C07D 471/04 — орто-конденсированные системы
Индазолы и пиразолопиридины в качестве антагонистов рецептора ccr1
Номер патента: 21015
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Мао Кань, Кузмич Даниел, Кук Брайан Николас, Разави Хоссейн
МПК: C07D 401/12, A61K 31/437, A61K 31/4439...
Метки: качестве, рецептора, индазолы, пиразолопиридины, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает азот или -CR2;Ar1 обозначает фенил, замещенный 1-2 группами Ra;Ar2 обозначает фенил, тиадиазолил, оксадиазолил, пиримидинил, фуранил, тиазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами Rb;циклический G представляет собой циклопропил или циклобутил;R1 обозначает водород;R2 обозначает водород или Ra;Ra обозначает галоген, C1-С6-алкилсульфонил или цианогруппу;Rb обозначает...
Соединения и композиции, которые являются модуляторами активности tlr
Номер патента: 20962
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: У Том Яо-Сянь, Ли Юнкай, Юэ Кати, Синг Манмохан, Кортез Алекс, Скибински Дейвид, Чжан Сяоюэ
МПК: A61P 37/00, C07D 471/04, A61K 31/395...
Метки: модуляторами, которые, активности, являются, композиции, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 обозначает C1-C4-алкил, -L1R5, -L1R6, -L2R5 или -L2R6;L1 обозначает -С(О)- или -О-;L2 обозначает C1-C6-алкилен или C2-C6-алкенилен, где C1-C6-алкилен и C2-C6-алкенилен в составе L2 необязательно замещены 1-4 атомами фтора;каждый L3 независимо выбран из C1-C6-алкилена и -((CR4R4)pO)q(CH2)p-;L4 обозначает фенилен;R2 обозначает C1-C4-алкил;R3 выбран из -L1R5, -OL3R5, -OL3R7,...
Ингибиторы протеинкиназы и их применение
Номер патента: 20885
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Лань Руокси, Саттон Аманда, Бруггер Надя, Эскью Бенни С.
МПК: A61K 31/4375, A61K 31/437, A61K 31/519...
Метки: протеинкиназы, ингибиторы, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде W1 представляет собой CR8 или N и W2 представляет собой -С-СºC-Ar илиW1 представляет собой -С-СºC-Ar и W2 представляет собой CR8 или N;Y представляет собой -NH- или -NHCH2-;X представляет собой N; представляет собой простую либо двойную связь;Ar выбран из группы, включающей фенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, 1H-индолил, 2-оксо-индолинил, бензо[1,3-d]диоксолил и фуранил, каждый необязательно и независимо...
Производные 1h-имидазо[4,5-c]хинолинона
Номер патента: 20715
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Ма Роберт, Штауффер Фредерик, Раго Кристиан, Кальтхофф Франк Штефан, Фюре Паскаль
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 35/00...
Метки: производные, 1h-имидазо[4,5-c]хинолинона
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой Y обозначает СН или N;R2 обозначает водород, C1-C4-алкил или C1-C4-алкенил;R1 обозначает группу, выбранную изгде искривленная линия указывает положение присоединения к остальной части молекулы формулы (I) и α-положение указано атомами, отмеченными символом *,R10 обозначает C1-C4-алкил;R11 обозначает водород либо C1-C4-алкил или фтор-C1-C4-алкил;R12 обозначает водород или C1-C4-алкил;R13 обозначает водород...
Производные пиридазина в качестве ингибиторов smo
Номер патента: 20710
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Пойкерт Штефан, Лагу Бхарат, Хэ Фэн, Юсуфф Наим, Миллер-Мослин Карен, Чэнь Чжуолян
МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, A61K 31/506...
Метки: ингибиторов, качестве, производные, пиридазина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает С6-С14-арильную группу или 5-14-членную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере 1 кольцевой гетероатом, выбранный из О и N, каждая из которых может быть незамещенной или замещенной 1 или более заместителями, выбранными из С1-С8-алкила, С6-С14-арильной группы, С1-С8-алкоксигруппы, галогена, CN, CF3;R2 и R3 независимо обозначают С1-С8-алкил,...
Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение для лечения или предупреждения неврологических и психиатрических расстройств
Номер патента: 20672
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Вега-Рамиро Хуан Антонио, Оелрик Даниель, Тресадерн Гэри Джон, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино
МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 25/28...
