C07D 401/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы
4-(n-фениламино)хиназолины/-хинолины в качестве ингибиторов тирозинкиназы
Номер патента: 9300
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Солка Флавио, Химмельсбах Франк, Юнг Биргит
МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...
Метки: тирозинкиназы, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает атом водорода, Rb обозначает фенил, в котором фенильное ядро замещено остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные или различные значения и обозначают атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-4алкильную группу, C1-4алкоксигруппу, С2-3алкинильную группу, арилметоксигруппу, гетероарилоксигруппу, гетероарилметоксигруппу и R3 обозначает атом водорода, Rc обозначает...
Пестициды на основе сульфониламинопиразолов
Номер патента: 9293
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Штайнсбергер Мервин, Дёллер Уве, Кульманн Анке, Ховкинс Дэвид Виллиэм, Гаф Стэнлей Томэс Дерек, Мэннинг Дэвид Трэдвей, Ху Дэвид Те-Вай, Зеегер Карл, Майер Михаель
МПК: C07D 401/12, C07D 231/44, A01N 43/56...
Метки: основе, сульфониламинопиразолов, пестициды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 означает (C1-С6)-алкил, (C1-C6)-галоидалкил, CN, C(S)NH2, или галоид; W означает N, С-СН3 или С-галоид; R2 означает Н, СН3 или галоид; R3 означает галоид, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-галоидалкил, (C1-C6)-галоидалкоксигруппу, S(О)р-(C1-С6)-галоидалкил или SF5; R4 означает Н, (С2-С6)-алкенил, (С2-С6)-галоидалкенил, (С2-С6)-алкинил, (С2-С6)-галоидалкинил, (С3-С7)-циклоалкил, -CO2-(С1-С6)-алкил,...
Фенил – или пиридиламидные соединения в качестве антагонистов простагландина е2
Номер патента: 9201
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Нукуи Сейдзи, Окумура Йосиюки, Накао Казунари, Ямагиси Тацуя
МПК: A61K 31/44, A61K 31/166, A61K 31/444...
Метки: фенил, качестве, соединения, пиридиламидные, антагонистов, простагландина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где А представляет собой фенильную группу или пиридильную группу; В представляет собой фенильную группу, нафтильную группу, пиридильную группу, хинолильную группу или изохинолильную группу; Е представляет собой 1,4-фениленовую группу; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, галогеналкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, цианогруппу или аминокарбонильную группу; R3 и R4 независимо...
N-арилпиперидинзамещённые бифенилкарбоксамиды в качестве ингибиторов аполипопротеина в
Номер патента: 9081
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Вьейевуа Марсель, Мерпул Ливен, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария
МПК: A61K 31/445, C07D 211/34, A61P 3/06...
Метки: аполипопротеина, качестве, n-арилпиперидинзамещённые, бифенилкарбоксамиды, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где R1 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R2 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R3 представляет собой водород или С1-4алкил; R4 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген; n является целым числом, равным 0 или 1; X1 представляет собой...
Замещенные производные 1-пиперидин-4-ил-4-пирролидин-3-илпиперазина и их применение в качестве антагонистов нейрокининов
Номер патента: 9078
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет, Соммен Франсуа Мария, Янссенс Франс Эдуард
МПК: C07D 401/12, A61K 31/454, A61P 25/00...
Метки: нейрокининов, антагонистов, производные, замещенные, применение, качестве, 1-пиперидин-4-ил-4-пирролидин-3-илпиперазина
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) где n и m каждый равен 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; q представляет собой целое число, равное 0 или 1; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь; каждый R3 независимо друг от друга представляет собой водород или алкил; каждый R1 независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из Ar1, Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила; R2 представляет собой Ar2, Ar2-алкил,...
Индазоламиды с аналгетической активностью
Номер патента: 9077
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Гульельмотти Анджело, Поленцани Лоренцо, Фурлотти Гвидо, Луна Джузеппе, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола
МПК: A61K 31/4523, C07D 211/26, A61P 23/00...
