C07D 401/10 — связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao
Номер патента: 24956
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Мёрчент Кевин, Фарнаби Уильям, Филдхаус Шарлотт, Миллер Дэвид, Керр Катрина, Хейзел Кэтрин, Ливермор Дэвид, Кинселла Наташа
МПК: A61K 31/501, A61P 25/18, A61K 31/50...
Метки: пиридазиноновые, соединения, ингибиторов, применение, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...
Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов
Номер патента: 24782
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Прайс Лорен Майкл, Рейлли Юса, Пламмер Марк Стефен, Монтгомери Джастин Йэн, Мелник Майкл Джозеф, Браун Мэттью Фрэнк, Че Йе
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4433, A61K 31/4412...
Метки: антибактериальных, полезные, качестве, фторпиридинона, агентов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...
Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia
Номер патента: 23649
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Смит II Леон М., Сривастава Шефали, Орват Майкл Дж., Пинто Дональд Дж.П.
МПК: A61K 31/4725, A61K 31/437, A61K 31/4375...
Метки: замещенные, соединения, тетрагидроизохинолина, качестве, ингибиторов, фактора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...
Антибактериальные хинолиновые производные
Номер патента: 22344
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Мотт Магали Мадлен Симон, Доранж Исмет, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж
МПК: A61K 31/435, C07D 215/22, A61P 31/00...
Метки: хинолиновые, производные, антибактериальные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдер представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;q представляет собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой атом водорода, атом галогена;R2 представляет собой С1-6алкилокси;R3 представляет собой арилС1-6алкил, арил-О-С1-6алкил, арил, ариларил;каждый R4 и R5 независимо представляет собой атом водорода, C1-6алкил; илиR4 и R5 могут...
Усовершенствованный способ синтеза пирфенидона
Номер патента: 21826
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Радхакришнан Рамачандран, Буте Сабин Мари-Франсуаз Брижитт, Сир Майк
МПК: C07D 213/64, A61K 31/4412, A61P 9/00...
Метки: синтеза, усовершенствованный, пирфенидона, способ
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза пирфенидона, включающийсмешивание бромбензола, 5-метил-2-пиридона, окиси меди и органического растворителя в условиях, достаточных для образования пирфенидона, при этом бромбензол содержит менее чем приблизительно 0,15 мас.% дибромбензола.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно включает промывание пирфенидона солевым раствором.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что солевой раствор содержит хлорид натрия в...
Соли 2-фтор-n-метил-4-[7-(хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида и способы их получения
Номер патента: 21364
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Лю Пинли, Вен Линкай, Пань Юнчунь, Чжоу Цзячэн, Цяо Лэй
МПК: C07D 253/07, A61P 35/00, A61K 31/53...
Метки: получения, 2-фтор-n-метил-4-[7-(хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида, соли, способы
Формула / Реферат:
1. Дигидрохлоридная соль 2-фтор-N-метил-4-[7-(хинолин-6-илметил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида или ее гидрат или сольват.2. Гидрат соли по п.1, который является кристаллическим.3. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно от 220 до 224°С.4. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно 222°С.5. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет термограмму DSC с наличием...
Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны
Номер патента: 21126
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Жессье Франсуа, Хольцер Филипп, Фюре Паскаль, Хергових-Лиштван Иоанна, Штутц Штефан, Бергхаузен Йёрг, Масуя Кейчи, Каллен Йёрг, Бушманн Николе, Писсо-Зольдерманн Кароль, Якоби Эдгар, Рэнь Хайся
МПК: A61K 31/495, A61P 35/00, C07D 217/24...
Метки: замещенные, изохинолиноны, хинализолиноны
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...
Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ
Номер патента: 20017
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Лагу Бхарат, Хискок Стивен Дуглас, Ким Сункю, Хауард Стивен, Вулфорд Элисон Джоу-Энн, Гриалдес Джон, Брейн Кристофер Томас, Дагостин Клаудио, Лу Ипинь, Чэнь Кристин Сютун, Мортенсон Пол Нил, Перес Лоренс Блас, Ян Фань, Чо Ён Шинь, Вудхед Эндрью Джеймс, Ван Япин, Кессари Джанни, Конгрив Майлз Стьюарт, О'рейли Марк, Луццио Майкл Джозеф
МПК: A61K 31/4178, A61P 35/00, A61K 31/4164...
