A61K 31/425 — тиазолы

Номер патента: 24801

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Йегер Адам Ричард, Боэм Маркус Эф, Мурджани Маниша, Скот Фиона Лоррэйн, Пич Роберт, Мартинборуг Эстер, Тамийя Юнко, Тимони Грэгг Алан, Хансон Майкл Ален, Хуанг Лиминг, Брэнчмэри Ингурути, Брукс Джэнифер Эл

МПК: A01N 43/78, A61K 31/425

Метки: сфингозин-1-фосфата, селективные, модуляторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-Sили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NH2, NHC(=O)CH3 или NHCH2COOH;Y представляет собой CN.2. Соединение по п.1, где X представляет собой NH2.3. Соединение по п.1, где X представляет собой NHC(=O)CH3.4. Соединение по п.1, где X представляет собой NHCH2COOH.5. Композиция, являющаяся агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата, включающая соединение по любому из пп.1-4, в...

Номер патента: 24063

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Россиньоль Жан Франсуа

МПК: A01N 43/78, A61K 31/425

Метки: путем, тиазолидных, введения, соединений, иммунного, ответа, стимуляции, способ

Формула / Реферат:

1. Способ стимуляции иммунного ответа у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество тиазолидного соединения, где указанное тиазолидное соединение представляет собой нитазоксанид, или тизоксанид, или N-(5-хлортиазол-2-ил)-2-гидроксибензамид, или его соль, или его полиморф.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что субъект страдает вирусной...

Номер патента: 23018

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лебовиц Питер Ф., Джилмер Тона, Моррис Шэннон Рене, Дамбл Мелисса, Кумар Ракеш, Лакерр Сильви

МПК: A01N 43/78, A61K 31/425

Метки: комбинация, лечения, предраковых, рака, синдромов

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения рака или предраковых синдромов, включающая:(i) соединение структуры (I)или его фармацевтически приемлемую соль и(ii) соединение структуры (II)или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинация по п.1, где соединение структуры (I) находится в форме метансульфонатной соли и соединение структуры (II) находится в форме гидрохлоридной соли.3. Комбинация по п.1 или 2 вместе с фармацевтически приемлемым носителем или...

Номер патента: 22982

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Дамбл Мелисса, Кумар Ракеш, Лакерр Сильви, Лебовиц Питер Ф., Джилмер Тона, Моррис Шэннон Рене

МПК: A01N 43/78, A61K 31/425

Метки: синдромов, лечения, рака, предраковых, комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения рака или предраковых синдромов, включающая(i) соединение структуры (I)(N-{3-[5-(2-амино-4-пиримидинил)-2-(1,1-диметилэтил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-фторфенил}-2,6-дифтор­бензолсульфонамид) или его фармацевтически приемлемую соль;и (ii) соединение структуры (II)(N-{(1S)-2-амино-1-[(3,4-дифторфенил)метил]этил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1Н-пиразол-5-ил)-2-фуранкарбоксамид) или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинация по...

Номер патента: 16199

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Чаттерджи Арнаб К., Талли Дейвид С., Видаль Аньес, Бурсулая Бадри, Спраггон Глен

МПК: A61K 31/425, A61K 31/444, A61K 31/401...

Метки: ингибиторы, протеазы, канал, соединения, композиции, активирующей

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли,в которой O-(CR2)p-R2 обозначает заместитель в любом положении кольца А;J обозначает, пиридил или пиперидинил;где один или более из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 и Z7 обозначает гетероатом, выбранный из N, NR, О или S, а другие атомы Z1-Z7 обозначают СН при условии, что J не обозначает триазолил;В обозначаетили (CR2)k-R5;Y обозначает связь, -SO2-, -NHCO- или -O-(CO)-;R1 обозначает...

