Трёхзамещённые производные арилов и гетероарилов в качестве модуляторов метаболизма и профилактика и лечение связанных с ними нарушений

Формула / Реферат

1. Соединение формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или N-оксид;

в которой

А и В независимо представляют собой C_1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, С_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена;

D представляет собой S, S(О), S(O)₂ или N-R₂;

Е представляет собой N, С или CR₄;

 представляет собой одинарную связь, если Е представляет собой N или CR₄, или двойную связь, когда Е представляет собой С;

V₁ представляет собой связь;

V₂ представляет собой С_3-6 циклоалкилен или C_1-3 алкилен, где каждый необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или V₂ представляет собой связь;

W представляет собой NR₅, О, S, S(О) или S(O)₂; или W отсутствует;

Q представляет собой NR₆, О, S, S(О) или S(O)₂;

X представляет собой N или CR₇;

Y представляет собой N или CR₈;

Z выбирают из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, С_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, С_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 алкилуреила, амино, C_1-2 алкиламино, С_2-4 диалкиламино, карбамимидоила, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_4-8 диациламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, С_2-6 диалкилсульфониламино, формила, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилкарбоксамида, С_1-4 галогеналкилсульфинила, С_1-4 галогеналкилсульфонила, С_1-4 галогеналкилтио, галогена, арила, гетероциклической группы, гетероарила, гидроксила, гидроксикарбамимидоила, гидроксиламино, нитро и тетразолила, где С_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил и гетероциклическая группа необязательно замещены 1, 2, 3 или 4 группами, выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфинила, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, С_1-4 алкилуреила, амино, C_1-2 алкиламино, С_2-4 диалкиламино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, формила, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкилсульфинила, С_1-4 галогеналкилсульфонила, С_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро, и в котором указанный С_1-7 алкил необязательно замещен амино; или Z представляет собой группу формулы (А)

в которой

R₉ представляет собой Н, С_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил; и

R₁₀ представляет собой Н, нитро или нитрил;

Ar₁ представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенные R₁₁, R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅; в которых R₁₁ выбирают из группы, состоящей из С_1-5 ацила, С_1-6 ацилсульфонамида, С_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, С_1-4 алкокси, С_1-8 алкила, С_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_2-6 алкинила, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфинила, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, С_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 алкилуреила, амино, арилсульфонила, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, гуанидинила, галогена, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилсульфинил, С_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероциклической группы, гетероциклокси, гетероциклсульфонила, гетероциклкарбонила, гетероарила, гетероарилкарбонила, гидроксила, нитро, С_4-7 оксоциклоалкила, фенокси, фенила, сульфонамида, сульфоновой кислоты и тиола, и в которой С_1-5 ацил, C_1-6 ацилсульфонамид, С_1-4 алкокси, С_1-8 алкил, С_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилсульфонамид, С_1-4 алкилсульфонил, С_1-4 алкилтио, арилсульфонил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, гетероциклкарбонил, гетероарил, фенокси и фенил необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкиламино, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, С_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, С_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероарил, гетероциклической группы, гидроксила, нитро, фенила и фосфоноокси, в котором указанные C_1-7 алкил и С_1-4 алкилкарбоксамид необязательно замещены 1-5 заместителями каждый, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; или R₁₁ представляет собой группу формулы (В)

в которой

р и r независимо равны 0, 1, 2 или 3 каждая; и

R₁₆ представляет собой Н, С_1-4 ацил, С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, С_1-4 алкилкарбоксамид, С_2-6 алкинил, С_1-4 алкилсульфонамид, карбо-C_1-6 алкокси, карбоксамид, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкил, С_2-6 диалкилкарбоксамид, галоген, гетероарил или фенил, и в которой гетероарил или фенил необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси, амино, С_1-4 алкиламино, С_2-6 алкинила, С_2-8 диалкиламино, галогена, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила и гидроксила; и

R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅ независимо выбирают из группы, состоящей из С_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, С_1-4 алкокси, С_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфинила, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, С_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилсульфинила, С_1-4 галогеналкилсульфонила, С_1-4 галогеналкилтио, гидроксила и нитро; или

две соседние группы, выбранные из группы, состоящей из R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членный циклоалкил, циклоалкенил или гетероциклическую группу, соединенную с Ar₁; в котором 5-, 6- или 7-членная группа необязательно замещена галогеном;

R₁ выбирают из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, С_1-4 алкокси, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфинила, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилуреила, С_1-4 алкиламино, карбоксамида, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, галогена, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, С_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио и гидроксила;

R₇ и R₈, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из Н, С_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, С_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, С_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, амино, С_1-4 алкиламино, С_2-8 диалкиламино, карбоксамида, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, галогена, С_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, С_1-4 галогеналкилтио и гидроксила;

R₂ выбирают из группы, состоящей из С_1-8 алкила, амино, арила, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила и гидроксила; и в которой C_1-8 алкил, арил или гетероарил необязательно замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, С_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, С_1-4 алкиламино, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфинила, С_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, С_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 алкилуреила, амино, карбо-C_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_3-6 циклоалкил-С_1-3 гетероалкилена, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, С_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилсульфинила, С_1-4 галогеналкилсульфонила, С_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро; или

R₂ представляет собой -Ar₂-Ar₃, в котором Ar₂ и Ar₃ независимо представляют собой арил или гетероарил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, С_1-4 алкокси, С_1-8 алкила, C_1-3 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_1-4 алкилсульфинила, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, амино, С_1-4 алкиламино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, галогена, гидроксила и нитро; или

R₂ представляет собой группу формулы (С)

в которой

R₁₇ представляет собой Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил, гетероарил или OR₁₉; и R₁₈ представляет собой F, Cl, Br, CN или NR₂₀R₂₁; где R₁₉ представляет собой Н, С_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, и R₂₀ и R₂₁ независимо представляют собой Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил или гетероарил; или

R₂ представляет собой группу формулы (D)

в которой

G представляет собой -CR₂₃R₂₄C(O)-, -С(О)-, -CR₂₃R₂₄C(O)NR₂₅-, -C(O)NR₂₃-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR₂₃-, -C(S)O-, -CR₂₃R₂₄-, -S(O)₂- или связь,

в которой R₂₃, R₂₄ и R₂₅ независимо представляют собой Н или С_1-8 алкил; и

R₂₂ представляет собой С_1-8 алкил, С_2-6 алкинил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, необязательно замещенные 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, С_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфинила, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, С_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, С_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилсульфинила, С_1-4 галогеналкилсульфонила, С_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро, фенила, фенокси и сульфоновой кислоты, в которой указанные С_1-7 алкил, гетероарил, фенил и фенокси необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, С_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфинила, С_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, С_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 алкилуреила, амино, карбо-C_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, С_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилсульфинила, С_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро; и

R₄, R₅ и R₆ независимо представляют собой Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, в которых указанный С_1-8 алкил необязательно замещен С_1-4 алкокси, С_3-7 циклоалкилом или гетероарилом.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором

Е представляет собой N или CR₄ и

 представляет собой одинарную связь.

3. Соединение по п.1 или хую фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором

Е представляет собой N или CR₄;

 представляет собой одинарную связь;

V₂ представляет собой C_1-4 алкилен, который необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или V₂ представляет собой связь; и

X представляет собой N.

4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором

Е представляет собой N или CR₄;

 представляет собой одинарную связь;

V₂ представляет собой C_1-3 алкилен, который необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или V₂ представляет собой связь; и

Y представляет собой N.

5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором

D представляет собой N-R₂;

E представляет собой CR₄;

 представляет собой одинарную связь; и

V₂ представляет собой C_1-3 алкилен, который необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или V₂ представляет собой связь.

6. Соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором Е представляет собой CR₄ и R₆ представляет собой Н.

7. Соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором Е представляет собой CR₄ и R₆ представляет собой С_3-7 циклоалкил.

8. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором Е представляет собой N и R₆ представляет собой C_1-8 алкил.

9. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором Е представляет собой N, и R₆ представляет собой С_3-7 циклоалкил.

10. Соединение по любому из пп.1, 2, 4 и 5 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором X представляет собой N.

11. Соединение по любому из пп.1, 2, 3 и 5 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором Y представляет собой N.

12. Соединение по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором X и Y оба представляют собой N.

13. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором

 представляет собой одинарную связь.

14. Соединение по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором W представляет собой NH.

15. Соединение по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором W представляет собой О.

16. Соединение по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором Q представляет собой О.

17. Соединение по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором Q представляет собой S.

18. Соединение по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором Q представляет собой NR₆.

19. Соединение по п.18 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором R₆ представляет собой C_1-8 алкил.

20. Соединение по п.18 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват или N-оксид, в котором R₆ представляет собой С_3-7циклоалкил.

21. Соединение по п.18 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором R₆ представляет собой Н.

22. Соединение по любому из пп.1-21 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором и А, и В представляют собой -СН₂-.

23. Соединение по любому из пп.1-21 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором А представляет собой -СН₂СН₂- и В представляет собой -СН₂-.

24. Соединение по любому из пп.1-21 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором и А и В представляют собой -СН₂СН₂-.

25. Соединение по любому из пп.1-24 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором V₂ представляет собой связь.