Метки: индазоламиды, анальгетической, активностью
Формула / Реферат:
1. Индазоламид формулы (I) где X представляет собой C(O)NH группу; R1 представляет собой водород или C1-3алкильную группу с линейной или разветвленной цепью; R2 представляет собой атом водорода, или C1-6алкильную группу с линейной или разветвленной цепью, или фенил(C1-3)алкильную группу; R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой водород или амино, нитро, гидроксил, C1-3алкильную группу с линейной или...
Способ получения кислотно-аддитивных солей многокислотных основных соединений
Номер патента: 9045
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Охгия Тадааки, Мацуда Такаюки, Сибуя Кимиюки
МПК: A61K 31/496, A61P 1/00, A61P 13/12...
Метки: многокислотных, соединений, способ, получения, основных, солей, кислотно-аддитивных
Формула / Реферат:
1. Способ получения кислотно-аддитивной соли производного пиперазина, представленного следующей формулой (2), или водного аддукта указанной кислотно-аддитивной соли, отличающийся тем, что проводят взаимодействие производного пиперазина с кислой солью пиридина где X представляет собой -NH-, атом кислорода или атом серы, Y1 и Y2, каждый независимо, представляет собой атом водорода или галогена или C1-5алкил или C1-5галогеналкильную группу, R1 и...
Производные (тио) карбамоилциклогексана в качестве антагонистов d3/d2 рецептора
Номер патента: 9022
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Агаине Чонгор Эва, Ласловски Иштван, Галамбош Янош, Саги Каталин, Дьертьян Иштван, Кишш Бела, Ваго Иштван, Ногради Каталин, Ласи Юдит
МПК: A61K 31/495, C07D 243/08, A61P 25/00...
Метки: тио, качестве, производные, антагонистов, рецептора, карбамоилциклогексана
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 и R2 независимо представляют собой заместитель, выбранный из водорода, C1-6алкила, С2-7алкенила, арила, циклоалкила, ароила, или R1 и R2 могут образовывать гетероциклическое кольцо со смежным атомом азота; X представляет собой атом кислорода или серы; n является целым числом от 1 до 2, и/или его геометрические изомеры, и/или стереоизомеры, и/или диастереомеры, и/или соли, и/или гидраты, и/или сольваты. 2....
Производные никотинамида, полезные в качестве ингибиторов pde4
Номер патента: 8939
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Бэйли Саймон, Стаммен Бланда Луиза Криста, Готье Элизабет Колетт Луиз, Маклеод Дэйл Гордон, Марфэт Энтони, Матиас Джон Пол, Монаган Сандра Марина, Хендерсон Алан Джон, Маджи Томас Виктор
МПК: A61K 31/455, A61P 11/00, A61P 29/00...
Метки: производные, полезные, качестве, ингибиторов, никотинамида
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) в котором R1 представляет собой атом водорода или фторо, R3 представляет собой член, выбранный из групп, состоящих из (а) фенила, возможно замещенного 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фторо, хлоро, бромо, метила, этила, метокси, трифторметила, трифторметокси, циклопропила, циклобутилокси и метилтио, или (б) бициклических групп, соответствующих одной из следующих структур (1.1), (1.3)...
Производные хинолина и их применение в качестве микобактериальных ингибиторов
Номер патента: 8937
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Вернье Даниэль Ф.Ж., Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Оддс Френк Кристофер, Вене Марк Гастон, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ван Гестел Йозеф Франс Элизабета, Чока Имре Кристиан Франсис
МПК: A61P 31/06, C07D 215/22, A61K 31/47...
Метки: ингибиторов, производные, применение, микобактериальных, хинолина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (Iа) или общей формулы (Ib) их фармацевтически приемлемые аддитивные соли с кислотами или основаниями, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, галогеналкил, циано, гидрокси, Ar, Het, алкил, алкилокси, алкилтио, алкилоксиалкил, алкилтиоалкил, Ar-алкил или ди(Аr)алкил; р означает целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4; R2 означает водород, гидрокси, тио,...
Диариловые эфиры в качестве антагониста опиоидного рецептора
Номер патента: 8861
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Такеути Кумико, Диас Буэсо Нурия, Фритц Джеймс Эрвин, Матт Джеймс Эдвард Мл., Чаппелл Марк Дональд, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Митч Чарльз Ховард, Стаки Расселл Дин, Холловэй Уилльям Глен, Де Ла Торре Марта Гарсия, Уолф Чад Нолан, Томас Элизабет Мария, Смит Дана Рей, Куимби Стивен Джеймс, Сиджел Майлз Гудман, Педрегаль-Терсеро Консепсион
МПК: A61K 31/4412, A61P 3/04, A61K 31/4427...