Метки: расстройств, производные, психиатрических, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, применение, предупреждения, неврологических, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма,где n выбран из группы, состоящей из 0 и 1;m выбран из группы, состоящей из 0 и 1;R представляет собой метил;R1 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила; (С1-3алкилокси)С1-3алкила; [(С1-3алкилокси)С1-3алкилокси]С1-3алкила;C1-3алкила, замещенного 1-3 галогенозаместителями; незамещенного фенила; (бензилокси)С1-3алкила; незамещенного С3-7циклоалкила; С3-7циклоалкила, замещенного...
Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2
Номер патента: 20671
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Сид-Нуньес Хосе Мария
МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 25/00...
Метки: модуляторов, рецепторов, mglur2, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, качестве, положительных, применение, аллостерических, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...
Производные дифенилпиразолопиридинов, их получение и применение в качестве модуляторов нуклеарного рецептора not
Номер патента: 20652
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Оже Флориан, Эвен Люк
МПК: A61P 25/08, A61K 31/437, A61P 19/10...
Метки: получение, применение, дифенилпиразолопиридинов, качестве, рецептора, модуляторов, производные, нуклеарного
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)где R представляет собой атом водорода или галогена или (С1-С6)алкил;X представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов водорода или галогена, (C1-C6)алкилов, галоген(C1-C6)алкилов, (C1-C6)алкоксигрупп, галоген(С1-С6)алкоксигрупп, циано-, гидроксигруппы или гидрокси(С1-С6)алкилов;Y представляет собой атом водорода, галогена или (С1-С6)алкил;R1 представляет собой NR2R3 или OR4;R2 и R3 независимо...
Имидазо[1,2-а]пиридин-2-илфенил производные для лечения рака
Номер патента: 20609
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Ткаченко Сергей, Вернер Жан-Мишель, Хват Александр, Май Джон, Роговой Борис В., Метьюс Дэвид, Рипка Вильям, О'коннор Патрик, Окунь Илья, Савчук Николай
МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...
Метки: лечения, рака, имидазо[1,2-а]пиридин-2-илфенил, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структурную формулу (I)или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль,где m=0, 1 или 2;n=0, 1 или 2;X является C1-C3-алкилом, галогеном или CN;Y является C1-C3-алкилом, галогеном или CN;R2 выбран из группы, состоящей из водорода; галогена; -CN; C1-C5-алкила; необязательно замещенного галогеном -O-Ph; необязательно замещенного галогеном -О-C5-C6-гетероарила, включающего 1-2 гетероатома, выбранных из O, N;...
Сульфонамиды в качестве ингибиторов белков семейства bcl-2, предназначенные для лечения рака
Номер патента: 20586
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Тур Бакари-Барри, Юсуф Наим, Миллер-Мослин Карен, Виссер Майкл Скотт
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07C 311/20...
Метки: ингибиторов, лечения, семейства, белков, качестве, рака, сульфонамиды, предназначенные, bcl-2
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой А обозначает двухвалентный бициклический радикал, содержащий насыщенную циклическую структуру и ненасыщенную циклическую структуру, выбранный изгде указанная ненасыщенная циклическая структура присоединена к NH и указанная насыщенная циклическая структура присоединена к R1, где А является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы,...
Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина
Номер патента: 20578
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Ву Чи Б., Нг Пуи Йи, Перни Роберт Б., Диш Джереми С., Блум Чарльз А.
МПК: C07D 401/12, A61K 31/4184, A61K 31/437...
Метки: качестве, аналоги, модуляторов, родственные, бензимидазолы, сиртуина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...
Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2
Номер патента: 20556
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино
МПК: A61K 31/437, A61K 31/445, A61K 31/444...
Метки: mglur2, аллостерических, положительных, производные, применение, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, модуляторов, качестве, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробензо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...
Ингибиторы циклинзависимых киназ
Номер патента: 20439
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Аугустин Мартин, Цайтльманн Лутц, Алльгайер Ханс, Хайзер Ульрих, Нистрой Андре Йоганнес, Плейсс Майкл А., Мюллер Анке, Марквардт Андреас
МПК: A61P 25/00, A61P 25/28, A61K 31/505...
Метки: киназ, циклинзависимых, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...
Антагонисты рецептора cgrp
Номер патента: 20409
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Дубовчик Джин М., Мэйкор Джон Е., Луо Гуанглин
МПК: A61K 31/473, A61K 31/4745, A61K 31/4704...
Метки: рецептора, антагонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...
