C07D 471/10 — спиро-конденсированные системы
Пиразольные соединения
Номер патента: 24207
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Мантло Натан Брайан, Цюй Фучэн
МПК: A61P 3/10, A61K 31/438, A61K 31/4155...
Метки: соединения, пиразольные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде X представляет собой следующий фрагмент:или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, которое представляет собой3. Соединение по п.2, которое представляет собой4. Способ лечения диабета у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из...
Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна
Номер патента: 24102
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Секи Норио
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...
Метки: соединения, желтого, пятна, отека, лечения, полезные, гуанидиновые, нефропатии, диабетического, диабетической, предотвращения
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...
Гетероциклическое соединение
Номер патента: 23931
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Такахаси Фумие, Фукахори Хидехико, Маеда Дзунко, Като Кодзи, Имада Сунао, Козуки Йосихиро, Асано Тору, Сиваку Масахико
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/55, A61K 31/541...
Метки: гетероциклическое, соединение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...
Кристаллическая форма сукцината
Номер патента: 23716
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Линденберг Кристиан, Хаушэм Кэтрин, Туфилли Никола, Перлберг Анетт
МПК: A61K 31/438, A61P 11/00, A61P 35/00...
Метки: кристаллическая, сукцината, форма
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма сукцината дипропилкарбамоилметилового эфира 3-(3-{2-[(Е)-3,5-диамино-6-хлорпиразин-2-карбонилимино]-1,3,8-триазаспиро[4.5]декан-8-карбонил}бензолсульфониламино)пропионовой кислоты формулыпредставляющая собой форму С, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, включающей 4 или большее значений угла 2-тета, выбранных из группы, включающей 7,0°±0,2, 10,6°±0,2, 14,3°±0,2, 18,2°±0,2, 18,6°±0,2, 19,2°±0,2, 21,2°±0,2,...
Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia
Номер патента: 23649
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Пинто Дональд Дж.П., Сривастава Шефали, Смит II Леон М., Орват Майкл Дж.
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4725, A61K 31/4375...
Метки: фактора, качестве, замещенные, соединения, тетрагидроизохинолина, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...
Пиперидинонкарбоксамидазаинданы – антагонисты рецептора cgrp
Номер патента: 22850
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Джиннетти Энтони, Ван Чэн, Белл Ян М., Стивенсон Хитер Е., Галликкио Стивен Н., Зартман С.Блэйр, Фрэли Марк Э., Стэйес Доннетт Д., Митчелл Хелен Дж., Пэуан Дэниел В.
МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 9/08...
Метки: пиперидинонкарбоксамидазаинданы, рецептора, антагонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...
Производные пиразолоспирокетонов для применения в качестве ингибиторов ацетил-коа-карбоксилаз
Номер патента: 22375
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Саутерс Джеймс Альфред, Эдмондс Дейвид Джеймс, Доу Роберт Ли, Гриффит Дэвид Эндрю
МПК: A61K 31/438, A61P 3/04, A61P 3/10...
Метки: ингибиторов, производные, пиразолоспирокетонов, применения, качестве, ацетил-коа-карбоксилаз
Формула / Реферат:
1. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, опосредованных активностью ацетил-КоА-карбоксилазы, содержащая соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемую соль и...
Соединения на основе пиридина и пиримидина в качестве ингибиторов сигнального пути wnт для лечения рака
Номер патента: 21828
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Крамплер Саймон Росс, Макдоналд Эдвард, Благг Джулиан, Пихович Марк
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4545, C07D 401/04...
Метки: соединения, лечения, пиридина, пиримидина, основе, качестве, рака, ингибиторов, сигнального, пути
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...
4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины и 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины в качестве ингибиторов киназ janus
Номер патента: 20777
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д., Яо Вэньцин
МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/14...
Метки: 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, киназ, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, ингибиторов, janus, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...
Циклические n,n’-диарилтиомочевины и n,n’-диарилмочевины – антагонисты андрогеновых рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения
Номер патента: 20681
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4196, A61K 31/4188...
