Патенты с меткой «антагониста»

Номер патента: 23839

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Брюс Марк, Томас Мариан, Уаер Патрик, Крэйтер Гленн, Бейкер Даррелл, Нога Брайан

МПК: A61K 31/439, A61K 45/06, A61K 31/138...

Метки: рецепторов, бета-2-адренорецепторов, комбинации, агониста, антагониста, мускариновых

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический комбинированный продукт, содержащий:а) 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октана бромид иб) 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фе­нола трифенилацетат.2. Продукт по п.1 для введения посредством ингаляции при помощи распределителя лекарственного средства, выбранного из резервуарного ингалятора сухого порошка, одноразового...

Номер патента: 17635

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Флеишер Вольфганг, Шерер Сабин, Леунер Кристиан

МПК: A61K 31/485, A61K 9/22

Метки: применение, опиоидного, антагониста

Формула / Реферат:

1. Применение опиоидного антагониста в количестве, по меньшей мере, достаточном для существенного проявления антагонизма в отношении терапевтического количества опиоидного агониста, когда и опиоидный агонист, и опиоидный антагонист вводятся внутривенно в одно и то же время в виде лекарственной формы с контролируемым высвобождением, содержащей гомогенную матрицу с контролируемым высвобождением, включающую гидрофобный материал, представляющий...

Номер патента: 16026

Опубликовано: 30.01.2012

Автор: Хольвег Рольф

МПК: C07D 405/04, A61K 31/501

Метки: сольваты, антагониста, качестве, применение, соли, рецептора, гистамина, 3-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-6-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)пиридазин

Формула / Реферат:

1. 3-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-6-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)пиридазин или его фармацевтически приемлемые соли или гидрат.2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль является дигидрохлоридом.3. Соединение по п.1, где гидрат является моногидратом.4. Соединение по п.1, где соединение находится в форме дигидрохлорида моногидрата.5. Применение соединения по любому из пп.1-4 в качестве лекарственного средства.6. Применение соединения по...

Номер патента: 15860

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Фримут Уилльям, Чжун Чженшао, Чеврир Марк, Оденхеймер Дэниел, Перкинс Мелисса Д.

МПК: A61P 37/00, A61K 49/00, A61K 39/395...

Метки: заболеваний, лечения, антагониста, аутоиммунных, использовании, нейтрокина-альфа, способы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента с аутоиммунным заболеванием, который обладает титром антиядерного антитела (ANA) ³1:80 или уровнем антител против дцДНК ³30 МЕ/мл в плазме или сыворотке крови, включающий введение терапевтически эффективного количества антагониста нейтрокина-альфа.2. Способ по п.1, где аутоиммунное заболевание представляет собой системную красную волчанку (SLE).3. Способ лечения пациента с аутоиммунным заболеванием,...

Номер патента: 15179

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Тот Джеймс Ли, Майерс Джейсон Кеннет, Такакува Такако, Чэнь Чжаогэнь, Хембр Эрик Джеймс, Хипскинд Филип Артур, Амдоучи Чафик Амдоучи

МПК: A61K 31/505, A61P 25/24, A61P 25/22...

Метки: крф1, качестве, рецептора, тиазолпиразолопиримидин, антагониста

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1и R2 представляют собой независимо этил или н-пропил;R3 представляет собой водород, Cl, Br, метил, трифторметил или метокси;R4 представляет собой водород, Br, RaRbN-, метоксиметил, н-бутил, ацетамидо, пиридин-4-ил, морфолин-4-ил, Ra и Rb представляют собой независимо водород, C1-C3-алкил, H2NCH2CH2-, (CH3)3COC(O)NHCH2CH2- или CH3CH2CH2NHCH2CH2-;или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение...

Номер патента: 14539

Опубликовано: 30.12.2010

Автор: Херманн Ларс

МПК: A61K 31/485, A61P 25/04, A61K 45/06...

Метки: морфина, наркоманов, мере, антагониста, предотвращения, зависимости, применение, меньшей, опиатов, лечения, непероральной, комбинации, опиатомании, одного

Формула / Реферат:

1. Применение неделимой комбинации морфина или его физиологически приемлемых солей и по меньшей мере одного антагониста опиатов или его физиологически приемлемых солей с биодоступностью менее 5% при пероральном приеме для получения лекарственного средства, принимаемого только перорально, для заместительной терапии опиатозависимых или героинозависимых наркоманов.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что благодаря лекарственному средству...

Номер патента: 12600

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Каушке Штефан, Марк Михаэль, Кинтшер Ульрих, Шупп Михаэль, Унгер Томас

МПК: A61K 31/416, A61P 5/50, A61P 3/10...

