C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Страница 5

Соединения, пригодные для лечения дегенеративных и воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 18080

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Мене Кристель Жанн Мари, Блан Хавьер

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 19/02...

Метки: лечения, пригодные, дегенеративных, заболеваний, соединения, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIa)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения, предотвращения или профилактики заболеваний, выбранных из группы, включающей пролиферативные заболевания, заболевания, связанные с деградацией хрящевой ткани, костной ткани и/или деградацией суставов; и/или состояний, включающих воспаление или иммунные ответы, включающая фармацевтически приемлемый носитель и...

Соединения и композиции в качестве модуляторов активности tlr

Загрузка...

Номер патента: 18068

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ли Йонкай, Чжан Сяою, Зоу Йэфень, Мишра Пранаб, Кортес Алекс, Валианте Николас, Ву Том Яосянь, Сингх Манмохан, Скибински Дейвид

МПК: C07D 221/12, A61K 31/4375, A61P 37/04...

Метки: композиции, соединения, модуляторов, качестве, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-A) или его фармацевтически приемлемая сольформула (I-A)где X3 обозначает N;X4 обозначает CR3;X5 обозначает -CR4=CR5-;R3 обозначает H;R4 обозначает H;R5 выбирают из галогена, -C(O)OR7, -N(R9)2, -NHN(R9)2, -(CH2)nR7, -LR10, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C8-алкенила, C2-C8-алкинила и C1-C6-алкоксигруппы, причем указанный C1-C6-алкил, C2-C8-алкенил и C2-C8-алкинил в составе R5, каждый необязательно, замещен 1-3...

Гетероариламидные производные

Загрузка...

Номер патента: 18036

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Чжао Хэ, Мао Цзяньминь, Ли Хунбинь, Вустро Дэвид Дж., Хатчисон Алан Дж., Юань Цзюнь

МПК: C07D 221/22, A61K 31/555, A61P 25/00...

Метки: производные, гетероариламидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемые соли,где T, U и V независимо представляют собой CR3, CRA и N, так что один из T, U и V представляет собой CRA;W представляет собой -C(=O)NR4- или -NR4C(=O)-;X отсутствует или представляет собой C1-C6-алкилен;Y представляет собой C3-C16-циклоалкил, фенил, пиридил, каждый из которых является замещенным 0-6 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;Z1 и Z3 независимо представляют...

Производные пиразин-2-карбоксамида для лечения заболеваний, которые поддаются лечению путем блокирования эпителиальных натриевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 17919

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Хант Питер, Блумфилд Грэм Чарлз, Хаушэм Кэтрин, Хант Томас Энтони, Данстан Эндрью, Бхалай Гурдип, Бадд Эмма, Окли Пол, Эдуардс Ли, Коллингвуд Стивен Пол, Гедек Петер, Смит Никола

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4965, C07D 241/26...

Метки: натриевых, пиразин-2-карбоксамида, заболеваний, поддаются, блокирования, лечению, каналов, эпителиальных, которые, производные, путем, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.2, где соединение выбрано из группы, состоящей изили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.2, где соединение представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение по п.2, где соединение представляет собойили его...

Производные трициклических n-гетероарилкарбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17808

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Дюбуа Лоран, Маланда Андре, Эванно Янник

МПК: A61P 1/00, A61P 1/04, A61K 31/437...

Метки: трициклических, получение, терапии, производные, применение, n-гетероарилкарбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой группувыбирают среди группZ6, Z7 и Z8, независимо друг от друга, означают атом углерода, связанный с атомом азота амида формулы (I), или группу C-R2;R2 означает атом водорода;R3 и R3' находятся у атома углерода и означают, независимо друг от друга, атом водорода, атом галогена, (C1-C6)-алкил, гидроксил, (C1-C6)-алкил-С(О)-О-, NR4R5, NR6C(O)R7 или арил;R4 и R5, независимо друг от друга, означают атом...

Изобретения категории «орто-конденсированные системы» в СССР.

Производное оксопиразина и гербицид

Загрузка...