Метки: противораковое, n,n'-диарилтиомочевины, средство, циклические, андрогеновых, получения, рецепторов, n,n'-диарилмочевины, антагонисты, способ, применения
Формула / Реферат:
1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...
Циклические пиримидин-4-карбоксамиды в качестве антагонистов рецептора ccr2, предназначенные для лечения воспаления, астмы и хозл
Номер патента: 20548
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Эбель Хайнер, Хёнке Кристоф, Тильманн Патрик, Фраттини Сара, Хобби Зильке, Шойерер Штефан, Тризельманн Томас, Джованнини Риккардо, Бюттнер Франк
МПК: A61P 29/00, C07D 401/06, A61K 31/506...
Метки: воспаления, предназначенные, качестве, ccr2, астмы, пиримидин-4-карбоксамиды, антагонистов, циклические, рецептора, хозл, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...
Спиропиперидиновые соединения
Номер патента: 20507
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Маити Пранаб, Амдоучи Чафик, Лайнсвала Джаяна Панкадж
МПК: A61K 31/438, A61P 3/10, C07D 405/06...
Метки: соединения, спиропиперидиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль;где R1 выбран из группы, состоящей из Н, F и Cl;R5 представляет собой Н или -СºCCH3;X выбран из группы, состоящей из -СН2СН2-, -СН=СН и -N(R7)CH2-;R7 выбран из группы, состоящей из Н и C1-3алкила;Z1 выбран из группы, состоящей из -C(R3)- и -N-;R3 выбран из группы, состоящей из Н, ОСН3 и СН3;Z2 выбран из группы, состоящей из -S- и -О-;Z3 выбран из группы, состоящей из -C(R4)- и...
Антагонисты рецептора cgrp
Номер патента: 20409
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Луо Гуанглин, Мэйкор Джон Е., Дубовчик Джин М.
МПК: A61K 31/473, A61K 31/4745, A61K 31/4704...
Метки: антагонисты, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...
1,2-дигидро-2-оксохинолиновые соединения в качестве лигандов рецептора 5-нт4
Номер патента: 20227
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид, Джасти Венкатесварлу, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Равула Йотхсна, Ахмад Иштияк, Бхирапунени Геопинадх, Патнала Срирамахандра Мурти, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадип, Камбхампати Рама Састри
МПК: A61K 31/4704, C07D 401/12, A61P 25/00...
Метки: 1,2-дигидро-2-оксохинолиновые, 5-нт4, соединения, лигандов, качестве, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли;где R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, амин или метокси;R2 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или -СН2-фенил;R3 представляет собойR4 представляет собой водород, гидрокси или фенил; R5 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или пирролидин;R6 представляет собой фенил или пиридин;R7 и R8 вместе с атомом N образуют морфолин или пирролидин.2....
N1-пиразолоспирокетоновые ингибиторы ацетил-koa-карбоксилазы
Номер патента: 20153
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Кунг Дэниел Вэй-Шун, Бэгли Скотт Уильям, Гриффит Дэвид Эндрю
МПК: C07D 471/10, A61K 31/438
Метки: n1-пиразолоспирокетоновые, ингибиторы, ацетил-koa-карбоксилазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, тетрагидрофуранил или оксетанил, где указанный (C1-C6)алкил возможно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из (C1-C3)алкокси, гидрокси, фторо, фенила, тетрагидрофуранила или оксетанила;R2 представляет собой водород, галогено, (C1-C3)алкил или циано;каждый R3 представляет собой независимо водород или (C1-C3)алкил;R4 представляет собой (C6-C10)арил,...
Лактамные соединения и их применение в качестве фармацевтических препаратов
Номер патента: 19747
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Чжан Колин, Сюй Мэйчжун, Яо Вэньцин, Меткаф Брайан В., Хэ Чуньхун, Бернс Дэвид, Цянь Дин-Цюань, Чжо Цзиньцун
МПК: A61K 31/438, C07D 471/10, C07D 221/20...
