C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 19723

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Лоусон Джон Д., Чжан Чжиюань, Уоллэйс Майкл Б., Квок Лили, Бресси Джером К., Командла Малларедди, Стэффорд Джеффри А., Чу Шаосун, Дас Санджиб, Эриксон Филип

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представлен формулойгде R19 представляет собой циклопропил;R10 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, метила, CF3, циано, фенила, замещенного 0, 1, 2, 3, 4 или 5 R20b, радикала формулыи радикала формулыгде R20b выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-5)алкила, фенила, (С3-12)циклоалкила, гетеро(С4-10) арила, гидрокси(C1-6)алкила и галогена.2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 19707

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Аллаку-Бозек Софи, Шультц Мелани, Роше Дидье, Карниато Денис

МПК: A61P 25/00, A61K 31/33, C07D 471/04...

Метки: селективных, 7-азаиндола, производные, типа, ингибиторов, 11-бета-гидроксистероида, дегидрогеназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1, R2 представляют собой независимо друг от друга Н, А, С3-8циклоалкил;R3, R4 представляют собой Н;R5, R6 представляют собой Н;X представляет собой -(С)m- или -S(O)2-;Y представляет собой С3-8циклоалкил, фенилокси, фенил, необязательно моно-, ди- или тризамещенный Hal, А, С1-4алкилокси;А представляет собой С1-6алкил;n имеет значение 1 или 2;m имеет значение 0 или 1,и его физиологически приемлемые соли.2....

Номер патента: 19706

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Робл Джеффри А., Канн Реджинальд О., Галелла Майкл, Ли Цзе Джек, Дешпанде Раджендра П., Вэй Ченку, Цянь Синьхуа, Кеннеди Лоуренс Дж., Ли Цзюнь, Ван Хайся, Ли Джеймс Дж., Колла Лаксма Р.

МПК: A61P 3/10, A61P 19/02, A61K 31/437...

Метки: триазолпиридиновые, ингибиторы, типа, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его энантиомеры, диастереомеры или фармацевтически приемлемые солигде Q обозначает -алкил-ОН;G обозначает циклопропил или циклобутил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR8R8a, -CONR8R8a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила,...

Номер патента: 19702

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Минн Гарретт Берлонд, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Питерс Серж Мария Алоисиус, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: C07D 403/12, A61K 31/416, A61P 25/28...

Метки: производные, индазола, gamma;-секретазы, качестве, замещенные, модуляторов, азаиндазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...

Номер патента: 19681

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Мередит Эрик, Цзи Нань, Артман III Джералд Дейвид, Лю Донлэй, Эллиотт Джейсон Маттью, Ма Фупэн, Пауэрс Джеймс Дж., Рао Чан, Маинолфи Нелло, Миранда Карл

МПК: C07D 403/14, A61P 35/00, A61K 31/404...

Метки: лечения, заболевания, пиридилоксииндолы, применение, vegf-r2, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 обозначает водород или C1-C6-алкил;R2 обозначает водород или C1-C6-алкил;R3 обозначает водород или C1-C6-алкил;R4 обозначает водород или C1-C6-алкил илиR2 и R4, взятые в комбинации, образуют связь;R5 обозначает водород, C1-C6-алкил или галоген;R6 представляет собой 0, 1 или 2 остатка, в каждом случае независимо выбранных из группы, включающей галоген или C1-C6-алкил;R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;X обозначает...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Чой Ха-Сун, Чопиук Грегори, Ракер Пол Винсент, Фань И, Албо Памела А., Ван Чжичэн

МПК: A61K 31/4353, A61P 37/00, A61K 31/4985...

Метки: гетероциклы, азотсодержащие, конденсированные, ингибиторов, киназы, качестве, содержащие, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

Номер патента: 19506

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Лю Лонбинь, Боуд Кристиан М., Петерсон Эмили А., Хираи Сатоко, Ромеро Карина, Боэцио Алессандро, Коуплэнд Катрина В., Харманж Жан-Кристоф, Чокетт Дебора, Ломан Джулия, Хангейт Рэндалл В., Стек Маркиан, Поташман Мишель, Норман Марк Х., Си Нин, Букер Шон, Бауэр Дэвид, Льюис Ричард Т., Беллон Стивен, Спрингер Стефани, Зигмунд Аарон С., Ким Тэ-Сон, Д`амико Эрин, Альбрехт Брайан К., Ян Кевин

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/437, A61K 31/4355...

Метки: гетероциклические, конденсированные, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...

