C07D 413/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 14904

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Фарина Марко, Паломби Джиованни, Ле Поул Эммануэль, Гаглиарди Стефания, Рошер Джен-Филиппе

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 25/18...

Метки: аллостерических, качестве, модуляторов, новые, метаботропных, положительных, соединения, глутаматных, гетероциклические, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I-Bгде V1и V2 представляют собой независимо атом кислорода или азота;V3 представляет собой атом углерода или азота;R1 и R2независимо друг от друга представляют собой водород;Р представляет собой С6арил, возможно содержащий в качестве заместителя галоген;Q представляет собой арильную или гетероарильную группу формулыгде R3, R4, R5, R6 и R7независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, -(С1-С6)алкил или...

Номер патента: 14717

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Мэбри Томас Эдвард, Саеед Ашраф, Снайдер Нэнси Джун, Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин, Гюнтер Ребекка Линн

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4015, C07D 401/14...

Метки: ингибиторов, лактама, циклогексилимидазола, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойв которой R1 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена) или -СН3 (необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена);R2 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена) или -СН3 (необязательно, имеющий в...

Номер патента: 14245

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Смит II Леон М., Кавалларо Куллен Л., Пинто Дональд Дж.П., Ху Зилун, Гиллиген Пол, Смоллхир Джоанн М., Корте Джеймс Р., Куан Мими Л.

МПК: C07D 233/68, C07D 401/12, C07D 401/04...

Метки: фактора, качестве, арилпропинамида, арилпропионамида, арилметилмочевины, ингибиторов, аналоги, арилакриламида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры, таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или сольваты, гдеА представляет собой C3-10карбоцикл, замещенный 0-1 R1и 0-3 R2, или содержащий 5-12 членов гетероцикл, включающий атомы углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, О и S(O)p, где указанный гетероцикл замещен 0-1 R1 и 0-3 R2; при условии, что, когда А представляет собой гетероцикл, содержащий один или большее число атомов азота, А не...

Номер патента: 14081

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Поли Соня Мария, Рошер Джен-Филиппе, Ле Поул Эммануэль, Лингард Йан, Паломби Джиованни, Гаглиарди Стефания

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4245, A61K 31/415...

Метки: аллостерических, пиррола, глутаматных, рецепторов, метаботропных, качестве, положительных, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу I-Bгде R1и R2 независимо друг от друга представляют собой водород, -(C1-С6)алкил или галоген;Р представляет собой возможно конденсированный с бензольным кольцом 5-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 атомов азота в кольце, который может содержать заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, (C1-С6)алкил, (C1-С6)галогеналкил, CN и NO2, при этом Р присоединен к остальной части молекулы через атом...

Номер патента: 13839

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Йокосима Сатоси, Ватанабе Казутоси, Хики Синсуке, Уехара Фумиаки, Кохара Тосиюки, Фукунага Кендзи

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/28, C07D 413/04...

Метки: соединение, 2-морфолино-4-пиримидона

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), его оптически активный изомер или фармацевтически приемлемая сольгде каждый символ является таким, как определено далее:X представляет собой СН или N;R1 представляет собой С1-С12алкилR2 представляет собой атом водорода;q представляет собой 0;р представляет собой 0;R представляет собой карбоксильную группу, 2,3-дигидроиндолил, пергидроиндолил, пергидроизоиндолил, пергидрохинолинил, пергидроизохинолинил...

Номер патента: 13795

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Барт Мартин, Лежендр Кристиан, Доде Пьер, Пупардин-Оливье Оливия, Бубиа Бенаисса, Бине Жан

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4178, A61K 31/4155...

Метки: индола, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Производное индола, характеризующееся тем, что оно выбрано из:i) соединений формулыв которых Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, нормальную, разветвленную или циклическую углеводородную цепь, содержащую до 6 атомов углерода, CF3, CN, CO-R2или OR2, либо фенильную группу, возможно замещенную нормальной, разветвленной или циклической углеводородной цепью, содержащей до 4 атомов углерода, или CF3;R2...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Эванно Янник, Маланда Андре, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, производные, терапии, применение, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Номер патента: 13510

Опубликовано: 30.06.2010

Автор: Тафессе Лэйкиа

МПК: A61P 25/00, C07D 413/04, A61K 31/454...

