C07D 401/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 14245

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Смоллхир Джоанн М., Пинто Дональд Дж.П., Ху Зилун, Кавалларо Куллен Л., Гиллиген Пол, Куан Мими Л., Корте Джеймс Р., Смит II Леон М.

МПК: C07D 401/12, C07D 401/04, C07D 233/68...

Метки: фактора, арилакриламида, арилметилмочевины, аналоги, ингибиторов, арилпропионамида, качестве, арилпропинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры, таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или сольваты, гдеА представляет собой C3-10карбоцикл, замещенный 0-1 R1и 0-3 R2, или содержащий 5-12 членов гетероцикл, включающий атомы углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, О и S(O)p, где указанный гетероцикл замещен 0-1 R1 и 0-3 R2; при условии, что, когда А представляет собой гетероцикл, содержащий один или большее число атомов азота, А не...

Номер патента: 14236

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Гиглер Габор, Сираи Нора, Шимиг Дьюла, Эдьед Андраш, Левелеки Чилла, Харсинг Ласло Габор, Паллаги Каталин, Мориц Кристина, Флориан Эндрене, Леваи Дьёрдь, Капиллерне Дежёфи Рита, Гачальи Иштван, Сенаши Габор, Баркоци Йожеф, Мезеи Тибор, Вольк Балаж

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4045, A61K 31/4458...

Метки: новые, производные, диалкилоксиндолов, пиперазиновые

Формула / Реферат:

1. Производные 3,3-диалкилиндол-2-она общей формулы (I)где R1обозначает водород, галоген, алкил, содержащий 1-7 атом(ов) углерода, или сульфонамидо;R2 представляет собой водород или галоген;R3 обозначает водород, алкил, содержащий 1-7 атом(ов) углерода, необязательно несущий бензильный или хлорфениловый заместитель, или бензил или хлорфенил, необязательно несущий один или два галогеновых заместителя;R4 обозначает алкил, содержащий 1-7 атом(ов)...

Номер патента: 14156

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Труп Беверли Уолгаст, Гхарбауи Тавфик, Кришнан Ашвин М., Фрич Джон Р., Като Наоми С.

МПК: C07D 401/12

Метки: производных, получения, соединений, кислоты, родственных, способы, 4-(фенокси-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IгдеX представляет собой N;Y представляет собой N;Z представляет собой C1-8алкил;R1 представляет собой Н;R2 представляет собой -C(O)O-R22;R4 представляет собой Н;R11 представляет собой C1-4алкилсульфинил, C1-4алкилсульфонил;R12, R13, R14 каждый независимо представляет собой Н;R15 представляет собой C2-6алкенил, C1-4алкокси, C1-8алкил, C2-6алкинил, циано, галоген, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкил,...

Номер патента: 14082

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Зоботта Райнер, Хаюль Норберт, Зигер Петер, Шмид Рольф

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4402, A61P 7/02...

Метки: кислоты, эфира, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, этилового, полиморфы

Формула / Реферат:

1. Этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 135±3°С (безводная форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10°С/мин), и дифракционными максимумами (рефлексами)...

Номер патента: 14022

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Арпе Катрин, Вайссман Дина, Разон Патрик, Ренко Зафиарисоа Долор, Ле Ридан Ален, Разе Рудольф, Пюжоль Жан-Франсуа, Бинтен Фабрис, Брион Жан-Даниель, Левуарье Эрик

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/454, A61P 25/00...

Метки: получения, фармацевтические, 1h-индол-пиридинкарбоксамида, содержат, композиции, соединения, 1н-индол-пиперидинкарбоксамида, которые, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А представляет собой двухвалентный радикал:в которойZ представляет собой атом кислорода или серы,R6 представляет собой атом водорода,линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, С(О)-AA, где АА представляет собой аминокислотный радикал, линейную или разветвленную (C1-С6)алкоксикарбонильную группу, CHR'-O-C(O)-R", где R' представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную...

