C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кроуфорд Джеймс Джон, Янг Венди Б., Вей Бинкинг, Ортвайн Даниэль Фред

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/381, A61K 31/4353...

Метки: аза-пиридона, качестве, ингибиторов, соединения, гетероарилпиридона, тирозинкиназы, брутона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вульпетти Анна, Остерманн Нильс, Зимиц Оливер, Рандль Штефан Андреас, Альтманн Ева, Майбаум Юрген Клаус, Канкар Жан, Рожель Оливье, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Хоммель Ульрих

МПК: A61K 31/416, A61K 31/403, A61K 31/407...

Метки: лечения, макулярной, возрастной, индольные, дегенерации, amd, аналоги, полезные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Коолмайстер Тобиас, Карли Эллисон, Харальдссон Мартин, Нильссон Марианне, Симпсон Айан, Стюарт Элисон, Сейвори Эдвард, Хиггинботтом Майкл, Эванс Дэвид, Нордлинг Эрик

МПК: A61P 11/08, A61P 25/28, A61K 31/437...

Метки: соединения, ингибиторы, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Номер патента: 22972

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Тахри Абделлах, Ху Лили, Коиманс Людвиг Поль, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Демэн Самюэль Доминик, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: C07D 235/26, A61K 31/4188, A61P 11/00...

Метки: респираторно-синцитиального, вируса, бeнзимидазоловые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислот и оснований или стереохимический изомергде X представляет собой С или N;R1 представляет собой Н;R2 выбран из группы, состоящей из Br и Cl;R3 представляет собой -(CR6R7)n-R8;R4 выбран из группы, состоящей из С3-С7циклоалкила, С2-С10алкенила, CH2CF3 или -SO2CH3;R5 присутствует в том случае, когда X представляет собой С, где каждый R5 выбран...

Номер патента: 22924

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Десай Дипен, Пудевэлл Йоханнес, Лаупер Штефан, Виршем Франк, Го Зенайда, Маир Ханс-Юрген, Ийер Раман Махадеван, Сандху Харприт К., Ибрахим Прабха Н., Шах Навнит Харговиндас, Вюттенбах Николь, Диодон Ральф, Вайсор Гари Конард

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: пропан-1-сульфоновой, кислоты, 3-[5-(4-хлорфенил)-1н-пирролo[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифторфенил}амида, форма, твердая, применение

Формула / Реферат:

1. Твердая дисперсия, содержащая соединение Iмолекулярно диспергированное в полимерной матрице, образованной ионным полимером, представляющим собой ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC-AS), причем соединение I присутствует в аморфной форме.2. Твердая дисперсия по п.1, отличающаяся тем, что указанный ионный полимер находится в твердом состоянии.3. Твердая дисперсия по п.1 или 2, отличающаяся тем, что соотношение массового содержания...

Номер патента: 22895

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Калинкина Марина Алексеевна, Паршин Валерий Александрович, Любчанская Валерия Марковна, Граник Владимир Григорьевич

МПК: A61P 1/00, C07D 471/04, A61K 31/4985...

Метки: применение, средства, противоязвенного, пиридопиразиндиона, производное, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 9-(хинонил-2)-2-п-этоксифенилэтил-4,5,6,7,8,9,10,11-октагидропиридо[1,2-а]пиразиндион-1,4 формулы (I)2. Применение соединения, представляющего собой 9-(хинонил-2)-2-п-этоксифенилэтил-4,5,6,7,8,9,10,11-октагидропиридо[1,2-а]пиразиндион-1,4 формулы (I)в качестве обратимого ингибитора Н,K-АТФазы.3. Применение по п.2 в качестве антисекреторного средства для подавления секреции соляной кислоты в желудке.4....

Номер патента: 22813

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Майс Франц-Ёзеф, Зигель Конрад, Резе Йоахим, Йонтген Винфрид

МПК: C07D 471/04

Метки: метил{4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]пиримидин-5-ил}метилкарбамата, очистки, производное, способ, сульфинилдиметана, виде

Формула / Реферат:

1. Способ очистки метил{4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]пиримидин-5-ил}метилкарбамата формулыотличающийся тем, что исходный продукт соединения формулы (I) растворяют в диметилсульфоксиде и образованный при этом метил{4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]пиримидин-5-ил}метилкарбамат-сульфинилдиметан (1:1) формулывыделяют и затем удаляют диметилсульфоксид при вываривании в фармацевтически...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хекродт Тило Дж., Ли Хуэй, Тхота Самбаях, Чэнь Янь, Тэйлор Ванесса, Дин Пинюй, Макмартри Даррен Джон, Сингх Раджиндер, Йен Роуз

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/506, A61K 31/538...

