Патенты с меткой «конъюгаты»
Пирролбензодиазепиновые соединения, их конъюгаты, фармацевтические композиции, содержащие указанные конъюгаты, и применение указанных конъюгатов
Номер патента: 24730
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Тибергьен Арно, Полсон Эндрю, Флайгэр Джон А., Ховард Филип Уилсон, Ганзнер Дженет Л., Спенсер Сьюзен Д., Полакис Пол, Рааб Хельга E., Мастерсон Люк
МПК: A61K 47/48, A61P 35/00, C07D 487/04...
Метки: конъюгаты, пирролбензодиазепиновые, указанных, композиции, содержащие, указанные, применение, конюгатов, соединения, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Конъюгат формулы (АВ) или (АС)и его соли и сольваты, гдепунктирные линии обозначают необязательное наличие двойной связи между С1 и С2 или С2 и С3;R2 независимо выбран из Н, ОН, =O, =СН2, CN, R, OR, =CH-RD, =C(RD)2, O-SO2-R, CO2R, COR, галогена и дигалогена;где RD независимо выбран из R, CO2R, COR, CHO, CO2H и галогена;R6 и R9 независимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Ma3Sn и галогена;R7 независимо выбран из Н, R, ОН,...
Производные криптофицина и его конъюгаты, их получение и применение в терапии
Номер патента: 24627
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Чжан Цзидун, Брэн Мари-Присцилл, Коммерсон Ален, Бушар Эрве
МПК: C07D 273/08, A61K 31/395, A61P 35/00...
Метки: получение, применение, терапии, конъюгаты, производные, криптофицина
Формула / Реферат:
1. Производное криптофицина формулы (II)в которой R3 означает (C1-C6)алкильную группу;R6 и R7 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R8 и R9 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R10 означает Н или по меньшей мере один заместитель фенильного кольца, выбранный из групп (С1-С4)алкокси, атома хлора;R11 означает Н или по меньшей мере один заместитель, выбранный из (С1-С4)алкильной группы;L...
Конъюгаты пирролбензодиазепина направленного действия
Номер патента: 24118
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Ховард Филип Вилсон, Джефри Скот, Сентер Питер, Бурке Патрик
МПК: A61P 35/00, A61P 37/00, A61K 47/48...
Метки: действия, пирролбензодиазепина, направленного, конъюгаты
Формула / Реферат:
1. Конъюгат, имеющий формулу IL-(LU-D)p (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где L представляет собой белок, полипептид или пептид, который специфично связывается с молекулой-мишенью,LU представляет собой линкер, который имеет формулу Ia-A1-L1- (Ia)где -А1- выбран изгде * означает место присоединения к L1, волнистая линия означает место присоединения к L, а n равен от 0 до 6;где * означает место присоединения к L1, волнистая...
Пептидные конъюгаты агонистов рецептора glp-1 и их применение
Номер патента: 23925
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Мартенссон Ульрика, Толборг Якоб Линд, Эстерлунд Торбен, Фосгерау Кельд, Ролстед Камилла, Брорсон Марианна, Неэруп Трине Сковлунд Рюге
МПК: C07K 14/575, C07K 14/595, A61K 38/22...
Метки: рецептора, применение, glp-1, конъюгаты, агонистов, пептидные
Формула / Реферат:
1. Пептидный конъюгат, имеющий формулу IR1-Z-L-Y-R2 (I),в которойR1 представляет собой Н, С1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;Z содержит последовательность Эксендина-4(1-39), имеющую последовательностьHis-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser,или его аналога Za;L представляет собой...
Полимерные конъюгаты паклитакселя и доцетакселя с контролируемым под действием ph высвобождением канцеростатического агента
Номер патента: 22803
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Ульбрих Карел, Ригова Бланка, Сирова Милада, Этрих Томаш
МПК: A61P 35/00, A61K 47/48
Метки: агента, высвобождением, действием, канцеростатического, полимерные, контролируемым, паклитакселя, доцетакселя, конъюгаты
Формула / Реферат:
1. Полимерный конъюгат, состоящий из производного цитостатического агента, представляющего собой таксан, выбранный из паклитакселя (РТХ) и доцетакселя (DTX), и полимерного носителя, содержащего линейный или биодеградируемый привитой сополимер, состоящий из единиц N-(2-гидроксипропил)метакроиламида (НРМА) и единиц, содержащих метакрилоилированные гидразоны аминокислот или олигопептидов, где указанное производное цитостатического агента получено...