Метки: применение, 4-оксадиазолилпиперидина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этомAr1 представляет собой -C3-C8-циклоалкил, фенил, нафтил, антрил, фенантрил или -(5-7-атомный)гетероарил, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя R2группами;Ar2 представляет собой фенил, нафтил, антрил, фенантрил или -(5-7-атомный)гетероарил, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя...

Номер патента: 13248

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Луццио Майкл Джозеф, Кат Джон Чарльз

МПК: A61P 35/00, C07D 239/00, A61K 31/505...

Метки: лечения, клеток, роста, производные, патологического, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидина формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат,где n означает целое число от 1 до 3;каждый R1означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен гидроксигруппой, -(C3-C7)циклоалкила и -О(C1-C6)алкила;каждый R2означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Норман Марк Х., Букер Шон, Д`анжело Ноел, Ла Дэниэл, Боер Дэвид, Хйраи Сатоко, Д`амико Дерин К, Лиу Лонгбин, Беллон Стивен, Янг Кевин, Феллоус Ингрид М., Боезио Алессандро, Кси Нинг, Ровето Филип, Потейшман Майкл, Сигмунд Аарон К., Домингуез Селия, Ли Мэтью, Чокитте Дебора, Грасеффа Рассел, Арманж Жан-Кристоф, Джермейн Джули, Ким Тэ-Сеонг

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/435...

Метки: ингибиторов, качестве, протеинкиназы, замещенные, производные, амидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Номер патента: 13207

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Ранкур Жан, Тсантризос Йоула С., Тхавонекхам Боункхам, Больё Пьерр, Брошу Кристиан, Шабо Катрин, Стаммерс Тимоти А., Пуарье Мартин

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/14, C07D 401/12...

Метки: ингибиторы, вирусной, полимеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его энантиомер, диастереоизомер или таутомер, включая его соль или сложный эфирв которой один из А или В обозначает N, а другой В или А обозначает С, где ---- между двумя атомами С обозначает двойную связь и ----- между атомом С и атомом N обозначает ординарную связь; иR1 обозначает Н или (С1-С6)алкил;R2 выбран из группы, включающей арил и Het; указанные арил и Het необязательно замещены с помощью R21, где R21...

Номер патента: 13004

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Фукунага Кендзи, Йокосима Сатоси, Ватанабе Казутоси, Хики Синсуке, Уехара Фумиаки, Кохара Тосиюки

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 25/28...

Метки: тау-протеинкиназы, ингибиторов, 6-пиридинил-4-пиримидона, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), его оптически активный изомер или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле каждый символ имеет значения, указанные ниже:R1 представляет метильную группу;R2 представляет атом водорода;R3 представляет атом фтора, замещающий положение 3 пиридинового кольца;q равен 1;R5 представляет группу, представленную следующей формулой (II):где А представляет (С6-С10)-арил или гетероцикл;R6 могут...

Номер патента: 12875

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Ливия Стефано, Вань Цзехун, Боэм Джеффри С., Купер Энтони Уилльям Джеймс, Нортон Бет А., Каллахан Джеймс Фрэнсис, Невинс Нейса

МПК: A61P 29/00, A61K 31/5365, A61K 31/519...

Метки: пиримидина, киназы, применение, терапии, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формул в которых G3 представляет CH2; G4 представляет CH; R1 представляет C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb или N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' независимо выбран в каждом случае из атома галогена, C1-4алкила, замещенного атомом галогена C1-4алкила, циано, нитро, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(О)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 или (CR10R20)v'OR13; Rb представляет атом...

