C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 7490

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Барбачин Михаил Р., Гордеев Михаил Ф., Люр Гэри У., Томас Ричард К., Пол Тони-Джо, Ренсло Адам, Сингх Апиндер

МПК: A61K 31/421, C07D 261/12, C07D 263/20...

Метки: антибактериальных, n-арил-2-оксазолидинон-5-карбоксамиды, средств, качестве, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где А представляет собой структуру i, ii или iii С представляет собой фенил или нафтил, возможно замещенный одним-тремя из R2; В выбран из фенила, нафтила или В и один R2, если присутствует, совместно, вместе с углеродными атомами фенила, с которым связаны В и один R2, образуют 2,3-дигидро-6-бензотиазолил, 2,3-дигидро-6-бензоксазолил, 2,3-дигидро-1Н-индолил,...

Номер патента: 7464

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Вене Марк Гастон, Купа Софи, Мабир Доминик Жан-Пьер, Понселе Алан Филипп, Лезаж Анн Симон Жозефин

МПК: C07D 215/14, C07D 215/22, C07D 215/18...

Метки: глутамата, метаботропных, антагонисты, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, где X представляет собой О; C(R6)2, где R6 означает водород, или N-R7, где R7 означает амино или гидрокси; R1 представляет собой C1-6алкил; арил; тиенил; хинолинил; циклоС3-12алкил; (циклоС3-12алкил)C1-6алкил, где циклоС3-12алкильная часть может необязательно содержать двойную связь, и один атом углерода в циклоС3-12алкильной части...

Номер патента: 7395

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Барвян Марк Роберт, Вандервел Скотт Норман, Тугуд Питер Лоуренс, Шихан Дерек Джеймс, Куин Джон III, Рипайн Джозеф Томас, Чжоу Хайжун, Бут Ричард Джон

МПК: A61P 25/00, A61K 31/675, A61K 31/519...

Метки: 2-(пиридин-2-иламино)пиридо[2, 3-d]пиримидин-7-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, амид, или его пролекарство, где пунктирная линия означает необязательную связь, X1, X2 и X3 независимо выбраны из водорода, галогена, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, C1-С8алкокси, С1-С8алкоксиалкила CN, NO2, OR5, NR5R6, CO2R5, COR5, S(O)nR5, CONR5R6, NR5COR6, NR5SO2R6, SO2NR5R6 и Р (O) (OR5) (OR6); при условии, что по меньшей мере один из X1, X2 и X3 должен...

Номер патента: 7226

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Балаж Ласло, Гербер Каталин, Т.Надь Лайош, Араньи Петер, Варгане Середи Юдит, Урбан-Сабо Каталин, Боэр Кинга, Тимари Геза, Капуи Зольтан, Микуш Эндре, Батори Шандор, Балог Мария

МПК: A61K 31/47, A61P 9/00, C07D 471/04...

Метки: имидазохинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I), где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; R2 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; R3 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу, или С3-6циклоалкильную группу, или фенильную группу, тиенильную группу или фурильную группу, необязательно замещенную одной или более...

Номер патента: 7222

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Чои Хоон, Чои Бо-Сеунг, Нам До Хиун, Чои Санг-Чул

МПК: C07D 471/04

Метки: получения, способ, кислотных, солей, гемифлоксацина

Формула / Реферат:

1. Способ получения солей гемифлоксацина с кислотами, представляемых формулой 1, который включает стадии: a) осуществление реакции сочетания путем добавления соединения формулы 5 к нафтиридинкарбоновой кислоте формулы 2 и 3-аминометил-4-метоксииминопирролидиновой соли формулы 3 в воде, органическом растворителе или их смеси в присутствии органического основания и b) одновременное удаление защиты и образование соли посредством добавления кислоты...

Номер патента: 7186

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Херринтон Пол Мэттью, Уэй Чанг Чен, Войковский Томас, Маурагис Майкл А., Гуан Хьюипинг, Танг Пенг Чо, Льянг Конгксин, Сан Ли, Джин Квингву

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/437, A61K 31/404...

Метки: качестве, ингибиторов, протеинкиназ, 3-(4-амидопиррол-2-илметилиден)-2-индолинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогено, алкила, галогеноалкокси, циклоалкила, гидрокси, алкокси, -C(O)R8 и -C(O)NR12R13; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогено, алкила, тригалогенометила, гидрокси, алкокси и -C(O)R8; R3, R4 и R5 представляют собой независимо водород или алкил; Z представляет собой арил, гетероарил, гетероцикл или -NR15R16, где R15 и R16 независимо представляют собой...