Номер патента: 19504

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Вадди Кришна, Джаллури Рави Кумар, Роджерс Джеймс Д., Фридман Джордан С., Шепард Стейси, Мадускуи Томас П., Сторейс Льюис, Арванитис Аргириос Г., Рафальски Мария, Фалахатпишех Нику, Ван Хайшэн

МПК: A61P 17/00, A61P 35/00, A61K 31/395...

Метки: пирроло[2,3-b]пиридины, янус-киназы, ингибиторов, пирроло[2,3-b]пи­римидины, качестве, гетероарилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеТ, U и V независимо выбирают из О, S, N, CR5 и NR6;где 5-членное кольцо, образованное атомом углерода, атомом азота, U, Т и V, является ароматическим;X представляет собой N или CR4;n равно 0 илиn равно 1 и Y представляет собой C1-8 алкилен, С2-8 алкенилен, (CR11R12)pС(О)(CR11R12)q, (CR11R12)РС(О)NRC(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q или (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, где указанные...

Номер патента: 19481

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Бёрбридж Майкл, Фейеш Имре, Лакост Жан-Мишель, Хикман Джон, Корди Алексис, Пьерр Ален, Ортюно Жан-Клод

МПК: A61K 31/404, A61P 35/00, C07D 403/14...

Метки: дигидроиндолоновые, фармацевтические, содержащие, новые, способ, соединения, получения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой m означает 1 или 2;n означает 1 или 2;А означает пирролильную группу, которая является незамещенной или замещенной посредством 1-3 линейных или разветвленных (C1-C6)алкильных групп;X означает C(O), S(O) или SO2 группу;R1 и R2 являются одинаковыми или разными и каждый означает линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу илиR1 и R2 вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероциклическую группу;R3 и...

Номер патента: 19606

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Хьюбер Скотт Кевин, Лё Ир Де Фальуа Лоик Патрик, Уилкинсон Дуглас Эдвард, Ли Хьонг Ик, Солл Марк Дейвид, Джэкобс Роберт Томс, Бек Брент Кристофер

МПК: A01N 37/34, A01N 43/707, A61P 33/00...

Метки: арилоазол-2-илцианоэтиламино, противопаразитарного, одним, обогащенные, действия, энантиомеров, соединения

Формула / Реферат:

1. Производное арилоазол-2-илцианоэтиламина формулы (I), обогащенное (R)-энантиомером в массовом соотношении, равном 1,05 или выше, или его сольгде Р представляет собой N;Q представляет собой C-R2 или N;V представляет собой C-R8 или N;W представляет собой C-R9 или N;X представляет собой C-R10 или N;Y представляет собой C-R11 или N;R2, R8, R9, R10 и R11 представляют собой, независимо друг от друга, водород, амино, амидо, циано, нитро, галоген,...

Номер патента: 19362

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Мартен Валери, Сави Пьер, Маккорт Гари, Лассалль Жильбер, Волль-Шаллье Сесиль, Белльверг Патрис

МПК: A61K 31/4375, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: терапии, пиридино-пиридинонов, получения, применение, способ, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает (C1-C4)алкильную группу;R2 означает -(СН2)n'-В, где n'=0, 1, 2, 3, 4 и В является (С3-С5)циклоалкильной группой или (С1-С4)алкильной группой, необязательно замещенной одним или несколькими атомами фтора, (С1-С4)алкоксигруппой;U означает карбонильную группу или группу -СН2-;Y, Z, V и W обозначают, независимо один от другого, группу -СН- или атом углерода, замещенный группой R7, или гетероатом, такой...

Номер патента: 19302

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Патек Марсель, Табар Мишель, Смрчина Мартин, Бак Эрик, Бьергард Кирстен, Додсон Марк, Вивьяни Фабрис, Акерман-Беррьер Марта, Ронан Батист, Леруа Венсан, Суай Катрин, Наир Анил

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 213/85...

Метки: способ, содержащие, получения, применение, 7-азаиндазолы, композиции, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей общей формулы (I):в которой:1) А представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, (С1-С4)-алкила, (C1-C3)-алкилгалогена, О(C1-C4)-алкила, S-(C1-C4)-алкила, О(С1-С4)-алкилгалогена, S-(C1-C4)-алкилгалогена;2) Ar выбирают из группы, состоящей из фенила, тиазолила, тиенила, фурила, пирролила, оксазолила, изоксазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиразолила, имидазолила,...

