A61K 31/421 — 1,3-оксазолы, например пемолин, триметадион

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Розенброк Хольгер, Бертани Барбара, Джованнини Рикардо, Феррара Марко, Лингард Айан, Маццаферро Рокко

МПК: A61K 31/421, A61K 31/437, A61K 31/427...

Метки: фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве, применение, лекарственного, средства

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24703

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рааб Зузанне, Зевинг Забине, Ристеруччи Селин, Хёнер Мариус

МПК: A61K 31/421, A61K 31/422, A61K 31/00...

Метки: taar1, агониста, оланзапина, комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения шизофрении и маниакальных эпизодов, обусловленных биполярными расстройствами, включающая оланзапин и агонист TAAR1, где агонист TAAR1 представляет собойS1 = (S)-4-((S)-2-фенилбутил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S2 = (S)-4-(3-фтор-2-метилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S3 = (S)-4-(4-хлор-2-трифторметилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S4 = (S)-4-[(этилфениламино)метил]-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S5 =...

Номер патента: 24417

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чоттоли Джованни Баттиста, Фацио Антонелло, Маркетти Марчелло, Кьяварини Марио, Иакоанджели Томмазо

МПК: C07D 263/24, C07D 405/06, A61K 31/421...

Метки: получения, способ, метаксалона

Формула / Реферат:

1. Способ получения метаксалона, имеющего следующую структурную формулу (I):включающий взаимодействие триглицидилизоцианурата (TGIC), имеющего формулу (III)с м-ксиленолом, имеющим формулу (V)отличающийся тем, что вышеуказанную реакцию осуществляют в смеси растворителей, содержащей первый растворитель, выбранный из группы, состоящей из N-метилпирролидона, диметилформамида, диметилсульфоксида, гексаметилфосфорамида, диметилацетамида и...

Номер патента: 22765

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ли Данпин, Бьюрак Эрик С.

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/421, A61P 31/00...

Метки: композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая:(a) оксазолидиноновое антимикробное средство, выбранное из радезолида и торезолида, или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от приблизительно 0,01 до приблизительно 5 мас.% композиции,(b) буфер,(c) модификатор рН, выбранный из гидроксида натрия и фосфорной кислоты, и(d) растворитель.2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая оксазолидиноновое антимикробное средство в фармацевтически...

Номер патента: 14729

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Фримурер Томас, Хёгберг Томас, Рист Эйстейн, Ульвен Тронд, Ресевё Жан-Мари, Костенис Эви, Гримструп Мари

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4166, A61K 31/42...

Метки: crth2, лиганды, применение, рецептора

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата или сольватагде А обозначает карбоксильную группу -СООН или тетразолильную группу формулыA1 обозначает водород или метил;кольцо Ar1обозначает фенильное кольцо, при этом возможные заместители выбраны из фтора, хлора, брома, йодо, циано, нитро, трифторметила, трифторметилтио, (C1-C3-алкил)-SO2, NH2SO2, (C1-C3-алкил)-NHSO2-, (C1-C3-алкил)2NSO2-, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, циклоалкила,...

Номер патента: 10835

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/18, A61K 31/167, A61K 31/381...

Метки: средство, лечения, рака, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для предупреждения и/или лечения рака, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного следующей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата: где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере...

Номер патента: 10470

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/18, A61K 31/275, A61K 31/167...

Метки: nf-kb, ингибиторы, активации

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, которое обладает активностью, ингибирующей активацию NF-kB, и которое в качестве активного ингредиента содержит вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного нижеследующей общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемой соли, гидрата и сольвата где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой: (1) 2,5- или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Номер патента: 8830

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Харкен Кристиан Ханке Юстус Йоахим, Кардоцо Марио Г., Бетагери Рай, Ритер Дорис, Кирране Томас М., Ван Дзи, Беккали Йунес, Таканаши Хиденори, Гилмор Томас А., Разави Хоссейн, Праудфут Джон Роберт, Томсон Дейвид, Кузмич Даниел, Зинделль Рене

МПК: A61K 31/426, A61K 31/44, A61K 31/421...

Метки: фармацевтические, способы, миметики, композиции, глюкокортикоидов, применение, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA) в которой R1 представляет собой группу арил или гетероарил, каждая из которых необязательно независимо замещена группами-заместителями в количестве от одной до трех, где каждая группа-заместитель радикала R1 независимо представляет собой группу C1-C5 алкил, C2-С5 алкенил, С2-С5 алкинил, C3-C8 циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, C1-C5 алкокси, C2-С5 алкенилокси, C2-С5 алкинилокси, арилокси, ацил, C1-C5...