26. Соединение по любому из пп.1-24 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором V₂ представляет собой группу -СН₂- или -СН₂СН₂-.

27. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором D представляет собой N-R₂.

28. Соединение по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором R₂ выбирают из группы, состоящей из амино, арила, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила и гидроксила и в котором C_1-8 алкил, арил или гетероарил необязательно замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, С_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, С_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_3-6 циклоалкил-С_1-3 гетероалкилена, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, С_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро; или

R₂ представляет собой -Ar₂-Ar₃, в котором Ar₂ и Ar₃, каждый независимо, представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, C_1-4 алкиламино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гидроксила и нитро; или

R₂ представляет собой группу формулы (С)

в которой

R₁₇ представляет собой Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил, гетероарил или OR₁₉; и R₁₈ представляет собой F, Cl, Br, CN или NR₂₀R₂₁, где R₁₉ представляет собой Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, и R₂₀ и R₂₁, каждый независимо, представляет собой Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил или гетероарил; или

R₂ представляет собой группу формулы (D)

в которой

G представляет собой -CR₂₃R₂₄C(O)-, -С(O)-, -CR₂₃R₂₄C(O)NR₂₅-, -C(O)NR₂₃-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR₂₃-, -C(S)O-, -CR₂₃R₂₄- или -S(O)₂-, когда D представляет собой NR₂;

где R₂₃, R₂₄ и R₂₅, каждый независимо, представляет собой Н или C_1-8 алкил и R₂₂ представляет собой C_1-8 алкил, С_2-6 алкинил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, каждая необязательно замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, С_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфинила, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, С_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро, фенила, фенокси и сульфоновой кислоты, где указанный С_1-7 алкил, гетероарил, фенил и фенокси каждый необязательно замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, С_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфинила, С_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, С_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро.

29. Соединение по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором R₂ представляет собой группу формулы (D)

в которой

G представляет собой -CR₂₃R₂₄C(О)-, -С(О)-, -CR₂₃R₂₄C(О)NR₂₃-, -C(O)NR₂₃-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR₂₃-, -C(S)O-, -CR₂₃R₂₄-, -S(O)₂- или связь; в которой R₂₃ и R₂₄ независимо представляют собой Н или C_1-8 алкил; и

R₂₂ представляет собой C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, необязательно замещенные 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфинила, С_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 алкилуреила, амино, карбо-C_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, С_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилсульфинила, С_1-4 галогеналкилсульфонила, С_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро, фенила, фенокси и сульфоновой кислоты, в которых указанные С_1-7 алкил, фенил и фенокси необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, С_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, С_1-4 алкиламино, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфинила, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, С_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 алкилуреила, амино, карбо-C_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, С_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилсульфинила, С_1-4 галогеналкилсульфонила, С_1-4 галогеналкила, С_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро.

30. Соединение по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором R₂ представляет собой -C(O)OR₂₂ и R₂₂ представляет собой С_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_2-6 алкенила, С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилсульфонила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, C_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфоновой кислоты, в которых указанный С_1-7 алкил, фенил и фенокси необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, С_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы.

31. Соединение по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемая соль,гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором R₂ представляет собой -C(O)OR₂₂ и R₂₂ представляет собой C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, необязательно замещенные 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилсульфонила, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфоновой кислоты.

32. Соединение по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором R₂ представляет собой -C(O)OR₂₂ и R₂₂ представляет собой C_1-8 алкил шыш С_3-7 циклоалкил.

33. Соединение по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором R₂ представляет собой -C(O)R₂₂ и R₂₂ представляет собой С_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, необязательно замещенные 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_2-6 алкенила, С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилсульфонила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфоновой кислоты, в которых указанный С_1-7 алкил, фенил и фенокси необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, С_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы.

34. Соединение по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором R₂ представляет собой -CH₂R₂₂ или -R₂₂ и R₂₂ представляет собой С_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, необязательно замещенные 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, С_2-6 алкенила, С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилсульфонила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфоновой кислоты, в которых указанный С_1-7 алкил, фенил и фенокси необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, С_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы.

35. Соединение по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором R₂ представляет собой -S(O)₂R₂₂ и R₂₂ представляет собой С_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, необязательно замещенные 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_2-6 алкенила, С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилсульфонила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, C_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфоновой кислоты, в которых указанные С_1-7 алкил, фенил и фенокси необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, С_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы.

36. Соединение по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором R₂ представляет собой -CR₂₃R₂₄C(О)R₂₂ и в котором R₂₃ и R₂₄ независимо представляют собой Н или C_1-8 алкил; и

R₂₂ представляет собой С_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, необязательно замещенные 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_2-6 алкенила, С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилсульфонила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфоновой кислоты, в которых указанный С_1-4 алкил, фенил и фенокси каждый необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, С_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы.

37. Соединение по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором R₂ представляет собой -R₂₃R₂₄C(О)NR₂₅R₂₂ и в котором R₂₃, R₂₄ и R₂₅ независимо представляют собой Н или C_1-8алкил; и

R₂₂ представляет собой С_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, необязательно замещенные 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_2-6 алкенила, С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилсульфонила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфоновой кислоты, в которых указанный С_1-7 алкил, фенил и фенокси необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, С_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы.

38. Соединение по любому из пп.1-37 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором Ar₁ представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенные R₁₁, R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅;

в которых R₁₁ выбирают из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, С_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, С_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, амино, карбоксамида, карбокси, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, гетероциклокси, гетероциклкарбонила, гетероарила, гетероарилкарбонила и сульфонамида, и в которых C_1-6 ацилсульфонамид, С_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, С_1-4 алкиламино, С_1-4 алкилсульфонамид, алкилсульфонил, С_1-4 алкилтио, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, гетероциклкарбонил и гетероарил необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, в которых указанный С_1-7 алкил и С_1-4 алкилкарбоксамид необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅ независимо выбирают из группы, состоящей из С_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, С_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, карбоксамида и галогена.

39. Соединение по любому из пп.1-37 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором Ar₁ представляет собой фенил, необязательно замещенный R₁₁, R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅;

в которых R₁₁ выбирают из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, С_1-4 алкокси, С_1-8 алкила, С_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, карбоксамидо, карбокси, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, гетероцикл-окси, гетероциклкарбонила, гетероарила, гетероарилкарбонила и сульфонамида и в которых C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, С_1-4 алкиламино, С_1-6 алкилкарбоксамид, С_1-4 алкилсульфонамшф, С_1-4 алкилсульфонил, С_1-4 алкилтио, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, гетероциклкарбонил и гетероарил необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, в которых указанный С_1-7 алкил и С_1-4 алкилкарбоксамид необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из С_1-4 алкокси, С_1-8 алкила, С_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, карбоксамида и галогена.

40. Соединение по любому из пп.1-37 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором Ar₁ представляет собой пиридил, необязательно замещенный R₁₁, R₁₂, R₁₃ и R₁₄;

в которых R₁₁ выбирают из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, С_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, С_1-4 алкиламино, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, амино, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы и сульфонамида, и в которых С_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, С_1-4 алкиламино, алкилсульфонил, С_1-4 алкилтио, С_2-6 диалкиламино и гетероциклическая группа необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси, С_1-4 алкилсульфонила, С_3-7 циклоалкилокси, гетероарила, гидроксила, фенила и фосфоноокси; и

R₁₂, R₁₃ и R₁₄ независимо выбирают из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, С_1-8 алкила, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, карбоксамида и галогена.

41. Соединение по любому из пп.1-40 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором Z выбирают из группы, состоящей из С_1-5 ацила, C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила, С_1-4 алкилсульфонамида, амино, карбамимидоила, циано, С_3-7 циклоалкила, гетероциклической группы и гидроксикарбамимидоила, в которых С_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил и гетероциклическая группа необязательно замещены 1, 2, 3 или 4 группами, выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфинила, С_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, С_1-4 алкилуреила, амино, C_1-2 алкиламино, С_2-4 диалкиламино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, формила, C_1-4галогеналкокси, С_1-4галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, С_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро, и в которых указанный С_1-7 алкил необязательно замещен амино.

42. Соединение по любому из пп.1-40 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором Z выбирают из группы, состоящей из С_1-5 ацила, C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила, С_1-4 алкилсульфонамида, амино, карбамимидоила, циано, С_3-7 циклоалкила, гетероциклической группы и гидроксикарбамимидоила, в которых указанная гетероциклическая группа необязательно замещена группой -CH₂NH₂.

43. Соединение по любому из пп.1-40 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором Z выбирают из группы, состоящей из С(О)СН₃, С(О)СН₂СН₃, СН₃, СН₂СН₃, СуСН, NHS(O)₂CH₃, амино, карбамимидоила, циано, циклопропила, 4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ила, 5-аминометил-4,5-дигидрооксазол-2-ила и гидроксикарбамимидоила.