Номер патента: 13907

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Жербер Патрик, Бомбрэн Аньес, Свиннен Доминик

МПК: A61K 31/4035, A61K 31/4709, A61K 31/5377...

Метки: металлопротеаз, модулирования, применение, сульфонамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R2и R3 независимо выбраны изводорода,галогена,линейного или разветвленного C1-С6-алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси, фенокси,линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси,фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси,...

Номер патента: 13875

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Камбхампати Рама Састри, Рамакришна Венката Сатья Нироги, Джасти Венкатесварлу, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Ширсатх Викас Шрикришна, Вишвакарма Сантош, Кота Сринивасулу

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4468, C07D 401/12...

Метки: 5-нт6, аминоарильные, сульфонамидные, лиганды, производные, функциональные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Ar представляет собой любую одну группу, выбранную из фенила, нафтила, моноциклического или бициклического гетероарила, каждый из которых может быть дополнительно замещен одним или более независимыми заместителями, и такие заместители определены как R1R представляет собой атом водорода, (C1-С3)алкильную или гало(C1-С3)алкильную группу;R1 и R4независимо представляют...

Номер патента: 13811

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Пекки Сабина, Насс Джон М., Ренхауэ Пол А.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 239/48...

Метки: рi)-3-киназы, пиримидины, 2,4,6-тризамещённые, ингибиторами, фосфотидилинозитол, являющиеся, лечении, рака, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство, где Y выбран из группы, включающей:(1) замещенный или незамещенный арил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, дигидробензодиоксинила, дигидроинденила, флуоренила, дигидроиндолила, бензодиоксолила, бензодиоксипенила и дигидробензимидазолила,(2) замещенный или незамещенный гетероциклил, где гетероциклил выбран из...

Номер патента: 13795

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Бине Жан, Бубиа Бенаисса, Лежендр Кристиан, Барт Мартин, Пупардин-Оливье Оливия, Доде Пьер

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/405...

Метки: применение, индола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное индола, характеризующееся тем, что оно выбрано из:i) соединений формулыв которых Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, нормальную, разветвленную или циклическую углеводородную цепь, содержащую до 6 атомов углерода, CF3, CN, CO-R2или OR2, либо фенильную группу, возможно замещенную нормальной, разветвленной или циклической углеводородной цепью, содержащей до 4 атомов углерода, или CF3;R2...

Номер патента: 13678

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Кунг Пэй -Пэй, Намбу Митчелл Дэвид, Цуй Цзинжун Джин, Фанк Ли Эндрю, Пэйриш Мейсон Алан, Шэнь Хун, Мэн Джерри Цзялунь, Цзя Лэй, Трэн -Дюбе Мишелль Бич

МПК: C07D 401/14, C07D 241/20, C07D 401/12...

Метки: аминогетероарильные, протеинкиназы, соединения, энантиомерно, ингибиторов, чистые, качестве

Формула / Реферат:

1. Энантиомерно чистое соединение формулы 1где Y представляет собой N или CR12;R1 выбирают из водорода, галогена, С6-12арила, 5-12-членного гетероарила, С3-12циклоалкила, 3-12-членной гетероалициклической группы, -O(CR6R7)nR4, -C(O)R4, -С(О)OR4, -CN, -NO2, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)R5, -C(=NR6)NR4R5, С1-8алкила, С2-8алкенила и С2-8алкинила; и каждый из атомов водорода в R1 необязательно замещен одной или несколькими группами R3;R2...

Номер патента: 13631

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Чжэн Чаншэн, Робинсон Дариус Дж., Хан Ами Ци, Сюэ Чу-Бяо, Чжан Инсинь, Меткаф Брайан, Ван Аньлай

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/44...