Метки: антагониста, диариловые, качестве, опиоидного, эфиры, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...
N-замещенные трициклические 3-аминопиразолы в качестве ингибиторов pdgf рецептора
Номер патента: 8770
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Лудовики Дональд В., Брунмарк Бенгт Андерс, Туман Роберт В., Джонсон Дена Л., Хо Чи Юнг, Галеммо Роберт А., Эмануэл Стюарт, Ен Хва Кво, Секлер Джен Л., Махаруф Умар, Мей Джей М., Стробел Эрик Д.
МПК: A61K 31/416, A61P 35/04, C07D 231/54...
Метки: трициклические, 3-аминопиразолы, качестве, рецептора, n-замещенные, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NН(алкил) и -N(алкил)2; представляет собой арил, р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; R2 выбран из группы, включающей и -X-A1-Y-A2; где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -О-, -NH-, -N(алкил)-, -S-, -SO-,...
Замещённые в положении 6 индолиноновые производные, их получение и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 8623
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Клей Йорг, Леманн-Линтц Торстен, Рот Геральд Юрген, Ван-Мэл Якобус, Тонч-Грунт Ульрике, Хеккель Армин, Хильберг Франк
МПК: A61K 31/404, A61P 35/00, A61K 31/4045...
Метки: лекарственных, применение, положении, получение, замещённые, производные, индолиноновые, качестве, средств
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы в которой X обозначает атом кислорода, R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает атом фтора, хлора либо брома или цианогруппу, R3 обозначает фенильную группу, замещенную С1-С2алкилкарбониламиногруппой, карбокси-С1-С3алкилом, карбокси-С1-С4алкоксигруппой, С1-С4алкоксикарбонил-С1-С3алкилом, С1-С4алкоксикарбонил-С1-С3алкоксигруппой, аминокарбонил-С1-С3алкилом, (С1-С2алкиламино)карбонил-С1-С3алкилом,...
Индазолы, обладающие анальгетической активностью
Номер патента: 8499
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Ализи Мария Алессандра, Поленцани Лоренцо, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо, Гильельмотти Анджело
МПК: A61K 31/454, A61P 29/00, C07D 401/12...
Метки: активностью, анальгетической, обладающие, индазолы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где X означает C(O)NHCH2, NHC(O) или NHC(O)CH2; Ra означает Н, NH2C(O), CH3C(O)NH, CH3SO2, CH3SO2NH, линейный или разветвленный C1-C3алкил, линейный или разветвленный C1-C3алкокси или галоген; Rb означает Н, линейный или разветвленный C1-C6алкил, арил(C1-C3)алкил, необязательно замещенный 1 или 2 атомами галогена, C1-C3алкильной группой или C1-C3алкоксигруппой; и в которой a) когда X означает C(O)NHCH2, Rc означает...
3 – гетероциклилзамещённые производные бензойной кислоты
Номер патента: 8378
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Хампрехт Герхард, Зайтц Вернер, Ландес Андреас, Витшель Маттиас, Загассер Инго, Райнхард Роберт, Цагар Кирилл, Пуль Михаэль
МПК: A01N 43/84, A01N 43/54, C07D 239/54...
Метки: гетероциклилзамещённые, производные, бензойной, кислоты
Формула / Реферат:
1. 3-Гетероциклилзамещенные производные бензойной кислоты общей формулы I где заместители имеют следующие значения: X означает кислород, R1 означает гетероциклический остаток общей формулы II-А R2 означает водород или галоген, R3 означает галоген, R4, R5 означают независимо друг от друга водород или C1-C4алкил, R6 означает водород, R7 означает C1-C6-алкил, R8 означает C1-C6-алкил, C3-C6-алкенил, C3-C6-алкинил или C1-C4-алкокси-C1-C4-алкил, R10...