Антипролиферативные соединения, их конъюгаты, способы их получения и их применение
Номер патента: 22288
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Чэн Хэн, Гангвар Санджеев, Чжан Цян, Цон Цян
МПК: C07K 5/06, C07K 5/02, A61K 47/48...
Метки: антипролиферативные, применение, получения, соединения, конъюгаты, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (II)где n равно 1;R1 представляет собой;R2 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, CH2O-(C1-C5-алкил), CH2O-(C2-C5-алкенил), CH2O(C=O)-(C1-C5-алкил) или CH2OC(=O)-(C2-C5-алкенил);R3 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C(=O)-C1-C5-алкил или С(=O)-C2-C5-алкенил;R4 представляет собойR5 представляет собой C1-C5-алкил,или его фармацевтически приемлемый C1-C5-алкильный,...
Конъюгаты e-полилизина и их применение
Номер патента: 22137
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Бейер Барбру, Мир Вальтер, Ларбиг Грегор, Хаберкорн Уве, Кюбельбек Армин
МПК: A61K 49/08, A61K 51/04, A61K 47/48...
Метки: применение, конъюгаты, e-полилизина
Формула / Реферат:
1. Конъюгат, содержащий по меньшей мере одно соединение, несущее карбоксильные группы, и олигомер, который состоит из пептидно-связанных мономерных звеньев и сформирован из более чем 50% (исходя из количества мономерных звеньев) мономерных звеньев e-лизина или содержит по меньшей мере 10 последовательных мономерных звеньев, которые сформированы по меньшей мере из 70% (исходя из количества мономерных звеньев) мономерных звеньев e-лизина,...
Продукты слияния и конъюгаты лекарственных средств
Номер патента: 21146
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Эспер Лорен С., Холт Люси Дж., Херринг Кристофер, Пупека-Свидер Малгожата, Майер Себастьян
МПК: C07K 16/18, A61K 47/48
Метки: слияния, средств, продукты, лекарственных, конъюгаты
Формула / Реферат:
1. Конъюгат, содержащий или состоящий из (а) инсулинотропного агента или инкретинового лекарственного средства и (б) dAb, которое связывает сывороточный альбумин, выбранного из: (1) доменного антитела (dAb) DOM7h-14 (аминокислотная последовательность DOM7h-14 представлена на фиг. 1(h): SEQ ID NO: 8), (2) доменного антитела (dAb) DOM7h-14-10 (аминокислотная последовательность DOM7h-14-10 представлена на фиг. 1(о): SEQ ID NO: 26) или dAb, которое...
Вакцина, содержащая конъюгаты капсульных полисахаридов streptococcus pneumoniae
Номер патента: 20817
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Пулман Ян, Эрман Филипп Винсент, Бьеманс Ральф Леон
МПК: A61P 31/04, A61K 39/09
Метки: капсульных, вакцина, streptococcus, содержащая, конъюгаты, полисахаридов, pneumoniae
Формула / Реферат:
1. Иммуногенная композиция для лечения или предупреждения заболевания, вызванного инфекцией Streptococcus pneumoniae, содержащая по меньшей мере 11 конъюгатов капсульных сахаридов S. pneumoniae, представляющих собой капсульный сахарид, ковалентно связанный с белком-носителем, включающих конъюгаты капсульных сахаридов из серотипов 1, 4, 5, 6В, 7F, 9V, 14, 18С, 23F, 19А и 19F, где 19А конъюгирован с первым бактериальным анатоксином, 19F...
Цитотоксические конъюгаты с соединением, связывающим рецептор нейропептида y
Номер патента: 20613
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Дун Чжэн Синь, Чжоу Кевин Л., Деоливейра Дэниел Б.
МПК: A61K 38/16
Метки: соединением, цитотоксические, рецептор, конъюгаты, связывающим, нейропептида
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой X является цитотоксическим или цитостатическим средством;В1 представляет собой rv (аминокислоту);каждый из В2, В3 и В4, независимо для каждого случая, представляет собой (Doc)m, (Aepa)n или -C(O)-W1-W2-W3-W4-W5-C(O)- или отсутствует;Z представляет собой аналог hNPY, соответствующий формулев которой А1 представляет собой Tyr или HN-CH((CH2)q-N(R2R3))-C(O);А2 представляет собой Pro;А3 представляет собой Ser, Aib...
