C07D 407/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца
Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ
Номер патента: 24940
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Сантелла Джозеф Б., Кумар Шриканта Р., Наир Сатиш К., Бхайд Раджив С., Муругесан Натесан, Питтс Уильям Дж., У Хун, Дунсиа Джон В., Гарднер Дэниел С., Систла Рамеш, Хайнс Джон, Паиди Венкатрам Рэдди
МПК: C07D 401/12, A61K 31/435, C07D 401/14...
Метки: модуляторов, применимые, пиридильные, киназ, соединения, гетероарилзамещенные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...
Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr
Номер патента: 24403
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Верчези Валентина, Барони Марко, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин
МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...
Метки: гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, р75ntr, ингибиторов, качестве, применение, рецептора, производные, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...
Производные пиридина и пиразина
Номер патента: 23364
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Карра Сриниваса Р., Эггенвайлер Ханс-Михаэль
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/497, A61P 17/06...
Метки: пиридина, производные, пиразина
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...
Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера
Номер патента: 23137
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Румэнс Сьюзен, Дин Дэвид, Лайтфут Эндрю
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/55, A61K 31/506...
Метки: расстройства, болевого, болезни, синдрома, альцгеймера, психического, лечения, альфа, заболевания, модуляторы, никотинового, когнитивного, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...
1,3-дизамещенные производные имидазолидин-2-она в качестве ингибиторов cyp 17
Номер патента: 21011
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Бок Марк Г., Гуммади Венкатешвар Рао, Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра
МПК: A61K 31/4178, A61P 35/00, C07D 403/04...
Метки: имидазолидин-2-она, 1,3-дизамещенные, ингибиторов, производные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...
Циклические пиримидин-4-карбоксамиды в качестве антагонистов рецептора ccr2, предназначенные для лечения воспаления, астмы и хозл
Номер патента: 20548
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Джованнини Риккардо, Тильманн Патрик, Эбель Хайнер, Тризельманн Томас, Фраттини Сара, Шойерер Штефан, Хобби Зильке, Хёнке Кристоф, Бюттнер Франк
МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 401/06...
Метки: циклические, рецептора, хозл, антагонистов, воспаления, ccr2, астмы, лечения, качестве, предназначенные, пиримидин-4-карбоксамиды
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...
Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 19742
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Иэш Филипп, Шерез Натали, Вероник Коринн, Абуабделла Ахмед, Ваш Жюльен, Саади Мурад, Фэйоль Од
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/445, A61K 31/497...
Метки: применение, карбаматные, получение, терапии, производные, алкилгетероциклов
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...
3,4-диарилпиразолы в качестве ингибиторов протеинкиназ
Номер патента: 19722
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Черви Джованни, Дзуккотто Фабио, Бьондаро Соня, Модуньо Микеле, Трифиро' Паоло, Бадари Алессандра, Тракванди Габриелла, Маркионни Кьяра, Нуволони Стефано, Пуличи Маурицио
МПК: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 35/00...
Метки: качестве, протеинкиназ, 3,4-диарилпиразолы, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой m означает целое число от 0 до 6;R1 означает водород, трихлорметил, трифторметил, галоген, цианогруппу, ОН, OR8, NR9R10, NR21COR22, СООН, COOR11, CONR12R13 или необязательно замещенную группу, выбранную из неразветвленного или разветвленного (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила или (С2-С8)алкинила, (С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкенила, гетероциклила, арила и гетероарила, гдеR8 и R11, каждый независимо, означают...
Пиразиновые соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10
Номер патента: 19206
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Чен Нинг, Аллен Дженнифер Р., Кунц Роксан, Румфельт Шэннон, Борбо Мэтью П., Ху Эсса
МПК: A61P 25/18, A61P 25/16, A61K 31/497...
Метки: соединения, ингибиторов, пиразиновые, качестве, фосфодиэстеразы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...
Антагонисты ccr2 группы 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола
Номер патента: 18997
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Хоу Цуйфэнь, Феджели Бэрри, Чжан Сюйцин, Бреслин Дэвид, Джонсон Дана Л., Хафнагель Хитер Рэй, Суй Чжихуа
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4427, A61K 31/422...