44. Соединение по пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором

А и В независимо представляют собой -СН₂СН₂- или -СН₂-;

D представляет собой N-R₂;

V₁ представляет собой связь;

V₂ представляет собой -СН₂-, -СН₂СН₂- или связь;

W и Q независимо представляют собой NH или О;

X и Y независимо представляют собой N или СН, при условии, что, если либо X, либо Y представляет собой СН, тогда другой заместитель представляет собой N;

Z выбирают из группы, состоящей из нитро, С_1-5 ацила, С_1-8 алкила, С_2-6 алкинила, С_1-4 алкилсульфонамида, амино, карбамимидоила, циано, С_3-7 циклоалкила, гетероциклической группы и гидроксикарбамимидоила, в которой указанная гетероциклическая группа необязательно замещена группой -CH₂NH₂;

R₂ представляет собой -C(O)OR₂₂, -C(O)R₂₂, -CH₂R₂₂, -R₂₂, -S(O)₂R₂₂, -CR₂₃R₂₄C(O)R₂₂ или
-CR₂₃R₂₄C(O)NR₂R₂₅R₂₂, в которых R₂₂ представляет собой С_1-8 алкил, С_2-6 алкинил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, необязательно замещенные 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_2-6 алкенила, С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилсульфонила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфоновой кислоты, в которых указанный С_1-7 алкил, фенил и фенокси необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, С_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы; и R₂₃ и R₂₄ независимо представляют собой Н или C_1-8алкил;

Ar₁ представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенные R₁₁, R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅; в которых R₁₁ выбирают из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, С_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, С_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, амино, карбоксамида, карбокси, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, гетероциклокси, гетероциклкарбонила, гетероарила и сульфонамида, и в которых C_1-6 ацилсульфонамид, С_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, С_1-4 алкиламино, С_1-4 алкилсульфонамид, алкилсульфонил, С_1-4 алкилтио, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, гетероциклкарбонил и гетероарил необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, в которых указанный С_1-7 алкил и С_1-4 алкилкарбоксамид необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей шч С_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅ независимо выбирают из группы, состоящей из С_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, С_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, карбоксамида и галогена.

45. Соединение по пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором

как А, так и В представляют собой -СН₂СН₂-;

D представляет собой N-R₂;

как V₁, так и V₂ представляют собой связь;

W и Q независимо представляют собой NH или О;

как X, так и Y представляют собой N;

Z выбирают из группы, состоящей из нитро, С(О)СН₃, С(О)СН₂СН₃, СН₃, СН₂СН₃, СуСН, NHS(O)₂CH₃, амино, карбамимидоила, циано, циклопропила, 4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ила, 5-аминометил-4,5-дигидрооксазол-2-ила и гидроксикарбамимидоила;

R₂ представляет собой -C(O)OR₂₂, в котором R₂₂ представляет собой C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, необязательно замещенные 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, С_1-4 алкилсульфонила, амино, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, галогена и гидроксила;

Ar₁ представляет собой фенил, необязательно замещенный R₁₁, R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅;

в которых R₁₁ выбирают из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, С_1-4 алкокси, С_1-8 алкила, С_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, карбоксамида, карбокси, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, гетероциклокси, гетероциклкарбонила, гетероарила, гетероарилкарбонила и сульфонамида и в которых C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, С_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамид, С_1-4 алкилсульфонамид, С_1-4 алкилсульфонил, С_1-4 алкилтио, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, гетероциклкарбонил и гетероарил необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, в которых указанный С_1-7 алкил и С_1-4 алкилкарбоксамид необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅ независимо выбирают из группы, состоящей из C_1-8 алкила и галогена.

46. Соединение по пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором

как А, так и В представляют собой -СН₂СН₂-;

D представляет собой N-R₂;

как V₁, так и V₂ представляют собой связь;

W представляет собой NH;

Q представляет собой О;

как X, так и Y представляют собой N;

Z представляет собой нитро, циано, С(О)СН₃, амино, CH₃, СН₂СН₃ или СуСН;

R₂ представляет собой -C(O)OR₂₂, -C(O)R₂₂, -R₂₂ или -S(O)₂R₂₂, в которых R₂₂ представляет собой С_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, необязательно замещенные 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, С_2-6 алкенила, С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилсульфонила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфоновой кислоты, в которых указанный С_1-7алкил, фенил и фенокси необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, С_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы;

Ar₁ представляет собой фенил, 3-пиридил или 2-пиридил необязательно замещенные R₁₁, R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅, в которых R₁₁ выбирают из группы, состоящей из С_1-6 цилсульфонамида, С_1-4 алкокси, С_1-8 алкила, С_1-4 алкиламино, С_1-6 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонамида, С_1-4 алкилсульфонила, С_1-4 алкилтио, карбоксамида, карбокси, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, гетероциклокси, гетероциклкарбонила, гетероарила, гетероарилкарбонила и сульфонамида, и в которых С_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, С_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамид, С_1-4 алкилсульфонамид, С_1-4 алкилсульфонил, С_1-4 алкилтио, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, гетероциклкарбонил и гетероарил необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, в которых указанный С_1-7 алкил и С_1-4 алкилкарбоксамид необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅ независимо представляют собой СН₃ или F.

47. Соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, в котором

как А, так и В представляют собой -СН₂СН₂-;

D представляет собой N-R₂;

как V₁, так и V₂ представляют собой связь;

как W, так и Q представляют собой О;

как X, так и Y представляют собой N;

Z выбирают из группы, состоящей из СН₃, СН₂СН₃, циклопропила или СуСН;

R₂ представляет собой -C(O)OR₂₂, -C(O)R₂₂, -R₂₂, -СН₂С(О)R₂₂ или -СН₂С (O)NHR₂₂, в которых R₂₂ представляет собой C_1-8 алкил, С_2-6 алкинил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил, или гетероциклическую группу, необязательно замещенные 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, C_1-4 алкилсульфонила, амино, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, C_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гидроксила, фенила и фенокси, в которых указанный С_1-7 алкил необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы;

Ar₁ представляет собой фенил, 2-пиридил или 3-пиридил, необязательно замещенные R₁₁, R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅,

в которых R₁₁ выбирают из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, С_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, С_1-4алкиламиэю, C_1-6алкилкарбоксамида, С_1-4алкилсульфонила, С_1-4алкилтио, амино, карбокси, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, гетероциклокси, гетероциклкарбонила, гетероарила и сульфонамида, и в которых С_1-4 алкокси, С_1-8 алкил, С_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамид, С_1-4 алкилсульфонил, С_1-4 алкилтио, С_2-6 диалкиламино и гетероарил необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилкарбоксамида, гетероарила, гидроксила и фосфоноокси, в которых указанный С_1-7 алкил и С_1-4 алкилкарбоксамид необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅ независимо выбирают из группы, состоящей из С_1-8 алкила и галогена.

48. Соединение по любому из пп.44-47 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват или N-оксид, в котором R₂ выбирают из группы, состоящей из метоксикарбонила, этоксикарбонила, изопропоксикарбонила, н-пропоксикарбонила, н-бутоксикарбонила, трет-бутоксикарбонила, изобутоксикарбонила и н-пентилоксикарбонила.

49. Соединение по любому из пп.44-47 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват или N-оксид, в котором R₁₁ выбирают из группы, состоящей из сульфамоила, ацетилсульфамоила, пропионилсульфамоила, бутирилсульфамоила, пентаноилсульфамоила, метансульфонила, этансульфонила, пропан-1-сульфонила, гидроксиметила; 2-гидроксиэтила; 3-гидроксипропила; 4-гидроксибутила; фосфонооксиметила; 2-фосфонооксиэтила; 3-фосфонооксипропила и 4-фосфонооксибутила.

50. Соединение по п.1, в котором указанное соединение выбирают из группы, состоящей из

трет-бутилового эфира 3-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-илоксиметил] пирролидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[5-циано-6-(6-метилсульфанилпиридин-3-иламино)пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[5-циано-6-(6-метансульфонилпиридин-3-иламино)пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

[6-(1-циклопропилметилпиперидин-4-илокси)-5-нитропиримидин-4-ил]-(4-метансульфонилфенил) амина;

изопропилового эфира 4-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

2-изопропил-5-метилциклогексилового эфира 4-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

{4-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}пиридин-3-илметанона;

(2-хлорпиридин-3-ил)-{4-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

{4-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}пиридин-2-илметанона;

(4-метансульфонилфенил)-[6-(1-метансульфонилпиперидин-4-илокси)-5-нитропиримидин-4-ил] амина;

(4-метансульфонилфенил)-{5-нитро-6-[1-(пропан-1-сульфонил)пиперидин-4-илокси]пиримидин-4-ил}амина;

{6-[1-(бутан-1-сульфонил)пиперидин-4-илокси]-5-нитропиримидин-4-ил}-(4-метансульфонилфенил)амина;

(4-метансульфонилфенил)-{5-нитро-6-[1-(тиофен-2-сульфонил)пиперидин-4-илокси]пиримидин-4-ил}амина;

(4-метансульфонилфенил)-{6-[1-(1-метил-1Н-имидазол-4-сульфонил)пиперидин-4-илокси]-5-нитропиримидин-4-ил}амина;

{6-[1-(2,4-диметилтиазол-5-сульфонил)пиперидин-4-илокси]-5-нитропиримидин-4-ил}-(4-метансульфонилфенил)амина;