Метки: антагониста, ангиотензина, рецептора, чувствительности, применение, повышения, телмисартана, инсулину

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста рецептора ангиотензина II, представляющего собой телмисартан или одну из его солей, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения людей, у которых диагностирован сахарный диабет типа 2 или существует подозрение на предиабетическое состояние, для предупреждения диабета или для лечения метаболического синдрома и инсулинорезистентности у пациентов с нормальным кровяным давлением. 2. Применение по п.1,...

Номер патента: 11637

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Боботас Джордж, Ронген Рулоф М.Л., Шалвиц Роберт А.Мс

МПК: A61K 31/19, A61K 31/20

Метки: продукт, агониста, кислот, антагониста, омега-3, комбинированный, лечение, использованием, жирных

Формула / Реферат:

1. Способ лечения гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, смешанной дислипидемии, сосудистого заболевания, атеросклеротического заболевания или связанного с ним состояния, или ожирения, или профилактики или сокращения сердечно-сосудистых или сосудистых патологических случаев, снижения резистентности к инсулину, уровней глюкозы натощак или уровней глюкозы после еды, или уменьшения заболеваемости диабетом или отсрочки во времени начала диабета...

Номер патента: 10787

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Бауэр Хорст, Ришер Маттиас, Ди Стефано Доминико, Гютлейн Франк, Энгель Юрген, Сарликиотис Вернер

МПК: A61K 47/26, A61K 9/08, A61K 38/09...

Метки: водный, получения, инъекционный, раствор, антагониста, способ

Формула / Реферат:

1. Водный инъекционный раствор антагониста LHRH (рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона), содержащий глюконовую кислоту, необязательно, поверхностно-активное вещество и наполнитель, отличающийся тем, что антагонист LHRH выбран из группы веществ: цетрореликс, тевереликс, D-63153 ганиреликс, абареликс, антид или азалин В; глюконовая кислота присутствует в форме дельта-лактона в количестве, большем эквимолярного по отношению к количеству...

Номер патента: 10430

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Гупта Сандип, Самориски Гари

МПК: A61P 25/24, A61K 31/13, A61K 31/16...

Метки: лечения, селективного, антагониста, захвата, расстройств, психических, ингибитора, других, рецептора, сочетание, обратного, депрессии, серотонина

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента с психическим нарушением, выбранным из группы, состоящей из депрессии, дистимии, сезонного аффективного расстройства, биполярного нарушения и послеродовой депрессии, который включает введение пациенту, нуждающемуся в этом, сочетания, содержащего терапевтически эффективное (i) первое количество соединения, обладающего свойствами функционального антагониста рецепторного комплекса N-метил-D-аспартата (NMDA), которое...

Номер патента: 10159

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Вергара Джерман Дж., Шелтон Дэвид Л., Лоо Кэрол М.

МПК: A61K 39/395, A61P 43/00

Метки: роста, способы, антагониста, нервов, нестероидного, композиции, боли, средства, противовоспалительного, введением, содержащие, фактора, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения боли у индивидуума, включающий введение индивидууму эффективного количества антитела против фактора роста нервов (NGF) и НСПВС, при котором антитело против NGF и НСПВС в сочетании обеспечивают эффективное облегчение боли. 2. Способ по п.1, в котором НСПВС выбран из группы, состоящей из ибупрофена, напроксена, напросина, диклофенака, кетопрофена, толметина, сулиндака, мефенамовой кислоты, меклофенамовой кислоты, дифлунизала,...

Номер патента: 9941

Опубликовано: 28.04.2008

Автор: Стаппл Пол Энтони

МПК: A61K 31/4188, C07D 471/04, A61P 31/18...

Метки: человека, активностью, имидазопиридинзамещённые, лечения, вич, производные, рецептора, обладающие, иммунодефицита, воспаления, тропановые, вируса, антагониста

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, где R1 представляет собой C1-С6алкил и R2 представляет собой C1-С6алкил или С3-С7циклоалкил, где указанный алкил возможно замещен CF3. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой С1-С4алкил. 3. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет собой метил. 4. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой С1-С4алкил, возможно замещенный CF3. 5. Соединение по...

Номер патента: 8861

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Холловэй Уилльям Глен, Матт Джеймс Эдвард Мл., Чаппелл Марк Дональд, Смит Дана Рей, Сиджел Майлз Гудман, Томас Элизабет Мария, Педрегаль-Терсеро Консепсион, Де Ла Торре Марта Гарсия, Диас Буэсо Нурия, Фритц Джеймс Эрвин, Стаки Расселл Дин, Куимби Стивен Джеймс, Такеути Кумико, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Уолф Чад Нолан, Митч Чарльз Ховард

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61P 3/04...

Метки: качестве, рецептора, диариловые, опиоидного, эфиры, антагониста

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...

