C07D 513/04 — орто-конденсированные системы

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Левелл Джулиан Рой, Шейфер Синтия, Смит Трой, Чжао Цянь, Саттон Джеймс, Чо Йоунг Син, Шульц Майкл Дэвид, Палермо Марк Г., Ленуар Франсуа, Косталес Абран К., Лэй Хуаншу, Лю Ган, Ян Фань, Зендцик Мартин, Пфистер Кейт Брюс, Каферро Томас, Тур Бакари-Барри

МПК: A61P 35/00, C07D 413/04, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рамасубраманиан Ратха Дурга, Мойланен Ану, Сало Харри, Патра Пранаб Кумар, Хейккинен Тери, Весалайнен Анниина, Вольфарт Герд, Карьялайнен Арья, Термякангас Олли, Мартин Арпутхарай Эбенезер

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4164, A61P 35/00...

Метки: карбоксамиды, рецепторы, модулирующие, андрогенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: отека, желтого, пятна, предотвращения, нефропатии, полезные, гуанидиновые, соединения, лечения, диабетического, диабетической

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Бициклические пиридинилпиразолы

Загрузка...

Номер патента: 23272

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хиллебранд Штефан, Родефельд Ларс, Бентинг Юрген, Майсснер Рут, Маттес Амос, Хадано Хироюки, Хельмке Хендрик, Гаугер Штефан, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Зудау Александер, Дамен Петер, Перис Горка

МПК: C07D 471/04, C07D 487/04, A01N 43/56...

Метки: бициклические, пиридинилпиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой символы имеют следующие значения:Y вместе с примыкающим атомом азота "1" и обоими атомами углерода "2" и "3" образует не ароматическое гетероциклическое кольцо, причем соответствующий фрагмент, содержащий радикалы Y и R2, выбран из группы, включающей -(CH2)3-5-, -CH2CH2C(Cl2)CH(Cl)-, -CH(CH3)CH2CH2-, -C(CH3)2OCH2CH2-, -CH2CH2CH2CH(Cl)-, -CH2CH2CH2CH(OCH3)-, -CH2OCH2CH2-,...

Изобретения категории «орто-конденсированные системы» в СССР.

Имидазотиадиазолы для применения в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 22753

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Мартинес Гонсалес Соня, Курс Гидо, Пастор-Фернандес Хоакин

МПК: A61K 35/00, A61K 31/41, A61P 17/06...

Метки: ингибиторов, имидазотиадиазолы, применения, киназ, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой:(i) арил, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А1; или(ii) гетероарил, необязательно, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А2;R2 представляет собой водород или C1-3алкил, необязательно, замещенный одним или более атомами фтора;R3 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых является, необязательно, замещенным одним или более заместителями,...

Пирано[3,2-d][1,3]тиазол в качестве ингибиторов гликозидазы

Загрузка...

Номер патента: 22562

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Лю-Буджалски Лесли, Доннелли Мэриэн, Юй Генри, Гоутопоулос Андреас, Цю Хой

МПК: A61K 31/429, C07D 513/04

Метки: гликозидазы, ингибиторов, качестве, пирано[3,2-d][1,3]тиазол

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 является Y, COA, COOA, COO-(CH2)n-Ar, СОО-(СН2)n-Сус;R2, R3 являются независимо друг от друга Y или SO2Y;R4 является Cl, Br, I, COOY, SO2Y, CN, CAr3, (CH2)m-Ar,R5 является (СН2)n-Ar, (CH2)n-Cyc, (CH2)n-Het, (CH2)n-O-Ar, (CH2)n-CY(OH)-Ar, (CH2)n-CO-Ar или (CH2)n-NY-Ar;X является СН2, СО или СН(ОН);Y является Н или А;А является неразветвленным или разветвленным алкилом, имеющим 1-10 атомов С, где 1-7 атомов Н могут...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Окавара Тадаси, Асизава Тадаси, Асаи Акира, Такахаси Осаму, Ого Наохиса, Акияма Ясуто, Мацуно Кендзи, Масуда Йосиаки, Мироя Аюму

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4245, A61K 31/437...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Гетероциклическое соединение и его применение

Загрузка...

Номер патента: 22078

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Удзикава Осаму, Накамура Синдзи, Кори Масакуни, Имаеда Тосихиро, Тоефуку Масаси, Мотизуки Митийо, Асано Ясутоми, Хонда Эидзи

МПК: A61K 31/542, C07D 513/04, A61P 25/00...

