C07B 59/00 — Введение изотопов элементов в органические соединения

Номер патента: 24651

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Андерсен Петер Хонгор, Венегор Метте Граулун, Енсен Клаус Гьервиг, Бадоло Лассина, Якобсен Миккель Фог, Йергенсен Мортен

МПК: C07B 59/00, A61K 31/495, A61P 25/00...

Метки: применяемые, дейтерированные, 1-пиперазино-3-фенилинданы, шизофрении, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Yв которой R1-R10 независимо представляют собой водород или дейтерий и в которой по меньшей мере один из R1-R10 содержит по меньшей мере 50% дейтерия,или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.2. Соединение по п.1, у которого каждый из R6-R10 представляет собой дейтерий.3. Соединение по п.2, у которого каждый из R3-R5 представляет собой водород.4. Соединение по п.2, у которого каждый из R3-R5 представляет...

Номер патента: 23820

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Кеттшау Георг, Варроне Андреа, Халльдин Кристер, Леманн Лутц, Наг Санграм, Тиле Андреа, Генрих Тобиас, Гуляш Балаж

МПК: C07B 59/00, C07C 209/16, C07C 211/29...

Метки: диагностике, лечении, системы, визуализации, применения, нервной, центральной, соединения, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде D представляет собой дейтерий;R1 выбирают из метила, этила, н-пропила, н-бутила, изобутила;R2 представляет собой [19F]фтор, [18F]фтор или уходящую группу, где уходящие группы выбирают из галогена, C1-С6-алкилсульфонилокси, который необязательно замещен фтором, и арилсульфонилокси, который необязательно замещен водородом, метилом, гало и нитро;n и m выбирают из 0 и 1 при условии, что, если n = 0, m должно быть 1, и,...

Номер патента: 23197

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Пауэлл Найджел, Хорн Эрик, Манцилас Димитриос, Фэируэй Стивен

МПК: C07B 63/00, C07B 59/00, A61K 51/04...

Метки: способ, смеси, 18f]флутеметамол, очистки, содержащей, реакционной

Формула / Реферат:

1. Способ очистки реакционной смеси, содержащей [18F]флутеметамол, включающий следующие стадии, на которых:(а) пропускают разбавленную неочищенную продуктовую реакционную смесь, содержащую [18F]флутеметамол, через первый обращенно-фазовый картридж для твердофазной экстракции (ТФЭ);(б) промывают указанный первый обращенно-фазовый картридж для ТФЭ смесью вода/ацетонитрил, тетрагидрофуран(THF)/вода, метанол(MeOH)/вода или изопропанол/вода;(в)...

Номер патента: 22897

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Берндт Матиас, Шильдан Андреас, Самсон Фабрис, Браун Райнер, Фрибе Маттиас, Смуда Кристоф, Гарке Гуннар, Патт Марианне

МПК: A61K 51/04, C07B 59/00

Метки: а&beta, лигандов, получения, меченых, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает следующие стадии.Стадия 1. Введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, при этом получаем соединение формулы I, если R=H, или соединение формулы III, если R=PG.Стадия 2. Отщепление защитной группы PG, при этом получаем соединение формулы I, если R=PG.Стадия 3. Очистка соединения формулы I, гдеn=1-6;X выбирают из группы, включающей:a) СН,b) N;R...

Номер патента: 22896

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Смуда Кристоф, Самсон Фабрис, Берндт Матиас, Хульч Кристина, Шильдан Андреас, Фрибе Маттиас, Патт Марианне

МПК: A61K 51/04, C07B 59/00

Метки: лигандов, способ, получения, меченых, а&beta

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает стадии:стадия 1 - введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, получая соединение формулы I, если R=Н, или получая соединение формулы III, если R=PGв которой реакцию радиоактивного фторирования осуществляют в ацетонитриле или в смеси ацетонитрила и сорастворителя, где процент ацетонитрила составляет по меньшей мере 50%,стадия 2 - если R=PG,...

Номер патента: 22860

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/26, A61K 33/30...

