C07D 401/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Страница 3

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Цайтльманн Лутц, Плейсс Майкл А., Алльгайер Ханс, Нистрой Андре Йоганнес, Аугустин Мартин, Хайзер Ульрих, Мюллер Анке, Марквардт Андреас

МПК: A61K 31/505, A61P 25/00, A61P 25/28...

Метки: ингибиторы, киназ, циклинзависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Способ получения эзомепразола

Загрузка...

Номер патента: 20429

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Котар Йордан Берта, Зупет Рок, Смрколь Матей

МПК: C07D 401/12

Метки: получения, эзомепразола, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения эзомепразола или его соли, включающий следующие стадии:(a) приготовление при 50-70°C (i) раствора омепразола и (S)-бинола в растворителе, содержащем гидроксид или алкоголят щелочного металла, при этом молярное соотношение между омепразолом и гидроксидом или алкоголятом составляет от 1:0,005 до 1:0,7, или (ii) раствора соли омепразола со щелочным или щелочно-земельным металлом и (S)-бинола в растворителе;(b) осаждение...

Антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Дубовчик Джин М., Мэйкор Джон Е., Луо Гуанглин

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4704, A61K 31/473...

Метки: антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Способ лечения алкогольной зависимости

Загрузка...

Номер патента: 20328

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4245, A61K 31/4192...

Метки: лечения, алкогольной, способ, зависимости

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...

Изобретения категории «связанные цепью, содержащей гетероатомы» в СССР.

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Гернон Джейсон М., Мэйкор Джон Е., Олсон Ричард Е., Ву Ёнг-Йин, Ксю Ли, Джанг Юнхюи, Зуев Дмитрий С., Бой Кеннес М., Ши Цзэлян, Томпсон III Лорин А.

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/517...

Метки: бета-амилоида, продукции, соединения, уменьшения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

1,2-дигидро-2-оксохинолиновые соединения в качестве лигандов рецептора 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 20227

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Ахмад Иштияк, Патнала Срирамахандра Мурти, Джаяраджан Прадип, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рама Састри, Бхирапунени Геопинадх, Нироджи Рамакришна, Равула Йотхсна, Мохаммед Абдул Рашид

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4704, A61P 25/00...

Метки: лигандов, 5-нт4, рецептора, соединения, качестве, 1,2-дигидро-2-оксохинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли;где R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, амин или метокси;R2 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или -СН2-фенил;R3 представляет собойR4 представляет собой водород, гидрокси или фенил; R5 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или пирролидин;R6 представляет собой фенил или пиридин;R7 и R8 вместе с атомом N образуют морфолин или пирролидин.2....

Производные пиколинамида в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Нишигучи Джизель, Лань Цзион, Бергер Маттью Т., Хан Усок

МПК: A61K 31/444, C07D 401/12, A61P 35/00...

Метки: пиколинамида, ингибиторов, киназы, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ха Соокхее Николь, Мойз Крис Р., Чжу Чэн, Эдмондсон Скотт Д., Копка Ихор Е., Гобле Стефен Д., Бергер Ричард, Чан Лехуа, Ли Бин, Кар Нам Фунг, Шэнь Дун-Мин, Мориэлло Грегори Дж., Ван Липин

МПК: A61K 31/4178, A61P 13/00, A61K 31/506...

Метки: гидроксиметилпирролидины, beta, агонистов, адренергических, рецепторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Ингибиторы mek и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19983

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Манало Жан-Клэр Лимун, Баулес Оуэн Джозеф, Пето Ксаба Дж., Джоши Анагха Абхиджит, Тсан Тзе Х., Блейзи Чарльз М., Аай Наинг, Буссениус Йорг, Кеннеди Эбигейл Р., Колтун Елена, Райс Кеннет Д., Кертис Джеффри Кимо, Дубенко Лариса, Ким Энджи Инянг, Ананд Нил Кумар, Дефина Стивен Чарльз, Костанцо Симона

МПК: C07D 401/06, C07D 205/04, C07D 205/06...

Метки: ингибиторы, применения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его отдельный стереоизомер или смесь стереоизомеров, и необязательно, в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеА представляет собой C6-C14-арилен, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из R10 и R12, где R10 и R12 независимо представляют собой водород или галоген;X представляет собой галоген;R1, R2, R5 и R6 представляют собой водород;R3 и R4 независимо представляют собой...