Пептид-полимерные конъюгаты
Номер патента: 20347
Опубликовано: 30.10.2014
Автор: Линь Ко-Чун
МПК: C08G 65/28, A61K 47/42, A61K 47/34...
Метки: пептид-полимерные, конъюгаты
Формула / Реферат:
1. Пептид-полимерный конъюгат следующей формулы:где каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 представляет собой Н;каждый из А1 и А2 независимо представляет собой полиэтиленгликолевый фрагмент;каждый из G1 и G2 представляет собой связывающую функциональную группу:в которой O связан с А1 или А2 и атом N связан с атомом углерода;G3 представляет собой связь;P выбирают из группы, состоящей из фрагмента интерферона-β (INF-β), фрагмента эритропоэтина...
Биосовместимые и биоразлагаемые конъюгаты аналогов фумагиллина
Номер патента: 20251
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Юрковетский Александр, Стивенсон Чери А., Кейн Джон Дж., Хаммонд Чарльз Е., Экаллиан Лора К., Йин Мао, Петтер Расселл К.
МПК: A61P 35/00, C07D 303/22, A61K 47/48...
Метки: биосовместимые, аналогов, конъюгаты, биоразлагаемые, фумагиллина
Формула / Реферат:
1. Конъюгат формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде аналог фумагиллина содержит основную структуру фумагиллина, которая ингибирует MetAP-2;m представляет собой целое число от 1 до 40;полиальдегид имеет структуругде n представляет собой целое число от 1 до 3000;аналог фумагиллина напрямую или опосредованно присоединен к R1, R2, R3, R4, R5 или R6;один из R1 и R2 представляет собой водород, а второй включает атом углерода, ковалентно...
Конъюгаты цитотоксинов
Номер патента: 19962
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Чжан Цян, Пассмор Дэвид Б., Герлавэ Винсен, Чэнь Лян, Гангвар Санджив, Суфи Билал
МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, A61K 49/00...
Метки: цитотоксинов, конъюгаты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыв которой m равно 0;F представляет собой линкер, содержащий структуругде (АА1)с представляет собой пептидную последовательность, выбранную из группы, состоящей из Val-Cit, Val-Lys, Phe-Lys, Lys-Lys, Ala-Lys, Phe-Cit, Leu-Cit, Ile-Cit, Trp, Cit, Phe-Ala, Phe-N9-тозил-Arg, Phe-N9-нитро-Arg, Phe-Phe-Lys, D-Phe-Phe-Lys, Gly-Phe-Lys, Leu-Ala-Leu, Ile-Ala-Leu, Val-Ala-Val, Ala-Leu-Ala-Leu (SEQ ID NO: 1), β-Ala-Leu-Ala-Leu...
Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора
Номер патента: 19838
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Драммонд Алан Гастингс, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Дэвис Стивен Джон, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвидсон Алан Хорнсби
МПК: A61K 47/48
Метки: конъюгаты, рецептора, ковалентные, эфира, активности, фермента, alpha;,α-двузамещенного, глицинового, внутриклеточного, модулятора
Формула / Реферат:
1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...
Композиции, содержащие конъюгаты пэг-интерферон-альфа и рафинозу в качестве криопротектора
Номер патента: 19345
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Натараджан Венкатесан, Бандиопадхиай Санджай, Мендиратта Санджив Кумар, Пател Панкадж Раманбхай
МПК: A61K 47/12, A61K 47/10, A61K 38/00...
Метки: пэг-интерферон-альфа, криопротектора, рафинозу, конъюгаты, композиции, содержащие, качестве
Формула / Реферат:
1. Состав ПЭГ-интерферона-альфа, содержащий конъюгат(ы) ПЭГ-интерферона-альфа, стабилизатор, растворитель, сукцинат натрия в качестве буфера и рафинозу в качестве криопротектора, в котором концентрация конъюгатов ПЭГ-интерферон-альфа составляет от 0,03 до 2,0 мг интерферона-альфа на 1 мл, рН состава составляет 4,0-7,0, а концентрация криопротектора составляет 10-100 мг/мл.2. Состав по п.1, где стабилизатор выбран из додецилсульфата натрия или...
Конъюгаты синтетических агонистов tlr и их применение
Номер патента: 19151
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Дэниелс Грегори А., Коттам Ховард Б., Карсон Деннис А., Врасидло Вольфганг, Ву Кристина С.Н.
МПК: A61K 39/085, A61K 31/4745, A61K 39/39...