Номер патента: 17807

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Тамаи Рюдзи, Ито Минору, Мицунари Такаси, Кобаяси Масами, Накано Юки

МПК: A01N 43/653, A01N 43/60, A01N 43/66...

Метки: гербицид, оксопиразина, производное

Формула / Реферат:

1. Производное оксопиразина, представленное формулой [I], или его сельскохозяйственно приемлемая сольгде X1 представляет собой атом кислорода или атом серы;X2 представляет собой СН (где указанная группа может быть замещенной заместителем R2) или N(O)m;m представляет собой целое число, равное 0 или 1;R1 представляет собой атом водорода; C1-C12-алкильную группу; C2-C6-алкенильную группу; C2-C6-алкинильную группу; C3-C8-циклоалкильную группу;...

Применение гетероциклического соединения конкретной структуры для ингибирования отложения beta-амилоида и способ ингибирования отложения beta-амилоида с использованием этого соединения

Загрузка...

Номер патента: 17751

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Мацуно Тосиюки, Нагата Такеси, Сайтох Кенити, Миясита Хитоси, Ямагути Йосимаса, Юи Рёго

МПК: A61K 31/438, A61K 31/437, A61K 31/429...

Метки: применение, способ, использованием, гетероциклического, этого, ингибирования, бета-амилоида, соединения, структуры, отложения, конкретной

Формула / Реферат:

1. Применение гетероциклического соединения общей формулы (IV)в общей формуле (IV) структурная единица общей формулы (II)представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из различных типов структурных единиц общей формулы (III)структурная единица В представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (V)указанная структурная единица В связана в положении,...

Производные амидов 6,7-дигидро-5н-имидазо[1,2-а]имидазол-3-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 17688

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Хоран Джошуа Кортни, Сюйн Чжаомин, Брюнетте Стивен Ричард, Барбоса Антонио Хосе Дель Мораль, Лю Вэйминь, Ковальски Дженнифер А., Коган Дерек, Гао Донхон А., Ю Ян, Бентцин Йёрг Мартин, Чантц Матт Аарон, Маккиббен Брайан, Лолор Майкл Дейвид, Миллер Крейг Эндрью, Чэнь Чжидон, Хайм-Ритер Александер, Ю Сюй, Лемьё Рене М., Мосс Нил

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 29/00...

Метки: производные, амидов, 6,7-дигидро-5н-имидазо[1,2-а]имидазол-3-карбоновой, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 выбран из группы, включающей -CN, -OCF3, галоген, гетероарил, необязательно замещенный галогеном, или C1-С3-алкил, необязательно замещенный галогеном, и фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 выбран из группы, включающей:(А) Н,(B) С1-С3-алкил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из группы, включающей:a) С3-С6-циклоалкил,b) -OR9,c) -NR9R10,d) -SOR9,e) -SO2R9,f) -C(O)NH2,g)...

Производные 2-арил-6-фенилимидазо[1,2-a]пиридинов, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17442

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Ларденуа Патрик, Альмарио Гарсия Антонио, Оливье Анн

МПК: A61P 19/10, A61P 25/00, A61K 31/437...

Метки: производные, применение, получение, терапии, 2-арил-6-фенилимидазо[1,2-a]пиридинов

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)где R1 представляет собой фенил, который при необходимости может иметь в качестве заместителей один или два атома или группы, выбранные независимо друг от друга из галогена, (C1-C6)алкила, галоген(C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, галоген(C1-C6)алкокси, гидроксила, цианогруппы, нитрогруппы, NRaRb, фенила; или нафтил;R2 представляет собой атом водорода или (C1-C6)алкил;R3 представляет собой атом водорода,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Чэнь Бэй, Цзян Тао, Марсилдж Томас Х., Джин Юнхо, Пэй Вэй, Лу Вэньшо, Уно Тецуо, Мишелли Пьер-Ив

МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...

Метки: соединения, композиции, ингибиторов, качестве, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Производное гидрокси-6-гетероарилфенантридина и его применение в качестве ингибитора pde4

Загрузка...