Номер патента: 7157

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Мэйнард Джордж Д., Петерсон Джон М., Олбоу Памела, Синг Винод, Юан Джун, Люк Джордж П., Гош Манука, Линг Хонг Кси, Кай Гуолин, Куррие Кевин С., Хатчисон Алан, Лью Ниан, Густавсон Линда М., Ли Куингае, Аллен Мартин Патрик, Лирас Спирос, Митчелл Скотт, Ли Гьюинг

МПК: C07D 401/14, A61K 31/415, A61P 25/00...

Метки: лигандов, пиридилимидазола, кислоты, производные, бензимидазола, рецепторов, качестве, гамма-аминомасляной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Z1 представляет собой азот или группу CR1; Z2 - азот или группу CR2; Z3 - азот или группу CR3; Z4 - азот или группу CR4; при условии, что не более двух заместителей из Z1, Z2, Z3, Z4 являются азотом; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из: i) водорода, галогена, гидрокси-, нитро-, циано-, изонитрила, аминогруппы, гало(C1-С6)алкила и гало(C1-C6)алкокси, ii) (С1-С6)алкила,...

Номер патента: 7155

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Скид Бенджамин Марк, Джонс Стивен Уилфред, Брукс Майкл Хэндфорд, Тиррелл Николас Дэвид

МПК: C07C 303/38, C07C 227/18, C07C 231/02...

Метки: енамидопроизводных, способ, получения, фенилаланина

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (1) в которой Ar1 представляет собой необязательно замещенную ароматическую или гетероароматическую группу; L2 представляет собой связующую группу, выбранную из -N(R4) [где R4 является атомом водорода или необязательно замещенной нормальной или разветвленной C1-6-алкильной группой], -CON(R4) или S(O)2N(R4)-; R1 представляет собой карбоновую кислоту (-СО2Н) или ее производное или биостер; R2 представляет...

Номер патента: 7066

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Бенце Юдит, Балаж Ласло, Вальц Эржебет, Сабо Тибор, Тимари Геза, Капуи Зольтан, Т.Надь Лайош, Хайду Феликс, Урбан-Сабо Каталин, Батори Шандор, Боэр Кинга, Араньи Петер, Микуш Эндре

МПК: A61K 31/505, C07D 213/89, C07D 405/12...

Метки: качестве, производные, лигандов, аденозиновых, триазолохинолина, рецепторов, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; R2 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4алкильную группу; R3 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; или фенильную группу, тиенильную группу, или фурильную группу, необязательно замещенную одной или более неразветвленной или разветвленной...

Номер патента: 6800

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Лалиберте Себастьен, Амель Пьер, Гай Даниель, Фриезен Ришар, Жирар Марио

МПК: C07D 519/00, C07D 471/04, A61K 31/435...

Метки: алкинарилнафтиридин-4(1н)-онов, фосфодиэстеразы, производные, ингибитора, типа, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где R означает Н; R1 означает Н или группу -C1-6алкил, -С3-6циклоалкил; R2 отсутствует либо означает Н, -C1-6алкил, -С3-6циклоалкил или фенил, и любой из алкилов необязательно замещен 1-6 независимыми заместителями, означающими галоген; R3 отсутствует либо означает Н, ОН, -NH2 или C1-6алкил, где любой из алкилов необязательно замещен 1-6 независимыми...

Номер патента: 6381

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Варази Марио, Фанчелли Даниеле, Питтала' Валерия

МПК: A61K 31/4162, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: бициклопиразолы, получения, фармацевтические, ингибиторов, качестве, композиции, киназы, способ, включающие, активные

Формула / Реферат:

1. Производное бициклопиразола формулы (I) где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R", -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R", где R' и R", одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-C6алкила, арила, C3-C6циклоалкила и арилC1-C6алкила или R' и R'', взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь; Ra и Rb, одинаковые или различные, выбраны,...

Номер патента: 5991

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Накао Казунари, Окумура Есиюки, Мацумизу Мияко, Синдзио Кацухиро, Хасизуме Есинобу, Унео Наоми, Нукуи Сейдзи, Като Томоки, Мияке Ерико, Танигути Кана, Каваи Акиеси

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4178, A61P 29/00...