(аза)индольное производное, замещенное по положению 5, содержащая его фармацевтическая композиция, промежуточные соединения и способ их получения
Номер патента: 20373
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола, Драгоне Патриция, Гарофало Барбара, Мауджери Катерина, Колетта Изабелла, Гарроне Беатриче
МПК: A61P 29/00, A61K 31/437, A61K 31/404...
Метки: содержащая, промежуточные, соединения, способ, замещенное, композиция, аза)индольное, положению, производное, фармацевтическая, получения
Формула / Реферат:
1. (Аза)индольное производное, замещенное по положению 5, формулы (I)в которой X представляет собой атом галогена или метил, трифторметильную, амино-, циано-, гидроксигруппу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или галогена либо (C1-C3)алкил, трифторметил, нитро, амино, гидрокси, (C1-C3)алкокси;G1 представляет собой атом азота или группу CH;G2 представляет собой группу CH;G3 представляет собой...
Стимуляторы секреции инсулина – производные пиридопиразинонов, способы их получения и их применение для лечения диабета
Номер патента: 20372
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Шарон Кристине, Эльбаваб Самер, Валёр Эрик, Боттон Жерар, Кергоат Мишлине
МПК: C07D 471/04, A61K 31/4985
Метки: инсулина, лечения, способы, применение, пиридопиразинонов, диабета, получения, стимуляторы, производные, секреции
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где один атом из X, Y, Z, W означает атом азота, а другие означают атом углерода, замещенный заместителем, выбранным из водорода, Т;А означает фенил, гетероарил, выбранный из фуранила, тиенила, пиридила; каждая из этих групп может быть необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Т;R1 означает алкил, алкилоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, R3P4N-алкил; каждая из этих групп может...
Соединения для уменьшения продукции β-амилоида
Номер патента: 20322
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Томпсон III Лорин А., Джанг Юнхюи, Мэйкор Джон Е., Олсон Ричард Е., Ши Цзэлян, Ву Ёнг-Йин, Зуев Дмитрий С., Бой Кеннес М., Ксю Ли, Гернон Джейсон М.
МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61K 31/5377...
Метки: уменьшения, соединения, продукции, бета-амилоида
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...
Новые азагетероциклические соединения
Номер патента: 20302
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Хак Бейярд Р., Ричардсон Томас Э., Бруггер Надя, Вандевер Харолд Джордж, Потник Джастин, Саттон Аманда Э., Лань Руокси
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61K 31/437...
Метки: азагетероциклические, соединения, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли или сольваты,где Т, Q означают S или СН при условии, что если Т означает S, то Q означает СН, и если Q означает S, то Т означает СН,---- означает присутствие или отсутствие связи при условии, что одна из двух пунктирных линий всегда означает связь, тогда как другая всегда означает ее отсутствие,R3 означает Н или А,R4 означает А, Ar или А-Ar илиR3 и R4 вместе с атомом С, к которому...
Ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы (parp)
Номер патента: 20301
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Ганглофф Энтони Р., Дженнингз Эндрю Джон, Кирянов Андре А., Джоунз Бенджамин
МПК: A61K 31/542, A61K 31/5365, A61K 31/4985...
Метки: поли(адф-рибозо)полимеразы, ингибиторы, parp
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой О;R1 представляет собой -L1-R13;L1 представляет собой -СН2-;каждый из R2 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и (C1-3)алкила;R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют цикл, выбранный из (С3-5)гетероциклоалкила с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, О и S, при условии, что по меньшей мере один из...
Производные бензимидазола в качестве противовоспалительных средств
Номер патента: 20282
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Клиндер Клаус, Суна Эдгарс, Пелькман Беньямин, Лубрикс Димитрийс, Пфау Роланд, Штенкамп Дирк, Припке Хеннинг, Кюльцер Раймунд, Арндт Кирстен, Додс Хенри, Мак Юрген, Рённ Роберт
МПК: A61K 31/4188, A61P 29/00, A61P 11/00...
Метки: производные, качестве, бензимидазола, противовоспалительных, средств
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы Idв которойR1 обозначает галоген, -OH, -CN; C1-C3-алкил, C2-C6-алкинил или -OC1-C3-алкил, где последние 3 группы необязательно содержат 1 или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -CN, =O, -OH, -OCH3 и -OCF3;R2, R3 и R4 независимо обозначают водород, фтор, хлор- или -CH3, необязательно замещенный 1 или большим количеством атомов фтора;Ra и Rb независимо обозначают водород или...
Сопряженные пирролидино-циклопропановые производные в качестве селективных ингибиторов 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа
Номер патента: 20238
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Шмидлен Фабьен, Роше Дидье, Лепифре Франк, Карниато Денис, Валё Эрик, Кристманн-Франк Серж
МПК: A61P 3/10, C07D 471/04, A61K 31/407...
Метки: селективных, пирролидино-циклопропановые, типа, 11-бета-гидроксистероид, качестве, сопряженные, дегидрогеназы, ингибиторов, производные
Формула / Реферат:
1. Сопряженное пирролидино-циклопропановое производное формулы (III) или формулы (IV)где R1, R2 совместно с W, к которому они присоединены, образуют С3-С4-циклоалкильное кольцо, которое необязательно может быть замещено одним или несколькими заместителями Z;R3, R4 каждый представляет собой Н;R5, R6 каждый представляет собой Н;R7 представляет собой Н;W представляет собой (С)n;X отсутствует;Y представляет собой С6-С14-арил или гетероарил, который...
Производные хиноксалиндиона
Номер патента: 20236
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Краво Даньель, Аллаку-Бозек Софи, Лепифре Франк
МПК: A61P 3/04, A61K 31/495, A61P 3/10...
Метки: хиноксалиндиона, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы2,3-диоксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-5-иловый сложный эфир уксусной кислоты,8-гидрокси-1,4-дигидропиридо[2,3-b]пиразин-2,3-дион,5-метокси-1-метил-1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион,и его фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство для лечения метаболического синдрома, диабета, ожирения, злокачественного новообразования, воспаления,...
Ингибиторы akt и фармацевтические составы, их содержащие
Номер патента: 20151
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Генри Кеннет Джеймс Джуниор, Эгген Мариджин, Беркхолдер Тимоти Пол, Джонс Дидре Мичелл, Сойер Джейсон Скотт, Партасарати Сараванан, Клэйтон Джошуа Райан, Пэй Хуасин, Бейт Дуглас Вейд, Ремпала Марк Эдвард
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04...
Метки: ингибиторы, составы, содержащие, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде А представляет собойилиR1 представляет собой СН3, СН2СН3 или CF3;R2 представляет собой Н, CF3, CH2CF3, CH2CH2CF3, C1-C4-алкил, C3-C6-циклоалкил, CN, Cl, Br, СН=СН2, СН2СН2ОСН3, С(СН3)2СН2ОСН3 или тетрагидропиран-4-ил, где C3-C6-циклоалкил необязательно замещен метилом в положении 1, а тетрагидропиран-4-ил необязательно замещен метилом в положении 4;R3 представляет собой Н илиR2 и R3, оба, представляют собой Cl;R4...
Конденсированные производные пиридина и их применение
Номер патента: 20144
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Кондо Сигеру, Огуро Юя, Фудзии Нобухиро, Сасаки Сатоси
МПК: A61K 31/4365, A61K 31/4355, A61K 31/437...
Метки: пиридина, конденсированные, производные, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой О, S или N(C1-6 алкил);R2 представляет собой(А) карбамоил, содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из(1) C1-6 алкила, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из:(1') атома галогена,(2') циано,(3') амино,(4') C1-6 алкиламино,(5') ди-С1-6 алкиламино, необязательно содержащего один гидрокси,(6') С1-6 алкоксикарбониламино,(7') гидрокси,(8') ди-С1-6 алкилкарбамоила,(9')...
Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 20141
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Зая Мирко, Бисхофф Франсуа Пол, Макдональд Грегор Джеймс, Суркин Михел, Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Чжуан Вэй, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/4184...
Метки: качестве, оксазолопиридина, замещенные, имидазопиридина, gamma;-секретазы, бензимидазола, модуляторов, бензоксазола, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...
Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3
Номер патента: 20135
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Ха Соокхее Николь, Гобле Стефен Д., Бергер Ричард, Мориэлло Грегори Дж., Копка Ихор Е., Эдмондсон Скотт Д., Чжу Чэн, Шэнь Дун-Мин, Кар Нам Фунг, Ван Липин, Ли Бин, Мойз Крис Р., Чан Лехуа
МПК: A61P 13/00, A61K 31/506, A61K 31/4178...
Метки: гидроксиметилпирролидины, рецепторов, адренергических, beta, качестве, агонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...
{5-[4-(3,3-диметилазетидин-1-карбонил)фенил]-[1,2,4]триазол[1,5-a]пиридин-2-ил}амид циклопропанкарбоновой кислоты
Номер патента: 20111
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Блан Хавьер, Мене Кристель Жанн Мари
МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/437...
Метки: циклопропанкарбоновой, 5-[4-(3,3-диметилазетидин-1-карбонил)фенил]-[1,2,4]триазол[1,5-a]пиридин-2-ил}амид, кислоты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и фармацевтически эффективное количество соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1.3. Фармацевтическая композиция по п.2, содержащая дополнительный терапевтический агент, где дополнительный терапевтический агент представляет собой агент для лечения, предупреждения или профилактики...
Производные оксазина и их применение для лечения неврологических нарушений
Номер патента: 20008
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Нойманн Ульф, Фредериксен Матиас, Люёнд Райнер Мартин, Бадигер Сангамеш, Хурт Констанце, Рюегер Генрих, Ли Лей, Хольцер Филипп, Венстра Зим Якоб, Рамос Рита, Фёгтле Маркус, Тинтельнот-Бломлей Марина, Лиу Сюй, Сюй Синь, Чебролу Мурали, Махауер Райнер, Мёбитц Хенрик, Шефер Михаэль
МПК: A61K 31/553, A61K 31/5377, A61P 25/00...
Метки: нарушений, неврологических, применение, производные, лечения, оксазина
Формула / Реферат:
Данные на сервере публикаций отсутствуют
Производные амидов 6,7-дигидро-5h-имидазо[1,2-a]имидазол-3-карбоновой кислоты
Номер патента: 19990
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Лолор Майкл Дейвид, Ковальски Дженнифер А., Маккиббен Брайан, Лемьё Рене Марк, Барбоса Антонио Дж.М., Хоуран Джошуа Кортни, Брунетт Стивен Ричард, Миллер Крейг Эндрью
МПК: A61K 31/501, A61K 31/4375, A61K 31/4439...
Метки: кислоты, производные, 6,7-дигидро-5h-имидазо[1,2-a]имидазол-3-карбоновой, амидов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой R1 выбран из группы, включающей -CN, -OCF3, -CF3, галоген;R2 обозначает -Cl или -CF3;R3 обозначает Н или галоген;X обозначает группув которой R4 выбран из группы, включающей:(A) -Н;(B) C1-C3-алкил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из группы, включающей:b) -OR9;h) гетероарил, необязательно замещенный C1-C3-алкилом;R5 обозначает Н или C1-C3-алкил илиR4 и R5 вместе с атомом углерода, с...
Ингибиторы mek и способы их применения
Номер патента: 19983
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Кертис Джеффри Кимо, Кеннеди Эбигейл Р., Буссениус Йорг, Колтун Елена, Дефина Стивен Чарльз, Костанцо Симона, Ким Энджи Инянг, Блейзи Чарльз М., Пето Ксаба Дж., Ананд Нил Кумар, Аай Наинг, Джоши Анагха Абхиджит, Манало Жан-Клэр Лимун, Дубенко Лариса, Райс Кеннет Д., Баулес Оуэн Джозеф, Тсан Тзе Х.
МПК: C07D 205/04, C07D 401/06, C07D 205/06...
Метки: применения, способы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его отдельный стереоизомер или смесь стереоизомеров, и необязательно, в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеА представляет собой C6-C14-арилен, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из R10 и R12, где R10 и R12 независимо представляют собой водород или галоген;X представляет собой галоген;R1, R2, R5 и R6 представляют собой водород;R3 и R4 независимо представляют собой...
8-замещенные пиридо[2,3-в]пиразины и их применение
Номер патента: 19974
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Нурри Арнауд, Менард Дельфин, Замбон Альфонсо, Сейкербейк Бартоломеус Маринус Йозефус Мария, Мараис Ричард, Никулеску-Дувас Йон, Спрингер Кэролайн Джой, Никулеску-Дувас Дэн
МПК: C07D 471/04
Метки: 8-замещенные, применение, пиридо[2,3-в]пиразины
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений следующей формулы и его фармацевтически приемлемых солей:где -RQ1 независимо представляет собой -Н, -R1, -R1X, -ОН, -NH2, -NHR1, -NR12 или -NRRARRB;где каждый -R1 независимо представляет собой C1-6алкил;каждый -R1X независимо представляет собой C1-4алкил, замещенный от одной до трех группами, выбранными из -F, -Cl, -Br и -I;-NRRARRB, если присутствует, независимо представляет собой пиперидино, пиперазино...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 19966
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Цзян Тао, Чэнь Бэй, Марсилдж Томас Х., Лу Вэньшо, Мишелли Пьер-Ив, Джин Юнхо, Пэй Вэй, Уно Тецуо
МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...