Новые пролекарства (n-2-пиридил-n-2-гидроксикарбонилэтил)амида 1 – метил-2-(4-амидинофениламинометил)бензимидазол-5-илкарбоновой кислоты, их получение и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 8249
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Хауэль Норберт, Буш Ульрих, Кольбацки Флориан
МПК: C07D 401/12, A61K 31/245, A61P 7/02...
Метки: применение, средств, пролекарства, получение, новые, кислоты, n-2-пиридил-n-2-гидроксикарбонилэтил)амида, метил-2-(4-амидинофениламинометил)бензимидазол-5-илкарбоновой, качестве, лекарственных
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы в которой а) R' обозначает атом водорода, a R обозначает метоксикарбонильную группу или б) R' обозначает атом водорода либо С1-С6алкильную группу, a R обозначает гидроксигруппу, при этом алкильные группы, содержащие более 2 атомов углерода, включают также их изомеры с разветвленной цепью, такие, например, как изопропильная, трет-бутильная и изобутильная группа, их таутомеры и их соли. 2. Соединения общей формулы I по...
Ингибиторы гистондеацетилазы
Номер патента: 8245
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Анжибо Патрик Рене, Дяткин Алексей Борисович, Мерпул Ливен
МПК: C07D 207/09, A61K 31/505, A61P 35/00...
Метки: гистондеацетилазы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...
Новые соединения, их применение и получение
Номер патента: 8148
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Йенссон Маттиас, Нильссон Бьерн, Шеберг Биргер, Рингберг Эрик
МПК: A61K 31/444, A61P 25/00, A61K 31/497...
Метки: применение, получение, соединения, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где nх равно 2-4, предпочтительно 2; каждый из R0 и R1 независимо означает Н или СН3; R2 означает Н, C1-C4-алкил, 2-гидроксиэтил, 2-цианоэтил или тетрагидропиран-2-ил, C1-C4-ацил или C1-C4-алкоксикарбонил; каждый из R3-R5 независимо означает Н, галоген, метил или метокси, при условии, что по меньшей мере один из R3-R5 означает водород; каждый из X, Y и z независимо означает СН или N; A1 означает О, СН или СН2; A2...
Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов киназы raf
Номер патента: 7987
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Рамуртхи Савитхри, Сунг Леонард, Ренхауэ Пол А., Пун Дэниел Дж., Фэнтл Уэнди, Левайн Берри Хаскелл, Субраманиан Шарадха, Эмайри Пэйман
МПК: C07D 401/14, A61K 31/41, C07D 401/12...
Метки: применение, киназы, ингибиторов, качестве, замещённые, бензазолы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, тогда Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет -NR4-, -О- или -S-, тогда X1 представляет собой =N-, и как X1, так и Х2 не являются =N-; Y представляет О или S; Y представляет О или S; А1 представляет замещенный или незамещенный С1-С12алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил,...
Азабициклопроизводные в качестве антагонистов мускариновых рецепторов
Номер патента: 7932
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Силамкоти Арундутт Висванатан, Чагх Анита, Мехта Анита, Дхармараджан Санкаранарейянан, Салман Мохаммад, Кумар Нареш, Сарма Пакала Кумара Савитру, Шетти Шанкар Джайрам
МПК: C07D 401/12, C07D 209/52, A61K 31/403...
Метки: мускариновых, азабициклопроизводные, качестве, рецепторов, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединения, имеющие структурную формулу I формула I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереоизомеры, где Ar представляет фенил; R1 представляет ОН, МеО и MeSO3; R2 представляет фенил, С4-С7 циклоалкил, 3,3-дифторциклопентил, 3-фторциклопентил; W представляет простую связь; X представляет NH, Nme, О или отсутствие атома; Y представляет простую связь; Z представляет NH, Nme,...
Карбониламинопроизводные как новые ингибиторы гистондеацетилазы
Номер патента: 7908
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густаф Селин
МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4439, A61K 31/444...
Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы, новые, карбониламинопроизводные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где n равен 1; m равен 0 или 1, и когда m равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; t равен 0, 1, или 2 и когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, C1-6-алкил; -L- представляет собой непосредственную связь;...