Метки: применение, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)где неполная структурная формула, соответствующая формуле (I)представляет собойкольцо В необязательно замещено заместителем, выбранным изатома галогена;гидрокси;C1-6алкила, необязательно замещенного атомом галогена;C1-6алкокси;C1-6алкилкарбонила;кольцо D представляет собой С3-7циклоалкан, С6-14арен, дигидронафталин, тетрагидронафталин, дигидроинден, тиофен, азетидин, пиперидин, фуран, пиридин, пиразол,...

Производные (конденсированный гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона или (конденсированный гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов p75

Загрузка...

Номер патента: 21985

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко, Боно Франсуаз, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/429, A61K 31/381, C07D 471/04...

Метки: качестве, производные, гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона, применение, гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона, конденсированный, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А обозначает группуn обозначает 1;m обозначает 0 или 1;Y обозначает атом углерода, азота или простую связь;X, X1 и Х2 обозначают атом углерода, азота, серы или кислорода, причем по меньшей мере один из X, Х1, Х2 отличается от атома углерода;R и R1, находящиеся в одном из незанятых положений, обозначают независимо атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкокси, перфтор(С1-С4)алкил, трифторметокси,...

Пиримидиноны в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 21595

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ли Юнь-Лун, Меткаф Брайан В., Комбс Эндрю П.

МПК: A61K 31/52, A61P 37/00, A61P 29/00...

Метки: качестве, ингибиторов, пиримидиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIdили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА является фенилом, 5-членным гетероарилом или 6-членным моноциклическим гетероарилом, каждый необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, CN и ORa;R1 является NRARB;R2a является C1-6 алкилом;R3 и R4 независимо выбраны из Н, галогена, CN, NO2, ORa3 и C1-6 алкила;где указанный C1-6 алкил необязательно замещен...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Зоргдрагер Ян, Лувезейн Ван Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И., Крюсе Корнелис Г., Нэт Ван Дер Мартина А.В., Кейзер Хискиас Г.

МПК: A61K 31/415, A61P 25/00, A61K 31/4155...

Метки: карбоксамидина, сульфонилпиразольные, 5-ht6, сульфонилпиразолиновые, производные, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Тиазолопиридиновые соединения, регулирующие сиртуин

Загрузка...

Номер патента: 21424

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Оулманн Кристофер, Нг Пуи Йее, Перни Роберт Б., Диш Джереми С.

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/496, A61K 31/437...

Метки: сиртуин, регулирующие, тиазолопиридиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)где R3 выбирается из водорода, метоксипропила, метоксипроп-1-инила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирается из водорода,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 5-(3-метоксипропил)-2-фенил-N-(2-(6-(пирролидин-1-илметил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)фенил)тиазол-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.4....

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Диш Джереми С., Блум Чарльз А., Перни Роберт Б., Нг Пуи Йи, Ву Чи Б.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Метки: качестве, сиртуина, бензимидазолы, родственные, аналоги, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Конденсированные производные пиридина и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20144

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Огуро Юя, Кондо Сигеру, Фудзии Нобухиро, Сасаки Сатоси

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/437, A61K 31/4365...

Метки: применение, производные, конденсированные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой О, S или N(C1-6 алкил);R2 представляет собой(А) карбамоил, содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из(1) C1-6 алкила, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из:(1') атома галогена,(2') циано,(3') амино,(4') C1-6 алкиламино,(5') ди-С1-6 алкиламино, необязательно содержащего один гидрокси,(6') С1-6 алкоксикарбониламино,(7') гидрокси,(8') ди-С1-6 алкилкарбамоила,(9')...

Бициклические тиазолы в качестве аллостерических модуляторов рецепторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 19980

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон, Конде-Сейде Сусана, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Пастор-Фернандес Хоакин, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/18, A61K 31/429, A61K 31/428...

Метки: mglur5, модуляторов, рецепторов, аллостерических, качестве, бициклические, тиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где n равно 1 или 2;А выбирают из группы, состоящей из -CH2O- и -O-CH2-;R1 выбирают из группы, состоящей из фенила и фенила, замещенного 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, трифторметила, циано и галогена; иR2 выбирают из группы, состоящей из водорода; С1-8алкила; (С1-6алкилокси)С1-3алкила; С3-8циклоалкила;...

