C07D 401/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 18227

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Лустиг Петр, Йирман Йосеф

МПК: C07D 401/12

Метки: способ, дабигатрана, соединения, получения, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Способ получения дабигатрама, отличающийся тем, что осуществляют реакцию соединения формулы VII-2HClили формулы VII-HClс гексилхлорформиатом в присутствии неорганического или органического основания в инертном растворителе, выбранном из простого эфира, кетона, хлорированного углеводорода или ацетонитрила, и полученный дабигатран необязательно превращают в фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что реакцию...

Номер патента: 18185

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Каццолла Никола, Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо, Мангано Джорджина

МПК: A61P 13/00, A61K 31/416, A61K 31/435...

Метки: экспрессией, лечении, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, производные, применение, новые, заболеваний, мср-1, обусловленных, сх3сr1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А может быть -X1- или -X1-O-X2-, гдеХ1 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, необязательно замещенной одной или несколькими алкильными группами, имеющими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или несколькими алкоксигруппами, имеющими от 1 до 3 атомов углерода;Х2 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода;Y может быть -ОН, -N(R11)(R12), -N(R11)О(R12), гдеR11 может быть...

Номер патента: 18150

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ши Чжи-Цай, Чжан Чэньминь, Девасагаярадж Арокиасами, Ван Ин, Цзинь Хайхун, Туноори Ашок

МПК: A61P 11/00, A61P 1/00, A61P 9/00...

Метки: 4-фенил-6-(2,2,2-трифтор-1-фенилэтокси)пирими­дина, способы, соединения, применения, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемая соль и сольват,где A1 представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно замещенный одним или более C1-6-алкилом, галогеном, оксо, C(O)RA, ORA, NRBRC или S(O2)RA, причем C1-6-алкил необязательно замещен одной или более амино, циано, галоген или гидроксигруппой;каждый R1 независимо представляет собой галоген, водород, С1-6-алкил, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA, причем C1-6-алкил...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Нгуйен Ханх Нхо, Сии Виктор Дж., Дик Холли Л., Геунс-Мейер Стефани Д., Ходоус Брайан Л., Шенкел Лори, Ду Бингфэн, Оливиери Филип Р., Ромеро Карина, Патель Винод Ф.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/502, A61P 35/00...

Метки: модуляторы, киназы, aurora, получения, способы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Номер патента: 18121

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Беннетт Николас Дж., Том Стефан, Тиден Анна-Карин, Мокел Тобиас, Макиналли Томас

МПК: A61P 11/00, A61P 17/00, A61K 31/505...

Метки: гепатита, конъюнктивита, производные, бактериальных, астмы, атопического, аллергического, дерматита, впч, инфекций, пиримидина, лечения, хобл, вич, дерматоза, ринита, рака

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собойR3 представляет собой атом водорода или С1-С3алкильную группу;R4 представляет собой С1-С8алкил, возможно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, С1-С6алкокси, С1-С6алкилтио и С3-С6циклоалкила;X1 представляет собой атом кислорода или серы либо группу NH или CH2;X2 и X4, каждый независимо, представляют собой связь или...

Номер патента: 18113

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Диннелл Кевин, Маршалл Говард Роберт, Лайтфут Эндрю П.

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61P 25/18...

Метки: ацетилхолина, альфа-71, модуляторов, никотинового, подтипа, рецептора, индолы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 представляет собой водород или C1-3алкил;R2 представляет собой водород, галоген или циано иR3 представляет собой группугде Ra представляет собой галоген, C1-6алкил, C1-6алкокси, галогенС1-6алкил, галогенС1-6алкокси или циано.2. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой водород.3. Соединение по любому предшествующему пункту или его соль, где R2 представляет собой водород.4. Соединение,...

Номер патента: 18069

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Рицци Андреа, Ла Порта Елена, Перетто Илария, Армани Элисабетта

МПК: A61K 31/44, A61P 25/00, A61P 25/16...