Метки: синтетических, конъюгаты, агонистов, применение
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемую соль, гдеR1 обозначает водород, (C1-C10)алкил или (C1-C10)алкил, замещенный (C1-С6)алкокси;R3 обозначает диолеоилфосфатидилэтаноламин (DOPE).2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение имеет формулу В3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где R1 обозначает (C1-C10)алкил, замещенный (C1-6)алкокси.4. Фармацевтическая композиция...
Слитые конструкции и конъюгаты лекарственного средства
Номер патента: 18471
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Холт Люси Дж., Жеспер Лоран, Херринг Кристофер, Хамилтон Брюс
МПК: C07K 19/00, C07K 16/46, A61K 47/48...
Метки: слитые, конструкции, конъюгаты, лекарственного, средства
Формула / Реферат:
1. Композиция слитой конструкции или конъюгата, содержащая или состоящая из следующего: (а) лекарственное средство, выбранное из эксендинов, PYY (пептида YY), GLP (глюкагоноподобного пептида), ОХМ (окситомодулина), VIP (вазоактивного интестинального пептида) или РР (панкреатического полипептида), присутствующее в виде слитой конструкции или конъюгата с (б) однодоменным антителом (dAb) DOM 7h-14, которое связывает сывороточный альбумин и которое...
Конъюгаты белок-полимер и способ лечения инфекции вируса гепатита c или гепатита b
Номер патента: 18111
Опубликовано: 30.05.2013
Автор: Линь Ко-Чун
МПК: A61K 47/48
Метки: вируса, конъюгаты, способ, лечения, белок-полимер, гепатита, инфекции
Формула / Реферат:
1. Конъюгат белок-полимер формулы Iв которой каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо представляет собой H, C1-5алкил, С2-5алкенил, C2-5алкинил, арил, гетероарил, C3-8циклоалкил или C3-8гетероциклоалкил;каждый из А1 и А2 независимо представляет собой полиэтиленгликоль;каждый из G1, G2 и G3 независимо представляет собой связь или линкерную функциональную группу;Р представляет собой белковый фрагмент;m равно 0 или целому числу 1-10 иn равно...
Полимерные конъюгаты индолокарбазола и его производных
Номер патента: 17318
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Майнеро Валентина, Бертирионе Рава Росса Луиза, Беккария Лука, Фумеро Сильвано, Траверса Сильвио, Лоренцетто Кьяра, Баньод Раффаелла, Бароне Доменико, Маркони Алессандра, Пинчелли Карло, Одерда Сецилия
МПК: A61K 31/765, A61P 19/00, A61P 17/00...
Метки: конъюгаты, производных, индолокарбазола, полимерные
Формула / Реферат:
1. Полимерный конъюгат индолокарбазола общей формулы (II)где Rc и Rd представляют собой:(a) независимо, водород или органический остаток, выбранный из группы, состоящей из замещенного или незамещенного C1-6алкила, замещенного или незамещенного C2-6алкенила, замещенного или незамещенного C2-6алкинила, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси или C1-6алкоксикарбонила; илиодин из Rc и Rd выбран из атома водорода, замещенного или незамещенного C1-6алкила и...
Цитотоксические агенты, включающие новые производные томаймицина, конъюгаты, способы получения конъюгатов, фармацевтическая композиция, включающая конъюгат, и их терапевтическое применение
Номер патента: 17196
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: Ли Вэй, Чжао Роберт, Бушар Эрве, Коммерсон Ален, Чари Рави В.Дж., Гози Лоранс, Дэн Юнхун
МПК: C07D 487/04
Метки: конюгатов, новые, терапевтическое, способы, конъюгаты, включающая, композиция, производные, фармацевтическая, конъюгат, получения, агенты, включающие, цитотоксические, томаймицина, применение
Формула / Реферат:
1. Соединения томаймицина формулы (I)гдепредставляет собой необязательную одинарную связь;представляет собой либо одинарную связь, либо двойную связь;при условии, что когдапредставляет собой одинарную связь, то U и U', одинаковые или разные, независимо представляют собой Н и W и W', одинаковые или разные, независимо выбраны из группы, состоящей из OH, -OR, -OCOR, -OCOOR, -OCONRR', -NRCONRR', -OCSNHR, -SH, -SR, -SOR, -SOOR, -SO3-, -NRSOOR,...