Мезоионные пестициды

Загрузка...

Номер патента: 19955

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Хоулиок Калеб Уилльям, Чжан Вэньмин, Макканн Стефен Фредерик, Чан Доминик Мин-Так, Тонг Ми-Ханх Тхи, Коатс Рид Аарон

МПК: C07D 239/54, A01N 43/54, C07D 401/06...

Метки: мезоионные, пестициды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где X представляет собой О;Y представляет собой О;R1 представляет собой Н, галоген; илиR1 представляет собой фенил, нафталенил или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, циано, нитро, C1-C4-алкил, C2-C4-алкенил, C2-C4-алкинил, C1-C4-галогеналкил, C2-C4-галогеналкенил, C2-C4-алкилкарбонил,...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19774

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Иллиано Стефан, Манетт Жеральдин, Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель

МПК: C07D 213/72, A61P 27/06, A61K 31/4162...

Метки: 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, получение, применение, производные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где n равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1 или 2;о равно 0 или 1;X представляет собой -СН2, -CH(R')-, -N(R')- или гетероатом, выбранный из атома кислорода и атома серы, при условии, что R' представляет собой -(С1-С5)алкил, -(С1-С5)алкоксигруппу, -СН2-фенил, -C(O)R5 или -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R1 представляет собой оксогруппу или группу -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R2...

Активаторы глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 18988

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ван Хася, Гуолтни Стефен Л., Черуваллатх Зачариа, Стэффорд Джеффри А., Сабат Марк, Тан Миннам, Дженнингз Эндрю Джон

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4155, C07D 231/56...

Метки: глюкокиназы, активаторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...

Модулирующие сиртуин соединения

Загрузка...

Номер патента: 18922

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Перни Роберт Б., Нг Пуи Йи, Ву Чи Б., Оулманн Кристофер, Диш Джереми С., Бемис Джин

МПК: A61K 31/437, C07D 513/04, A61P 3/10...

Метки: модулирующие, сиртуин, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (II)или его соль, в которой R3 представляет 5-6-членный насыщенный азотсодержащий гетероцикл, возможно содержащий второй гетероатом, выбранный из азота или кислорода, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из С1-С4-алкила, амино, галогена, метокси и метокси-С1-С4-алкила.2. Соединение по п.1, в котором R3 выбран из пиперазин-1-ила, 4-(метоксиэтил)пиперазин-1-ила,...

Модуляторы сигнального пути hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 18721

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Чэн Дай, Пань Шифэн, Вань Йонцинь, Гао Вэнци, Си Юньфэн, Чжан Гуобао, Цзян Цзицин, Хань Дон

МПК: C07D 217/04, A61K 31/47, C07D 217/08...

Метки: сигнального, модуляторы, пути, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)где Q1 выбран из фенила, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома N, и 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома N и 1 гетероатом, выбранный из О и S,где фенил и гетероарил в качестве Q1 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из CN, галогена, C1-С6алкила, галогензамещенного C1-С6алкила, C1-С6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-С6алкоксигруппы, L3OR13,...

Ингибитор развития болезни альцгеймера, содержащий гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 18592

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Нагата Такеси, Миясита Хитоси, Ямагути Йосимаса, Сайтох Кенити, Мацуно Тосиюки, Юи Рёго

МПК: A61K 31/438, A61K 31/429, A61K 31/437...

Метки: гетероциклическое, развития, содержащий, альцгеймера, болезни, ингибитор, соединение

Формула / Реферат:

1. Применение гетероциклического соединения общей формулы (I)где структурная единица общей формулы (II)представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (III)R3 и R4 вместе образуют спирокольцо общей формулы (IV)где структурная единица B представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (V)указанная...

Новые гетероциклические соединения в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов 5-го подтипа (мглу5)

Загрузка...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Грацьяни Давид, Рива Карло, Мотта Гьянни, Леонарди Амедео, Лонги Маттео Марко, Поггеси Елена

МПК: A61K 31/4545, A61P 13/02, C07D 211/70...

Метки: глутаматных, mglu5, соединения, новые, качестве, антагонистов, рецепторов, метаботропных, 5-го, подтипа, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Модулирующие сиртуин производные имидазотиазола

Загрузка...