Гетеробиарильные производные в качестве ингибиторов матриксных металлопротеиназ
Номер патента: 7721
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Уилсон Майкл Уильям, Моррис Марк Энтони, О'брайен Патрик Майкл, Банкер Эми Мэй
МПК: A61K 31/41, A61K 31/4427, A61K 31/427...
Метки: качестве, металлопротеиназ, производные, матриксных, гетеробиарильные, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 независимо выбраны из Н; C1-C6алкила; замещенного C1-C6алкила; C2-C6алкенила; замещенного C2-C6алкенила; C3-C6циклоалкила; замещенного C3-C6циклоалкила; С3-С6циклоалкил-(С1-С6алкиленил); замещенного C3-C6циклоалкил-(C1-C6алкиленил); 3-6-членного гетероциклоалкила; замещенного 3-6-членного гетероциклоалкила; 3-6-членного гетероциклоалкил-(С1-С6алкиленил); замещенного...
Ингибиторы фактора ха и других сериновых протеаз, вовлечённых в коагуляционный каскад
Номер патента: 7579
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Филипски Кевин Джеймс, Эдмундс Джереми Джон, Дадли Данетт Андреа, Бигж Кристофер Франклин, Касимиро-Гарсиа Агустин, Ван Хейс Чэд Элан, Корт Джеффри Томас
МПК: A61P 7/02, A61K 31/40, C07D 207/16...
Метки: вовлечённых, сериновых, фактора, коагуляционный, ингибиторы, других, протеаз, каскад
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IV или его фармацевтически приемлемая соль, где "-----" отсутствует или представляет собой связь; Z представляет собой С-Н, С-галоген, С-(C1-C6)алкил, С-галоген (C1-С6)алкил, С-(C1-С6)алкокси или N; XII представляет собой СН2, СН, NH или N; каждый R10 и R11 независимо представляет собой Н,-ОН, галоген, алкил, галогеналкил, -NR8R9, -OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арил, моноциклический гетероарил, алкиларил, -СН=O, -CH2OR2, ...
Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета
Номер патента: 7578
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Жанссен Поль Адриан Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Нюйденс Рони Мария, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк, Лудовики Дональд Вилльям, Меркен Марк Юбер, Гертс Юго Альфонс Габриель, Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Жонж Марк Рене, Лакрамп Жан Фернан Арман, Хэрес Ян, Кукла Майкл Джозеф, Фрейн Эдди Жан Эдгар
МПК: A61P 25/28, A61K 31/505, A61P 3/10...
Метки: 3-бета, ингибиторов, производные, гликогенсинтаза-киназы, качестве, амидов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...
Антагонисты cxcr3
Номер патента: 7538
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Жу Лиушенг, Хуанг Алан Кси, Маркус Эндрю П., Ли Ан-Ронг, Лиу Дживен, Медина Джулио К., Джонсон Майкл Дж.
МПК: A61P 29/00, A61K 31/517, A61P 37/02...
Метки: cxcr3, антагонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где А4 означает С или N; X означает -С(О)-, -СН2- или связь; R1 и R2, каждый независимо, выбраны из группы, включающей Н и (С1-С4)алкил; R3 выбран из группы, включающей (C1-C8)алкокси, амино, (C1-C8)алкиламино, ди(C1-C8)ал-киламино, (C2-C8)гетероалкил, (C3-C9)гетероциклил, (C1-C8)ациламино, амидино, уреидо, циано, гетероарил, -CONR9R10 и -CO2R11; R4...
N-(2-арилэтил)бензиламины в качестве антагонистов 5-ht6- рецептора
Номер патента: 7493
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Кохен Майкл Филип, Миллер Шон Кристофер, Джиллиг Джеймс Рональд, Фишер Мэттью Джозеф, Шаус Джон Менерт, Маккоуэн Джефферсон Рэй, Жиетлен Брюно, Чен Заоген
МПК: A61K 31/4406, A61K 31/4045, A61K 31/4402...
Метки: антагонистов, 5-ht6, качестве, рецептора, n-(2-арилэтил)бензиламины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Формула I где X выбран из группы, состоящей из -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -СН2-, -CH(F)-, -СН(ОН)- и -С(O)-; R1 выбран из группы, состоящей из незамещенного фенила, фенила, замещенного группами в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-C4алкила, C1-С4алкокси, галогена, бензилокси, карбокси, С1-С4алкоксикарбонила, амидо, N-(С1-С4алкил)амидо, сульфониламидо, циано,...