Метки: модуляторов, 3-циклоалкиламинопирролидина, производные, качестве, хемокинов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, где-X-Y- выбран из группы, состоящей из -CH2-NH-CO-, -C1-6алкил-O-С1-6алкила-, гетероцикла, содержащего 4-6 атомов в кольце, один из которых представляет гетероатом, такой как N, либо гетероарила, содержащего 5 атомов в кольце, 2 из которых представляют гетероатом, выбранный из N и О;Z выбран из фенила и гетероарила, содержащего 6 атомов в кольце, 1 или 2 из которых представляют...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Нильссон Карл Магнус, Симмен Кеннет Алан, Классон Бьерн Олоф, Айеса Алварес Сусана, Валльберг Ханс Кристиан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Росенквист Оса Анника Кристина, Де Кок Херман Аугустинус, Йенссон Карл Эрик Даниель

МПК: C07D 401/12, A61P 31/14, A61K 31/538...

Метки: макроциклические, гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Номер патента: 13463

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Шах Дайси Маниш, Гопалан Баласубраманиан, Томас Абрахам, Лингам Прасада Рао В.С.

МПК: A61K 31/4015, C07C 237/24, A61K 31/4025...

Метки: применением, новые, композиции, содержащие, ингибиторы, лечения, дипептидилпептидазы, способ, получения, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Y представляет собой -S-, -СН2- или -CHF;X представляет собой химическую связь, C1-C5-алкил или -С(=О)-;пунктирная линия [----] в карбоциклическом кольце представляет собой необязательную двойную связь;R1 представляет собой C6-C14-арил или (C6-C14-арил)(C1-C8-алкил), который может содержать в качестве заместителей C1-C8-алкокси; 3-15-членный гетероарил или гетероарил(C1-C8)алкил, содержащий от 1 до 5...

Номер патента: 13427

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Палмер Грант, Элдер Брюс, Избестер Пол, Чжан Чжиюань, Сэлсбери Джонатон, Гуолтни Стефен Л., Юлисс Лакнер, Фэн Цзюнь, Стэффорд Джеффри А.

МПК: A61P 3/10, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: дипептидилпептидазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, включающеегде М является CR4;R2 является водородом или выбран из группы, включающей (C1-10)алкил, (С5-12)арил(C1-10)алкил и гетеро(С1-13) арил(C1-5)алкил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей циано, карбоксильную, сложноэфирную, галогеновую и гетеро(С1-13)арильную группы;R3 включает формулуR4 является водородом или галогеном;R10 и R11, каждый независимо, выбирают из группы, включающей водород,...

Номер патента: 13264

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Эванно Янник, Маланда Андре, Дюбуа Лоран

МПК: C07D 209/42, A61K 31/33, A61P 29/00...

Метки: trpv1, качестве, рецептора, применение, n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, ваниллоидного, лигандов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Арманж Жан-Кристоф, Букер Шон, Д`анжело Ноел, Грасеффа Рассел, Боер Дэвид, Домингуез Селия, Феллоус Ингрид М., Кси Нинг, Янг Кевин, Ли Мэтью, Хйраи Сатоко, Д`амико Дерин К, Потейшман Майкл, Джермейн Джули, Сигмунд Аарон К., Ровето Филип, Норман Марк Х., Ким Тэ-Сеонг, Лиу Лонгбин, Чокитте Дебора, Ла Дэниэл, Беллон Стивен, Боезио Алессандро

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/435...

Метки: амидные, протеинкиназы, ингибиторов, производные, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Номер патента: 13207

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Стаммерс Тимоти А., Больё Пьерр, Тсантризос Йоула С., Пуарье Мартин, Брошу Кристиан, Тхавонекхам Боункхам, Шабо Катрин, Ранкур Жан

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4184, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, полимеразы, вирусной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его энантиомер, диастереоизомер или таутомер, включая его соль или сложный эфирв которой один из А или В обозначает N, а другой В или А обозначает С, где ---- между двумя атомами С обозначает двойную связь и ----- между атомом С и атомом N обозначает ординарную связь; иR1 обозначает Н или (С1-С6)алкил;R2 выбран из группы, включающей арил и Het; указанные арил и Het необязательно замещены с помощью R21, где R21...

