Конденсированные арильные и гетероарильные производные в качестве модуляторов метаболизма и для профилактики и лечения расстройств, связанных с нарушением метаболизма

Формула / Реферат

1. Соединение формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват;

где А и В, каждый независимо, означает C_1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена;

D является CR₁R₂ или N-R₂, где R₁ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8 алкила, C_1-4 алкокси, галогена и гидроксила;

Е является N, С или CR₃, где R₃ означает Н или C_1-8 алкил;

 является простой связью, если Е означает N или CR₃, или двойной связью, если Е означает С;

K означает С_3-6 циклоалкилен или C_1-3 алкилен, где каждый, возможно, замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или K является связью;

Q является О, S, S(О) или S(O)₂;

Т является N или CR₅;

M является N или CR₆;

J является N или CR₇;

U является С или N;

V является связью;

W является N или С;

X является О, S, N, CR₉ или NR₁₁;

Y является О, S, N, CR₁₀ или NR₁₂;

Z является С или N;

R₅, R₆, R₇, R₉ и R₁₀, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, С_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-8 диалкиламино, карбоксамида, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, галогена,, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила, гидроксиламино и нитро; где указанный С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, С_2-6 алкинил и С_3-6 циклоалкил, возможно, замещены 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

R₁₁ и R₁₂, каждый независимо, выбран из С_2-6 алкенила, C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила или С_3-6 циклоалкила, возможно, каждый замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

Ar₁ является арилом или гетероарилом, каждый возможно замещен заместителями R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇; где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, арилсульфонила, карбамидоила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, гуанидинила, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей сульфонил гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила, гидроксила, нитро, С_4-7 оксоциклоалкила, фенокси, фенила, сульфонамида, сульфокислоты и тиола, и где указанный C_1-5 ацил, C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, арилсульфонил, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа, гетероарил, фенокси и фенил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, нитро, фенила и фосфоноокси, и где указанный C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; или

R₁₃ является группой формулы (А)

где р и r независимо равны 0, 1, 2 или 3 и

R₁₈ означает Н, C_1-5 ацил, С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, C_1-4 алкилкарбоксамид, С_2-6 алкинил, C_1-4 алкилсульфонамид, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамид, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкил, С_2-6 диалкилкарбоксамид, галоген, гетероарил или фенил, и где указанный гетероарил или фенил, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-6 алкинила, С_2-8 диалкиламино, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила и гидроксила;

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила и нитро; или два соседних R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членную циклоалкильную, циклоалкенильную или гетероциклическую группу, конденсированную с Ar₁, где 5-, 6- или 7-членная группа, возможно, замещена галогеном; и

R₂ выбран из группы, состоящей из C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила, амино, арила, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила и гидроксила; и где указанный C_1-8 алкил, арил и гетероарил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_3-6 циклоалкил-C_1-3-гетероалкилена, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро; или

R₂ является -Ar₂-Ar₃, где Ar₂ и Ar₃, каждый независимо, означает арил или гетероарил, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, C_1-4 алкиламино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гидроксила и нитро; или

R₂ является группой формулы (В)

где R₁₉ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил, гетероарил или OR₂₁ и

R₂₀ означает F, Cl, Br, CN или NR₂₂R₂₃; где R₂₁ означает Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил и R₂₂ и R₂₃ независимо означают Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил или гетероарил; или

R₂ является группой формулы (С)

где G является

i) -С(O)-, -C(O)NR₂₅-, -NR₂₅C(O)-, -NR₂₅-, -NR₂₅C(O)O-, -OC(O)NR₂₅-, -CR₂₅R₂₆NR₂₇C(O)-,
-CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-, -OC(S)-, -CR₂₅R₂₆-, -O-, -S-, -S(O)-,
-S(O)₂- или связью, когда D является CR₂R₃; или

ii) -CR₂₅R₂₆C(O)-, -C(O)-, -CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)NR₂₅-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-,
-CR₂₅R₂₆-, -S(O)₂ или связью, когда D означает NR₂;

где R₂₅, R₂₆ и R₂₇, каждый независимо, означает Н или C_1-8 алкил и R₂₄ означает C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро, фенила, фенокси и сульфокислоты, где указанный C_1-4 алкокси, C_1-7 алкил, C_1-4 алкиламино, гетероарил, фенил или фенокси каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро и фенила;

при условии, что Z и U оба не являются N,

где "арил" означает ароматическую кольцевую систему, содержащую 6-10 атомов углерода в кольце;

"гетероарил" означает ароматическую кольцевую систему, содержащую 5-10 атомов в кольце и по крайней мере один гетероатом, выбранный из группы, включающей О, S и N, где N может быть замещен Н, С_1-4ацилом или С_1-4алкилом; и

"гетероциклическая группа" означает 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членную неароматическую кольцевую систему, содержащую один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей О, S и N, где N может быть замещен Н, С_1-4 ацилом или С_1-4 алкилом, а атомы углерода в кольце могут быть необязательно замещены оксо или тиооксо группой.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват формулы (IIIc)

3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват формулы (IIId-1)

4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват формулы (IIId-2)

5. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват,

где M, J, X и W, все означают N;

Т означает CR₅;

Y означает CR₁₀;

V является связью и

Z и U оба являются C.

6. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват,

где М, J, X и W, все означают N;

Т означает CR₅, где R₅ является -Н, -СН₃ или N(СН₃)₂;

Y означает CR₁₀, где R₁₀ является -Н или -СН₃;

V является связью и

Z и U оба являются С.

7. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват,

где M, J, X и W, все означают N;

Т означает C-H;

Y означает C-H;

V является связью и

Z и U оба являются С.

8. Соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где является простой связью.

9. Соединение по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Q является О.

10. Соединение по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Q означает S, S(О) или S(O)₂.

11. Соединение по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где K выбран из группы, состоящей из -CH₂-, -CH₂CH₂- и -CH(CH₃)CH₂-.

12. Соединение по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где K является связью.

13. Соединение по любому из пп.1-12 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где оба А и В являются -СН₂-.

14. Соединение по любому из пп.1-12 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где А означает -СН₂СН₂- и В означает -СН₂-.

15. Соединение по любому из пп.1-12 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где оба А и В означают -СН₂СН₂-.

16. Соединение по любому из пп.1-12 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где А означает -СН₂- и В означает -СН₂СН₂СН₂-.

17. Соединение по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Е означает СН и D означает N-R₂.

18. Соединение по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Е означает СН и D означает CHR₂.

19. Соединение по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ является группой формулы (С)

где G означает -NHC(O)-, -NH-, -NHC(O)O-, -CH₂NHC(О)- или связь и

R₂₄ является C_1-8 алкилом или гетероарилом, каждый, возможно, замещен 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и C_1-7 алкила.

20. Соединение по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ является группой формулы (С)

где G является -CR₂₅R₂₆C(О)-, -С(О)-, -C(O)NR₂₅-, -C(O)O-, -C(S)NR₂₅-, -CR₂₅R₂₆- или связью, где R₂₅ и R₂₆ независимо означают Н или C_1-8 алкил и R₂₄ означает C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, каждая возможно замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбокси, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила и нитро, где указанные C_1-4 алкокси, C_1-7 алкил, C_1-4 алкиламино, гетероарил и фенил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, С_3-7 циклоалкила, галогена, гетероциклической группы и фенила.

21. Соединение по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ является -C(O)OR₂₄ и R₂₄ означает C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, каждый радикал, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилсульфонила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфокислоты, где указанные C_1-7 алкил, фенил и фенокси являются каждый, возможно, замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, C_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы.

22. Соединение по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ является -C(O)OR₂₄ и R₂₄ означает C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, каждый радикал, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилсульфонила, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфокислоты.

23. Соединение по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ является -C(O)OR₂₄ и R₂₄ означает C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, где указанный С_3-7 циклоалкил, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, карбокси, С_2-8 диалкиламино и галогена.

24. Соединение по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ является -C(O)OR₂₄ и R₂₄ означает C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил.

25. Соединение по по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ означает -C(O)OR₂₄ и R₂₄ означает C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилсульфонила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфокислоты, где указанные C_1-7 алкил, фенил и фенокси являются каждый, возможно, замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, C_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы.

26. Соединение по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлеьря соль, гидрат или сольват, где R₂ означает -C(O)OR₂₄ и R₂₄ означает C_1-8 алкил, гетероарил или гетероциклическую группу, каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Н, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, амино, карбокси, галогена, гетероарила, гидроксила, фенокси и сульфокислоты, где указанные алкил и фенокси являются каждый, возможно, замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, C_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы.

27. Соединение по любому из пп.1-26 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Ar₁ является арилом или гетероарилом, возможно, замещенным R₁₃, R₁₄, R₁₅, R_l6 и R₁₇; где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила и сульфонамида, и где указанные C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилсульфонамид, алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа и гетероарил являются каждый, возможно, замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, и где указанные C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; и R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, циано, С_2-6 диалкиламино и галогена.

28. Соединение по любому из пп.1-26 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Ar₁ является фенилом, возможно, замещенным посредством R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇;

где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-6 диалкиламино, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила и сульфонамида, и где C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа и гетероарил являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, и где указанные C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, циано, С_2-6 диалкиламино, C_1-4 галогеналкила и галогена.

29. Соединение по любому из пп.1-26 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Ar₁ является фенилом, возможно, замещенным посредством R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇;

где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, карбамидоила, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила и сульфонамида, и где указанные C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамид, C_1-4 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа и гетероарил являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, и где указанные C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, циано, С_2-6 диалкиламино и галогена.

30. Соединение по любому из пп.1-26 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Ar₁ является фенилом, возможно, замещенным посредством R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇;

где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, карбамидоила, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила и сульфонамида, и где указанные C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламиэю, C_1-6 алкилкарбоксамид, C_1-4 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа и гетероарил являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, и где указанные C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из C_1-8 алкила и галогена.

31. Соединение по любому из пп.1-26 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Ar₁ является пиридилом, возможно, замещенным R₁₃, R₁₄, R₁₅ и R₁₆,

где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила и сульфонамида, и где указанные C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа и гетероарил являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, и где указанные C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₄, R₁₅ и R₁₆, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, циано, С_2-6 диалкиламино и галогена.