Метки: варианты, противоишемической, инъекций, антиамнестической, нейропротекторной, противогипоксической, фармацевтический, состав, обладающий, антиоксидантной, активностью

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22355

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ван Япин, Джиралдес Джон Уилльям, Чо Ён Шинь, Лэвэлл Джулиан, Перес Лоренс Блас, Ян Фань, Брейн Кристофер Томас, Лагу Бхарат, Луццио Майкл

МПК: A61K 31/519, C07B 59/00, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, пирролопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С3-С7-алкил; С4-С7-циклоалкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил и ОН; фенил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил, С(СН3)2CN и ОН; пиперидинил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-С6-алкилом; тетрагидропиранил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-C6-алкилом; или...

Номер патента: 21266

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/30, A61K 33/06, A61K 31/4174...

Метки: фармацевтический, антиконгестивным, противовоспалительным, обладающий, состав, действием, варианты, сосудосуживающим

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав - раствор, содержащий нафазолин, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:и при этом фармацевтический состав обладает сосудосуживающим, антиконгестивным, противовос­палительным действием.2. Фармацевтический состав - раствор, содержащий нафазолин, отличающийся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:при этом...

Номер патента: 20560

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Тихоненко Олег Олегович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 31/44, A61K 33/26, A61K 38/08...

Метки: состав, противогипоксической, активностью, варианты, нейрометаболической, антиамнестической, обладающий, противоишемической, антиоксидантной, фармацевтический, нейропротекторной

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, полипептид метионин-глутамин-гистидин-фенилаланин-пролил-глицин-пролин (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro), отличающийся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2....

Номер патента: 20058

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 33/00, A61K 31/44, A61K 33/06...

Метки: противоишемической, противогипоксической, антиоксидантной, обладающая, твердая, нейропротекторной, антиамнестической, варианты, форма, лекарственная, активностью

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма в виде порошка, расположенного в капсуле, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат в твердой лекарственной форме от 1.0 до 990.0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: калий - 0.02-930;...

Номер патента: 20033

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 31/44, A61K 33/00, A61K 33/06...

Метки: обладающая, форма, нейропротекторной, противогипоксической, противоишемической, активностью, твердая, антиоксидантной, лекарственная, антиамнестической, варианты

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма в виде таблетки, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината в твердой лекарственной форме - от 1,0 до 990,0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: калий - 0,02-930; магний - 0,065-1050;...

Номер патента: 18650

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Тиле Андреа, Леманн Лутц, Генрих Тобиас, Фолльмер Зоня

МПК: A61K 31/44, C07D 213/81, C07B 59/00...

Метки: визуализации, периферического, бензодиазепинового, лечения, лиганда, рецептора, daa-пиридин, фармацевтического, качестве, диагностической

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, независимо и индивидуально, в каждом случае выбирают из группы, включающей (G3)(C6-C12)арил, замещенный (G3)(C6-C12)арил, (G3-(C1-C8)алкил)(C6-C12)арил, (G3-(C1-C8)алкокси)(C6-C12)арил, (G3-(C2-C8)алкинил)(C6-C12)арил, (G3-(C2-C8)алкенил)(C6-C12)арил, замещенный (G3-(C1-C8)алкил)(C6-C12)арил, замещенный (G3-(C1-C8)алкокси)(C6-C12)арил, замещенный (G3-(C2-C8)алкинил)(C6-C12)арил и замещенный...

Номер патента: 17983

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Шнайдер Франк, Алкен Рудольф-Гизберт

МПК: C07C 229/26, C07B 59/00

Метки: содержащие, производные, средства, дейтерированные, лекарственные, катехоламина, указанные, соединения

Формула / Реферат:

1. Дейтерированные производные катехоламина общей формулы Iгде R1 представляет собой H;R2 представляет собой D;R3 представляет собой H, метил или этил;R4 представляет собой H;R5 представляет собой Н или D;R6 представляет собой Н или D, где оба остатка R6 не являются одновременно D и где оба остатка R6 не являются одновременно H,их стереоизомеры, энантиомеры или диастереомеры в оптически чистой форме, а также их физиологически приемлемые соли.2....

Номер патента: 17713

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Красикова Раиса Николаевна, Шмитт-Виллих Хериберт, Леманн Лутц, Берндт Матиас, Кузнецова Ольга Федоровна, Белоконь Юрий Николаевич, Фрибе Маттиас, Динкельборг Лудгер, Грэхэм Кит

МПК: A61K 51/04, C07B 59/00, A61K 31/195...