Метки: фосфодиэстеразы-4, производные, третичного, амина, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n=1 или 2;R1 и R2 являются разными или одинаковыми и независимо выбраны из группы, состоящей из C1-C4-алкилокси, C3-C7-циклоалкилокси и (C3-C7)циклоалкил-(C1-C3)алкилокси;по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой C1-C4-алкилокси;А представляет собой арильную кольцевую систему, имеющую от 6 до 10 кольцевых атомов, или гетероарильную кольцевую систему, имеющую от 5 до 9 кольцевых атомов, в которой один...

Номер патента: 18053

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Рихтер Йиндрих, Лустиг Петр, Йирман Йосеф

МПК: C07D 401/12, C07D 213/74

Метки: дабигатрана, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения дабигатрана формулы VIIIпутем взаимодействия хлорида 4-этиламино-3-нитробензойной кислоты с этил-3-(пиридин-2-иламино)пропионатом, восстановления нитрогруппы с последующим взаимодействием с [(4-цианофенил)амино]уксусной кислотой, путем гидролиза и взаимодействия с карбонатом аммония и превращения в дабигатран с помощью реакции с гексил хлорформиатом, отличающийся тем, что продукт реакции хлорида 4-этиламино-3-нитробензойной...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Марцинцик Андреас, Эрхардт Клаус, Флор Штефани, Хассипен Ульрих, Бодендорф Урсула, Рандль Штефан Андреас, Остерманн Нильс, Берст Фредерик, Герхартц Бернд, Майнгасснер Йозеф Готтфрид

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/401...

Метки: опосредуемых, фармацевтическая, эти, калликреина, лечения, активностью, способ, композиция, соединения, нарушений, модуляторы, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Номер патента: 17918

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Баккер Анетта Корнелия, Перикот Мор Гал.Ла, Минетто Джакомо, Томас Рассел Джон, Ферруцци Пьетро

МПК: A61P 3/14, A61P 35/00, A61K 31/4184...

Метки: антагонисты, применения, hedgehog, терапевтические, пути

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)и их фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 представляет собой Н; линейную, разветвленную или циклическую (С1-С4)алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном;r равен 0, 1, 2 или 3;R1' представляет собой, независимо друг от друга, когда r больше 1, галоген;R2 может представлять собой Н, Cl, F или Br;X может представлять собой N или СН;i и j могут быть равны 1, 2 или 3, сумма i+j не может...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Финн Терри Патрик, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Меликян Гажик, Даутценберг Франк Маттиас, Лютьенс Роберт Иоганнес, Пуллэн Ширли Элизабет, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария, Нем Вантеа

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4412, A61K 31/4418...

Метки: 1,4-двузамещенные, рецепторов, применение, качестве, 3-цианопиридоновые, производные, модуляторов, позитивных, mglur2

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Номер патента: 17842

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Парсонс Рэйчел, Уоллс Стивен, Браф Пол, Грэм Кристофер, Масиас Альба, Рафли Стивен, Харт Терренс

МПК: C07D 205/04, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: производные, применение, азетидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде Ar1 представляет собой возможно замещенный фенил;Ar2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил или оксадиазолил, каждый из которых является возможно замещенным; иAr3 представляет собой возможно замещенный бивалентный фенилен или пиридинильный радикал;где любые возможные заместители в Ar1, Ar2 и Ar3 независимо выбраны из хлора, фтора, брома,...

Номер патента: 17809

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Холлиншед Шон Патрик, Коэн Майкл Филип, Тидуэлл Майкл Вэйд, Хеллман Сара Линн, Филла Сандра Энн

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61P 25/06...