Привитые макромолекулярные конъюгаты доксорубицина, обладающие противораковой активностью, и способ их получения
Номер патента: 17073
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Хитиль Петр, Мркван Томаш, Ульбрих Карел, Ригова Бланка, Этрих Томаш
МПК: A61K 47/48
Метки: противораковой, доксорубицина, привитые, получения, обладающие, макромолекулярные, активностью, способ, конъюгаты
Формула / Реферат:
1. Полимерное лекарственное средство, в котором канцеростатик, присоединенный через промежуточные участки, содержащие гидролитически расщепляемые гидразоновые связи, связан с водорастворимым полимерным носителем, приготовленным на основе N-(2-гидроксипропил)метакриламидного сополимера, отличающееся тем, что структура полимерного лекарственного средства состоит из основной цепи N-(2-гидроксипропил)метакриламида, несущей канцеростатик, и другой...
Конъюгаты антитело-лекарство и их применение
Номер патента: 16577
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Хорган Килиан, Бойд Шарон Элейн, Чэнь Лян, Гангвар Санджив, Хуан Хайчунь, Герлавэ Винсен, Кардарелли Жозефин М., Пань Чинь, Кинг Дэвид Джон, Суфи Билал
МПК: C07K 16/28, A61P 13/08, A61K 47/48...
Метки: конъюгаты, антитело-лекарство, применение
Формула / Реферат:
1. Конъюгат антитело-лекарство, содержащийантитело, обладающее специфичностью в отношении по крайней мере одного типа опухолей;лекарство, имеющее строениегде X представляет собой элемент конструкции, выбранный из О и NR23;Z представляет собой элемент конструкции, выбранный из О и NR23;R1 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-C6-алкил;R1' представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-C6-алкил;R2 представляет собой Н,...
Композиции, содержащие конъюгаты, способы их получения и применение
Номер патента: 15333
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Виегас Тэси Кс., Жао Ксуан, Ченг Лин, Бентли Майкл Д., Гудин Ричард Р.
МПК: A61K 47/48, C08G 65/08
Метки: способы, композиции, применение, получения, содержащие, конъюгаты
Формула / Реферат:
1. Композиция, содержащая конъюгаты, причем каждый конъюгат состоит из фрагмента, полученного из низкомолекулярного лекарственного вещества с молекулярным весом менее 1000 Да, ковалентно связанного посредством гидролитически и ферментативно стабильной связи с водорастворимым олигомером с монодисперсной молекулярной массой, имеющим от 2 до 30 мономерных звеньев, причем конъюгат имеет пониженную скорость пересечения биологической мембраны по...
Вакцина, содержащая конъюгаты капсульных полисахаридов streptococcus pneumoniae
Номер патента: 14107
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Эрман Филипп Винсент, Гаркон Натали Мари-Жозеф, Пулман Ян, Бьеман Ральф Леон, Ван Мешлен Марсель Полетт
МПК: A61K 39/09
Метки: конъюгаты, pneumoniae, streptococcus, полисахаридов, капсульных, вакцина, содержащая
Формула / Реферат:
1. Иммуногенная композиция, содержащая конъюгаты капсульных сахаридов S.pneumoniae серотипов 19А и 19F, где 19А конъюгирован с первым бактериальным анатоксином, a 19F конъюгирован со вторым бактериальным анатоксином, и дополнительно содержащая конъюгаты капсульных сахаридов S.pneumoniae 4, 6В, 9V, 14, 18С, 22F и 23F.2. Иммуногенная композиция по п.1, где первый бактериальный анатоксин представляет собой белок, отличающийся от второго...
Конъюгаты гидроксиалкилкрахмала и действующего вещества, полученные химическим лигированием через тиазолидин
Номер патента: 13910
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Цандер Норберт, Кноллер Хельмут
МПК: A61K 47/48, C08B 31/00
Метки: химическим, полученные, вещества, действующего, гидроксиалкилкрахмала, лигированием, конъюгаты, тиазолидин-2
Формула / Реферат:
1. Способ получения конъюгата действующего вещества и гидроксиалкилкрахмала, в котором действующее вещество и гидроксиалкилкрахмал ковалентно связаны с помощью химического остатка, имеющего структуру формулы (I)или формулы (I')или формулы (I")где R1, R2, R2', R3, R3' и R4независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно подходящим образом замещенной, линейной, циклической и/или разветвленной алкильной, арильной,...