Номер патента: 8767

Опубликовано: 31.08.2007

Автор: Богер Дэйл Л.

МПК: A61K 31/422, A61K 31/421, A61K 31/426...

Метки: ингибиторы, гидролазы, жирных, амидов, кислот

Формула / Реферат:

1. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот, представленный следующей структурой: где n - целое число от 2 до 8. 2. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот по п.1, отличающийся тем, что ингибитор представлен следующей формулой: 3. Способ ингибирования гидролазы амидов жирных кислот, включающий контактирование гидролазы амидов жирных кислот с ингибитором, концентрация которого обеспечивает ингибирование, представленным следующей структурой: ...

Номер патента: 7490

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Барбачин Михаил Р., Пол Тони-Джо, Сингх Апиндер, Люр Гэри У., Гордеев Михаил Ф., Ренсло Адам, Томас Ричард К.

МПК: C07D 261/12, A61K 31/421, C07D 263/20...

Метки: средств, качестве, производные, антибактериальных, n-арил-2-оксазолидинон-5-карбоксамиды, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где А представляет собой структуру i, ii или iii С представляет собой фенил или нафтил, возможно замещенный одним-тремя из R2; В выбран из фенила, нафтила или В и один R2, если присутствует, совместно, вместе с углеродными атомами фенила, с которым связаны В и один R2, образуют 2,3-дигидро-6-бензотиазолил, 2,3-дигидро-6-бензоксазолил, 2,3-дигидро-1Н-индолил,...

Номер патента: 7383

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Версхюэрен Вим Гастон, Эрра Сола Монтсеррат, Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61P 35/00, A61K 31/335, A61K 31/421...

Метки: ингибиторы, широкого, амино)бензоксазолсульфонамидные, спектра, 2-(замещенный, вич-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма или рацемическая смесь, где каждый из R1 и R8 независимо представляет водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het1, Het1Cl-6aлкил, Het2, Het2Cl-6aлкил; R1 может также представлять радикал формулы где каждый из R9, R10a и R10b независимо представляет водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Номер патента: 4673

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Дюплантье Аллен Якоб, Чупак Луис Стэнли, Лау Ван Фанг, Миличи Энтони Джон

МПК: A61P 37/00, A61K 31/421, C07D 413/04...

Метки: воспалительных, применяемые, ингибиторы, связывания, vla-4-зависимого, клеток, непептидильные, заболеваний, респираторных, аутоимунных, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) и его фармацевтические соли и другие пролекарственные производные, где A обозначает (C1-C6)алкил, циклоалкил, арил, гетероарил или гетероциклил, определенные ниже, где указанные алкил, циклоалкил, арил, гетероарил или гетероциклил необязательно замещены от 0 до 3 R9; или A выбран из группы, включающей следующие радикалы: A1-NHC(=O)NH-A2-, A1-NHC(=O)O-A2-, A1-OC(=O)NH-A2-, A1-NHSO2 NH-A2-, A1-NHC(=O)-A2-,...

Номер патента: 4141

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Трюдо Мартин, Стамос Дин, Бетиел Скотт, Сондерс Джеффри, Бэдиа Майкл

МПК: A61K 31/421, A61P 31/12, C07C 275/34...

Метки: ингибиторы, impdh, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А) в которой каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, включающей водород; -CF3; -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный алкил; -(C2-C6)-прямолинейный или разветвленный алкенил или алкинил; -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный алкил-R7; -[(C2-C6)-прямолинейный или разветвленный алкенил или алкинил]-R7 или -R7; и в которой по меньшей мере один из R1 или R2 представляет -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный...

Номер патента: 1472

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Йонан Эдвард Э., Год Генри Т., Маклофлин Кэтлин Т., Тэлли Джон Дж., Медич Джон Р.

МПК: C07D 261/08, A61K 31/421

Метки: кристаллическая, форма, 4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил]бензолсульфонамида

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма В 4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил]бензолсульфонамида, имеющая температуру плавления около 170-174шС. 2. Форма по п.1, отличающаяся тем, что на ИК спектре присутствуют следующие пики: 1170, 925, 844 и 729 см-1. 3. Форма по п.1, отличающаяся тем, что ИК спектр не содержит значительного пика при 723 см-1. 4. Форма по п.1, отличающаяся тем, что ее дифракционная картина рентгеновских лучей соответствует картине,...