Номер патента: 17282

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Флоккерци Дитер, Хатцельманн Армин, Барзиг Иоганнес, Шмидт Беате, Клей Ханс-Петер, Каутц Ульрих, Цитт Кристоф, Маркс Дегенхард

МПК: C07D 401/14, C07D 401/04, A61K 31/473...

Метки: производное, качестве, применение, гидрокси-6-гетероарилфенантридина, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Применение 5-((2R,4aR,10bR)-9-этокси-2-гидрокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-6-ил)-1-метил-1Н-пиридин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения сахарного диабета.2. Способ лечения сахарного диабета у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества...

N-содержащие бициклические производные для применения при лечении состояний, связанных с андрогенным рецептором

Загрузка...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Брэдбери Роберт Хью, Рейбоу Алфред Артур, Хейлс Нил Джеймс

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4196, A61K 31/5025...

Метки: рецептором, лечении, применения, n-содержащие, производные, бициклические, связанных, состояний, андрогенным

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...

N-бензиламиды, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 17141

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Жанг Гуичанг, Чонг Пек Йок, Пит Эндрю Джеймс, Себаар Пол Ричард, Янгмен Майкл

МПК: C07C 311/16, A61K 31/415, C07C 255/54...

Метки: композиция, применение, лечения, содержащая, фармацевтическая, n-бензиламиды, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равен 1, 2, 3 или 4;n равен 1, 2, 3 или 4;каждый R1 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C7-циклоалкил, гидроксил, C1-C8-алкокси, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2, -OR5, -R3CN, -N(R5)2, -C(O)CH3, -СН2-циклопропил, -CºC-циклопропил, -CH2OH, -C=C-CH2OH или -CºC-CH(OH)CH3;каждый R2 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил,...

Пиридопиримидиноновые ингибиторы pi3kα

Загрузка...

Номер патента: 16945

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Бур Крис А., Лара Кэтрин, Насс Джон М., Ван Лонченг, Мэк Моррисон Б., Ма Сунгхун, Байк Тае-Гон, Ван Юн, Йеунг Брайан К.С.

МПК: C07D 471/04, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: пиридопиримидиноновые, ингибиторы, pi3k&alpha

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его единичный стереоизомер или смесь стереоизомеров и необязательно в качестве его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеR1 представляет собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный одной или более группами, независимо выбранными из амино, C1-6алкиламино, диС1-6алкиламино, С3-6алкокси, гидрокси; С3-6циклоалкил,С3-6циклоалкилС1-6алкил, арил, арилС1-6алкил, С3-6гетероциклоалкил, необязательно замещенный...

Производные 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16939

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Маккорт Гари, Бискарра Сандрин, Дюкло Оливье, Боно Франсуаз, Алам Антуан, Блан Изабелль

МПК: A61K 31/435, C07D 471/04

Метки: 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, производные, получение, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R1 и R2(1) независимо друг от друга означаютлибо атом водорода,либо (С1-С7)-алкильную группу, где указанная алкильная группа возможно замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из гидроксильной и алкоксильной групп,либо -СО-(С1-С7)-алкильную группу или (С3-С8)-циклоалкильную группу,либо фенильную группу, возможно замещенную одной или несколькими группами, выбираемыми из (С1-С4)-алкильных...

Производные бензимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16888

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Ла Грека Сьюзан, Джоунз Кристофер Скотт, Ли Цифан, Манчхоф Майкл Джон, Райтер Лоренс Алан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/517, A61K 31/4433...

Метки: бензимидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II(а)где каждый R1 независимо представляет собой галоген, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкокси, -CF3, -CN или -NR16R17;R2 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R3B представляет собой водород, (C1-C6)алкил, -(CH2)t(C6-С12)арил или -(СН2)t(C3-C12)карбоциклил;R4 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R10 представляет собой -(СН2)t(C6-C12)арил или -(СН2)t(4-14-членный гетероциклил), где каждый указанный (С6-С12)арил и...