32. Соединение по любому из пп.1-26 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Ar₁ является пиридилом, возможно, замещенным R₁₃, R₁₄, R₁₅ и R₁₆,

где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы и сульфонамида, и где указанные C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, С_2-6 диалкиламино и гетероциклическая группа являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкилсульфонила, С_3-7 циклоалкилокси, гетероарила, гидроксила, фенила и фосфоноокси; и

R₁₄, R₁₅ и R₁₆, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, циано, С_2-6 диалкиламино и галогена.

33. Соединение по любому из пп.1-26 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Ar₁ является пиридилом, возможно, замещенным R₁₃, R₁₄, R₁₅ и R₁₆,

где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы и сульфонамида, и где указанные C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, С_2-6 диалкиламино и гетероциклическая группа являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкилсульфонила, С_3-7 циклоалкилокси, гетероарила, гидроксила, фенила и фосфоноокси; и

R₁₄, R₁₅ и R₁₆, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из C_1-8 алкила и галогена.

34. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват,

где является простой связью;

Q является О;

K является связью;

R₂ является группой формулы (С)

где G является -CR₂₅R₂₆C(О)-, -С(О)-, -C(O)NR₂₅-, -C(O)O-, -C(S)NR₂₅-, -CR₂₅R₂₆- или связью, где R₂₅ и R₂₆ независимо означают Н или C_1-8 алкил и R₂₄ означает C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, каждый из которых необязательно замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбокси, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила и нитро, где указанные C_1-4 алкокси, C_1-7 алкил, C_1-4 алкиламино, гетероарил и фенил каждый, необязательно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, С_3-7 циклоалкила, галогена, гетероциклической группы и фенила.

35. Соединение, имеющее формулу (Н7)

или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват,

где А является -СН₂- или -СН₂СН₂-;

В является -СН₂, -СН₂СН₂- или -СН₂СН₂СН₂-;

Е является СН;

 является простой связью;

D является N-R₂;

K является -СН₂, -СН₂СН₂-, -СН(СН₃)СН₂- или связью;

Q является О, S, S(О), S(O)₂ или NH;

R₅ является Н, СН₃ или N(CH₃)₂;

R₁₀ является Н или СН₃;

R₂ являетёя -CR₂₅R₂₆C(О)R₂₄, -C(O)R₂₄, -С(О)NR₂₅R₂₄, -R₂₄, -C(O)OR₂₄, -C(S)NR₂₅R₂₄ или -CR₂₅R₂₆R₂₄, где R₂₄ означает C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, каждую, возможно, замещенную 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилсульфонила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкил, С_2-8 диалкиламино, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфокислоты, где указанные C_1-7 алкил, фенил и фенокси являются каждый, возможно, замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, C_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы; и

R₂₅ и R₂₆, каждый независимо, означает Н или C_1-8 алкил; и

Ar₁ является арилом или гетероарилом, возможно, замещенным посредством R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇; где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбомимидоила, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила и сульфонамида, и где указанные C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилсульфонамид, алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, карбомимидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа и гетероарил являются каждый, возможно, замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, где указанные C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид являются, возможно, замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, циано, С_2-6 диалкиламино и галогена,

где "арил" означает ароматическую кольцевую систему, содержащую 6-10 атомов углерода в кольце;

"гетероарил" означает ароматическую кольцевую систему, содержащую 5-10 атомов в кольце, и по крайней мере один гетероатом, выбранный из группы, включающей О, S и N, где N может быть замещен Н, С_1-4ацилом или С_1-4алкилом; и

"гетероциклическая группа" означает 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членную неароматическую кольцевую систему, содержащую один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей О, S и N, где N может быть замещен Н, С_1-4 ацилом или C_1-4 алкилом, а атомы углерода в кольце могут быть необязательно замещены оксо- или тиооксогруппой.

36. Соединение по п.35 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват,

где А и В оба являются -СН₂СН₂-;

Е является СН;

 является простой связью;

D является N-R₂;

K является связью;

Q является О или NH;

R₅ и R₁₀ оба являются Н;

R₂ является -C(O)OR₂₄, где R₂₄ означает C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, каждый, возможно, замещенный 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилсульфонила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фенокси; и

Ar₁ является арилом или гетероарилом, возможно, замещенным посредством R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇; где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбомимидоила, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила и сульфонамида, и где указанные C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилсульфонамид, алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, карбомимидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа и гетероарил являются каждый, возможно, замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из С_1-6 ацилсульфонамида, С_1-4 алкокси, С_1-7 алкила, С_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, где указанные С_1-7 алкил и С_1-4 алкилкарбоксамид являются, возможно, замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила и галогена.

37. Соединение по п.35 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват,

где А и В оба являются -СН₂СН₂-;

Е является СН;

 является простой связью;

D является N-R₂;

K является связью;

Q является О или NH;

R₅ и R₁₀ оба являются Н;

R₂ является -C(O)OR₂₄, где R₂₄ означает C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил;

Ar₁ означает фенил, 3-пиридил или 2-пиридил, каждый, возможно, замещенный R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, и R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, означает СН₃ или F.

38. Соединение по любому из пп.35-37 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ выбран из группы, состоящей из метоксикарбонила, этоксикарбонила, изопропоксикарбонила, н-пропоксикарбонила, н-бутоксикарбонила, трет-бутоксикарбонила, изобутоксикарбонила и н-пентилоксикарбонила.

39. Соединение по любому из пп.35-37 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ выбран из группы, состоящей из сульфамоила, ацетилсульфамоила, пропионилсульфамоила, бутирилсульфамоила, пентаноилсульфамоиыр, метансульфонила, этансульфонила, пропан-1-сульфонила, гидроксиметила, 2-гидроксиэтила, 3-гидроксипропила, 4-гидроксибутила, фосфонооксиметила, 2-фосфонооксиэтила, 3-фосфонооксипропила и 4-фосфонооксибутила.

40. Соединение формулы (IIv)

или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват;

где А и В, каждый независимо, означает C_1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена;

Е является N, С или CR₃, где R₃ означает Н или C_1-8 алкил;

 является простой связью, если Е означает N или CR₃, или двойной связью, если Е означает С;

K означает С_3-6 циклоалкилен или C_1-3 алкилен, где каждый, возможно, замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или K является связью;

Q является NR₄, где R₄ означает Н или C_1-8 алкил и C_1-8 алкил, возможно, замещен С_2-8 диалкиламином;

Т является N или CR₅;

М является N или CR₆;

J является N или CR₇;

U является С или N;

V является связью;

W является N или С;

X является О, S, N, CR₉ или NR₁₁;

Y является О, S, N, CR₁₀ или NR₁₂;

Z является С или N;

R₅, R₆, R₇, R₉ и R₁₀, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-8 диалкиламино, карбоксамида, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила, гидроксиламино и нитро; где указанный С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, С_2-6 алкинил и С_3-6 циклоалкил, возможно, замещены 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

R₁₁ и R₁₂, каждый независимо, выбран из С_2-6 алкенила, C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила или С_3-6 циклоалкила, возможно каждый замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

Ar₁ является арилом или гетероарилом, каждый возможно замещен заместителями R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇; где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, арилсульфонила, карбамидоила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, гуанидинила, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей сульфонил гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила, гидроксила, нитро, С_4-7 оксоциклоалкила, фенокси, фенила, сульфонамида, сульфокислоты и тиола, и где указанный С_1-5 ацил, C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, арилсульфонил, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероцикл, содержащая карбонил гетероциклическая группа, гетероарил, фенокси и фенил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, нитро, фенила и фосфоноокси, и где указанный C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбсксамид, каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; или

R₁₃ является группой формулы (А)

где р и r независимо равны 0, 1, 2 или 3 и

R₁₈ означает Н, C_1-5 ацил, С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, C_1-4 алкилкарбоксамид, С_2-6 алкинил, C_1-4 алкилсульфонамид, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамид, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкил, С_2-6 диалкилкарбоксамид, галоген, гетероарил или фенил, и где указанный гетероарил или фенил, возможэю, замещен 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-6 алкинила, С_2-8 диалкиламино, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила и гидроксила;

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила и нитро; или

два соседних R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членную циклоалкильную, циклоалкенильную или гетероциклическую группу, конденсированную с Ar₁, где 5-, 6- или 7-членная группа, возможно, замещена галогеном; и

R₂ выбран из группы, состоящей из C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила, амино, арила, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила и гидроксила; и где указанный C_1-8 алкил, арил и гетероарил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_3-6 циклоалкил-C_1-3-гетероалкилена, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро; или

R₂ является -Ar₂-Ar₃, где Ar₂ и Ar₃, каждый независимо, означает арил или гетероарил, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, C_1-4 алкиламино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гидроксила и нитро; или

R₂ является группой формулы (В)

где R₁₉ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил, гетероарил или OR₂₁ и

R₂₀ значает F, Cl, Br, CN или NR₂₂R₂₃; где R₂₁ означает Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, и R₂₂ и R₂₃ независимо означают Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил или гетероарил; или

R₂ является группой формулы (С)

где G является:

i) -С(О)-, -C(O)NR₂₅-, -NR₂₅C(O)-, -NR₂₅-, -NR₂₅C(O)O-, -OC(O)NR₂₅-, -CR₂₅R₂₆NR₂₇C(O)-,
-CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-, -OC(S)-, -CR₂₅R₂₆-, -O-, -S-, -S(O)-,
-S(O)₂- или связью, когда D является CR₂R₃; или

ii) -CR₂₅R₂₆C(O)-, -С(О)-, -CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)NR₂₅-, -С(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-,
-CR₂₅R₂₆-, -S(O)₂- или связью, когда D означает NR₂;

где R₂₅, R₂₆ и R₂₇, каждый независимо, означает Н или C_1-8 алкил; и

R₂₄ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро, фенила, фенокси и сульфокислоты, где указанный C_1-4 алкокси, C_1-7 алкил, C_1-4 алкиламино, гетероарил, фенил или фенокси каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро и фенила;

при условии, что Z и U оба не являются N, и

при условии, что соединение не является этиловым эфиром 4-[1-(2,4-диметилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]пиперидин-1-карбоновой кислоты; этиловым эфиром 4-(1-м-толил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино)пиперидин-1-карбоновой кислоты; этиловым эфиром 4-[1-(4-метоксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]пиперидин-1-карбоновой кислоты; этиловым эфиром 4-[1-(4-хлорфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]пиперидин-1-карбоновой кислоты или этиловым эфиром 4-(1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино)пиперидин-1-карбоновой кислоты,

где "арил" означает ароматическую кольцевую систему, содержащую 6-10 атомов углерода в кольце;

"гетероарил" означает ароматическую кольцевую систему, содержащую 5-10 атомов в кольце и по крайней мере офшэ гетероатом, выбранный из группы, включающей О, S и N, где N может быть замещен Н, С_1-4ацилом или С_1-4алкилом; и

"гетероциклическая группа" означает 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членную неароматическую кольцевую систему, содержащую один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей О, S и N, где N может быть замещен Н, С_1-4 ацилом или С_1-4 алкилом, а атомы углерода в кольце могут быть необязательно замещены оксо- или тиооксогруппой.