Номер патента: 12621

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Окхамафе Аугустус О., Тескони Марк С., Шан Сяо, Цай Щаопэй, Харвуд Эрик, Чоу Джойс, Мачаевски Тимоти Д., Рикман Дэвид, Чжу Шугуан

МПК: A61K 31/513, A61K 31/4709, A61K 31/4745...

Метки: фармацевтическими, хинолиноновых, соединений, фармацевтически, приемлемые, соли, улучшенными, свойствами

Формула / Реферат:

1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....

Номер патента: 12452

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Лакрамп Жан Фернан Арман, Вермют Камилль Жорж, Жубер Мюриель, Артс Янине, Схунтьес Брюно, Линьи Янник Эме Эдди, Мейер Кристоф, Ксока Имр Кристиан Франсис, Контрера Жан -Мари, Ван Хейфте Люк, Житлен Брюно

МПК: A61K 31/501, A61K 31/4709, A61K 31/4439...

Метки: взаимодействия, ингибиторы, между

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидная форма, аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где m представляет 0, 1 или 2, и когда m равно 0, тогда имеется прямая связь; n представляет 0, 1, 2 или 3, и когда n равно 0, тогда имеется прямая связь; р представляет 0 или 1, и когда р равно 0, тогда имеется прямая связь; s представляет 0 или 1, и когда s равно 0, тогда имеется прямая связь; t представляет 0 или 1, и когда t равно 0, тогда...

Номер патента: 12410

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Росенквист Оса, Йоханссон Пер-Ола, Классон Бьерн, Ракос Ласло, Самуэльссон Бертиль, Айеса Сусана, Торстенссон Фредрик, Кварнстрем Ингемар

МПК: A61P 31/12, C07D 207/16, A61K 31/47...

Метки: ингибиторы, серин-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А означает С(=O)OR1 или С(=O)NHSO2R2; R1 означает водород, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 означает C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, оксо, нитрил, азидо, нитро, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb,...

Номер патента: 12211

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Хувер Деннис Джей, Хелал Кристофер Джон, Верхоуст Патрик Роберт, Хамфри Джон Майкл

МПК: C07D 401/14, A61K 31/14, A61P 25/18...

Метки: качестве, соединения, применение, хинолинов, pde10, гетероароматические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. 2-[4-(1-Метил-4-пиридин-4-ил-1Н-пиразол-3-ил)феноксиметил]хинолин или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 2-[-4-(4-пиридин-4-ил-2Н-пиразол-3-ил)феноксиметил]хинолина; 2-[4-(2-метил-4-пиридин-4-ил-2Н-пиразол-3-ил)феноксиметил]хинолина и их фармацевтически приемлемых солей. 3. Фармацевтическая композиция для лечения психотических расстройств, бредовых расстройств и медикаментозного психоза;...

Номер патента: 11890

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Амири Пэйман, Левайн Бэрри Хэскелл, Сунг Леонард, Пун Дэниел Дж., Фантл Уэнди, Ренхауэ Пол А., Рамуртхи Савинтхри, Субраманиан Шарадха

МПК: A61K 31/41, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: замещённые, бензазолы, ингибиторов, применение, raf-киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где пунктирная линия представляет собой простую или двойную связь; X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, то Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет собой -NR4-, -O- или -S-, то X1 представляет собой =N-, и оба X1 и Х2 не представляют собой =N-; Y представляет собой O; A1 представляет собой замещенный или незамещенный С3-С14арил;...

Номер патента: 11671

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сюн Ифэн, Фьораванти Беатриц, Джоунз Роберт М., Леманн Юэрг, Шин Янг-Дзун, Рен Альберт С., Сэмпл Грэем, Брюс Марк А.

МПК: C07D 401/04, A61K 31/506, A61P 3/10...

Метки: метаболизма, профилактики, связанных, качестве, производные, лечения, расстройств, модуляторов, ним, арила, гетероарила, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов: где A1 и А2 оба являются -СН2СН2- и каждый A1 и A2 необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 метильными группами; D является CR1R2 или NR2, где R1 выбирают из Н, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена и гидроксила; Е является N или CR3, где R3 является Н или C1-6алкилом;  является одинарной связью; K отсутствует, является...