1,4-дигидропиридин-конденсированные гетероциклы, способы их получения, применение и содержащие их композиции

Загрузка...

Номер патента: 16815

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Карри Жан-Кристоф, Ма Нина, Миньяни Серж, Клерк Франсуа, Комбо Сесиль, Бьергард Кирстен, Шио Лоран, Мину Эрве, Ангуйан-Бонифас Одиль, Може Жак, Филош-Ромм Брюно, Наир Анил

МПК: A61K 31/4162, C07D 471/14, C07D 471/04...

Метки: способы, гетероциклы, композиции, 1,4-дигидропиридин-конденсированные, применение, получения, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее общей формуле (I)где X представляет собой N или CR7,когда X представляет собой N, R2 представляет собойфенил, замещенный заместителем, выбранным из S-R9, NH-R9, (С=O)-NH-R9, (С=O)-NH-CH2-R9, NH-(С=O)-R9, NH-(С=O)-NH-R9, (SO2)-NH-R9, илифурил, тиенил или тиазолил, каждый из которых замещен заместителем, выбранным из O-R9, S-R9, NH-R9, (С=O)-NH-R9, (С=O)-NH-CH2-R9, NH-(С=O)-R9, NH-(С=O)-NH-R9, (SO2)-NH-R9;когда X...

Замещенные изотопами ингибиторы протонного насоса

Загрузка...

Номер патента: 16814

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Хут Феликс, Давид Михаэль, Коль Берхард, Хаг Дитер, Цех Карл, Мюллер Бернд, Зимон Вольфганг-Александер, Фон-Рихтер Оливер

МПК: A61P 1/04, C07D 213/69, A61K 31/4439...

Метки: насоса, протонного, изотопами, замещенные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы 1где R1 означает водород или С1-С4алкокси,R2 означает С1-С4алкил или С1-С4алкокси,R3 означает С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С2-С8алкоксиалкокси,R4 означает водород или С1-С4алкил,Z означает С-Н или Nи фармацевтически приемлемые соли, сольваты и сольваты солей указанных соединений, в которых по крайней мере один атом водорода в составе групп R1, R2, R3, R4 или в любой комбинации R1, R2, R3 и R4 заменен на атом...

Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза

Загрузка...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ци Хунянь, Хванг Сеонгвоо, Корсон Дональд Томас, Чой Соонгиу, Леннокс Уилльям Джозеф, Моон Йоунг-Чоон, Тамиларасу Надараджан, Цао Лянсянь

МПК: A61K 31/506, A61K 31/437, A61K 31/497...

Метки: карболина, производные, ангиогенеза, ингибировании, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Полициклические производные арилимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Сасаки Такео, Миягава Такехико, Канеко Тосихико, Китазава Норитака, Такаиси Мамору, Хагивара Хироаки, Кимура Тейдзи, Доко Такаси, Дои Эрико, Кавано Коки, Сато Нобуаки, Ито Коити

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61K 31/4178...

Метки: производные, полициклические, арилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Производные 2-пиперазин-1-ил-3н-имидазо[4,5-b]пиридина

Загрузка...

Номер патента: 16422

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Соммен Франсуа Мария, Бонфанти Жан-Франсуа, Янссенс Франс Эдуард, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/496, C07D 471/04, A61P 1/14...

Метки: 2-пиперазин-1-ил-3н-имидазо[4,5-b]пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включающей его любую стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой водород, фенилметил, пиридинилметил или бензо[1,3]диоксолилметил;R2 представляет собой C1-4алкил;R3 представляет собой водород, галоген или C1-4алкил;R4 представляет собой водород, галоген или C1-4алкил иR5 представляет собой водород, аминогруппу, C1-4алкиламиногруппу или ди(C1-4алкил)аминогруппу;или его фармацевтически приемлемые соли...

Ингибиторы mapk/erk-киназ

Загрузка...

