C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 12039

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Папарин Жан-Лоран, Бьонди Стефано, Мондадори Цезарь, Демайи Арнольд

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: фармацевтические, композиции, соли, указанные, содержащие, окаперидона

Формула / Реферат:

1. Соль окаперидона, в которой присутствует остаток кислоты, выбранной из группы, включающей такие кислоты, как пироглутаминовая кислота, N-(2-карбоксифенил)глициновая кислота, дигликолевая кислота, оротовая кислота, галактаровая кислота, никотиновая кислота и гиппуровая кислота. 2. Соль по п.1 в аморфной и/или кристаллической формах, включающая все полиморфы указанной соли. 3. Соль по п.1 или 2, где остаток кислоты находится в D-, L-форме, если...

Номер патента: 11771

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Мюллер Бернд, Коль Бернхард, Вайнгарт Ральф Штеффен

МПК: C07D 401/12, C07D 471/04

Метки: получения, ингибиторов, способ, оптически, протонного, насоса, чистых

Формула / Реферат:

1. Способ получения оптически чистых ингибиторов протонных насосов (ИПН), содержащих сульфинильную структуру, выбранных из пиридин-2-илметилсульфинил-1Н-бензимидазолов и 5-метокси-2-((4-метокси-3,5-диметил-2-пиридилметил)сульфинил)-1Н-имидазо(4,5-b)пиридина в энантиомерно чистой или в энантиомерно обогащенной форме путем окисления соответствующих сульфидов, отличающийся тем, что окисление проводят в присутствии хирального комплекса циркония или...

Номер патента: 11748

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Сабо Дьёрдь, Шебок Ференц, Цибулса Ласло, Веркне Папп Эва, Фехер Кристина, Турчаньи Петер

МПК: C07D 471/04

Метки: получения, рисперидона, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения рисперидона 3-[2-[4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)-1-пиперидинил]этил]-2-метил-6,7,8,9-тетрагидро-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-она формулы (I) включающий стадии: а) взаимодействия 3-(2-хлорэтил)-2-метил-6,7,8,9-тетрагидро-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-она формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли с 6-фтор-3-(4-пиперидинил)-1,2-бензизоксазолом формулы (III) или его фармацевтически приемлемой солью, которое проводят...

Номер патента: 11691

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Нобелок Джон Монте, Маклин Джонатан Александер, Барда Дэвид Энтони, Клэйтон Джошуа Райан, Хао Янь, Ван Чжао-Цин, Чжун Боюй, Хит Перри Кларк, Генри Джеймс Роберт, Беркхолдер Тимоти Пол, Ремпала Марк Эдвард, Ремик Дэвид Майкл, Мендел Дэвид, Йип Ивонне Йи Май

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/04, C07D 471/04...

Метки: соединения, имидазо(1,2-а, vegf-r2, пиридиновые, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой: (а) 2-пиридонил, необязательно замещенный -(СН2)1-4NR2R3; или (b) фенил, тиенил, тиазолил, имидазолил, пиразолил, триазолил, оксазолил, пиридинил, N-оксопиридинил или пиримидинил, все из которых необязательно замещены -(СН2)0-4NR2R3, C1-C6алкилом, необязательно замещенным амино, пирролидинилом или морфолинилом, или 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из...

Номер патента: 11581

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Йенмальм Йенсен Анника, Бейерлейн Катарина, Йоханссон Гари

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/496...

Метки: лечения, центральной, гетероциклические, конденсированные, нервной, системы, ожирения, применимые, расстройств, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо D представляет собой 5-членное гетероциклическое или гетероарильное кольцо, причем указанное кольцо включает один или два атома, выбранных из группы, включающей атомы азота, серы и кислорода, при условии, что, когда D содержит атом кислорода, D представляет собой гетероарил; каждый W независимо представляет собой -N-, -(СН)- или -С-, при условии, что по меньшей мере...

