C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ройас Де Ла Парра Вероника, Маршан Арно, Ван Дорен Том, Шалтен Патрик, Гриффиун Герард, Килонда Амюри, Алласиа Сара

МПК: A61K 31/4045, C07D 403/12, A61P 25/28...

Метки: соединения, производные, использования, индоламида, родственные, лечении, нейродегенеративных, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Зекри Фредерик, Гаррисон Тайлер, Дьювэйди Роухит, Мао Джастин Йик Чинг, Чжэн Сюйчунь, Пэйтел Сиджэл, Динг Ипин, Чжэн Жуй, Ларроу Джэй, Лю Цянь, Чжоу Ицзун, Гай Юй, Чэнь Синь, Е Цзюн

МПК: A61P 3/00, A61K 31/422, A61K 31/4245...

Метки: качестве, простые, ингибиторов, dgat1, мостиковые, циклические, эфиры

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рейлли Юса, Пламмер Марк Стефен, Че Йе, Монтгомери Джастин Йэн, Браун Мэттью Фрэнк, Прайс Лорен Майкл, Мелник Майкл Джозеф

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4433...

Метки: качестве, производные, антибактериальных, фторпиридинона, полезные, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Марцинковская Моника, Лысаковский Томаш, Буцкий Адам, Колачковский Марцин, Павловский Мацей

МПК: C07D 319/18, C07D 261/20, C07C 311/21...

Метки: бензиламина, лечения, цнс, сульфонамидные, заболеваний, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, A61K 31/4155...

Метки: ионных, пиразола, crac, активируемых, высвобождением, каналов, производные, ингибиторы, кальция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Номер патента: 24512

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Фойхт Дитер, Хааф Клаус Бернхард, Кене Хайнц, Ринольфи Филипп, Хиллс Мартин Джеффри, Диттген Ян, Розингер Кристофер Хью, Хойзер-Хан Изольдэ, Шмитт Моника, Гатцвайлер Эльмар, Френцель Томас, Хайнеманн Инес, Вилльмс Лотар

МПК: A01N 43/80, C07D 261/04, C07D 413/12...

Метки: действующие, 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды, гербицидно, 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды, фунгицидно

Формула / Реферат:

1. 3-Фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды формулы (I) или их солив которой R1 и R2 означают независимо один от другого водород, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу или (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкоксигруппу, каждый из которых замещен m радикалами из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод и цианогруппу; илиR1 и R2 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, насыщенное, частично ненасыщенное или...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Ванг Йонг, Керни Патрик, Сюй Вэй, Мак Моррисон Б., Баннен Линн Канне, Тесфай Зером, Браун С.Дэвид, Насс Джон М., Баджджалиех Уильям, Мэрлоу Чарльз К.

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: фосфатидилинозит-3-киназы, ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ален Йо, Бурен Арно Пьер Жан, Лейзен Дирк, Боланд Сандро, Дефер Оливье

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/443, A61K 31/44...

Метки: новые, легкоразрушающиеся, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Легора Михела, Майлланд Федерико, Дель Сордо Симоне, Гальярди Стефаниа

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/10, C07D 215/48...

Метки: агентов, производных, 8-оксихинолин-7-карбоксамида, вторичных, применение, качестве, противогрибковых

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хуан Волинь, Венкатарамани Чандрасекар, Роуз Джек У., Мехротра Мукунд, Панди Анджали, Сон Йонхон, Бауэр Шон М., Сюй Цин, Цзя Чжаочжон Ц.

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 9/00...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Секи Норио, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426...

Метки: гуанидиновые, пятна, предотвращения, нефропатии, лечения, соединения, отека, диабетической, полезные, желтого, диабетического

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сато Иппеи, Ватануки Сусуму, Исомура Маи, Терада Йох, Окуда Такао, Кага Дайсуке, Миура Масанори, Хатия Сунитиро, Тераи Казухиро

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/439...

Метки: n-тиенилбензамида, производное, аминоалкилзамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Шультц-Фадемрехт Карстен, Гнот Марк Жан, Больманн Рольф, Бёмер Ульф, Зимайстер Герхард, Линау Филип, Коземунд Дирк, Люккинг Ульрих, Шольц Арне, Рютер Герд

МПК: A61P 31/00, A61P 9/00, A61K 31/53...

Метки: сульфоксиминную, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, группу, которые, содержат

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Шульц-Гаш Танья, Кимбара Ацуси, Рёфер Штефан, Биссанц Катерина, Гретер Уве, Лю Цинпин, Хебайзен Пауль, Улльмер Кристоф, Роджерс-Эванс Марк, Прунотто Марко, Неттекофен Маттиас, Ван Чживэй, Ян Улунь

МПК: C07D 213/81, A61P 29/00, A61K 31/44...

Метки: св2, пиридин-2-амиды, качестве, пригодные, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Остерманн Нильс, Рожель Оливье, Альтманн Ева, Майбаум Юрген Клаус, Зимиц Оливер, Хоммель Ульрих, Рандль Штефан Андреас, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Канкар Жан, Вульпетти Анна

МПК: A61K 31/416, A61K 31/403, A61K 31/407...