трет-бутилового эфира 4-[5-циано-6-(3-фтор-4-метансульфонилфениламино)пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[5-циано-6-(4-метансульфонилфениламино)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[6-(6-метансульфонилпиридин-3-иламино)-5-нитропиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[5-ацетил-6-(6-метансульфонилпиридин-3-иламино)пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[5-амино-6-(2-фтор-4-метансульфонилфениламино)пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-циано-6-(4-метансульфонилфениламино)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

этилового эфира 4-[5-циано-6-(4-метансульфонилфениламино)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изобутилового эфира 4-[5-циано-6-(4-метансульфонилфениламино)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

4-(4-метансульфонилфениламино)-6-[1-(тетрагидрофуран-2-карбонил)пиперидин-4-илокси]пиримидин-5-карбонитрила;

4-[1-(3,3-диметил-2-оксобутил)пиперидин-4-илокси]-6-(4-метансульфонилфениламино)пиримидин-5-карбонитрила;

4-(4-метансульфонилфениламино)-6-[1-(пиридин-3-карбонил)пиперидин-4-илокси]пиримидин-5-карбонитрила;

4-(4-метансульфонилфениламино)-6-[1-(пиридин-2-карбонил)пиперидин-4-илокси]пиримидин-5-карбонитрила;

трет-бутилового эфира 4-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

1-{4-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3,3-диметилбутан-1-она;

(4-метансульфонилфенил)-[5-нитро-6-(1-пиридин-2-илметилпиперидин-4-илокси)пиримидин-4-ил] амина;

(4-метансульфонилфенил)-[5-нитро-6-(1-пиридин-3-илметилпиперидин-4-илокси)пиримидин-4-ил] амина;

(4-метансульфонилфенил)-[5-нитро-6-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-4-илокси)пиримидин-4-ил]амина;

этилового эфира 4-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

1-{4-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3,3-диметилбутан-2-она;

трет-бутилового эфира 4-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-илоксиметил] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-{2-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-илокси]-этил} пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 3-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-илокси]пирролидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 3-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-илоксиметил] пирролидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-иламино]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

1-{4-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-иламино]пиперидин-1-ил}этанона;

1-{4-[6-(4-метансульфонилфениламино)-5-нитропиримидин-4-иламино]пиперидин-1-ил}-2,2-диметилпропан-1-она;

изопропилового эфира 4-[5-этинил-6-(2-фтор-4-[1,2,4]триазол-1-илфениламино)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

{5-этинил-6-[1-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиримидин-4-ил}-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)амина;

изопропилового эфира 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2-метансульфонилэтил)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(2-фторэтил)-2-метилпиридин-3-иламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{2-[4-фтор-6-(2-изопропоксиэтил)пиридин-3-иламино]-3-метилпиридин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2-[1,2,4]триазол-1-илэтил)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{5-этинил-6-[2-фтор-4-(4-метоксипиридин-2-ил)фениламино]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-метансульфонилэтил)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2,3-дифтор-4-(2-метансульфонилэтил)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изобутилового эфира 4-[5-ацетил-6-(6-метансульфонилпиридин-3-иламино)пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислюты;

1-[4-(1-бензилазетидин-3-илокси)-6-(6-метансульфонилпиридин-3-иламино)пиримидин-5-ил]этанона;

изопропилового эфира 4-[5-циано-6-(6-пропиламинопиридин-3-иламино)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-циано-6-(2-фтор-4-изопропиламинофениламино)пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-циано-6-(2-фтор-4-пропиламинофениламино)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-циано-6-(2-фтор-4-пропоксифениламино)пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-циано-6-(6-пропилпиридин-3-иламино)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{5-циано-6-[4-(2-диметиламиноэтилсульфанил)-2-фторфениламино]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{5-циано-6-[4-(2-диметиламиноэтансульфонил)-2-фторфениламино]-3-оксипиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{5-циано-6-[2-фтор-4-(4-метилпиперазин-1-ил)фениламино]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{5-циано-6-[2-фтор-4-(3-метилбутиламино)фениламино]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-циано-6-(2-фтор-4-морфолин-4-илфениламино)пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{5-циано-6-[4-(2-диметиламиноэтиламино)-2-фторфениламино]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-циано-6-(4-диметиламино-2-фторфениламино)пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{5-циано-6-[2-фтор-4-(2-пирролидин-1-илэтиламино)фениламино]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфениламино)-5-метилпиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{5-циано-6-[2-фтор-4-(2-морфолин-4-илэтиламино)фениламино]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-иодфениламино)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-циано-6-(2-фтор-4-метансульфонилфениламино)пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-морфолин-4-илфениламино)-5-метилпиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2,5-дифтор-4-пропоксифениламино)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-пропиламинофениламино)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-метоксиэтиламино)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-(6-{2-фтор-4-[(тетрагидрофуран-2-илметил)амино]фениламино}-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-метансульфонилэтиламино)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-(6-{2-фтор-4-[(2-метансульфонилэтил)метиламино]фениламино}-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(4-бром-2,5-дифторфениламино)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2,5-дифтор-4-морфолин-4-илфениламино)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(6-хлор-2-метилпиридин-3-иламино)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-метил-6-(2-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-иламино)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-6-(2-фтор-4-метансульфонилфениламино)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-{6-[1-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-5-метилпиримидин-4-ил}амина;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-пропоксифениламино)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-метансульфонилэтокси)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-метоксиэтокси)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-изопропоксиэтокси)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(6-хлор-4-метилпиридин-3-иламино)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфениламино)-5-(N-гидроксикарбамимидоил) пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-карбамимидоил-6-(2-фтор-4-метансульфонилфениламино)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(тетрагидрофуран-2-илметокси)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-метил-6-(4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-иламино)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(2-метоксиэтокси)-2-метилпиридин-3-иламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(2-метоксиэтокси)-4-метилпиридин-3-иламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2-метоксиэтокси)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-изопропоксиэтилсульфамоил)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(4-карбамоил-2,5-дифторфениламино)-5-метилпиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-(2-метоксиэтил)амино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[4-(2-этоксиэтокси)-2-фторфениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси} пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(тетрагидропиран-4-илокси)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-гидроксиэтокси)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфениламино)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}бутан-1-она;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфениламино)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}пентан-1-она;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфениламино)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3-метилбутан-1-она;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(пиридин-2-илметокси)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[2-(2-фтор-4-метансульфонилфениламино)-3-метилпиридин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(6-хлор-4-фторпиридин-3-иламино)-5-цианопиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-амино-6-(2-фтор-4-метансульфонилфениламино)пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(5-изопропоксиметил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(5-метоксипиридин-2-ил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(2-циклопропоксиэтиламино)-2-метилпиридин-3-илокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(пиридин-2-карбонил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метансульфониламинопиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(4-метокси-6'-метил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-5'-илокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-2-(4-трифторметоксифенокси)пропан-1-она;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-2-(4-трифторметоксифенокси)этанона;

N-(4-хлорфенил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}ацетамида;

N-(3-хлорфенил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}ацетамида;

N-(3,5-дихлорфенил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}ацетамида;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-N-(4-трифторметилфенил)ацетамида;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-N-фенилацетамида;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-N-(4-изопропилфенил)ацетамида;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-N-(4-метоксифенил)ацетамида;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-N-(3-трифторметилфенил)ацетамида;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(3-метоксипропан-1-сульфонил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(2-изопропоксиэтил)-2-метилпиридин-3-илокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{5-метил-6-[2-метил-6-(2-пиридин-2-илэтокси)пиридин-3-илокси]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(тиофен-2-карбонил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси} пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-(6-{6-[(2-изопропоксиэтил)метиламино]-2-метилпиридин-3-илокси}-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(2-изопропоксиэтансульфонил)-2-метилпиридин-3-илокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(2-гидроксиэтансульфонил)-2-метилпиридин-3-илокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(6-амино-2-метилпиридин-3-илокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-морфолин-4-ил-этанона;

1-(3,4-дихлорфенил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

1-(3-хлорфенил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-тиофен-3-ил-этанона;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-фенилэтанона;

1-(2,4-диметоксифенил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси] пиперидин-1-ил}этанона;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3-изопропоксипропан-1-она;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-4-изопропоксибутан-1-она;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3-гидроксипропан-1-она;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-(5-пиридин-2-илтиофен-2-ил)этанона;

3-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3-оксопропан-1-сульфоновой кислоты;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-тиофен-2-илэтанона;

4-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил} циклогексанкарбоновой кислоты;

1-(4-диэтиламинофенил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси] пиперидин-1-ил}этанона;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-(2-метил-4-фенилфуран-3-ил)этанона;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}пентан-2-она;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}гексан-2-она;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}гептан-2-она;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-4-метилпентан-2-она;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-5-метилгексан-2-она;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-6-метилгептан-2-она;

5-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-4-оксопентановой кислоты;

5-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-4-оксопентаннитрила;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-2-пиридин-2-ил-этанона;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-пиридин-4-ил-этанона;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-илметил} акриловой кислоты;

1-[1,4]диоксан-2-ил-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси] пиперидин-1-ил}этанона;

1-(2,3-дигидро-[1,4]диоксин-2-ил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-п-толил-этанона;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-(4-метоксифенил)этанона;

1-(2-хлорфенил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси] пиперидин-1-ил}этанона;

3-(2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}ацетил)бензонитрила;