Биотиндиаминопроизводные и их конъюгаты с макроциклическими хелатирующими реагентами
Номер патента: 13130
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Кинол Марко, Карминати Паоло, Джинаннески Мауро, Паганелли Джованни
МПК: A61K 47/48, A61K 51/04
Метки: конъюгаты, макроциклическими, хелатирующими, реагентами, биотиндиаминопроизводные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где А представляет собой СН2 или СО;В представляет собой Н, СНО или СООН; при условии, что,когда А представляет собой СН2, Q представляет собой -(СН2)n-группу, в которой n является целым числом от 4 до 12, тогда R отсутствует; когда А представляет собой CO, Q выбирают из группы, состоящей из -(CH2)a-CH(R-)-(CH2)b-, где a и b независимо целые числа от 0 до n-1 и R определен ниже;W представляет собой нормальный...
Конъюгаты иммуногенных пептидных носителей и способы их получения
Номер патента: 12984
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Прасад А.Кришна, Арумугхам Расаппа Г.
МПК: A61K 39/00, A61K 39/38
Метки: получения, пептидных, иммуногенных, способы, конъюгаты, носителей
Формула / Реферат:
1. Способ получения иммуногенного конъюгата, включающий:(а) введение реактивной группы в аминокислотный остаток пептидного иммуногена;(б) дериватизацию одной или более функциональных групп белкового носителя с образованием активированной функциональной группы на белковом носителе;(в) реакцию пептидного иммуногена со стадии (а) с белковым носителем со стадии (б) в таких условиях, при которых образуется конъюгат, при этом реактивная группа...
Полимерные реагенты, способы их получения, а также содержащие их конъюгаты и фармацевтические препараты
Номер патента: 11351
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Чарлз Стивен А., Макманус Сэмуел П., Козловски Энтони, Харрис Дж.Милтон, Бентли Майкл Д.
МПК: A61K 47/48, C08G 65/329
Метки: содержащие, реагенты, полимерные, препараты, фармацевтические, способы, получения, также, конъюгаты
Формула / Реферат:
1. Полимерный реагент, включающий часть расположенную между водорастворимым полимером, выбранным из группы, состоящей из полиалкиленоксида, поливинилпирролидона, поливинилового спирта, полиоксазолина, полиакрилоилморфолина и полиоксиэтилированных полиолов, и реактивной группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксила, ортоэфира, карбоната, ацеталя, альдегида, альдегидгидрата, кетона, винилкетона, кетонгидрата, тиона, монотиогидрата,...
Конъюгаты инсулиноподобного фактора роста i ( ифр-i) и полиэтиленгликоля
Номер патента: 11284
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Амрайн Беат, Шаубмар Андреас, Кюнкеле Клаус-Петер, Хессе Фридерике, Фозер Штефан, Метцгер Фридрих, Ланцендёрфер Мартин, Ланг Курт, Регула Йёрг
МПК: A61K 47/48
Метки: фактора, инсулиноподобного, полиэтиленгликоля, роста, конъюгаты, ифр-i
Формула / Реферат:
1. Конъюгат, включающий вариант инсулиноподобного фактора роста I (ИФР-I) и полиэтиленгликоль (ПЭГ), отличающийся тем, что указанный вариант ИФР-I содержит замены (замену) аминокислот в положениях 27, 37, 65, 68 в последовательности исходного ИФР-I таким образом, что одна или несколько аминокислот в положениях 37, 65, 68 являются лизином (K), а аминокислота в положении 27 является полярной аминокислотой, но не лизином, причем указанный ПЭГ...
Конъюгаты aβ иммуногенных пептидных носителей и способы их получения
Номер патента: 11239
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Арумугхам Расаппа Г., Прасад А.Кришна
МПК: C07K 1/00
Метки: носителей, получения, иммуногенных, пептидных, способы, конъюгаты, а&beta
Формула / Реферат:
1. Способ получения иммуногенного конъюгата, включающий стадии: (а) введение реакционноспособной группы в аминокислотный остаток пептидного иммуногена, причём пептидный иммуноген представляет собой Ab пептид, или его фрагмент, или аналог; (б) дериватизацию одной или более функциональных групп белка-носителя с целью получения активированной функциональной группы на белке-носителе; (в) реакцию пептидного иммуногена стадии (а) с белком-носителем...