41. Соединение по п.40 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, имеющее формулу IIIc

где D означает NR₂.

42. Соединение по п.40 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, имеющее формулу IIId-1

где D означает NR₂.

43. Соединение по п.40 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, имеющее формулу IIId-2

где D означает NR₂.

44. Соединение по любому из пп.40-43 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват,

где М, J, X и W, все означают N;

Т означает CR₅;

Y означает CR₁₀;

V является связью и

Z и U оба являются С.

45. Соединение по любому из пп.40-43 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват,

где M, J, X и W, все означают N;

Т означает CR₅, где R₅ является -Н, -СН₃ или -N(CH₃)₂;

Y означает CR₁₀, где R₁₀ является -Н или -СН₃;

V является связью и

Z и U оба являются C.

46. Соединение по любому из пп.40-43 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват,

где M, J, X и W, все означают N;

Т означает С-Н;

Y означает С-Н;

V является связью и

Z и U оба являются С.

47. Соединение по любому из пп.40-46 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват,

где является простой связью.

48. Соединение по любому из пп.40-47 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₄ является C_1-8 алкилом, возможно, замещенным посредством С_2-8 диалкиламино.

49. Соединение по любому из пп.40-47 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₄ выбран из группы, состоящей из метила, этила, изопропила и 2-диметиламиноэтила.

50. Соединение по любому из пп.40-49 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₄ является Н.

51. Соединение по любому из пп.40-50 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где K выбран из группы, состоящей из -СН₂-, -СН₂СН₂- и -СН(СН₃)СН₂-.

52. Соединение по любому из пп.40-50 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где K является связью.

53. Соединение по любому из пп.40-52 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где оба, А и В, являются -СН₂-.

54. Соединение по любому из пп.40-52 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где А является -СН₂СН₂- и В является -СН₂-.

55. Соединение по любому из пп.40-52 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где оба, А и В, являются -СН₂СН₂-.

56. Соединение по любому из пп.40-52 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где А является -СН₂- и В является -СН₂СН₂СН₂-.

57. Соединение по любому из пп.40-56 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ является группой формулы (С)

где G является -NHC(O)-, -NH-, -NHC(O)O-, -CH₂NHC(O)- или связью и

R₂₄ означает Н, C_1-8 алкил или гетероарил, каждый, возможно, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и C_1-7 алкила.

58. Соединение по любому из пп.40-56 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ является группой формулы (С)

где G является -CR₂₅R₂₆C(О)-, -С(О)-, -C(O)NR₂₅-, -C(O)O-, -C(S)NR₂₅-, -CR₂₅R₂₆- или связью, где R₂₅ и R₂₆, каждый независимо, означает Н или C_1-8 алкил; и

R₂₄ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбокси, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила и нитро, где указанный C_1-4 алкокси, C_1-7 алкил, C_1-4 алкиламино, гетероарил и фенил, каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, С_3-7 циклоалкила, галогена, гетероциклической группы и фенила.

59. Соединение по любому из пп.40-56 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ означает -C(O)OR₂₄ и R₂₄ означает C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилсульфонила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфокислоты, где указанные C_1-7 алкил, фенил и фенокси являются каждый, возможно, замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, C_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы.

60. Соединение любому из пп.40-57 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ означает -C(O)OR₂₄ и R₂₄ означает C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, где каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилсульфонила, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфокислоты.

61. Соединения по любому из пп.40-56 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ означает -C(O)OR₂₄ и R₂₄ означает C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил, где указанный С_3-7 циклоалкил, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, карбокси, С_2-8 диалкиламино и галогена.

62. Соединение по любому из пп.40-56 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ означает -C(O)OR₂₄ и R₂₄ означает C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил.

63. Соединение по любому из пп.40-56 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ означает -C(O)OR₂₄ ш R₂₄ означает C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилсульфонила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила, фенокси и сульфокислоты, где указанные C_1-7 алкил, фенил и фенокси являются каждый, возможно, замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, C_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы.

64. Соединение по любому из пп.40-56 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где R₂ означает -C(O)R₂₄ и R₂₄ означает C_1-8 алкил, гетероарил или гетероциклическую группу, каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Н, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, амино, карбокси, галогена, гетероарила, гидроксила, фенокси и сульфокислоты, где указанные C_1-7 алкил и фенокси являются каждый, возможно, замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, C_1-4 галогеналкокси и гетероциклической группы.

65. Соединение по любому из пп.40-64 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Ar₁ является арилом или гетероарилом, возможно, замещенным посредством R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇;

где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила и сульфонамида, и где указанные C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа и гетероарил являются каждый, возможно, замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, и где указанные C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, циано, С_2-6 диалкиламино и галогена.

66. Соединение по любому из пп.40-64 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Ar₁ является фенилом, возможно, замещенным посредством R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇;

где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-6 диалкиламино, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила и сульфонамида, и где указанные C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа и гетероарил являются каждый, возможно, замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, и где указанные С_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, С_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, циано, С_2-6 диалкиламино, C_1-4 галогеналкила и галогена.

67. Соединение по любому из пп.40-64 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Ar₁ является фенилом, возможно, замещенным посредством R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇;

где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, карбамидоила, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила и сульфонамида, и где указанные C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамид, C_1-4 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа и гетероарил являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, и где указанные C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, циаэю, С_2-6 диалкиламино и галогена.

68. Соединение по любому из пп.40-64 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват,

где Ar₁ является фенилом, возможно, замещенным посредством R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇;

где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, карбамидоила, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила и сульфонамида, и где указанные C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамид, C_1-4 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа и гетероарил являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, и где указанные C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, независимо каждый, выбран из группы, состоящей из C_1-8 алкила и галогена.

69. Соединение по любому из пп.40-64 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват,

где Ar₁ является пиридилом, возможно, замещенным посредством R₁₃, R₁₄, R₁₅ и R₁₆;

где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила и сульфонамида, и где указанные C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа и гетероарил являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонила, карбокси, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, фенила и фосфоноокси, и где указанные C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; и

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, независимо каждый, выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, циано, С_2-6 диалкиламино и галогена.

70. Соединение по любому из пп.40-64 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Ar₁ является пиридилом, возможно, замещенным посредством R₁₃, R₁₄, R₁₅ и R₁₆;

где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, С_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы и сульфонамида, и где указанные C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, С_2-6 диалкиламино и гетероциклическая группа являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкилсульфонила, С_3-7 циклоалкилокси, гетероарила, гидроксила, фенила и фосфоноокси, и

R₁₄, R₁₅ и R₁₆, независимо каждый, выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, карбамидоила, карбоксамида, циано, С_2-6 диалкиламино и галогена.

71. Соединение по любому из пп.40-64 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, где Ar₁ является пиридилом, возможно, замещенным посредством R₁₃, R₁₄, R₁₅ и R₁₆;

где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, С_2-6 диалкиламино, галогена, гетероциклической группы и сульфонамида, и где указанные C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, С_2-6 диалкиламино и гетероциклическая группа являются, возможно, каждый замещенными 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкилсульфонила, С_3-7 циклоалкилокси, гетероарила, гидроксила, фенила и фосфоноокси, и

R₁₄, R₁₅ и R₁₆, независимо каждый, выбран из группы, состоящей из C_1-8 алкила и галогена.

72. Соединение по любому из пп.40-43 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват,

где является простой связью;

Q является О;

K является связью;

R₂ является группой формулы (С)

где G является -CR₂₅R₂₆C(О)-, -С(О)-, -C(O)NR₂₅-, -C(O)O-, -C(S)NR₂₅-, -CR₂₅R₂₆- или связью, где R₂₅ и R₂₆ независимо означают Н или C_1-8 алкил и R₂₄ означает C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, каждый необязательно замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбокси, С_3-7 циклоалкила, C_2-8 диалкиламино, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила и нитро, где указанные C_1-4 алкокси, C_1-7 алкил, C_1-4 алкиламино, гетероарил и фенил каждый, необязательно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, карбо-С_1-6-алкоъёш, карбоксамида, карбокси, С_3-7 циклоалкила, галогена, гетероциклической группы и фенила.

73. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

трет-бутилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-3-метил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-3,6-диметил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изобутилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}пиридин-3-илметанона;

(3-фторфенил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(1-трет-бутил-5-метил-1Н-пиразол-4-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

фуран-2-ил-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(1-метил-1Н-пиррол-2-ил)метанона;

2-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-пиридин-3-илэтанона;

2-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-пиридин-2-илэтанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(5-метилпиридин-3-ил)метанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(2-метилпиридин-3-ил)метанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(6-метилпиридин-3-ил)метанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(5-метилизоксазол-3-ил)метанона;

2-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-тиофен-2-илэтанона;

4-(1-бензилазетидин-3-илокси)-1-(-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

1-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3,3-диметилбутан-2-она;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}пиразин-2-илметанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(5-метилпиразин-2-ил)метанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}пиримидин-5-илметанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}пиридазин-4-илметанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}тиофен-2-илметанона;

(3,4-диметилизоксазол-5-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

3-трет-бутокси-1-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}пропан-1-она;

трет-бутилового эфира (3-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-ил}-3-оксопропил)метилкарбаминовой кислоты;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(6-трифторметилпиридин-3-ил)метанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(4-метил[1,2,3]тиадиазол-5-ил)метанона;

(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(2,5-диметил-2Н-пиразол-3-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(3-метилизоксазол-5-ил)метанона;

пиридин-4-иламида 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карботиокислоты;

трет-бутилового эфира 4-[1-[4-(2-метансульфонилэтил)фенил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой окислоты;

трет-бутилового эфира 4-[1-(3,5-бис-трифторметилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 3-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] азетидин-1-карбоновой кислоты;

бутилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

пропилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[1-(3-фторфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[1-(2,4-дифторфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира {4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] циклогексил}карбаминовой кислоты;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(4-трифторметилпиридин-3-ил)метанона;

циклогексилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

тетрагидропиран-4-илового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

циклопентилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

тетрагидрофуран-3-илового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

тетрагидротиопиран-4-илового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

циклобутилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

(6-трет-бутилпиридин-3-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

трет-бутилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-{1-[2-(2-диметиламиноэтокси)-4-метансульфонилфенил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

пиридин-3-илметилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

2-пиридин-3-илового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

3-пиридин-3-илпропилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

2-диметиламиноэтилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[1-(2,4-дифторфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[6-диметиламино-1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

2-{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-(4-трифторметоксифенил)этанона;

2-{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-(3-фторфенил)этанона;

2-{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-пиридин-2-илэтанона;

(2,5-диметилфуран-3-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

трет-бутилового эфира 4-[1-(2-диметиламино-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразолю[3,4-d]пиримидин-4-илсульфанил]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

этилового эфира 4-{2-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] этил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этилового эфира 4-{2-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пропил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-сульфинил]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-сульфонил]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4- [1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илсульфанил]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

бутилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илсульфанил]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

2-метоксиэтилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илсульфанил]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

3,3-диметилбутилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илсульфанил]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

4-метилпентилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илсульфанил]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

циклопропилметилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илсульфанил]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

циклобутилметилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илсульфанил]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

2-циклопропилэтилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илсульфанил]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

(5-бромфуран-2-ил)-{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илсульфанил]пиперидин-1-ил}метанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(5-морфолин-4-илметилфуран-2-ил)метанона;

пентилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

1-этилпропилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

2-этилбутилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

циклопентилметилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

2-пирролидин-1-илэтилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

2-морфолин-4-илэтилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

этилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

2,2-диметилпропилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

(5-бутилпиридин-2-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-ил}метанона;

изопропилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

5'-фтор-4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинила;

4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]-5'-метил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинила;

4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинила;

(4-этилпиридин-2-ил)-{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-4-[1-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-илметил)пирролидин-3-илокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-4-[1-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-илметил)пиперидин-4-илокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

(5-бромпиридин-3-ил)-{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

трет-бутилового эфира 3-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пирролидин-1-карбоновой кислоты;

(6-хлорпиридин-3-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-ил}метанона;

(5-хлорпиридин-3-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-ил}метанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(1-метил-3-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)метанона;

(2-хлорпиридин-4-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-ил}метанона;

(4-гидрокси-3-метоксифенил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(4-хлор-3-нитрофенил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

1-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-3-метилбутан-1-она;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(6-пиразол-1-илпиридин-3-ил)метанона;

(2-гидроксипиридин-3-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(5,6-дихлорпиридин-3-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(5-бромпиридин-3-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

5-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбонил}никотиновой кислоты;

(1Н-имидазол-4-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

трет-бутилового эфира 3-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] пирролидин-1-карбоновой кислоты;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(6-пирролидин-3-ил)метанона;

(6-изобутиламинопиридин-3-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(6-этиламинопиридин-3-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(6-изопропиламинопиридин-3-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

[6-(1-этилпропиламино)пиридин-3-ил]-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанон;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразаоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-[6-(1-пропилбутиламино)пиридин-3-ил]метанона;

5-бензилокси-2-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбонил}пиран-4-она;

бензо[с]изоксазол-3-ил-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(4-хлорпиридин-2-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1И-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(4-йодпиридин-2-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

1-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}бутан-2-она;

2-(5-бромпиридин-3-ил)-1-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

(6-фторпиридин-2-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(5-фторпиридин-2-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(6-хлорпиридин-2-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(2-хлор-5-фторпиридин-3-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-[5-(2-метилпирролидин-1-илметил)пиридин-3-ил]метанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(6-метилпиридин-2-ил)метанона;

5-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбонил}никотинонитрила;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(4-метоксипиридин-2-ил)метанона;

(2-фторпиридин-4-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(2-фторпиридин-3-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(6-фторпиридин-3-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(4-метокситиофен-3-ил)метанона;

2-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбонил}пиран-4-она;

(5-этилпиридин-2-ил)-{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(4-этоксифенил)-{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(5-пиридин-2-илтиофен-2-ил)метанона;

(5-аминопиридин-2-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(5-аминопиридин-2-ил)-{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-[5-(3-метилбутиламино)пиридин-2-ил]метанона;

{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(4-трифторметоксифенил)метанона;

(5-бутилпиридин-2-ил)-{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

(5-этиламинопиридин-2-ил)-{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(5-изопропоксиметилпиридин-2-ил)метанона;

(4-дифторметоксифенил)-{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанона;

{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(5-изопропоксипиридин-2-ил)метанона;

метилового эфира 5-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбонил}пиридин-2-карбоновой кислоты;

этилового эфира {4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}уксусной кислоты;

{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-(3-фторметоксифенил)метанона;

1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-4-[1-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

1-(4-хлорфенил)-2-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

2-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-1-(3-трифторметилфенил)этанона;

4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]-5'-изопропокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинила;

1-(4-метансульфонилфенил)-4-[1-(4-трифторметоксифенил)пиперидин-4-илокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-4-[1-(4-трифторметоксифенил)пиперидин-4-илокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

1-(4-хлор-3-метилфенил)-2-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

1-(3,4-дихлорфенил)-2-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-ил}этанона;

5'-бром-4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинила;

1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-4-[1-(3-трифторметоксифенил)пиперидин-4-илокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]-5'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинила;

1-(2,4-диметоксифенил)-2-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

1-(4-дифторметоксифенил)-2-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

1-(4-диэтиламинофенил)-2-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}этанона;

2-{4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}-5-(метилпиримидин-4-ил)диметиламина;

1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-4-[1-(5-метил-4-пирролидин-1-илпиримидин-2-ил)пиперидин-4-илокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

изопропилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илсульфанил]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(2-метил-4-пропиламинофенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(4-изопропиламино-2-метилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(2-метил-4-морфолин-4-илфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{1-[4-(2-метоксиэтиламино)-2-метилфенил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-(1-{4-[(2-метансульфонилэтил)метиламино]-2-метилфенил}-1Н-пиразоло [3,4-d]пиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(4-бромфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты

изопропилового эфира 4-[1-(4-пропиламинофенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(4-изопропиламинофенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пи-перидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-(1-{2-метил-4-[(тетрагидрофуран-2-илметил)амино]фенил}-1Н-пиразоло [3,4-d]пиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{1-[4-(2-диметиламиноэтиламино)-2-метилфенил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(4-морфолин-4-илфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-морфолин-4-илфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[(2-фтор-4-изопропиламинофенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-{1-[4-(2-метоксиэтиламино)фенил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-(1-{4-[(тетрагидрофуран-2-илметил)амино]фенил}-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(4-аминофенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

4-[1-(5-этилпиримидин-2-ил)пиперидин-4-илсульфанил]-1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

изопропилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-сульфамоилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-пропионилсульфамоилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(4-циано-2-фторфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

1-(2,5-дифтор-4-метоксифенил)-4-[4-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

изопропилового эфира 4-[1-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-1Н-пиразолю[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(2,5-дифтор-4-сульфамоилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-гидроксифенил)-1Н-пиразоло[3,4]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

3-фтор-4-{4-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил}-N-пропионилбензолсульфонамида;

3-фтор-4-{4-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил}бензонитрила;

3-фтор-4-{4-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил}бензолсульфонамида;

1-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-4-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

1-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-4-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

4-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-1-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

2,5-дифтор-4-{4-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил}бензолсульфонамида;

1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-4-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

3-фтор-4-{4-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил}-N-пропионилбензолсульфонамида;

3-фтор-4-{4-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил}бензонитрила;

3-фтор-4-{4-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил}бензолсульфонамида;

1-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-4-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

1-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-4-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

4-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-1-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

2,5-дифтор-4-{4-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил}бензолсульфонамида;

изопропилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-метоксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(4-дифторметокси-2-фторфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(2-фтор-4-трифторметоксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(2,5-дифтор-4-метоксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

3-фтор-4-{4-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил}фенола;

1-(2-фтор-4-метоксифенил)-4-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

1-(4-дифторметокси-2-фторфенил)-4-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

1-(2-фтор-4-трифторметоксифенил)-4-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-1Н-пиразоло [3,4-d]пиримидина;

1-(2,5-дифтор-4-метоксифенил)-4-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

3-фтор-4-{4-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил}фенола;

1-(2-фтор-4-метоксифенил)-4-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

1-(4-дифторметокси-2-фторфенил)-4-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

1-(2-фтор-4-трифторметоксифенил)-4-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина;

изобутилового эфира 4-[9-(6-метансульфонилпиридин-3-ил)-9Н-пурин-6-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

{4-[9-(6-метансульфонилпиридин-3-ил)-9Н-пурин-6-илокси]пиперидин-1-ил}пиридин-3-илметанона;

трет-бутилового эфира 4-[9-(4-метансульфонилфенил)-9Н-пурин-6-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[9-(6-метансульфонилпиридин-3-ил)-9Н-пурин-6-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[9-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-9Н-пурин-6-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[9-(2-фтор-4-пропионилсульфамоилфенил)-9Н-пурин-6-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[9-(4-циано-2-фторфенил)-9Н-пурин-6-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[9-(2-фтор-4-сульфамоилфенил)-9Н-пурин-6-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

9-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-6-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-9Н-пурина;

3-фтор-4-{6-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пурин-9-ил}-N-пропионилбензолсульфонамида;

3-фтор-4-{6-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пурин-9-ил}бензонитрила;

3-фтор-4-{6-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пурин-9-ил}бензолсульфонамида;

изопропилового эфира 4-[9-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-9Н-пурин-6-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[9-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-9Н-пурин-6-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[9-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-9Н-пурин-6-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[9-(2,5-дифтор-4-сульфамоилфенил)-9Н-пурин-6-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

9-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-6-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-9Н-пурина;

9-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-6-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-9Н-пурина;

6-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-9-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-9Н-пурина;

2,5-дифтор-4-{6-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пурин-9-ил}бензол-сульфонамида;

9-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-6-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-9Н-пурина;

3-фтор-4-{6-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пурин-9-ил}-N-пропионилбензолсульфонамида;

3-фтор-4-{6-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пурин-9-ил}бензонитрила;

3-фтор-4-{6-[4-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пурин-9-ил}бензолсульфонамида;

9-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-6-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-9Н-пурина;

