Патенты с меткой «протеаз»

Номер патента: 22891

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шэнли Джейсон П., Ор Ят Сунь, Кемпф Дейл Дж., Мэй Цзяньчжан, Ку Иинь, Чэнь Хой-Цзюй, Грамповник Дэвид Дж., Энгстрем Кен, Макдэниел Кит Ф., Гай Юнхуа, Сунь Ин, Шейх Ахмад, Лю Дун, Грайм Тим, Уэгоу Сэйбл Х.

МПК: A61P 31/12, A61K 38/12, A61K 38/55...

Метки: применение, сериновых, ингибиторов, гепатита, макроциклических, протеаз

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собой (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(циклопропилсульфонил)-5,16-диоксо-2-(фенантридин-6-илокси)-6-(пиразин-2-карбоксамидо)1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13а,14,14а,15,16,16а-гексадекагидроциклопропа[е]пирроло[1,2-а][1,4]диазациклопентадецин-14а-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль, для лечения инфекции HCV у пациента.2. Применение соединения, представляющего собой...

Номер патента: 22130

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Линк Джон О., Лью Цзе, Ву Сун Хунг, Моссман Крейг Дж.

МПК: A61K 31/275, A61P 19/02, A61P 9/10...

Метки: цистеиновых, протеаз, качестве, дифторосодержащие, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное...

Номер патента: 22121

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Швайнц Андреа, Дагхиш Мохаммед, Райхельт Клаудиа, Шульце Александер, Желакович Стьепан, Людвиг Фридрих-Александер, Херолд Петер

МПК: A61K 31/4545, A61P 7/04, A61K 31/445...

Метки: получение, сериновых, применение, протеаз, ингибиторы, трипсиноподобных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где X выбран из Н, СО2Н и CO2R', n находится в диапазоне от 0 до 3 и R выбран из фенила, пиридила, тетразолила и пиперидинила, где R возможно замещен одним или более заместителем, выбранным из атома галогена, R', OR', SR', S=(O)R', S(=O)2R', S(=O)2NHR', S(=O)2NR'2, CN, NH2, NHR', NR'2, NHS(=O)2R', NHC(=O)R', NHC(=O)OR', NHC(=O)NHR', NHC(=O)NR'2, C(=O)R', C(=O)CH2OR', CO2R', C(=O)NHR'...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Чэнь Хой-Цзюй, Шэнли Джейсон П., Кемпф Дейл Дж., Ор Ят Сунь, Мэй Цзяньчжан, Ку Иинь, Гай Юнхуа, Макдэниел Кит Ф., Уэгоу Сэйбл Х., Энгстрем Кен, Шейх Ахмад, Сунь Ин, Лю Дун, Грайм Тим, Грамповник Дэвид Дж.

МПК: A61K 38/00, A61K 38/12

Метки: гепатита, макроциклические, ингибиторы, протеаз, сериновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Номер патента: 20122

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Канберг Пиа, Оден Лурдес Сальвадор, Нильссон Магнус, Грабовска Урсула, Самуэльссон Бертиль

МПК: A61K 31/496, C07D 491/048, A61P 19/00...

Метки: протеаз, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу IIв которойR1 образует этинильную связь и R2 представляет собой Н, с образованием ацетиленовой группы;R3 представляет собой разветвленный С2-С6 алкил или С3-С6 циклоалкил;R4 представляет собой метил или фтор; m равно 0, 1 или 2;R5 представляет собой Н или фтор;R6 представляет собой C1-C6 алкил;или его фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, содержащий атом кислорода при азоте пиперазинового фрагмента, или...

Номер патента: 18973

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Фуллер Уилльям Дин, Сехл Луис С., Лэйдиг Гай Дж.

МПК: A61P 25/28, A61P 31/00, A61P 19/08...