Номер патента: 19300

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Ди Санто Роберто, Гульельмотти Анджело, Ализи Мария Алессандра, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Кости Роберта, Поленцани Лоренцо

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4745, A61P 13/02...

Метки: содержащие, композиции, способ, активностью, фармацевтические, соединения, серотонинергической, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1 означает атом водорода, линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, или алкоксиалкилгруппу, содержащую 1-6 атомов углерода;R2 означает атом водорода, атом галогена или линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атома углерода;R3 представляет собой (i) атом водорода; (ii) линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода; (iii)...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Ху Эсса, Кунц Роксан, Чен Нинг, Аллен Дженнифер Р., Борбо Мэтью П., Румфельт Шэннон

МПК: A61K 31/497, A61P 25/16, A61P 25/18...

Метки: фосфодиэстеразы, соединения, ингибиторов, качестве, пиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кавалларо Куллен Л., Картер Перси Х., Лиу Руи-Кин, Хайнс Джон, Додд Дхармпал С., Гарднер Дэниел С., Сантелла Джозеф Б., Дунсиа Джон В.

МПК: A61K 31/454, C07D 211/18, A61K 31/445...

Метки: рецептора, модуляторов, производные, качестве, активности, хемокинового, пиперидинильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Номер патента: 19167

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Оливер Кэтрин, Хорган Энн Вьет-Ан, Хиггинботтом Майкл, Сейвори Эдвард

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4995, A61K 31/4355...

Метки: аминооксидазы, ингибирующие, семикарбазид-чувствительной, активность, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, геометрический изомер, таутомер, оптический изомер или N-оксид, в которомR1 представляет собой водород;R2 выбран из:(a) водорода,(b) -C(O)NR4AR4B и(c) -С(О)О-С1-6-алкила;R3 выбран из:(a) гало-С1-6-алкила,(b) С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(c) гало-С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(d) N(R4AR4B)-С1-6-алкила,(e) фенил-С1-4-алкила,(f) гетероарил-С1-4-алкила,(g)...

Номер патента: 19122

Опубликовано: 30.01.2014

Автор: Пэронель Жан-Франсуа

МПК: A61K 31/437, A61P 29/00, A61P 19/10...

Метки: 6-гетероциклоимидазо[1,2-а]пиридин-2-карбоксамидов, применение, терапии, производные, получение

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой X означает фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбираемыми независимо друг от друга среди следующих атомов или групп: галоген, (C1-C6)-алкокси, (C1-C6)-алкил, NRaRb, цианогруппа, (C1-C6)-алкоксикарбонил, причем (C1-C6)-алкильные и (C1-C6)-алкоксильные группы необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена;R1 означает атом водорода, галоген, (C1-C6)-алкокси,...

Номер патента: 19098

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Бишор Дуглас С., Ди Марко Кристина Нг, Гришок Томас Дж., Кудук Скотт Д.

МПК: A61K 31/517, C07D 239/88, A61P 25/28...

Метки: аллостерических, модуляторов, позитивных, рецептора, качестве, арилметилбензохиназолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из X, Y и Z представляет собой СН и Q представляет собой С, или один из X, Y, Q и Z представляет собой N и другие представляют собой СН или С, или X и Y представляют собой СН и Q, R1 и Z связаны вместе с образованием нафтильной группы;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) фенила,(3) гетероарильной группы, которая является циклической или полициклической...

Номер патента: 19092

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Чёрчилл Гуидион Нью, Пауэлл Лин, Добсон Бенджамин Чарлз, Блейд Хелен, Карри Анджела Шарлотте, Ро Стивен Антони, Хайнс Питер Самьюэл, Кенуорти Мартин Нил

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: получения, солевых, киназы, ингибиторов, пиридо-пиримидиновых, форм, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1где R1 представляет собой водород или OR3;R2 представляет собой CH2OR4, CN, CO2R5 или CONR6R7;R3 представляет собой С1-4алкильную группу;R4 представляет собой -COR8 группу, где R8 представляет собой вторичную С3-6алкильную или третичную С4-6алкильную группу;R5 представляет собой С1-4алкильную группу;R6 представляет собой водород или С1-4алкильную группу иR7 представляет собой С1-4алкильную...

Номер патента: 19033

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Чэнь Кристине Сютун, Шультц Майкл, Цзян Лэй, Ли Цзяньке, Лю Ган, Маджумдар Дюти, Чо Ён Шинь, Фань Цзяньмэй

МПК: A61P 35/00, C07D 207/08, A61K 31/4025...