Номер патента: 16312

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Дун Цин, Кэлдор Стефен В., Гун Сянчан, Чжоу Фэн, Скора Николас, Уоллэйс Майкл Б., Каноуни Тоуфике

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его энантиомер, или фармацевтически приемлемая соль,где R выбирают из группы, состоящей из фтора и хлора;R' выбирают из группы, состоящей из водорода, брома, йода, этинила, амино и метансульфонамидо;R3 выбирают из группы, состоящей из метила, метоксикарбонилметила, 2-диметиламиноэтила, 2-гидроксиэтокси, 2,3-дигидроксипропокси, бензила, (C2-4)алкила, замещенного 1 или 2 гидроксигруппами; иR6 выбирают из группы, состоящей...

Способ сульфоксидирования биологически активных соединений

Загрузка...

Номер патента: 16297

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Майкап Голакчандра Сударшан, Гурджар Мукунд Кешав, Гхарпур Милинд Морешвар, Гавари Прашант Садашив, Мехта Сатиш Раманлал, Махал Раджендра Дагесинг, Раджпут Махеш Рамсинг

МПК: C07D 471/04, C07D 401/12, C07C 315/06...

Метки: способ, биологически, сульфоксидирования, соединений, активных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I), включающий стадии взаимодействия соединения формулы (Ia) с оксазиридином формулы (VII) в присутствии растворителя и основания и последующего выделения соединения формулы (I)R1=H;R2=H, CH3;R3=H, -OCH3, -OCH2CF3, -OCH2CH2OCH3, -O(CH2)3OCH3;R4=H, CH3, -OCH3;R5=H, -OCH3, -OCHF2;A=CH, N;R8=OH, NH2, OR'9, NHR'9 и R'9=C1-4-алкил;R 9= R 10=H, O, галоген, -O-C1-4-алкил, -O-C=O, -O-(CH2)n-O-, где n=2 или 3;и где...

Замещенные 2,3,4,5-тетрагидро-1н-пиридо[4,3-b]индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16234

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Кравченко Дмитрий Владимирович, Лавровский Ян, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич, Окунь Илья Матусович, Иващенко Андрей Александрович, Фролов Евгений Борисович, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61P 37/08, A61P 37/02, A61K 31/437...

Метки: способ, 2,3,4,5-тетрагидро-1н-пиридо[4,3-b]индолы, замещенные, применения, получения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы 1 в качестве антагониста 5-НТ6 серотониновых рецепторов, одновременно регулирующего гомеостаз ионов кальция в клетках, представляющего собой замещенный 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол, его фармацевтически приемлемую соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С5-алкил или замещенный С1-С5-алкил, где заместитель выбран из C1-С3-алкила или фенила;R2i представляет собой водород, галоген,...

Ингибиторы действия akt

Загрузка...

Номер патента: 16195

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Лейтон Марк Э., Сандерсон Филип Э., Келли Майкл Дж.III

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4353, C07D 401/04...

Метки: действия, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Cв котором пунктирная линия означает необязательную двойную связь;кольцо Y представляет собой (C4-C7)циклоалкил; иR1 выбирают из H, OH, оксо, (C1-C10)алкила, (C3-C8)циклоалкила, 3-10-членного моноциклического или бициклического ароматического или неароматического гетероциклила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбираемых из группы, состоящей из O, N и S, при этом указанные алкил, циклоалкил и ароматический или...

Производные 6-(пирролопиридинил)пиримидин-2-иламина и их применение для лечения злокачественного новообразования

Загрузка...

Номер патента: 16160

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Мюллер Томас Й.Й., Эсдар Кристина, Зирренберг Кристиан, Бургдорф Ларс Торе, Дорш Дитер, Вухрер Маргарита, Меркуль Ойген

МПК: A61K 31/437, A61K 31/506, A61P 25/00...

Метки: злокачественного, новообразования, применение, 6-(пирролопиридинил)пиримидин-2-иламина, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н или -[C(R5)2]nAr,R2 представляет собой A, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet, -[С(R5)2]nциклоалкил, -[C(R5)2]nOR5, -[C(R5)2]nN(R5)2 или -[C(R5)2]nCOOR5,R3 представляет собой H, Br, Cl, CN, Ar или Het,R4 представляет собой Н или А,R5 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, в котором одна или две СН2 группы могут быть...

