Сато Мотоаки, Инагаки Дзун, Нисимура Сатоси, Кубоки Мами, Саики Юто

МПК: A01P 3/00, A01N 55/00, A01N 43/42...

Метки: азотсодержащее, сельскохозяйственный, фунгицид, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (II)где R представляет собой группу, представленную CR1R2R3;каждый из R1, R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода, незамещенную или замещенную C1-8ал­кильную группу, незамещенную C2-8алкенильную группу, незамещенную C2-8алкинильную группу, незамещенную С3-8циклоалкильную группу, незамещенную С4-8циклоалкенильную группу, незамещенную C6-10арильную группу,...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Гао Вэнци, Хань Дун, Чэн Дай, Пань Шифэн, Чжан Губао

МПК: A61P 35/00, A61K 31/44, C07D 213/75...

Метки: сигналов, применения, ацетамиды, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, модуляторов, качестве, передачи, предназначенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Весалайнен Анниина, Хеглунд Ииса, Сало Харри, Кнууттила Пиа, Вольфарт Герд, Хольм Патрик, Термякангас Олли, Карьялайнен Арья, Раску Сирпа

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Метки: соединения, андрогеновые, рецепторы, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Номер патента: 21137

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Респондек Маттиас Штефан, Зульцер-Моссе Зара, Каранта Лаура, Ламберт Клеменс

МПК: C07D 401/06, C07D 401/04, C07D 231/12...

Метки: свойствами, микробиоцидными, гетероциклы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А обозначает х-СН2-С(=O)-, х-O-С(=O)- или x-CH2-SO2-, причем х в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R1;Т обозначает СН или N;Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо обозначают СН или N;Q обозначает О;n равно 1 или 2;р равно 1 или 2, при условии, что если n равно 2, то р равно 1;R1 обозначает фенил или группу (b)где каждый из фенила и группы (b) необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, независимо...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хольцер Филипп, Бергхаузен Йёрг, Каллен Йёрг, Писсо-Зольдерманн Кароль, Штутц Штефан, Жессье Франсуа, Рэнь Хайся, Бушманн Николе, Якоби Эдгар, Фюре Паскаль, Масуя Кейчи, Хергових-Лиштван Иоанна

МПК: A61P 35/00, C07D 217/24, A61K 31/495...

Метки: изохинолиноны, хинализолиноны, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Номер патента: 21119

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Сингх Раджиндер, Сюй Сян, Юй Цзясинь, Хун Хой, Дарвиш Ихаб С.

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4523, A61K 31/4427...

Метки: расстройств, метаболических, соединения, карбоксамидные, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль,где фрагментпредставляет собойгде Y представляет О или S иw представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2 иJ представляет -N(R38)-С(O)-,D представляет СН иZ представляет N илиJ представляет -С(О)-,D представляет N иZ представляет СН или N;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0 или 1; илигде w представляет 0, 1 или...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Джонсон Джеймс А., Ллойд Джон, Джанг Джи, Гунага Прашанта, Финлэй Хезер, Нилс Джеймс, Адисечан Ашоккумар, Бэнерджи Абхисек, Донди Навин Кумар

МПК: C07D 401/12, A61K 31/517, C07D 239/95...

Метки: ингибиторов, качестве, хиназолины, калиевых, каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Номер патента: 21053

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гёггель Рольф, Юнг Биргит, Вагнер Хольгер, Даманн Георг, Химмельсбах Франк

МПК: A61P 11/00, A61K 31/404, C07D 209/42...

Метки: мар-киназы, путей, заболеваний, качестве, кислоты, лечения, родственные, дыхательных, фенил)амиды, 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой Ar обозначает заместитель формулы (II)R3 обозначает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-С4-алкоксигруппу, С1-C2-перфторалкил, 3-метилоксетан-3-ил, C1-C2-перфторалкоксигруппу, морфолинил, при этом циклоалкильный остаток необязательно может быть замещен C1-C3-алкилом;R4 обозначает Н, C1-С4-алкил, C1-С4-алкоксигруппу;R5 обозначает Н, C1-C5-алкилсульфониламиногруппу, C3-C6-циклоалкилсульфониламиногруппу,...

Номер патента: 21026

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Сабо Чаба, Мадачи Рамона, Тамаш Габор, Пускас Ласло, Дьюриш Марио, Канижаи Иван, Ожвари Бела, Фехер Лилиана

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 25/28...

Метки: производные, 8-гидроксихинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы I и их фармацевтически приемлемые солигде R1 представляет фенильную группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой, или пиридиновую группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении атомами галогена, гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой или низшей алкильной группой;R2 представляет атом водорода;R3...

Номер патента: 21015

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Разави Хоссейн, Мао Кань, Кузмич Даниел, Кук Брайан Николас

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61K 31/437...

Метки: пиразолопиридины, индазолы, рецептора, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает азот или -CR2;Ar1 обозначает фенил, замещенный 1-2 группами Ra;Ar2 обозначает фенил, тиадиазолил, оксадиазолил, пиримидинил, фуранил, тиазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами Rb;циклический G представляет собой циклопропил или циклобутил;R1 обозначает водород;R2 обозначает водород или Ra;Ra обозначает галоген, C1-С6-алкилсульфонил или цианогруппу;Rb обозначает...