Метки: кислота, применение, l-глутамин, способ, производные, l-глутаминовая, также, получения, f-18]-меченый, f-18]-меченая

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где А означает:a) гидроксил,b) метоксигруппу,c) этоксигруппу,d) пропоксигруппу,e) NMe2,f) NEt2 илиg) NH2;G означает:a) гидроксил,b) метоксигруппу илиc) этоксигруппу;R1 и R2 означают:a) атом водорода,b) 18F,c) разветвленный или неразветвленный 18F-(C1-C5)-алкоксил,d) разветвленный или неразветвленный 18F-(C1-C5)-алкил,при условии, что один из заместителей R1 или R2 обязательно включает изотоп 18F, а другой...

Номер патента: 9258

Опубликовано: 28.12.2007

Автор: Алкен Рудольф-Гизберт

МПК: A61K 31/198, A61P 25/00, C07B 59/00...

Метки: соединения, содержащие, эти, производные, также, дейтерированные, катехоламина, лекарственные, средства

Формула / Реферат:

1. Дейтерированные производные катехоламина общей формулы I причем R1 обозначает H или D, R2 обозначает H или D, R3 обозначает H, D, C1-С6алкил или С5-С6циклоалкил, дейтерированный C1-С6алкил или C5-C6циклоалкил, R4 обозначает H или D, R5 обозначает H или D. 2. Дейтерированные производные катехоламина по п.1, причем R1 обозначает H или D, R2 обозначает H или D, R3 обозначает H, D, C1-С6алкил или С5-С6циклоалкил, дейтерированный C1-С6алкил или...

Номер патента: 6199

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Халкс-Миллер Мередит, Йоханнсен Бернд, Хорук Ричард, Хильгер Кристоф-Штефан, Махан Раджу, Мэдинг Петер, Динтер Харалд, Хессельгессер Джозеф И., Штайнбах Йёрг

МПК: C07B 59/00, A61P 25/28, A61K 51/00...

Метки: диагностики, болезни, радиофармацевтические, альцгеймера, агенты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где X1 и X2, каждый независимо друг от друга, обозначает галоген; R1 и R2, каждый независимо друг от друга, обозначает водород или алкил; и R3 обозначает водород, амино, моноалкиламино, диалкиламино, моноаралкиламино, алкилкарбониламино, алкенилкарбониламино, галоалкилкарбониламино, арилкарбониламино, алкоксиалкилкарбониламино, алкоксикарбонилалкилкарбониламино, глицинамидо, моноалкилглицинамидо,...

Номер патента: 4471

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Зефиров Николай Серафимович, Скорняков Юрий Владимирович, Проскурнина Марина Валентиновна, Темнов Виктор Вячеславович

МПК: C07B 59/00, C07C 273/02, A61K 51/00...

Метки: 13со2, способ, 13с-мочевины, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения меченой по углероду 13C-мочевины, отличающийся тем, что раствор бис(триалкилсилил)амида металла в органическом растворителе подвергают обработке 13C-диоксидом углерода с получением меченого по углероду 13C-бис(триалкилсилил)карбодиимида и последующим его гидролизом водой. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что промежуточно образующийся 13C-бис(триалкилсилил)карбодиимид отделяют фильтрованием, упариванием и ректификацией при...

Номер патента: 1360

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Кенни Людо Эдмон Жозефин, Мертенс Йозефус Каролус, Питерс Серж Мария

МПК: A61P 25/18, A61K 31/424, C07B 59/00...

Метки: алкиламинобензотиазола, бензоксазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидная форма, фармацевтически пригодная соль присоединения кислоты или стереохимически изомерная форма, в котором Х является О или S, n равно 2, 3, 4 или 5, R1 является водородом, C1-6 алкилом, C1-6 алкилоксигруппой или галогеном, R2 является водородом, C1-6 алкилом, фенилом, фенил C1-6 алкилом или фенилкарбонилом, R3 и R4 каждый независимо выбирают из водорода, галогена, нитрогруппы, C1-6 алкила, C1-6...