Номер патента: 15560

Опубликовано: 31.08.2011

Автор: Россиньоль Жан Франсуа

МПК: A61K 31/425, A61K 39/42

Метки: гепатита, лечения, способ, вирусного

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего гепатитом С, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из нитазоксанида, тизоксанида, производных нитазоксанида и производных тизоксанида или их смесей.2. Способ по п.1, где соединение вводят в форме композиции, дополнительно содержащей фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ по п.2, где композиция содержит смесь соединений, выбранных из нитазоксанида,...

Номер патента: 15103

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Чо Дае-Жин, Лии Сан-Эйх, Вуу Сеок-Хун, Ким Ёнг-Сеок, Хан Бьенг-Чеол, Лии Гонг-Ял, Ким Хонг-Ёуб, Ким Донг-Ён

МПК: A61K 31/425, A61K 31/4965, A61K 31/44...

Метки: производные, способ, получения, n-фенил-2-пиримидинамина

Формула / Реферат:

1. Производное N-фенил-2-пиримидинамина формулы (1)или его соль, гдеR1 представляет селективно замещенный тиазол, имидазол или пиразин, где заместитель является аминогруппой или алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода;R2, R3и R6, каждый независимо, представляет водород, галоген, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или алкокси, содержащий от 1 до 6 атомов углерода;R4 и R5, каждый независимо, представляют водород, и R4и R5 не...

Номер патента: 14233

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Такеути Кумико, Смит Эдвард К.Р., Каклиш Стивен Ли, Фишер Мэттью Джозеф, Бэйкер Райан Томас, Холлиншед Шон Патрик

МПК: C07D 275/03, A61K 31/425, A61P 25/04...

Метки: замещенные, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где Q представляет собой фенильную группу формулы QAв которой R1 представляет собой метил или этил, a R3 представляет собой водород или фтор; илиQ представляет собой фенильную группу формулы QBв которой R3 представляет собой водород или фтор, a R4 представляет собой водород, фтор, хлор или бром; или каждый из R3 и R4 представляет собой хлор; или R3 представляет собой водород, a R4...

Номер патента: 11924

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Гхош Соумоджит, Алани Ламан, Розенберг Йорг, Райнхольд Ульрих, Липольд Бернд, Берндль Гунтер, Брайтенбах Йорг

МПК: A61K 31/00, A61K 31/425, A61K 9/14...

Метки: дозированная, твердая, фармацевтическая, форма

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая дозированная форма, которая включает твердую дисперсию одного ингибитора ВИЧ протеазы по крайней мере в одном фармацевтически приемлемом водорастворимом полимере и по крайней мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество, причем указанный ингибитор ВИЧ протеазы представляет собой...

Номер патента: 9700

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Янссон Катарина, Сунд Кристьян, Линдстрем Стефан, Роуэ Натали, Сальберг Кристер, Антонов Дмитрий

МПК: A61K 31/44, A61K 31/425, A61K 31/426...

Метки: ингибиторы, транскриптазы, ненуклеозидные, обратной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Z где А представляет собой СН или N; R1 представляет собой заместитель у атома углерода в кольце, содержащем А, выбранном из -S(=O)pRa, где Ra представляет собой -C1-С4-алкил, -ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHNHC(=O)ORx, -NRxOH; -C(=O)-Rb, где Rb представляет собой -C1-С4-алкил, ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHC1-С3-алкил-C(=O)ORx; -NRxRc, где Rc представляет собой Н, C1-С4-алкил, -NRxRx; -C(=O)Rd, -CN, S(=O)pRx, где Rd представляет...

Номер патента: 9367

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Рао Венката Сатья Веерабхадра Вадламуди, Рамакришна Венката Сатья Нироги, Ширсатх Викас Шрикришна, Камбхампати Рама Састри

МПК: A61P 25/00, A61K 31/425, C07D 209/00...