2-амино-7,8-дигидро-6н-пиридо[4,3-d]пиримидин-5-оны, способ их получения, способ терапии с их помощью, компонент композиции, композиция и лекарственное средство на их основе, 2,4-диоксо­пиперидиновые соединения для их получения

Загрузка...

Номер патента: 16152

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Левин Бэрри Х., Шейфер Синтия М., Гао Чжэнхай, Макбрайд Кристофер, Антониос-Маккри Вильям, Ренхоу Пол А., Гонг Баоквинг, Барсэнти Пол А., Пун Даниэль, Менденхэлл Крис, Чжоу Яшээнь, Махаевски Тимоти Д., Маккенна Морин, Бринер Кристин, Долан Джон, Косталес Абран, Тулински Джон, Браммайер Натан, Доугэн Брэндон М., Линь Сядун, Ван С.Майкл, Сиа Йи, Рико Элис, Пик Тереза, Гу Дань

МПК: A61P 35/00, C07D 211/86, A61K 31/519...

Метки: получения, композиции, 2-амино-7,8-дигидро-6н-пиридо[4,3-d]пиримидин-5-оны, основе, 2,4-диоксо­пиперидиновые, способ, помощью, средство, терапии, соединения, композиция, компонент, лекарственное

Формула / Реферат:

1. 2-Амино-7,8-дигидро-6Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-5-оновые соединения, охватываемые общей структурной формулой (I)и их стереоизомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли,где Ra выбран из группы, включающей водород и C1-C6-алкил;R выбран из группы, включающей водород, замещенный или незамещенный C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, замещенный или незамещенный арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, замещенный или незамещенный гетероарил,...

Производные пиридо[2,3-b]пиразина, применимые в качестве гербицидных соединений

Загрузка...

Номер патента: 16143

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Тёрнбалл Майкл Драйсдейл, Кордингли Маттью Роберт, Кроули Патрик Джелф, Картер Нил Брайан

МПК: C07D 471/04, A01N 43/60

Метки: гербицидных, соединений, производные, качестве, пиридо[2,3-b]пиразина, применимые

Формула / Реферат:

1. Способ борьбы с растениями, который включает нанесение на растения или участок их произрастания гербицидно эффективного количества соединения формулы (I)в которой R1 и R2 независимо обозначают водород, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, галоген, цианогруппу, гидроксигруппу, C1-C4-алкоксигруппу, C1-C4-алкилтиогруппу, арил или арил, замещенный с помощью 1-5 групп R6, которые могут быть одинаковыми или разными, или гетероарил или гетероарил,...

[2,6]нафтиридины, применимые в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 16108

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Фон-Матт Анетте, Монович Лорен Г., Юн Таеён, Каппарелли Майкл Пол, Ван-Эйс Маурис, Меридит Эрик, Джеуэлл Чарлз Франсис Джр., Гауль Кристоф, Сиска Сэра, Доблер Маркус Рольф

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/4375...

Метки: качестве, протеинкиназы, применимые, 2,6]нафтиридины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2 представляют независимо водород, (C1-C7)алкил, (C3-C7)циклоалкил, гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя R8, где R8 представляет собой водород, галоген, (C1-C7)алкил, R9-O-, (R10)(R11)N-, (R12)(R13)N-C(O)-, (C6-C10)арил, гетероциклил или гетероарил, при этом указанные гетероциклил и гетероарил могут быть необязательно замещены одной или двумя (C1-C7)алкильными...

Конденсированные гетероциклические производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16028

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Чокетт Дебора, Норман Марк, Букер Шон, Ким Тае-Сеонг, Боезио Алессандро, Янг Кевин, Стек Маркиан, Спрингер Стефани, Хи Нинг, Хангейт Рэндалл, Ломан Джулия, Д'амико Дерин, Хираи Сатоко, Беллон Стивен, Боде Кристиан, Лиу Лонгбин, Поташмен Михель, Льюис Ричард, Зигмунд Аарон, Альбрехт Брайан, Арманж Жан-Кристоф, Бауэр Дэвид

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, A61K 31/52...

Метки: конденсированные, гетероциклические, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...

Производные пирролизина, индолизина и хинолизина, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 15974

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Эстенн-Буту Женевьев, Даргазанли Жиад, Ренон Мария Кармен, Медеско Флоранс

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, C07D 487/04...

Метки: терапии, производные, пирролизина, применение, индолизина, хинолизина, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение в форме чистого энантиомера или эритро- или треодиастереоизомера или смеси таких изомеров, отвечающее общей формуле (I)в которойm и n означают, каждый независимо друг от друга, число 1 или 2;Ar означает группу, выбираемую из фенила, нафтила-1, нафтила-2, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, тиен-2-ила, тиен-3-ила, тиазол-2-ила и оксазол-2-ила, причем эта группа Ar может быть, в случае...

Ингибиторы киназ

Загрузка...

Номер патента: 15902

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Гун Сянчан, Стэффорд Джеффри А., Дун Цин, Дас Санджиб, Лю Янь, Параселли Бхеема Р., Скора Николас, Браун Джейсон В., Кэлдор Стефен У., Уоллэйс Майкл Б.

МПК: A61P 25/28, A61P 25/16, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R1представляет собой -Y1-R12;R2 представляет собой -Y2-R13;Y1 и Y2, каждый независимо, отсутствуют или представляют собой связывающую группу, обеспечивающую присутствие 1 или 2 атомов между R12 или R13 и кольцом, к которому присоединен Y1 или Y2, где атомами связывающей группы, обеспечивающей присутствие указанных выше 1 или 2 атомов, являются атомы углерода, кислорода, азота и серы;R4 выбран из группы,...

Азаиндольные производные с сочетанием частичного агонизма к никотиновому ацетилхолиновому рецептору и ингибирования обратного захвата дофамина

Загрузка...

Номер патента: 15700

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Крусе Корнелис Г., Колен Хейн К.А.С., Ван Дер Нэт Мартина А.В., Стойт Аксел

МПК: A61P 25/16, A61K 31/40, A61K 31/445...

Метки: обратного, агонизма, производные, ингибирования, азаиндольные, рецептору, сочетанием, захвата, никотиновому, дофамина, ацетилхолиновому, частичного

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)или таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеуказанного,где X, Y и Z независимо представляют собой N или С с учетом того, что кольцо содержит по меньшей мере один N-атом и не более 2;m и n независимо равны или 0, или 1 при условии, что когда Y и Z представляют собой углерод и X представляет собой азот, m равен 0;R2 и R3независимо представляют собой водород,...

Соли и кристаллические формы 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила

Загрузка...

Номер патента: 15677

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Бэнцигер Маркус, Штовассер Франк, Гарад Судхакар Девидасрао

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: формы, соли, кристаллические, 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма соединения формулы Iили гидрата или сольвата соединения формулы I, или соли соединения формулы I, или гидрата или сольвата соли соединения формулы I.2. Соединение I по п.1 в кристаллической форме A.3. Соединение по п.2, на рентгенограмме которого содержится пик при угле дифракции 2-тэта, равном 8,4±0,3°.4. Соединение I по п.1 в кристаллической форме B.5. Соединение по п.3, на рентгенограмме которого содержится пик при...

Применимые в качестве гербицидных соединений пиридопиразиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 15647

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Картер Нейл Брайан, Кордингли Мэттью Роберт, Кроули Патрик Джелф, Тернбулл Майкл Драйсдейл

МПК: C07D 471/04, A01P 13/00, A01N 43/90...