Номер патента: 11512

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Джинно Мадока, Ямагиши Тацуйя, Шимокава Хирохиса

МПК: A61K 31/437, A61P 1/04, C07D 471/04...

Метки: полезные, хромана, производные, кислотной, помпы, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где -А-В- представляет собой -О-СН2-, -S-CH2-, -СН2-О- или -CH2-S-; R1 представляет собой C1-C6алкильную группу, незамещенную или замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, группировки, превращаемой in vivo в гидроксильную группу, и C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет собой C1-C6алкильную группу; R3 представляет собой...

Номер патента: 11439

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Чэнь Сяоци, Ли Ань-Жун, Медина Хулио К., Дейгнан Джеффри, Джонсон Майкл Дж., Бергерон Филипп, Ду Сяохой, Фу Цзыцэ, Гастин Дарин, Маркус Эндрю П., Дукветт Джейсон А., Михалик Джеффри Т., Лю Цзивень

МПК: A61K 31/519, A61P 37/00, A61P 29/00...

Метки: производные, качестве, композиции, лечения, иммунорегуляторных, конденсированные, заболеваний, модуляторов, пиримидина, расстройств, применимые, профилактики, воспалительных, рецепторов, cxcr3

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где А1 представляет собой СН и А4 представляют собой СН или N; Q представляет собой связь, -ОС(О)- и -СН2СО; L представляет собой (СН2)m, где подстрочный индекс m равен 0, 1 или 2; X представляет собой -С(О)-; R1 представляет собой замещенный фенил, где заместитель выбиран из группы, состоящей из -OEt, -OCH2CF3, -CN и I; R2 представляет собой -СН3, CH2NHBoc...

Номер патента: 11399

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Джин Хаолун, Ким Чанг Ю., Фардис Мерайя, Чен Джеймс М., Шахерер Лаура Н., Чен Сяову

МПК: C07D 498/20, C07D 471/04, C07D 487/04...

Метки: способы, использования, соединения, болезней, основе, получения, лечении, трициклические, композиция, вич, фармацевтическая, интегразы, варианты, способ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где А1 независимо выбирают из ряда: C(R2)2, CR2OR, CR2OC(=O)R, C(=O), C(=S), CR2SR, C(=NR); А2 независимо выбирают из ряда: О, S, NR, C(R2)2-C(R3)2, C(R2)=C(R3), C(=O)C(R3)2, NR-C(R3)2, N=C(R3), N=N или C(R2)=N; Q означает N или CR4; L выбирают из ряда: связь, О, S, S-S, S(=O), S(=O)2, S(=O)2NR, NR, N-OR, C1-С12алкилен, замещенный C1-C12алкилен, С2-С12алкенилен, замещенный С2-С12алкенилен, С2-С12алкинилен, замещенный...

Номер патента: 11245

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Шулер-Метц Аннетте Мария, Даманн Георг, Нар Герберт, Герлах Кай, Кауффманн-Хефнер Ирис, Припке Хеннинг, Винен Вольфганг, Хандшух Зандра Рут, Хауэль Норберт, Пфау Роланд

МПК: A61K 31/541, A61K 31/4184, A61K 31/5377...

Метки: качестве, амиды, ингибиторов, карбоновых, кислот, фактора

Формула / Реферат:

1. Замещенные амиды карбоновых кислот общей формулы в которой А представляет собой группу общей формулы или m обозначает число 1 или 2, R6a, в каждом случае независимо, обозначает атом водорода либо фтора, C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, C1-С3алкиламиногруппу, ди-(C1-С3алкил)аминогруппу, аминокарбонильную группу, C1-С3алкиламинокарбонильную группу, ди-(C1-С3алкил)аминокарбонильную группу или C1-С3алкилкарбониламиногруппу, а...