Номер патента: 7736

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Ваймар Кристиан, Бундшу Даниела, Воллин Штефан-Лутц, Бойме Рольф

МПК: A61K 31/44, A61K 45/06, A61K 31/47...

Метки: рецептора, комбинация, лейкотриенового, ингибитора, антагониста

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая первое действующее вещество, представляющее собой ингибитор PDE4, выбранный из 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамида [МНН рофлумиласт] и его фармацевтически приемлемых производных, в смеси со вторым действующим веществом, представляющим собой антагонист лейкотриенового рецептора, выбранный из (R)-N-[3-[5-(4-фторбензил)тиен-2-ил]-1-метил-2-пропинил]-N-гидроксимочевины...

Номер патента: 7596

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Донсбах Кай, Хоф Ирмгард

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/20, A61P 9/12...

Метки: кристаллическая, телмисартана, применение, качестве, антагониста, соль, ангиотензина, натриевая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль телмисартана формулы 1 отличающаяся тем, что ее температура плавления Т составляет 245+ 5шС и на ее порошковой рентгенограмме наряду с другими присутствуют следующие характерные значения межплоскостного расстояния d: 20,95, 17,72, 13,97 и 13,63 Е. 2. Кристаллическая натриевая соль телмисартана по п.1, отличающаяся тем, что она представлена в виде ее сольватов или гидратов, предпочтительно в виде ее гидратов. 3....

Номер патента: 7332

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Томпсон Карен К., Бош Уилльям Г., Шелукар Сухас Д., Ливерсидж Элэйн

МПК: A61K 31/5377, A61K 9/14, A61K 9/16...

Метки: рецептора, форме, тахикинина, фармацевтическая, антагониста, наночастиц, композиция

Формула / Реферат:

1. Композиция в форме наночастиц, содержащая соединение 2-(R)-(1-(R)-(3,5-бис(трифтор-метил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фтор)фенил-4-(3-(5-оксо-1Н,4Н-1,2,4-триазоло)метилморфолин или его фармацевтически приемлемую соль, где указанное соединение имеет адсорбированный на его поверхности по меньшей мере один поверхностный стабилизатор в количестве, достаточном для поддержания эффективного размера частиц менее чем около 1000 нм. 2. Композиция по п.1, где...

Номер патента: 6604

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Джоссан Сукхвиндер, Нильссон Бьерн М., Сакариассен Хьелль С., Свартенгрен Ян

МПК: C07C 311/51, A61K 31/18, A61P 3/00...

Метки: агониста, сочетание, серотонина, 5-ht6, фармацевтической, антагониста, композиции, качестве, 5-th2

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество сочетания агониста рецептора 5-HT2C, которым является арилпиперазин, такой как пиперазинилпиразин и антагониста рецептора 5-HT6, выбранного из азепиноиндолов, таких как арилсульфонзамещенные гексагидроазепининдолы и арилсульфонилиндолы или соли, энантиомера или пролекарства указанного агониста и/или антагониста и, необязательно, фармацевтически приемлемый носитель. 2....

Номер патента: 6391

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Мерк Арне, Викстрем Хокан Вильхельм, Боскер Фокко Ян, Вестеринк Бернард Хендрик Корнелис, Хогг Сандра, Ден Бур Йохан Антони, Бегесе Клаус Петер, Кремерс Томас Иво Франсискус Хюберт

МПК: A61K 31/517, C12Q 1/00, G01N 33/50...

Метки: захвата, 5-нт2с-рецептора, комбинация, серотонина, ингибитора, агониста, антагониста, обратного, неполного

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста, обратного агониста или неполного агониста 5-HT2C-рецептора для получения фармацевтической композиции, используемой в комбинации с ингибитором обратного захвата серотонина, при условии что антагонист, обратный агонист или неполный агонист 5-HT2C-рецептора не является миртазепином или миансерином. 2. Применение антагониста, обратного агониста или неполного агониста 5-HT2C-рецептора для получения фармацевтической...

Номер патента: 5924

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Пико Филипп, Пио-Грожан Одиль, Петите Франсуа

МПК: A61K 31/395, A61P 3/04

Метки: композиции, ассоциация, антагониста, комбинация, ожирения, св1, рецептора, сибутрамина, лечения, применение, фармацевтические, содержащие

Формула / Реферат:

1. Комбинация антагониста рецептора CB1 и сибутрамина, его гидрата или одной из его фармацевтически приемлемых солей. 2. Комбинация по п.1, в которой антагонист рецептора CB1 представляет собой 1-[бис(4-хлорфенил)метил]-3-[(3,5-дифторфенил)(метилсульфонил)метилен]азетидин. 3. Комбинация по п.1, в которой антагонист рецептора CB1 представляет собой N-{1-[бис(4-хлорфенил)метил]азетидин-3-ил}-N-(3,5-дифторфенил)метилсульфонамид. 4. Фармацевтическая...