1-(2,4-диметилфенил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

1-(4-хлор-3-метилфенил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

1-(4-дифторметоксифенил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

1-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-(5-фенилтиофен-2-ил)этанона;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-тиофен-2-илэтанона;

этилового эфира {4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси] пиперидин-1-ил}уксусной кислоты;

4-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-6-[1-(4-метоксициклогексил)пиперидин-4-илокси]-5-метилпиримидина;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}гексан-1-она;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-изобутоксиэтокси)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[4-(2-циклопропоксиэтокси)-2-фторфенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[4-(2-этоксиэтокси)-2-фторфенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси} пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(3-метоксипропокси)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси} пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-пиридин-2-илэтокси)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(тетрагидропиран-4-илокси)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[4-(2-трет-бутоксиэтокси)-2-фторфенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-сульфофенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2,5-дифтор-4-трифторметоксифенокси)-5-этинилпиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2,5-дифтор-4-трифторметоксифенокси)-5-проп-1-инилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-этинил-6-(2-фтор-4-метоксифенокси)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-этинил-6-(6-метокси-4-метилпиридин-3-илокси)пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{5-этинил-6-[6-(2-изопропоксиэтил)-2-метилпиридин-3-илокси]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-этинил-6-(2-фтор-4-[1,2,4]триазол-4-илфенокси)пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-этинил-6-(2-фтор-4-[1,2,4]триазол-1-илфенокси)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

1-{4-[5-этинил-6-(2-фтор-4-[1,2,4]триазол-1-илфенокси)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3-пиридин-2-илпропан-1-она;

5-этинил-4-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-6-[1-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиримидина;

4-[1-(3-этил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-5-этинил-6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)пиримидина;

4-[1-(3-этил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидина;

4-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метил-6-[1-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиримидина;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-метансульфониламинофенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2-метансульфонилэтил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[4-фтор-6-(2-метансульфонилэтил)пиридин-3-илокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{5-циклопропил-6-[2,5-дифтор-4-(2-гидроксиэтил)фенокси]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2-морфолин-4-ил-этил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(2-фторэтил)-2-метилпиридин-3-илокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{2-[2,5-дифтор-4-(2-метансульфонилэтил)фенокси]-3-метилпиридин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[4-фтор-6-(2-морфолин-4-илэтил)пиридин-3-илокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{5-этинил-6-[4-фтор-6-(2-метансульфонилэтил)пиридин-3-илокси]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{2-[2,5-дифтор-4-(2-изопропоксиэтил)фенокси]-3-метилпиридин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2-[1,2,4]триазол-1-илэтил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2,3-дифтор-4-(2-метансульфонилэтил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(3-фтор-1-оксипиридин-4-илокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(5'-метокси-6-метил-[2,2']бипиридинил-5-илокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{5-этинил-6-[2-фтор-4-(4-метоксипиридин-2-ил)фенокси]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(3-метоксипиридин-2-ил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-морфолин-4-илфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-[6-(2-пирролидин-1-илэтил)пиридин-3-ил]метанона;

(6-аминопиридин-3-ил)-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

изопропилового эфира 4-[5-этил-6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фторфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(2-изопропоксиэтиламино)-2-метилпиридин-3-илокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(2-гидроксиэтилсульфанил)-2-метилпиридин-3-илокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-метил-6-(2-метил-6-пентилпиридин-3-илокси)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-(3-фторфенил)этанона;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-(4-трифторметоксифенил)этанона;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-пиридин-2-ил-этанона;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(2-метоксиэтансульфонил)-2-метилпиридин-3-илокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

4-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-6-[1-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-5-метилпиримидина;

изопропилового эфира 4-(6-{2-фтор-4-[(2-гидроксиэтилкарбамоил)метил]фенокси}-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(5-иодпиридин-2-илокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-(6-{2-фтор-4-[N-(2-изопропоксиэтил)карбамимидоил]фенокси}-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(4-карбокси-2-фторфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

4-(4-бром-2-фторфенокси)-6-[1-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-5-метилпиримидина;

изопропилового эфира 4-[6-(5-метансульфонилпиридин-2-илокси)-5-метилпиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(2-гидроксиэтиламино)-2-метилпиридин-3-илокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-циклопропил-6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(2-метансульфонилэтиламино)-2-метилпиридин-3-илокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

4-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-4-оксомасляной кислоты;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-(3-трифторметилфенил)этанона;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(2-метоксиэтилсульфанил)-2-метилпиридин-3-илокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

1-(2,5-диметоксифенил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси] пиперидин-1-ил}этанона;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-пиридин-2-илэтанона;

изопропилового эфира 4-[6-(6-хлор-2-метилпиридин-3-илокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-(4-фторфенил)этанона;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-(4-трифторметилфенил)этанона;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3,3-диметилбутан-2-она;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-пиридин-3-илэтанона;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}бутан-2-она;

изопропилового эфира 4-(6-{2-фтор-4-[(2-изопропоксиэтилкарбамоил)метил]фенокси}-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-(4-метансульфонилфенил)этанона;

1-(4-хлорфенил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

4-(2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}ацетил)бензонитрила;

1-(3,4-дифторфенил)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}бутан-1-она;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}пентан-1-она;

изопропилового эфира 4-[6-(2,4-дифторфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3-метилбутан-1-она;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-4-метилпентан-1-она;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-5-метилгексан-1-она;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-метоксиэтилкарбамоил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(4-бром-2-фторфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3-метоксипропан-1-она;

изопропилового эфира 4-[5-(5-аминометил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)-6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(2-метоксиэтиламино)-2-метилпиридин-3-илокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[6-(3-метансульфонилпирролидин-1-ил)-2-метилпиридин-3-илокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(6-бензиламино-2-метилпиридин-3-илокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(4-карбамоил-2-фторфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-изопропоксиэтиламино)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-(6-{2-фтор-4-[(тетрагидрофуран-2-илметил)амино]фенокси}-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-(6-{6-[(2-метансульфонилэтил)метиламино]-2-метилпиридин-3-илокси}-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(4-изопропилпиперазин-1-карбонил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-морфолин-4-илэтил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-метансульфонилэтил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-гидроксиэтил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(4-карбоксиметил-2-фторфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(4-диметилкарбамоилметил-2-фторфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-сульфамоилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-пропионилсульфамоилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-этинил-6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-фосфонооксиэтил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-бром-6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(4-карбамоилметил-2-фторфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-3-сульфамоилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

3-трет-бутокси-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}пропан-1-она;

2-этокси-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}(тетрагидрофуран-2-ил)метанона;

(S)-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3-метил-2-метиламинобутан-1-она;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-имидазол-1-илэтил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-[1,2,3]триазол-1-илэтил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

(R)-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3-метил-2-метиламинобутан-1-она;

(S)-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3-гидроксибутан-1-она;

(R)-N-(1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбонил}-2-метилпропил)ацетамида;

(S)-N-(1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбонил}-2-метилпропил)ацетамида;

(R)-N-(2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-метил-2-оксоэтил)ацетамида;

(S)-N-(2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-метил-2-оксоэтил)ацетамида;

(S)-тетрагидрофуран-3-илового эфира 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

(R)-тетрагидрофуран-3-илового эфира 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-амино-4-этансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(6-метоксипиридин-3-ил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

3-амино-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-4-метилпентан-1-она;

2-амино-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3-метилбутан-1-она;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-изопропоксиэтокси)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[5-метил-6-(4-сульфофенокси)пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-({циклопропил-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-ил]амино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-({циклопропил-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-ил]амино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфениламино)-5-метилпиримидин-4-илсульфанил]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(5-метоксипиридин-3-ил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-пиридин-4-илфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты:

изопропилового эфира 4-[6-(3-фторбифенил-4-илокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-пиридин-3-илфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-пиримидин-5-илфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-тиофен-3-илфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(4-этинил-2-фторфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира (R)-4-{6-[2-фтор-4-(2-оксооксазолидин-4-ил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислюты и

изопропилового эфира (S)-4-{6-[2-фтор-4-(2-оксооксазолидин-4-ил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват или N-оксид.

51. Соединение по п.1, в котором соединение выбирают из

[6-(1-гексилпиперидин-4-илокси)-5-нитропиримидин-4-ил]-(4-метансульфонилфенил)амина;

{6-[1-(3,3-диметилбутил)пиперидин-4-илокси]-5-нитропиримидин-4-ил}-(4-метансульфонилфенил)амина;

(4-метансульфонилфенил)-{6-[1-(3-метилбутил)пиперидин-4-илокси]-5-нитропиримидин-4-ил} амина;

{6-[1-(2-этоксиэтил)пиперидин-4-илокси]-5-нитропиримидин-4-ил}-(4-метансульфонилфенил)амина;

4-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-6-[1-(3-метоксипропил)пиперидин-4-илокси]-5-метилпиримидина;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3-метоксипропан-2-ола;

4-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метил-6-[1-(3-метилбутил)пиперидин-4-илокси]пиримидина;

4-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метил-6-[1-(4-метилпентил)пиперидин-4-илокси] пиримидина;

4-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метил-6-[1-(5-метилгексил)пиперидин-4-илокси] пиримидина;

4-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метил-6-(1-пентилпиперидин-4-илокси)пиримидина;

4-(1-бутилпиперидин-4-илокси)-6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидина;

4-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-6-(1-гексилпиперидин-4-илокси)-5-метилпиримидина;

4-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}масляной кислоты и

4-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метил-6-[1-(2-пиридин-3-илэтил)пиперидин-4-илокси]пиримидина;

или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или его N-оксид.