Номер патента: 13080

Опубликовано: 26.02.2010

Автор: Перри Бенджамин

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4709, A61P 29/00...

Метки: применение, производные, 2,6-хинолинильные, способы, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его энантиомеры, диастереоизомеры или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает водород, гидроксил или С1-С6алкил;R2 обозначает водород или галоген;n равно 0-5;R3 обозначает водород или галоген;n' равно 0-4.2. Соединение по п.1, в которомR1 обозначает гидроксил или метоксигруппу;R2 обозначает хлор;n равно 2;R3 обозначает хлорn' равно 2.3. Соединение по п.1 или 2, в котором, асимметрический атом углерода...

Номер патента: 13013

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Лустенбергер Филипп, Леманн-Линтц Торстен, Лотц Ральф Рихард Германн, Штенкамп Дирк, Рудольф Клаус, Мюллер Штефан Георг, Арндт Кирстен, Рот Геральд Юрген, Лентер Мартин

МПК: C07D 213/40, C07D 213/30, C07D 213/38...

Метки: эти, лекарственные, соединения, действием, алкиновые, новые, обладающие, содержащие, средства, мсн, антагонистическим, отношении

Формула / Реферат:

1. Алкиновые соединения общей формулыв которой R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, необязательно замещенную остатком R11 С1-С8 алкильную или C3-С7 циклоалкильную группу, где группа -CH2- в положении 3 или 4 5-, 6- или 7-членной циклоалкильной группы может быть заменена на -О-, -S- или -NR13-, или необязательно одно- либо многозамещенный остатком R12 и/или однозамещенный нитрогруппой фенильный или пиридинильный остаток илиR1 и R2...

Номер патента: 12971

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Массардье Кристин, Лебретон Люк, Бонду Мишель, Дюма Кристин

МПК: C07D 209/42, C07D 401/12, A61K 31/404...

Метки: индолиновые, соединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение сульфонилиндолина, характеризующееся тем, что оно выбрано изi) соединений формулыгдеR1 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил, группу C1-C4 алкокси, группу трифторметил, или полностью, или частично галогенированную группу метокси,R2 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил,R3 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил, при...

Номер патента: 12837

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Сомерс Мария Викторина Франциска, Мертенс Йозефус Каролус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Кенни Людо Эдмон Жозефин

МПК: A61K 31/517, C07D 239/91, A61P 25/00...

Метки: хиназолинона, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирные линии означают необязательные связи; X является >N- или >СН-;  является -N-C(O)- или -N=CR4-, где R4 является гидрокси; L является прямой связью или двухвалентным радикалом, выбранным из -С(О)-, -C(O)-NH-, -NH-, -С(О)-O-С1-6алкандиила- или -C1-6алкандиила-; R1 является водородом, галогеном,...

Номер патента: 12752

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Келер Ян, Юль Карстен, Нергор Мортен Банг, Сейберг Джимми

МПК: A61K 31/404, C07D 209/30, A61P 29/00...

Метки: качестве, 2-(1н-индолилсульфанил)бензиламина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где атом серы присоединен к индолу через любой циклический углерод индола и где R1-R2 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, С3-8циклоалкила и С3-8циклоалкил-С1-6алкила или R1 и R2 вместе с азотом образуют 4-7-членный цикл, не содержащий или содержащий одну двойную связь, причем необязательно указанный цикл в дополнение к указанному азоту содержит еще один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы;...

Номер патента: 12727

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Череда Энцо, Хёнке Кристоф, Конетцки Инго, Буйсу Тьерри, Лустенбергер Филипп, Шнапп Андреас

МПК: A61P 11/00, C07D 401/12, A61K 31/538...

