C07D 495/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барони Марко, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...

Метки: производные, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, применение, рецептора, р75ntr, качестве, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Камеда Минору, Сугано Юкихито, Хонда Суго, Терасава Такеси, Нисигаки Фусако, Терасака Тадаси, Усуда Хироюки, Мацусима Юдзи

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/541, A61K 31/5377...

Метки: конденсированные, соединения, циклические, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: пятна, гуанидиновые, соединения, предотвращения, диабетической, полезные, отека, нефропатии, желтого, лечения, диабетического

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ито Нобуаки, Таи Кунинори, Сасаки Хирофуми, Синохара Томоити

МПК: C07D 401/04, C07D 243/10, C07D 241/38...

Метки: лечения, вызываемых, профилактики, гетероциклические, серотонина, нейротрансмиссией, норэпинефрина, ослабленной, расстройств, допамина, соединения

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сенанаяке Крис Х., Ян Биншиоу, Николаус Петер, Вертманн Ульрике, Пейтел Нитинчандра, Фрутос Рохелио П., Ким Суджин, Пузе Паскаль А.Ж., Малдер Джейсон Алан, Вэй Сюйдон, Тэмпоун Томас Г.

МПК: A61K 31/519, C07C 211/35, A61P 29/00...

Метки: применение, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, астмы, лечения, хозл

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Кага Дайсуке, Терада Йох, Ватануки Сусуму, Тераи Казухиро, Окуда Такао, Хатия Сунитиро, Сато Иппеи, Исомура Маи, Миура Масанори

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/439...

Метки: n-тиенилбензамида, аминоалкилзамещенного, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Канда Томоюки, Касе Юня

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: средство, расстройств, терапевтическое, тревожных

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Номер патента: 23711

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дефо Джин Мари, Ань Цзенъюнь, Чэнь Шухуй, Уайт Уильям Хантер, У Вэньтао, Ху Пин, Холмстром Скотт Дейл, Чзан Ян, Чэнь Лян, Тан Чунчжи

МПК: C07D 413/14, C07D 413/04, A01N 43/80...

Метки: составы, соединения, антипаразитарные, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде А представляет собойn составляет 0 или 1;R1 представляет собой тиенил или фенил, причем указанные тиенил или фенил замещены 2 или 3 одинаковыми или различными атомами галогена;R2, в каждом случае независимо, представляет собой водород, C1-C5 алкил, С3-С6 циклоалкил или C1-C5 галогеналкил;R3 представляет собойр, в каждом случае независимо, составляет 0 или 1;R4 представляет собой C1-C5 алкил, C1-C5...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Янг Венди Б., Кроуфорд Джеймс Джон, Ортвайн Даниэль Фред, Вей Бинкинг

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61K 31/381...

Метки: ингибиторов, гетероарилпиридона, тирозинкиназы, качестве, аза-пиридона, брутона, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Номер патента: 23141

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Чаудхари Сачин Сундарлал, Томас Абрахам, Мухопадхяй Индранил, Йемиредди Венката Рамана, Кхайраткар-Джоши Неелима, Кансагра Бипин Парсоттам, Гуди Гириш, Кумар Сукеерти

МПК: A61K 31/427, C07D 487/04, A61P 29/00...

Метки: антагонистов, 2-амино-4-арилтиазола, качестве, trpa1, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное...

Номер патента: 23057

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Мольнар Эникё, Баркоци Йожеф, Надь Калман, Грегор Тамаш, Ружич Дьёрдь, Пандур Ангела, Порч-Маккаи Марта, Дебрецени Йожеф, Вольк Балаж, Брода Юдит, Ньюлаши Балинт, Мезеи Тибор, Сент-Кирайи Жужанна

МПК: C07D 495/04

Метки: прасугреля, кристаллической, способ, получения, промежуточное, соединение, форме

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-ацетокси-5-(2-фтор-α-циклопропилкарбонилбензил)-4,5,6,7-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-c]пиридина (прасугреля) формулы Iпутем превращения 5-тритил-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина формулы VIв тритил-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин-2-он формулы Vпревращения полученного соединения в 5,6,7,7а-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-2-она пара-толуолсульфонат формулы IIв которой НА представляет собой п-ТСК...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Оути Дзун, Синода Кацуми, Сасаки Кацутоси, Кодзима Йозо, Кунори Сундзи, Сиракура Сиро

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/343...

Метки: способ, анальгетику, подавления, опиоидному, толерантности

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22029

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Мухопадхяй Индранил, Томас Абрахам, Кумар Сукеерти, Вагхмар Найан Татерао, Кхайраткар-Джоши Неелима, Маргал Санджей

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04, A61P 29/00...

Метки: тиенопиримидиндиона, качестве, trpa1, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где R1, R2 и Ra, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, представляют собой водород или (С1-С4)алкил;R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, (C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(С1-С8)алкила и галоген(С1-С8)алкокси.2. Соединение по п.1, где R1 и...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Миядзаки Коити, Накагава Такаеси, Хаяси Хироюки

МПК: A61P 13/02, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: тиенопиримидина, производное, кристаллическое

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Номер патента: 21985

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Верчези Валентина, Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/429, C07D 471/04, A61K 31/381...

Метки: гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона, качестве, применение, конденсированный, ингибиторов, гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А обозначает группуn обозначает 1;m обозначает 0 или 1;Y обозначает атом углерода, азота или простую связь;X, X1 и Х2 обозначают атом углерода, азота, серы или кислорода, причем по меньшей мере один из X, Х1, Х2 отличается от атома углерода;R и R1, находящиеся в одном из незанятых положений, обозначают независимо атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкокси, перфтор(С1-С4)алкил, трифторметокси,...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ян Чжэн-Юй, Сунь Цзяньюй, Тейлор Джеймс, Като Дэррил, Лю Хунтао, Макман Ричард, Шрёдер Скотт Д., Чоу Чиэнь-Хун, Киршберг Торстен А., Перриш Джей П., Пюнь Хьюн-Цзюн, Хэлкомб Рэндалл Л., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Сквайерс Нил, Шэн Сяонин, Лю Ци, Бейкон Элизабет М., Линк Джон О., Го Хунянь, Венкатарамани Чандрасекар, Грауп Майкл, Каналес Эда, Криговский Эван С., Метобо Самуэль Е., Митчелл Майкл Л., Келлар Терри, Уоткинс Уильям Дж., Лазервит Скотт И., Филлипс Бартон В., Це Уинстон С., Ким Чон Ю., Сожье Джозеф Х., Коттелл Джероми Дж., Макфадден Райан, Вивиан Рэндалл В., Цзинь Хаолунь, Чо Эзоп, Миш Майкл Р., Тренкл Джеймс Д., Сюй Ляньхун, Десай Манодж С.

МПК: C07D 403/04, C07D 401/14, C07D 403/14...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Номер патента: 21934

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Порч-Маккаи Марта, Немет Габор, Шлегель Петер, Вольк Балаж, Пандур Ангела, Надь Калман, Силадьи Эрика, Баркоци Йожеф, Ружич Дьёрдь, Грегор Тамаш, Мезеи Тибор, Мольнар Эникё, Ньюлаши Балинт, Дебрецени Йожеф

МПК: C07D 495/04

Метки: получения, фармацевтического, улучшенный, соединения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-ацетокси-5-(2-фтор-α-циклопропилкарбонилбензил)-4,5,6,7-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридина (прасугреля) формулыпутем взаимодействия 5,6,7,7а-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-2-она формулыс 2-бром-1-циклопропил-2-(2-фторфенил)этаноном формулыили с 2-хлор-1-циклопропил-2-(2-фторфенил)этаноном формулыи ацетилирования полученного соединения формулыв присутствии органического основания и агента ацетилирования, причем...

Номер патента: 21300

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Сато Мотоаки, Митани Акира, Кувахара Раито, Кубоки Мами, Саики Юто, Сибаяма Котаро, Инагаки Дзун, Нисимура Сатоси

МПК: A01N 55/00, A01P 3/00, A01N 43/42...

Метки: сельскохозяйственный, соединение, гетероциклическое, азотсодержащее, фунгицид

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (II)где R представляет собой группу, представленную CR1R2R3;каждый из R1, R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода, незамещенную или замещенную C1-8ал­кильную группу, незамещенную C2-8алкенильную группу, незамещенную C2-8алкинильную группу, незамещенную С3-8циклоалкильную группу, незамещенную С4-8циклоалкенильную группу, незамещенную C6-10арильную группу,...

Номер патента: 20885

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Лань Руокси, Бруггер Надя, Эскью Бенни С., Саттон Аманда

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 31/519...

Метки: применение, ингибиторы, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде W1 представляет собой CR8 или N и W2 представляет собой -С-СºC-Ar илиW1 представляет собой -С-СºC-Ar и W2 представляет собой CR8 или N;Y представляет собой -NH- или -NHCH2-;X представляет собой N; представляет собой простую либо двойную связь;Ar выбран из группы, включающей фенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, 1H-индолил, 2-оксо-индолинил, бензо[1,3-d]диоксолил и фуранил, каждый необязательно и независимо...

Номер патента: 20773

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Шарон Кристине, Лепифре Франк, Краво Даньель, Аллаку-Бозек Софи

МПК: A61P 3/04, A61P 29/00, A61P 3/10...

Метки: протеинкиназы, тиенопиридона, активаторов, качестве, амр-активированной, производные, амрк

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н или Hal, R2 представляет собой фенил, который может быть замещен CN, или представляет собой пиридин, B1 представляет собой 2,5-пиридинилен, 1,3-фенилен или 1,4-фенилен, которые могут быть замещены метоксигруппой или ОН, B2 представляет собой фуранил, пиридин-4-ил, пиридин-3-ил, 1,3-бензодиоксан-5-ил или фенил, необязательно замещенные одной или двумя группами, выбранными из ОН,...

Номер патента: 20724

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Огуро Юя, Хомма Мисаки, Курасава Осаму, Миязаки Тору

МПК: A61K 31/541, A61K 31/519, A61K 31/5377...

Метки: применения, гетероциклическое, средство, включающее, способы, лекарственное, соединение, его

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой атом серы,Y представляет собой СН,R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,R2 представляет собой(1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из(а) неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из(i) атома галогена,(ii) гидроксигруппы,(iii) C1-6...

Номер патента: 20588

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Шарон Кристин, Лёпифр Франк, Краво Даниель, Халлаку-Бозек Софи, Дюран Жан-Дени, Фаверьель Лоран, Больз Себастьен

МПК: A61K 31/33, A61P 3/10, C07D 495/04...

Метки: терапевтическое, амфк, тиено[2,3-b]пиридиндионовые, применение, активаторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)где R1 представляет собой атом водорода, алкильную группу или атом галогена;R2 представляет собой арильную или гетероарильную группу,R3 и R4 независимо представляют собой атом галогена, алкильную, арильную, алкоксильную, аралкильную или гетероарильную группы;где алкил является линейной или разветвленной насыщенной цепью из 1-5 атомов углерода,арил является фенильной или нафтильной группой, необязательно замещенной одним...

Номер патента: 19774

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель, Иллиано Стефан, Манетт Жеральдин

МПК: A61P 27/06, C07D 213/72, A61K 31/4162...

Метки: применение, получение, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, терапии, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где n равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1 или 2;о равно 0 или 1;X представляет собой -СН2, -CH(R')-, -N(R')- или гетероатом, выбранный из атома кислорода и атома серы, при условии, что R' представляет собой -(С1-С5)алкил, -(С1-С5)алкоксигруппу, -СН2-фенил, -C(O)R5 или -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R1 представляет собой оксогруппу или группу -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R2...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токухара Хидеказу, Имаеда Ясухиро, Фукасе Йосиюки, Иванага Коуити, Куроита Таканобу, Тайа Наохиро

МПК: C07D 233/90, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: соединение, применение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Банно Йосихиро, Токунох Ресуке, Хара Рема

МПК: A61K 31/343, A61K 31/404, A61K 31/381...

Метки: диабета, гетероциклическое, применение, соединение, амидное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Номер патента: 19735

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Кришнамурти Дайлипкумар, Сенанаяке Крис Хью, Тампоне Томас Г., Малдер Джейсон Алан, Фрутос Рохелио Перес

МПК: C07D 495/04, C07D 239/70

Метки: синтез, дигидротиено[3,2-d]пиримидиндиолов, пиримидиндиолов, сходных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iвключающий:(а) реакцию исходного соединения формулы IIс мочевиной в присутствии кислоты и растворителя с получением промежуточного продукта формулы IV(b) циклизацию промежуточного продукта формулы IV с основанием с получением конечного продукта формулы I, в которой R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей Н, -С1-10-алкил, -С3-8-циклоалкил, -С6-12-арил, 5-8-членный моноциклический гетероарил,...

Номер патента: 19506

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Льюис Ричард Т., Букер Шон, Боуд Кристиан М., Зигмунд Аарон С., Д`амико Эрин, Ломан Джулия, Ян Кевин, Спрингер Стефани, Хираи Сатоко, Коуплэнд Катрина В., Лю Лонбинь, Поташман Мишель, Ромеро Карина, Беллон Стивен, Си Нин, Хангейт Рэндалл В., Боэцио Алессандро, Бауэр Дэвид, Ким Тэ-Сон, Харманж Жан-Кристоф, Стек Маркиан, Альбрехт Брайан К., Петерсон Эмили А., Чокетт Дебора, Норман Марк Х.

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/437, A61K 31/4365...

Метки: конденсированные, производные, гетероциклические, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...

Номер патента: 19480

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фиген Деннис, Николаус Петер, Пузе Паскаль, Мартирес Домник, Клиндер Клаус, Доллингер Хорст, Фокс Томас, Гёггель Рольф, Андерскевитц Ральф, Хёнке Кристоф

МПК: A61P 11/00, C07D 495/04, A61K 31/519...

Метки: замещенные, ингибиторов, пиперидинодигидротиенопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которойX обозначает SO или SO2,R1 обозначает Н,R2 обозначает С1-С10алкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей OR2.1, фенил, моноциклический -С3-С10циклоалкил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, галоген, OR2.1, оксогруппу, С1-С6алкил и...

Номер патента: 19169

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Доуса Михал, Гайицек Йосеф, Степанкова Гана

МПК: C07D 495/04

Метки: получения, прасугрела, способ, высокочистого

Формула / Реферат:

1. Способ получения прасугрела, представляющего собой 5-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридин-2-ил ацетат формулы Iотличающийся тем, что соединение формулы IVприводят во взаимодействие с веществом формулы IIIв форме соли с соляной кислотой или с паратолуолсульфоновой кислотой с получением, таким образом, соединения формулы IIкоторое затем превращают в вещество формулы I при помощи ацетилирующего агента...

Номер патента: 18068

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Кортес Алекс, Ли Йонкай, Зоу Йэфень, Валианте Николас, Сингх Манмохан, Чжан Сяою, Скибински Дейвид, Ву Том Яосянь, Мишра Пранаб

МПК: A61K 31/4375, C07D 221/12, A61P 37/04...

Метки: соединения, модуляторов, качестве, композиции, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-A) или его фармацевтически приемлемая сольформула (I-A)где X3 обозначает N;X4 обозначает CR3;X5 обозначает -CR4=CR5-;R3 обозначает H;R4 обозначает H;R5 выбирают из галогена, -C(O)OR7, -N(R9)2, -NHN(R9)2, -(CH2)nR7, -LR10, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C8-алкенила, C2-C8-алкинила и C1-C6-алкоксигруппы, причем указанный C1-C6-алкил, C2-C8-алкенил и C2-C8-алкинил в составе R5, каждый необязательно, замещен 1-3...

Номер патента: 17885

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Визер Джозеф, Пихлер Артур, Хоттер Андреас

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365, A61P 7/02...

Метки: кислый, 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина, сульфат, получение

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, имеющая картину порошковой рентгеновской дифракции, которая имеет пики при 2-тета углах, равных 9,2±0,2°, 13,1±0,2°, 13,9±0,2°, 14,8±0,2°, 16,0±0,2°, 17,0±0,2°, 17,7±0,2°, 18,9±0,2°, 19,7±0,2°, 21,2±0,2°, 22,7±0,2°, 25,1±0,2° и 28,0±0,2°.2. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, которая имеет спектр инфракрасного излучения с пиками при волновых числах 1751±2 см-1, 1712±2 см-1,...

Номер патента: 17756

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Аллаку-Бозек Софи, Лепифре Франк, Краво Даньель, Шарон Кристине

МПК: A61K 31/4365, A61P 3/00, A61P 29/00...

Метки: амрк, протеинкиназы, амр-активированной, качестве, активаторов, производные, тиенопиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Hal;R2 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен A, Hal, ОА, ОН, СООН и/или бензилокси, или представляет собой нафтил, который незамещен или моно- или дизамещен ОА и/или ОН, или представляет собой пиридил или фуранил, каждый из которых незамещен или монозамещен ОА;R3 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен CN, А, ОА, ОН,...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Тао Мин, Джозеф Курт А., Зулли Эллисон Л., Хадкинз Роберт Л., Натсен Ларс Дж.С., Бекнэлл Надин К., Хостетлер Грег

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/502, A61K 31/501...

Метки: пиридизиноновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Номер патента: 16762

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Лукач Дьюла, Суладьи Янош, Мольнар Эникё, Вайон Мария, Вольк Балаж, Порч-Маккаи Марта, Баркоци Йосеф, Мезеи Тибор

МПК: C07D 495/04, C07C 45/63, C07C 49/567...

Метки: способ, фармацевтических, промежуточных, получения, соединений

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений общей формулы IIIгде R представляет собой атом фтора или хлора и X представляет собой атом хлора или брома,путем галогенирования циклопропилбензилкетона общей формулы IIгде R представляет собой атом фтора или хлора,характеризующийся тем, что:а) галогенирование выполняют в смеси водного раствора галогеноводорода и водного раствора пероксида водорода в присутствии растворителя, смешивающегося с водой, или в...

Номер патента: 16128

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Хатчингс Мартин Клайв, Ньюсс Джуди Шарлотт, Дейвис Джереми Мартин, Брукингс Даниел Кристофер, Джонсон Джеймс Эндрью, Арчибалд Сара Кэтрин, Лэнгхем Барри Джон

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04

Метки: ингибиторы, мек, производные, тиенопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или N-оксидв которойR1 обозначает водород, галоген или С1-С6алкил;R2 обозначает галоген или С1-С6алкил;R3 обозначает -CONRbRc иRb и Rc вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, обозначают азетидин-1-ил, пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пиперазин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, гомоморфолин-4-ил или гомопиперазин-1-ил, любая из этих...

Номер патента: 16126

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Уошберн Уильям Н., Мэнфреди Марк С., Хернандес Андрес С., Робл Джеффри А.

МПК: A61P 5/00, A61K 31/522, A61P 25/00...

Метки: антагонисты, гормона, рецептора-1, меланинконцентрирующего, неосновного

Формула / Реферат:

1. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, или стереоизомер, или пролекарство, или сольват формулы Iгде R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-8алкила, С3-10циклоалкила, фенила, нафтила, CF3, CN, NR7R7, OR6 и SR6;R2 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R4 представляет собой G-D2-Zn;R5 выбран из группы, состоящей из...

Номер патента: 15500

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Спинадзе Патрик Джанпьетро, Амегадзи Алберт Кудзови, Люй Цзяньлян, Грин Стивен Джеймс, Гармен Дэвид Джозеф, Дао Ен, Хембр Эрик Джеймс, Гардинир Кевин Мэттью

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365, A61P 3/04...

Метки: антагонисты, мсн, рецепторов, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ---- необязательно представляет собой связь, образующую двойную связь;R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, С1-С4 алкил, галоген, С1-С4галоалкил, С1-С4 алкокси, С1-С4галоалкокси и -О-С3-С4 циклоалкил;Ra и Rb независимо представляют собой водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или метил;L1 выбирают из группы, включающей связь, -ОСН2СН2-, -ОСН2СН2СН2-, -C(O)NHCH2CH2-, -C(O)CH2CH2-,...

Номер патента: 15127

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Лу Цзяньлян, Хембр Эрик Джеймс, Гардинир Кевин Мэттью, Грин Стивен Джеймс, Арнольд Маклин Брайан, Дао Ен, Гармен Дэвид Джозеф

МПК: A61P 3/04, A61K 31/4365, C07D 495/04...

Метки: мсн-рецепторов, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ----- представляет необязательную связь, которая образует двойную связь;R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C4-алкила, галогена, гидрокси, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галогеналкокси, -О-C3-C4-циклоалкила, -SO2C1-C4-алкила и -NR9R9';Ra и Rb представляют собой независимо водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или C1-C2-алкил;L1 выбран из группы, состоящей из связи,...

Номер патента: 14956

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Гарат Лаксмикант Атмарам, Гопалан Баласубраманиан, Каираткар-Джоши Неелима

МПК: A61K 31/38, A61K 31/407, A61K 31/343...

Метки: нарушений, соединения, аллергических, гетероциклические, воспалительных, применяемые, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)где R1представляет собой C1-С8алкил, который может содержать в качестве заместителя галоген;каждый из R2 и R3представляет собой водород;T представляет собой C или N;U представляет собой C, N или NRa;V представляет собой C, N или NRa;W представляет собой C или C(=O) иX представляет собой O или N(С1-С8алкил), N(C3-С12циклоалкил(C1-C8)алкил) или N(C6-С14арил(С1-C8)алкил);каждый из Ra представляет собой независимо водород,...

Номер патента: 14934

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Мештерхази Норберт, Сент-Кирайи Жужанна, Верецкенэ Донат Дьёрдь, Надь Калман, Кованьине Лакс Дьёрдь, Немет Габор, Краснаи Дьёрдь

МПК: A61K 31/5513, C07D 495/04

Метки: способ, получения, оланзапина

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина (оланзапина) формулы (IA)путем реакции 4-амино-2-метил-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина гидрохлорида формулы (II)с N-метилпиперазином в органическом растворителе, который включает проведение реакции в смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона.2. Способ по п.1, который включает применение смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона в объемном...