52. Соединение по п.1, в котором соединение выбирают из

трет-бутилового эфира 4-({[6-(2-фтор-4-метансульфонилфениламино)-5-метилпиримидин-4-ил] изопропиламино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-({[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-ил]изопропиламино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты и

изопропилового эфира 4-({циклопропилметил-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-ил]амино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или его N-оксид.

53. Соединение, выбранное из

(4-метансульфонилфенил)-[5-нитро-6-(пиперидин-4-илокси)пиримидин-4-ил]амина;

N-(4-метансульфонилфенил)-5-нитро-N'-пиперидин-4-илпиримидин-4,6-диамина;

изопропилового эфира 4-[6-(4-циано-2-фторфениламино)-5-этинилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

4-{5-этинил-6-[1-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиримидин-4-иламино}-3-фторбензонитрила;

изопропилового эфира 4-[6-(4-циано-2-фторфениламино)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(4-циано-2,5-дифторфениламино)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2,5-дифтор-4-(N-гидроксикарбамимидоил)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(4-карбамимидоил-2,5-дифторфениламино)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(4-циано-2-фторфенокси)-5-этинилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

4-{5-этинил-6-[1-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиримидин-4-илокси}-3-фторбензонитрила;

изопропилового эфира цис-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси] циклогексил}карбаминовой кислоты;

изопропилового эфира транс-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]циклогексил}карбаминовой кислоты;

N-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]циклогексил}-3-метилбутирамида;

N-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]циклогексил}изобутирамида;

4-(1-формилпиперидин-4-илокси)-6-(4-метансульфонилфениламино)пиримидин-5-карбонитрила;

изопропилового эфира 4-[6-(4-циано-2-фторфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира (1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбонил}-2-метилпропил)карбаминовой кислоты;

изопропилового эфира 4-(6-{2-фтор-4-[2-(3-гидроксипиперидин-1-ил)-2-оксоэтил]фенокси}-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

С-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-С-(4-фторфенил)метиленамина;

изопропилового эфира 4-(6-{2-фтор-4-[2-(2-метансульфонилпирролидин-1-ил)-2-оксоэтил]фенокси}-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-{[(тетрагидрофуран-2-илметил)карбамоил]метил}фенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-(6-{2,5-дифтор-4-[2-(3-метоксипиперидин-1-ил)этил]фенокси}-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-(6-{2,5-дифтор-4-[2-(3-метоксипиперидин-1-ил)этил]фенокси}-5-этинилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-(2-{2-фтор-4-[2-(6-метоксипиридин-2-ил)этил]фенокси}-3-метилпиридин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-(6-{2-фтор-4-[2-(3-метоксипиридин-2-ил)этил]фенокси}-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира (R)-4-(6-{2-фтор-4-[2-(3-метоксипиперидин-1-ил)этил]фенокси}-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира (S)-4-(6-{2-фтор-4-[2-(3-метоксипиперидин-1-ил)этил]фенокси}-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира (R)-4-(5-этинил-6-{2-фтор-4-[2-(2-метоксипиперидин-1-ил)этил]фенокси} пиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира (S)-4-(2-{2-фтор-4-[2-(2-метоксипиперидин-1-ил)этил]фенокси}-3-метилпиридин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-пропионилсульфамоилэтил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-(5-циклопропил-6-{2,5-дифтор-4-[2-(4-метоксипиперидин-1-ил)этил]фенокси}пиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-(6-{2-фтор-4-[2-(4-метоксипиперидин-1-ил)этил]фенокси}-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-пропионилсульфамоилэтил)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-сульфамоилэтил)фениламино]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(1-гидроксициклопропилметил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-сульфамоилэтил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2-сульфамоилэтил)фенокси]-5-этинилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-изопропоксиэтилкарбамоил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(метоксиметилкарбамоил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[6-(2-фтор-4-гидроксикарбамоилфенокси)-5-метилпиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты и

изопропилового эфира 4-{6-[2-фтор-4-(2-пирролидин-1-илэтилкарбамоил)фенокси]-5-метилпиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват или его N-оксид.

54. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат, или сольват, или N-оксид, ш фармацевтически приемлемый носитель.

55. Способ лечения связанного с метаболизмом нарушения у индивида, включающий введение указанному индивиду, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, или сольвата, или N-оксида, или фармацевтической композиции по п.54.

56. Способ по п.55, в котором указанное связанное с метаболизмом нарушение выбирают из группы, состоящей из диабета типа I, диабета типа II, неадекватной толерантности к глюкозе, инсулиновой резистентности, гипергликемии, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, дислипидемии и синдрома X.

57. Способ по п.55, в котором указанное связанное с метаболизмом нарушение представляет собой диабет типа II.

58. Способ по п.55, в котором указанное связанное с метаболизмом нарушение представляет собой гипергликемию.

59. Способ по п.55, в котором указанное связанное с метаболизмом нарушение представляет собой гиперлипидемию.

60. Способ по п.55, в котором указанное связанное с метаболизмом нарушение представляет собой гипертриглицеридемию.

61. Способ по п.55, в котором указанное связанное с метаболизмом нарушение представляет собой диабет типа I.

62. Способ по п.55, в котором указанное связанное с метаболизмом нарушение представляет собой дислипидемию.

63. Способ по п.55, в котором указанное связанное с метаболизмом нарушение представляет собой синдром X.

64. Способ по пп.55-63, в котором указанное млекопитающее представляет собой человека.

65. Способ уменьшения потребления пищи индивидом, стимулирования сытости у индивида или регулирования или снижения накопления массы тела индивида, содержащий введение указанному индивиду, который нуждается в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, или сольвата, или N-оксида;

в котором

А и В, каждый независимо, представляет собой C_1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена;

D представляет собой О, S, S(О), S(O)₂, CR₂R₃ или N-R₂;

Е представляет собой N, С или CR₄;

 представляет собой одинарную связь, когда Е представляет собой N или CR₄ или двойную связь, когда Е представляет собой С;

V₁ выбирают из группы, состоящей из C_1-3 алкилена, этинилена и C_1-2 гетероалкилена, необязательно замещенного 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или V₁ представляет собой связь;

V₂ представляет собой С_3-6 циклоалкилен или C_1-3 алкилен, где каждый необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена или V₂ представляет собой связь;

W представляет собой NR₅, О, S, S(О) или S(O)₂; или W отсутствует;

Q представляет собой NR₆, О, S, S(О) или S(O)₂;

X представляет собой N или CR₇;

Y представляет собой N или CR₈;

Z выбирают из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-2 алкиламино, С_2-4 диалкиламино, карбамимидоила, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_4-8 диациламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, С_2-6 диалкилсульфониламино, формила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилкарбоксамида, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, арила, гетероциклической группы, гетероарила, гидроксила, гидроксикарбамимидоила, гидроксиламино, нитро и тетразолила, где C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил и гетероциклическая группа каждая необязательно замещена 1, 2, 3 или 4 группами, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-2 алкиламино, С_2-4 диалкиламино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, формила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро, и где указанный C_1-7 алкил необязательно замещен амино; или

Z представляет собой группу формулы (А)

в которой

R₉ представляет собой Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил; и

R₁₀ представляет собой Н, нитро или нитрил;

Ar₁ представляет собой арил или гетероарил, каждый необязательно, замещен R₁₁, R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅; где R₁₁ выбирают из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, арилсульфонила, карбамимидоила, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, гуанидинила, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероциклической группы, гетероциклокси, гетероциклсульфонила, гетероциклкарбонила, гетероарила, гетероарилкарбонила, гидроксила, нитро, С_4-7 оксоциклоалкила, фенокси, фенила, сульфонамида, сульфоновой кислоты и тиола, и где C_1-5 ацил, C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонал, C_1-4 алкилтио, арилсульфонил, карбамимидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, гетероциклкарбонила, гетероарил, фенокси и фенил необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреиыр, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, нитро, фенила и фосфоноокси, где указанный C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид, каждый необязательно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; или R₁₁ представляет собой группу формулы (В)

в которой

р и r, каждый независимо, равен 0, 1, 2 или 3; и R₁₆ представляет собой Н, С_1-5 ацил, С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, C_1-4 алкилкарбоксамид, С_2-6 алкинил, C_1-4 алкилсульфонамид, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамид, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкил, С_2-6 диалкилкарбоксамид, галоген, гетероарил или фенил, и где гетероарил или фенил необязательно замещен 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-6 алкинила, С_2-8 диалкиламино, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила и гидроксила; и R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из C_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила и нитро; или

две соседние группы, выбранные из группы, состоящей из R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членный циклоалкил, циклоалкенил или гетероциклическую группу, соединенную с Ar₁, в котором 5-, 6- или 7-членная группа необязательно замещена галогеном;

R₁, R₇ и R₈, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-8 диалкиламино, карбоксамида, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио и гидроксила;