Метки: имидазольные, конденсированные, качестве, анальгетических, соединения, средств, арил, гетероарил, противовоспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей формулой или его фармацевтически приемлемые соли, где Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо выбраны из N, CH и C(L); R1 представляет собой H, C1-8алкил, C2-8алкенил, C2-8алкинил, C3-7циклоалкил, C1-8алкокси, галогензамещенный C1-8алкокси, C1-8алкил-S(O)m-, Q1-, пирролидинил, пиперидил, оксопирролидинил, оксопиперидил, амино, моно- или ди-(C1-8алкил)амино, C1-4алкил-C(=O)-N(R3)- или C1-4алкил-S(O)m-N(R3)-, где...

Номер патента: 5851

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Янссенс Франс Эдуард, Гиллемон Жером Эмиль Жорж, Соммен Франсуа Мария

МПК: C07D 471/04, A61P 1/06, A61K 31/55...

Метки: фундальные, замещенные, бензимидазола, релаксанты, гомопиперидильные, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, аддитивные соли и стереохимически изомерные формы где R2 обозначает водород, гидрокси, C1-4алкил или C1-4 алкилокси, и когда R2 обозначает гидрокси или C1-4алкилокси, то указанный R2 присоединяется в ином положении, нежели a-положение относительно азота кольца, или когда R2 обозначает гидрокси, то указанный R2 присоединяется в ином положении, нежели положение винила в радикале (a-3), (a-4) или (a-9);...

Номер патента: 5422

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Масамуне Хироко, Скотт Роберт Вилльям, Денинно Майкл Пол

МПК: C07D 471/04, A61P 9/10, A61K 31/7076...

Метки: соединения, лечения, ишемии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I его пролекарство или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного пролекарства, где X обозначает окси, метилен или тио; Y обозначает CH или N; Z обозначает H, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкилокси, трифторметил или галоген; R1 обозначает гидроксиметил, (C1-C3)алкоксиметил, (C3-C5)-циклоалкоксиметил, карбокси, (C1-C3)алкоксикарбонил, (C3-C5)циклоалкоксикарбонил, 1,1-аминоиминометил, 1,1-(моно-N- или...

Номер патента: 5212

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Кокс Пол Джозеф, Маджид Тахир Надим, Амендола Шелли, Депре Стефани, Морли Эндрю Дэвид, Лай Джастин Йеун Квай, Эдлин Крис

МПК: A61P 11/06, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: азаиндолы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное селективно ингибирующее киназу количество соединения общей формулы (I) где R1 представляет арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из ацила, алкилендиоксигруппы, алкенила, алкенилоксигруппы, алкинила, арила, цианогруппы, атома галогена, гидроксигруппы, гетероарила, гетероциклоалкила, нитрогруппы, R4, -C(=O)-NY1Y2, -C(=O)-OR5,...

Номер патента: 5205

Опубликовано: 30.12.2004

Автор: undefined

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, C07D 401/04...

Метки: ингибиторы, киназы, замещенные, пиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединение, таутомер этого соединения либо фармацевтически приемлемая соль этого соединения или таутомера, где структура упомянутого соединения соответствует формуле IB относительно R1: R1 выбирают из группы, включающей водород, гидроксил, алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, арил, гетероциклил, циклоалкилалкил, циклоалкенилалкил, гетероциклилалкил, галоидалкил, галоидалкенил, галоидалкинил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил,...

Номер патента: 5160

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Пуассонне Гийом, Лестаж Пьер, Парментье Жан-Жилль, Локар Бриан, Гольдштайн Соло

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4985, A61P 25/00...

Метки: фармацевтические, способ, соединения, содержащие, октагидро-2h-пиридо[1,2-α]пиразина, препараты, новые, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой Ra представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкиленовую цепь, X представляет собой группу, выбираемую из W1, -C(W1)-W2-, -W2-C(W1)-, -W2-C(W1)W2-,-W2-Ra-, в которой Ra имеет значение, указанное здесь ранее, и -CH(OR1)-, в которых W1 представляет собой атом кислорода, атом серы или группу формулы -NR2, в которой R2 представляет собой группу, выбираемую из атома водорода, линейного или...