Метки: jak-киназой, опосредованных, композиции, способы, лечения, соединения, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Саралая Раманатха Шрикантха, Муддана Нагешвара Рао, Гампа Мурлимохан, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Схинде Анил Карбхари, Шанмуганатхан Дханалакшми, Намала Рамбабу, Ахмад Иштияки, Джаяраджан Прадееп, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Дварампуди Ади Редди, Кодру Падмаватхи, Кота Лаксман, Камбхампати Рамасастри, Нироджи Рамакришна

МПК: A61K 31/55, A61K 31/496, A61K 31/437...

Метки: рецепторов, гетероциклические, лигандов, качестве, соединения, гистаминовых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Камата Макото, Йосикава Масато, Камисаки Харухи, Рэкер Джозеф, Миура Касеи, Хасуи Томоаки, Танигути Такахико, Куинн Джон Ф., Ван И, Имамура Кейсуке, Камара Фатоумата, Хонда Эидзи

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4427, A61K 31/4355...

Метки: фосфодиэстераз, ингибиторов, качестве, конденсированные, соединения, гетероциклические, фдэ

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Номер патента: 22690

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Эрбер Корантен, Алькуфф Шанталь, Кирш Райнхард, Лассаль Жильбер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: способ, производные, использование, получения, имидазопиридиновые, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, С3-С6-алкильную группу, необязательно замещенную -COOR5, С2-С6-алкенильную группу, необязательно замещенную -COOR5, -CONR5R6-группу, -NR5-SO2R6-группу или С6-С10-арильную группу, С5-С10-гетероарильную группу, указанная С6-С10-арильная или С5-С10-гетероарильная группа необязательно замещена одной или двумя группами, выбранными из атомов галогена, C1-С6-алкильных групп,...

Номер патента: 22607

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Петерс Йенс-Уве, Флор Александр, Грёбке Цбинден Катрин, Гобби Лука, Кёрнер Маттиас

МПК: A61K 31/437, A61P 3/10, A61P 25/00...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)где R1 представляет собой атом галогена, С1-4-алкил, -C(O)-NR9R10, С6-арил, 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, или NR7R8, где арил и гетероарил могут быть замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксила, атома галогена, С1-4-алкила и галогено-С1-4-алкокси;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-4-алкил;R3 представляет собой С1-4-алкил;R4 представляет собой...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/416, A61K 31/404, A61K 31/437...

Метки: антагонисты, новые, p2x7r, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Номер патента: 22500

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ким Киу Йоунг, Ким Бонг Чанг, Ли Киу-Воонг, Ан Дзи Еун, Ли Хее Бонг

МПК: A61K 31/45, A61P 3/10, C07D 211/36...

Метки: лекарственного, соединения, способ, получения, средства, промежуточного, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (2), отличающийся тем, что соединение формулы (4) подвергают реакции с соединением формулы (5)где R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-С4 алкил, R5 и R6 независимо представляют собой галоген, Р1 представляет собой аминозащитную группу, каждый из Р2 и Р3 независимо представляет собой бензильную группу, метильную группу, этильную группу, изопропильную группу или трет-бутильную группу и G1O...

Номер патента: 22430

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Фуксс Томас, Ценке Франк, Медерски Вернер

МПК: C07D 215/38, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: качестве, ингибиторов, пиразолохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает Y, -Alk-OY или -Alk-NYY;R2 означает Y, -Alk-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2-Ar или -POOH-Ar;R3 означает Н, Hal, CN, -Alk-CN, Het1 или Het2;R4 означает Y, Cyc, CN, -Alk-CN, -Alk-COOY или -Alk-CO-NYY;R5 означает Hal, Y, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alk-OY, -Alk-CO-NYY, -Alk-OY, Ar, Het1 или Het2;R3, R5 вместе также означают -Alk-CO-NY-;R6 означает Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(=NH)-NYY,...