Метки: производные, пиридопиразиновые, гербицидных, соединений, качестве, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 и R2независимо представляют собой водород, C1-C4-алкил или фенил;R3 представляет собой C1-C4-галогеналкил или С2-С4-галогеналкенил;R4 представляет собой фенил, замещенный 1-4 R8, которые могут быть одинаковыми или разными;R5 представляет собой гидрокси, метилкарбонилокси-, этилкарбонилокси-, изопропилкарбонилокси-, н-пропилкарбонилокси-, бут-2-илкарбонилокси-, 2-метилпропилкарбонилокси-,...

Бензотиазолы, обладающие антагонистической активностью по отношению к h3-рецептору гистамина, и фармацевтические композиции, включающие эти соединения

Загрузка...

Номер патента: 15569

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Дервальд Флоренсио Сарагоса, Кристенсен Инге Тогер, Андерсен Кнуд Эрик, Лундбекк Яне Мари, Хольвег Рольф

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/00, A61K 31/496...

Метки: отношению, активностью, антагонистической, обладающие, бензотиазолы, h3-рецептору, эти, соединения, фармацевтические, композиции, гистамина, включающие

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде R1означает циклопентил, циклопропил или изопропил;R5 и R6независимо означают водород, галоген, циано, C1-6-алкокси или группу общей формулы -(СН2)s-(C=O)r-NR7R8, при условии, что R5 и R6 не могут одновременно означать водород;r означает 0 или 1;s означает 0 или 1 иR7 и R8независимо означают водород, C1-6-алкил или С3-8-циклоалкил; или R7и R8 могут вместе с присоединенным атомом азота образовывать пирролидин-1-ил,...

Содержащие диариловый эфир соединения мочевины

Загрузка...

Номер патента: 15488

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Кестен Сузанн Росс, Мейерз Марвин Джей, Лазервит Скотт Эдвард, Моррис Марк Энтони, Джонсон Дуглас Скотт, Фей Лоррейн Кэтлин, Ванг Лицзюань Джейн, Стифф Кори Майкл

МПК: A61K 31/444, C07D 401/10, A61P 29/02...

Метки: мочевины, содержащие, эфир, соединения, диариловый

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый R1 независимо представляет собой водород, -OH, галоген, галогеналкил, -C1-C6-алкил, -O-C1-C6-алкил, -S-C1-C6-алкил, арил, гетероарил, -O-арил, -O-гетероарил, -NH2, -NHC(O)C1-C6-алкил, -(CH2)0-3-C3-C6-циклоалкил, -NHC(O)C3-C6-циклоалкил, -NHC1-C6-алкил, CN, -C(O)NR'R" или -C(O)C1-C6-алкил; причем каждая R1-C1-C6-алкильная группа необязательно замещена -O-C1-C6-алкильной группой или 1-3 -OH...

Бензофуро- и бензотиенопиримидиновые модуляторы гистаминового рецептора н4

Загрузка...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Савалль Брэд М., Эдвардс Джеймс П., Грайс Черил А., Фитцджералд Энн Е., Керни Аарон М., Гомес Лоран, Лю Цзин, Чавез Франк, Кертис Майкл П., Мани Неелакандха С.

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, C07D 471/04...

Метки: бензотиенопиримидиновые, модуляторы, гистаминового, рецептора, бензофуро

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Замещенные глицинамиды с антитромботическим и ингибирующим фактор хa действием

Загрузка...

Номер патента: 15188

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Даманн Георг, Нар Герберт, Хандшух Зандра, Припке Хеннинг, Герлах Кай, Пфау Роланд, Винен Вольфганг, Шулер-Метц Аннетте

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/55...

Метки: ингибирующим, действием, глицинамиды, замещенные, фактор, антитромботическим

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой D обозначает замещенную бициклическую систему формулы (II)где K1и K4 независимо друг от друга обозначают -CH2-, -CHR7a-, -CR7bR7c- или -C(O)-группу, гдеR7a, R7b, R7c независимо друг от друга обозначают атом фтора, гидроксигруппу, C1-C5-алкилоксигруппу, тетрагидрофуранил, оксетанил, аминогруппу, C1-C5-алкиламиногруппу, ди(C1-C5-алкил)аминогруппу, C3-C5-циклоалкилениминогруппу,...