Номер патента: 18182

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Диш Джереми С., Джироусек Майкл, Ву Чи Б., Бемис Джин, Нг Пуи Йи, Лансменн Уолтер Джозеф

МПК: C07D 513/04, A61P 3/10, A61K 31/429...

Метки: производные, сиртуин, модулирующие, имидазотиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)или его соль, в которойR представляет -Н или -СН3;R1 представляет замещенную или незамещенную азотсодержащую гетероциклилметильную группу, где гетероциклильная группа содержит азот, 2-5 атомов углерода и необязательно 1 или 2 дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из N, О, S, и где гетероциклическая группа необязательно замещена одним или более гидроксилом, галогеном, метилом, амино- и...

Конденсированные тиазолы, обладающие антибактериальными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 18104

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Чаплевски Ллойд Джорж, Хайдон Дэвид Джон

МПК: A61K 31/428, C07D 417/04, A61P 31/04...

Метки: антибактериальными, свойствами, конденсированные, тиазолы, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его соль, или N-оксидгде m равен 1;Q обозначает водород;Alk обозначает двухвалентный (C1-C6)алкилен, алкенилен или алкинилен, который может содержать эфирную группу (-O-), тиоэфирную группу (-S-) или аминогруппу (-NR-), где R обозначает водород, -CN или (C1-C3)алкил;X обозначает -C(=O)NR6- или -С(=О)О-, где R6 обозначает водород, возможно замещенный (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил или (C2-C6)алкинил;Z1 обозначает –N=...

Применение гетероциклического соединения конкретной структуры для ингибирования отложения beta-амилоида и способ ингибирования отложения beta-амилоида с использованием этого соединения

Загрузка...

Номер патента: 17751

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Ямагути Йосимаса, Миясита Хитоси, Мацуно Тосиюки, Сайтох Кенити, Юи Рёго, Нагата Такеси

МПК: A61K 31/429, A61K 31/437, A61K 31/438...

Метки: структуры, этого, отложения, способ, соединения, применение, использованием, бета-амилоида, конкретной, ингибирования, гетероциклического

Формула / Реферат:

1. Применение гетероциклического соединения общей формулы (IV)в общей формуле (IV) структурная единица общей формулы (II)представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из различных типов структурных единиц общей формулы (III)структурная единица В представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (V)указанная структурная единица В связана в положении,...

Конденсированные производные тиазола в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17187

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Фоли Анне Мари, Ауджла Павандип Сингх, Франклин Ричард Джереми, Александер Рикки Питер, Крепи Карен-Вивьян-Люсиль

МПК: A61K 31/519, C07D 513/04, A61K 31/437...

Метки: ингибиторов, качестве, конденсированные, тиазола, производные, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольватгде R11 обозначает С1-С6алкил,R12 обозначает С1-С6алкил,Т обозначает кислород или N-R25,R23 обозначает водород, цианогруппу, карбоксигруппу, С2-С6алкоксикарбонил, ди(C1-C6)алкиламинокарбонил, (С1-С6алкил)(циано(C1-C6)алкил)аминокарбонил, (С1-С6алкокси(С1-C6)алкил)(C1-С6алкил)аминокарбонил или азетидинилкарбонил иR25 обозначает С1-С6алкил.2. Соединение по п.1, где Т...

Производные и аналоги n-этилхинолонов и n-этилазахинолонов

Загрузка...

Номер патента: 16470

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Фиандор Роман Хосе Мария, Майлз Тимоти Джеймс, Джордано Илариа, Дэвис Дэвид Томас, Хеннесси Алан Джозеф, Пендрак Израиль, Ремуиньян Бланко Модесто Х., Росси Джейсон Энтони, Джоунс Грэхем Элджин, Пирсон Нейл Дэвид, Дэйнс Роберт А., Кастро Пичел Джулия, Брукс Джеральд, Хоффман Джеймс Б., Чжан Лихуа, Баллелл Ллуис, Баррос Дэвид, Дэббс Стивен

МПК: A61P 31/04, C07D 491/04, A61P 31/06...

Метки: аналоги, производные, n-этилхинолонов, n-этилазахинолонов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо N-оксидгде Z1 обозначает N, а каждый из Z2, Z3 и Z4 независимо обозначает CR1c;Z2 обозначает N, а каждый из Z1, Z3 и Z4 независимо обозначает CR1c;Z3 обозначает N, а каждый из Z1, Z2 и Z4 независимо обозначает CR1c;Z1 и Z3 обозначают N, a Z2 и Z4 независимо обозначают CR1c;Z2 и Z3 обозначают N, a Z1 и Z4 независимо обозначают CR1c;Z3 и Z4 обозначают N, a Z1 и Z2 независимо...