Номер патента: 10833

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Жегам Самир, Казелла Пьер, Мюно Иветт, Бурри Бернар, Дерок Жан-Мари, Кьяпетти Паола, Вермут Камилл Жорж

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: терапевтическое, получение, пиридоиндолон, 3-фенилзамещенный, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой атом водорода, (C1-C4)алкильную группу или группу (CH2)nOH,           (CH2)n-O-тетрагидропиран-2-ил, (CH2)nNR'6R'7, (CH2)nCN, (CH2)nCO2(C1-C4)alk или (CH2)nCONR6R7; R2 представляет собой атом водорода или (C1-C4)алкильную группу; или R1 и R2 вместе образуют группу (CH2)3; R3 представляет собой фенил, монозамещенный гидроксильной,...

Номер патента: 10546

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Литтл Джереми Д., Соуси Франсуа, Лиу Джули Филдз, Рейнольдс Доминик, Флеминг Пол Е., Харриман Джеральдина С.Б., Хепперле Майкл Е., Пракаш Раман

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/5377...

Метки: бета-карболины, заболеваний, лечения, воспалительных, применяемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы III-A-аа или его фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой -CH2-; G означает -N-пиперидинильное, N-пиперазинильное, N-морфолинильное или N-пирролидинильное кольцо, которое необязательно замещено 1-2 радикалами R10; R1 означает водород, галоид, C1-2алкил, амино, или (C1-2алкил)1-2амино; R2 означает водород, галоид, C1-2алифатический радикал, C1-2алкокси или C1-С2-галоидалкил; R3 означает водород, галоид,...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Лунн Грэхам, Стренг Росс Синклэр, Матиас Джон Пол

МПК: A61K 31/52, A61K 31/4985, A61K 31/4745...

Метки: качестве, гистамина, производные, тетрагидронафтиридина, лигандов, рецептора, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Номер патента: 10424

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Чамберс Роберт Джеймс, Бейер Томас Артур, Моррелл Эндрю Ян, Ли Мей, Лэм Келвин, Томпсон Дэвид Дьюэйн

МПК: A61K 31/519, A61P 15/00, A61P 19/10...

Метки: пиридо[2,3-d]пиримидин-2,4-диамины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которых R1 и R2 представляют собой водород или метоксигруппу при условии, что R1 и R2 одновременно не являются водородом или метоксигруппой; n представляет собой 1, 2, 3 или 4; X представляет собой связь; О; С=O; -N(R)-, где R представляет -(C1-С3)алкил; Y представляет собой бензоксазолил, бензотиазолил, пиридил, фенил или тиенил, причем Y необязательно замещен заместителями в...

Номер патента: 10265

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Норман Марк Г., Доерти Элизабет М., Гор Виджей Кешев, Бэлан Ченера, Фэлси Джеймс Р., Кэтон Джоди, Вонг Ху-Линг

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 401/12...

Метки: лигандов, производные, качестве, боли, использования, пиримидина, рецепторов, применение, ваниллоидных, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее структурой или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R2 является независимо частично замещённым или незамещённым 8-, 9-, 10- или 11-членным бициклическим кольцом, содержащим 1, 2, 3 или 4 атома N, О и S, где атомы углерода кольца замещены 0, 1 или 2 оксогруппами и кольцо замещено 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из ряда групп: С1-8алкил-, С1-4галогеналкил-, галоген-, циано-, нитро-, -C(=O)Rb,...

Номер патента: 10261

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Бёр Райнер, Штруб Андреас, Ульрих Вольф-Рюдигер, Фуксс Томас, Мартин Томас, Эльтце Манфрид, Ленер Мартин

МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61P 25/00...

Метки: ингибиторы, индуцируемой, производные, имидазопиридина, синтазы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает водород или С1-С4-алкил, R2 обозначает водород или С1-С4-алкил, R3 обозначает водород или галоген, R4 обозначает водород, галоген, С1-С4-алкил или С1-С4-алкоксигруппу, R5 обозначает С1-С4-алкил, А обозначает С1-С4-алкилен, и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих соединений. 2. Соединения по п.1, где указанные соединения обладают формулами Ia, Ib или Ic: и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих...

