C07D 305/14 — конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами

Номер патента: 23950

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Егоров Александр, Враспир Павел, Симо Ондрей, Голас Томаш, Габриэл Роман

МПК: A61K 31/337, C07D 305/14, A61P 35/00...

Метки: кабазитаксела, формы, получения, твердофазные, способы

Формула / Реферат:

1. Форма III кристаллического кабазитаксела, представляющая собой сольват 2-пропанола, характеризующаяся данными, выбранными из спектра твердотельного 13С-ЯМР с пиками 139,8, 127,8, 63,4, 25,4 и 23,5 м.д. ± 0,2 м.д.; спектра твердотельного 13С-ЯМР, имеющего значения различия химического сдвига между указанными характеристическими пиками 139,8, 127,8, 63,4, 25,4 и 23,5 м.д. ± 0,2 м.д. и контрольным пиком 125,1 ±0,2 м.д., равные 14,8, 2,8, -61,7,...

Номер патента: 17670

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Дюфрэнь Мариелль, Эльмале Ажи, Манжэн Фабрис, Заске Лионель, Рортэ Патрисия, Гильяни Александр, Бийо Паскаль

МПК: C07D 305/14

Метки: получения, способы, диметоксидоцетаксела, кристаллические, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллические формы (2R,3S)-3-трет-бутоксикарбониламино-2-гидрокси-3-фенилпропионат 4-α-ацетокси-2α-бензоилокси-5β,20-эпокси-1-β-гидрокси-7β,10β-диметокси-9-оксо-такс-11-ен-13α-ила за исключением ацетонатной формы.2. Формы по п.1, отличающиеся тем, что они являются безводными формами (2R,3S)-3-трет-бутоксикарбониламино-2-гидрокси-3-фенилпропионат...

Номер патента: 8058

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Чери Рави В.Дж., Бэлоглу Эркан, Миллер Майкл

МПК: C07D 305/14

Метки: терапевтическое, содержащие, новые, сильнодействующие, цитотоксические, применение, агенты, таксаны

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I) где R1 обозначает Н, электроноакцепторную группу или электронодонорную группу; R1' и R1" одинаковы или различны и обозначают Н, электроноакцепторную группу или электронодонорную группу; R2 обозначает Н; R3 обозначает алкил, содержащий 1-10 углеродных атомов, алкенил, содержащий 2-10 углеродных атомов, циклоалкил или циклоалкенил, содержащий 3-10 углеродных атомов, арил или гетероциклический остаток; R4...

Номер патента: 2622

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Риге Дидье, Поз Дени, Оддон Жилль, Дидье Эрик, Леон Патрик

МПК: C07D 305/14

Метки: способ, класса, получения, таксоидов, производных

Формула / Реферат:

1. Способ прямого одностадийного одновременного алкилирования двух гидроксильных функций в положениях 7 и 10 10-дезацетилбаккатина III или производных этого соединения, этерифицированных в положении 13, отвечающих формуле (V) в которой А обозначает водород или боковую цепь формулы (Iс) в которой G обозначает защитную группу для гидроксильной функции и R1 обозначает 1) прямой или разветвленный С1-С8-алкил, прямой или разветвленный...

Номер патента: 2576

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Бринкман Герберт Р., Систи Николас Дж., Зигмунт Ян, Лианг Ксиан, Чандер Мадхави С., Макчесни Джеймс Д.

МПК: C07D 305/14

Метки: способ, 10-деацетилбаккатина, селективного, ацилирования

Формула / Реферат:

1. Способ ацилирования 10-деацетилбаккатина III преимущественно по гидроксилу в положении С-10, отличающийся тем, что он включает следующие стадии: (а) растворение 10-деацетилбаккатина III в простом эфире с образованием первого раствора; (б) смешение раствора, содержащего соль лития, с первым раствором с образованием второго раствора; (в) добавление ко второму раствору основания, выбранного из группы, состоящей из триалкиламинов и пиридина, с...

Номер патента: 2001

Опубликовано: 22.10.2001

Автор: Систи Николас Дж.