Ингибиторы syk протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 19973

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Мехротра Мукунд, Сон Йонхон, Цзя Чжаочжон Ц., Бауэр Шон М., Венкатарамани Чандрасекар, Кейн Брайан, Хуан Волинь, Сюй Цин, Роуз Джек У., Панди Анджали

МПК: A61K 31/506, A61P 9/00, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу (I)или его таутомер либо его фармацевтически приемлемая соль,где Y1 означаетD1 означает фенил, замещенный С5-10моно- или полициклическим гетероарилом, который содержит 1-5 гетероатомов, выбранных из N, О и S;каждый Е1 независимо выбирают из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С2-8алкинила, С1-8ал­кокси, С1-8алкилтио, аминокарбонила, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкилена, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкокси,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Лу Вэньшо, Мишелли Пьер-Ив, Джин Юнхо, Чэнь Бэй, Марсилдж Томас Х., Цзян Тао, Уно Тецуо, Пэй Вэй

МПК: C07D 239/95, C07D 213/74, C07D 239/48...

Метки: качестве, протеинкиназы, ингибиторов, композиции, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Ингибиторы киназы pim и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19951

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Бёргер Маттью, Ху Кей, Макбрайд Кристофер, Хан Вусок, Вальтер Аннетте, Антониос-Маккри Уилльям Джр., Линдвалл Мика, Лань Цзян, Белламасина Корнелия, Заворотинская Татьяна, Аталлах Гордана, Шафер Синтия, Гарсиа Пабло, Нишигучи Джизель

МПК: C07D 213/78, C07D 401/12

Метки: способы, киназы, применения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая сольв которой X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что по меньшей мере один и не более двух из Х1, Х2, Х3 и Х4 обозначают N;Y обозначает замещенную аминогруппу или замещенный или незамещенный C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил или гетероарил;Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что не более чем один из Z1, Z2 и Z3 может...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чэнь Бэй, Уно Тецуо, Джин Юнхо, Мишелли Пьер-Ив, Лу Вэньшо, Цзян Тао, Пэй Вэй, Марсилдж Томас Х.

МПК: C07D 213/74, C07D 239/95, C07D 239/48...

Метки: соединения, ингибиторов, качестве, композиции, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19774

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Фоссе Валери, Манетт Жеральдин, Иллиано Стефан, Альтенбюрже Жан-Мишель

МПК: A61K 31/4162, A61P 27/06, C07D 213/72...

Метки: терапии, производные, применение, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где n равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1 или 2;о равно 0 или 1;X представляет собой -СН2, -CH(R')-, -N(R')- или гетероатом, выбранный из атома кислорода и атома серы, при условии, что R' представляет собой -(С1-С5)алкил, -(С1-С5)алкоксигруппу, -СН2-фенил, -C(O)R5 или -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R1 представляет собой оксогруппу или группу -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R2...

Гетероциклическое соединение и его применение

Загрузка...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Имаеда Ясухиро, Фукасе Йосиюки, Иванага Коуити, Тайа Наохиро, Токухара Хидеказу, Куроита Таканобу

МПК: C07D 233/90, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: соединение, гетероциклическое, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 19749

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Шенг Сяонин С., Чоу Эзоп, Пянь Хюн-Цзюн, Ким Чанг Ю., Ву Кяойин, Линк Джон О., Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан

МПК: A61K 31/407, A61K 31/4025, A61K 31/401...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Z1 представляет собойRa представляет собой Н, метокси, N-(2-цианоэтил)амино, N-(3,3,3-трифторэтил)амино, 2-метоксиэтокси, 2-гидроксиэтокси, 2-гидрокси-2-метилпропокси, 2-амино-2-метилпропокси, N,N-диметиламинокарбонил­метокси, морфолинокарбонилметокси, 2-[N-(2,2,2-трифторэтил)амино]этокси, 2-морфолиноэтокси, цианометокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 2-(N,N-диметиламино)этокси,...

Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Иноуэ Йосихиро, Такахаси Коуити, Накамура Риохей, Суми Кенго, Хидака Хироеси

МПК: A61K 31/407, A61K 31/496, A61K 31/4725...

Метки: заболеваний, применение, лечения, фармацевтическая, композиция, производное, изохинолина, содержащая, замещенного

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Карбоксамидные, сульфонамидные и аминовые соединения от метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 19509

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Тхота Самбайах, Сингх Раджиндер, Дарвиш Ихаб С., Юй Цзясинь, Сюй Сян, Хун Хой

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4523, A61P 3/00...

Метки: метаболических, соединения, сульфонамидные, аминовые, нарушений, карбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или N-оксид,где В представляет собойгде X представляет собой О или S,илиЕ представляет собой -C(O)-, -S(O)2- или одинарную связь;R1 представляет собой Н или -(C1-C4-алкил);R2 представляет собой -(C2-C8-алкил)-N(R9)-R24, где один или два атома углерода (C2-C8-алкила) необязательно заменены на -O-, -S- или -N(R9)- и R24 представляет собой пиридил или...