Номер патента: 10160

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Хонг Кевин Д., Херст Дэвид, Ши Джиандонг, Биамонт Марко А., Жанг Лин, Боем Маркус Ф., Касибхатла Сринивас Р., Лё Бразидек Жан-Ив

МПК: A61K 31/519, A61K 31/522, A61K 31/52...

Метки: гетероциклические, способы, получения, новые, hsp90, соединения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIC, или его полиморфная модификация, сольват, сложный эфир, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или пролекарство где R1 обозначает галоген или низший алкил; R2 обозначает -NR8R10; R4 обозначает -CHR12-; R3 обозначает водород, галоген или -CN; R5 обозначает арил, гетероарил, алициклический или гетероциклический радикал, в котором арильная группа имеет 3-5 заместителей, гетероарильная группа имеет 2-5...

Номер патента: 10132

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Джонсон Патрик Стивен, Брайанс Джастин Стивен, Робертс Ли Ричард, Рикманс Томас

МПК: C07D 401/04, A61K 31/454, A61P 25/00...

Метки: триазола, вазопрессина, производные, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где X представляет собой -[CH2]a-R или -[CH2]a-O-[CH2]b-R; а представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 6; b представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 6; R представляет собой Н, CF3 или Het; Het представляет собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота,...

Номер патента: 10023

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Кальдерон Имельда, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сюн Ифэн, Шин Янг-Дзун, Рен Альберт С., Фьораванти Беатриц, Сейдж Карлтон Р., Джоунз Роберт М., Сэмпл Грэем

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/519, A61K 31/47...

Метки: связанных, производные, профилактики, расстройств, нарушением, модуляторов, метаболизма, гетероарильные, лечения, качестве, арильные, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где А и В, каждый независимо, означает C1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, C1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D является CR1R2 или N-R2, где R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8 алкила, C1-4 алкокси, галогена и гидроксила; Е является N, С или CR3, где R3 означает...

Номер патента: 9941

Опубликовано: 28.04.2008

Автор: Стаппл Пол Энтони

МПК: A61K 31/4188, C07D 471/04, A61P 31/18...

Метки: активностью, антагониста, тропановые, рецептора, обладающие, лечения, имидазопиридинзамещённые, вируса, воспаления, производные, вич, иммунодефицита, человека

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, где R1 представляет собой C1-С6алкил и R2 представляет собой C1-С6алкил или С3-С7циклоалкил, где указанный алкил возможно замещен CF3. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой С1-С4алкил. 3. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет собой метил. 4. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой С1-С4алкил, возможно замещенный CF3. 5. Соединение по...

Номер патента: 9645

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Дэвис Джэми, Уолтерс Майкл, Хенегер Кевин, Джонсон Дуглас, Чжу Чжицзянь, Франклин Ллойд, Кларк Джерри, Фейвор Дэвид, Уайт Эндрю Дэвид, Нихельсон Брайан, Оу Лигун, Рипайн Джозеф Томас, Фей Лоррейн

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/4375, A61K 31/519...

Метки: нафтиридин-2-оны, лечения, 1,8, родственные, соединения, шизофрении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 где G представляет собой А представляет собой -(СН2)mCH2-, -(СН2)mO- или -(CH2)mNH-, где m представляет собой целое число от 2 до 5 и где один или два атома углерода или азота групп -(CH2)mCH2-, -(СН2)mO- и -(CH2)mNH-могут быть замещены, необязательно и независимо, одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и метила, или двумя заместителями, присоединенными к одному и тому же атому углерода с...

Номер патента: 9527

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Бродней Майкл Аарон, Брайт Джин Майкл, Влодеки Бишоп

МПК: A61K 31/495, C07D 471/04

Метки: азабициклические, производные, пиридилоксиметильные, бензизоксазольные

Формула / Реферат:

1. Пиридилоксиметил-бензизоксазольное азабициклическое соединение, имеющее формулу или его (R)- или (S)-энантиомер, или его цис- или транс-изомер, или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват этого соединения или соли, где m равно 0 или 1; Z представляет собой X представляет собой кислород; Y представляет собой метилен, при этом n равно 0; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, галоген или группу (C1-C6)алкил, ...