R₂ выбирают из группы, состоящей из C_1-8 алкила, амино, арила, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила и гидроксила; и в котором C_1-8 алкил, арил или гетероарил необязательно замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-C_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_3-6 циклоалкил-С_1-3 гетероалкилена, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро; или

R₂ представляет собой -Ar₂-Ar₃, в котором Ar₂ и Ar₃, каждый независимо, представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, C_1-4 алкиламино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 галогеналкокси, С_1-4 галогеналкила, галогена, гидроксила и нитро; или

R₂ представляет собой группу формулы (С)

в которой

R₁₇ представляет собой Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил, гетероарил или OR₁₉; и R₁₈ представляет собой F, Cl, Br, CN или NR₂₀R₂₁; где R₁₉ представляет собой Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, и R₂₀ и R₂₁, каждый независимо, представляет собой Н, C_1-8алкил, С_3-7 циклоалкил, арил или гетероарил; или

R₂ представляет собой группу формулы (D)

в которой

G представляет собой:

i) -С(О)-, -C(O)NR₂₃-, -C(O)O-, -OC(O)NR₂₃-, -NR₂₃C(O)O-, -ОС(О)-, -C(S)-, -C(S)NR₂₃-, -C(S)O-, -OC(S)-, -CR₂₃R₂₄-, -O-, -S-, -S(O)- или -S(O)₂-, когда D представляет собой CR₂R₃, или

ii) -CR₂₃R₂₄C(O)-, -C(O)-, -CR₂₃R₂₄C(O)NR₂₅-, -C(O)NR₂₃-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR₂₃-, -C(S)O-, -CR₂₃R₂₄-, -S(O)₂- или связь, когда D представляет собой NR₂,

где R₂₃, R₂₄ и R₂₅, каждый независимо, представляет собой Н или C_1-8 алкил; и R₂₂ представляет собой Н, C_1-8 алкил, С_2-6 алкинил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил, или гетероциклическую группу, каждая необязательно замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкиыр, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро, фенила, фенокси и сульфоновой кислоты, где указанный C_1-7 алкил, гетероарил, фенил и фенокси, каждый необязательно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

R₃ представляет собой Н, C_1-8 алкил, C_1-4 алкокси или гидроксил; и R₄, R₅ и R₆, каждый независимо, представляет собой Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, в котором указанный C_1-8 алкил необязательно замещен C_1-4 алкокси, С_3-7 циклоалкилом или гетероарилом.

66. Способ уменьшения потребления пищи индивидом, включающий введение указанному индивиду, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, или сольвата, или N-оксида, или фармацевтической композиции по п.54.

67. Способ стимулирования сытости у индивида, включающий введение индивиду, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, или сольвата, или N-оксида, или фармацевтической композиции по п.54.

68. Способ регулирования или снижения накопления массы тела индивида, включающий введение индивиду, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, или сольвата, или N-оксида, или фармацевтической композиции по п.54.

69. Способ по любому из пп.66-68, в котором указанный индивид представляет собой человека.

70. Способ модуляции рецептора RUP3 у индивида, включающий взаимодействие рецептора с соединением по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемой солью, гидратом, или сольватом, или N-оксидом.

71. Способ модуляции рецептора RUP3 по п.70, в котором указанное соединение или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, или сольват, или N-оксид представляет собой агонист.

72. Способ модуляции рецептора RUP3 по п.70 или 71, в котором указанная модуляция рецептора RUP3 является лечением связанного с метаболизмом нарушения.

73. Способ модуляции рецептора RUP3 по п.72, в котором указанное связанное с метаболизмом нарушение выбирают из группы, состоящей из диабета типа I, диабета типа II, неадекватной толерантности к глюкозе, инсулиновой резистентности, гипергликемии, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, дислипидемии или синдрома X.

74. Способ модуляции рецептора RUP3 по любому из пп.70-73, в котором указанный индивид представляет собой человека.

75. Способ модуляции рецептора RUP3 по п.70 или 71, в котором указанная модуляция рецептора RUP3 уменьшает потребление пищи указанным индивидом.

76. Способ модуляции рецептора RUP3 по п.70 или 71, в котором указанная модуляция рецептора RUP3 индуцирует сытость у указанного индивида.

77. Способ модуляции рецептора RUP3 по п.70 или 71, в котором указанная модуляция рецептора RUP3 регулирует или снижает накопление массы тела индивида.

78. Способ модуляции рецептора RUP3 по любому из пп.75-77, в котором указанный индивид представляет собой человека.

79. Применение соединения по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, или сольвата, или N-оксида для получения медикамента для применения в лечении связанного с метаболизмом нарушения.

80. Применение соединения по п.79, в котором указанное связанное с метаболизмом нарушение выбирают из группы, состоящей из диабета типа I, диабета типа II, неадекватной толерантности к глюкозе, инсулиновой резистентности, гипергликемии, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, дислипидемии и синдрома X.

81. Применение соединения для приготовления медикамента, предназначенного для уменьшения потребления пищи индивидом, стимулирования сытости у индивида или регулирования или снижения накопления массы тела индивида, где указанное соединение представляет собой соединение формулы (I)

или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат, или сольват, или N-оксид;

в которой

А и В, каждый независимо, представляет собой C_1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена;

D представляет собой О, S, S(О), S(O)₂, CR₂R₃ или N-R₂;

Е представляет собой N, С или CR₄;

 представляет собой одинарную связь, когда Е представляет собой N или CR₄, или двойную связь, когда Е представляет собой С;

V₁ выбирают из группы, состоящей из C_1-3 алкилена, этинилена и C_1-2 гетероалкилена, необязательно замещенного 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или V₁ представляет собой связь;

V₂ представляет собой С_3-6 циклоалкилен или C_1-3 алкилен, где каждый необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или V₂ представляет собой связь;

W представляет собой NR₅, О, S, S(O) или S(O)₂; или W отсутствует;

Q представляет собой NR₆, О, S, S(О) или S(O)₂;

X представляет собой N или CR₇;

Y представляет собой N или CR₈;

Z выбирают из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-2 алкиламино, С_2-4 диалкиламино, карбамимидоила, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_4-8 диациламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, С_2-6 диалкилсульфониламино, формила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилкарбоксамида, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, арила, гетероциклической группы, гетероарила, гидроксила, гидроксикарбамимидоила, гидроксиламино, нитро и тетразолила, где C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил и кажфря гетероциклическая группа необязательно замещена 1, 2, 3 или 4 группами, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-2 алкиламино, С_2-4 диалкиламино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, формила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро, и где указанный C_1-7 алкил необязательно замещен амино; или

Z представляет собой группу формулы (А)

в которой

R₉ представляет собой Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил; и

R₁₀ представляет собой Н, нитро или нитрил;

Ar₁ представляет собой арил или гетероарил, каждый необязательно, замещен R₁₁, R₁₂ R₁₃, R₁₄ и R₁₅;

где R₁₁ выбирают из группы, состоящей из С_1-5 ацила, С_1-6 ацилсульфонамида, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, арилсульфонила, карбамимидоила, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, гуанидинила, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероциклической группы, гетероциклокси, гетероциклсульфонила, гетероциклкарбонила, гетероарила, гетероарилкарбонила, гидроксила, нитро, С_4-7 оксоциклоалкила, фенокси, фенила, сульфонамида, сульфоновой кислоты и тиола, и где C_1-5 ацил, C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, арилсульфонил, карбамимидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, гетероциклкарбонил, гетероарил, фенокси и фенил необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, нитро, фенила, и фосфоноокси, где указанный C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид, каждый необязательно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; или R₁₁ представляет собой группу формулы (В)

в которой

р и r, каждый независимо, равен 0, 1, 2 или 3; и R₁₆ представляет собой Н, C_1-5 ацил, С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, C_1-4 алкилкарбоксамид, С_2-6 алкинил, C_1-4 алкилсульфонамид, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамид, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкил, С_2-6 диалкилкарбоксамид, галоген, гетероарил или фенил, и где гетероарил или фенил необязательно замещен 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-6 алкинила, С_2-8 диалкиламино, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила и гидроксила; и

R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила и нитро; или

две соседние группы, выбранные из группы, состоящей из R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членный циклоалкил, циклоалкенил или гетероциклическую группу, связанную с Ar₁, в котором 5-, 6- или 7-членная группа необязательно замещена галогеном;

R₁, R₇ и R₈, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-8 диалкиламино, карбоксамида, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио и гидроксила;

R₂ выбирают из группы, состоящей из C_1-8 алкила, амино, арила, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила и гидроксила; и где C_1-8 алкил, арил или гетероарил необязательно замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_3-6 циклоалкил-С_1-3 гетероалкилена, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламиню ш нитро; или

R₂ представляет собой -Ar₂-Ar₃, в котором Ar₂ и Ar₃, каждый независимо, представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, C_1-4 алкиламино, карбо-C_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гидроксила и нитро; или R₂ представляет собой группу формулы (С)

в которой

R₁₇ представляет собой Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил, гетероарил или OR₁₉; и R₁₈ представляет собой F, Cl, Br, CN или NR₂₀R₂₁; где R₁₉ представляет собой Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, и R₂₀ и R₂₁ каждый независимо представляет собой Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил или гетероарил; или