Метки: качестве, гетероарильные, путей, соединения, дыхательных, лечения, заболеваний, бетамиметиков

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1 в которой n обозначает 2, 3, m обозначает 1, 2 или 3, X обозначает NR2 или О, А обозначает СО, В обозначает группу с двумя связями, выбранную из О, CR3R4-О, NR5, CR3R4-NR5, CH=CH или СН2-СН2, R1 обозначает Н, C1-С6алкил, C1-С6галоалкил, С3-С6циклоалкил, галоген, ОН, CN, NO2, О-С1-С6алкил, СООН или СОО-С1-С4алкил, R2 обозначает Н, С1-С4алкил, С1-2алкилен-С3-С6-циклоалкил, фенилэтил или бензил, R3 обозначает Н или...

Номер патента: 12726

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Конжи Кристиан, Ортала Лоран, Барт Франсис, Ринальди-Кармона Мюриэлль

МПК: C07D 401/12, A61K 31/435, C07D 401/06...

Метки: пиррола, производные, применение, терапии, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I) в которой R1 означает водород или (C1-C4)алкил; R2 означает (С4-С10)алкильную группу; неароматический карбоциклический остаток С3-С12, незамещенный или замещенный один или несколько раз (С1-С4)алкильной группой; 1,2,3,4-тетратетрагидронафталенил-1 или -2; насыщенный гетероциклический остаток из 5-7 атомов, содержащий один атом кислорода или один атом серы, незамещенный или замещенный один или несколько раз...

Номер патента: 12615

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кавамура Кийоси, Соне Хироки, Утида Тикара

МПК: C07D 401/12, A61K 31/454, A61P 1/04...

Метки: 5-ht4, агонистов, производные, оксииндола, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой C1-C2-алкиленовую группу, указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещенной 1-4 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из C1-C4-алкильной группы, гидроксизамещенной C1-C4-алкильной группой и C1-C2-алкоксизамещенной C1-C4-алкильной группой, где 2 из указанных заместителей могут необязательно образовывать мостиковую связь, образуя 3-6-членное кольцо; R1...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Аподака Ричард, Сяо Вэй, Сейерстад Марк, Брайтенбухер Дж.Гай, Паттабираман Канака

МПК: A61P 25/28, A61P 25/22, A61P 25/04...

Метки: модуляторов, производные, боли, амида, кислоты, фениламида, других, качестве, соединения, страхов, жирной, лечения, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, гидролазы, родственные, состояний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Номер патента: 12585

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Динн Шон Ричард, Ванг Сяодун, Фернандес Мария Кармен, Чэнь Синьчао, Херр Роберт Джейсон, Партасарати Сараванан, Матео -Эрранс Ана Исабель, Эскрибано Ана Мария, Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Филдз Тодд, Сиоффи Кристофер Лоуренс, Мэнтло Натан Брайан

МПК: A61K 31/55, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: способы, соединения, дислипидемии, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где n обозначает 0, 1, 2 или 3; q обозначает 0, 1, 2, 3 или 4; Y представляет собой связь или С=O; R1 выбран из группы, которая включает арил, С3-С8циклоалкил или С0-С6алкилCOOR11, где каждый циклоалкил и арил необязательно замещены С0-С6алкилCOOR11; R4 представляет собой группу формулы -NR4aR4b; где R4a представляет собой тетразолил, необязательно замещенный от 1 до 3 группами C1-С6алкила; и R4b представляет собой...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Жоран-Лебрюн Катрина, Гонсалес Жером, Бомбрюн Аньес, Свиннен Доминик, Жербер Патрик, Кросиньяни Стефано

МПК: C07D 211/58, A61K 31/496, C07D 211/46...

Метки: производные, применение, n-гидроксиамида

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Номер патента: 12461

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Джана Гурхари, Арора Судершан Кумар, Аджай Шанкар, Синха Неелима, Упадхайайа Рам Шанкар, Джаин Санджай, Синха Ракеш Кумар

МПК: C07D 207/32, A61P 31/06, A61K 31/4025...