Номер патента: 22353

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Коппитц Маркус, Линау Филип, Венгнер Антье Маргарет, Коземунд Дирк, Брим Ханс, Широк Хартмут, Бадер Беньямин, Холтон Саймон, Зимайстер Герхард, Бёмер Ульф, Шульце Фолькер, Прехтль Штефан

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 представляет собой фенильную группу,которая замещена, один или несколько раз, одинаково или различно, заместителем, выбранным из R6-(C1-C6-алкокси)-, R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)2R6, -S(=O)2N(H)R6, икоторая необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или различно, заместителем, выбранным из...

Номер патента: 22339

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Ху Лили, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Демэн Самюэль Доминик, Коиманс Людвиг Поль, Йонкерс Тим Хьюго Мария

МПК: A61P 31/12, C07D 403/06, A61K 31/437...

Метки: индолы, агенты, вируса, противовирусные, отношении, респираторного, синтициального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде каждый X независимо представляет собой С или N;R1 выбирают из группы, включающей Н, галоген, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С1-С6алкокси, CF3 или OCF3;R2 выбирают из группы, включающей Н и CO(R7);R3 представляет собой -(CR8R9)n-R10;R4 выбирают из группы, включающей С3-С7циклоалкил, SO2-R8, CH2CF3 или 4-6-членный насыщенный цикл, содержащий атом кислорода;R5 присутствует в случае, когда X является...

Номер патента: 22323

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Петерс Штефан, Химмельсбах Франк, Нар Герберт, Чжуан Линхан, Экхардт Маттиас

МПК: A61K 31/473, A61K 31/497, A61K 31/498...

Метки: гетероарилкарбонильные, гексагидроинденопиридина, арил, производные, октагидробензохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...

Номер патента: 22163

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Мадер Мэри Маргарет, Барда Дэвид Энтони

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: двойные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что представляет собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он.3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что представляет собой...

Номер патента: 22095

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ценке Франк, Фукс Томас, Медерски Вернер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 215/44...

Метки: днк-пк, качестве, ингибиторов, имидазо[4.5-c]хинолины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR1 означает Y или -(CY2)n-Ar,R2 означает Y, -(CY2)p-(C[YR6])s-R7 или -alk-R7,R3 означает Y или CN,R4 означает Y, Hal, -(CY2)p-COOY или -(CY2)p-CO-NYY,R5 означает A, Hal, -(CY2)p-OY, -(CY2)p-NYY, -(CY2)p-COOY, -(CY2)p-CO-NYY или -(CY2)p-NY-COY,R6 означает Y, Hal, -(CY2)n-NYY, -(CY2)n-NY-COO-(CY2)n-SiA3, -(CY2)n-COOY, -CO-NYY, -CO-NY-(CY2)n-OY, -CO-NY-(CY2)n-NYY или SO2A,R7 означает -(CY2)p-Ar или -(CY2)p-Het1,X...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел

МПК: A61K 31/4196, C07D 401/12, A61P 25/28...

Метки: замещенные, gamma;-секретазы, модуляторы, производные, триазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Номер патента: 22087

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Тёрнер Пол, Ниссинк Йоханнес Вилхелмус Мария, Фут Кевин Майкл

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 413/14...

Метки: терапии, морфолинопиримидины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбирают из морфолин-4-ильной и 3-метилморфолин-4-ильной группы;R2 означаетn принимает значение 0 или 1;R2A, R2C, R2E и R2F, каждый независимо, означают водород или метил;R2B и R2D, каждый независимо, означают водород, метил;R2G означает -NHR7;R2H означает фтор;R3 означает метил;R4 и R5, каждый независимо, означают водород или метил или R4 и R5 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют кольцо А;кольцо...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Амендт Кристиане, Ценке Франк, Дорш Дитер, Йончик Альфред

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61K 31/439...

Метки: атф-связывающих, ингибиторов, качестве, белков, гетариламинонафтиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Номер патента: 22046

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Чарлтон Стивен Джон, Маккеоун Стивен Карл, Лебланк Катрин

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4375, A61P 11/00...

Метки: агонисты, соединения, гетероциклические, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, в которойА обозначает N или CR1;R' обозначает Н;R1 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR1 обозначает -X-Y; илиR1 обозначает -W-R7-X-Y; илиR2 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR2 обозначает -X-Y; илиR2 обозначает -W-R7-X-Y;где R1 или R2 обозначает -X-Y или -W-R7-X-Y;R2a обозначает водород;R2 и R2a вместе обозначают оксогруппу;R3 обозначает Н, С1-С4-алкоксигруппу, ОН, C1-C8-алкил или...