Производные 5-[4-(азетидин-3-илокси)фенил]-2-фенил-5н-тиазоло[5,4-c]пиридин-4-она и их использование в качестве рецепторов mch

Загрузка...

Номер патента: 15559

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Брунавс Майкл, Секереш Хелен Джейн, Хембр Эрик Джеймс, Гармен Дэвид Джозеф, Гардинир Кевин Мэттью

МПК: C07D 513/04, A61K 31/437

Метки: 5-[4-(азетидин-3-илокси)фенил]-2-фенил-5н-тиазоло[5,4-c]пиридин-4-она, рецепторов, качестве, использование, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ------ отсутствует или возможно представляет собой связь;q представляет собой 1 или 2;R1 независимо выбран из водорода, -C1-C2-алкила, галогена, гидрокси, -C1-C2-галогеналкила, -C1-C3-алкокси, циано, -O-C3-C4-циклоалкила и -OC1-C2-галогеналкила;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, -C1-C3-алкила, гидрокси, -C1-C3-алкокси, циано, -C1-C2-галогеналкила, -OC1-C2-галогеналкила и галогена;R3 выбран из группы, состоящей...

Производные триазола

Загрузка...

Номер патента: 15254

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Амендт Кристиане, Цецанне Бертрам, Хёльцеманн Гюнтер, Грэдлер Ульрих, Грайнер Хартмут

МПК: A61K 31/38, A61K 31/55, A61P 35/00...

Метки: производные, триазола

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группы, включающейи их фармацевтически пригодные сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений, выбранных...

2-анилин-4-арил-замещенные тиазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 15034

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Лезаж Анн Симон Жозефин, Грэнтэм Кристофер Джеймс, Макдональд Грегор Джеймс, Динкло Теодорус, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4436, A61K 31/427...

Метки: тиазольные, 2-анилин-4-арил-замещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для предотвращения, или лечения, или профилактики психических расстройств, заболеваний, связанных с нарушением умственной деятельности, или заболеваний или состояний, при которых полезна модуляция a7 никотинового рецептора, где соединением является соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма,где Z представляет собой галоген;...

Пиридиновые производные и их применение для лечения психотических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 13909

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Белведере Сандро, Альваро Джузеппе, Фальки Алессандро, Джованнини Риккардо, Андреотти Даниэле, Ди Фабио Романо

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4439, A61K 31/5383...

Метки: производные, применение, расстройств, лечения, пиридиновые, психотических

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(7S,9aS)-7-(гидроксиметил)гексагидропиразино[2,1-с][1,4]оксазин-8(1Н)-ил]-3-пиридинил}-N,2-диметилпропанамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, которое представляет собой...

Производные тиазола

Загрузка...

Номер патента: 13249

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Накадзима Такао, Утида Син-Ити, Сугавара Масамори, Накасато Йосисуке, Охно Тецудзи, Уесака Нориаки, Номото Юдзи

МПК: A61K 31/427, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Применение производного тиазола, представленного общей формулой (I)где n представляет собой 0;R1 представляет собой фенил, пиридил или фурил, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы D;R2 представляет собой галоген,C1-C10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы А,C2-C10-алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы В,C2-C10-алкинил, необязательно замещенный...

Производные пиримидина для лечения патологического роста клеток

Загрузка...

Номер патента: 13248

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Кат Джон Чарльз, Луццио Майкл Джозеф

МПК: C07D 239/00, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: производные, роста, патологического, лечения, пиримидина, клеток

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидина формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат,где n означает целое число от 1 до 3;каждый R1означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен гидроксигруппой, -(C3-C7)циклоалкила и -О(C1-C6)алкила;каждый R2означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен...

8-метокси-9н-изотиазоло[5,4-b]хинолин-3,4-дионы и родственные соединения в качестве противоинфекционных средств

Загрузка...