Номер патента: 5027

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Янссенс Франс Эдуард, Мерсман Катлен Петрус Мари-Жозе, Соммен Франсуа Мария

МПК: C07D 401/12, A61P 11/00, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, репликации, респираторно-синцитиального, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его пролекарство, N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин, комплекс с металлом или стереохимический изомер, где в указанной формуле -a1=a2-a3=a4- представляет двухвалентный радикал формулы   -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4) или ...

Номер патента: 5004

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Ингимбер Никола, Скальбер Элизабет, Ренар Пьер, Рок Бернар П., Пора Эрве, Беннжан Каролина, Фурнье-Залуски Мари-Клод

МПК: C07D 209/20, A61P 43/00, A61K 31/33...

Метки: соединения, ингибиторов, аминокислотные, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой n представляет собой коэффициент, в котором 0_n_3, m представляет собой коэффициент, в котором 0_m_6, R3 и R4 совместно образуют с двумя атомами углерода, которые их несут, фенильную группу, которая незамещена или замещена от 1 до 3 одинаковыми или различными группами, выбираемыми из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, гидрокси, алкилтио, меркапто, циано, нитро, амино, алкиламино, диалкиламино,...

Номер патента: 4939

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Лякрамп Жан Фернан Арман, Мерсман Катлен Петрус Мари-Жозе, Соммен Франсуа Мария, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Янссенс Франс Эдуард

МПК: C07D 401/06, A61P 31/14, A61K 31/501...

Метки: респираторно-синцитиального, ингибиторы, репликации, вируса

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения вирусных инфекций, где указанное соединение представляет собой соединение формулы его пролекарство, N-оксид, аддитивную соль, четвертичный амин, комплекс с металлом или стереохимически изомерную форму, где в указанной формуле -a1=a2-a3=a4- представляет двухвалентный радикал формулы   -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- ...

Номер патента: 4656

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Майлари Бэйнавара Лакшман, Земброуски Уильям Джеймс, Чу-Мойер Маргарет Юхуа, Марри Джерри Энтони

МПК: C07D 241/44, A61P 3/10, A61K 31/505...

Метки: ингибиторов, сорбитолдегидрогеназы, аминопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I его пролекарство или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного пролекарства, где R1 представляет собой (R)-1-гидроксиэтил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой радикал формулы и R9 представляет собой пиримидил или триазинил; указанный пиримидил или триазинил возможно замещен взятыми в количестве до двух гидрокси, (C1-C4)алкилом, (C3-C7)циклоалкилом, (C1-C4)алкокси,...

Номер патента: 4542

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Вене Марк Гастон, Бурдре Ксавье Марк, Анжибо Патрик Рене

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/4365...

Метки: производные, хинолина, 2-аннелированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, или его стереохимически изомерная форма, где =XX-X2-X3- представляет собой тривалентный радикал формулы где каждый из R6, R7 и R8 независимо представляет собой водород, C1-4алкил, гидрокси, C1-4алкилокси, арилокси, C1-4алкилоксикарбонил, гидроксиC1-4алкил, C1-4алкилоксиC1-4алкил, моно- или ди(C1-4алкил)аминоC1-4алкил, циано, амино, тио, C1-4алкилтио,...

Номер патента: 4515

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Каччола Джозеф, Росси Карен А., Кларк Чарльз Г., Хан Кви, Пинто Дональд Дж.П., Февиг Джон М., Лэм Патрик Йук Сун, Кван Мими, Пруитт Джеймс Р.

МПК: A61K 31/415, C07D 471/04, A61P 7/02...

Метки: качестве, гетеробициклы, азотсодержащие, фактора, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы содержащее различные конденсированные кольца F, в указанном соединение фрагмент формулы представлен одной из следующих структур где Z является N, CR1a или NR3; L является N или C, при условии, что, когда L является N, Z является N или CR1a и что, когда L является C, Z является NR3; где цикл F выбран из где соединения вышеуказанных формул замещены 0-2 R3; G выбран из A выбран из одной из следующих...

Номер патента: 4460

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Джонсон Майкл Дэвид, Хуа Йе, Уоллас Майкл Бреннан, Тенг Мин, Луу Хип Те, Палмер Синтия Луиза, Борчардт Аллен Дж., Джонсон Теодор Отто Младший, Кания Роберт Стивен, Коллинз Майкл Рэймонд, Темпчик-Расселл Анна Мария, Бендер Стивен Ли, Криппс Стефан Джеймс, Райх Зигфрид Хайнц, Браганза Джон Ф., Томас Кристин, Варни Майкл Дэвид

МПК: A61K 31/416, C07D 231/56, A61P 35/00...