Метки: циклинзависимых, киназ, производные, качестве, имидазола, модуляторов, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его соль, таутомер, сольват или N-оксид;в которойQ обозначает СН;X обозначает N, N+-O- или CR3;Y обозначает N или CR3a;R1 и R2 независимо выбраны из водорода; C1-C8-алкила, необязательно замещенного пиперидинилом; или пиразолила; где пиперидинильная или пиразолильная группа необязательно замещена -(CH2)m-NMe2, где m равно 0, 1 или 2, или C1-С6-алкилом;или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены,...
Новые лиганды гистамин h3-рецептора и их терапевтические применения
Номер патента: 19594
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Бертран Изабель, Лёкомт Жан-Мари, Лабию Оливье, Робер Филипп, Шварц Жан -Шарль, Левоэн Николас, Пупарден-Оливье Оливия, Капе Марк, Линьо Ксавье
МПК: A61K 31/381, A61K 31/44, A61K 31/40...
Метки: лиганды, применения, гистамин, терапевтические, h3-рецептора, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединяются, образуют мононасыщенное азотсодержащее кольцо, представленное формулойгде m=4 или 5;каждый Rb независимо является одинаковым или различным и представляет собой водород или C1-C4-алкил;R выбирают из группы, состоящей изпиридильной группы, где N-атом может быть в форме N-оксида (N+-O-) или С3-10циклоалкила, каждый, при необходимости, замещен одним...
Производные пиримидина для лечения астмы, хобл, аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, атопического дерматита, рака, гепатита в, гепатита с, вич, впч, бактериальных инфекций и дерматоза
Номер патента: 18121
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Макиналли Томас, Том Стефан, Беннетт Николас Дж., Тиден Анна-Карин, Мокел Тобиас
МПК: A61P 11/00, A61K 31/505, A61P 17/00...
Метки: лечения, бактериальных, впч, инфекций, вич, ринита, производные, рака, дерматоза, аллергического, гепатита, пиримидина, атопического, хобл, дерматита, астмы, конъюнктивита
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собойR3 представляет собой атом водорода или С1-С3алкильную группу;R4 представляет собой С1-С8алкил, возможно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, С1-С6алкокси, С1-С6алкилтио и С3-С6циклоалкила;X1 представляет собой атом кислорода или серы либо группу NH или CH2;X2 и X4, каждый независимо, представляют собой связь или...
1,4-двузамещенные 3-цианопиридоновые производные и их применение в качестве позитивных модуляторов рецепторов mglur2
Номер патента: 17914
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Дювей Гийом Альбер Жак, Даутценберг Франк Маттиас, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Меликян Гажик, Нем Вантеа, Лютьенс Роберт Иоганнес, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Пуллэн Ширли Элизабет, Макдональд Грегор Джеймс, Финн Терри Патрик, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен
МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4418, A61K 31/443...
Метки: модуляторов, 1,4-двузамещенные, 3-цианопиридоновые, применение, позитивных, mglur2, производные, качестве, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...
Производные 1,4-дизамещенного 3-цианопиридона и их применение в качестве положительных модуляторов рецептора mglur2
Номер патента: 17267
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Лютьенс Роберт Иоганнес, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак
МПК: A61K 31/4418, A61K 31/443, A61K 31/4412...
Метки: 3-цианопиридона, рецептора, качестве, 1,4-дизамещенного, mglur2, производные, применение, положительных, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...
Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила
Номер патента: 17119
Опубликовано: 28.09.2012
Автор: Хо Чих Юнг
МПК: A61K 31/495, A61K 31/445, A61P 25/28...
Метки: пиперазинила, пиперидинила, активности, gamma;-секретазы, группы, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...
Хинолины и их терапевтическое применение
Номер патента: 17093
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Хайнд Джордж, Финч Харри, Маклеан Невилль, Крамп Майкл Колин, Ариэнцо Роза, Монтана Джон Гари
МПК: A61P 11/00, A61K 31/4709, C07D 215/227...
Метки: хинолины, терапевтическое, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой атом фтора или хлора;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой метил;R4 представляет собой этил, изопропил, метокси, дифторметокси или циклопропил;R5 представляет собой атом водорода;X представляет собой -СН2-;Y1 представляет собой атом водорода иY представляет собой метокси; этилсульфониламино; ацетил; трет-бутилкарбонил;...
Замещенные пирролидиноны в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа
Номер патента: 16959
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Аллен Джон Гордон, Красутский Алексей Павлович, Сюй Яньпин, Йорк Джереми Шуленбург, Уоллэйс Оуэн Брендан
МПК: C07D 207/27, A61P 3/00, A61K 31/4015...