Метки: препаратов, фармацевтических, качестве, применение, лактамные, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеСу представляет собой арил или гетероарил, каждый необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 -W-X-Y-Z;-W-X-Y-Z, каждый независимо, представляют собой атом галогена, CN, NO2, С1-4алкокси, гетероарилокси, C2-6алкинил, C1-4галогеналкокси, NRcC(O)Rd, NRcC(O)ORa, C(O)NRcRd, NRcRd, NReS(O)2Rb, C1-4галогеналкил, C1-6алкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где каждый упомянутый...
Спирогетероциклические n-оксипиперидины в качестве пестицидов
Номер патента: 19495
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Эдмундз Эндрью, Штоллер Андре, Питтерна Томас, Луаселё Оливье, Мюлебах Мишель, Картер Нил Брайан, Жангена Андре, Холл Роджер Грэм, Годфри Кристофер Ричард, Эль-Касеми Мирием, Кассайре Жером Ив, Майенфиш Петер, Шэтцер Юрген Харри, Корси Камилла
МПК: C07D 471/10, A01N 43/90, C07D 211/94...
Метки: n-оксипиперидины, пестицидов, спирогетероциклические, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которойX, Y и Z независимо друг от друга обозначают C1-C4-алкил, C3-C6-циклоалкил, С1-С4-галогеналкил, C1-C4-алкоксигруппу, галоген, фенил или фенил, содержащий в качестве заместителей С1-С4-алкил, C1-С4-галогеналкил, галоген или цианогруппу;m и n независимо друг от друга равны 0, 1, 2 или 3 и m+n равно 0, 1, 2 или 3;G обозначает водород, металл, аммоний, сульфоний или защитную группу, которая выбрана из группы,...
Ингибитор развития болезни альцгеймера, содержащий гетероциклическое соединение
Номер патента: 18592
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Ямагути Йосимаса, Миясита Хитоси, Нагата Такеси, Мацуно Тосиюки, Юи Рёго, Сайтох Кенити
МПК: A61K 31/437, A61K 31/429, A61K 31/438...
Метки: гетероциклическое, развития, болезни, альцгеймера, содержащий, соединение, ингибитор
Формула / Реферат:
1. Применение гетероциклического соединения общей формулы (I)где структурная единица общей формулы (II)представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (III)R3 и R4 вместе образуют спирокольцо общей формулы (IV)где структурная единица B представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (V)указанная...
Производные спирогетероциклического пирролидиндиона, применимые в качестве пестицидов
Номер патента: 18361
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Хютер Оттмар Франц, Цамбах Вернер, Майенфиш Петер, Мюлебах Мишель, Гоэгхова Марцела, Питтерна Томас, Венже Жан
МПК: C07D 211/94, C07D 471/10, A01N 43/90...
Метки: пирролидиндиона, применимые, пестицидов, качестве, производные, спирогетероциклического
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которой X, Y и Z независимо друг от друга обозначают С1-С4-алкил, циклопропил, трихлорметил, дифторхлорметил, дифторметил, трифторметил и дихлорфторметил, метоксигруппу, этоксигруппу, фтор, бром, хлор, йод, фенил или фенил, замещенный галогеном,m и n независимо друг от друга равны 0, 1, 2 или 3, где m+n равно 0, 1, 2 или 3,G обозначает водород, металл, аммоний, сульфоний или маскирующую группу, выбранную из группы,...
Производные 1,8-диазоспиро[4,5]декан-8-карбоксамида, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора nk1
Номер патента: 17960
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Кастильони Эмилиано, Мараско Агостино, Альваро Джузеппе
МПК: A61P 25/24, A61P 25/22, A61P 29/00...
Метки: отношении, антагонистической, производные, рецептора, 1,8-диазоспиро[4,5]декан-8-карбоксамида, активностью, обладающие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R представляет собой водород или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил, С(О)ОН, C(O)NH2 или (С1-4алкилен) R10;R2 и R3 независимо представляют собой водород, С1-4алкил или R2 вместе с R3 и вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-8циклоалкильную группу;R4 представляет собой С1-4алкил, С1-4алкокси или галоген;R5 и R7 независимо представляют...
Производные пиперазина
Номер патента: 17787
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Блаукат Андре, Шультц Мелани, Кобер Инго, Шиманн Кай
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/404...