Метки: гидроксамате, дезацетилазы, ингибиторы, основанные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которой обозначает а) ординарную связь или b) двойную связь;Y обозначает a) -L- или d) -L-NR4-L-;Z обозначает a) -L- или с) -L-S(O)m-L-;L в каждом случае обозначает а) двухвалентную C1-C10-алкильную группу, необязательно замещенную оксогруппой, ОН, =N-OH, или L обозначает d) ковалентную связь;R1 обозначает а) Н, b) C1-С10-алкильную группу, с) С2-С10-алкенильную группу, d)...

Номер патента: 19027

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мину Эрве, Гийон Тьерри, Пилорж Фабьенн, Гулауик Элен, Бертэн Люк, Карре Шанталь, Рюксер Жан-Мари, Бенар Дидье, Майлие Патрик, Томсонн Фабьенн

МПК: C07D 471/04

Метки: флуорена, композиции, содержащие, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А1, А2, A3 и А4 являются такими, что либо все 4 означают CRa, либо один означает CRa, а три других, одинаковых или разных, означают N, или CRa, или NRb, где Rb означает алкил, алкоксил или ОН;R1 и R'1 являются такими, что либо один из R1 и R1' означает атом водорода, а другой из R1 и R'1 выбирают из группы, состоящей из Н, атома фтора, хлора, брома или иода, CF3, гидроксила, меркаптогруппы, нитрогруппы,...

Номер патента: 18988

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Тан Миннам, Гуолтни Стефен Л., Черуваллатх Зачариа, Дженнингз Эндрю Джон, Ван Хася, Стэффорд Джеффри А., Сабат Марк

МПК: C07D 231/56, A61K 31/4155, A61P 3/10...

Метки: активаторы, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...

Номер патента: 18964

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ван Лунчэн, Бур Крис А.

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, соединения, качестве, лечения, pi3k-альфа, рака, пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, гдеR1 представляет собой 5- или 6-членный гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил содержит один гетероатом, представляющий собой -О-;R2 представляет собой водород;R4 представляет собой (C1-С6)алкил;R6 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, и эти гетероатомы выбраны из N, О и S, возможно замещенный одной, двумя,...

Номер патента: 18944

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович, Кисиль Володимир Михайлович

МПК: A61K 9/08, A61K 31/437, A61K 9/48...

Метки: композиция, применения, 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, замещенные, фармацевтическая, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболины общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде R1 представляет собой заместитель, выбранный из водорода; C1-C3алкила, необязательно замещенного фенилом; C1-C4алкилоксикарбонила;R2 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода; C1-С3алкила, необязательно замещенного фенилом, пиридин-(3- или 4-ил)ом, (6-метилпиридин-3-ил)ом; C2-C3алкенила,...

Номер патента: 18670

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Рудра Сонали, Салла Манохар, Кайрнар Винайяк Васантрао, Рай Абиджит, Кондаскар Атул, Палле Венката П., Агарвал Риту, Виджайкришнан Лалита, Гупта Ниди, Барегама Лалит Кумар, Рамайя Мандадапу Рагу, Балачандран Сарала, Дастидар Сунанда Г.

МПК: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/437...

Метки: фосфодиэстеразы, пиразоло[3,4-в]пиридина, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы Iили его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 и R2 независимо представляют собой водород, С6-10арил, моноциклический гетероарил, содержащий 5 или 6 кольцевых атомов, либо бициклический или трициклический гетероарил, имеющий 8-10 атомов в цикле, с гетероатомами, выбранными из N, О или S, -COR4, -S(O)mR4 (где R4 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-8циклоалкил, С6-10арил, аралкил (где арил...

Номер патента: 18625

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/4188, A61P 25/28, C07D 471/04...

Метки: качестве, gamma;-секретазы, производные, имидазола, замещенные, бициклические, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы,где R0 представляет собой водород, галоген или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген;X представляет собой CR7 или N, где R7 является водородом или галогеном;А1 представляет собой CR2 или N;А2 представляет собой CR8 или N;каждый из А3 и А4 независимо представляет собой CH или N;при условии, что не более двух из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;R2 представляет...

Номер патента: 18592

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Нагата Такеси, Миясита Хитоси, Ямагути Йосимаса, Юи Рёго, Сайтох Кенити, Мацуно Тосиюки

МПК: A61K 31/429, A61K 31/437, A61K 31/438...