Метки: активностью, обладающие, соединения, антимикобактериальной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его таутомеры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфы и их фармацевтически приемлемые соли где R1 - С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, трифторалкил, трифторалкокси или гидроксиалкил; R2 выбран из группы, включающей: i) фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, C1-C4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, нитро,...

Номер патента: 12452

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Ван Хейфте Люк, Артс Янине, Схунтьес Брюно, Жубер Мюриель, Лакрамп Жан Фернан Арман, Мейер Кристоф, Контрера Жан -Мари, Житлен Брюно, Линьи Янник Эме Эдди, Вермют Камилль Жорж, Ксока Имр Кристиан Франсис

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/501, A61K 31/4709...

Метки: между, взаимодействия, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидная форма, аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где m представляет 0, 1 или 2, и когда m равно 0, тогда имеется прямая связь; n представляет 0, 1, 2 или 3, и когда n равно 0, тогда имеется прямая связь; р представляет 0 или 1, и когда р равно 0, тогда имеется прямая связь; s представляет 0 или 1, и когда s равно 0, тогда имеется прямая связь; t представляет 0 или 1, и когда t равно 0, тогда...

Номер патента: 12451

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Феннеманн Маттиас, Дулльвебер Франк, Баер Томас, Гиммних Петра, Майер Томас, Беккерс Томас

МПК: A61P 35/00, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: амидозамещённые, гидрокси-6-фенилфенантридины, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где R1 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R2 обозначает водород или С1-С4алкил, R3 обозначает водород или С1-С4алкил, R4 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R5 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R6 обозначает -T1-Q1, где Т1 обозначает связь или С1-С4алкилен, Q1 обозначает Ar1, Aa1, Hh1 или Ah1, где Ar1 обозначает фенил или R61- и/или...

Номер патента: 12410

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кварнстрем Ингемар, Росенквист Оса, Ракос Ласло, Торстенссон Фредрик, Классон Бьерн, Айеса Сусана, Йоханссон Пер-Ола, Самуэльссон Бертиль

МПК: C07D 207/16, A61K 31/47, A61P 31/12...

Метки: серин-протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А означает С(=O)OR1 или С(=O)NHSO2R2; R1 означает водород, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 означает C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, оксо, нитрил, азидо, нитро, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb,...

Номер патента: 12387

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Чемберс Фил, Уилсон Лара, Картер Малькольм, Хендерсон Элиза, Келси Ричард, Тимз Стэн, Тэйлор Дебра

МПК: C07D 243/24, A61K 31/5513, A61P 31/12...

Метки: применение, бензодиазепина, композиция, содержащие, продукт, фармацевтическая, производные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего инфекцией RSV или восприимчивого к такой инфекции, где указанный способ включает введение указанному пациенту эффективного количества производного бензодиазепина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли где R1 представляет собой C1-6алкил, арил или гетероарил; R2 представляет собой водород или C1-6алкил; R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой галоген, гидрокси, ...

Номер патента: 11946

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Футс Марике Кристиане Йоханна, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн, Вандевиль Сандрин Мари Элен, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Де Кок Херман Августинус

МПК: C07D 235/30, A61P 31/18, A61K 31/415...

Метки: спектра, ингибитор, действия, бензимидазолсульфонамид, замещённый, протеазы, вич, широкого

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Йаякумар Хоннаппа, Страх-Плейнет Соня, Файхтингер Конрад, Каспер Мартин, Тигарден Бредли, Сюн Ифэн, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Джонс Роберт М., Юнетт Дэвид Дж., Леманн Юэрг, Доса Петер Я

МПК: C07D 231/12, A61P 29/00, A61K 31/4155...