Номер патента: 11359

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/5355, A61P 31/10, C07D 413/06...

Метки: замещённые, применение, хинолины, ингибиторов, качестве, микобактериальных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты или основания, его четвертичные амины, его стерохимически изомерные формы, его таутомерные формы и его N-оксидные формы, в котором R1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, C1-6алкил, C1-6алкилокси; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; R2 представляет собой C1-6алкилокси; R3 представляет собой Ar или Het; R4 представляет собой C1-6алкил; R5...

Номер патента: 11245

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Припке Хеннинг, Шулер-Метц Аннетте Мария, Даманн Георг, Винен Вольфганг, Кауффманн-Хефнер Ирис, Хандшух Зандра Рут, Герлах Кай, Хауэль Норберт, Пфау Роланд, Нар Герберт

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/4184...

Метки: амиды, ингибиторов, фактора, карбоновых, качестве, кислот

Формула / Реферат:

1. Замещенные амиды карбоновых кислот общей формулы в которой А представляет собой группу общей формулы или m обозначает число 1 или 2, R6a, в каждом случае независимо, обозначает атом водорода либо фтора, C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, C1-С3алкиламиногруппу, ди-(C1-С3алкил)аминогруппу, аминокарбонильную группу, C1-С3алкиламинокарбонильную группу, ди-(C1-С3алкил)аминокарбонильную группу или C1-С3алкилкарбониламиногруппу, а...

Номер патента: 11086

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Пиотровски Дэвид Уолтер, Юлэн Бернар

МПК: A61P 3/10, A61K 31/496, C07D 235/00...

Метки: качестве, применение, дипептидилпептидазы, производные, пролина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват, или соли, где R1 является -(C1-C6)алкилом, -(C1-C6)алкокси, (C1-C6)арилалкилом, -NRaRb, гидрокси, циано, арилом или гетероарилом, где указанный -(C1-C6)алкил, указанный арил или указанный гетероарил необязательно независимо замещены 1-3 -СООН, -С(О)(C1-C6)алкокси, -С(О)(C1-C6)алкилами, -C(O)NRaRb, циано, галогенами, нитро, трифторметилами, (C1-C6)алкилами,...

Номер патента: 11035

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Проиетто Винченцо, Эмон -Альт Ксавье

МПК: A61K 31/537, A61P 25/00, A61P 1/00...

Метки: производные, терапии, применение, получение, 4-арилморфолин-3-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Ar обозначает фенил, дважды замещенный атомом галогена; R1 обозначает фенил, не замещенный или замещенный один или два раза атомом галогена; R2 обозначает пиридил; фенил, не замещенный или замещенный один или два раза одним или двумя заместителями, независимо выбранными из атома галогена, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкокси, трифторметильной группы, трифторметоксигруппы; кроме того, R2 может обозначать...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Галка Кристофер Стэнли, Део Арундхати С., Чжан Дэи, Ротхаар Роджер Райан, Брайнер Карин, Уилльямс Эндрю Кервин, Хеллман Сара Линн, Рейнхард Мэттью Роберт, Бойд Стивен Армен, Коэн Майкл Филип, Сингх Аджай, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Родригес Майкл Джон, Сидем Кристофер Стефен, Конвей Ричард Джерард, Аллен Джон Гордон, Мазанетц Майкл Филип, Виктор Франтц, Тидуэлл Майкл Вэйд, Ли Вай-Мань

МПК: C07D 223/16, C07D 401/12, A61K 31/55...

Метки: рецепторов, азепины, агонистов, 6-замещённые, 5-ht2c, 5-тетрагидро-1н-бензо, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...