Метки: ингибиторов, типа, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, пирролидиноны, качестве, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулыгде R1a представляет собой -галоген;R1b представляет собой -Н или -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -галоген;R4 представляет собой -Н;R5 представляет собойгде пунктирной линией показано место присоединения R5 к остальной части молекулы;n равно 1;m имеет значение 1;R8 представляет собой -(C1-C6)алкил (который может содержать в качестве заместителей от 1 до 3 атомов галогена);R9...
Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1
Номер патента: 16415
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Красутский Алексей Павлович, Йорк Джереми Шуленбург, Снайдер Нэнси Джун, Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин
МПК: C07D 207/27, A61K 31/4015, A61P 3/00...
Метки: 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, типа, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное структурной формулойгде R0a представляет собой -галоген;R0b представляет собой -Н или -галоген;R1 представляет собой -Н, -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН, -галоген, -(C1-С6)алкокси (необязательно замещенный от одного до трех атомами галогена),где пунктирная линия представляет собой место присоединения к позиции R4;R5 представляет собой -Н, -галоген,...
Амидзамещенные индазолы в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза)полимеразы (parp)
Номер патента: 16079
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Джоунс Филип, Скарпелли Рита, Онтория Онтория Хесус Мария, Шультц-Фадемрехт Карстен
МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/4439...
Метки: поли(adp-рибоза)полимеразы, parp, индазолы, ингибиторов, качестве, амидзамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет водород или фтор;R2 представляет водород или фтор,или его фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры или таутомеры.2. Соединение по п.1 формулы (II)где R1 и R2 имеют значения, определенные в п.1,или его фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры или таутомеры.3. Соединение по п.1 формулы (III)где R1 и R2 имеют значения, определенные в п.1,или его фармацевтически приемлемые соли или...
Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы типа 1
Номер патента: 15499
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Сюй Яньпин, Снайдер Нэнси Джун, Виннероски Леонард Лэрри, Уоллэйс Оуэн Брендан, Мэбри Томас Эдвард
МПК: A61P 3/10, A61K 31/4015, C07D 209/44...
Метки: типа, 11-бета-гидроксистероид, ингибиторы, дегидрогеназы
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное структурной формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где Ra представляет собой -Н или -ОН;Rb представляет собой -Н илиRa и Rb в комбинации с циклогексильным кольцом, к которому они присоединены, образуютгде звездочка представляет собой атом углерода, который является общим с лактамным кольцом;R1 представляет собой -Н или -галоген;R2 представляет собой -Н или -галоген;R3 представляет собой -Н или -галоген;R4...
Содержащие диариловый эфир соединения мочевины
Номер патента: 15488
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Мейерз Марвин Джей, Лазервит Скотт Эдвард, Ванг Лицзюань Джейн, Джонсон Дуглас Скотт, Кестен Сузанн Росс, Фей Лоррейн Кэтлин, Стифф Кори Майкл, Моррис Марк Энтони
МПК: C07D 401/10, A61P 29/02, A61K 31/444...
Метки: содержащие, эфир, соединения, диариловый, мочевины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой каждый R1 независимо представляет собой водород, -OH, галоген, галогеналкил, -C1-C6-алкил, -O-C1-C6-алкил, -S-C1-C6-алкил, арил, гетероарил, -O-арил, -O-гетероарил, -NH2, -NHC(O)C1-C6-алкил, -(CH2)0-3-C3-C6-циклоалкил, -NHC(O)C3-C6-циклоалкил, -NHC1-C6-алкил, CN, -C(O)NR'R" или -C(O)C1-C6-алкил; причем каждая R1-C1-C6-алкильная группа необязательно замещена -O-C1-C6-алкильной группой или 1-3 -OH...
Новые производные фенантридина в качестве антагонистов брадикинина
Номер патента: 15419
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Ваго Иштван, Беке Дьюла, Фаркаш Шандор, Шмидт Эва, Цира Габор, Сентирмай Эва, Хорнок Каталин, Ваштаг Моника, Елеш Янош, Бозо Эва
МПК: A61K 31/473, A61P 25/02, C07D 213/74...
Метки: брадикинина, качестве, антагонистов, производные, фенантридина, новые
Формула / Реферат:
1. Антагонисты В1 рецептора брадикинина - производные фенантридина формулы (I)где R1является атомом водорода или С1-С4 алкильной группой;R2 выбран из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2не могут быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)n-CO-NRaRb; (4) -(CH2)m-X-Q; (5) -CHRc-NRaRb; илиR1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, включающее 1-3 гетероатома,...