Номер патента: 4502

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Хэнли Стефен Дж., Комиски Стефен Дж., Кон Рэйчел С.

МПК: A61K 9/16, A61P 25/18

Метки: рецептора, фармацевтическая, получения, серотонина, композиция, антагониста, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтической композиции, включающий стадии a) смешения фармацевтически активного соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли с биоразлагаемым полимером с образованием сухой смеси, при этом биоразлагаемый полимер имеет температуру стеклования (Tc) ниже 60шC; b) воздействия на сухую смесь сдвигового смешения таким образом, что полимер размягчается с образованием псевдоожиженной среды и фармацевтически...

Номер патента: 4266

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Хьюз Джон, Сингх Лакхбир

МПК: A61P 25/02, A61K 31/40, A61K 31/195...

Метки: рецептора, гамк, синергетические, аналога, антагониста, структурного, комбинации

Формула / Реферат:

1. Способ предупреждения или лечения хронической боли, при котором пациенту, нуждающемуся в лечении, вводят эффективное количество синергетической комбинации антагониста рецептора NK1 и аналога ГАМК. 2. Способ по п.1, где соотношение аналога ГАМК и антагониста рецептора NK1, выраженное в массовых частях, составляет от 50:1 до 1:1. 3. Способ по п.1, где соотношение аналога ГАМК и антагониста рецептора NK1, выраженное в массовых частях, составляет...

Номер патента: 3782

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Роникер Барбара, Лачапелл Ричард Дж., Перес Альфонсо Т., Александер Джон К., Аснер Дебра Дж.

МПК: A61K 45/06, A61P 9/00

Метки: терапия, ингибитора, снижения, альдостерона, заболеваемости, фермента, смертности, антагониста, заболеваниях, применением, комбинированная, ангиотензина, конверсии, сердечно-сосудистых

Формула / Реферат:

1. Способ профилактики или лечения сердечно-сосудистого расстройства, включающий комбинированную терапию, при которой в организм пациента вводят как эплеренон, так и ингибитор фермента конверсии ангиотензина. 2. Способ по п.1, дополнительно включающий введение в организм пациента диуретика, не проявляющего существенного эффекта антагониста альдостерона. 3. Способ по п.1 или 2, причем упомянутым сердечно-сосудистым расстройством является...

Номер патента: 3667

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Косли Рэймонд В.Мл., Карр Альберт А., Ван Хейфте Люк Е.

МПК: C07D 211/22, A61K 31/445, A61P 25/18...

Метки: 110907, сложные, рецепторов, эфиры, +)-альфа-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-пиперидинметанола, пролекарств, 5ht2a, качестве, использование, антагониста

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I Формула I где R представляет собой C4-C20алкил, или его стереоизомер, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R представляет собой C5-C20алкил с неразветвленной цепью. 3. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей (+)-a-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-пиперидинметанолдеканоат; (+)-a-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-пиперидинметанолгексаноат;...

Номер патента: 2475

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Кюродо Алан Х., Юзан Андре, Перроне Марк Х., Лидли Роберт Дж., Данвидди Кристофер Т.

МПК: A61P 7/02, A61K 31/715

Метки: агрегации, содержащий, фармкомпозиция, анти-ха, тромбообразованию, сопутствующих, эти, способ, профилактики, применение, соединения, набор, содержащая, тромбоцитов, заболеваний, антагониста, лечения, активностью

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически пригодный носитель и фармацевтически эффективные количества соединения, обладающего анти-Ха активностью, и соединения антагониста агрегации тромбоцитов. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что соединение, обладающее анти-Ха активностью, является низкомолекулярно весовым гепарином. 3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что низкомолекулярно весовой...

Номер патента: 2405

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Крокер Луис, Макколи Джеймс

МПК: A61P 25/28, C07D 265/32, A61K 31/5375...

Метки: рецептора, 2-(r, метил)морфолина, 4h-1, фенил, форма, 3,5-бис, антагониста, этокси, триазоло, 5-оксо-1h, полиморфная, тахикинина, трифторметил, 4-фтор, качестве

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма соединения 2-(R)-(1-(R)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фтор)фенил-4-(3-(5-оксо-1Н,4Н-1,2,4-триазоло)метил)морфолина, обозначенная как форма I, по существу, отличающаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой с характерными отражениями приблизительно 12,0, 15,3, 16,6, 17,0, 17,6, 19,4, 20,0, 21,9, 23,6, 23,8 и 24,8ш (2 тэта). 2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и...