Метки: ингибиторов, соединения, композиции, качестве, протеинкиназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...
Мезоионные пестициды
Номер патента: 19955
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Хоулиок Калеб Уилльям, Тонг Ми-Ханх Тхи, Чан Доминик Мин-Так, Макканн Стефен Фредерик, Коатс Рид Аарон, Чжан Вэньмин
МПК: C07D 401/06, A01N 43/54, C07D 239/54...
Метки: пестициды, мезоионные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1где X представляет собой О;Y представляет собой О;R1 представляет собой Н, галоген; илиR1 представляет собой фенил, нафталенил или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, циано, нитро, C1-C4-алкил, C2-C4-алкенил, C2-C4-алкинил, C1-C4-галогеналкил, C2-C4-галогеналкенил, C2-C4-алкилкарбонил,...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 19941
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Уно Тецуо, Марсилдж Томас Х., Цзян Тао, Пэй Вэй, Чэнь Бэй, Мишелли Пьер-Ив, Лу Вэньшо, Джин Юнхо
МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...
Метки: соединения, ингибиторов, композиции, протеинкиназы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...
Фенантроиндолизидиновое соединение и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве действующего ингредиента
Номер патента: 19927
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Ямазаки Риута, Мацузаки Такеси, Савада Сейго, Яегаси Такаси, Хасимото Сусуке, Икеда Такаси
МПК: A61K 31/437, A61P 1/00, A61P 11/06...
Метки: ингредиента, качестве, фенантроиндолизидиновое, содержащий, соединение, ингибитор, nfkb, действующего
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное следующей формулой (1), или его соль:в которомR1 представляет собой атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6, алкилоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 6 или атом галогена;R2 представляет собой гидроксильную группу или алкилоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 6;R3 представляет собой атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6 или атом галогена;R4...
Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли
Номер патента: 19919
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Ку Жикан, Рой Эншу Миттал, Анансан Субраманиам
МПК: A01N 43/54, C07D 471/04, C07D 239/42...
Метки: способ, роста, подавления, ангиогенез-зависимой, метастазирования, опухоли
Формула / Реферат:
1. Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту эффективного количества битионола.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление роста ангиогенез-зависимой опухоли.
3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли.
Карбамоильные производные бициклических карбониламинопиразолов в качестве пролекарств
Номер патента: 19901
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Пуличи Маурицио, Получчи Паоло
МПК: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61P 35/00...
Метки: качестве, производные, бициклических, карбамоильные, карбониламинопиразолов, пролекарств
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой линейную или разветвленную C1-C3 алкильную группу;R1 представляет собой атом водорода или заместитель, присоединенный к любому доступному атому кольца А, где указанный заместитель выбран из галогена, нитро, оксогруппы (=O), карбокси, циано, (C1-C6) алкила, полифторированного (C1-С6) алкила, (С2-С6) алкенила, (С2-С6) алкинила, (С3-С6) циклоалкила, (С4-С6) циклоалкенила; арила,...
Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии
Номер патента: 19774
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Альтенбюрже Жан-Мишель, Фоссе Валери, Манетт Жеральдин, Иллиано Стефан
МПК: A61K 31/4162, A61P 27/06, C07D 213/72...
Метки: терапии, производные, применение, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, получение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где n равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1 или 2;о равно 0 или 1;X представляет собой -СН2, -CH(R')-, -N(R')- или гетероатом, выбранный из атома кислорода и атома серы, при условии, что R' представляет собой -(С1-С5)алкил, -(С1-С5)алкоксигруппу, -СН2-фенил, -C(O)R5 или -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R1 представляет собой оксогруппу или группу -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R2...
Гетероциклическое соединение и его применение
Номер патента: 19755
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Иванага Коуити, Фукасе Йосиюки, Тайа Наохиро, Куроита Таканобу, Токухара Хидеказу, Имаеда Ясухиро
МПК: C07D 233/90, C07D 401/12, C07D 401/14...
Метки: соединение, применение, гетероциклическое
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...
Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета
Номер патента: 19752
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Токунох Ресуке, Хара Рема, Банно Йосихиро
МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/404...
Метки: применение, диабета, амидное, соединение, гетероциклическое
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...