Номер патента: 9468

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Абуабделла Ахмед, Бюрнье Филипп, Пюэш Фредерик, Женесс Жан, Хорнар Кристиан

МПК: A61K 31/435, A61K 31/44, A61K 31/436...

Метки: пиперидинил, производные, получения, терапии, алкилкарбаматов, пиперазинил, способы, применение

Формула / Реферат:

1. Производные пиперидинил- и пеперазинилалкилкарбаматов, соответствующие формуле (I) где А представляет собой атом азота или группу CR2, в которой R2 представляет собой атом водорода или фтора либо гидроксильную, циано, трифторметильную, C1-6алкильную или C1-6алкоксигруппу; n представляет собой целое число, равное 2 или 3, и m представляет собой целое число, равное 2, когда А представляет собой атом азота; n представляет собой целое число,...

Номер патента: 9421

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Ли Лепин, Чэнь Сяоци, Михалик Джеффри Т., Фань Пинчэнь, Чэнь Си, Цзаен Цзуань

МПК: A61K 31/435, A61P 3/00, A61P 25/24...

Метки: гетероциклические, конденсированные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) где представляет собой бензольное кольцо; Q представляет собой -N(R)-(C1-С3)алкилен-; R представляет собой L1 представляет собой связь, (С1-С4)алкилен, (С1-С4)алкиленокси и (С1-С4)алкиленамино; L2 представляет собой связь, (С1-С4)алкилен, (С2-С4)алкенилен, (С2-С4)алкинилен, (С1-С4)алкиленокси или (С1-С4)алкиленамино; R", R3 и R4 каждый представляет собой водород; каждый R1 представляет собой...

Номер патента: 9219

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Штенкамп Дирк, Арндт Кирстен, Рудольф Клаус, Лустенбергер Филиппо, Додс Хенри, Бауер Эккхарт, Мюллер Штефан Георг, Шиндлер Маркус, Дрейер Александер

МПК: A61K 31/4545, A61P 25/06, C07D 401/04...

Метки: совместимые, качестве, применение, физиологически, селективные, также, получения, лекарственных, соли, средств, способ, cgrp-антагонисты

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...

Номер патента: 9217

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Дильс Гастон Станислас Марселла, Соммен Франсуа Мария, Ленартс Йозеф Элизабет, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Янссенс Франс Эдуард, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария

МПК: C07D 405/14, C07D 211/58, C07D 401/14...

Метки: замещенные, применение, производные, антагонистов, качестве, нейрокининовых, 1,4-дипиперидин-4-илпиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные или основно-аддитивные соли, его стереохимически изомерные формы и его N-оксидная форма, где n представляет собой целое число, равное 0, 1 или 2; m представляет собой целое число, равное 1 или 2, при условии, что если m равно 2, то n равно 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь...

Номер патента: 9121

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Литтл Джереми Д., Флеминг Пол Е., Хепперле Майкл Е., Йе Йингчун, Мюррей Роберт С., Рейнольдс Доминик, Пракаш Раман, Кастро Альфредо, Суси Франсуа, Лю Джули Филдз, Маздиясни Хормоз

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, C07D 265/30...

Метки: заболеваний, применяемые, воспалительных, beta, лечения, карболины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Y означает N или СН; R1 представляет собой водород, галоид, С1-3алифатическую группу, амино-, циано-,           (C1-3алкил)1-2амино-, C1-3алкокси-, -CONH2, -NHCOCF3 или -CH2NH2; R2 означает водород, галоид, C1-3алифатическую группу, -CF3; R3 представляет собой водород, галоид, С1-6алифатическую группу, C1-6галоидалкил, C1-6алкокси-, гидрокси, амино-, циано-...