Метки: протеаз, кето-эпоксидные, кето-эпоксидов, ингибиторы, пептидные, синтез, аминокислот, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллического соединения формулы (II)включающий (i) приготовление раствора соединения формулы (II) в органическом растворителе; (ii) приведение раствора в состояние пересыщения с целью образования кристаллов и (iii) выделение кристаллов.2. Способ по п.1, где органический растворитель выбирают из ацетонитрила, метанола, этанола, этилацетата, изопропилацетата, метилэтилкетона и ацетона или любого их сочетания.3. Способ по...

Номер патента: 13814

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Обрехт Даниель, Юнг Франсуаза, Хенце Хайко, Селлье Одиль, Меле Керстин, Лудин Кристиан, Гомберт Франк, Демарко Стивен Дж.

МПК: C07K 7/06, C07K 7/08, A61K 38/04...

Метки: матрицей, активностью, связанные, отношении, пептидомиметики, протеаз, ингибирующей, бета-шпилечные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгдеозначает группу одной из формулгдепредставляет собой Ala; Arg; Asn; Cys; Gln; Gly; His; Ile; Leu; Lys; Met; Phe; Pro; Pro(5RPhe), Ser; Thr; Trp; Tyr; Val; Cit; Orn; tBuA; Sar; t-BuG; 4AmPhe; 3AmPhe; 2AmPhe; Phe(mC(NH2)=NH); Phe(pC(NH2)=NH); Phe(mNHC(NH2)=NH); Phe(pNHC(NH2)=NH); Phg; Cha; C4al; C5al; Nle; 2-Nal; 1-Nal; 4Cl-Phe; 3Cl-Phe; 2Cl-Phe; 3,4Cl2Phe; 4F-Phe; 3F-Phe; 2F-Phe; Tic; Thi; Tza; Mso; AcLys; Dpr; A2Bu;...

Номер патента: 11855

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Ву Сун Х., Моссман Крейг Дж., Зипфель Шейла М., Линк Джон О.

МПК: A61K 31/277, A61P 17/06, A61P 37/00...

Метки: галоидалкил, содержащие, цистеиновых, протеаз, соединения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому обе группировки R1 и R2 присоединены, образуют: (i) циклоалкилен, необязательно замещенный 1 или 2 Rb, независимо выбранными из алкила, галогена, алкиламино, диалкиламино, арила, аралкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероарила, гетероаралкила, алкоксикарбонила и арилоксикарбонила, или (ii) гетероциклилалкилен, необязательно замещенный 1-4 Rc, которые...

Номер патента: 7579

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Корт Джеффри Томас, Касимиро-Гарсиа Агустин, Филипски Кевин Джеймс, Бигж Кристофер Франклин, Дадли Данетт Андреа, Эдмундс Джереми Джон, Ван Хейс Чэд Элан

МПК: A61K 31/40, A61P 7/02, C07D 207/16...

Метки: ингибиторы, сериновых, других, вовлечённых, коагуляционный, протеаз, фактора, каскад

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IV или его фармацевтически приемлемая соль, где "-----" отсутствует или представляет собой связь; Z представляет собой С-Н, С-галоген, С-(C1-C6)алкил, С-галоген (C1-С6)алкил, С-(C1-С6)алкокси или N; XII представляет собой СН2, СН, NH или N; каждый R10 и R11 независимо представляет собой Н,-ОН, галоген, алкил, галогеналкил, -NR8R9, -OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арил, моноциклический гетероарил, алкиларил, -СН=O, -CH2OR2, ...

Номер патента: 5893

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Томпсон Скотт К., Маркьюс Роберт В., Вебер Дэниел Ф., Ру Ю., Ямасита Деннис С., Каммингс Максвелл Д.

МПК: C07D 401/00, A61K 31/55, A61P 19/08...

Метки: протеаз, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R5 выбран из группы, включающей бензофуранил,3-метилфуро[3,2,b]пиридинил, N-метилиндолил, бензо[b]тиофенил, тиено[3,2,b]тиофенил или хинолинил; R"' представляет цис-7-C1-6-алкил; R3 выбран из группы, состоящей из C1-6-алкила, C3-6-циклоалкил-C1-6-алкила, C1-6-алкилзамещенного фенила, C1-6-алкилзамещенного нафтила или C1-6-алкилзамещенного тиофенила; R9 выбран из группы, включающей пиридинил, 1-оксипиридинил, фенил,...

