C07D 413/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 20017

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Кессари Джанни, Вулфорд Элисон Джоу-Энн, О'рейли Марк, Вудхед Эндрью Джеймс, Лагу Бхарат, Хауард Стивен, Гриалдес Джон, Дагостин Клаудио, Брейн Кристофер Томас, Чо Ён Шинь, Ян Фань, Луццио Майкл Джозеф, Лу Ипинь, Перес Лоренс Блас, Конгрив Майлз Стьюарт, Ким Сункю, Ван Япин, Мортенсон Пол Нил, Чэнь Кристин Сютун, Хискок Стивен Дуглас

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, A61K 31/4178...

Метки: производные, качестве, применение, киназ, модуляторов, имидазола, циклинзависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, таутомер, сольват или N-оксид;в которойQ обозначает СН;X обозначает N, N+-O- или CR3;Y обозначает N или CR3a;R1 и R2 независимо выбраны из водорода; C1-C8-алкила, необязательно замещенного пиперидинилом; или пиразолила; где пиперидинильная или пиразолильная группа необязательно замещена -(CH2)m-NMe2, где m равно 0, 1 или 2, или C1-С6-алкилом;или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены,...

Номер патента: 19983

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Аай Наинг, Пето Ксаба Дж., Ананд Нил Кумар, Тсан Тзе Х., Манало Жан-Клэр Лимун, Ким Энджи Инянг, Костанцо Симона, Кеннеди Эбигейл Р., Джоши Анагха Абхиджит, Блейзи Чарльз М., Баулес Оуэн Джозеф, Колтун Елена, Дубенко Лариса, Райс Кеннет Д., Буссениус Йорг, Кертис Джеффри Кимо, Дефина Стивен Чарльз

МПК: C07D 401/06, C07D 205/04, C07D 205/06...

Метки: ингибиторы, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его отдельный стереоизомер или смесь стереоизомеров, и необязательно, в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеА представляет собой C6-C14-арилен, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из R10 и R12, где R10 и R12 независимо представляют собой водород или галоген;X представляет собой галоген;R1, R2, R5 и R6 представляют собой водород;R3 и R4 независимо представляют собой...

Номер патента: 19976

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Белема Маконен, Кэдоу Джон Ф., Лопез Омар Д., Лавуа Рико, Гуд Эндрю С., Капур Джейн, Бендер Джон А., Хаманн Лоуренс Г., Снайдер Лоуренс Б., Ромин Джефри Ли, Ст.Лорэн Дэнис Р.

МПК: A61K 31/4178, A61P 31/12, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждая m независимо равна 0 или 1;каждая n независимо равна 0 или 1;L представляет собой связь или выбрано изгде каждая группа изображена с левым концом, присоединенным к бензимидазолу, и правым концом, присоединенным к R1;R1 выбран изкаждый R2 независимо выбран из алкила и галогена;каждый R3 представляет собой -C(O)R7;R4 представляет собой алкил или может образовывать...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токухара Хидеказу, Куроита Таканобу, Фукасе Йосиюки, Иванага Коуити, Имаеда Ясухиро, Тайа Наохиро

МПК: C07D 233/90, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: применение, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ваш Жюльен, Иэш Филипп, Фэйоль Од, Шерез Натали, Саади Мурад, Вероник Коринн, Абуабделла Ахмед

МПК: A61K 31/445, A61K 31/497, A61K 31/4709...

Метки: производные, алкилгетероциклов, применение, получение, карбаматные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Номер патента: 19702

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Минн Гарретт Берлонд, Питерс Серж Мария Алоисиус, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: A61P 25/28, C07D 403/12, A61K 31/416...

Метки: замещенные, индазола, gamma;-секретазы, качестве, азаиндазола, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...

Номер патента: 19681

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ма Фупэн, Маинолфи Нелло, Цзи Нань, Эллиотт Джейсон Маттью, Мередит Эрик, Лю Донлэй, Миранда Карл, Пауэрс Джеймс Дж., Артман III Джералд Дейвид, Рао Чан

МПК: A61K 31/404, C07D 403/14, A61P 35/00...