Соли е-2-метокси-n-(3- (4- (3- метилпиридин -3- илокси) фениламино) хиназолин -6- ил-аллил)ацетамида, их получение и их применение против рака
Номер патента: 7412
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Кэт Джон Чарлз, Ричтер Дэниел Тайлер
МПК: C07D 401/12, A61K 31/505
Метки: получение, е-2-метокси-n-(3, соли, против, илокси, фениламино, рака, ил-аллил)ацетамида, применение, метилпиридин, хиназолин
Формула / Реферат:
1. Сукцинат Е-2-метокси-N-(3-{4-[3-метил-4-(6-метилпиридин-3-илокси)фениламино]хиназолин-6-ил}аллил)ацетамида. 2. Соединение по п.1, в котором сукцинатом является сесквисукцинат Е-2-метокси-N-(3-{4-[3-метил-4-(6-метилпиридин-3-илокси)фениламино]хиназолин-6-ил}аллил)ацетамида. 3. Способ лечения рака у млекопитающих, который включает введение указанному млекопитающему такого количества сесквисукцината...
Новые производные пиперидинилалкиламинопиридазинона, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 7202
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Шимиг Дьюла, Котаи Надь Петер, Гачальи Иштван, Леваи Дьёрдь, Харшинг Ласло Габор, Баркоци Йожеф, Шмидт Эва
МПК: A61K 31/50, A61P 25/22, C07D 401/12...
Метки: получения, способ, фармацевтические, содержащие, новые, композиции, пиперидинилалкиламинопиридазинона, производные
Формула / Реферат:
1. Производные пиперидинилалкиламинопиридазинона общей формулы где R представляет собой водород или С1-4алкил; один из Х и Y означает водород, а другой представляет собой группу общей формулы Hal означает галоген и n равно 1 или 2, и их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли. 2. Производные пиперидинилалкиламинопиридазинона общей формулы I по п.1, где Y означает группу общей формулы II; Х представляет собой водород и R, Hal и n...
Производные пиразола для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (вич)
Номер патента: 7184
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Маубрей Чарлз Эрик, Прайс Дейвис Энтони, Джоунз Лин Хауард, Селби Мэттью Данкан, Стаппл Пол Энтони
МПК: A61K 31/4162, A61K 31/415, A61K 31/4155...
Метки: инфекции, вич, производные, пиразола, иммунодефицита, человека, лечения, вируса
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или производное, где либо R1 представляет собой Н, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил, бензил, галогено, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 или R9, причем указанные С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил и бензил возможно замещены галогено, -CN, -OR10, S(O)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10,-NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 или R10; и R2...
Лиганды рецепторов 5-нт и их применение
Номер патента: 7183
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Чьянг Юан-Чинг Фиби, Уэлч Уиллард Маккауэн, Новомайсл Уильям Альберт
МПК: A61K 31/506, C07D 239/46, A61P 25/28...
Метки: 5-нт, применение, лиганды, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IA) где X и Y представляют собой CR, a Z представляет собой N или X представляет собой N, a Y и Z представляют собой CR, где R для каждого случая представляет собой водород; W представляет собой окси; по меньшей мере один из R1a, R1b, R1d и R1e независимо выбран из группы, состоящей из галогена, нитро, амино, циано, -C(O)NH2 и (C1-C4)алкила, либо R1a и R1b, взятые вместе, образуют пяти- или шестичленное ароматическое или...
Фармацевтические композиции, содержащие производные азетидина, новые производные азетидина и их получение
Номер патента: 7109
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Букерель Жан, Бушар Эрве, Гризони Серж, Филош Брюно, Иттэнжер Огюстэн, Ашар Даниель, Майерс Майкл
МПК: A61P 25/00, C07D 205/04, A61K 31/397...
Метки: производные, получение, азетидина, композиции, содержащие, новые, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики расстройств, затрагивающих центральную нервную систему, иммунную систему, сердечно-сосудистую систему, эндокринную систему, дыхательную систему, органы желудочно-кишечного тракта, и расстройств репродуктивной системы, содержащая в качестве активного начала по меньшей мере одно соединение формулы в которой R1 обозначает радикал -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2R6; R2 и R3, одинаковые или...