Метки: пиперазинил-пиразины, пиридины, замещенные, качестве, рецепторов, 5-нт7, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Замещенные пиперазинилпиразины или пиридины формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=,R1 выбран из группы, состоящей из фенила, необязательно замещенного метокси или 1-3 заместителями, независимо выбранными из хлора и фтора; пиразол-4-ила, замещенного 1-2 заместителями, представляющими собой метил; имидазолила, замещенного 1 или 2 заместителями, представляющими собой метил; пиридила, необязательно замещенного хлором; и тиенила;R2...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Бендер Штефан, Байер Норберт, Глайтц Йоганнес, Бургдорф Ларс Торе, Шарон Кристин, Эмде Ульрих

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Метки: beta;-аминокислот, производные, диабета, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Номер патента: 17748

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Менденхолл Крис Г., Дал Дейвид, Ся И, Барсанти Пол А., Ренхоу Пол А., Вальтер Аннетте О.

МПК: A61K 31/55, A61P 35/00, C07D 249/08...

Метки: ингибиторов, триазолы, кбв, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает алкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -L1-А1, где L1 обозначает -C(O)- и А1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероциклоалкил, замещенный гетероциклоалкил и NR8R9;R4 обозначает замещенный алкил;или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, объединяются с...

Номер патента: 17736

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Борзиллери Роберт М., Цай Чжэнь-Вэй

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4427, C07D 401/12...

Метки: соединения, лечения, применение, рака, 4-пиридинона

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его соль,где G представляет собой Н, -СНХ-ОР(=О)(ОН)2 или -CHX-OC(=O)Z;X представляет собой Н или C1-С2-алкил, возможно замещенный одним или более заместителем, выбранным из ОН, галогена, циано и/или -NR1R2;Z представляет собой C1-С6-алкил или 5-6-членный гетероцикло, содержащий один атом азота в качестве гетероатома, возможно замещенный одним или более заместителем, выбранным из С1-С4-алкила, ОН, галогена,...

Номер патента: 17726

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Диннелл Кевин, Лайтфут Эндрю П., Маршалл Говард Роберт

МПК: C07D 401/12, A61P 25/18, A61K 31/4439...

Метки: качестве, модуляторов, никотинового, подтипа, альфа-7, рецептора, ацетилхолина, индолы

Формула / Реферат:

1. Соединение из перечня...

Номер патента: 17618

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Чжао Лей, Мамат Бьерн, Сингх Джасбир, Мишра Рама К., Санданаяка Винсент, Гарни Марк, Беделл Луис, Юй Пэн

МПК: A61K 31/40, C07D 207/08, A61P 29/00...

Метки: ингибиторы, биарилзамещенные, lta4h, воспаления, гетероциклические, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Ar выбирают из группы, состоящей изарила;гетероарила;арила, замещенного от одного до трех заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, низшего фторалкила, низшего фторалкокси, гидрокси, гидрокси(C1-C4)алкила, формила, формил(C1-C4)алкила, циано, циано(C1-C4)алкила, бензила, бензилокси, фенила, гетероарила, гетероциклилалкила, замещенного гетероарила и нитро;...

Номер патента: 17523

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Питтерна Томас, Майенфиш Петер, Корси Камилла, Кассаир Жером Ив

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A01N 43/40...

Метки: фенил, инсектицидные, пиридилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойA обозначает CR2 или N;p равно 0 или 1;R1 обозначает пирид-4-ил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, каждый из которых независимо выбран из галогена, C1-C3-алкила или C1-C3-галогеналкила;R2 обозначает водород, галоген, C1-C3-галогеналкил или C1-C3-галогеналкоксигруппу;R3 и R4 независимо обозначают водород, галоген, цианогруппу, C1-C6-алкил, C1-C8-галогеналкил, C2-C8-алкенил, C2-C8-галогеналкенил,...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Марсилдж Томас Х., Цзян Тао, Уно Тецуо, Мишелли Пьер-Ив, Джин Юнхо, Лу Вэньшо, Чэнь Бэй, Пэй Вэй

МПК: C07D 239/95, C07D 213/74, C07D 239/48...