Метки: пиридилоксииндолы, vegf-r2, заболевания, ингибиторы, лечения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 обозначает водород или C1-C6-алкил;R2 обозначает водород или C1-C6-алкил;R3 обозначает водород или C1-C6-алкил;R4 обозначает водород или C1-C6-алкил илиR2 и R4, взятые в комбинации, образуют связь;R5 обозначает водород, C1-C6-алкил или галоген;R6 представляет собой 0, 1 или 2 остатка, в каждом случае независимо выбранных из группы, включающей галоген или C1-C6-алкил;R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;X обозначает...

Номер патента: 19481

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Корди Алексис, Пьерр Ален, Хикман Джон, Ортюно Жан-Клод, Фейеш Имре, Лакост Жан-Мишель, Бёрбридж Майкл

МПК: A61K 31/404, C07D 403/14, A61P 35/00...

Метки: композиции, содержащие, получения, дигидроиндолоновые, фармацевтические, способ, соединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой m означает 1 или 2;n означает 1 или 2;А означает пирролильную группу, которая является незамещенной или замещенной посредством 1-3 линейных или разветвленных (C1-C6)алкильных групп;X означает C(O), S(O) или SO2 группу;R1 и R2 являются одинаковыми или разными и каждый означает линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу илиR1 и R2 вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероциклическую группу;R3 и...

Номер патента: 19349

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Стеллуаген Джон, Хорнбергер Кейс, Уилсон Брайан, Уехлинг Дэвид Эдвард, Уотерсон Алекс Грегори, Ральф Джеффри М., Кантз Кевин, Аджабенг Джордж, Тайан Ксинронг, Дикерсон Скотт Говард, Адамс Джерри Лерой, Петров Кимберли, Джонсон Нил У., Рольт Тара Рена, Счааф Грегори

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: оксазола, соединения, бензолсульфонамидтиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где а равно 0, 1, 2 или 3;каждый R1 является одинаковым или разным и независимо выбран из галогена, C1-8алкила, галогенС1-8ал­кила, -OR6, -CO2R6, -NR6R7 и -CN;кольцо А выбрано из C3-6циклоалкила, фенила, 5-6-членного моноциклического насыщенного или ненасыщенного неароматического гетероцикла и 5-6-членного гетероарила, где каждый указанный гетероцикл и указанный гетероарил имеет 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и...

Номер патента: 19347

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Коппола Гэри Марк, Квак Ён-Шин

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4245, A61K 31/42...

Метки: оксадиазолзамещенные, dgat1, производные, ингибиторы, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыгде А обозначает арил или моноциклический или бициклический гетероциклил, где арил или гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, алкил, фенил, циклоалкил, цианогруппу, трифторметил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, ацил, алканоилоксигруппу, арилоксигруппу, алкилтиогруппу, арилтиогруппу, оксогруппу, нитрогруппу,...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кунц Роксан, Аллен Дженнифер Р., Борбо Мэтью П., Ху Эсса, Чен Нинг, Румфельт Шэннон

МПК: A61K 31/497, A61P 25/18, A61P 25/16...

Метки: ингибиторов, качестве, соединения, фосфодиэстеразы, пиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Номер патента: 18984

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Оккерт Дебора, Фет Мартин П., Кристианс Йоханнес А.М., Менге Виро М.П.Б., Стерк Герт-Ян, Фольц Юрген, Маркс Дегенхард, Цитт Кристоф, Шойфлер Кристиан, Шмидт Беате, Клей Ханс-Петер, Хуммель Рольф-Петер, Хойзер Анке, Вользен Андреа, Хатцельманн Армин

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4155, A61P 1/00...

Метки: ингибиторы, пиразолона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...

Номер патента: 18826

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Тхеннати Раджаманнар, Шварц Жан -Шарль, Саманта Бисваджит, Робер Филипп, Капе Марк, Дживани Джигнеш Кантилал, Пал Ранджан Кумар, Лёкомт Жанн -Мари, Берреби-Бертран Исабэль, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Арадхие Джайрай Дилипбхаи, Панчал Бхавеш Моханбхай, Левоэн Никола

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, A61P 37/06...