Способ прицельного воздействия на определенные популяции клеток с помощью конъюгатов из майтансиноида и агента клеточного связывания, соединенных через нерасщепляемый линкер, конъюгаты и способы получения таких конъюгатов
Номер патента: 10508
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Ковтун Елена, Лутц Роберт, Ксие Хонгсхенг, Чари Рави, Стивс Рита
МПК: C07D 491/12
Метки: связывания, конъюгаты, способы, линкер, агента, популяции, майтансиноида, прицельного, клеток, помощью, соединенных, конюгатов, воздействия, клеточного, способ, получения, таких, нерасщепляемый, определенные
Формула / Реферат:
1. Конъюгат из майтансиноида и агента клеточного связывания следующей формулы: 2. Конъюгат из майтансиноида и агента клеточного связывания следующей формулы: 3. Конъюгат из майтансиноида и агента клеточного связывания следующей формулы: 4. Конъюгат из майтансиноида и агента клеточного связывания следующей формулы: 5. Способ прицельной доставки майтансиноидов к выбранной популяции клеток in vitro, включающий контактирование популяции клеток...
Конъюгаты гидроксиалкилкрахмала и белка, полученные восстановительным аминированием
Номер патента: 10501
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Цандер Норберт, Франк Рональд, Орландо Микеле, Хаккет Франк, Конрадт Харальд, Айхнер Вольфрам, Лангер Клаус
МПК: C08B 31/00, A61K 47/48, C07K 14/00...
Метки: гидроксиалкилкрахмала, полученные, конъюгаты, белка, восстановительным, аминированием
Формула / Реферат:
1. Способ получения конъюгата, включающего белок и полимер, где полимер представляет собой гидроксиалкил крахмал, указанный способ включает (а) (2) взаимодействие полимера по его необязательно окисленному восстановительному концу, по меньшей мере, с бифункциональным соединением, где указанное соединение включает две функциональные группы М и Q, одна функциональная группа М взаимодействует с полимером и одна функциональная группа Q представляет...
Конъюгаты иммуногенных пептидных носителей и способы их получения
Номер патента: 10060
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Арумугхам Расаппа Г., Прасад А.Кришна
МПК: A61K 39/38, A61K 39/00
Метки: способы, получения, иммуногенных, пептидных, конъюгаты, носителей
Формула / Реферат:
1. Способ конъюгации пептидного иммуногена с белковым/полипептидным носителем, имеющим одну или более функциональных групп, содержащий следующие стадии: (а) дериватизация одной или более функциональных групп белкового/полипептидного носителя или, необязательно, полипептидного линкера, связанного с белковым/полипептидным носителем, с образованием дериватизированного носителя с реактивными сайтами; (б) реакция дериватизированного...
Конъюгаты aβ иммуногенных пептидных носителей и способы их получения
Номер патента: 9559
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Прасад А.Кришна, Арумугхам Расаппа Г.
МПК: A61P 37/00, C07K 1/00
Метки: способы, получения, носителей, пептидных, иммуногенных, а&beta, конъюгаты
Формула / Реферат:
1. Способ конъюгации пептидного иммуногена, содержащего Ab-пептид, или фрагменты Ab, или его аналоги, с белковым/полипептидным носителем, имеющим одну или более функциональных групп, содержащий стадии: а) дериватизации одной или более функциональных групп белкового/полипептидного носителя или, необязательно, связанного с белковым/полипептидным носителем полипептидного линкера с образованием дериватизированной молекулы с реактивными сайтами; б)...
Гидрофильные, реакционные в отношении тиол-группы цианиновые красители, и их коньюгаты с биомолекулами для флюоресцентной диагностики
Номер патента: 9386
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Перлитц Кристин, Лиха Кай
МПК: C09B 23/00, G01N 33/533, C09B 23/08...
Метки: гидрофильные, красители, диагностики, реакционные, тиол-группы, флюоресцентной, биомолекулами, конъюгаты, отношении, цианиновые
Формула / Реферат:
1. Индотрикарбоцианиновый краситель формулы (I) в которой X обозначает С, который замещен в двух положениях метильной группой, Y обозначает СН2-СН2, Z обозначает С1-5алкил, при этом атомы углерода необязательно замещены О, или обозначает группу R1-R4 независимо друг от друга обозначают SO3H, R5 обозначает -CO-NH-R8-R9 или СООН, где R8 обозначает неразветвленный С2-13алкил, в котором С атомы необязательно замещены О, а R9 выбирают из или и R6...
Полимерные конъюгаты с пониженными антигенными свойствами, способы их получения и применения
Номер патента: 9122
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Вильямс Л.Дэвид, Мартинес Алекса Л., Шерман Мерри Р., Сейфер Марк Г.П.