9-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-6-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-9Н-пурина;

6-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-9-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-9Н-пурина;

2,5-дифтор-4-{6-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пурин-9-ил}бензолсульфонамида;

трет-бутилового эфира 4-[3-(4-метансульфонилфенил)-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

3-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина;

3-фтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пи-римидин-3-ил}-N-пропионилбензолсульфонамида;

3-фтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил}бензонитрила;

3-фтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

3-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина;

3-фтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил}-N-пропионилбензолсульфонамида;

3-фтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил}бензонитрила;

3-фтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

3-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина;

3-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина;

7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-3-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина;

2,5-дифтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

изопропилового эфира 4-[3-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2-фтор-4-пропионилсульфамоилфенил)-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(4-циано-2-фторфенил)-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2-фтор-4-сульфамоилфенил)-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2,5-дифтор-4-сульфамоилфенил)-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

3-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина;

3-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина;

7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-3-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина;

2,5-дифтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

трет-бутилового эфира 4-[3-(4-метансульфонилфенил)изоксазоло[4,5-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[3-(4-метансульфонилфенил)изоксазоло[4,5-d]пиримидин-7-илсульфанил] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(4-метансульфонилфенил)изоксазоло[4,5-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

3-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пиразоло[1,5-а]пиримидина;

3-фтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил}-N-пропионилбензолсульфонамида;

3-фтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил}бензонитрила;

3-фтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

3-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пиразоло[1,5-а]пиримидина;

3-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пиразоло[1,5-а]пиримидина;

7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-3-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидина;

2,5-дифтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

изопропилового эфира 4-[3-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2-фтор-4-пропионилсульфамоилфенил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(4-циано-2-фторфенил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2-фтор-4-сульфамоилфенил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2,5-дифтор-4-сульфамоилфенил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси] пиперидин-1-карбоновой кислоты;

3-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси] пиразоло[1,5-а]пиримидина;

3-фтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил}-N-пропионилбензолсульфонамида;

3-фтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил}бензонитрила;

3-фтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

3-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиразоло[1,5-а]пиримидина;

3-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси] пиразоло[1,5-а]пиримидина;

7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-3-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил) пиразоло[1,5-а]пиримидина;

2,5-дифтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

изопропилового эфира 4-[3-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2-фтор-4-пропионилсульфамоилфенил)-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(4-циано-2-фторфенил)-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2-фтор-4-сульфамоилфенил)-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2,5-дифтор-4-сульфамоилфенил)-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

2,5-дифтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил }бензолсульфонамида;

7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-3-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидина;

3-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидина;

3-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидина;

3-фтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил }бензолсульфонамида;

3-фтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил}бензонитрила;

3-фтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил}-N-пропионилбензолсульфонамида;

3-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидина;

3-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидина;

3-фтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил}-N-пропионилбензолсульфонамида;

3-фтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-2-метилпиразолю[1,5-а]пиримидин-3-ил}бензонитрила;

3-фтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

3-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидина;

3-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидина;

7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-3-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидина;

2,5-дифтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-2-метилпиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

изопропилового эфира 4-[3-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2-фтор-4-пропионилсульфамоилфенил)-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(4-циано-2-фторфенил)-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2-фтор-4-сульфамоилфенил)-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2,5-дифтор-4-сульфамоилфенил)-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

3-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина;

3-фтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-ил}-N-пропионилбензолсульфонамида;

3-фтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-ил}бензонитрила;

3-фтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

3-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-7-[1-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина;

3-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-7-[1-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина;

7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-3-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина;

2,5-дифтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

3-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина;

3-фтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-ил}-N-пропионилбензолсульфонамида;

3-фтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-ил}бензонитрила;

3-фтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

3-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-7-[4-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина;

3-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина;

7-[4-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-3-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина;

2,5-дифтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-1-метил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

изопропилового эфира 4-[3-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2-фтор-4-пропионилсульфамоилфенил)-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(4-циано-2-фторфенил)-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2-фтор-4-сульфамоилфенил)-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пири-мидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[3-(2,5-дифтор-4-сульфамоилфенил)-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

3-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-7-[1-(3-изопропил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина;

3-фтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-ил}-N-пропионилбензолсульфонамида;

3-фтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-ил}бензонитрила;

3-фтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

3-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина;

3-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина;

7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-3-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина;

2,5-дифтор-4-{7-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]-2-метил-2Н-пиразоло [4,3-d]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида;

3-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина;

3-фтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-ил}-N-пропионилбензолсульфонамида;

3-фтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-ил}бензонитрила;

3-фтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-ил }бензолсульфонамида;

3-(2,5-дифтор-4-метансульфонилфенил)-7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина;

3-(4-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)-7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина;

7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-3-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидина и

2,5-дифтор-4-{7-[4-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)циклогексилокси]-2-метил-2Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-ил}бензолсульфонамида, или

его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.

74. Соединение по п.1, представляющее собой трет-бутиловый эфир 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты, или его фармацевтически примелемая соль, гидрат или сольват.

75. Соединение по п.1, представляющее собой изопропиловый эфир 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.

76. Соединение по п.1, представляющее собой (3,5-диметилизоксазол-4-ил)-{4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-ил}метанон, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.

77. Соединение по п.1, представляющхх собой трет-бутиловый эфир 4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илсульфанил]пиперидин-1-карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.

78. Соединение по п.1, представляющее собой изопропиловый эфир 4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.

79. Соединение по п.1, представляющее собой изопропиловый эфир 4-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илсульфанил]пиперидин-1-карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.

80. Соединение по п.1, представляющее собой изопропиловый эфир 4-[1-(2-фтор-4-сульфамоилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.

81. Соединение по п.1, представляющее собой изопропиловый эфир 4-[1-(4-циано-2-фторфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.

82. Соединение по п.1, представляющее собой 3-фтор-4-{4-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил}бензонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.

83. Соединение по п.1, представляющее собой 3-фтор-4-{4-[1-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-4-илокси]пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил}бензолсульфонамид, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.

84. Соединение по п.1, представляющее собой изопропиловый эфир 4-[3-(4-метансульфонилфенил)изоксазоло[4,5-d]пиримидин-7-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.

85. Соединение по п.40, выбранное из группы, состоящей из

трет-бутилового эфира 4-({[1-(2,5-дифторфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]метиламино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изобутилового эфира 4-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 3-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

{3-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]пиперидин-1-ил}-(6-метилпиридин-3-ил)метанона;

{3-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]пиперидин-1-ил}-(2-метилпиридин-3-ил)метанона;

{3-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]пиперидин-1-ил}-(5-метилпиридин-3-ил)метанона;

{3-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]пиперидин-1-ил}пиридин-3-илметанона;

{3-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]пиперидин-1-ил}-(1-метил-1Н-пиррол-3-ил)метанона;

трет-бутилового эфира 4-({[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]метиламино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-{[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]метил}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 3-{[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]метил}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-({этил-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]амино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 3-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-{[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]метиламино}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-({этил-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]амино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-({этил-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]амино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

1-(4-{[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]метиламино}пиперидин-1-ил)-3,3-диметилбутан-2-она;

циклобутилового эфира 4-{[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]метиламино}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-{[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]метиламино}пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-({(2-диметиламиноэтил)-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]амино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-({(2-диметиламиноэтил)-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]амино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-(2-{этил-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]амино}этил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;

этил-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-4-илметил)амина;

этил-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]-(5'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-4-илметил)амина;

[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]-(5'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-4-ил)амина;

(5'-фтор-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-4-ил)-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]амина;

трет-бутилового эфира 3-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино] пирролидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 3-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-иламино]пирролидин-1-карбоновой кислоты;

трет-бутилового эфира 4-({[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]изопропиламино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты;

изопропилового эфира 4-({[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]изопропиламино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты и

трет-бутилового эфира 4-({этил-[3-(4-метансульфонилфенил)изоксазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил]амино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты,

или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.

86. Соединение по п.40, представляющее собой трет-бутиловый эфир 4-({этил-[1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]амино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.

87. Соединение по п.40, представляющее собой изопропиловый эфир 4-({этил-[1-(2-фтор-4-метансульфонилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил]амино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.

88. Фармацевтическая композиция, содержащая по крайней мере одно соединение по любому из пп.1-87 или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольват и фармацевтически приемлемый носитель.

89. Способ лечения расстройства, связанного с обменом веществ у индивидуума, включающий введение данному индивидууму при необходимости такого лечения терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата;

где А и В, каждый независимо, означает C_1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена;

D является О, S, S(О), S(O)₂, CR₁R₂ или N-R₂, где R₁ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8 алкила, C_1-4 алкокси, галогена и гидроксила;

Е является N, С или CR₃, где R₃ означает Н или C_1-8 алкил;

 является простой связью, когдр Е означает N или CR₃, или двойной связью, когда Е означает С;

K означает С_3-6 циклоалкилен или C_1-3 алкилен, где каждый, возможно, замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или K является связью;

Q является NR₄, О, S, S(О) или S(O)₂; где R₄ является Н или C_1-8 алкилом и C_1-8 алкил, возможно, замещен посредством С_2-8 диалкиламина;

Т является N или CR₅;

М является N или CR₆;

J является N или CR₇;

U является С или N;

V является N, CR₈ или V является связью;

W является N или С;

X является О, S, N, CR₉ или NR₁₁;

Y является О, S, N, CR₁₀ или NR₁₂;

Z является С или N;

R₅, R₆, R₇, R₈, R₉ и R₁₀, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-8 диалкиламино, карбоксамида, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила, гидроксиламино и нитро; где указанные С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, С_2-6 алкинил и С_3-6 циклоалкил, возможно, замещены 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

R₁₁ и R₁₂, каждый независимо, выбран из С_2-6 алкенила, C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила или С_3-6 циклоалкила, возможно каждый замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

Ar₁ является арилом или гетероарилом, каждый возможно замещен заместителями R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇; где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, арилсульфонила, карбамидоила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, гуанидинила, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей сульфонил гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила, гидроксила, нитро, С_4-7 оксоциклоалкила, фенокси, фенила, сульфонамида, сульфокислоты и тиола, и где указанный C_1-5 ацил, C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, арилсульфонил, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа, гетероарил, фенокси и фенил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, нитро, фенила и фосфоноокси, и где указанный C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; или

R₁₃ является группой формулы (А)