Номер патента: 11009

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Сюн Ифэн, Перейра Гильерми, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сэмпл Грэем, Ю Джейн, Джоунз Роберт М., Кальдерон Имельда, Азимиора Михай Д., Дуввури Камешвари, Дэйв Вибха, Фьораванти Беатриц

МПК: A61P 3/10, C07D 401/04, A61K 31/513...

Метки: гипергликемия, метаболизма, модуляторов, лечение, диабет, производные, арильные, 1,2,3-тризамещённые, таких, качестве, расстройств, ним, гетероарильные, связанных, профилактика

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемых солей, гидрата или сольвата где А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 метильными группами; D представляет собой CR2R3; V отсутствует; W представляет собой NR4, O или S; X представляет собой N или CR5; Y представляет собой N или CR6; Z выбран из группы, состоящей из C1-5 ацила, C1-8 алкила, C1-4 алкилкарбоксамида, амино,...

Номер патента: 10690

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Сюн Ифэн, Брюс Марк А., Рен Альберт С., Леманн Юэрг, Шин Янг-Дзун, Фьораванти Беатриц, Кальдерон Имельда, Джонс Роберт М., Сэмпл Грэем, Чои Цзинь Сунь Кэролайн

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/5377...

Метки: связанных, лечение, арилов, нарушений, ними, трёхзамещённые, профилактика, качестве, метаболизма, модуляторов, гетероарилов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или N-оксид; в которой А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, С1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D представляет собой S, S(О), S(O)2 или N-R2; Е представляет собой N, С или CR4;  представляет собой одинарную связь, если Е...

Номер патента: 10393

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Хейз Карла, Ренхауэ Пол А., Шейфер Синтия М., Тэйлор Кларк, Махаевски Тимоти Д., Макбрайд Кристофер, Джазан Элиза, Маккри Уилльям Р., Пекки Сабина

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 413/14...

Метки: производные, хинолинона

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, содержащее противораковое лекарственное средство, выбранное из 5-FU, СРТ 11 или их комбинаций, и соединение формулы I, таутомер соединения, фармацевтически приемлемую соль соединения или фармацевтически приемлемую соль таутомера где Y выбран из группы, состоящей из -NR12R13 и (диметиламино)пирролидинильной группы; Z представляет группу NR14; R1, R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или разными и независимо друг от друга...

Номер патента: 10380

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Рзаса Роберт Майкл, Чен Нинг, Стек Маркиан, Фэлси Джеймс Ричард, Домингэз Селиа, Фотш Кристофер Х., Дохерти Элизабет М., Никси Томас, Огнянов Вассил И., Жу Джиаванг, Петтус Липинг Х., Норман Марк Х., Халм Кристофер, Чакрабарти Партха П., Кэйтон Джоди, Ванг Хаи-Линг

МПК: C07D 401/12, C07D 239/34, C07D 239/38...

Метки: лиганды, рецепторов, ванилоидных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы где J обозначает О или S; Rd обозначает Н; R1 обозначает: (i) фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей -С(СН3)3, СН3, CF3, F, Cl, Br, CN, ОН, -OCH3, -C(O)H, -CH2OH, -OCF3, NO2, NH2, -О(СН2)2морфолин, -ОСН2ОСН3, пиперидинил, -OBz, -SMe, пирролидинил, пиридинил, -OSO2CF3, -NHC(O)CH3, фенил, фторфенил, -СН=СН2, -NHC(O)OC(CH3)3, -C(O)OMe, -NHSO2Me, -NHSO2Ph, ...

Номер патента: 10312

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Янссенс Франс Эдуард, Ленартс Йозеф Элизабет, Соммен Франсуа Мария

МПК: C07D 207/00, A61K 31/495, C07D 211/00...

Метки: замещенные, антагонистов, применение, нейрокининов, 4-алкил, 4-алканоилпиперидина, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемые аддитивные соли кислоты или основания, их стереохимически изомерные формы, формы N-оксида и пролекарства, где n равно целому числу 1; m равно целому числу 1; каждый R1 независимо друг от друга, выбран из группы, включающей Ar1, Ar1-алкил и ди(Ar1)-алкил; R4 выбран из группы, включающей водород, гидрокси и алкилокси; Z представляет собой двухвалентный радикал -(СН2)r-, где r равно...