МПК: A61K 38/16, A61K 38/22, A61K 38/18...
Метки: антигенными, свойствами, применения, конъюгаты, пониженными, полимерные, получения, способы
Формула / Реферат:
1. Конъюгат, содержащий один или несколько биологически активных компонентов, ковалентно присоединенных не менее чем к одному линейному или разветвленному полиалкиленгликолю, который не содержит алкоксильной группы на каком бы то ни было конце и который присоединен к единственному биологически активному компоненту на единственном своем участке. 2. Конъюгат по п.1, который характеризуется пониженной или существенно пониженной антигенностью по...
Полимерные конъюгаты мутантного неубластина
Номер патента: 8743
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Сах Динах Вен-Йи, Россомандо Энтони, Пепински Р.Блэйк, Миллер Стефан С., Бориак-Сйодин Паула Энн, Сильвиан Лаура
МПК: A61K 38/18, A61P 25/28, A61K 47/48...
Метки: неубластина, полимерные, конъюгаты, мутантного
Формула / Реферат:
1. Полипептид неубластин, содержащий одну или несколько замен аргинина в положении 48, аргинина в положении 49 или аргинина в положении 51 на остаток неположительной аминокислоты. 2. Полипептид по п.1, в котором остаток неположительной аминокислоты представляет собой глутаминовую кислоту. 3. Полипептид по п.1, в котором остаток аргинина в положении 48 заменен глутаминовой кислотой. 4. Полипептид по п.1, в котором остаток аргинина в положении 49...
Конъюгаты химически модифицированного гормона роста человека
Номер патента: 8505
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Лэйо Уэй, Сиджел Нед Р., Финн Рори Ф.
МПК: C07K 14/61, A61K 47/48, A61K 38/27...
Метки: химически, конъюгаты, человека, роста, гормона, модифицированного
Формула / Реферат:
1. Конъюгат гормон роста человека (hGН)-полиэтиленгликоль (PEG) формулы где гормон роста человека (hGH) содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, a mPEG представляет собой метоксиполиэтиленгликоль, конъюгированный с аминоконцевой a-аминогруппой в SEQ ID NO: 1. 2. Конъюгат по п.1, где указанная аминоконцевая a-аминогруппа находится на фенилаланине аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 1. 3. Конъюгат по п.2, где по меньшей...
Рн-чувствительные полимерные конъюгаты антрациклиновых канцеростатических активных агентов для терапии направленного действия
Номер патента: 7353
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Этрих Томаш, Ржигова Бланка, Ульбрих Карел, Елинкова Маркета, Коварж Марек
МПК: A61K 47/48
Метки: конъюгаты, полимерные, агентов, активных, направленного, канцеростатических, терапии, рн-чувствительные, антрациклиновых, действия
Формула / Реферат:
1. Конъюгаты, состоящие из полимерного носителя, содержащего 30-3000 связанных мономерных единиц, формирующих полимерную цепь, включающих 60-99% N-(2-гидроксипропил)метакриламидных единиц, 1-25% единиц метакрилоилированных гидразонов a-аминокислот, e-аминокислот, ароматических аминокислот или олигопептидов, заканчивающихся молекулой антрациклинового канцеростатика, 0,5-15% единиц метакрилоилированных a-аминокислот, e-аминокислот, ароматических...
Конъюгаты специфичных к иммунным клеткам макролидных соединений и противовоспалительных соединений с улучшенной способностью к целевому поступлению в клетку при противовоспалительной терапии
Номер патента: 7061
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Мерчеп Младен, Комач Марияна, Хрвачич Бошка, Маркович Стрибор, Месич Милан, Томаскович Линда
МПК: A61K 31/58, A61P 5/44, C07J 43/00...
Метки: клеткам, иммунным, способностью, улучшенной, специфичных, противовоспалительной, терапии, поступлению, клетку, конъюгаты, макролидных, целевому, противовоспалительных, соединений
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где М обозначает макролидную субъединицу, обладающую способностью накапливаться в клетках воспаления, выбранную из группы, включающей где R1 обозначает водород или метильную группу, R2 и R3 оба обозначают водород или вместе образуют связь или R2 обозначает аминогруппу, описываемую субструктурой -NR'R", где R' и R" могут быть независимо друг от друга водородом или любой алкильной или циклоалкильной группой, содержащей...