Производные индол-2-она, двузамещенные в положении 3, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19486

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Пулео Летиция, Барони Марко

МПК: A61K 31/454, A61P 3/00, A61K 31/496...

Метки: терапии, индол-2-она, получение, применение, производные, двузамещенные, положении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой обозначает простую или двойную связь,X обозначает -N<, -CH< или ,Y обозначает >N- или >СН- при условии, что по меньшей мере один из X или Y обозначает N;Ar обозначает (С6-10)арильную группу, выбранную из фенила и нафтила, или гетероарильную группу, выбранную из фуранила, пирролила, имидазолила, пиразолила, тиенила, оксадиазолила, оксазолила, изоксазолила, фуразанила, тиадиазолила, тиазолила,...

Ингибитор p38 mapk-киназы

Загрузка...

Номер патента: 19590

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Мюррей Питер Джон, Уилльямс Джонатан Гарет, Стронг Питер, Онионз Стюарт Томас, Кинг-Андервуд Джон, Ито Кадзухиро, Рейппорт Уилльям Гарт, Чаррон Кэтрин Элизабет

МПК: A61P 29/00, A61K 31/415, A61P 11/00...

Метки: mapk-киназы, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1, в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми разбавителями или носителями.3. Применение соединения формулы (I) по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения состояния, выбранного из COPD, включая хронический бронхит и эмфизему, астмы, педиатрической астмы, муковисцидоза,...

Диамидные производные адамантана, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Гренон Мишель, Го Маоцзюнь, Ли Гуйин, Ма Гил, Доллер Дарио, Хименес Эрмогенес Н., Уайт Эндрю Д.

МПК: A61K 31/4412, A61P 25/00, A61K 31/444...

Метки: композиция, производные, фармацевтическая, диамидные, применение, содержащая, адамантана

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Кристаллическая форма рабепразола натрия, способ ее получения, способы ее применения и композиция, содержащая ее

Загрузка...

Номер патента: 19543

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Задник Ерней, Уршка Турк, Врецер Франц, Котар Йордан Берта, Ковациц Борут

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4439

Метки: натрия, рабепразола, содержащая, композиция, применения, кристаллическая, получения, способ, способы, форма

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма F рабепразола натрия, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой с пиками примерно при 3,9, 5,6, 7,7, 11,6, 14,2±0,2° угла 2θ.2. Кристаллическая форма F рабепразола натрия по п.1, характеризующаяся наличием пиков примерно при 3,9, 5,6, 7,7, 11,6, 14,2, 19,5, 24,6±0,2° угла 2θ.3. Кристаллическая форма F рабепразола натрия по п.1 или 2, демонстрирующая порошковую рентгеновскую дифрактограмму, по...

Лекарственное средство, активное в отношении невропатической боли

Загрузка...

Номер патента: 19405

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Поленцани Лоренцо, Каццолла Никола, Ализи Мария Алессандра, Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/4545, C07D 401/12, A61P 29/00...

Метки: средство, боли, активное, лекарственное, отношении, невропатической

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R представляет собой линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода;Y представляет собой СН или N ир представляет собой целое число от 0 до 3,и его соли либо соли присоединения фармацевтически приемлемых органических или неорганических кислот или соли присоединения фармацевтически приемлемых органических или неорганических оснований.2. Соединение по п.1, где R представляет...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 19255

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Насс Джон М., Браун С.Дэвид, Мак Моррисон Б., Мэрлоу Чарльз К., Ванг Йонг, Баджджалиех Уильям, Керни Патрик, Сюй Вэй, Баннен Линн Канне, Тесфай Зером

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Метки: композиции, фосфатидилинозит-3-киназы, содержащие, ингибиторы, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его таутомер, индивидуальный стереоизомер, рацемат, смесь энантиомеров и диастереомеров или его геометрический изомер и, необязательно, в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеW1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;R50 представляет собой водород;R51 представляет собой метил;R52 представляет собой водород;R53 представляет собой водород и С1-6алкокси;R54 представляет собой водород, С1-6алкил,...

Замещенные производные (1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной кислоты, применимые в лечении аутоиммунных и воспалительных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 19252

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Уллман Бретт, Леманн Юрг, Ким Сун Хи, Чжу Сювэнь, Бьюзард Дэниэл Дж., Стирн Скотт, Муди Джинн В., Хан Сангдон, Джоунз Роберт М.

МПК: A61K 31/403, C07D 209/70, A61P 37/00...