Номер патента: 21985

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Верчези Валентина, Барони Марко, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/429, C07D 471/04, A61K 31/381...

Метки: конденсированный, применение, качестве, гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, производные, гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А обозначает группуn обозначает 1;m обозначает 0 или 1;Y обозначает атом углерода, азота или простую связь;X, X1 и Х2 обозначают атом углерода, азота, серы или кислорода, причем по меньшей мере один из X, Х1, Х2 отличается от атома углерода;R и R1, находящиеся в одном из незанятых положений, обозначают независимо атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкокси, перфтор(С1-С4)алкил, трифторметокси,...

Номер патента: 21781

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ламас-Петейра Карлос, Уолтер Магнус Вильгельм, Сапмаз Селма, Ричардс Саймон Джеймс

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 25/16...

Метки: 6-(пиридинилметокси)пирролопиридиновые, 3-замещенные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 5-фтор-2-пиридинил, 5-метил-2-пиридинил, 5-метокси-2-пиридинил, 3-метил-2-пиридинил или 6-метил-2-пиридинил;R2 представляет собой метил, этил или циклопропил;R3 представляет собой метил, этил, н-пропил, изопропил, 2-фторэтил, 2-метоксиэтил или циклобутил иR4 представляет собой водород, фтор, хлор или метил.2....

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Оельрих Дэниел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4196, C07D 471/04...

Метки: триазола, замещенного, модуляторов, gamma;-секретазы, новые, производные, качестве, бициклического

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Номер патента: 21726

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Айви Сабрина Е., Муругесан Сараванабабу, Трипп Джонатан Клайв, Пайак Джосеф Франсис, Даблдей Уендел У., Шультц Митчелл Дж., Чен Чун-Пин Х., Фокс Ричард Дж., Фанфэйр Дейн Дастан

МПК: C07D 471/04, A61K 31/496, A61K 31/675...

Метки: интермедиатов, получения, соединений, являющихся, присоединения, пролекарствами, ингибиторов, вируса, способы, вич

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)который включает:(А) бромирование соединенияс получением соединения(Б) нитрование соединения (2) с получением соединения(В) превращение аминогруппы соединения (3) в метоксигруппу с получением соединения(Г) последующее превращение соединения (4) в соединение(Д) превращение соединения (5) в соединение(Е) формирование бициклической структуры из соединения (6) с получением(Ж) последующее хлорирование...

Номер патента: 21672

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Розен Хью, Герреро Мигель А., Поддутоори Рамулу, Браун Стивен, Пэн Сюэмэй, Робертс Эдвард

МПК: C07D 271/06, C07D 401/04, A61K 31/4245...

Метки: применение, модуляторы, рецепторов, сфингозин-1-фосфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...

Номер патента: 21637

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Мене Кристель Жанн Мари, Смитс Коэн Курт

МПК: A61P 19/02, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: ингибиторов, 5-фенил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-2-илкарбоксамиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, пригодная для лечения, предотвращения или профилактики воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения при трансплантации, заболеваний, связанных с ухудшением обновления хряща, врожденными пороками развития хряща, болезни Кастлемана, множественной миеломы, псориаза, саркомы Капоши и/или...

Номер патента: 21613

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили, Тахри Абделлах, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Коиманс Людвиг Поль, Демэн Самюэль Доминик

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 31/12...

Метки: качестве, отношении, средств, вируса, синцитиального, респираторного, противовирусных, азабензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде каждый X независимо представляет собой С или N, по меньшей мере один X = N;каждый Y независимо представляет собой С или N;R1 присутствует в тех случаях, когда X = С, и R1 выбран из группы Н, галогена, N(R5)2, CO(R6), C(=NH)NH2, CF3 и B(OH)2;R1 отсутствует в тех случаях, когда X = N;R2 представляет собой -(CR7R8)n-R9;R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-C10-алкила, C3-C7-циклоалкила, CH2CF3...

Номер патента: 21606

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Келер Ян, Пюшль Аск, Ланггор Мортен, Нильсен Якоб, Килберн Джон Пол, Мариго Мауро

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61P 25/18...

Метки: ингибиторов, фермента, арилтриазольные, pde10a, качестве, гетероароматические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Не Чжэ, Такахаси Масаси, Дун Цин, Лэм Бетти, Феер Виктория, Джоунз Бенджамин, Смит Кристофер, Арикава Ясуёси

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 11/00...