Номер патента: 9043

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Лансело Жан-Шарль, Кэньяр Даньель-Анри, Копп Марина, Ренар Пьер, Пфайффер Брюно, Роль Сильвен

МПК: A61K 31/505, C07D 471/04

Метки: получения, которые, фармацевтические, новые, содержат, пиридопиримидинона, способ, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 и R2, которые являются одинаковыми или разными, представляют собой атом водорода или алкильную группу или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, R3 представляет собой атом галогена, алкоксигруппу, необязательно замещенную арильную группу или группу NR'1R'2, в которой R'1 и R'2, которые являются одинаковыми или разными, представляют собой атом водорода или алкильную группу...

Номер патента: 8835

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Йенмальм Йенсен Анника, Йоханссон Гари, Бейерлейн Катарина

МПК: C07D 207/12, C07D 401/04, C07D 211/40...

Метки: типа, лечения, замещенные, сульфонамиды, диабета, сахарного, фармацевтические, сульфоны, системы, композиции, ожирения, центральной, нервной, основе, применимые, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В представляет собой каждый W независимо представляет собой -N-, -(СН)- или -С-, при условии, что всего не более трех групп W представляют собой -N- в обоих кольцах А и В одновременно, Р представляет собой любую из групп формулы (а), (b) или (с) где х=0, 1 или 2 и y=0, 1 или 2; и Р и R3 могут быть присоединены к любому атому углерода, который допускает замещение в...

Номер патента: 8666

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Челиус Эрик Кристофер, Полак Джозеф Мэттью, Мартинелли Майкл Джон, Орм Марк У., Доук Кристофер Уильям

МПК: C07D 471/14, C07D 471/04

Метки: использованием, продукты, модифицированная, пикте-шпенглера, полученные, реакция

Формула / Реферат:

Способ получения соединения, имеющего структурную формулу содержащий стадии: (a) этерификации D-триптофана в метаноле и тионилхлориде с получением гидрохлорида метилового эфира D-триптофана; (b) реакции гидрохлорида метилового эфира D-триптофана с пипероналем в кипящем с обратным холодильником изопропиловом спирте с образованием метилового эфира цис-1-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2,3,4,9-тетрагидро-1Н-пиридо[3,4-b]индол-3-карбоновой кислоты; (c)...

Номер патента: 8537

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Ратилайнен Яри, Карьялайнен Арто, Хаапалинна Антти, Дин Белл Дэвид, Толванен Арто, Саллинен Юкка, Йокела Рея

МПК: A61K 31/4375, A61P 15/10, A61K 31/55...

Метки: полициклические, антагонисты, эффективные, альфа2-адренорецептора, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IA где X представляет собой CR2R2', О или S; Z представляет собой -CHR8-(CH2)n- или простую связь; R1 представляет собой гидрокси, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, галоген, галоген(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси-СО-, CN, NO2, NH2, моно- или ди(C1-C6)алкиламино или карбоксильную группу; R2 и R2' представляют собой независимо Н, гидрокси или (C1-C6)алкил или R2 и R2' образуют вместе с атомами углерода, образующими кольцо, к...

Номер патента: 8446

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Ренар Пьер, Бизо-Эспьяр Жан-Ги, Роль Сильвен, Кэньяр Даньель-Анри, Копп Марина, Пфайффер Брюно, Лансело Жан-Шарль

МПК: C07D 221/00, A61K 31/44, C07D 235/00...

Метки: фармацевтические, имидазопиридина, содержат, которые, способ, получения, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или алкильную, полигалоалкильную, циано, нитро, гидроксикарбонильную, алкоксикарбонильную, аминокарбонильную, алкиламинокарбонильную или диалкиламинокарбонильную группу, R2 представляет собой атом водорода, алкильную группу, необязательно замещенную арильную группу, необязательно замещенную гетероарильную группу или группу R20-C(X)-, в которой R20...