Метки: аффинностью, обладающие, 5-тиа-5-диоксо-4b-азаиндено[2,1-a]индена, производные, серотонина, рецептору

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где A может представлять собой -СН2- или - СН2-СН2-; где R1, R3, R4, R6, R7, R8 и R9 могут быть одинаковыми или различными, и каждый означает водород, галоген, линейный или разветвленный (C1-C6)алкил, линейный или разветвленный (C1-C6)алкокси; R2 означает водород, галоген, тио, линейный или разветвленный (C1-C6)алкил, линейный или разветвленный (C1-C6)алкокси; цикло(С3-С7)алкокси; арилокси, ар(C1-С3)алкилокси,...

Номер патента: 9192

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Бенинкоса Лиза, Джаско Уилльям

МПК: A61K 31/44, A61K 31/425

Метки: типа, диабета, лечения, сахарного, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения сахарного диабета типа 2 и ассоциированных с ним состояний путем введения человеку или отличному от человека млекопитающему фармацевтической композиции с непрерывным высвобождением, содержащей 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион или его фармацевтически приемлемое производное и фармацевтически приемлемый носитель, причем композиция обеспечивает в плазме крови концентрацию...

Номер патента: 8594

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Гетман Дэниел П., Вигеринк Пит Том Берт Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: C07D 277/82, A61K 31/425, A61P 31/18...

Метки: протеазы, спектра, вич, широкого, ингибиторы, аминобензотиазолсульфонамидные, действия

Формула / Реферат:

1. Применение 2-аминобензотиазола формулы его N-оксида, соли, стереоизомерной формы, рацемической смеси или сложного эфира, где R1 означает гексагидрофуро[2,3-b]фуранил, тетрагидрофуранил, оксазолил, тиазолил, пиридинил или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C1-6алкил, гидрокси, амино, галоген, амино-С1-4алкил и моно- или ди(С1-4алкил)амино; R2 означает водород или...

Номер патента: 8303

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Пингали Харикишоре, Лохрай Брадж Бхушан, Джаин Мукул Р., Пател Гаутам Д., Лохрай Видья Бхушан

МПК: A61K 31/415, A61K 31/34, A61K 31/42...

Метки: гетероциклические, содержащие, получения, соединения, способы, эти, использование, фармацевтические, медицине, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), где G представляет собой группы А, В, С, D, Е или F, описанные ниже: где R1 представляет собой водород, ацильную, галогенацильную группу; R2 представляет собой (C1-С3)алкил; X1, X2, Х3, Х4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой водород или галоген; и если G представляет собой гетероцикл "D", то по меньшей мере одна из групп, определенных как X1, X2, Х3, Х4, не является водородом; R3 выбран из...

Номер патента: 8169

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Митчелл Леннерт Дж., Холлер Тод, Уорлэнд Стефен Т., Прасад Джосиула Вара, Джеуэлл Таня М., Бойер Фредрик Е., Мачак Джефф, Райх Зигфрид Х., Тэтлок Джон Х., Берк Бенджамин Дж., Кэнон-Кох Стэйси С., Уэббер Стефен Е., Линтон Мария А., Мелник Майкл, Кусера Дэвид Дж., Скалицкий Дональд Дж., Мерфи Син Т., Александр Терез Н., Барвиан Марк, Варни Майкл Д., Болтон Гари, Вирджил Скотт С.

МПК: C07D 207/16, A61K 31/425, A61P 31/18...

Метки: фармацевтические, композиции, содержащие, вич-протеазы, ингибиторы, применения, синтеза, вещества

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и все его возможные стереоизомеры где R1 означает фенил, где указанный фенил замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-C6алкила, галогена или гидроксила; R2 означает C2-C6алкенильную или C2-C6алкинильную группу, которые являются линейными или разветвленными, и где указанные алкенильная или алкинильная группы являются замещенными или незамещенными одним или более атомом галогена; R2' означает Н;...

Номер патента: 7717

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Бонгартз Жан-Пьер Андре Марк, Ван Дер Аа Марсель Йозеф Мария, Кусеманс Эрвин, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дойон Жюльен Жорж Пьер-Оливье, Вандермасен Неле, Букс Густаф Мария, Лав Кристофер Джон, Хендрикс Роберт Йозеф Мария, Ван Ломмен Ги Розалия Эген, Коиманс Людвиг Поль

МПК: A61P 29/00, A61P 33/00, A61K 31/425...