Метки: соединения, фармацевтические, препараты, ингибирования, индазола, применения, способы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 представляет собой 6-12-членный арил или 5-12-членный гетероарил или группу формулы CH=CH-R3 или CH=N-R3, где R3 является незамещенным C1-C8алкилом, C1-C8алкилом, C2-C8алкенилом, C3-C8циклоалкилом, 5-12-членным гетероциклоалкилом, 6-12-членным арилом или 5-12-членным гетероарилом, и R1 является необязательно замещенным алкилом C1-C8; и R2 представляет собой 6-12-членный арил или 5-12-членный гетероарил,...

Номер патента: 4140

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Пуассонне Гийом, Брион Жан-Даниель, Гольдстейн Соло, Декейн Анн, Парментье Жан-Жилль, Миллан Марк, Бутэн Жан

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: способ, композиция, beta, фармацевтическая, карболиновые, получения, соединения, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой --- представляет простую или двойную связь, способную необязательно сообщать ароматический характер кольцу, несущему ее, R1 представляет группу, выбранную из водорода, прямого или разветвленного (C1-C6)алкила, -R6-арила, -R6-циклоалкила, -R6-гетероцикла, где группы R6 представляют прямую или разветвленную (C1-C6)алкиленовую группу, -CO2R7, где R7 представляет прямую или разветвленную (C1-C6)алкильную группу,...

Номер патента: 4102

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Декейн Анн, Дессанж Эме, Миллан Марк, Пуатевен Кристоф, Пеглион Жан-Луи

МПК: A61K 31/496, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: фармацевтические, содержащие, соединения, получения, способ, пиридиновые, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где W представляет либо нафтильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими одинаковыми или различными группами, выбранными из галогена, линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, гидрокси, линейного или разветвленного (C1-C6)алкокси, циано, нитро, линейного или разветвленного тригалоген(C1-C6)алкила, метилендиокси и этилендиокси, либо группу формулы Y где E, вместе с углеродными атомами фенильного...

Номер патента: 3925

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Крич Джойс Зову, Стили Майкл А., Коллинз Пол В., Ляо Шуюань, Партис Ричард А., Ханна Иш К., Козик Фрэнсис Дж., Деврадж Раджеш, Селнесс Шон Радж, Ю И, Хэнсон Гуннар Дж., Саут Майкл С., Клэр Майкл, Ксу Ксянгдонг, Флинн Даньел Л., Дженг Лифенг, Уэйер Ричард М., Анантанараян Ашок, Рао Шашидхар Н.

МПК: C07D 401/04, A61P 19/00, A61K 31/4152...

Метки: ингибиторы, пиразолы, киназы, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенное пиразольное соединение, таутомер этого соединения или фармацевтически приемлемая соль этого соединения или таутомера, причем это соединение соответствует по структуре формуле I где R1 выбирают из группы, включающей гидрид, алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, циклоалкилалкилен, циклоалкенилалкилен, гетероциклилалкилен, галогеналкил, галогеналкенил, галогеналкинил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиалкинил,...

Номер патента: 3645

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: О'брайен Майкл К, Родригез Уолтер, Вудворд Рик Г., Следески Адам В., Салазар Дайан К., Пауэрс Мэттью Р., Шербайн Джеймс П.

МПК: C07D 471/04, C07H 19/048

Метки: способ, деаза-аденозина, производных, n6-замещенных, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-галоген-3-нитро-4-аминопиридинового соединения формулы в котором X представляет собой алкилен с прямой или разветвленной цепью, циклоалкиленовую или циклоалкениленовую группу; X2 представляет собой Cl или F; Y представляет собой NR4, O или S; а равно 0 или 1 и Z представлен формулой где Z1 представляет собой N, CR5, (CH)m-CR5 или (CH)m-N, m равно 1 или 2 и Z2 представляет собой N, NR6, O или S, n равно 0 или 1;...

Номер патента: 3640

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Трумпп-Каллмейер Сузанн А., Шовольтер Ховард Дэниель Холлис, Крэмер Джеймс Бернард, Шрёдер Мел Конрад, Добрасин Эллен Мира, Тугуд Питер, Хэмби Джэймс Марино

МПК: C07D 471/04, A61P 9/10, A61K 31/505...