Метки: 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола, группы, антагонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собойпиридил, пиридил-N-оксид, 1Н-пиридин-2-онил, индолил, пиразинил, 3-Н-тиазол-2-онил, пиримидил, бензооксазолил, оксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиразолил, имидазолил, тиофенил, фурил, [1,2,4]оксадиазолил или [1,3,4]тиадиазолил, причем указанный пиридил, пиридил-N-оксид, пиримидил, пиразолил, имидазолил, тиофенил или тиазолил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы,...
Производные фенил- и бензодиоксинилзамещенных индазолов
Номер патента: 18629
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Ханссон Томас, Лепистё Матти, Хеммерлинг Мартин, Ревинкель Хартмут, Клингстенд Томас, Эдман Карл, Хоссаин Нафизал, Дамен Ян, Нильссон Стинабритт, Бергер Маркус, Эрикссон Андерс
МПК: A61K 31/416, A61P 11/00, A61K 31/4439...
Метки: бензодиоксинилзамещенных, индазолов, производные, фенил
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ib)где А представляет собой С1-2фторалкил;R3 представляет собой бензодиоксинил;W представляет собой фенил, замещенный -C(O)NR7R8;R7 представляет собой водород;R8 выбран из метила, этила, пропила и бутила (замещенных одной или двумя группами, выбранными из гидроксила, фенила или пиридинила) или R8 выбран из циклопентила, гидроксициклопентила, оксидотетрагидротиофенила, диоксидотетрагидротиофенила, тетрагидрофуранила и...
Соединения циклоалкилокси- и гетероциклоалкилоксипиридина как модуляторы гистаминового рецептора н3
Номер патента: 18582
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Летавич Майкл А., Стокинг Эмили М.
МПК: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/495...
Метки: соединения, рецептора, циклоалкилокси, модуляторы, гетероциклоалкилоксипиридина, гистаминового
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 означает -C1-5алкильную или циклоалкильную группу;m означает 1 или 2;R2 означает -H или -OCHR3R4;где R3 означает -H иR4 означает циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или ацетилом; или R3 и R4, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или...
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ
Номер патента: 18459
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Брейн Кристофер Томас, Хоу Йин, Цо Ён Шин, Сун Му
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 35/00...
Метки: киназ, циклинзависимых, качестве, применение, пиразола, ингибиторов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...
Новые гетероциклические соединения в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов 5-го подтипа (мглу5)
Номер патента: 18328
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Грацьяни Давид, Лонги Маттео Марко, Рива Карло, Леонарди Амедео, Поггеси Елена, Мотта Гьянни
МПК: A61K 31/4545, A61P 13/02, C07D 211/70...
Метки: 5-го, соединения, mglu5, новые, метаботропных, гетероциклические, рецепторов, подтипа, глутаматных, качестве, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...
Тризамещенные пиразолы в качестве модуляторов рецепторов ацетилхолина
Номер патента: 18187
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Макдональд Грегор Джеймс, Чжуан Вэй
МПК: A61P 25/00, A61K 31/455, C07D 231/38...
Метки: качестве, рецепторов, тризамещенные, ацетилхолина, пиразолы, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеZ означает C1-6алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, R1R2N-C(=O)-, R3O-C(=O)- и галогена;Q означает 2,2-дифторбензодиоксол-5-ил;L означает фенил, пиридинил или бензодиоксанил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена,...
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
Номер патента: 16948
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Ненчини Арианна, Варроне Маурицио, Заналетти Риккардо, Прателли Кармела, Хайдар Симон, Ботманн Хендрик, Маккари Лаура, Микко Иоланда, Гирон Кьяра, Гаррисон Бойд
МПК: A61P 25/00, A61K 31/4155, C07D 231/40...
Метки: модуляторы, никотиновых, рецепторов, ацетилхолиновых
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...
Соединения диосметина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 15424
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Вербёрен Тони, Буссар Мари-Франсуа, Пайзан Жером, Лефулон Франсуа, Рюпэн Ален, Вержбицкий Мишель, Сансильвестри-Морель Патрисия
МПК: A61K 31/35, A61P 7/02, C07D 311/30...