Метки: замещенные, кислоты, 1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной, производные, аутоиммунных, лечении, применимые, расстройств, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia), их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде m равно 1;n равно 1 или 2;Y означает N или CR1;Z означает N или CR4;R3 означает C3-C7-циклоалкил;каждый из R1, R2 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, карбоксамида, циано, C3-C7-циклоалкокси, C3-C7-циклоалкила, C1-C6-галогеналкокси,...

Соединения 2-алкилиндазола для лечения некоторых расстройств цнс

Загрузка...

Номер патента: 19217

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Омбрато Розелла, Фурлотти Гвидо, Поленцани Лоренцо, Мауджери Катерина, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола

МПК: A61P 25/00, A61K 31/435, C07D 401/06...

Метки: 2-алкилиндазола, лечения, некоторых, цнс, расстройств, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-алкилиндазола общей формулы (I)где X обозначает -С(О)N(R5)-;Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по меньшей мере один из Y и W является атомом азота;n обозначает целое число, выбранное из 1, 2 и 3;m обозначает целое число, выбранное из 0, 1, 2 и 3;р обозначает целое число, выбранное из 1 и 2;R1 обозначает Н, метил или метоксигруппу;R2 обозначает метил, этил, изопропил или метоксиэтил;R3 обозначает Н,...

Пиперидинильные производные в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Гарднер Дэниел С., Картер Перси Х., Дунсиа Джон В., Хайнс Джон, Кавалларо Куллен Л., Додд Дхармпал С., Лиу Руи-Кин, Сантелла Джозеф Б.

МПК: C07D 211/18, A61K 31/445, A61K 31/454...

Метки: производные, хемокинового, активности, модуляторов, качестве, пиперидинильные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Агонист глюкокортикоидного рецептора, включающий 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые производные, содержащие замещенную оксигруппу

Загрузка...

Номер патента: 19091

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Такаи Мива, Като Масатомо, Мацуяма Такахиро, Мори Тосиюки, Дота Ацуеси, Мацуда Мамору, Имото Кендзи, Куросе Тацудзи, Хагивара Юми

МПК: A61K 31/506, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Метки: рецептора, производные, включающий, содержащие, агонист, замещенную, оксигруппу, глюкокортикоидного, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...

1′,3-двузамещенные 4-(арил-х-фенил)-1н-пиридин-2-оны

Загрузка...

Номер патента: 19085

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Финн Терри Патрик, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес

МПК: A61K 31/44, A61P 25/00, C07D 213/64...

Метки: 4-(арил-х-фенил)-1н-пиридин-2-оны, 1',3-двузамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма,где R1 представляет собой C1-6алкил или C1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом;R2 представляет собой галоген или трифторметил;R3 представляет собой водород или галоген;X представляет собой O;Ar представляет собой незамещенный фенил, незамещенный пиридинил либо фенил или пиридинил, замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3алкила,...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Бэтт Дуглас Г., Лю Цинцзе, Ши Цин, Делукка Джордж В., Теббен Эндрю Дж.

МПК: C07D 209/88, A61P 37/00, A61K 31/403...

Метки: карбазолкарбоксамидные, киназы, ингибиторов, применимые, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии мср-1, сх3сr1 и р40

Загрузка...

Номер патента: 18976

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо, Мангано Джорджина, Каццолла Никола

МПК: A61K 31/435, A61K 31/416, A61P 13/00...

Метки: применение, производные, заболеваний, сх3сr1, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, мср-1, экспрессии, основанных, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА может быть связью s, -X1 или -X1-O-X2-,где Х1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, могут быть алкильной группой, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, возможно замещенных одной или более алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или более алкоксигруппами с 1-3 атомами углерода,Y означает Н, когда А является связью s, или Y может означать Н, -ОН или...

Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Мюррей Энтони, Нильсен Петер Одаль, Ресевёр Жан-Мари, Линже Жан-Мишель, Альмхольт Дортэ, Хёгберг Томас, Бьюрлинг Эмели, Ноэрегор Пиа Карина

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 3/04...

Метки: соединения, модулирующие, основе, активность, каннабиноидного, композиции, применение, рецептора, св1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Способ получения 2-(2-пиридинилметилсульфинил)-1н-бензимидазолов

Загрузка...