Метки: клеточной, пиримидины, пролиферации, ингибиторы, 3,4-дигидропиримидины, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли, где пунктирная линия означает необязательную двойную связь; Z означает N или CH; G означает N или CH; W означает NH, S, SO или SO2; X означает O, S или NR10; R1, R2 и R10 независимо выбраны из ряда: H, (CH2)nAr, где Ar означает фенил, 3-хлорфенил, 2,6-дибромфенил, 2,4,6-трибромфенил, 1-нафтил, 4,7-дихлор-2-нафтил и n означает 0, 1, 2 или 3, группа COR4, (CH2)nгетероарил, где...

Номер патента: 3606

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Мертенс Йозефус Каролус, Кеннис Людо Эдмонд Жозефин, Питерс Серж Мария Алойсиус

МПК: C07D 471/04, A61K 31/44, A61P 25/16...

Метки: alpha2, антагонистов, качестве, фуро, пиридиновые, азо, тетрагидробензо, 1,5-пентандиилзамещенные, 1,2,3,4, производные, тио

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая соль присоединения и стереохимически изомерная форма, где Alk представляет собой 1,5-пентадиил; n равно 1 или 2; p равно 1 и q равно 2; или p равно 2 и q равно 1; X представляет собой O, S или NH; каждый R1 независимо представляет собой водород, галоген, C1-6алкил, нитро, гидрокси или C1-4алкилокси; R2 представляет собой водород, C1-6алкил, арил или C1-6алкил,...

Номер патента: 3513

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Кемп Марк Айан, Уайтс Мартин Джеймз, Саннер Марк Аллен, Памер Майкл Джон

МПК: A61P 25/28, C07D 413/14, A61K 31/44...

Метки: соединения, гетероциклические, ингибиторы, ферментов, ротамаз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет собой неразветвленный C3-C5алкилен, возможно замещенный C1-C6алкилом, X представляет собой O, S, NH или N(C1-C6алкил), Y представляет собой O, S, NH или N(C1-C6алкил), R представляет собой C-связанную 4-6-членную кольцевую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую один гетероатом азота, причем указанная группа возможно замещена 1, 2 или 3...

Номер патента: 3400

Опубликовано: 24.04.2003

Автор: Брайт Джин Майкл

МПК: C07D 471/04, A61K 31/495, A61P 25/00...

Метки: лиганды, 5нт1, азабициклические, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R3, R4 и Z независимо выбраны из водорода, галогена (например хлора, фтора, брома или иода), (C1-C4)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, (C1-C4)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкила, где каждая алкильная группировка может быть замещена атомами фтора в количестве от одного до трех; W представляет собой...

Номер патента: 3399

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Монсеррат Видаль Карлос, Фарреронс Гальеми Карлес, Фернандес Серрат Ана Мария, Фернандес Гарсия Андрес, Лагунас Арналь Кармен, Микель Боно Игнасио-Хосе, Хименес Гвасч Ферран

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: замещенные, ингибиторы, сох-2, селективные, амидазо, азины

Формула / Реферат:

1. Замещенный имидазо[1,2a]азин формулы (I) или его фармацевтически приемлемый сольват и его соль присоединения кислоты, где A и B независимо выбирают из N и CH, при условии, что если A представляет N, тогда B также представляет N; R1 выбирают из группы, состоящей из CH3 и NH2; R2 и R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH3, Cl, Br, COCH3 и OCH3; и R4, R5 и R6, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, (C1-C3)алкила,...

Номер патента: 3218

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Буш Фрэнк Роберт, Мельц Клиффорд Натаниэль, Роуз Питер Роберт, Поуст Рональд Джеймс, Чиу Чарльз Квок-Фанг

МПК: A61K 38/05, A61P 5/02, C07D 471/04...

Метки: способ, получения, секреции, стимуляторов, роста, гормонов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы II где A представляет водород или Prt; R1 представляет -(C1-C10)алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами фтора; R2 представляет фенилметил или 2-пиридилметил; R3 представляет -(C1-C5)алкил-O-(C0-C5)алкилфенил, где фенильный заместитель в значении радикала R3 необязательно замещен 1-3 атомами фтора; и Prt представляет аминозащитную группу; отличающийся тем, что указанный способ предусматривает а)...

Номер патента: 3209

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Глоанек Филипп, Де Нантей Гийом, Рюпэн Ален, Валлез Мари-Одиль, Верберен Тони

МПК: A61K 31/4985, A61P 7/02, C07D 471/04...

Метки: аминопиразиноновые, композиции, новые, получения, способ, соединения, содержащие, бициклические, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу (необязательно замещенную одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из арильной, гетероарильной, циклоалкильной, гетероциклоалкильной, карбокси, линейной или разветвленной (C1-C6)алкоксикарбонильной группы, карбамоильной группы или гидроксигруппы), циклоалкильную группу, гетероциклоалкильную группу или...

Номер патента: 3206

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Атасси Ганем, Хикмен Джон, Отефей Патрик, Пьер Алан, Симетьер Бернар, Лявьей Жильбер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: способ, получения, содержащие, производные, аналогов, новые, фармацевтические, камптотецина, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где n равно 0, 1 или 2, R1, R2, R3, R4 и R5 выбраны, каждый независимо, из атома водорода, атома галогена, алкильной группы, алкоксигруппы и группы (CH2)p-NRaRb, где р равно целому числу от 0 до 6, и Ra и Rb вместе с несущим их атомом азота образуют пирролильную, пиперидинильную или пиперазинильную группу, причем каждая из этих циклических групп может быть необязательно замещенной, или две смежные группы R2, R3, R4 и...

Номер патента: 3188

Опубликовано: 27.02.2003

Автор: Чен Юпинг Льянг

МПК: A61K 31/519, A61P 25/24, C07D 471/04...

Метки: пиримидосодержащие, пиридо, производные, 6,7-бициклические, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы пунктирные линии представляют собой возможные двойные связи; A является CR7; B является -CR1R2R10, -CR2R10NHR1, -CR2R10OR1, -CR2R10SR1 или -COR2 и связан простой связью с D; D является азотом или CR4 и связан простой связью со всеми атомами, к которым он присоединен; E является кислородом, C=O или CR6R12; K является C=O, кислородом или NR8, когда он связан простой связью с обоими примыкающими атомами кольца, либо CR8,...

Номер патента: 3099

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Дисей Кишор Амратлал, Брайт Джин Майкл

МПК: C07D 471/04, A61K 31/495, A61P 25/24...

Метки: 3-(пиридо[1,2-а]пиразинил)бензизоксазола, качестве, производные, антидепрессантов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из водорода, (С1-С4)алкила, возможно замещенного 1-3 атомами фтора, (С1-С4)алкокси, возможно замещенного 1-3 атомами фтора, и (С1-С4)алкокси-(С1-С4)алкила, где каждая из алкильных группировок возможно может быть замещена 1-3 атомами фтора; и Х является СН или N; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, имеющее абсолютную стереохимическую конфигурацию...

Номер патента: 3095

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Ванг Дзиабинг, Коулман Пол Дж., Перкинс Джеймс Дж., Халщенко Василь, Мейсснер Роберт С., Пэйтан Майкл А., Аскью Бен С., Даггэн Марк Е., Хатчинсон Джон Х.

МПК: A61K 31/4166, C07D 471/04, A61P 19/10...

Метки: антагонисты, интегринов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, в которую включены следующие соединения: 3(S)-(2,3-дигидробензофуран-6-ил)-3-{2-оксо-3-[3-(5,6,7,8-тетрагидро[1,8]нафтиридин-2-ил)пропил]имидазолидин-1-ил}пропионовая кислота, 3(R)-(2,3-дигидробензофуран-6-ил)-3-{2-оксо-3-[3-(5,6,7,8-тетрагидро[1,8]нафтиридин-2-ил)пропил]имидазолидин-1-ил}пропионовая кислота,...

Номер патента: 2855

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Харрингтон Эдмунд Мартин, Салитуро Франческо Джеральд, Бемис Гай В., Мёрко Марк А., Су Майкл, Кочран Джон Е., Уилсон Кейт П., Галулло Винсент П., Даффи Джон Патрик

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, C07D 471/04...

Метки: ингибиторов, замещенные, гетероциклы, азотсодержащие, качестве, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Q1 и Q2 независимо выбран из систем 5-6-членных ароматических карбоциклических или гетероциклических колец или систем 8-10-членных бициклических колец, состоящих из ароматических карбоциклических колец, ароматических гетероциклических колец или сочетания ароматического карбоциклического кольца и ароматического гетероциклического кольца; где Q1 замещен 1-4...