Метки: которые, способ, фармацевтические, получения, содержат, соединения, композиции, диосметина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1, R2 и R3могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или группу формулы (А)2. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из6,8,2'-трис-(изобут-2-ен-1-ил)диосметина,(5-гидрокси-2-[3-гидрокси-4-метокси-2-(изобут-2-ен-1-ил)фенил]-6,8-бис-(изобут-2-ен-1-ил)-4-оксо-4H-хромен-7-ил)-бета-D-глюкуроновой кислоты...
2,4,6-тризамещённые пиримидины, являющиеся ингибиторами фосфотидилинозитол (рi)-3-киназы, и их применение при лечении рака
Номер патента: 13811
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Ренхауэ Пол А., Насс Джон М., Пекки Сабина
МПК: A61K 31/506, C07D 239/48, A61P 35/00...
Метки: являющиеся, рака, 2,4,6-тризамещённые, применение, фосфотидилинозитол, рi)-3-киназы, пиримидины, лечении, ингибиторами
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство, где Y выбран из группы, включающей:(1) замещенный или незамещенный арил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, дигидробензодиоксинила, дигидроинденила, флуоренила, дигидроиндолила, бензодиоксолила, бензодиоксипенила и дигидробензимидазолила,(2) замещенный или незамещенный гетероциклил, где гетероциклил выбран из...
Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов raf-киназы
Номер патента: 11890
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Левайн Бэрри Хэскелл, Рамуртхи Савинтхри, Пун Дэниел Дж., Амири Пэйман, Сунг Леонард, Ренхауэ Пол А., Субраманиан Шарадха, Фантл Уэнди
МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/41...
Метки: применение, бензазолы, замещённые, raf-киназы, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где пунктирная линия представляет собой простую или двойную связь; X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, то Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет собой -NR4-, -O- или -S-, то X1 представляет собой =N-, и оба X1 и Х2 не представляют собой =N-; Y представляет собой O; A1 представляет собой замещенный или незамещенный С3-С14арил;...
Новые хинолиновые производные
Номер патента: 9994
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Хонг Юфенг, Каниа Роберт Стивен
МПК: C07D 401/12, A61K 31/435, A61P 35/00...
Метки: производные, хинолиновые, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру формулы (I) где линия ----- в формуле (I) указывает на возможную связь; представляет собой где линия ----- указывает на возможную связь; X2 представляет собой О, S или NR9, когда ----- не является связью, или X2 представляет собой N или СН, когда ----- представляет собой связь; R9 представляет собой Н или -CH3; Rla выбран из группы, состоящей из Н, -(CR10R11)jCN, (CR10R11)j-(С3-С8)циклоалкила,...
Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов киназы raf
Номер патента: 7987
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Ренхауэ Пол А., Пун Дэниел Дж., Рамуртхи Савитхри, Левайн Берри Хаскелл, Эмайри Пэйман, Сунг Леонард, Фэнтл Уэнди, Субраманиан Шарадха
МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/41...
Метки: качестве, замещённые, бензазолы, киназы, применение, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, тогда Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет -NR4-, -О- или -S-, тогда X1 представляет собой =N-, и как X1, так и Х2 не являются =N-; Y представляет О или S; Y представляет О или S; А1 представляет замещенный или незамещенный С1-С12алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил,...
Простые бисэфиры 1-окса- и 1- азанафталин-2-онов в качестве ингибиторов фосфоламбана
Номер патента: 3084
Опубликовано: 26.12.2002
Авторы: Пюстюнен Ярмо, Тиайнен Эйя, Пархи Сеппо, Карьялайнен Арто, Норе Пентти, Хайкала Хеймо, Левийоки Йоуко, Леннберг Кари
МПК: A61K 31/4709, A61P 9/04, C07D 407/14...
Метки: качестве, бисэфиры, простые, фосфоламбана, азанафталин-2-онов, 1-окса, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 обозначает водород, C1-7 алкил, С6-10 арил C1-7 алкил, возможно замещенный галогеном или нитро, R2 обозначает водород, R3 обозначает водород, C1-7 алкил, С6-10 арил, А обозначает C1-3 алкилен; R1+R3 являются бутиленом, возможно замещенным С6-10 арилом, Y обозначает О, Х обозначает О, NR11, где R11 обозначает Н, C1-7 алкил или С6-10 арил C1-7 алкил, возможно замещенный галогеном, R4, R5 обозначают независимо одну...