Метки: пиперазина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...
Применение гетероциклического соединения конкретной структуры для ингибирования отложения beta-амилоида и способ ингибирования отложения beta-амилоида с использованием этого соединения
Номер патента: 17751
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Юи Рёго, Мацуно Тосиюки, Нагата Такеси, Миясита Хитоси, Сайтох Кенити, Ямагути Йосимаса
МПК: A61K 31/429, A61K 31/438, A61K 31/437...
Метки: отложения, ингибирования, этого, использованием, способ, применение, конкретной, гетероциклического, бета-амилоида, соединения, структуры
Формула / Реферат:
1. Применение гетероциклического соединения общей формулы (IV)в общей формуле (IV) структурная единица общей формулы (II)представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из различных типов структурных единиц общей формулы (III)структурная единица В представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (V)указанная структурная единица В связана в положении,...
Спироциклы в качестве ингибиторов 11-бета гидроксилстероиддегидрогеназы типа 1
Номер патента: 16017
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Чжан Колин, Яо Вэньцин, Чжо Цзиньцун
МПК: A61K 31/444, C07D 471/10, A61P 3/04...
Метки: качестве, ингибиторов, 11-бета, типа, спироциклы, гидроксилстероиддегидрогеназы
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N,N-диметилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N-метилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение, представляющее собой...
Спироиндолинпиперидиновые производные
Номер патента: 14223
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Пис Джеймс Эдуард, Аштон Марк Ричард, Хьюз Дейвид Джон, Кассэр Жером, Седербаум Фредерик, Робертс Ричард Спарринг, Рассел Чарлз Адам, Уэртингтон Пол Антони, Майенфиш Петер, Кларк Эрик Даниел, Каултер Томас Стивен, Моллер Луи-Пьер
МПК: C07D 209/00, C07D 211/70, A01N 43/90...
Метки: производные, спироиндолинпиперидиновые
Формула / Реферат:
1. Способ борьбы с насекомыми, клещами или нематодами, который заключается в обработке вредителя, места его обитания или растения, подверженного поражению вредителем, инсектицидно, акарицидно или нематоцидно эффективным количеством соединения формулы (I)в которой Y обозначает простую связь, С=О или S(O)2;R1 обозначает водород, С1-С6алкил, C1-С6галоалкил, C1-С6алкокси(C1-С6)алкил, гетероарил(C1-С6)алкил (в котором гетероарильная группа может быть...
N-арилдиазаспирациклические соединения и способы их получения и применения
Номер патента: 9789
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Бхатти Балвиндер С., Шмитт Джеффри Д., Миллер Крэйг Х.
МПК: A61K 31/435, C07D 453/02, A61K 31/40...
Метки: получения, n-арилдиазаспирациклические, применения, соединения, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное следующей формулой 1 а также его фармацевтически приемлемые соли, где u, v, w и x, каждый независимо равен 0, 1, 2 или 3, причем значения выбираются так, что соединения выбираются из 1,7-диазаспиро[4,4]нонанов, 2,7-диазаспиро[4,4]нонанов, 1,6-диазаспиро[3,5]нонанов, 2,6-диазаспиро[4,5]нонанов, 1,7-диазаспиро[4,5]деканов и 1,8-диазаспиро[5,5]ундеканов, R представляет собой водород, С1-С8алкил, ацил, алкоксикарбонил...
Производные циклопропила в качестве антагонистов рецептора nk3
Номер патента: 9477
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Поульсен Андерс, Нергор Мортен Банг, Бьернхольм Берит, Келер Ян, Хансен Туре, Руланд Томас, Нильсен Серен Меллер
МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, A61K 31/495...
Метки: качестве, производные, циклопропила, антагонистов, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль; где R1-R5 независимо выбирают из водорода и галогена; R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; R7 является группой фенил-CR8R9-, R8 и R9 независимо выбирают из водорода и C1-6алкила; n равно 0, 1 или 2; Q выбирают из (ii), (iii), стрелки указывают на место присоединения: где R11 выбирают из фенила или бензила; R12 является фенилом; R13 является водородом, или гидрокси, или одной...