Замещенные соединения пиридиниламиноалкилен- и пиридинилоксиалкилен-циклопропанамина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их
Номер патента: 15227
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Локхарт Брайан, Голдштейн Соло, Лестаж Пьерр, Шартон Ив, Гиллонно Клод
МПК: C07D 213/65, A61P 25/00, A61K 31/4418...
Метки: фармацевтические, пиридинилоксиалкилен-циклопропанамина, композиции, содержащие, соединения, пиридиниламиноалкилен, способ, замещенные, получения
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которойn представляет собой целое число от 1 до 6 включительно,X представляет собой атом кислорода или группу NR6,Y представляет собой атом углерода или атом азота, где если Y представляет собой атом азота, то Rd отсутствует,Z представляет собой атом углерода или атом азота, где если Z представляет собой атом азота, то Rc отсутствует,R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо друг от друга...
Производные бифениламидлактама в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1
Номер патента: 14718
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Виннероски Джуниор Леонард Ларри, Красутский Алексей Павлович, Саеед Ашраф, Тот Джеймс Ли, Сюй Яньпин, Хинклин Рональд Джей, Хайт Гари Алан, Снайдер Нэнси Джун, Ли Жэньхуа, Уоллэйс Оуэн Брендан, Чэнь Чжаогэнь, Маккауан Джефферсон Рэй, Айкер Томас Дэниел, Йорк Джереми Шуленбург
МПК: C07D 401/10, C07D 401/12, C07D 207/12...
Метки: производные, качестве, бифениламидлактама, ингибиторов, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы
Формула / Реферат:
1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...
Производные бензилпиперазина и их применение для лечения состояний или расстройств, опосредованных gpr38-рецепторами
Номер патента: 14061
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Стэнвэй Стивен Джеймс, Томпсон Мервин, Вестауэй Сьюзан Мари, Макферсон Дэвид Тимоти, Джонсон Кристофер Норберт, Стемп Джеффри
МПК: C07D 401/10, A61K 31/496, A61P 1/08...
Метки: gpr38-рецепторами, лечения, расстройств, бензилпиперазина, опосредованных, состояний, применение, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил или 6-членное гетероарильное кольцо, необязательно замещенное галогеном, C1-4алкилом или C1-4алкокси;R1 и R2независимо представляют собой Н или C1-4алкил;R3 является необязательно замещенным фенилом или необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом;X представляет собой (CR4R5)n;n равно 1 или 2;Y представляет собой NH, О или СН2;R4 и...
Новые пиридиноновые производные и их применение в качестве позитивных аллостерических модуляторов mglur2-рецепторов
Номер патента: 13740
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Роше Жан-Филипп Франсуа Кристиан, Ле Пуль Эмманюэль Кристиан, Финн Терри Патрик, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Болеа Кристелль Мартин, Имогай Хассан Жюльен, Дювей Гийом Альбер Жак, Нем Вантеа
МПК: A61P 25/00, A61K 31/4412, C07D 213/64...
Метки: производные, пиридиноновые, качестве, модуляторов, новые, применение, позитивных, аллостерических, mglur2-рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма и его N-оксидная форма,где R1не является водородом и представляет собой радикал -V1-M1;V1 представляет собой ковалентную связь или радикал, выбранный из группы: -(С1-С6)алкил-, возможно замещенный галогено(С1-С6)алкилом; -(С2-С6)алкенил-; -(С2-С6)алкинил-; -(С1-С6)алкил-С(=O)-(С0-С6)алкил-;...
Новые алкиновые соединения, обладающие антагонистическим в отношении мсн действием, и содержащие эти соединения лекарственные средства
Номер патента: 13013
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Мюллер Штефан Георг, Арндт Кирстен, Рот Геральд Юрген, Лотц Ральф Рихард Германн, Штенкамп Дирк, Лентер Мартин, Лустенбергер Филипп, Леманн-Линтц Торстен, Рудольф Клаус
МПК: C07D 213/38, C07D 213/40, C07D 213/30...
Метки: средства, действием, антагонистическим, новые, соединения, алкиновые, мсн, лекарственные, эти, содержащие, отношении, обладающие
Формула / Реферат:
1. Алкиновые соединения общей формулыв которой R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, необязательно замещенную остатком R11 С1-С8 алкильную или C3-С7 циклоалкильную группу, где группа -CH2- в положении 3 или 4 5-, 6- или 7-членной циклоалкильной группы может быть заменена на -О-, -S- или -NR13-, или необязательно одно- либо многозамещенный остатком R12 и/или однозамещенный нитрогруппой фенильный или пиридинильный остаток илиR1 и R2...