Номер патента: 20951

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Сиперсод Мохиндра, Раман Пракаш, Цишевский Лех Анджей, Прашад Махавир, Карур Субраманиан, Чжэн Руи, Риголье Паскаль, Бритт Шон Д., Лю Юган, Лю Пейчао, Йифру Арегахен, Фу Цзипин, Паркер Дейвид Томас

МПК: A61K 31/12, A61K 31/403, A61K 31/44...

Метки: инфицированием, человека, применение, вирус, борьбы, иммунодефицита, посредством, спиропирролидины, гепатита, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...

Номер патента: 20807

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Фут Кевин Майкл, Джонс Клиффорд Дейвид, Барлам Бернар Кристоф, Пле Патрик

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: пиридина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде кольцо Q означает пиразолил;R1 выбирают из гало, трифторметила и циано;n означает 1 или 2;R2 выбирают из циано, C1-6алкила и C1-6алкокси, где C1-6алкил и C1-6алкокси могут быть необязательно замещены по углероду одним или несколькими R7;или R2 выбирают из:(1) С3-7циклоалкил-Х1-, где X1 выбирают из прямой связи, -О-, -N(R14)C(O)- и -C(O)N(R14)-;(2) гетероциклил-Х2-, где X2 означает прямую связь, где гетероциклил...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61P 31/18, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: вич, пиримидины, 6-замещенные, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Схепенс Вим Берт Грит, Вегнер Йорг Курт, Калаянов Генадий, Валльберг Ханс Кристиан, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Самуэльссон Бенгт Бертил, Паркес Кевин, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й.

МПК: A61P 31/18, C07D 213/64, A61K 31/506...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Номер патента: 20749

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль, Шмитт Бенуа Антуан

МПК: A61P 31/18, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: 5,6-замещенные, пиримидины, вич-ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдекаждый R1 независимо означает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; С1-6алкил; С1-6ал­килоксикарбонил;R2 и R3 независимо означают атом водорода; гидрокси; атом галогена; С3-7циклоалкил; C1-6алкилокси; карбоксил; C1-6алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6алкил)амино;...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Вандевеер Харолд Джордж, Джонс Рейналдо С., Штибер Франк, Хак Бейярд Р., Чэнь Сяолин, Ходоус Брайан Л., Карра Сриниваса Р., Перри Дейвид, Лю-Буджалски Лесли, Ричардсон Томас Э., Цю Сюй, Гоутопоулос Андреас, Сяо Уюфан, Саттон Аманда Э., Хисли Брайан, Лань Руокси

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: аминоазагетероциклические, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Номер патента: 20710

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Юсуфф Наим, Лагу Бхарат, Миллер-Мослин Карен, Пойкерт Штефан, Чэнь Чжуолян, Хэ Фэн

МПК: A61K 31/501, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: производные, пиридазина, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает С6-С14-арильную группу или 5-14-членную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере 1 кольцевой гетероатом, выбранный из О и N, каждая из которых может быть незамещенной или замещенной 1 или более заместителями, выбранными из С1-С8-алкила, С6-С14-арильной группы, С1-С8-алкоксигруппы, галогена, CN, CF3;R2 и R3 независимо обозначают С1-С8-алкил,...

Номер патента: 20641

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Мюррей Питер Джон, Онионз Стюарт Томас, Стронг Питер, Рейппорт Уилльям Гарт, Чаррон Кэтрин Элизабет, Таддеи Давид Мишель Адриен, Ито Кадзухиро, Кинг-Андервуд Джон, Херст Саймон Кристофер, Уилльямс Джонатан Гарет

МПК: A61P 29/00, A61P 11/00, A61K 31/415...

Метки: n-(1-фенил-3-алкилпиразол-5-ил)-n'-арилмочевины, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой;R2 означает Н или C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой;R3 означает Н;Ar означает нафтильное или фенильное кольцо, любое из которых может быть необязательно замещено одной или более группами, независимо выбранными из C1-6алкила, С1-6алкокси, амино и C1-4моно- или диалкиламино;L представляет собой -O(CH2)m-, где m равен 0, 1 или...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Диш Джереми С., Ву Чи Б., Перни Роберт Б., Нг Пуи Йи, Блум Чарльз А.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12, A61K 31/437...

Метки: сиртуина, качестве, модуляторов, аналоги, родственные, бензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Номер патента: 20540

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Буэно Мелендо Ана Белен, Франсискович Джеффри Бернард, Такеути Кумико, Лю Бинь, Барретт Дэвид Джин

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4427, C07D 401/12...

Метки: агонисты, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X выбран из N и CH;Ra выбран из F и CF3;Rb и Rc независимо выбраны из F и метила или объединены с образованием С3-5-циклоалкильного кольца;R1 выбран из H и метила;R2 выбран из H и F,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rb и Rc независимо выбраны из F и метила или объединены с образованием C3-циклоалкила.3. Соединение по любому из пп.1 или 2 или его...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Камбхампти Рама Састри, Джасти Венкатесварлу, Мохаммед Абдул Рашид, Джаяраджан Прадип, Равелла Сриниваса Рао, Ахмад Иштияк, Бхирапунени Гопинадх, Вирамалла Сринивас, Нироджи Рамакришна

МПК: A61K 31/403, A61K 31/435, A61P 25/00...

Метки: качестве, соединения, лигандов, ацетилхолинового, рецептора, бициклические, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...