Метки: полезные, макулярной, amd, возрастной, аналоги, соединения, индольные, лечения, дегенерации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ли Гуо, Чжу Шижун, Сианси Кристофер В., Пендри Аннапурна, Пирс Бредли С., Ши Шухао, Чжай Вэйсюй, Герритц Самюэл

МПК: A61P 31/16, C07D 231/14, C07D 207/327...

Метки: вирусного, 1,4-пиперазиновые, производные, гриппа, средства, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Норкросс Роджер, Пфлигер Филипп, Галлей Гуидо

МПК: C07D 265/30, C07D 207/09, C07D 211/26...

Метки: гетероциклических, аминов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Браун Ральф, Дёрнер-Рипинг Зимон, Гатцвайлер Эльмар, Хайнеманн Инес, Розингер Кристофер Хью, Кён Арним, Аренс Хартмут, Ван Альмзик Андреас, Хойзер-Хан Изольдэ

МПК: C07D 409/14, C07D 409/12, C07D 411/12...

Метки: n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, кислот, n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил, n-(тетразол-5-ил, гербицидные, средства, амиды

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Митоми Масааки, Хорикоси Рио, Онозаки Ясумити, Кагабу Синзо, Кицуда Сигеки, Номура Масахиро

МПК: A01N 43/54, A01N 37/18, A01N 43/40...

Метки: средство, борьбы, вредителями

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ромео Эрик, Таока Брендон М., Петрокки Алессия, Алтман Майкл Д., Нортруп Алан Б., Ноулес Сандра Ли, Герин Дэвид Джозеф, Коте Бернар, Готье Жак Ив, Сиу Тони, Аррингтон Кеннет Л., Донофрио Энтони, Машасек Мишелль Р., Андресен Брайан М., Ли Чаоминь, Троттер Б.Уэсли, Дюпон-Годе Кристина, О'бойл Брендан М., Берч Джейсон, Ди Франческо Мария Эмилия, Эллис Джон Майкл, Каттар Соломон, Чжоу Хуа, Гуэй Даниель, Ройтершан Майкл Х., Отте Райан Д., Чайлдерс Калин Конрад, Фишер Кристиан, Фурнье Жан-Франсуа, Хайдл Эндрю М., Лим Чжонгвон, Робишо Жоэль С.

МПК: A61P 11/00, A61K 31/497, A61P 11/06...

Метки: аминопиримидины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Юрсиц Урска, Задник Ерней, Пецавар Аница, Смрколь Матей, Гвалец Миран, Макуц Симон, Рузиц Милос, Зайц Наталия, Стергар Матей

МПК: C07D 417/12, C07D 275/04, A61K 31/427...

Метки: зипразидона, дигидрат, гидросульфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ахмад Иштияки, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Саралая Раманатха Шрикантха, Джасти Венкатесварлу, Гампа Мурлимохан, Джаяраджан Прадееп, Шанмуганатхан Дханалакшми, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Намала Рамбабу, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна, Камбхампати Рамасастри, Дварампуди Ади Редди, Муддана Нагешвара Рао, Кодру Падмаватхи, Кота Лаксман

МПК: A61K 31/55, A61K 31/437, A61K 31/496...

Метки: гистаминовых, гетероциклические, соединения, качестве, лигандов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Номер патента: 22739

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Истон Лия, Кент Кеннет, Юй Ричард, Чжоу Чжунсинь, Пфайфер Стивен, Трэн Дуонг, Дауди Эрик, Корде Даг, Польняшек Ричард, Каллен Аарон

МПК: C07D 417/12, C07C 307/06

Метки: цитохром, применяемые, способ, способе, получения, промежуточные, монооксигеназы, соединения, ингибитора, этом

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Хидака Хироеси, Иноуэ Йосихиро, Суми Кенго, Такахаси Коуити

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/472, A61K 31/496...

Метки: изохинолина, замещенное, производное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ракхит Суман, Дав Питер, Силверман Сара, Рамно Джайлялль, Мэддафорд Шон, Аннеди Субхаш К.

МПК: A61K 31/538, A61K 31/5415, A61P 25/00...

Метки: ингибирующей, обладающие, соединения, родственные, бензоксазины, активностью, бензотиазины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Лувезейн Ван Арнольд, Нэт Ван Дер Мартина А.В., Ивема Баккер Ваутер И., Кейзер Хискиас Г., Крюсе Корнелис Г., Зоргдрагер Ян

МПК: A61K 31/4155, A61P 25/00, A61K 31/415...

Метки: карбоксамидина, антагонисты, производные, 5-ht6, сульфонилпиразольные, сульфонилпиразолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Сибасаки Манабу, Исивата Хироюки, Асикава Масанори, Исикава Тецуя, Табуноки Юйтиро, Одзава Такатоси, Ямада Хадзиме, Тамура Масахиро, Мияке Есихару, Сато Сейити, Коукецу Акиясу, Дои Такеси, Китамура Такахиро, Сигеми Риота, Такемура Сюндзи

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/4545...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Акияма Ясуто, Мацуно Кендзи, Асизава Тадаси, Йокотагава Такане, Такахаси Осаму, Асаи Акира, Окавара Тадаси, Ого Наохиса

МПК: A61P 29/00, A61P 19/02, A61K 31/4709...