Метки: тиазолила, 5-тризамещенные, 2-амино-4, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения при получении лекарственного средства для предотвращения или лечения воспалительных и/или аутоиммунных заболеваний, опосредованных TNF-a (фактор некроза опухоли альфа) и/или IL-12 (интерлейкин 12), где соединение представляет собой соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемую аддитивную соль, четвертичный амин и стереохимически изомерную форму, где Z представляет собой галоген; C1-6алкил;...

Номер патента: 7392

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Варази Марио, Певарелло Паоло, Амичи Раффаэлла, Вилла Мануэла, Тракуанди Габриэлла, Вульпетти Анна, Браска Мария Габриелла, Нези Марчелла, Салом Барбара

МПК: A61P 35/00, C07D 207/00, A61K 31/425...

Метки: средств, способ, качестве, производные, получения, противоопухолевых, фенилацетамидотиазольные, использования

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушений клеточной пролиферации, связанной с измененной, зависимой от клеточного цикла киназной активностью, путем введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества фенилацетамидотиазольного производного, представленного формулой (I) где R представляет собой атом водорода или С1-С4-алкильную группу с прямой или разветвленной цепью; R1 представляет собой группу формулы (IIа-е) где R2 представляет собой...

Номер патента: 6102

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Трэшер Кеннет Джефф, Юнгхайм Луис Николаус, Мюль Брайан Стефен, Эверс Бритта, Рютер Герд, Додж Джеффри Алан

МПК: A61P 5/06, A61K 31/425, C07D 275/06...

Метки: качестве, роста, замещенные, средств, гормона, дипептиды, усиливающих, секрецию

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет NHR10 или C1-C6алкилNHR10; R10 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкил(OH), C1-C6алкилиденил(OH)R11 и аминозащитной группы; R11 выбран из группы, состоящей из C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6алкил(O)C1-C6алкила, C(O)O-C1-C6алкила, арила и C1-C6алкиларила; R2 выбран из водорода, C1-C6алкила, арила и C1-C6алкиларила; R3 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного...

Номер патента: 4935

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Ное Марк Карл, Гант Томас Джордж, Ларсон Эрик Роберт

МПК: A61P 35/00, C07D 275/03, A61K 31/425...

Метки: производные, изотиазола, применимые, качестве, агентов, противораковых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство и сольват, где X1 обозначает O или S; R1 обозначает -(CH2)t(4-5-членный гетероцикл), где t обозначает целое число от 0 до 5; указанный гетероцикл необязательно конденсирован с C6-C10-арильной группой, C3-C8-насыщенной циклической группой или 5-10-членной гетероциклической группой; и указанная группа R1, включающая необязательно конденсированные части указанной группы...

Номер патента: 4878

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Льюис Карен, Маккензи Дональд Колин, Лиллиотт Никола Джейн

МПК: A61K 31/425

Метки: сахарного, лечения, фармацевтическая, композиция, диабета

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая тиазолидиндион, такой как соединение (I), гидрохлорид метформина и фармацевтически приемлемый носитель, при этом как тиазолидиндион, так и гидрохлорид метформина диспергированы в своих собственных фармацевтически приемлемых носителях в фармацевтической композиции. 2. Композиция по п.1, в которой носитель для тиазолидиндиона имеет отличный состав от состава носителя для гидрохлорида метформина. 3....

Номер патента: 4298

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Крэйг Эндрю Симон, Хо Тим Чиен Тинг, Миллан Майкл Джон

МПК: C07D 417/12, A61K 31/425, A61P 3/10...