Метки: болезни, гетероциклическое, соединение, ингибитор, развития, содержащий, альцгеймера

Формула / Реферат:

1. Применение гетероциклического соединения общей формулы (I)где структурная единица общей формулы (II)представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (III)R3 и R4 вместе образуют спирокольцо общей формулы (IV)где структурная единица B представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (V)указанная...

Номер патента: 18587

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Мене Кристель Жанн Мари, Ван Ромпай Люк Джулиан Корина, Блан Хавьер, Ходжес Аластэр Джеймс, Жуанниго Нолвен, Флетчер Стефен Роберт, Смитс Коэн Курт

МПК: C07D 471/04, A61P 19/02, A61K 31/437...

Метки: лечения, воспалительных, заболеваний, производные, дегенеративных, 2-циклопропилкарбониламино-5-фенил[1,2,4]триазоло[1,5-a]­пиридина

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)в которойL1 выбирают из одинарной связи, -O-, -С(О)-, -С[=N(R4a)]-, -N(R4a)-, -CON(R4a)-, -SO2N(R4a)-, -S(O)2-, -N(R4a)CO-, -CH2-N(R4a)- или -N(R4a)SO2-;R3b независимо выбирают иззамещенного или незамещенного С6-10арила,замещенного или незамещенного С3-С7циклоалкила,замещенного или незамещенного 4-7-членного гетероциклоалкила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N, О или S,замещенного или незамещенного...

Номер патента: 18585

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Шмидт Беате, Браун Клеменс, Кюльцер Раймунд, Маркс Дегенхард, Цитт Кристоф, Тенор Германн, Штерк Герт-Ян, Шлеммингер Имре, Хатцельманн Армин, Хойзер Анке, Клей Ханс-Петер, Флоккерци Дитер

МПК: A61K 31/454, C07D 401/04, C07D 401/14...

Метки: производные, применение, ингибиторов, пиразолона, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где R1 обозначает производное фенила формулы (а), (b) или (с)где R2 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R3 обозначает С1-С2алкоксигруппу, С3-С5циклоалкоксигруппу, С3-С5циклоалкилметоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R4 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R5...

Номер патента: 18551

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Лорен Джон, Лю Сяодон, Йе Венс, Кьянелли Донателла, Ли Сяолинь, Мольтени Валентина, Набакка Джульет

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4375, A61P 29/00...

Метки: содержащие, киназ, ингибиторов, c-kit, композиции, pdgfr, гетероциклические, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольФормула (I)в которойR1 выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, фенил и 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; где указанный C1-С6-алкил группы R1 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей...

Номер патента: 18496

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Консейер Эмманюэль, Ронан Батист, Леруа Венсан, Бак Эрик, Леталлек Жан-Филипп, Штайнметц Анке

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: новые, производные, фармацевтические, частности, способ, протеинкиназ, композиции, получения, имидазолонов, применение, лекарственных, средств, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой X-Y обозначает NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R или N=C-OR;R1 обозначает атом водорода, радикал циклоалкил или радикал алкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, причем все эти радикалы необязательно замещены;R, идентичный или отличающийся от R1, выбран из значений R1;R2 обозначает атом водорода, атом галогена или радикал алкил;R3 обозначает атом водорода, атом галогена, радикал гидроксил или радикал алкил...

Номер патента: 18484

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Цзян Тао, Нгуйен Трук Нгок, Мишелли Пьерр-Ив, Ву Баогэнь, Пэй Вэй, Чжу Сюфэн

МПК: A61P 31/00, A61K 31/53, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, соединения, качестве, композиции, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формул (1) или (2)или его физиологически приемлемая соль;где X представляет собой 5-6-членный гетероарил, замещенный C1-6алкилом; 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее NR6 или О; или (CR2)0-4CR(NRR7)(CO2R7);Y представляет собой S(O)0-2R8;Z1 представляет собой N или CH;Ph представляет собой фенил иВ представляет собой 5-6-членное кольцо, необязательно содержащее NR6, О, =O или S;R1, R2, R3 и R4 представляют собой H;R5...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Полисетти Дхарма Рао, Мйалли Аднан М.М., Гузель Мустафа, Гаддам Бапу, Костура Мэттью

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: синтеза, модуляторы, трициклические, ингибиторы, соединения, tnf-&alpha

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Номер патента: 18378

Опубликовано: 30.07.2013

Автор: Гано Кайл У.