Метки: ингредиента, качестве, производное, stat3, ингибитор, содержащий, хинолинкарбоксамидное, активного

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Чжан Губао, Чэн Дай, Хань Дун, Пань Шифэн, Гао Вэнци

МПК: A61K 31/44, A61P 35/00, C07D 213/75...

Метки: ацетамиды, передачи, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, предназначенные, модуляторов, сигналов, применения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Вольфарт Герд, Хеглунд Ииса, Термякангас Олли, Кнууттила Пиа, Сало Харри, Хольм Патрик, Карьялайнен Арья, Раску Сирпа, Весалайнен Анниина

МПК: A61K 31/438, A61K 31/416, A61K 31/42...

Метки: соединения, рецепторы, модулирующие, андрогеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Штутц Штефан, Хольцер Филипп, Рэнь Хайся, Хергових-Лиштван Иоанна, Бушманн Николе, Бергхаузен Йёрг, Фюре Паскаль, Каллен Йёрг, Писсо-Зольдерманн Кароль, Масуя Кейчи, Якоби Эдгар, Жессье Франсуа

МПК: A61K 31/495, A61P 35/00, C07D 217/24...

Метки: замещенные, хинализолиноны, изохинолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Ллойд Джон, Бэнерджи Абхисек, Джанг Джи, Гунага Прашанта, Донди Навин Кумар, Джонсон Джеймс А., Нилс Джеймс, Адисечан Ашоккумар, Финлэй Хезер

МПК: C07D 239/95, A61K 31/517, C07D 401/12...

Метки: хиназолины, ингибиторов, каналов, калиевых, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Каналес Эда, Лью Виллард, Морганелли Филип А., Йе Хун, Лазервит Скотт И., Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Лю Ци, Дорфлер Эдвард, Чун Ли С., Уоткинс Уильям Дж., Мертцман Майкл

МПК: A61K 31/381, C07D 409/12, C07D 333/68...

Метки: ингибиторы, вирусов, flaviviridae

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Калаянов Генадий, Паркес Кевин, Вегнер Йорг Курт, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Схепенс Вим Берт Грит, Валльберг Ханс Кристиан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Кестелейн Барт Рудольф Романи

МПК: A61K 31/506, C07D 213/64, A61P 31/18...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Като Терукацу, Уено Тадзухико, Мацумото Сае, Хори Акихиро, Йонедзава Сюдзи, Фудзикоси Тиаки, Коорияма Юудзи

МПК: A61K 31/541, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: бета-секретазы, производное, ингибитора, серосодержащее, обладающее, гетероциклическое, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Диш Джереми С., Нг Пуи Йи, Ву Чи Б., Блум Чарльз А., Перни Роберт Б.

МПК: A61K 31/437, C07D 401/12, A61K 31/4184...

Метки: бензимидазолы, родственные, сиртуина, модуляторов, качестве, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Номер патента: 20487

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Легора Михела, Гальярди Стефаниа, Майлланд Федерико, Дель Сордо Симоне

МПК: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...

Метки: 8-оксихинолин-7-карбоксамида, новые, вторичные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из группы, состоящей...

Номер патента: 20460

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Раусон Дэвид Джеймс, Вест Кристофер Вильям, Бодуан Серж, Миллан Дэвид Симон, Лауферсвейлер Майкл Кристофер, Сасаки Косуке, Свэйн Найджел Алан, Маррон Бриан Эдвард, Сторер Роберт Иан, Маркворт Кристофер Джон, Рейстер Стивен Майкл, Стаппл Пол Энтони, Жоу Шулан

МПК: C07D 275/03, C07D 263/50, C07D 277/18...

Метки: сульфонамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z выбирают из группы, состоящей из следующих: 2-тиазолил, 4-тиазолил, 1-тиа-3,4-диазолил или 1-тиа-2,4-диазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил или пиримидинил;Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый независимо, означают CH или CR1;каждый R1 независимо выбирают из группы, которая состоит из следующих: гало, циано, (C1-C4)алкил, гало(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси и -C(O)NH2;В означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Зуев Дмитрий С., Олсон Ричард Е., Ксю Ли, Томпсон III Лорин А., Бой Кеннес М., Джанг Юнхюи, Мэйкор Джон Е., Ши Цзэлян, Ву Ёнг-Йин, Гернон Джейсон М.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/517, A61K 31/5377...

Метки: бета-амилоида, продукции, уменьшения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бергер Ричард, Ван Липин, Гобле Стефен Д., Ли Бин, Шэнь Дун-Мин, Чан Лехуа, Мойз Крис Р., Копка Ихор Е., Кар Нам Фунг, Эдмондсон Скотт Д., Ха Соокхее Николь, Мориэлло Грегори Дж., Чжу Чэн

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/506, A61P 13/00...

Метки: адренергических, агонистов, рецепторов, beta, качестве, гидроксиметилпирролидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...