Метки: композиции, качестве, протеинкиназы, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Номер патента: 17392

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Мольтени Валентина, Лорен Джон, Набакка Джульет, Ли Сяолинь, Лю Сяодон, Кьянелли Донателла

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, киназ, производные, качестве, 2-гетероариламинопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где один из Х1, Х2, Х3, Х4, Х5 и Х 6 обозначает N, а другие обозначают CR3, и кольцо Е присоединено к NR, R2 и R3 через атом углерода,Ar обозначает фенил,R1 и R2 независимо обозначают С1-С6алкил или (CR2)kOR7,R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR4R5,где L обозначает -Х-С(О) или (CR2)1-4 иX обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)];R4, R5 независимо обозначают Н,...

Номер патента: 17375

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Эванно Янник, Жилль Катрин, Дюбуа Лоран, Машник Давид, Маланда Андре

МПК: A61K 31/4439, A61P 11/00, A61P 13/00...

Метки: производные, n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, применение, терапии, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X1 обозначает атом водорода или галогена либо C1-C6-алкил;Х2 обозначает атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил или -S(О)2-C1-C6-алкил;Х3 и Х4 обозначают независимо друг от друга атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил, C1-C6-алкоксил, NR1R2 или C1-С6-тиоалкил;Z1, Z2, Z3 и Z4 обозначают независимо друг от друга атом азота или группу C(R6), при этом по меньшей мере один из Z1,...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Метки: 1,4-дизамещенного, mglur2, производные, положительных, 3-цианопиридона, рецептора, модуляторов, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Номер патента: 17262

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Сэвидж Скотт, Ван Шумэй, Гунцнер Джанет, Стэнли Марк, Малески Кимберли, Кастанедо Джорджетт, Бао Лян, Лалонд Ребекка, Дайна Майкл, Рейнолдс Марк, Сатерлин Даниэл

МПК: C07D 213/38, C07D 213/40, C07D 213/56...

Метки: способы, соединения, получения, способ, пути, основе, лечения, передачи, белком, hedgehog, клетках, композиция, сигналов, варианты, рака, ангиогенеза, сигнального, 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых, ингибиторов, ингибирований

Формула / Реферат:

1. Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog, охватываемые общей структурной формулойгде R1 выбран из группы, содержащей алкил, карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых может содержать заместители, выбранные из группы, включающей гидроксил, галоген, амино, карбоксил, амидино, гуанидино, карбонил, нитро, циано, ацил, алкил, галоалкил, сульфонил, сульфинил, алкокси, алкилтио, карбамоил,...

Номер патента: 17260

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Эппле Роберт, Леле Жеральд, Уэсткотт-Бейкер Лукас, Никулин Виктор

МПК: C07D 211/30, A61P 3/10, A61K 31/4523...

Метки: качестве, 4-феноксиметилпиперидины, gpr119, активности, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из фенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, пиразол-4-ила, 1H-пиразол-4-ила, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиримидин-5-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ила и 2-оксо-2,3-дигидрооксазоло[4,5-b]пиридин-6-ила; где указанный фенил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиразол-4-ил, 1H-пиразол-4-ил, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил,...

Номер патента: 17252

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Бурсалая Бадри, Лю Вэньшу, Хе Сяосюй, Марсилдже Томас Х., Ли Кристиан Чо-Хуа, Грей Натанаэл С., Чэнь Бэй

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 31/00...

Метки: производные, качестве, ингибиторов, 2-бифениламино-4-аминопиримидина, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a обозначает галоген, С1-С6алкил или галогензамещенный С1-С6алкил;R1b обозначает Н;R2 обозначает С6-С10карбоциклическое или 5-10-членное гетероарильное или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, каждое из которых содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен 1-2 С1-С6алкилом, -L-Y, -L-C(O)O0-1-(CR2)q-R8 или -L-C(O)-NRR8;R3...

Номер патента: 17170

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Нильсен Петер Одаль, Бьюэрлинг Эмели, Купер Мартин, Ресевёр Жан-Мари, Хёгберг Томас, Мюррей Энтони, Линже Жан-Мишель, Ноэрегор Пиа Карина

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 3/00...

Метки: рецептора, модуляторы, св1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...

Номер патента: 17119

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/445, A61K 31/495, A61P 25/28...