Номер патента: 10165

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Охта Йосихиса, Сиоцу Юкимаса, Кавасима Кейко, Канаи Фумихико, Наое Томоки, Канда Ютака, Кийои Хитоси, Мияма Мотоки, Нара Синдзи, Умехара Хироси, Андо Хироми

МПК: A61K 31/438, A61K 31/496, A61K 31/416...

Метки: индазола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное индазола, представленное формулой (I) где R1 означает CONR1aR1b (где R1a и R1b могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы А, арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы В, аралкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями,...

Номер патента: 10132

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Робертс Ли Ричард, Джонсон Патрик Стивен, Рикманс Томас, Брайанс Джастин Стивен

МПК: C07D 401/04, A61K 31/454, A61P 25/00...

Метки: триазола, производные, вазопрессина, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где X представляет собой -[CH2]a-R или -[CH2]a-O-[CH2]b-R; а представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 6; b представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 6; R представляет собой Н, CF3 или Het; Het представляет собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота,...

Номер патента: 9876

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Жевер Том Валериус Жозефа, Мейер Кристоф, Мюллер Филипп, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк, Тиммерман Филип Мария Марта Берн, Дубле Фредерик Марк Морис, Виллебрордс Руди Эдмонд, Бонфанти Жан-Франсуа, Фортэн Жером Мишель Клод

МПК: C07D 401/06, A61K 31/4184, C07D 413/14...

Метки: респираторно-синцитиального, бензимидазолы, морфолинилсодержащие, вируса, репликации, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксиды, аддитивные соли, четвертичные амины, комплексы с металлами и стереохимически изомерные формы, где G представляет собой прямую связь или C1-10алкандиил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, индивидуально выбранными из группы заместителей, состоящей из гидрокси, C1-6алкилокси, Ar1C1-6алкилокси, C1-6алкилтио, Ar1C1-6алкилтио, НО(-CH2-CH2-O)n-, C1-6алкилокси(-CH2-CH2-O)n- или...

Номер патента: 9725

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Поэл Тони-Джо

МПК: A61P 31/04, C07D 407/04, A61K 31/42...

Метки: соединения, получения, фармацевтические, противобактериальные, промежуточные, композиции, содержащие, индолоноксазолидиноны

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, где А представляет собой фрагмент i где n равно 0 или 1; X представляет собой О или S; Z представляет собой NHC(=O)R1, NHC(=S)R1 или C(=O)NHR1; R1 представляет собой Н, NH2, NH-C1-4-алкил, C1-4-алкил; R2, R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой Н или F; R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген; R7 представляет собой Н или С1-4алкил. 2....

Номер патента: 9620

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Кохара Тосиюки, Аритомо Кейити, Йокосима Сатоси, Хики Синсуке, Усуи Йосихиро, Сода Ая, Уехара Фумиаки, Ватанабе Казутоси, Фукунага Кендзи, Окуяма Масахиро

МПК: A61K 31/513, A61P 25/28, A61K 31/5377...

Метки: производные, 6-тризамещённого-4-пиримидона

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где Q представляет CH или атом азота; R представляет C1-C12алкильную группу; кольцо представляет пиперазиновое кольцо или пиперидиновое кольцо; каждый X независимо представляет X1-X2-, X1 представляет необязательно частично гидрированное C6-C10арильное кольцо, которое может быть замещено; необязательно замещенное гетероциклическое кольцо,...

Номер патента: 9590

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Тахри Абделлах, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: C07D 263/58, C07D 413/12, A61K 31/423...

Метки: спектра, широкого, вич-протеазы, 2-аминобензоксазолсульфонамидные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство или сложный эфир, где R1 означает водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het или HetC1-6алкил; R2 означает водород или C1-6алкил; L означает -С(=O)-, -O-С(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6алкандиил-С(=O)-; R3 означает C1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил;...