Метки: гетероароматические, пирролидиноны, ингибиторы, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Номер патента: 21522

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ли Хуонг Ик, Ле Ир Де Фаллуа Лоик Патрик, Уилкинсон Дуглас Эдвард, Бек Брент Кристофер

МПК: A01P 7/04, A01P 5/00, A01N 43/90...

Метки: противопаразитарные, композиции, соединения, дигидроазоловые, содержащие

Формула / Реферат:

1. Дигидроазоловое соединение формулы (I) либо его фармацевтически или сельскохозяйственно приемлемая соль:где R1 означает C1-С6-алкил или С1-С6-галоалкил;X означает фенил, который может быть не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогенов, С1-С12-алкилов, С3-С10-циклоалкилов, С1-С12-галоалкилов, С2-С12-алкенилов, С2-С12-галоалкенилов, С2-С12-алкинилов или С2-С12-галоалкинилов;A1 означает кислород и А2 означает...

Номер патента: 21415

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Килберн Джон Пол, Келер Ян, Нильсен Якоб, Мариго Мауро, Ланггор Мортен, Пюшль Аск

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 25/00...

Метки: 2-арилимидазола, фермента, производные, качестве, ингибиторов, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу, выбранную из группы, включающей [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин, и где НЕТ-1 необязательно может быть замещен 1-3 заместителями R7, R8 и R9, индивидуально выбираемыми из водорода, C1-C6-алкила и метокси; символ * обозначает место присоединения;Q выбран из группы, включающей фенил, тиазол, тиофен и фуран, необязательно...

Номер патента: 21300

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Инагаки Дзун, Сато Мотоаки, Митани Акира, Нисимура Сатоси, Сибаяма Котаро, Кубоки Мами, Кувахара Раито, Саики Юто

МПК: A01N 55/00, A01P 3/00, A01N 43/42...

Метки: соединение, сельскохозяйственный, фунгицид, азотсодержащее, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (II)где R представляет собой группу, представленную CR1R2R3;каждый из R1, R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода, незамещенную или замещенную C1-8ал­кильную группу, незамещенную C2-8алкенильную группу, незамещенную C2-8алкинильную группу, незамещенную С3-8циклоалкильную группу, незамещенную С4-8циклоалкенильную группу, незамещенную C6-10арильную группу,...

Номер патента: 21119

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Сюй Сян, Дарвиш Ихаб С., Сингх Раджиндер, Юй Цзясинь, Хун Хой

МПК: A61K 31/4523, A61P 3/00, A61K 31/4427...

Метки: карбоксамидные, лечения, соединения, расстройств, метаболических

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль,где фрагментпредставляет собойгде Y представляет О или S иw представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2 иJ представляет -N(R38)-С(O)-,D представляет СН иZ представляет N илиJ представляет -С(О)-,D представляет N иZ представляет СН или N;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0 или 1; илигде w представляет 0, 1 или...

Номер патента: 21084

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Гонтье Сильви, Лашо Сильветт, Карри Жан-Кристоф, Комбо Сесиль, Крик Ален, Клерк Франсуа, Шев Мишель, Шио Лоран

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 235/26...

Метки: композиция, противораковое, соединение, содержащая, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в виде основания или фармацевтически приемлемой соли2. Соединение по п.1 в левовращающей форме.3. Соединение по п.2, имеющее удельное вращение [α]D=-38,6±0,7 при концентрации 0,698 мг/мл в метаноле.4. Применение соединения по пп.1-3 в качестве селективного ингибитора киназ Aurora А и В.5. Применение соединения по пп.1-3 в качестве противоракового средства.6. Применение соединения по пп.1-3 для получения...

Номер патента: 21076

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бертелетт Карл, Вилльнев Карин, Колуччи Джон, Метот Джои, Бойд Майкл

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/435, A61K 31/405...

Метки: рецептора, качестве, производные, индола, crth2, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Питерс Серж Мария Алоисиус, Ву Тонгфей, Оельрих Дэниел, Бисхофф Франсуа Пол, Суркин Михел, Велтер Адриана Ингрид, Минн Гарретт Берлонд, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/4196...

Метки: производные, модуляторов, триазола, gamma;-секретазы, имидазола, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...