где р и r независимо равны 0, 1, 2 или 3 и

R₁₈ означает Н, C_1-5 ацил, С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, C_1-4 алкилкарбоксамид, С_2-6 алкинил, C_1-4 алкилсульфонамид, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамид, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкил, С_2-6 диалкилкарбоксамид, галоген, гетероарил или фенил, и где указанный гетероарил или фенил, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-6 алкинила, С_2-8 диалкиламино, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила и гидроксила;

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила и нитро; или

два соседних R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членную циклоалкильную, циклоалкенильную или гетероциклическую группу, конденсированную с Ar₁, где 5-, 6- или 7-членная группа, возможно, замещена галогеном; и

R₂ выбран из группы, состоящей из C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила, амино, арила, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила и гидроксила; и где указанный C_1-8 алкил, арил и гетероарил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_3-6 циклоалкил-C_1-3-гетероалкилена, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро; или

R₂ является -Ar₂-Ar₃, где Ar₂ и Ar₃, каждый независимо, означает арил или гетероарил, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Н, С_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, C_1-4 алкиламино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гидроксила и нитро; или

R₂ является группой формулы (В)

где R₁₉ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил, гетероарил или OR₂₁ и

R₂₀ означает F, Cl, Br, CN или NR₂₂R₂₃; где R₂₁ означает Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил и R₂₂ и R₂₃ независимо означают Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил или гетероарил; или

R₂ является группой формулы (С)

где G является:

i) -С(О)-, -C(O)NR₂₅-, -NR₂₅C(O)-, -NR₂₅-, -NR₂₅C(O)O-, -OC(O)NR₂₅-, -CR₂₅R₂₆NR₂₇C(O)-,
-CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-, -OC(S)-, -CR₂₅R₂₆-, -O-, -S-, -S(O)-,
-S(O)₂- или связью, когда D является CR₂R₃; или

ii) -CR₂₅R26C(O)-, -C(O)-, -CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)NR₂₅-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-,
-CR₂₅R₂₆-, -S(O)₂ или связью, когда D означает NR₂;

где R₂₅, R₂₆ и R₂₇, каждый независимо, означает Н или C_1-8 алкил и R₂₄ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро, фенила, фенокси и сульфокислоты, где указанный C_1-4 алкокси, C_1-7 алкил, C_1-4 алкиламино, гетероарил, фенил или фенокси каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила,C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро и фенила; при условии, что Z и U оба не являются N.

90. Способ лечения расстройства, связанного с обменом веществ, у индивидуума, включающий введение данному индивидууму при необходимости такого лечения терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-87 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата.

91. Способ по п.89 или 90, где указанное расстройство, связанное с обменом веществ, выбрано из группы, состоящей из диабета I типа, диабета II типа, недостаточной толерантности к глюкозе, инсулинорезистентности, гипергликемии, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, дислипидемии и синдрома X.

92. Способ по п.91, где указанным расстройством, связанным с обменом веществ, является диабет II типа.

93. Способ по п.91, где указанным расстройством, связанным с обменом веществ, является гипергликемия.

94. Способ по п.91, где указанным расстройством, связанным с обменом веществ, является гиперлипидемия.

95. Способ по п.91, где указанным расстройством, связанным с обменом веществ, является гипертриглицеридемия.

96. Способ по п.91, где указанным расстройством, связанным с обменом веществ, является диабет типа I.

97. Способ по п.91, где указанным расстройством, связанным с обменом веществ, является дислипидемия.

98. Способ по п.91, где указанным расстройством, связанным с обменом веществ, является синдром X.

99. Способ по любому из пп.89-98, где указанным индивидуумом является млекопитающее.

100. Способ по п.99, где указанэыь млекопитающим является человек.

101. Способ, вызывающий уменьшение потребления пищи, достижение чувства насыщения или контролирующий или уменьшающий избыточный вес индивидуума, включающий введение данному индивидууму при необходимости такого лечения терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата;

где А и В, каждый независимо, означает C_1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена;

D является O, S, S(О), S(O)₂, CR₁R₂ или N-R₂, где R₁ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8 алкила, C_1-4 алкокси, галогена и гидроксила;

Е является N, С или CR₃, где R₃ означает Н или C_1-8 алкил;

 является простой связью, когда Е означает N или CR₃, или двойной связью, когда Е означает С;

K означает С_3-6 циклоалкилен или C_1-3 алкилен, где каждый, возможно, замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или K является связью;

Q является NR₄, О, S, S(О) или S(O)₂; где R₄ является Н или C_1-8 алкилом и C_1-8 алкил, возможно, замещен посредством С_2-8 диалкиламина;

Т является N или CR₅;

М является N или CR₆;

J является N или CR₇;

U является С или N;

V является N, CR₈ или V является связью;

W является N или С;

X является О, S, N, CR₉ или NR₁₁;

Y является О, S, N, CR₁₀ или NR₁₂;

Z является С или N;

R₅, R₆, R₇, R₈, R₉ и R₁₀, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-8 диалкиламино, карбоксамида, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила, гидроксиламино и нитро; где указанные С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, С_2-6 алкинил и С_3-6 циклоалкил, возможно, замещены 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-C_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

R₁₁ и R₁₂, каждый независимо, выбран из С_2-6 алкенила, C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила или С_3-6 циклоалкила, возможно каждый замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

Ar₁ является арилом или гетероарилом, каждый, возможно, замещен заместителями R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇; где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, арилсульфонила, карбамидоила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, гуанидинила, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей сульфонил гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила, гидроксила, нитро, С_4-7 оксоциклоалкила, фенокси, фенила, сульфонамида, сульфокислоты и тиола, и где указанный C_1-5 ацил, C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, арилсульфонил, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа, гетероарил, фенокси и фенил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, нитро, фенила и фосфоноокси, и где указанный C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; или

R₁₃ является группой формулы (А)

где р и r независимо равны 0, 1, 2 илш 3 и

R₁₈ означает Н, C_1-5 ацил, С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, C_1-4 алкилкарбоксамид, С_2-6 алкинил, C_1-4 алкилсульфонамид, карбо-C_1-6 алкокси, карбоксамид, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкил, С_2-6 диалкилкарбоксамид, галоген, гетероарил или фенил, и где указанный гетероарил или фенил, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-6 алкинила, С_2-8 диалкиламино, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила и гидроксила;

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила и нитро; или

два соседних R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членную циклоалкильную, циклоалкенильную или гетероциклическую группу, конденсированную с Ar₁, где 5-, 6- или 7-членная группа, возможно, замещена галогеном; и

R₂ выбран из группы, состоящей из C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила, амино, арила, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила и гидроксила; и где указанный C_1-8 алкил, арил и гетероарил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_3-6 циклоалкил-C_1-3-гетероалкилена, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро; или

R₂ является -Ar₂-Ar₃, где Ar₂ и Ar₃, каждый независимо, означает арил или гетероарил, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, C_1-4 алкиламино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гидроксила и нитро; или

R₂ является группой формулы (В)

где R₁₉ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил, гетероарил или OR₂₁ и

R₂₀ означает F, Cl, Br, CN или NR₂₂R₂₃; где R₂₁ означает Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил и R₂₂ и R₂₃ независимо означают Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил или гетероарил; или

R₂ является группой формулы (С)

где G является:

i) -С(О)-, -C(O)NR₂₅-, -NR₂₅C(O)-, -NR₂₅-, -NR₂₅C(O)O-, -OC(O)NR₂₅-, -CR₂₅R₂₆NR₂₇C(O)-,
-CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-, -OC(S)-, -CR₂₅R₂₆-, -O-, -S-, -S(O)-,
-S(O)₂- или связью, когда D является CR₂R₃; или

ii) -CR₂₅R₂₆C(O)-, -С(O)-, -CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)NR₂₅-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-,
-CR₂₅R₂₆-, -S(O)₂ или связью, когда D означает NR₂;

где R₂₅, R₂₆ и R₂₇, каждый независимо, означает Н или C_1-8 алкил и R₂₄ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро, фенила, фенокси и сульфокислоты, где указанный C_1-4 алкокси, C_1-7 алкил, C_1-4 алкиламино, гетероарил, фенил или фенокси каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро и фенила; при условии, что Z и U оба не являются N.

102. Способ, вызывающий уменьшение потребления пищи, достижение чувства насыщения, или контролирующий или уменьшающий избыточный вес индивидуума, включающий введение данному индивидууму при необходимости такого лечения терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-87 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата.

103. Споёюс по любому из пп.101 или 102, где указанным индивидуумом является млекопитающее.

104. Способ по п.103, где указанным млекопитающим является человек.

105. Применение соединения формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата;

где А и В, каждый независимо, означает C_1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена;

D является О, S, S(О), S(O)₂, CR₁R₂ или N-R₂, где R₁ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8 алкила, C_1-4 алкокси, галогена и гидроксила;

Е является N, С или CR₃, где R₃ означает Н или C_1-8 алкил;

 является простой связью, когда Е означает N или CR₃, или двойной связью, когда Е означает C;

K означает С_3-6 циклоалкилен или C_1-3 алкилен, где каждый, возможно, замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или K является связью;

Q является NR₄, О, S, S(О) или S(O)₂; где R₄ является Н или C_1-8 алкилом и C_1-8 алкил, возможно, замещен посредством С_2-8 диалкиламина;

Т является N или CR₅;

М является N или CR₆;

J является N или CR₇;

U является С или N;

V является N, CR₈ или V является связью;

W является N или С;

X является О, S, N, CR₉ или NR₁₁;

Y является O, S, N, CR₁₀ или NR₁₂;

Z является С или N;

R₅, R₆, R₇, R₈, R₉ и R₁₀, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-8 диалкиламино, карбоксамида, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила, гидроксиламино и нитро; где указанные С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, С_2-6 алкинил и С_3-6 циклоалкил, возможно, замещены 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

R₁₁ и R₁₂, каждый независимо, выбран из С_2-6 алкенила, C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила или С_3-6 циклоалкила, возможно каждый замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

Ar₁ является арилом или гетероарилом, каждый, возможно, замещен заместителями R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇; где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, арилсульфонила, карбамидоила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, гуанидинила, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей сульфонил гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила, гидроксила, нитро, С_4-7 оксоциклоалкила, фенокси, фенила, сульфонамида, сульфокислоты и тиола, и где указанный C_1-5 ацил, C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, арилсульфонил, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа, гетероарил, фенокси и фенил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, нитро, фенила и фосфоноокси, и где указанный C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; или

R₁₃ является группой формулы (А)

где р и r независимо равны 0, 1, 2 или 3 и

R₁₈ означает Н, C_1-5 ацил, С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, C_1-4 алкилкарбоксамид, С_2-6 алкинил, C_1-4 алкилсульфонамид, карбо-C_1-6-алкокси, карбоксамид, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкил, С_2-6 диалкилкарбоксамид, галоген, гетероарил или фенил, и где указанный гетероарил или фенил, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-6 алкинила, С_2-8 диалкиламино, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила и гидроксила;

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила и нитро; или

два соседних R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членную циклоалкильную, циклоалкенильную или гетероциклическую группу, конденсированную с Ar₁, где 5-, 6- или 7-членная группа, возможно, замещена галогеном; и

R₂ выбран из группы, состоящей из C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила, амино, арила, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила и гидроксила; и где указанный C_1-8 алкил, арил и гетероарил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_3-6 циклоалкил-C_1-3-гетероалкилена, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро; или

R₂ является -Ar₂-Ar₃, где Ar₂ и Ar₃, каждый независимо, означает арил или гетероарил, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, C_1-4 алкиламино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гидроксила и нитро; или

R₂ является группой формулы (В)

где R₁₉ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил, гетероарил или OR₂₁ и

R₂₀ означает F, Cl, Br, CN или NR₂₂R₂₃; где R₂₁ означает Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил и R₂₂ и R₂₃ независимо означают Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил или гетероарил; или

R₂ является группой формулы (С)

где G является:

i) -С(О)-, -C(O)NR₂₅-, -NR₂₅C(O)-, -NR₂₅-, -NR₂₅C(O)O-, -OC(O)NR₂₅-, -CR₂₅R₂₆NR₂₇C(O)-,
-CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-, -OC(S)-, -CR₂₅R₂₆-, -O-, -S-, -S(O)-,
-S(O)₂- или связью, когда D является CR₂R₃; или

ii) -CR₂₅R₂₆C(O)-, -C(O)-, -CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)NR₂₅-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-,
-CR₂₅R₂₆-, -S(O)₂ или связью, когда D означает NR₂;

где R₂₅, R₂₆ и R₂₇, каждый независимо, означает Н или C_1-8 алкил; и R₂₄ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, С_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро, фенила, фенокси и сульфокислоты, где указанный C_1-4 алкокси, C_1-7 алкил, C_1-4 алкиламино, гетероарил, фенил или фенокси каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, С_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро и фенила; при условии, что Z и U оба не являются N;

для получения лекарственного средства для лечения расстройства, связанного с обменом веществ.

106. Применение соединения по любому из пп.1-87 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата для получения лекарственного средства для лечения расстройства, связанного с обменом веществ.

107. Применение соединения по п.105 или 106, где указанное расстройство, связанное с обменом веществ, выбрано из группы, состоящей из диабета I типа, диабета II тияр, недостаточной толерантности к глюкозе, инсулинорезистентности, гипергликемии, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, дислипидемии и синдрома X.

108. Применение соединения формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата;

где А и В, каждый независимо, означает C_1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена;

D является О, S, S(О), S(O)₂, CR₁R₂ или N-R₂, где R₁ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8 алкила, C_1-4 алкокси, галогена и гидроксила;

Е является N, С или CR₃, где R₃ означает Н или C_1-8 алкил;

 является простой связью, когда Е означает N или CR₃, или двойной связью, когда Е означает С;

K означает С_3-6 циклоалкилен или C_1-3 алкилен, где каждый, возможно, замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или K является связью;

Q является NR₄, О, S, S(О) или S(O)₂; где R₄ является Н или C_1-8 алкилом и C_1-8 алкил, возможно, замещен посредством С_2-8 диалкиламина;

Т является N или CR₅;

M является N или CR₆;

J является N или CR₇;

U является С или N;

V является N, CR₈ или V является связью;

W является N или С;

X является О, S, N, CR₉ или NR₁₁;

Y является О, S, N, CR₁₀ или NR₁₂;

Z является С или N;

R₅, R₆, R₇, R₈, R₉ и R₁₀, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-8 диалкиламино, карбоксамида, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила, гидроксиламино и нитро; где указанные С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, С_2-6 алкинил и С_3-6 циклоалкил, возможно, замещены 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

R₁₁ и R₁₂, каждый независимо, выбран из С_2-6 алкенила, C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила или С_3-6 циклоалкила, возможно каждый замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

Ar₁ является арилом или гетероарилом, каждый возможно замещен заместителями R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇; где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, арилсульфонила, карбамидоила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, гуанидинила, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей сульфонил гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила, гидроксила, нитро, С_4-7 оксоциклоалкила, фенокси, фенила, сульфонамида, сульфокислоты и тиола, и где указанный C_1-5 ацил, C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, арилсульфонил, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа, гетероарил, фенокси и фенил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, нитро, фенила и фосфоноокси, и где указанный C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; или

R₁₃ является группой формулы (А)

где р и r независимо равны 0, 1, 2 или 3 и

R₁₈ означает Н, C_1-5 ацил, С_2-6 алкенил, C_1-8 алкшы, C_1-4 алкилкарбоксамид, С_2-6 алкинил, C_1-4 алкилсульфонамид, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамид, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкил, С_2-6 диалкилкарбоксамид, галоген, гетероарил или фенил, и где указанный гетероарил или фенил, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-6 алкинила, С_2-8 диалкиламино, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила и гидроксила;

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила и нитро; или

два соседних R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членную циклоалкильную, циклоалкенильную или гетероциклическую группу, конденсированную с Ar₁, где 5-, 6- или 7-членная группа, возможно, замещена галогеном; и

R₂ выбран из группы, состоящей из C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила, амино, арила, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила и гидроксила; и где указанный C_1-8 алкил, арил и гетероарил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_3-6 циклоалкил-C_1-3-гетероалкилена, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро; или

R₂ является -Ar₂-Ar₃, где Ar₂ и Ar₃, каждый независимо, означает арил или гетероарил, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, C_1-4 алкиламино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гидроксила и нитро; или

R₂ является группой формулы (В)

где R₁₉ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил, гетероарил или OR₂₁ и

R₂₀ означает F, Cl, Br, CN или NR₂₂R₂₃; где R₂₁ означает Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил и R₂₂ и R₂₃ независимо означают Н, C_1-6 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил или гетероарил; или

R₂ является группой формулы (С)

где G является:

i) -С(О)-, -C(O)NR₂₅-, -NR₂₅C(O)-, -NR₂₅-, -NR₂₅C(O)O-, -OC(O)NR₂₅-, -CR₂₅R₂₆NR₂₇C(O)-,
-CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-, -OC(S)-, -CR₂₅R₂₆-, -O-, -S-, -S(O)-,
-S(O)₂- или связью, когда D является CR₂R₃; или

ii) -CR₂₅R₂₆C(O)-, -С(O)-, -CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)NR₂₅-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-,
-CR₂₅R₂₆-, -S(O)₂ или связью, когда D означает NR₂;

где R₂₅, R₂₆ и R₂₇, каждый независимо, означает Н или C_1-8 алкил и R₂₄ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро, фенила, фенокси и сульфокислоты, где указанный C_1-4 алкокси, C_1-7 алкил, C_1-4 алкиламино, гетероарил, фенил или фенокси каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2--8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро и фенила;

при условии, что Z и U оба не являются N;

для получения лекарственного средства, используемого для уменьшения потребления пищи, достижения чувства насыщения, или контролирования, или уменьшения избыточного веса индивидуума.

109. Применение соединения по любому из пп.1-87 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата для получения лекарственного средства для уменьшения потребления пищи, достижения чувства насыщения, или контролирования или уменьшения избыточного веса индивидуума.

110. Применение по любому из пп.108 или 109, где указанным индивидуумом является млекопитающее.

111. Применение по п.110, где указанным млекопитающим является человек.

112. Соединение по любому из пп.1-87 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват для применения в способе лечения человека или животного посредством терапии.

113. Соединение формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват;

где А и В, каждый независимо, означает C_1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена;

D является О, S, S(О), S(O)₂, CR₁R₂ или N-R₂, где R₁ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8 алкила, C_1-4 алкокси, галогена и гидроксила;

Е является N, С или CR₃, где R₃ означает Н или C_1-8 алкил;

 является простой связью, когда Е означает N или CR₃, или двойной связью, когда Е означает С;

K означает С_3-6 циклоалкилен или C_1-3 алкилен, где каждый, возможно, замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или K является связью;

Q является NR₄, О, S, S(О) или S(O)₂; где R₄ является Н или C_1-8 алкилом и C_1-8 алкил, возможно, замещен посредством С_2-8 диалкиламина;

Т является N или CR₅;

М является N или CR₆;

J является N или CR₇;

U является С или N;

V является N, CR₈ или V является связью;

W является N или С;

X является О, S, N, CR₉ или NR₁₁;

Y является О, S, N, CR₁₀ или NR₁₂;

Z является С или N;

R₅, R₆, R₇, R₈, R₉ и R₁₀, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, С_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-8 диалкиламино, карбоксамида, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила, гидроксиламино и нитро; где указанные С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, С_2-6 алкинил и С_3-6 циклоалкил, возможно, замещены 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, С_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_1-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

R₁₁ и R₁₂, каждый независимо, выбран из С_2-6 алкенила, C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила или С_3-6 циклоалкила, возможно каждый замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

Ar₁ является арилом или гетероарилом, каждый возможно замещен заместителями R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇; где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-6 ацилсульфонамида, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, арилсульфонила, карбамидоила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, гуанидинила, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей сульфонил гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила, гидроксила, нитро, С_4-7 оксоциклоалкила, фенокси, фенила, сульфонамида, сульфокислоты и тиола, и где указанный С_1-5 ацил, C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, арилсульфонил, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа, гетероарил, фенокси и фенил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, С_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, нитро, фенила и фосфоноокси, и где указанный C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; или

R₁₃ является группой формулы (А)

где р и r независимо равны 0, 1, 2 или 3 и

R₁₈ означает Н, C_1-5 ацил, С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, C_1-4 алкилкарбоксамид, С_2-6 алкинил, C_1-4 алкилсульфонамид, карбо-С_1-6 алкокси, карбоксамид, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкил, С_2-6 диалкилкарбоксамид, галоген, гетероарил или фенил, где указанный гетероарил или фенил, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-6 алкинила, С_2-8 диалкиламино, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила и гидроксила;

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила и нитро; или

два соседних R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членную циклоалкильную, циклоалкенильную или гетероциклическую группу, конденсированную с Ar₁, где 5-, 6- или 7-членная группа, возможно, замещена галогеном; и

R₂ выбран из группы, состоящей из C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила, амино, арила, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила и гидроксила; и где указанный C_1-8 алкил, арил и гетероарил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_3-6 циклоалкил-C_1-3-гетероалкилена, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро; или

R₂ является -Ar₂-Ar₃, где Ar₂ и Ar₃, каждый независимо, означает арил или гетероарил, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, C_1-4 алкиламино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гидроксила и нитро; или

R₂ является группой формулы (В)

где R₁₉ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил, гетероарил или OR₂₁ и

R₂₀ означает F, Cl, Br, CN или NR₂₂R₂₃, где R₂₁ означает Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил и R₂₂ и R₂₃ независимо означают Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил или гетероарил; или

R₂ является группой формулы (С)

где G является:

i) -С(О)-, -C(O)NR₂₅-, -NR₂₅C(O)-, -NR₂₅-, -NR₂₅C(O)O-, -OC(O)NR₂₅-, -CR₂₅R₂₆NR₂₇C(O)-,
-CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-, -OC(S)-, -CR₂₅R₂₆-, -O-, -S-, -S(O)-,
-S(O)₂- или связью, когда D является CR₂R₃; или

ii) -CR₂₅R₂₆C(O)-, -С(O)-, -CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)NR₂₅-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-,
-CR₂₅R₂₆-, -S(O)₂ или связью, когда D означает NR₂;

где R₂₅, R₂₆ и R₂₇, каждый независимо, означает Н или C_1-8 алкил и R₂₄ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, С_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро, фенила, фенокси и сульфокислоты, где указанный C_1-4 алкокси, C_1-7 алкил, C_1-4 алкиламино, гетероарил, фенил или фенокси каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро и фенила;

при условии, что Z и U оба не являются N;

для применения в способе профилактики или лечения расстройства, связанного с обменом веществ, у человека или животного посредством терапии.

114. Соединение формулы (I)

или его фармацевтически приемлеьря соль, гидрат или сольват;

где А и В, каждый независимо, означает C_1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена;

D является О, S, S(О), S(O)₂, CR₁R₂ или N-R₂, где R₁ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8 алкила, C_1-4 алкокси, галогена и гидроксила;

Е является N, С или CR₃, где R₃ означает Н или C_1-8 алкил;

 является простой связью, если Е означает N или CR₃, или двойной связью, если Е означает С;

K означает С_3-6 циклоалкилен или C_1-3 алкилен, где каждый, возможно, замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-3 алкила, C_1-4 алкокси, карбокси, циано, C_1-3 галогеналкила и галогена; или K является связью;

Q является NR₄, О, S, S(О) или S(O)₂; где R₄ является Н или C_1-8 алкилом и C_1-8 алкил, возможно, замещен посредством С_2-8 диалкиламина;

Т является N или CR₅;

М является N или CR₆;

J является N или CR₇;

U является С или N;

V является N, CR₈ или V является связью;

W является N или C;

X является О, S, N, CR₉ или NR₁₁;

Y является О, S, N, CR₁₀ или NR₁₂;

Z является С или N;

R₅, R₆, R₇, R₈, R₉ и R₁₀, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-8 диалкиламино, карбоксамида, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила, гидроксиламино и нитро; где указанные С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, С_2-6 алкинил и С_3-6 циклоалкил, возможно, замещены 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

R₁₁ и R₁₂, каждый независимо, выбран из С_2-6 алкенила, C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила или С_3-6 циклоалкила, возможно каждый замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гидроксила, гидроксиламино и нитро;

Ar₁ является арилом или гетероарилом, каждый, возможно, замещен заместителями R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇; где R₁₃ выбран из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-6 ацилсульфонамида, С_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, арилсульфонила, карбамидоила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, гуанидинила, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероциклической группы, содержащей оксигруппу гетероциклической группы, содержащей сульфонил гетероциклической группы, содержащей карбонил гетероциклической группы, гетероарила, гетероарилкарбонила, гидроксила, нитро, С_4-7 оксоциклоалкила, фенокси, фенила, сульфонамида, сульфокислоты и тиола, и где указанный C_1-5 ацил, C_1-6 ацилсульфонамид, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкил, C_1-4 алкиламино, C_1-6 алкилсульфонамид, C_1-4 алкилсульфонил, C_1-4 алкилтио, арилсульфонил, карбамидоил, С_2-6 диалкиламино, гетероциклическая группа, содержащая карбонил гетероциклическая группа, гетероарил, фенокси и фенил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_3-7 циклоалкилокси, С_2-6 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, нитро, фенила и фосфоноокси, и где указанный C_1-7 алкил и C_1-4 алкилкарбоксамид каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-4 алкокси и гидрокси; или

R₁₃ является группой формулы (А)

где р и r независимо равны 0, 1, 2 или 3 и

R₁₈ означает Н, C_1-5 ацил, С_2-6 алкенил, C_1-8 алкил, C_1-4 алкилкарбоксамид, С_2-6 алкинил, C_1-4 алкилсульфонамид, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамид, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкил, С_2-6 диалкилкарбоксамид, галоген, гетероарил или фенил, и где указанный гетероарил или фенил, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранныьш независимо из группы, состоящей из C_1-4 алкокси, амино, C_1-4 алкиламино, С_2-6 алкинила, С_2-8 диалкиламино, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила и гидроксила;

R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилуреила, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-6 диалкилкарбоксамида, галогена, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, гидроксила и нитро; или

два соседних R₁₄, R₁₅, R₁₆ и R₁₇ вместе с атомами, к которымони присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членную циклоалкильную, циклоалкенильную или гетероциклическую группу, конденсированную с Ar₁, где 5-, 6- или 7-членная группа, возможно, замещена галогеном; и

R₂ выбран из группы, состоящей из C_1-8 алкила, С_2-6 алкинила, амино, арила, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гетероарила и гидроксила; и где указанный C_1-8 алкил, арил и гетероарил каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_3-6 циклоалкил-C_1-3-гетероалкилена, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино и нитро; или

R₂ является -Ar₂-Ar₃, где Ar₂ и Ar₃, каждый независимо, означает арил или гетероарил, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Н, C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, амино, C_1-4 алкиламино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-6 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, галогена, гидроксила и нитро; или

R₂ является группой формулы (В)

где R₁₉ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил, гетероарил или OR₂₁ и

R₂₀ означает F, Cl, Br, CN или NR₂₂R₂₃; где R₂₁ означает Н, C_1-8 алкил или С_3-7 циклоалкил и R₂₂ и R₂₃ независимо означают Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, арил или гетероарил; или

R₂ является группой формулы (С)

где G является:

i) -С(О)-, -C(O)NR₂₅-, -NR₂₅C(O)-, -NR₂₅-, -NR₂₅C(O)O-, -OC(O)NR₂₅-, -CR₂₅R₂₆NR₂₇C(O)-,
-CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-, -OC(S)-, -CR₂₅R₂₆-, -O-, -S-, -S(O)-,
-S(O)₂- или связью, когда D является CR₂R₃; или

ii) -CR₂₅R₂₆C(O)-, -C(O)-, -CR₂₅R₂₆C(O)NR₂₇-, -C(O)NR₂₅-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR₂₅-, -C(S)O-,
-CR₂₅R₂₆-, -S(O)₂ или связью, когда D означает NR₂;

где R₂₅, R₂₆ и R₂₇, каждый независимо, означает Н или C_1-8 алкил и R₂₄ означает Н, C_1-8 алкил, С_3-7 циклоалкил, фенил, гетероарил или гетероциклическую группу, причем каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, С_2-6 алкенила, C_1-4 алкокси, C_1-7 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероарила, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро, фенила, фенокси и сульфокислоты, где указанный C_1-4 алкокси, C_1-7 алкил, C_1-4 алкиламино, гетероарил, фенил или фенокси каждый, возможно, замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C_1-5 ацила, C_1-5 ацилокси, C_1-4 алкокси, C_1-8 алкила, C_1-4 алкиламино, C_1-4 алкилкарбоксамида, C_1-4 алкилтиокарбоксамида, C_1-4 алкилсульфонамида, C_1-4 алкилсульфинила, C_1-4 алкилсульфонила, C_1-4 алкилтио, C_1-4 алкилтиоуреила, C_1-4 алкилуреила, амино, карбо-С_1-6-алкокси, карбоксамида, карбокси, циано, С_3-7 циклоалкила, С_2-8 диалкиламино, С_2-6 диалкилкарбоксамида, С_2-6 диалкилтиокарбоксамида, С_2-6 диалкилсульфонамида, C_1-4 галогеналкокси, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкилсульфинила, C_1-4 галогеналкилсульфонила, C_1-4 галогеналкилтио, галогена, гетероциклической группы, гидроксила, гидроксиламино, нитро и фенила;

при условии, что Z и U оба не являются N;

для применения для уменьшения потребления пищи, достижения чувства насыщения или контролирования или уменьшения избыточного веса человека или животного посредством терапии.

115. Соединение по любому из пп.1-87 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват для применения для уменьшения потребления пищи, достижения чувства насыщения или контролирования или уменьшения избыточного веса человека или животного посредством терапии.

116. Способ получения фармацевтической композиции, включающий смешение по крайней мере одного соединения по любому из пп.1-87 или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата и фармацевтически приемлемого носителя.

 

Текст

Смотреть все

МПК / Метки

МПК: C07D 498/04, A61P 3/00, A61K 31/4375, C07D 473/00, C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 3/10, A61K 31/47, C07D 471/04, C07D 215/22, A61K 31/52

Метки: гетероарильные, связанных, производные, качестве, профилактики, нарушением, конденсированные, метаболизма, расстройств, лечения, модуляторов, арильные

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/30-10023-kondensirovannye-arilnye-i-geteroarilnye-proizvodnye-v-kachestve-modulyatorov-metabolizma-i-dlya-profilaktiki-i-lecheniya-rasstrojjstv-svyazannyh-s-narusheniem-metabolizma.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Конденсированные арильные и гетероарильные производные в качестве модуляторов метаболизма и для профилактики и лечения расстройств, связанных с нарушением метаболизма</a>