Производные триазолона, тетразолона и имидазолона для применения в качестве антагонистов альфа-2с-адренорецептора
Номер патента: 11514
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Пастор-Фернандес Хоакин, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Дринкенбург Вильхельмус Хелена Игнатиус Мария, Алькасар-Вака Мануэль Хесус
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4196, A61K 31/41...
Метки: применения, антагонистов, триазолона, производные, качестве, альфа-2с-адренорецептора, имидазолона, тетразолона
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его четвертичная аммониевая соль, где Z1 означает CH и Z2 означает N; или Z1 означает N и Z2 означает CH; или Z1 означает CH и Z2 означает CH; XA и XB, каждый независимо друг от друга, означают ковалентную связь или C1-4-алкил, где одно двухвалентное звено -CH2- может быть заменено...
3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов
Номер патента: 11487
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Ксуе Чу-Биао, Гленн Джозеф, Меткаф Брайан В., Цао Ганьфэн, Чжэн Чаншэн, Ксиа Майкл, Фэн Хао
МПК: A61K 31/44, A61K 31/445, A61K 31/497...
Метки: качестве, рецепторов, хемокиновых, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарственная форма, где пунктирная линия обозначает необязательную связь; W представляет V представляет N или CR5; X представляет N или CR2; Y представляет N или CR3; Z представляет N или CR4; А представляет О; RA, RA1, RB и RB1, каждый независимо, представляют Н, ОН; R1 представляет C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), гетероциклил; R2, R3, R4, R5 и...
4-арилпиперидины
Номер патента: 11029
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Лу Кай, Марзабади Мохаммад Р., Чэнь Чень-Ань, Ветцель Джон М., Цзян Юй, Делеон Джон Э.
МПК: C07D 211/68, C07D 401/04, A61K 31/445...
Метки: 4-арилпиперидины
Формула / Реферат:
1. Соединение со структурой где каждый X является независимо CR1; где каждый R1 является независимо -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, линейным или разветвленным C1-C7 алкилом, C1-C7 алкилокси, монофторалкилом или полифторалкилом, или C3-C6 циклоалкил-C1-C7 алкилом; каждый R2 является независимо -Н, -F, -Cl или линейным или разветвленным C1-C4 алкилом, монофторалкилом или полифторалкилом; n является целым числом от 2 до 6 включительно; В является...
Ингибирующие mtp арилпиперидины или пиперазины, замещенные 5-членными гетероциклами
Номер патента: 9455
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Мерпул Ливен, Яроскова Либуше, Вьейевуа Марсель, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Бакс Лео Якобус Йозеф, Рувенс Петер Вальтер Мария
МПК: C07D 249/08, A61P 19/00, C07D 233/54...
Метки: 5-членными, гетероциклами, замещенные, пиперазины, арилпиперидины, ингибирующие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...
4-(3-гетероциклил-1-бензоил)пиразолы
Номер патента: 9338
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Мисслитц Ульф, Бауманн Эрнст, Фон Дейн Вольфганг, Вальтер Хельмут, Оттен Мартина, Райнхаймер Иоахим, Майер Гуидо, Энгель Штефан, Хилл Регина Луизе, Вестфален Карл-Отто, Витшель Маттиас, Вагнер Оливер
МПК: A01N 43/78, A01N 43/80, A01N 43/56...
Метки: 4-(3-гетероциклил-1-бензоил)пиразолы
Формула / Реферат:
1. 4-(3-Гетероциклил-1-бензоил)пиразолы формулы I а также их применимые в сельском хозяйстве соли, причем заместители в формуле I имеют следующие значения: R1, R3 обозначают водород, нитро, галоген, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил, C1-С6алокси, C1-С6галогеналкокси, C1-С6алкилтио, C1-С6галогеналкилтио, C1-С6алкилсульфинил, С1-С6галогеналкилсульфинил, C1-С6алкилсульфонил, C1-С6галогеналкилсульфонил, аминосульфонил,...
Гетероциклические соединения, ингибирующие адгезию лейкоцитов, опосредованную α4 интегринами
Номер патента: 8256
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Семко Кристофер М., Смит Дженифер, Торсетт Юджин Д., Конради Андрей В., Ступи Брайан П., Плейсс Майкл А., Стаппенбек Франк, Ксу Йинг-Зи
МПК: A61P 29/00, A61P 19/02, C07D 401/10...