Производные гидроксизамещенного 1,3,8-триазинспиро[4,5]декан-4-она, полезные для лечения расстройств, опосредованных orl-рецептором
Номер патента: 9369
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Миддлтон Стивен А., Коннолли Питер Дж., Рейтц Аллен Б., Баттиста Кэтлин, Орсини Майкл, Биньян Жилль, Морган Росс Тина, Скотт Малколм
МПК: A61P 25/00, C07D 221/00, A61K 31/438...
Метки: 1,3,8-триазинспиро[4,5]декан-4-она, orl-рецептором, производные, расстройств, опосредованных, гидроксизамещенного, полезные, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R0 выбран из группы, состоящей из каждый RA и RB независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4алкила; каждый RC и RD независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4алкила; каждый RE независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4алкила; X представляет собой -NR1R2; каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, включающей водород, С1-8алкил, С1-8алкокси, C1-8алкоксикарбонил,...
Селективные cgrp-антагонисты, способ их получения, их физиологически совместимые соли, а также их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 9219
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Штенкамп Дирк, Рудольф Клаус, Мюллер Штефан Георг, Шиндлер Маркус, Лустенбергер Филиппо, Додс Хенри, Арндт Кирстен, Бауер Эккхарт, Дрейер Александер
МПК: A61P 25/06, C07D 401/04, A61K 31/4545...
Метки: также, совместимые, лекарственных, физиологически, средств, применение, получения, способ, качестве, селективные, соли, cgrp-антагонисты
Формула / Реферат:
1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...
Ингибиторы гистондеацетилазы
Номер патента: 8245
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Анжибо Патрик Рене, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Дяткин Алексей Борисович, Вердонк Марк Густаф Селин, Мерпул Ливен
МПК: A61K 31/505, C07D 207/09, A61P 35/00...
Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...
Соединения и способы лечения или предупреждения инфекций flavivirus
Номер патента: 7484
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Нгуйен-Ба Нгхе, Дас Санджой Кумар, Сиддикви М.Аршад, Бедар Жан, Ванг Вуйи, Редди Тумкунта Джагадеесвар, Чан Чун Конг Лаваль, Перейра Озви З., Яннопулос Константин
МПК: C07D 333/40, C07D 409/04, C07D 409/12...
Метки: инфекций, лечения, flavivirus, предупреждения, соединения, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу I или его фармацевтически приемлемая соль; где X представляет М представляет J представляет W представляет О или S, Y1 представляет связь, C1-6 алкил, С2-6 алкенил или С2-6 алкинил; Y представляет COOR16, COCOOR5, P(O)ORaORb, S(O)OR5, S(O)2OR5, тетразол, CON(R9)CH(R5)COOR5, CONR10R11, CON(R9)-SO2-R5, CONR9OH или галоген, каждый из R9, R5, R10 и R11 независимо представляет Н, С1-12 алкил, C2-12 алкенил, C2-12...
Спиросоединения
Номер патента: 6964
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Сагара Такеси, Ноносита Кацумаса, Кисино Хироюки, Фуками Такехиро
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/365...
Метки: спиросоединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I-d) где А представляет углеводород с прямой цепью, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, амино, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, гидрокси, C1-6алкокси, C2-7алкоксикарбонила, C1-6алкилена, арила, выбранного из группы, состоящей из фенила и нафтила, гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, имидазолила,...
Спиро-пиримидин-2,4,6-трионовые ингибиторы металлопротеиназы
Номер патента: 5762
Опубликовано: 30.06.2005
Авторы: Ноу Марк Карл, Бронк Брайан Скотт, Уайтс Мартин Джеймс
МПК: A61P 29/00, C07D 471/10, A61K 31/527...
Метки: металлопротеиназы, ингибиторы, спиро-пиримидин-2,4,6-трионовые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где указанное A выбрано из группы, состоящей из где каждый из R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо представляет собой водород; X представляет собой пиридинил; Y представляет собой кислород; Z представляет собой фенил; G представляет собой R15-(CR16R17)p-, где G представляет собой заместитель по любому кольцевому атому углерода Z, способному к образованию дополнительной связи, и ориентирован в положении, отличном от альфа,...