Номер патента: 8304

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Циммерманн Петер Ян, Зимон Вольфганг-Александр, Зенн-Билфингер Йёрг, Постиус Штефан, Бур Вильм, Кромер Вольфганг

МПК: A61P 1/04, C07D 471/04

Метки: имидазопиридины, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) в которой R1 обозначает водород, C1-C4алкил, C3-C7циклоалкил, C3-C7циклоалкил-С1-C4алкил, C1-C4алкоксигруппу, C1-C4алкокси-C1-C4алкил, C1-C4алкоксикарбонил, C2-С4алкенил, С2-C4алкинил, фтор-C1-C4алкил или гидрокси-С1-C4алкил, R2 обозначает водород, C1-C4алкил, арил, C3-C7циклоалкил, C3-C7циклоалкил-C1-C4алкил, С1-C4алкоксикарбонил, гидрокси-С1-C4алкил, галоген, C2-C4алкенил, C2-C4алкинил, фтор-C1-C4алкил,...

Номер патента: 8060

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Лали Джей Р., Карсон Кеннет Дж., Харриман Джеральдина С.Б., Гош Шомир, Элдер Эйми М., Накасато Йошисуки, Ошима Ецуо, Маттиа Карен М.

МПК: A61K 31/55, A61P 1/00, A61K 31/4353...

Метки: применения, антагонисты, рецептора, хемокинного, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его физиологически приемлемая соль, в которой n - число от единицы до четырех; М представляет собой >NR2 или >CR1R2; R1 представляет собой -Н, -ОН, -N3, атом галогена, алифатическую группу, замещенную алифатическую группу, аминоалкильную группу, -O-(алифатическую группу), -O-(замещенную алифатическую группу), -SH, -S-(алифатическую группу), -S-(замещенную алифатическую группу), -ОС(O)-(алифатическую...

Номер патента: 7983

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Амендола Шелли, Венслер Сильви, Олдоус Дэвид Джон, Уолш Роджер Джон Айтчисон, Саунесс Джон Эдвард, Турайратнам Сукантини, Вено Коринн, Немесек Консепсьон, Рэтклифф Эндрю Джеймс, Мэйджид Тахир Надим

МПК: C07D 209/00, C07D 221/00, A61K 31/495...

Метки: индолизины, качестве, белков, киназных, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) необязательно дополнительно замещенные в насыщенном цикле одним или несколькими алкильными заместителями, где R1 означает водород, R4, -C(=Y)-NHR4, -SO2NHR4, -C(=Z1)-R4, -SO2-R4 или -C(=Z1)-OR4; R2 означает водород, цианогруппу, галоген или -CуC-R5; R3 означает водород, ацил, алкоксикарбонил, алкил, ароил, арил, арилоксикарбонил, карбоксильную группу, циклоалкенил, циклоалкил, гетероароил, гетероарил,...

Номер патента: 7957

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Дейвис Джереми Мартин, Брукингз Дэниел Кристофер, Лангем Барри Джон

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/437, A61P 19/02...

Метки: содержащая, производные, фармацевтическая, тиенопиримидина, композиция, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1а) где пунктирная линия представляет собой необязательную связь; А представляет собой -C(Rb)= или -C(Rb) (Rc)-; Ra, Rb и Rc, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу; X представляет собой атом -S-; Y представляет собой группу СН или C-R10; n равно 0 или 1; Alk1 представляет собой алифатическую или гетероалифатическую цепь; L1 представляет собой ковалентную связь, или связующий атом -О-...

Номер патента: 7902

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Гийо Натали, Боно Франсуаза, Борде Мари-Франсуаза, Эрбер Жан-Марк, Бадорк Ален

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: способ, композиции, факторов, 3-замещенные, фибробластов, фармацевтические, являющиеся, ингибиторами, новые, получения, содержащие, индолизина, производные, роста

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 представляет собой гидроксильный радикал, линейный или разветвленный радикал алкокси с числом атомов углерода от 1 до 5, карбоксильный радикал, алкоксикарбонильный радикал с числом атомов углерода от 2 до 6 или радикал формулы -NR5R6 -NH-SO2-Alk -NH-SO2-Ph -NH-CO-Ph -N(Alk)-CO-Ph -NH-CO-NH-Ph -NH-CO-Alk -NH-CO2-Alk -O-(CH2)n-cAlk -O-Alk-COOR7 -O-Alk-O-R8 -O-Alk-OH -O-Alk-C(NH2):NOH -O-Alk-NR5R6 -O-Alk-CN...