Метки: модуляторы, пиперидинила, группы, gamma;-секретазы, активности, пиперазинила

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...

Номер патента: 17064

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хасимото Хидео, Ураи Тадаси

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61P 1/04...

Метки: бензимидазола, кристаллическое, производное

Формула / Реферат:

1. Кристаллический (R)-2-[[[3-метил-4-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиридинил]метил]сульфинил]-1H-бензимидазол, порошковая рентгенограмма которого содержит характеристические пики для межплоскостных расстояний (d) 10,06±0,2; 8,70±0,2; 6,57±0,2; 5,59±0,2 и 4,00±0,2 ангстрем.2. Фармацевтическое средство, содержащее кристаллическое соединение по п.1.3. Фармацевтическое средство по п.2, которое представляет собой средство для профилактики или лечения...

Номер патента: 17029

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Смит Николь, Чжу Юнь-Фэй, Чжао Лижэнь, Чэнь Ми, Мори Вилли, Лоу Ричард, Уэйд Уоррен, Кун Тимоти Ричард, Роуботтом Мартин, Цзян Ваньлун, Эвинг Тодд, Эшвик Нейл, Битон Грэхэм

МПК: C07C 233/88, A61K 31/435, A61P 35/00...

Метки: рецептора, применения, гонадотропин-рилизинг-фактора, антагонисты, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую структуру (I):и его стереоизомеры, сложные эфиры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли,где А представляет собой пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил, где указанный пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил замещен 0-5 R4;R1a представляет собой Н, галоген, С1-4алкил, метокси, этокси или трифторметил;R1b и R1c являются одинаковыми или различными и...

Номер патента: 17000

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Мильтц Вольфганг, Янзер Филипп, Хершпергер Рене

МПК: A61P 31/18, A61K 31/435, A61P 29/00...

Метки: кислоты, арилкарбоновой, производные, циклогексиламида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает CH2 или NH;n равно 1 или 2;R выбран из группы, включающей C3-C10-циклоалкил, C3-C10-гетероциклоалкил, в котором гетероатом представляет собой O или S, C3-C10-гетероарил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из O, N или S, C6-C10-арил;R включает необязательно сконденсированную с ним группу B, выбранную из C3-C8-циклоалкила, C6-C10-арила; иR и B,...

Номер патента: 16895

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Бергер Маркус, Маккерречер Даррен, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Хеммерлинг Мартин, Эдман Карл, Дамен Ян, Лепистё Матти, Ревинкель Хартмут, Ханссон Томас, Хенрикссон Кристер, Габос Балинт, Иванова Светлана, Тафлин Камилла, Нильссон Стинабритт, Эрикссон Андерс

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4709, A61P 11/06...

Метки: опосредованных, лечения, амидов, расстройств, производные, рецепторами, глюкокортикоидными, индазолил-эфиров

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4гало­геноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...

Номер патента: 16888

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Джоунз Кристофер Скотт, Манчхоф Майкл Джон, Райтер Лоренс Алан, Ла Грека Сьюзан, Ли Цифан

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/517, A61K 31/4439...

Метки: производные, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II(а)где каждый R1 независимо представляет собой галоген, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкокси, -CF3, -CN или -NR16R17;R2 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R3B представляет собой водород, (C1-C6)алкил, -(CH2)t(C6-С12)арил или -(СН2)t(C3-C12)карбоциклил;R4 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R10 представляет собой -(СН2)t(C6-C12)арил или -(СН2)t(4-14-членный гетероциклил), где каждый указанный (С6-С12)арил и...

Номер патента: 16829

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Маланда Андре, Дюбуа Лоран, Эванно Янник

МПК: A61K 31/435, A61P 13/00, A61P 11/00...

Метки: терапии, n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов, получение, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х2 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х3 и Х4 означают, независимо друг от друга, атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Z1, Z2, Z3, Z4 означают, независимо друг от друга, атом азота или группу С(R6), причем по меньшей мере один соответствует атому азота и по меньшей мере один соответствует группе C(R6);n равно...