R₂ представляет собой группу формулы (D)

в которой

G представляет собой

i) -С(О)-, -C(O)NR₂₃-, -C(O)O-, -OC(O)NR₂₃-, -NR₂₃C(О)O-, -ОС(О)-, -C(S)-, -C(S)NR₂₃-, -C(S)O-, -OC(S)-, -CR₂₃R₂₄-, -O-, -S-, -S(O)- или -S(O)₂-, когда D представляет собой CR₂R₃, или

ii) -CR₂₃R₂₄C(O)-, -С(О)-, -CR₂₃R₂₄C(O)NR₂₅-, -C(O)NR₂₃-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR₂₃-, -C(S)O-, -CR₂₃R₂₄-, -S(O)₂- или связь, когда D представляет собой NR₂,

в которой R₂₃, R₂₄ и R₂₅, каждый независимо, представляет собой Н или C_1-8алкил; и R₂₂ представляет собой Н, C_1-8 алкил, С_2-6 алкинил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил, или гетероциклическую группу, каждая необязательно замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро, фенила, фенокси и сульфоновой кислоты, где указанный С_1-7 алкил, гетероарил, фенил и фенокси, каждый необязательно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, С_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

R₃ представляет собой Н, C_1-8 алкил, C_1-4 алкокси или гидроксил; и

R₄, R₅ и R₆, каждый независимо, представляет собой Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, где указанный C_1-8 алкил необязательно замещен C_1-4 алкокси, С_3-7 циклоалкилом или гетероарилом.

82. Применение соединения по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, или сольвата, или N-оксида для получения медикамента для применения в уменьшении потребления пищи индивидом.

83. Применение соединения по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, или сольвата, или N-оксида для получения медикамента для применения в стимулировании сытости у индивида.

84. Применение соединения по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, или сольвата, или N-оксида для получения медикамента для применения в регулировании или снижении накопления массы тела индивида.

85. Применение по пп.82-84, в котором указанный индивид представляет собой человека.

86. Применение соединения по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, или сольвата, или N-оксида в способе лечения тела человека или животного с помощью терапии.

87. Применение соединения по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, или сольвата, или N-оксида в способе профилактики или лечения связанного с метаболизмом нарушения тела человека или животного с помощью терапии.

88. Применение соединения в способе уменьшения потребления пищи, стимулирования сытости или регулирования или снижения накопления массы тела человека или животного за счет терапии, где указанное соединение представляет собой соединение формулы (I)

или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат, или сольват, или N-оксид;

в которой

А и В, каждый независимо, представляет собой C_1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена;

D представляет собой О, S, S(О), S(O)₂, CR₂R₃ или N-R₂;

Е представляет собой N, С или CR₄;

 представляет собой одинарную связь, когда Е представляет собой N или CR₄, или двойную связь, когда Е представляет собой С;

V₁ выбирают из группы, состоящей из C_1-3 алкилена, этинилена и C_1-2 гетероалкилена, необязательно замещенного 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или V₁ представляет собой связь;

V₂ представляет собой С_3-6 циклоалкилен или C_1-3 алкилен, где каждый необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или V₂ представляет собой связь;

W представляет собой NR₅, О, S, S(O), S(O)₂ или W отсутствует;

Q представляет собой NR₆, О, S, S(О) или S(O)₂;

X представляет собощ N или CR₇;

Y представляет собой N или CR₈;

Z выбирают из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-2 алкиламино, С_2-4 диалкиламино, карбамимидоила, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_4-8 диациламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, С_2-6 диалкилсульфониламино, формила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилкарбоксамида, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, арила, гетероциклической группы, гетероарила, гидроксила, гидроксикарбамимидоила, гидроксиламино, нитро и тетразолила, где C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил и гетероциклическая группа каждая необязательно замещена 1, 2, 3 или 4 группами, выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-2 алкиламино, С_2-4 диалкиламино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, формила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро, и где указанный С_1-7 алкил необязательно замещен амино; или

Z представляет собой группу формулы (А)

в которой

R₉ представляет собой Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил; и

R₁₀ представляет собой Н, нитро или нитрил;

Ar₁ представляет собой арил или гетероарил, каждый необязательно замещен R₁₁, R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅; где R₁₁ выбирают из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, арилсульфонила, карбамимидоила, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, гуанидинила, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероциклической группы, гетероциклокси, гетероциклсульфонила, гетероциклкарбонила, гетероарила, гетероарилкарбонила, гидроксила, нитро, С_4-7 оксоциклоалкила, фенокси, фенила, сульфонамида, сульфоновой кислоты и тиола, и где C_1-5 ацил, C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, арилсульфонил, карбамимидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, гетероциклкарбонил, гетероарил, фенокси и фенил необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, нитро, фенила и фосфоноокси, где указанный C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид, каждый необязательно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; или R₁₁ представляет собой группу формулы (В)

в которой

р и r, каждый независимо, равен 0, 1, 2 или 3; и R₁₆ представляет собой Н, C_1-5 ацил, С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, C_1-4 алкилкарбоксамид, С_2-6 алкинил, C_1-4 алкилсульфонамид, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамид, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкил, С_2-6 диалкилкарбоксамид, галоген, гетероарил или фенил, и где гетероарил или фенил необязательно замещен 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-6 алкинила, С_2-8 диалкиламино, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила и гидроксила; и

R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила и нитро; или

две соседние группы, выбранные из группы, состоящей из R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членный циклоалкил, циклоалкенил или гетероциклическую группу, связанную с Ar₁, где 5-, 6- или 7-членная группа необязательно замещена галогеном;

R₁, R₇ и R₈, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-8 диалкиламино, карбоксамида, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио и гидроксила;

R₂ выбирают из группы, состоящей из C_1-8 алкила, амиэю, арила, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила и гидроксила; и где C_1-8 алкил, арил или гетероарил необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_3-6 циклоалкил-С_1-3 гетероалкилена, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро; или

R₂ представляет собой -Ar₂-Ar₃, в котором Ar₂ и Ar₃, каждый независимо, представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, C_1-4 алкиламино, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гидроксила и нитро; или

R₂ представляет собой группу формулы (С)

в которой

R₁₇ представляет собой Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил, гетероарил или OR₁₉; и R₁₈ представляет собой F, Cl, Br, CN или NR₂₀R₂₁; где R₁₉ представляет собой Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, и R₂₀ и R₂₁, каждый независимо, представляет собой Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил или гетероарил; или

R₂ представляет собой группу формулы (D)

в которой

G представляет собой

i) -С(О)-, -C(O)NR₂₃-, -C(O)O-, -OC(O)NR₂₃-, -NR₂₃C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-, -C(S)NR₂₃-, -C(S)O-,
-OC(S)-, -CR₂₃R₂₄-, -O-, -S-, -S(O)- или -S(O)₂-, когда D представляет собой CR₂R₃, или

ii) -CR₂₃R₂₄C(O)-, -С(O)-, -CR₂₃R₂₄C(O)NR₂₅-, -C(O)NR₂₃-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR₂₃-, -C(S)O-,
-CR₂₃R₂₄-, -S(O)₂- или связь, когда D представляет собой NR₂,

в которой R₂₃, R₂₄ и R₂₅, каждый независимо, представляет собой Н или C_1-8 алкил; и R₂₂ представляет собой Н, C_1-8 алкил, С_2-6 алкинил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, каждая необязательно, замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-C_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро, фенила, фенокси и сульфоновой кислоты, где указанный C_1-7алкил, гетероарил, фенил и фенокси, каждый необязательно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-C_1-6 алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

R₃ представляет собой Н, C_1-8 алкил, C_1-4 алкокси или гидроксил; и

R₄, R₅ и R₆, каждый независимо, представляет собой Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, где указанный C_1-8 алкил необязательно замещен C_1-4 алкокси, С_3-7 циклоалкилом или гетероарилом.

89. Применение соединения по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, или сольвата, или N-оксида в способе уменьшения потребления пищи в теле человека или животного с помощью терапии.

90. Применение соединения по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, или сольвата, или N-оксида в способе стимулирования сытости в теле человека или животного с помощью терапии.

91. Применение соединения по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата или N-оксида в способе регулирования или снижения накопления массы тела человека или животного с помощью терапии.

92. Способ получения фармацевтической композиции, включающий смешивание по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-53 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, или сольвата, или N-оксида и фармацевтически приемлемого носителя.

 

Текст

Смотреть все

МПК / Метки

МПК: C07D 413/14, C07D 403/12, A61K 31/506, C07D 239/52, A61K 31/505, C07D 417/14, C07D 401/12, A61K 31/5377, C07D 405/14, C07D 409/14, C07D 401/14

Метки: лечение, качестве, арилов, трёхзамещённые, нарушений, профилактика, связанных, гетероарилов, модуляторов, производные, ними, метаболизма

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/30-10690-tryohzameshhyonnye-proizvodnye-arilov-i-geteroarilov-v-kachestve-modulyatorov-metabolizma-i-profilaktika-i-lechenie-svyazannyh-s-nimi-narushenijj.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Трёхзамещённые производные арилов и гетероарилов в качестве модуляторов метаболизма и профилактика и лечение связанных с ними нарушений</a>