Номер патента: 18796

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Искра Ернеи, Ставбер Стоян, Котар-Ёрдан Берта, Рузиц Милош, Зупет Рок, Смодис Янез

МПК: C07D 401/12

Метки: получения, способ, 2-(2-пиридинилметилсульфинил)-1н-бензимидазолов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)или его соли, или сольвата, или гидрата, гдеR1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-4-алкила и С1-4-алкокси, где С1-С4-алкил и С1-С4-алкокси не замещены или замещены одним или более чем одним галогеном,R2 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-С4-алкила и С1-C4-алкокси, где С1-С4-алкил и С1-С4-алкокси не замещены или замещены одним или более чем одним галогеном,R3 представляет собой...

Органические соединения

Загрузка...

Номер патента: 18731

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Адамс Кристофер, Сю Циин, Маккуайр Лесли Уитон, Папийон Жульен

МПК: A61P 9/00, C07D 213/61, A61K 31/4439...

Метки: соединения, органические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIв которойR2q обозначает водород или галоген;R3q обозначает водород, галоген или цианогруппу;R5q обозначает водород, C1-C4-алкил или цианогруппу;R7q обозначает C1-C4-алкоксигруппу, -OSO2-гетероциклил, -O-арил-C1-C4-алкил, -NR'-SO2-C1-C4-алкил, -NR'-C(O)-C1-C4-алкил, -NR'-C(O)-NR'-C1-C4-алкил, -NR'-C(O)-O-C1-C4-алкил, галоген-C1-C4-алкил или C1-C4-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей гетероциклил,...

Соединения индола

Загрузка...

Номер патента: 18724

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Скэйрер Уэйн, Милн Дж.Тодд, Барден Тимоти, Спротт Кевин, Ким Чарльз, Карри Марк Дж., Лундриган Реджина, Пирсон Джеймс Филип, Мермериан Ара, Ян Джейн, Толли Джон Джефри

МПК: C07D 401/12

Метки: индола, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу A, или его фармацевтически приемлемая сольФормула Aгде V, W, X, Y, Z, J, K, L представляют собой C;M представляет собой N;Q1 представляет собой N;Q2, Q3, Q4 и Q5 представляют собой C;a) P1, P2, P3, P4, P5 и P6 представляют собой C илиb) один из P1, P2, P3, P4, P5 и P6 представляет собой N, а остальные представляют собой C;A и A', взятые вместе, представляют собой =O; означает двойную или одинарную связь;R2...

Пиридоновые агонисты сопряженного с g-белком рецептора gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18709

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Росси Карен А., Уокер Дин А., Ван Инг

МПК: A61K 31/454, C07D 401/12, A61P 3/10...

Метки: gpr119, рецептора, g-белком, агонисты, сопряженного, пиридоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединения формулы I или IAФормула I Формула IAили его энантиомера, диастереомера, сольвата или фармацевтически приемлемой соли, имеющих кольцо А и кольцо В, гдекольцо А необязательно замещено одним или большим количеством R, представленного как R20 и R21,G представляет собой СН или N,Q представляет собой С,X представляет собой СН или N,Y представляет собой О, OCR9R9 или S,n1 имеет значения 0-2,n2 имеет значения...

Замещенное карбинольное соединение, содержащее циклический линкер

Загрузка...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Ямагути Юки, Мацуда Такаюки, Куробути Саяка, Окуда Аюму, Еномото Такаси, Ватанабе Юитиро, Коура Минору, Сибуя Кимиюки, Сумида Хасаси

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/4355...

Метки: циклический, замещенное, содержащее, линкер, соединение, карбинольное

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

Амидофеноксииндазолы в качестве ингибиторов c-met

Загрузка...

Номер патента: 18385

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Чжун Боюй, Ших Чуан, Побанс Марк Эндрю, Ян Вэй Дженнифер, У Чжипэй, Ли Течао

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Метки: c-met, качестве, ингибиторов, амидофеноксииндазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Н или метил;R2 представляет собой амино, диметиламино, фтор, циклопропил, пиридил, необязательно замещенный амино или 1-2 метильными группами, пиразолил, необязательно замещенный двумя метильными группами, 2-метоксипиримидин-5-ил, 4-метилсульфонилфенил, тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино, (тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)аминокарбонил или морфолин-4-ил:где Ra, Rb и Rc независимо выбраны из Н или метила;R3...

Аналоги пиридона и пиридазона как модуляторы gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18268

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Уокер Дин А., Росси Карен А., Ван Ин, Ву Ган

МПК: A61P 25/02, A61K 31/4545, A61P 19/08...

Метки: gpr119, модуляторы, пиридона, пиридазона, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, при этомZ представляет собой СН или N;R1 представляет собой фенил, бензил, бензо[d]оксазолил или пиридинил, любой из которых необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R2 представляет собой пиримидинил или -C(=O)OR5, при этом пиримидинил необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R5 представляет собой (С1-С8)алкил,...