Номер патента: 16814

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Цех Карл, Хаг Дитер, Зимон Вольфганг-Александер, Фон-Рихтер Оливер, Давид Михаэль, Хут Феликс, Коль Берхард, Мюллер Бернд

МПК: C07D 213/69, A61P 1/04, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторы, изотопами, протонного, насоса, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы 1где R1 означает водород или С1-С4алкокси,R2 означает С1-С4алкил или С1-С4алкокси,R3 означает С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С2-С8алкоксиалкокси,R4 означает водород или С1-С4алкил,Z означает С-Н или Nи фармацевтически приемлемые соли, сольваты и сольваты солей указанных соединений, в которых по крайней мере один атом водорода в составе групп R1, R2, R3, R4 или в любой комбинации R1, R2, R3 и R4 заменен на атом...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Симонне Иван Рене Фердинан, Мотт Магали Мадлен Симон, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Лансуа Давид Франсис Ален, Доранж Исмет, Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/551, A61K 31/4995, A61K 31/47...

Метки: антибактериальные, производные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Номер патента: 16759

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Груби Петр, Ридван Лудек, Тисовска Люция, Петрицкова Гана, Вослар Михаль, Стах Ян, Радль Станислав, Затопкова Моника

МПК: C07D 401/12

Метки: высокой, способ, чистоты, получения, алмотриптана

Формула / Реферат:

1. Способ получения и очистки 3-[2-(диметиламино)этил]-5-(1-пирролидинилсульфонилметил)-1H-индола формулы (I)отличающийся тем, что:(а) 4-(1-пирролидинилсульфонилметил)фенилгидразин путем взаимодействия с щелочной солью функционального производного 4-хлорбутаналя, выбранной из 4-хлор-1-гидроксибутан-1-сульфоната натрия или калия, превращают в соль, являющуюся нерастворимой или плохо растворимой в воде, которую превращают в...

Номер патента: 16679

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Бхаттачарья Самит Кумар, Луццио Майкл Джозеф, Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Ксьяо Джун, Нельсон Кендра Луиза, Отри Кристофер Лоуэлл, Жао Ксумиао, Хэйуорд Мэттью Меррилл, Халфорд Кэтрин Анджела

МПК: A61K 31/506, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: сульфониламидные, аномального, производные, клеток, лечения, роста

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собой кольцевую группировку, выбранную из группы, состоящей из:(а) 4-7-членного карбоциклила;(б) 4-7-членного гетероциклила;(в) фенила и(г) 5-6-членного гетероарильного кольца,где каждая из указанных группировок 4-7-членный карбоциклил и 4-7-членный гетероциклил указанной группы А возможно может содержать одну или две олефиновые связи;В представляет собой фенил или...

Номер патента: 16654

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Ван Гол Михиль Люк Мария, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: C07D 401/12, A61P 25/18, A61K 31/501...

Метки: качестве, рецептора, быстро, диссоциирующих, применение, пиперидиниламинопиридазины, антагонистов, допамина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или его стереоизомерная форма, гдеR является водородом;R1 является фенилом; фенилом, замещенным 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила, перфтор-C1-4алкила и трифторметокси;R2 является водородом;каждый из R3 и R4 независимо является водородом, C1-4алкилом или галогеном.2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 16595

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Уокер Дин А., Ванг Инг, Росси Карен А.

МПК: C07D 401/12, A61P 3/10, A61K 31/454...

Метки: модулирования, рецептора, этом, способ, gpr119, соединения, сопряженного, g-белком, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IAи его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли, гдекольцо А может быть замещено одним или более R, обозначенными как R20 и R21;G обозначает N;Q обозначает С;X обозначает СН;Y обозначает О;n1 равен 1;n2 равен 1;R1 обозначаетR1a, R1b, R1d и R1e, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н, гало, CN и С1-3алкила;R1c обозначает имидазолил, оксазолил или триазолил;R2 обозначает пиримидинил или...