Номер патента: 7782

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Чапетти Паола, Годфри Александр Гленн, Лиао Дзункай, Ли Хонг-Ю, Миллер Шон Кристофер, Деколло Тодд Винсент, Сойер Джейсон Скотт, Гудсон Теодор Мл., Йинглинг Джонатан Майкл, Морт Николас Энтони, Макмиллен Вилльям Томас, Бейт Дуглас Вейд, Херрон Дэвид Кент, Смит Эдвард К.Р.

МПК: A61K 31/33, A61K 31/535, A61K 31/41...

Метки: средств, новые, качестве, фармацевтических, производные, пиррола

Формула / Реферат:

1. Соединение структуры означает 4-, 5- или 6-членный насыщенный цикл и X означает С, О или S, при условии, что цикл представляет собой полностью насыщенный углеродный цикл, где X в цикле может означать одно любое замещение с помощью С, О либо S, за тем исключением, что X не может означать О, когда он является смежным с атомом углерода пиразолового цикла, и R1 означает пиридин, a R2 означает сульфонилзамещенный фенил или тиенил; R1 означает...

Номер патента: 7717

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Бонгартз Жан-Пьер Андре Марк, Дойон Жюльен Жорж Пьер-Оливье, Ван Ломмен Ги Розалия Эген, Кусеманс Эрвин, Коиманс Людвиг Поль, Лав Кристофер Джон, Букс Густаф Мария, Ван Дер Аа Марсель Йозеф Мария, Хендрикс Роберт Йозеф Мария, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Вандермасен Неле

МПК: A61K 31/425, A61P 29/00, A61P 33/00...

Метки: тиазолила, производные, 2-амино-4, 5-тризамещенные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения при получении лекарственного средства для предотвращения или лечения воспалительных и/или аутоиммунных заболеваний, опосредованных TNF-a (фактор некроза опухоли альфа) и/или IL-12 (интерлейкин 12), где соединение представляет собой соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемую аддитивную соль, четвертичный амин и стереохимически изомерную форму, где Z представляет собой галоген; C1-6алкил;...

Номер патента: 7595

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Вальц Эржебет, Батори Шандор, Варгане Середи Юдит, Балог Мария, Микуш Эндре, Тимари Геза, Капуи Зольтан, Урбан-Сабо Каталин, Гербер Каталин, Боэр Кинга, Араньи Петер, Т.Надь Лайош, Балаж Ласло

МПК: A61P 13/12, A61K 31/415, A61P 11/00...

Метки: производные, рецепторов, аденозиновых, имидазохинолина, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R2 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R3 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу, С3-6 циклоалкильную группу, фенильную, тиенильную или фурильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими неразветвленными или разветвленными C1-4...

Номер патента: 7538

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Ли Ан-Ронг, Жу Лиушенг, Лиу Дживен, Медина Джулио К., Маркус Эндрю П., Хуанг Алан Кси, Джонсон Майкл Дж.

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, A61P 37/02...

Метки: cxcr3, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где А4 означает С или N; X означает -С(О)-, -СН2- или связь; R1 и R2, каждый независимо, выбраны из группы, включающей Н и (С1-С4)алкил; R3 выбран из группы, включающей (C1-C8)алкокси, амино, (C1-C8)алкиламино, ди(C1-C8)ал-киламино, (C2-C8)гетероалкил, (C3-C9)гетероциклил, (C1-C8)ациламино, амидино, уреидо, циано, гетероарил, -CONR9R10 и -CO2R11; R4...