Новые спиросоединения
Номер патента: 4507
Опубликовано: 29.04.2004
Авторы: Исии Ясуюки, Исихара Акане, Хага Юдзи, Сакамото Тосихиро, Канатани Акио, Такахаси Тосиюки, Итох Такахиро, Фуками Такехиро
МПК: A61K 31/438, A61P 9/00, C07D 471/10...
Метки: спиросоединения, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное общей формулой (I) где Ar1 представляет арил или гетероарил, который может быть замещен одним или двумя заместителями, причем указанный арил или гетероарил выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, имидазолил, изоксазолил, триазолил, оксазолил, бензотиазолил, бензоксазолил, пиридо[3,2-b]пиридил, пиримидинил, пиразолил, пиридил, тиадиазолил, пирролил, хинолил, триазинил и тиазолил, а указанный заместитель...
Производные 2-аминопиридинов, способ ингибирования синтазы оксида азота, фармацевтические композиции и способы лечения
Номер патента: 3991
Опубликовано: 25.12.2003
Автор: Лоуи Джон Адамс III
МПК: A61P 11/00, C07D 213/73, A61K 31/4439...
Метки: азота, способ, оксида, синтазы, ингибирования, лечения, 2-аминопиридинов, фармацевтические, композиции, способы, производные
Формула / Реферат:
1. Производные 2-аминопиридинов формулы где n и m в мостиковых кольцах независимо равны 1, 2 или 3 и атом углерода в одном из указанных мостиковых колец может быть заменен гетероатомом, выбранным из O, S и N, при условии, что узловой атом углерода может быть заменен только атомом азота, и R1 и R2 независимо выбраны из C1-C6алкила, который может быть линейным, разветвленным или циклическим или может содержать линейную, циклическую либо...
Производные 8-замещенного-1,3,8-триазаспиро [4.5]декан-4-она.
Номер патента: 1357
Опубликовано: 26.02.2001
Авторы: Вихманн Йюрген, Монсма Фредерик, Чесура Андреа, Галлей Гуидо, Женк Франсуа, Адам Гео, Рёвер Стефан
МПК: C07D 471/10, A61P 3/04, A61K 31/435...
Метки: 4.5]декан-4-она, 8-замещенного-1,3,8-триазаспиро, производные
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы где R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначает водород, C1-C6алкил, C1-C6алкокси или галоген; R3 обозначает фенил, необязательно замещенный C1-C6алкилом, CF3, C1-C6 алкоксигруппой или галогеном; и R4 обозначает водород, C1-C6алкил, C1-C6 алкенил, -С(О)- C1-C6алкил, -С(О)-фенил, C1-C6 алкил-С(О)-фенил, C1-C6алкилен-С(О)О- C1-C6 алкил, C1-C6алкантриилди-С(О)О- C1-C6алкил, гидрокси- C1-C6алкил,...
Полиморфные формы стимулятора секреции гормона роста
Номер патента: 528
Опубликовано: 28.10.1999
Авторы: Драпер Джером П., Варсолона Ричард Дж., Вандрилла Дженнифер Л., Дюбост Дэвид К., Макколи Джеймс А., Кауфман Майкл Дж.
МПК: C07D 471/10, A61K 31/445
Метки: роста, формы, секреции, полиморфные, стимулятора, гормона
Формула / Реферат:
1. Полиморфная форма соединения N-[1(R)-(1,2-дигидро-1-метансульфонил-спиро [3Н-индол-3,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-2-(фенилметил-окси)этил]-2-амино-2-метилпропанамид метансульфонат, обозначенная как форма I, которая характеризуется диаграммой рентгеновской порошковой дифракции с основными отражениями приблизительно при: 6.5, 14.7, 16.9, 17.1, 17.9, 19.5, 21.1, 21.7 и 22.0ш (2 тета). 2. Полиморфная форма по п.1, характеризующаяся эндотермой...