Метки: гетероциклические, опосредованную, интегринами, ингибирующие, alpha;4, соединения, лейкоцитов, адгезию
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где каждый Х независимо представляет собой фтор, хлор или бром; р представляет собой целое число от 0 до 3; R1 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют азетидинил, пирролидинил, пирролил, 2,5-дигидропиррол-1-ил, пиперидинил или 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-ил; R2 выбран из группы, состоящей из (С1-С5)алкила, (С2-С6)алкенила и (С3-С6)циклоалкил(С1-С4)алкила; и его фармацевтически приемлемые соли. 2....
Замещённые пиридиноны в качестве модуляторов мар-киназы р38
Номер патента: 8008
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Рукер Пол В., Блевис-Бал Радика М., Шиех Хьюи С., Джером Кевин Д., Боэм Терри Л., Самбандам Аруна, Алвайра Эдгардо, Селнесс Шон Р., Уокер Джон, Оуэн Томас, Наинг Вин, Мэдсен Хитер М., Девадас Балекудру, Макджи Кевин Ф., Дерли Ричард К., Марруфо Лаура Д., Ксинг Ли, Лиу Шуанг, Деврадж Раджеш, Скотт Ян Л., Хикори Брайан С., Хитчкок Джефф, Промо Мишел А.
МПК: A61P 29/00, A61K 31/4412, C07D 213/64...
Метки: пиридиноны, мар-киназы, замещённые, качестве, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и М независимо выбраны из -O-, -СН2-, -S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, -С(=O)-, -SO2-; R5 представляет собой где X1, Х2, Ха, Хb, Хс, Xd и Хе независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкил)-С(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, C1-C4дигидроксиалкила, Н, ОН, галогена, галогеналкила, алкила, галогеналкокси, гетероарила, гетероциклоалкила, С3-С7циклоалкила, R6R7N(С1-С6) алкила-,...
Производные арилметиламина для использования в качестве ингибиторов триптазы
Номер патента: 6687
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Лианг Гуиан, Нойеншвандер Кент, Прибиш Джеймс, Эстлс Питер К., Гонг Йонг, Иствуд Пол Р., Уилль Оливье, Лэвэлл Джулиан, Чекай Марк, Паулс Хайнц
МПК: C07D 401/06, C07D 401/10, C07D 211/16...
Метки: арилметиламина, ингибиторов, триптазы, использования, производные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где Ar представляет собой фенил, тиенил или пиридинил, необязательно замещенные -OH, -Me, -F или арилалкилокси, и группа находится в b -положении по отношению к группе на ариле, представляет собой простую или двойную связь; R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или низший алкил; R3 представляет собой арил, арилалкенил, циклоалкенил, циклоалкил, гетероарил, гетероарилалкенил,...
Замещенные 8-арилхинолины в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-4
Номер патента: 6607
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Перрье Хелен, Клэс Софи-Дороти, Макдональд Дуайт, Хо Гуо-Дзие, Конлон Дэвид А., Тибер Рок, Вайлая Анант, Квонг Элизабет
МПК: A61K 31/47, C07D 215/12, A61P 11/00...
Метки: замещенные, фосфодиэстеразы-4, 8-арилхинолины, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Фармацевтически приемлемая соль серной, метансульфоновой, п-толуолсульфоновой, 2-нафталинсульфоновой, хлористо-водородной или бензолсульфоновой кислоты соединения, представленного формулой (I) где R1 представляет собой -C1-C6алкильную группу, которая необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из -C1-C6алкила, -CN и -SO2-(C1-C6алкил), A представляет собой CH; R2 и R3 независимо представляют собой H,...
2-аминопиридины, содержащие в качестве заместителей конденсированные кольца, применяемые в качестве ингибиторов nos (no синтазы)
Номер патента: 3839
Опубликовано: 30.10.2003
Автор: Лоуэ Джон Адамс III
МПК: A61K 31/495, C07D 401/10
Метки: ингибиторов, качестве, синтазы, содержащие, кольца, конденсированные, 2-аминопиридины, применяемые, заместителей
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где кольцо A является 5-7-членным насыщенным или ненасыщенным конденсированным кольцом, X является кислородом или связью; n представляет собой целое число от 2 до 6 и R1 и R2 независимо выбирают из водорода (C1-C6)алкила, арила, тетрагидронафталина и аралкила, где указанный арил и арильная часть указанного аралкила представляет собой фенил или нафтил, а алкильная часть является линейной или разветвленной и содержит от 1 до...