Номер патента: 13244

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Ванг Циупинг, Ким Ха Юнг, Хасимото Акихиро, Лусиен Эдлэйн, Дешпенде Майлинд, Пуччи Майкл Джон, Брэдбери Бартон Джеймс, Уайлс Джейсон Аллан, Пейс Годвин Клэренс Гилрой

МПК: A61P 33/00, C07D 513/04, A61K 31/4365...

Метки: средств, 8-метокси-9н-изотиазоло[5,4-b]хинолин-3,4-дионы, качестве, противоинфекционных, соединения, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Аили таутомер формулы Вили фармацевтически приемлемая соль формулы А или формулы В, гдеR3 представляет собой водород, C1-С6алкил или C2-С6алканоил;R5 представляет собой водород, гидрокси, амино, С1-С2алкил, С1-С2алкокси, моно- или ди(С1-С4алкил)амино или моно- или ди(С1-С4алкил)гидразинил;R6 представляет собой водород, галоген или амино;R7 представляет собой присоединенную по азоту гетероциклоалкильную группу, которая...

Ингибиторы рнк-зависимой рнк-полимеразы вируса гепатита с и композиции и способы лечения с их использованием

Загрузка...

Номер патента: 12605

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Тэтлок Джон Хоуард, Ли Гуи, Гонсалес Хавьер, Джуэлл Таня Мишель, Линтон Анджелика

МПК: A61K 31/366, A61K 31/351, A61P 31/14...

Метки: рнк-полимеразы, вируса, рнк-зависимой, способы, композиции, использованием, гепатита, ингибиторы, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (4) где R1 представляет собой циклопентил; R2 представляет собой -(CR6R7)n(5-6-членный гетероцикл), где указанная 5-6-членная гетероциклическая группа возможно замещена по меньшей мере одной группой R4; R3 представляет собой -(CR6R7)t(C6-C10-арил) или -(CR6R7)t(4-10-членный гетероцикл), где каждая из указанных группировок C6-C10-арил и 4-10-членный гетероцикл в указанных группах R3 возможно замещена по меньшей мере одной...

Производные дигидроимидазотиазола

Загрузка...

Номер патента: 12374

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Досон Грэм Джон, Смит Дональд, Барба Оскар, Томас Джерард Хью, Крулле Томас Мартин, Роули Роберт Джон

МПК: C07D 513/04, A61K 31/429

Метки: дигидроимидазотиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой водород, галогено, С1-6алкил, возможно замещенный одним или более атомами галогена или группами гидрокси, С3-6циклоалкил, возможно замещенный одним или более атомами галогена или группами гидрокси, С1-2алкилС3-6циклоалкил, возможно замещенный одним или более атомами галогена или группами гидрокси, С1-6алкоксикарбонил, циано, -C=N-OR7, С2-6алкенил,...

Конденсированные гетероциклические соединения, применимые для лечения ожирения и расстройств центральной нервной системы

Загрузка...

Номер патента: 11581

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Йоханссон Гари, Йенмальм Йенсен Анника, Бейерлейн Катарина

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/496...

Метки: применимые, соединения, конденсированные, нервной, ожирения, центральной, лечения, расстройств, системы, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо D представляет собой 5-членное гетероциклическое или гетероарильное кольцо, причем указанное кольцо включает один или два атома, выбранных из группы, включающей атомы азота, серы и кислорода, при условии, что, когда D содержит атом кислорода, D представляет собой гетероарил; каждый W независимо представляет собой -N-, -(СН)- или -С-, при условии, что по меньшей мере...

Соединения карбонилбензоксазина для усиления глутаматергических синаптических ответов

Загрузка...

Номер патента: 11034

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Роджерс Гари А., Рахвал Станислав, Мюллер Рудольф, Маррс Кристофер М., Харрис Клейтон, Хуанг Джианджи, Аллан Мэттью

МПК: A61K 31/5365, A61P 25/18, A61K 31/536...

Метки: глутаматергических, синаптических, ответов, усиления, соединения, карбонилбензоксазина

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структуру Ia или Ib где Q и Q' обозначают независимо водород, -СН2-, -О-, -S-, алкил, гидроксиалкил или алкоксиалкил, R1 обозначает водород, алкил или вместе с Q может быть кольцом циклоалкила, R2 может отсутствовать или, если присутствует, может быть -СН2-, -CO-, -СН2СН2-, -СН2СО-, -СН2О-, -CRR'- и -CONR-, Y обозначает водород или -OR3 или служит для связывания ароматического кольца с А или А' как единственной связью,...