МПК: C07D 471/04

Метки: производные, способы, замещенные, ними, связанные, 3-изобутил-9,10-диметокси-1,3,4,6,7,11b-гексагидро-2н-пиридо[2,1-a]изохинолин-2-ола

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой сложный (2R,3R,11bR)-3-изобутил-9,10-диметокси-1,3,4,6,7,11b-гексагидро-2Н-пиридо[2,1-а]изохинолин-2-иловый эфир 2-амино-3-метилмасляной кислоты или его стереоизомер, фармацевтически приемлемую соль или сольват.2. Соединение по п.1, представляющее собой сложный (2R,3R,11bR)-3-изобутил-9,10-диметокси-1,3,4,6,7,11b-гексагидро-2Н-пиридо[2,1-а]изохинолин-2-иловый эфир (S)-2-амино-3-метилмасляной кислоты или его...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Леонарди Амедео, Поггеси Елена, Лонги Маттео Марко, Рива Карло, Грацьяни Давид, Мотта Гьянни

МПК: A61K 31/4545, C07D 211/70, A61P 13/02...

Метки: mglu5, 5-го, качестве, соединения, новые, метаботропных, рецепторов, антагонистов, гетероциклические, подтипа, глутаматных

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Номер патента: 18266

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Эванно Янник, Де Перетти Даниэлль

МПК: A61P 25/00, A61P 19/00, A61K 31/437...

Метки: производные, полизамещенные, применение, 2-арил-6-фенилимидазо[1,2-a]пиридинов, получение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 представляет собой фенильную группу или нафтильную группу, причем эти две группы могут быть замещены одним или несколькими атомами или группами, независимо друг от друга выбранными из следующих атомов или групп: галоген, C1-C10-алкил, галоген-C1-C10-алкил, C1-C10-алкокси, C1-C10-тиоалкил, -S(О)2-C1-C10-алкил, циано-, нитро, гидрокси-С1-С10-алкилен, NRaRb-C1-C10-алкилен, CONRaRb, SO2NRaRb, NRcCORd,...

Номер патента: 18173

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Том Норма Дж., Доуди Эрик Д., Кент Кеннет М., Зия Вахид

МПК: A61K 31/4353, C07D 471/04, A61P 31/12...

Метки: фармацевтическая, дозированная, содержащие, пиридазина, форма, композиция, соединение

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения вирусной инфекции гепатита С, содержащая соединение формулы (1)и одну или более жирных кислот.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что жирная кислота является насыщенной или ненасыщенной и содержит от 4 до 22 атомов углерода в цепи.3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что жирная кислота представляет собой каприновую, линолевую, олеиновую, лауриновую, пальмитиновую...

Номер патента: 18133

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Кхатик Джава Йусуф, Море Даттагуру Анандрао, Лингам В.С.Прасадарао, Томас Абрахам, Кхайраткар-Джоши Неелима, Каттиге Видийа Ганапати

МПК: C07D 471/04

Метки: trpv3, производные, модуляторы, конденсированные, пиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (II)в которой Ar обозначает фенил, пиридил, бензодиоксолил, бензодиоксинил или хинолинил, необязательно замещенный одним или несколькими из следующего: галогеном, нитро, циано, -СООН, -C(O)-R3, -NHC(O)-R3, -ORa; или С1-С8 галоалкил, С1-С8 тиоалкил;R2 обозначает водород, галоген, -ORa или C1-C8 алкил;каждый присутствующий Ra независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C8 алкила, необязательно...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Нгуйен Ханх Нхо, Сии Виктор Дж., Дик Холли Л., Ходоус Брайан Л., Ду Бингфэн, Ромеро Карина, Геунс-Мейер Стефани Д., Патель Винод Ф., Шенкел Лори, Оливиери Филип Р.

МПК: A61K 31/502, C07D 401/12, A61P 35/00...

Метки: модуляторы, киназы, получения, способы, aurora, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Номер патента: 18104

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Хайдон Дэвид Джон, Чаплевски Ллойд Джорж

МПК: A61P 31/04, A61K 31/428, C07D 417/04...

Метки: тиазолы, свойствами, антибактериальными, обладающие, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его соль, или N-оксидгде m равен 1;Q обозначает водород;Alk обозначает двухвалентный (C1-C6)алкилен, алкенилен или алкинилен, который может содержать эфирную группу (-O-), тиоэфирную группу (-S-) или аминогруппу (-NR-), где R обозначает водород, -CN или (C1-C3)алкил;X обозначает -C(=O)NR6- или -С(=О)О-, где R6 обозначает водород, возможно замещенный (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил или (C2-C6)алкинил;Z1 обозначает –N=...