2-амино-6-(2, 4, 5-замещенный фенил)пиридины для применения в качестве ингибиторов синтазы оксида азота
Номер патента: 7074
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Волкманн Роберт Альфред, Лоу Джон Адамс Третий
МПК: A61K 31/4418, A61P 25/00, A61K 31/4427...
Метки: применения, синтазы, фенил)пиридины, оксида, азота, качестве, 5-замещенный, ингибиторов, 2-амино-6-(2
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, которые выбраны из приведенных ниже соединений и их фармацевтически приемлемых солей 6-[4-(N,N-диметиламинометил)-5-этил-2-метоксифенил]пиридин-2-иламин; 6-[4-(N-метиламинометил)-5-этил-2-метоксифенил]пиридин-2-иламин; 6-[4-(3-азетидинокси)-5-этил-2-метоксифенил]пиридин-2-иламин. 2. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой...
N-замещённые гидроксипиримидинон-карбоксамидные ингибиторы вич интегразы
Номер патента: 7060
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Скарпелли Рита, Гарделли Кристина, Пома Марко, Петрокки Алессия, Пескаторе Джованна, Паче Паола, Орвьето Федерика, Роули Майкл, Ници Эмануэла, Крешенци Бенедетта, Муралья Эстер, Сумма Винченцо
МПК: C07D 401/04, A61K 31/515, C07D 239/54...
Метки: n-замещённые, вич, ингибиторы, интегразы, гидроксипиримидинон-карбоксамидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой: (1) -H, (2) -C1-4 алкил, который необязательно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо представляет собой галоген, -ОН, -CN, -O-C1-4 алкил, -O-C1-4 галогеналкил, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -С (=O)-C0-4алкил-N (RaRb), -N(Ra)-C(=O)-C0-4алкил-N (RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, -SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, N(Ra)-C(=O)Rk или -N (Ra) С (=O) С (=O) N (RaRb), (3) -Rk,...
Триамид-замещённые индолы, бензофураны и бензотиофены в качестве ингибиторов микросомального белка, переносящего триглицериды, (мтр) и/или ингибиторов секреции аполипопротеина в (аро в)
Номер патента: 7008
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Ли Дзин, Хуатан Хип, Ченг Хенгмиао, Бертинато Питер, Бронк Брайан Скотт, Блайз Алан Элвуд, Мейсон Клайв Филип
МПК: A61K 31/343, A61K 31/404, A61K 31/4439...
Метки: бензофураны, мтр, триамид-замещённые, белка, ингибиторов, бензотиофены, микросомального, секреции, индолы, триглицериды, аро, переносящего, качестве, аполипопротеина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1b или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой заместитель в 5 или 6 положении формулы 1b и имеет структуру или, когда R7 представляет собой фенил, пиридил, фенил-Z1-или пиридил-Z1-, необязательно замещенные от одного до пяти, независимо, выбранными R12, то R1 представляет собой (C1-С6)алкил, (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)бициклоалкил, -(CRaRb)tO(C1-C6 алкил), -(СRaRb)tS(C1-C6 алкил), -(CRaRb)rC(O)R15,...
Производные замещенных алкиламинов и их применение
Номер патента: 6973
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Дипьетро Люсиан, Юан Честер Ченгуанг, Ким Тае-Сеонг, Бемис Джин, Гюнс-Мейер Стефани, Пэтел Винод Ф., Адамс Джеффри, Елбаум Дэниел, Букер Шон, Смит Леон М., Ксу Шимин, Оуянг Ксиаоху, Хэндли Майкл, Кси Нинг, Крогэн Майкл, Киселев Александр, Тэскер Эндрю, Чен Гуокинг, Хуанг Ки, Домингэз Селиа, Каи Гуолин, Стек Маркиан, Гермэйн Джули, Ким Джозеф Л.
МПК: C07D 213/82, C07D 401/12, C07D 401/14...