МПК: C07D 305/14

Метки: ацилирования, способ, 10-деацетилбаккатина, положение, селективно, с-10

Формула / Реферат:

1. Способ ацилирования 10-деацетилбаккатина III в положение С-10, не затрагивая гидроксигрупп в положении С-7, включающий стадии: a) растворение выбранного количества 10-деацетилбаккатина III в приемлемом эфирном растворителе с получением первого раствора при -20шС или ниже; b) добавление, по крайней мере, одного эквивалента литиевого основания в первый раствор с получением второго раствора, содержащего промежуточное соединение С-10 алкоголят...

Номер патента: 1533

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Коммерсон Алан, Бушар Эрве

МПК: A61K 31/335, A61P 35/00, C07D 305/14...

Метки: композиции, фармацевтические, содержащие, получение, таксоиды,их, новые

Формула / Реферат:

1. Новые таксоиды общей формулы в которой Z обозначает радикал общей формулы в которой R1 обозначает бензоильный радикал или радикал R2-О-СО-, в котором R2 представляет собой алкильный радикал с 1-8 атомами углерода и R3 обозначает фенил или a - или b -нафтил; и либо R4 обозначает атом водорода, R6 и R7 вместе образуют кетонную функцию и R и R5 вместе образуют связь, либо R4 обозначает атом водорода или радикал алкокси с 1-6 атомами...

Номер патента: 1516

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Бушар Эрве, Бурза Жан-Доминик, Коммерсон Ален

МПК: C07D 305/14, A61K 31/335, A61P 35/00...

Метки: фармацевтические, получение, таксоиды, содержащие, композиции, новые

Формула / Реферат:

1. Новые таксоиды общей формулы (I) в которой Z означает радикал общей формулы (II) в которой R1 означает радикал бензоил или алкоксикарбонил; R3 означает фенил; R4 означает радикал гидрокси или радикал алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода с прямой или разветвленной цепью, алканоилокси, алканоильная часть которого содержит от 2 до 4 атомов углерода с прямой или разветвленной цепью; R5 означает радикал алкокси, содержащий от 1 до...

Номер патента: 1405

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Чандер Мадхави С., Систи Николас Дж., Свинделл Чарльз С.

МПК: C07D 305/14

Метки: доцетаксела, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения доцетаксела, включающий стадии: (а) сложной этерификации С7, С10-дикарбобензилокси 10-деацетилбаккатина III формулы боковой цепью карбобензилокси-С2'-защищенного 3-фенилизосерина формулы с образованием первого промежуточного соединения формулы в которой P1 представляет гидрируемую защитную группу бензильного типа; (b) замещение С7, С10-карбобензилоксигрупп водородом и замещение карбобензилоксигруппы при С3' азоте...

Номер патента: 1385

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Систи Николас Дж., Свинделл Чарльз С.

МПК: C07D 305/14

Метки: способ, получения, использования, промежуточное, доцетаксела, соединение, синтезе

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение, имеющее формулу 2. Способ получения соединения, имеющего формулу включающий стадию ацилирования 10-деацетилбаккатина III, по крайней мере, 1,5 эквивалентами н-бутиллития и, по крайней мере, 1,5 эквивалентами бензилхлорформиата в тетрагидрофуране. 3. Способ по п.2, по которому 10-деацетилбаккатин III сначала растворяют в вышеуказанном тетрагидрофуране с образованием раствора, затем добавляют н-бутиллитий с...

Номер патента: 726

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Бурза Жан-Доминик, Коммерсон Ален, Бушар Эрве

МПК: C07D 305/14, A61K 31/335

Метки: способы, получения, фармацевтическая, таксоиды, основе, композиция

Формула / Реферат:

1. Таксоиды общей формулы (I) в которой R означает циклопропил, циклопентил, фенил, пирид-2-ил, тиен-2-ил или фур-2-ил; Z означает радикал общей формулы (II) в которой R1 означает бензоильный радикал или радикал R2-O-CO-, в котором R2 означает трет.-бутильный радикал, и R3 означает изобутильный, изобутенильный, бутенильный, циклогексильный, фенильный, фур-2-ильный, фур-3-ильный, тиен-2-ильный, тиен-3-ильный, тиазол-2-ильный,...