Номер патента: 5203

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Лю Вэйминь, Сунь Сансин, Пейтел Уша Р., Янг Эрик Ричард Роуш, Сперо Денис Мэри, Беккали Йоунес, Уорд Янсей Дейвид, Томсон Дейвид С., Хикей Юджин Ричард

МПК: A61P 25/28, C07D 211/60, A61K 31/5377...

Метки: цистеиновых, обратимо, применения, нитрилы, действующих, качестве, ингибиторов, спирогетероциклические, протеаз, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) в которой ее фрагменты обозначенные как A, B и C соответственно, выбраны из указанных ниже в любом их сочетании и его фармацевтически приемлемые производные. 2. Соединение, выбранное из группы, включающей этиловый эфир {[1-(3-циано-1-изобутилпиперидин-3-илкарбамоил)-3,3-диметилбутиламино]морфолин-4-илметилен}карбаминовой кислоты,...

Номер патента: 4180

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Сайедем Коллин, Лу Тианбао, Томкзук Брюс Э., Маркоутэн Томас П.

МПК: A61P 7/02, C07D 213/75, A61K 31/44...

Метки: ингибиторов, гетероарильные, протеаз, применение, получения, способ, алкоксигуанидинов, качестве, аминогуанидинов, производные, варианты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VII или его сольват, гидрат или фармацевтически приемлемая соль, где R1 означает необязательно замещенный C6-10арил или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из тиенила, пиридила, хинолинила и имидазолила, причем каждый из них может быть по выбору замещен; Z означает -SO2- или -O(C=O)-; Het означает группу где R3, R4 и R5 независимо означают водород, C1-12алкил, C3-7циклоалкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, по выбору...

Номер патента: 578

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Гетмен Даниел П., Сикорски Джеймс А., Девадас Балекудру, Васкез Майкл Л., Фрескос Джон Н., Декрессенцо Гэри А., Браун Дейвид Л., Нагараян Сринивазан, Макдонэлд Джозеф Дж.

МПК: A61K 38/55, C07K 5/062

Метки: качестве, гидроксиэтиламиносульфонамиды, ретровирусов, бисаминокислот, ингибиторов, протеаз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сложный эфир, где R1 обозначает алкил с 1-5 атомами углерода, алкенил с 2-5 атомами углерода, алкинил с 2-5 атомами углерода, гидроксиалкил с 1-3 атомами углерода, алкоксиалкил, включающий алкил с 1-3 атомами и алкоксил с 1-3 атомами углерода, цианалкил, включающий алкил с 1-3 атомами углерода, имидазолилметил, -CH2CONH2, -CH2CH2CONH2, -CH2S(O)2NH2, -СН2SСН3,...

Номер патента: 470

Опубликовано: 26.08.1999

Авторы: Сикорски Джеймс А., Браун Дейвид Л., Гетмен Даниел П., Декрессенцо Гэри А., Нагараян Сринивазан, Девадас Балекудру, Макдонэлд Джозеф Дж., Фрескос Джон Н., Васкез Майкл Л.

МПК: C07K 5/062, A61K 38/55

Метки: гидроксиэтиламиносульфонамиды, аминокислот, ингибиторов, протеаз, ретровирусов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где n равно 1 или 2; R1 обозначает алкил с 1-5 атомами углерода, алкенил с 2-5 атомами углерода, алкинил с 2-5 атомами углерода, гидроксиалкил с 1-3 атомами углерода, алкоксиалкил, состоящий из алкила с 1-3 атомами и алкокси с 1-3 атомами углерода, цианалкил, включающий алкил с 1-3 атомами углерода, имидазолилметил, -CH2CONH2, -CH2CH2CONH2, -CH2S(O)2NH2, -СН2SСН2, -СН2S(О)СН3, -СН2S(O)2СН3, -С(СН3)2SСН3,...