Метки: алкиламинов, применение, производные, замещенных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы II' отличающееся тем, что R выбирают из a) незамещенных или замещенных 5- или 6-членных азотсодержащих гетероарилов и b) незамещенных или замещенных 9- или 10-членных конденсированных гетероарилов, причем R замещен одним или более заместителями, выбранными из галоида, амино, оксо, гидрокси, C1-6-алкила, C1-6-галоидалкила, C1-6-алкокси, не обязательно замещенного гетероциклил-С1-6-алкокси, не обязательно замещенного...
Спиросоединения
Номер патента: 6964
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Сагара Такеси, Фуками Такехиро, Ноносита Кацумаса, Кисино Хироюки
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/365, A61K 31/403...
Метки: спиросоединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I-d) где А представляет углеводород с прямой цепью, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, амино, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, гидрокси, C1-6алкокси, C2-7алкоксикарбонила, C1-6алкилена, арила, выбранного из группы, состоящей из фенила и нафтила, гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, имидазолила,...
Замещенные производные алкиламинопиридазинона, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 6942
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Гачальи Иштван, Котаи Надь Петер, Шимиг Дьюла, Харшинг Ласло Габор, Миклошне Ковач Анико, Левелеки Чилла, Эдьед Андраш, Шмидт Эва, Вельман Янош, Компагне Хайналка, Леваи Дьёрди, Баркоци Йожеф, Сенаши Габор, Мартонне Марко Бернадетт
МПК: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/50...
Метки: композиции, алкиламинопиридазинона, фармацевтические, замещенные, получения, способ, содержащие, производные
Формула / Реферат:
Соединения общей формулы I где R1 представляет собой водород или алкил, содержащий 1-4 атома углерода; X представляет собой водород или галоген, R2 представляет собой водород или алкил, содержащий 1-4 атомов углерода; n - 1, 2 или 3; Q и W независимо друг от друга представляют собой -N= или -CH=; и R4 и R5 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, трифторметил или алкокси, содержащий 1-4 атома углерода, и их фармацевтически...
Замещенные арилпиразины
Номер патента: 6938
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Жанг Кунью, Хорват Реймонд Ф., Джи Пинг, Де Ломберт Стивен, Ходжеттс Кевин Дж., Доллер Дарио, Юн Тейянг
МПК: A61P 25/00, C07D 241/12, A61K 31/4965...
Метки: замещенные, арилпиразины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из Н, C1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, галогена, C1-4галогеноалкила, трифторметила, трифторметокси, -NН(С1-4алкил), -N(C1-4алкил)(С1-4алкил) и -О(C1-4алкил); R2 выбран из группы, состоящей из -XRA и Y, где X, RA и Y определены ниже; и R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4алкила, -О(С1-4алкил), трифторметила, трифторметокси и Y; R4...
Производные аминохинолина и его применение в качестве лигандов аденозина а3
Номер патента: 6854
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Финанс Оливье, Урбан-Сабо Каталин, Самосвельдьи Жужанна, Т.Надь Лайош, Араньи Петер, Балаж Ласло, Капуи Зольтан, Тимари Геза, Боэр Кинга, Балог Мария, Батори Шандор, Бата Имре, Микуш Эндре, Селецки Габор
МПК: C07D 213/85, A61P 43/00, A61K 31/4706...
Метки: применение, качестве, аминохинолина, производные, аденозина, лигандов
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (IA) в которой R1 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R2 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R3 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, или фенильной группой, тиенильной группой или фурильной группой, необязательно замещенной одной или более прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, прямой или...
Новые спиротрициклические производные и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7
Номер патента: 6815
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Бернарделли Патрик, Дюкро Пьер, Лортиуа Эдвиг, Вернье Фабрис
МПК: A61P 29/00, A61K 31/527, C07D 239/70...
Метки: новые, ингибиторов, фосфодиэстеразы-7, применение, производные, качестве, спиротрициклические
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее следующую формулу (I) где a) X1, Х2, Х3 и Х4 одинаковые или различные и выбраны из C-R1, где R1 выбран из Q1 или низшего алкила, низшего алкенила или низшего алкинила, причем эти группы не замещены или замещены одной или несколькими группами Q2; группы Х5-R5, где X5 выбран из одинарной связи; низшего алкилена, низшего алкенилена или низшего алкинилена, возможно прерванных 1 или 2 гетероатомами, выбранными из О, S, S(=O),...