Номер патента: 9460

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Брайанс Джастин Стивен, Джонсон Патрик Стивен, Стоби Алан, Уайман Кристофер Питер, Рассел Рейчел Джейн, Рикманс Томас

МПК: A61K 31/55, A61K 31/4427, A61K 31/501...

Метки: триазольные, соединения, терапии, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где V представляет собой -(СН2)d(O)e-, -СО- или -СН(С1-6алкил)-; W представляет собой -О-, -S(O)a- или -N(R1)-; R1 представляет собой Н, C1-6алкил, (CH2)bCOR2, CO(CH2)bNR2R3, SO2R2, (CH2)cOR2, (CH2)cNR2R3 или (CH2)bhet1; het1 представляет собой насыщенный или ненасыщенный гетероцикл из 3-8 атомов, содержащий один или более чем один гетероатом, выбранный из О, N или S,...

Номер патента: 9457

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Катсу Ясухиро, Игучи Сатору, Соне Хироки, Учида Чикара, Коджима Такаси

МПК: A61P 1/04, C07D 401/12, A61K 31/4184...

Метки: соединения, обладающие, агонистической, активностью, 5-нт4, бензимидазолоновые, рецепторов, отношении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Het представляет собой собой группу формулы которая является незамещенной или замещена 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из заместителей a1; А представляет собой метиленовую группу; В представляет собой ковалентную связь или алкиленовую группу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, и указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещена оксогруппой, когда R3 представляет собой...

Номер патента: 9412

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Ву Бин Тан, Барковиц Дейвид Джозеф, Маллин Джон Гилфойл Джр., Чу Синьцзи, Молитерни Джон Антони, Цан Нань, Вовкулич Питер Майкл, Лови Аллен Джон, Дин Цинцзи

МПК: A61K 31/505, C07D 239/46, A61K 31/506...

Метки: 4-аминопиримидин-5-она, получения, способ, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 выбран из группы, состоящей из гетероцикла и низшего алкилгетероцикла, где гетероциклическая часть в обоих случаях необязательно может быть замещена до 4 заместителями включительно, независимо выбранными из Н, низшего алкила, низшего алкила, замещенного оксо, OR12, CO2R12, NR5R6, S(O)nR15 или C(O)NR5R6, CO2R7, COR12, COR11, C(O)NR13R14, S(O)nR15, оксо, OR12 или NR5R6; арила; арила, замещенного H, -S(O)n-R15, NR5R6,...

Номер патента: 9323

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Жоликё Эрик, Пупар Марк-Андре, Шабо Катрин, Каваи Стивен, Больё Пьер Луи, Брошю Кристиан, Тсантризос Юла С.

МПК: C07D 209/08, C07D 401/04, C07D 401/06...

Метки: вирусной, ингибиторы, полимеразы

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереоизомер или таутомер соединения, представленного формулой I где А обозначает N и B обозначает С, гдемежду двумя С-атомами представляет двойную связь имежду С-атомом и N-атомом представляет простую связь, группа -C(=Y1 )-Z ковалентно связана или с M2 или M3 , M1 обозначает CR4a , M2 или M3, если не связана с -C(=Y1 )-Z, то обозначает CR5, M4 обозначает CR4b , R4a, R4b, R5 каждый независимо обозначает H или OR0 или...

Номер патента: 9217

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Соммен Франсуа Мария, Янссенс Франс Эдуард, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет, Дильс Гастон Станислас Марселла

МПК: C07D 211/58, C07D 405/14, C07D 401/14...

Метки: антагонистов, применение, производные, нейрокининовых, качестве, 1,4-дипиперидин-4-илпиперазина, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные или основно-аддитивные соли, его стереохимически изомерные формы и его N-оксидная форма, где n представляет собой целое число, равное 0, 1 или 2; m представляет собой целое число, равное 1 или 2, при условии, что если m равно 2, то n равно 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь...