C07D 213/74 — амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители
Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина
Номер патента: 24180
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Пюшль Аск, Эскилдсен Йерген, Самс Анетте Гравен
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4355, A61K 31/436...
Метки: ацетилхолина, позитивные, аллостерические, модуляторы, рецептора, никотинового
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...
Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна
Номер патента: 24102
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Секи Норио, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке
МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...
Метки: полезные, лечения, диабетического, предотвращения, отека, желтого, нефропатии, пятна, диабетической, соединения, гуанидиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...
Производные пиридина и пиразина в качестве модуляторов протеинкиназы, лекарственное средство и композиция, содержащая их
Номер патента: 23561
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Барсанти Пол А., Киз Роберт, Зендцик Мартин, Сюй Чэн, Саттон Джеймс, Вань Лифэн, Пань Ю, Пфистер Кейт Б., Линь Сяодун, Куцейко Роберт, Цзинь Джефф
МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, A61P 35/00...
Метки: протеинкиназы, модуляторов, качестве, средство, пиразина, пиридина, композиция, лекарственное, содержащая, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...
Производные циклогексиламида и их применение в качестве антагонистов рецептора crf-1
Номер патента: 20921
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Битти Дейвид, Свириденко Лиля, Станли Эмили, Колсон Анни-Одиль, Руни Лайза, Калшо Эндрью Джеймс
МПК: A61K 31/44, A61K 31/166, A61K 31/427...
Метки: качестве, антагонистов, crf-1, производные, рецептора, циклогексиламида, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы XIв которой R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;R8 обозначает фенил или гетероарил, который представляет собой 5-14-членную моноциклическую или бициклическую или полициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую от 1 до 8 гетероатомов, выбранных из N, О или S, каждый из которых необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, галоген,...
5-амино-4-гидроксипентоиламиды
Номер патента: 20758
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Паркес Кевин, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Валльберг Ханс Кристиан, Схепенс Вим Берт Грит, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Калаянов Генадий, Самуэльссон Бенгт Бертил, Вегнер Йорг Курт
МПК: C07D 213/64, A61K 31/506, A61P 31/18...
Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...
Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина
Номер патента: 20305
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Данви Дени, Берреби-Бертран Исабэль, Робер Филипп, Капе Марк, Линьо Ксавье, Кальмельс Тьерри, Лёкомт Жанн -Мари, Шварц Жан -Шарль, Левоэн Никола
МПК: C07D 211/26, A61K 31/495, A61P 25/00...
Метки: дофамина, аза)циклогексаны, лигандов, карбонилированные, рецептора, новые, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...
Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh
Номер патента: 20218
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Серра-Масия Ксавьер, Каррера-Каррера Франсеск, Дебетюне Лорен, Хулия-Хане Монтсеррат, Гарсия-Гонсалес Нурия
МПК: A61P 17/06, A61P 19/00, A61P 37/00...
Метки: соль, ингибиторов, качестве, кислоты, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, dhodh, натриевая
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 19966
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Цзян Тао, Марсилдж Томас Х., Джин Юнхо, Пэй Вэй, Мишелли Пьер-Ив, Лу Вэньшо, Чэнь Бэй, Уно Тецуо
МПК: C07D 239/95, C07D 213/74, C07D 239/48...
Метки: ингибиторов, композиции, протеинкиназы, соединения, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 19941
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Цзян Тао, Джин Юнхо, Чэнь Бэй, Марсилдж Томас Х., Уно Тецуо, Мишелли Пьер-Ив, Лу Вэньшо, Пэй Вэй
МПК: C07D 213/74, C07D 239/95, C07D 239/48...
Метки: ингибиторов, композиции, качестве, соединения, протеинкиназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...
Пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные пиридины в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов d2-рецепторов дофамина
Номер патента: 19048
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ван Гол Михиль Люк Мария, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль
МПК: A61P 25/00, A61K 31/496, C07D 213/74...
Метки: пиридины, антагонистов, качестве, диссоциирующихся, дофамина, быстро, пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные, d2-рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где -A1=A2- представляет -N=CR1- или -CR1=N-;R1 представляет водород, циано, C1-3алкилокси или C1-3алкил;R2 представляет фенил, фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где-A1=A2- представляет -N=CR1-;R1 представляет водород, циано или метокси;R2 представляет фенил или фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где-A1=A2-...
Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 18995
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Хэмли Питер, Раве Антуан, Герлитцер Йохен, Абуабделла Ахмед
МПК: A61K 31/4535, A61K 31/427, A61K 31/4545...
Метки: терапии, применение, алкилтиазолов, получение, карбаматов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...
Модуляторы γ-секретазы
Номер патента: 18862
Опубликовано: 29.11.2013
Автор: Хо Чих Юнг
МПК: A61K 31/435, A61K 31/404, A61K 31/195...
Метки: модуляторы, gamma;-секретазы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы Iгде А выбран из группы, включающей фенил, гетероцикл, который представляет собой радикал с насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим кольцом, выбранный из 2H-пирролила, 2-пирролинила, 3-пирролинила, пирролидинила, 1,3-диоксоланила, 2-имидазолинила, имидазолидинила, 2-пиразолинила, пиразолидинила, тетразолила, пиперидинила, 1,4-диоксанила, морфолинила, 1,4-дитианила, тиоморфолинила, пиперазинила, азепанила,...
Диаминопиридиновые, пиримидиновые и пиридазиновые модуляторы гистаминового рецептора h4
Номер патента: 18198
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Савалль Брэд М., Данфорд Пол Дж., Тайс Кевин Л., Медуна Стивен П., Чавез Франк, Чжан Сяоху, Гринспан Эндрю Дж., Турмонд Робин Л., Вэй Дзяньмэй, Волин Рональд Л., Цай Хой, Куироз Джордж А.
МПК: C07D 213/74, C07D 237/20, A61K 31/50...
Метки: рецептора, гистаминового, модуляторы, пиридазиновые, диаминопиридиновые, пиримидиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Z представляет собой CH или N;Y представляет собой CH или N;Z и Y определяются независимо друг от друга, и содержащее упомянутые Y и Z кольцо имеет не более двух атомов азота; при условии, чтоi) когда Y представляет собой СН и Z представляет собой CH или N, то R1 представляет собой:а) -(СН2)2OCH3, -(CH2)2SCH3 или C1-8алкил, каждый из которых независимо не замещен или замещен -OH или CF3;б) -(СН2)0-2-Ar1, -CHR2-Ar1...
Способ получения дабигатрана
Номер патента: 18053
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Лустиг Петр, Йирман Йосеф, Рихтер Йиндрих
МПК: C07D 213/74, C07D 401/12
Метки: способ, получения, дабигатрана
Формула / Реферат:
1. Способ получения дабигатрана формулы VIIIпутем взаимодействия хлорида 4-этиламино-3-нитробензойной кислоты с этил-3-(пиридин-2-иламино)пропионатом, восстановления нитрогруппы с последующим взаимодействием с [(4-цианофенил)амино]уксусной кислотой, путем гидролиза и взаимодействия с карбонатом аммония и превращения в дабигатран с помощью реакции с гексил хлорформиатом, отличающийся тем, что продукт реакции хлорида 4-этиламино-3-нитробензойной...
Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая
Номер патента: 18046
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Елеш Янош, Фаркаш Шандор, Беке Дьюла, Кешеру Дьёрдь, Бозо Эва, Ваго Иштван, Шмидт Эва, Ваштаг Моника, Сентирмай Эва, Хорнок Каталин
МПК: A61K 31/18, A61P 29/00, C07C 311/21...
Метки: качестве, фармацевтическая, антагонистов, рецепторов, получение, композиция, производные, сульфониламидные, брадикининовых, содержащая
Формула / Реферат:
1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 17405
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Мишелли Пьер-Ив, Джин Юнхо, Цзян Тао, Пэй Вэй, Чэнь Бэй, Марсилдж Томас Х., Уно Тецуо, Лу Вэньшо
МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...
Метки: композиции, протеинкиназы, ингибиторов, качестве, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...
Производные n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 17375
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Эванно Янник, Маланда Андре, Дюбуа Лоран, Машник Давид, Жилль Катрин
МПК: A61K 31/4439, A61P 11/00, A61P 13/00...
Метки: производные, применение, n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, получение, терапии
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой X1 обозначает атом водорода или галогена либо C1-C6-алкил;Х2 обозначает атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил или -S(О)2-C1-C6-алкил;Х3 и Х4 обозначают независимо друг от друга атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил, C1-C6-алкоксил, NR1R2 или C1-С6-тиоалкил;Z1, Z2, Z3 и Z4 обозначают независимо друг от друга атом азота или группу C(R6), при этом по меньшей мере один из Z1,...
Новые производные фенантридина в качестве антагонистов брадикинина
Номер патента: 15419
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Хорнок Каталин, Цира Габор, Елеш Янош, Бозо Эва, Шмидт Эва, Ваштаг Моника, Фаркаш Шандор, Беке Дьюла, Ваго Иштван, Сентирмай Эва
МПК: C07D 213/74, A61P 25/02, A61K 31/473...
Метки: брадикинина, антагонистов, новые, качестве, фенантридина, производные
Формула / Реферат:
1. Антагонисты В1 рецептора брадикинина - производные фенантридина формулы (I)где R1является атомом водорода или С1-С4 алкильной группой;R2 выбран из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2не могут быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)n-CO-NRaRb; (4) -(CH2)m-X-Q; (5) -CHRc-NRaRb; илиR1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, включающее 1-3 гетероатома,...
Производные 2,4-диаминопиридина, фармацевтическая композиция, лекарственное средство на их основе для лечения или предупреждения заболеваний и нарушений, вызванных гиперактивацией nmda – рецепторов и/или в качестве стимуляторов когнитивных функций и способ лечения
Номер патента: 14100
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Граник Владимир Григорьевич, Шварц Геннадий Яковлевич, Паршин Валерий Александрович
МПК: A61P 25/00, A61K 31/5377, A61K 31/44...
Метки: когнитивных, заболеваний, гиперактивацией, качестве, предупреждения, нарушений, способ, функций, производные, стимуляторов, вызванных, средство, композиция, фармацевтическая, рецепторов, лечения, 2,4-диаминопиридина, основе, лекарственное
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где R1означает водород,R2 означает водород или необязательно замещенный бензил илиR1 и R2вместе с атомом N, к которому они присоединены, означают пиперидино-, морфолино-, N-метилпиперазино-,R3 - фенил или замещенный фенил,X означает водород,Y означает водород, цианогруппу, карбоксильную группу,их фармакологически приемлемые соли и/или сольваты.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей...
Производные n-гидроксиамида и их применение
Номер патента: 12584
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Бомбрюн Аньес, Гонсалес Жером, Жербер Патрик, Кросиньяни Стефано, Жоран-Лебрюн Катрина, Свиннен Доминик
МПК: C07D 211/46, C07D 211/58, A61K 31/496...
Метки: применение, производные, n-гидроксиамида
Формула / Реферат:
1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...
Сульфониламиноциклические соединения и их применение
Номер патента: 12266
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Жоран-Лебрэн Катрин, Бомбрэн Аньес, Свиннен Доминик, Жербер Патрик
МПК: A61K 31/495, A61P 29/00, A61K 31/496...
Метки: применение, соединения, сульфониламиноциклические
Формула / Реферат:
1. Сульфониламиноциклическое соединение формулы (I) где А представляет собой -CR4R5; В представляет собой -CR4'R5'; R1 выбран из необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного С3-С6-циклоалкила и необязательно замещенного гетероциклоалкила; R2 выбран из Н, необязательно замещенного С1-С6-алкила, необязательно замещенного С2-С6-алкенила и необязательно замещенного С2-С6-алкинила; R3 выбран из Н,...
Соединения фенилпиридилпиперазина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их
Номер патента: 11165
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Лестаж Пьер, Десо Патрис, Корди Алексис
МПК: A61K 31/496, A61P 25/00, C07D 213/74...
Метки: содержащие, соединения, композиции, способ, получения, фенилпиридилпиперазина, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой R1 представляет собой NR3SO2R4 группу, где R3 представляет собой атом водорода, R4 представляет собой линейную или разветвлённую (С1-С6)алкильную группу, фенил, необязательно замещенный галогеном, или NR5R6 группу, где R5 и R6 вместе с несущим их атомом азота образуют 6-членное кольцо, в котором один из атомов углерода заменён на атом кислорода, R2 представляет собой линейную или разветвлённую...
Соединения фенилпиридилпиперазина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их
Номер патента: 11155
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Лестаж Пьер, Корди Алексис, Десо Патрис
МПК: A61P 25/00, C07D 213/74, A61K 31/496...
Метки: фармацевтические, способ, содержащие, композиции, получения, фенилпиридилпиперазина, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой X представляет собой С(О) или SO2 группу; R1 представляет собой фенильную группу или группу NR3R4, в которой R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-C6)алкильную группу либо (C3-С8)циклоалкильную группу, или R3 и R4 вместе с несущим их атомом азота образуют 5- или 6-членное кольцо, в котором один из атомов углерода...
Новые многократно замещённые соединения 1, 1 – пиридиламиноциклопропанамина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 11124
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Шарто Ив, Локхарт Брайан, Гиллонно Клод, Гольдстейн Соло, Лестаж Пьер
МПК: A61P 25/28, A61K 31/4406, A61P 25/16...
Метки: способ, композиции, соединения, получения, содержат, замещённые, пиридиламиноциклопропанамина, новые, которые, многократно, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой n представляет собой целое число 1, R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо друг от друга, представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную C1-С6-алкильную группу, R3 и R4, каждый независимо друг от друга, представляет собой атом водорода, R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо друг от друга, представляет собой атом водорода или...
Пиперазин с or-замещенной фенильной группой и его применение в качестве ингибиторов glyt1
Номер патента: 9986
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Наркизян Робер, Джолидон Синесе, Неттековен Маттиас Генрих, Пинар Эмманьюэль, Шталдер Анри, Норкросс Роджер Дейвид
МПК: A61K 31/495, A61K 31/497, A61P 25/28...
Метки: применение, пиперазин, группой, ингибиторов, фенильной, качестве, glyt1, or-замещенной
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы где Ar представляет собой незамещенный или замещенный арил или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 атома азота, и где арильная и гетероарильная группы могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, NO2, CN, (С1-С6)-алкила, (С1-С6)-алкила, замещенного галогеном, (C1-С6)-алкила, замещенного гидрокси, (СН2)n-(С1-С6)-алкокси, (С1-С6)-алкокси,...
Замещённые пиридиноны в качестве модуляторов мар-киназы р38
Номер патента: 8008
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Деврадж Раджеш, Уокер Джон, Шиех Хьюи С., Хитчкок Джефф, Боэм Терри Л., Алвайра Эдгардо, Промо Мишел А., Скотт Ян Л., Макджи Кевин Ф., Лиу Шуанг, Селнесс Шон Р., Джером Кевин Д., Самбандам Аруна, Блевис-Бал Радика М., Ксинг Ли, Рукер Пол В., Мэдсен Хитер М., Наинг Вин, Девадас Балекудру, Хикори Брайан С., Марруфо Лаура Д., Дерли Ричард К., Оуэн Томас
МПК: C07D 213/64, A61K 31/4412, A61P 29/00...
Метки: пиридиноны, модуляторов, замещённые, качестве, мар-киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и М независимо выбраны из -O-, -СН2-, -S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, -С(=O)-, -SO2-; R5 представляет собой где X1, Х2, Ха, Хb, Хс, Xd и Хе независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкил)-С(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, C1-C4дигидроксиалкила, Н, ОН, галогена, галогеналкила, алкила, галогеналкокси, гетероарила, гетероциклоалкила, С3-С7циклоалкила, R6R7N(С1-С6) алкила-,...
Соединения пиперазинилпиразинов в качестве агонистов или антагонистов серотонин 5-ht2 рецептора
Номер патента: 6552
Опубликовано: 24.02.2006
Автор: Нильссон Бьерн М.
МПК: A61K 31/497, A61K 31/445, A61K 31/4427...
Метки: пиперазинилпиразинов, агонистов, антагонистов, серотонин, качестве, 5-ht2, соединения, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) в которой: (i) X и Y оба являются азотом и Z является CH, образуя производное пиразина, или (ii) X и Z оба являются CH и Y является азотом, образуя производное пиридина, или (iii) X является C-CF3, Z является CH и Y является азотом, образуя производное 4-трифторметилпиридина, или (iv) Y и Z оба являются азотом и X является CH, образуя производное пиримидина, и где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы A,...
Бициклические соединения, проявляющие антагонизм к рецептору витронектина, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 5155
Опубликовано: 30.12.2004
Авторы: Атасси Ганем, Тюкке Гордон, Касара Патрик, Сент-Дизье Доминик, Перрон-Сьерра Франсуаз
МПК: A61K 31/4164, A61P 9/00, C07D 213/74...
Метки: проявляющие, рецептору, соединения, содержащие, фармацевтические, получения, витронектина, антагонизм, композиции, бициклические, способ
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой G обозначает фенильную группу, G1 и G2 обозначают атом углерода, -T1- обозначает группу, выбранную из -CH2-CH2-, -CH=CH- и =CH-CH2-, и -T2- обозначает связь, R5 обозначает группу -(CH2)m-COOR6, R6 обозначают атом водорода или алкильную группу, арильную группу, которая может быть замещенной или арилалкильную группу, которая может быть замещенной, -W- обозначает группу -CH-, =C- или -C= и -A- обозначает -CH2-...
Новый полиморф v торасемида
Номер патента: 5003
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Филич Дарко, Думич Миленко, Тудья Мариян, Даниловски Александар, Клепич Божена
МПК: C07D 213/74, A61K 31/44, A61P 7/10...
Метки: полиморф, новый, торасемида
Формула / Реферат:
1. Полиморф V торасемида, отличающийся тем, что он имеет следующие характеристики: DSC: экзотермический максимум при температуре около 157,59шC (начало при температуре около 150,74шC) при скорости нагревания, составляющей 10шC/мин; рентгенограмма порошка (2Q): 5,610; 6,130; 7,480; 7,970; 9,310; 9,615; 10,835; 11,020; 12,340; 13,075; 13,460; 13,920; 14,200; 15,090; 16,080; 16,710; 17,445; 17,720; 18,460; 18,850; 19,825; 20,340; 20,990; 21,980;...
Аморфная модификация торасемида
Номер патента: 4950
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Даниловски Александар, Клепич Божена, Тудья Мариян, Думич Миленко, Филич Дарко
МПК: A61K 31/44, C07D 213/74, A61P 9/10...
Метки: аморфная, модификация, торасемида
Формула / Реферат:
1. Аморфная модификация торасемида, характеризуемая следующими данными: ДСК: экзотермический максимум при температуре около147шC (начало при температуре около 144шC); порошковая рентгенограмма (2Q ): отсутствие дифракционного максимума, обусловленное аморфной природой; характеристические полосы поглощения в инфракрасной области спектра при 2900 до 3366 см-1 и при 1400 до 1703 см-1. 2. Аморфная модификация торасемида по п.1, отличающаяся...