Метки: расстройств, рецептора, рецептором, качестве, лечения, 5-ht2а, производные, серотонинового, 3-фенилпиразола, модуляторов, этим, связанных, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

Номер патента: 11890

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Сунг Леонард, Рамуртхи Савинтхри, Левайн Бэрри Хэскелл, Фантл Уэнди, Амири Пэйман, Ренхауэ Пол А., Пун Дэниел Дж., Субраманиан Шарадха

МПК: A61K 31/41, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: качестве, замещённые, raf-киназы, бензазолы, применение, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где пунктирная линия представляет собой простую или двойную связь; X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, то Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет собой -NR4-, -O- или -S-, то X1 представляет собой =N-, и оба X1 и Х2 не представляют собой =N-; Y представляет собой O; A1 представляет собой замещенный или незамещенный С3-С14арил;...

Номер патента: 11771

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Коль Бернхард, Мюллер Бернд, Вайнгарт Ральф Штеффен

МПК: C07D 401/12, C07D 471/04

Метки: оптически, получения, протонного, способ, ингибиторов, чистых, насоса

Формула / Реферат:

1. Способ получения оптически чистых ингибиторов протонных насосов (ИПН), содержащих сульфинильную структуру, выбранных из пиридин-2-илметилсульфинил-1Н-бензимидазолов и 5-метокси-2-((4-метокси-3,5-диметил-2-пиридилметил)сульфинил)-1Н-имидазо(4,5-b)пиридина в энантиомерно чистой или в энантиомерно обогащенной форме путем окисления соответствующих сульфидов, отличающийся тем, что окисление проводят в присутствии хирального комплекса циркония или...

Номер патента: 11671

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Фьораванти Беатриц, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сэмпл Грэем, Сюн Ифэн, Рен Альберт С., Шин Янг-Дзун, Джоунз Роберт М., Леманн Юэрг, Брюс Марк А.

МПК: A61K 31/506, A61P 3/10, C07D 401/04...

Метки: арила, метаболизма, ним, профилактики, связанных, гетероарила, качестве, лечения, модуляторов, производные, замещенные, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов: где A1 и А2 оба являются -СН2СН2- и каждый A1 и A2 необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 метильными группами; D является CR1R2 или NR2, где R1 выбирают из Н, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена и гидроксила; Е является N или CR3, где R3 является Н или C1-6алкилом;  является одинарной связью; K отсутствует, является...

Номер патента: 11505

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Зеегер Карл, Занвальд Эрих Фридрих, Ховкинс Дэвид Виллиэм, Янс Даниела, Тёнессен Мария-Терезия, Кульманн Анке, Шнаттерер Штефан, Майер Михаель

МПК: A01N 43/56, C07D 231/44, C07D 401/12...

Метки: 5-(ациламино)пиразола, производных, основе, пестициды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 означает CN; R2 означает галоид; R3 означает (C1-C3)галоидалкил; W означает C-R4; R4 означает галоид; А означает (C2-C6)алкилен или (C2-C6)галоидалкилен; или означает (C3-C6)алкилен, в котором один атом углерода в цепи замещен на O, S, SO, SO2 или NR8 при условии, что замещающая группа не связана с соседней R5 или карбонильной группой; или означает (C2-C6)алкенилен или (C2-C6)галоидалкенилен; или означает...

Номер патента: 11418

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Юль Карстен, Кролл Фридрих, Келер Ян

МПК: C07D 209/30, A61P 25/00, A61K 31/496...

Метки: расстройств, производные, стрессового, недержания, боли, применения, аффективных, мочи, лечении, нгдв, 2-(1h-индолилсульфанил)ариламина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в виде свободного основания или его соли где пунктирная линия представляет собой необязательную связь; каждый из R1-R4 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген, циано, нитро, С1-6алк(ен/ин)ил, С3-8циклоалк(ен)ил, С3-8циклоалк(ен)ил-С1-6алк(ен/ин)ил, амино, С1-6алк(ен/ин)иламино, ди(С1-6алк(ен/ин)ил)амино, С1-6алк(ен/ин)илкарбонил, аминокарбонил, С1-6алк(ен/ин)иламинокарбонил,...