Метки: качестве, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил, препарата, фармацевтического, диона, тиазолидин-2,4, гидроиодид

Формула / Реферат:

1. Гидроиодид 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона или его сольват. 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно обладает i) инфракрасным спектром, содержащим пики примерно при 1272, 905, 810 и 803 см-1; и/или ii) спектром комбинационного рассеяния (Рамана), содержащим пики примерно при 2925, 1211, 825 и 658 см-1; и/или iii) твердофазным спектром 13C ЯМР, содержащим пики примерно при 55,6, 64,8, 109,9, 120,5...

Номер патента: 4260

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Блэклер Пол Дэвид Джеймс, Сэсс Майкл Джон, Ли Дэвид К.

МПК: C07D 417/12, A61K 31/425

Метки: гидрат, препарата, качестве, малеиновой, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино, этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, кислоты, фармацевтического, соли

Формула / Реферат:

1. Гидрат соли малеиновой кислоты 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, отличающийся тем, что (i) содержит воду в количестве от 0,4 до 2,5% мас./мас. и дополнительно имеет по меньшей мере одну из следующих характеристик: (ii) инфракрасный спектр, включающий пики при 1749, 1703, 1645, 1623, 1365 и 736 см-1; (iii) картину порошковой дифракции рентгеновских лучей, по существу, соответствующую представленной в табл....

Номер патента: 3671

Опубликовано: 28.08.2003

Автор: Диб Мишель

МПК: A61P 25/28, A61K 31/425

Метки: рилузола, альфа-токоферолом, комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация a-токоферола и рилузола или фармацевтически приемлемой соли последнего. 2. Комбинация по п.1, в которой использовано от 10 до 400 вес.ч. рилузола на 250-4000 вес.ч. a-токоферола. 3. Комбинация по одному из пп.1 или 2 в качестве комбинированного препарата для одновременного применения, раздельного применения или раздельного применения с интервалом. 4. Комбинация по одному из пп.1-3 для лечения латерального амиотрофического склероза....

Номер патента: 2339

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Романьяно Стефано, Пеллачини Франко, Сантанджело Франческо, Норчини Габриеле, Семераро Клаудио

МПК: A61P 9/00, C07D 275/02, A61K 31/425...

Метки: металлопептидазу, действием, производные, тиола, ингибирующим, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R обозначает меркаптогруппу или группу R4COS, которая превращается в организме в меркаптогруппу, R1 обозначает С2-С4алкильную группу с прямой или разветвленной цепью или арильную или арилалкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода в алкильном фрагменте, где арил обозначает фенил или 5- или 6-членный ароматический гетероцикл с одним или двумя гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот, кислород и серу,...

Номер патента: 991

Опубликовано: 28.08.2000

Авторы: Норчини Габриеле, Пеллачини Франко, Романьяно Стефано, Семераро Клаудио, Сантанджело Франческо, Фантуччи Марио

МПК: A61K 31/425, C07D 277/30, A61P 9/00...

Метки: производные, отношении, ингибирующей, металлопептидаз, активностью, обладающие, тиольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R обозначает меркаптогруппу или группу R4COS, которая превращается в организме в меркаптогруппу; R1 обозначает С2-С4алкильную группу с прямой или разветвленной цепью или арильную или арилалкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода в алкильном фрагменте, где арил обозначает фенил или 5- или 6-членный ароматический гетероцикл с одним или двумя гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот, кислород и...

Номер патента: 258

Опубликовано: 25.02.1999

Авторы: Рейтцель Сюзн М., Хансен Марвин М., Харкнесс Аллен Р.

МПК: C07D 277/14, A61K 31/425

Метки: тазофелона, форма, кристаллическая, альтернативная

Формула / Реферат:

1. По существу чистая форма II (±)-5-{[3,5-бис( 1,1 -диметилэтил)-4 -гидроксифенил] метил }-4-тиазолидинона, имеющая следующие характеристики дифракции рентгеновских лучей, получаемые при использовании СиКос облучения с ?i=l,53056A:Межплоскостное Относительная расстояние d, А интенсивность Шо5,64 5,16 4,90 4,66 4,4910 38 37 57 412. Способ получения и выделения по существу чистой формы II...