Номер патента: 709

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Бушар Эрве, Бурза Жан-Доминик, Коммерсон Алан

МПК: C07D 305/14, A61K 31/335

Метки: композиция, промежуточные, соединения, получения, способы, основе, таксоиды, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Таксоиды общей формулы (I) в которой Z означает радикал общей формулы (II) в которой R1 означает бензоильный радикал, или радикал R2 - О - СО - в котором R2 означает алкильный радикал с 1-8 атомами углерода; R3 означает фенил; R4 означает алканоилокси-радикал, алканоильная часть которого содержит 2-6 атомов углерода в линейной или разветвленной цепи, который может быть замещен алкоксильным радикалом с 1-4 атомами углерода, или ...

Номер патента: 678

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Систи Николас Дж., Свинделл Чарльз С., Чандер Мадхави С.

МПК: C07D 305/14

Метки: промежуточного, соединение, промежуточное, паклитаксела, получения, способ, соединения

Формула / Реферат:

1. Промежуточное соединение для получения паклитаксела, где промежуточное соединение имеет общую формулу где P1 представляет гидрирующуюся бензильную защитную группу. 2. Промежуточное соединение паклитаксела по п.1, где гидрирующуюся бензильную защитную группу выбирают из группы, включающей бензилоксиметил и бензил. 3. Способ получения промежуточного соединения для получения паклитаксела, где промежуточное соединение имеет общую формулу ...

Номер патента: 668

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Отелен Жан-Рене, Лавинь Мишель, Дидье Эрик

МПК: C07D 305/14, A61K 31/335

Метки: 20-эпокси-1-гидрокси-9-оксо-19-нор-циклопропа[g]такс-ii-ен-13alpha-ила, дигидрат, способ, 4,10beta-диацетокси-2alpha-бензоилокси-5beta, получения, 2r,3s)-3-трет-бутоксикарбониламино-2-гидрокси-3-фенилпропионат

Формула / Реферат:

1. Дигидрат (2R,3S)-3-трет-бутоксикарбониламино-2-гидрокси-3-фенилпропионата 4,10b-диацетокси-2a-бензоилокси-5b,20-эпокси-1-гидрокси-9-оксо-19-нор-циклопропа[g]такс-11-ен-13a-ила. 2. Способ получения дигидрата (2R,3S)-3-трет-бутоксикарбониламино-2-гидрокси-3-фенилпропионата 4,10b-диацетокси-2a-бензоилокси-5b-20-эпокси-1-гидрокси-9-оксо-19-нор-циклопропа[g]такс-11-ен-13a-ила, заключающийся в том, что кристаллизуют...

Номер патента: 567

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Бурза Жан-Доминик, Коммерсон Алан, Бушар Эрве

МПК: A61K 31/335, C07D 305/14

Метки: способы, получения, фармацевтическая, композиция, таксоиды, основе

Формула / Реферат:

1. Таксоиды общей формулы (I) в которой Z означает радикал общей формулы (II) в которой R1 означает бензоильный радикал или радикал R2-O-CO-, в котором R2 означает алкильный радикал с 1-8 атомами углерода, R3 означает фенил, R4 означает алкоксильный радикал с 1-6 атомами углерода в линейной или разветвленной цепи, R5 означает алкоксильный радикал с 1-6 атомами углерода в линейной или разветвленной цепи, возможно замещенный...

Номер патента: 436

Опубликовано: 26.08.1999

Авторы: Свинделл Чарльз С., Чандер Мадхави С., Систи Николас Дж.

МПК: C07D 305/14

Метки: получения, паклитаксела, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения паклитаксела, включающий снятие защиты у промежуточного соединения, имеющего общую формулу: Формула (а) где P1 представляет собой гидроксизащитную группу, отличающийся тем, что включает стадии снятия защиты и ацилирования промежуточного соединения, в котором P1 представляет собой гидрирующуюся защитную бензильную группу, по атому азота боковой цепи А-кольца с заменой БОК-защитной группы группой PhCO, снятия защиты в...