Метки: дикарбоновых, рецептора, качестве, производные, кислот, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где представляет собой группу 1,2,4-оксадиазола;X1 представляет собой моно-, би- или трициклическую структуру, выбранную из (C6-C14)арильной группы, ароматической 5-14-членной гетероарильной группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, насыщенной или частично ненасыщенной 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода,...

Номер патента: 18637

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хейтман Томас Дэниел, Хир Джаг Пол

МПК: A61K 31/4725, A61P 37/00, A61P 17/00...

Метки: сфингозин-1-фосфате, применение, способ, s1p, оксадиазола, активные, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А обозначает фенил;R1 обозначает до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, изопропокси и циано;R2 обозначает водород или метил;В обозначаетR3 обозначает водород, метил или (СН2)1-3CO2H;R4 обозначает водород.2. Соединение, выбранное из следующих...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Поггеси Елена, Лонги Маттео Марко, Мотта Гьянни, Рива Карло, Грацьяни Давид, Леонарди Амедео

МПК: A61K 31/4545, A61P 13/02, C07D 211/70...

Метки: подтипа, соединения, метаботропных, 5-го, антагонистов, гетероциклические, качестве, новые, глутаматных, рецепторов, mglu5

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Номер патента: 18268

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Ван Ин, Ву Ган, Уокер Дин А., Росси Карен А.

МПК: A61K 31/4545, A61P 19/08, A61P 25/02...

Метки: пиридона, пиридазона, аналоги, модуляторы, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, при этомZ представляет собой СН или N;R1 представляет собой фенил, бензил, бензо[d]оксазолил или пиридинил, любой из которых необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R2 представляет собой пиримидинил или -C(=O)OR5, при этом пиримидинил необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R5 представляет собой (С1-С8)алкил,...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Оливиери Филип Р., Ду Бингфэн, Геунс-Мейер Стефани Д., Нгуйен Ханх Нхо, Шенкел Лори, Ромеро Карина, Дик Холли Л., Сии Виктор Дж., Патель Винод Ф., Ходоус Брайан Л.

МПК: A61K 31/502, A61P 35/00, C07D 401/12...

Метки: применение, способы, модуляторы, получения, киназы, aurora

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Номер патента: 18036

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Вустро Дэвид Дж., Хатчисон Алан Дж., Юань Цзюнь, Чжао Хэ, Ли Хунбинь, Мао Цзяньминь

МПК: A61K 31/555, A61P 25/00, C07D 221/22...

Метки: гетероариламидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемые соли,где T, U и V независимо представляют собой CR3, CRA и N, так что один из T, U и V представляет собой CRA;W представляет собой -C(=O)NR4- или -NR4C(=O)-;X отсутствует или представляет собой C1-C6-алкилен;Y представляет собой C3-C16-циклоалкил, фенил, пиридил, каждый из которых является замещенным 0-6 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;Z1 и Z3 независимо представляют...

Номер патента: 17939

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Ясошима Кайо, Имасе Хидетомо, Каванами Тошио, Мияке Такахиро, Моги Мунето, Омори Осаму, Ямада Кен

МПК: A61K 31/40, A61P 3/06, C07D 207/14...

Метки: ингибиторов, заболеваний, используемые, 1,2-дизамещенного, эфира, лечения, качестве, белка-переносчика, холестерилового, гиперлипидемия, 4-бензиламинопирролидина, артериосклероз, производные, таких

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает (C1-C7)алкил-O-C(O)-, (C1-C7)алканоил, пиримидинил или тетразолил, где указанный пиримидинил необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, ди(C1-C7)алкиламиногруппу, (C1-C7)алкоксигруппу, гетероциклил, где заместитель гетероциклил дополнительно необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей (C1-C7)алкил, гидроксигруппу или...

Номер патента: 17893

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Роммель Кристиан, Витте Пьер-Ален

МПК: A61K 31/505, A61K 31/4535, A61K 31/428...

Метки: содержащие, ингибитор, композиции, циклоспорин

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая циклоспорин и ингибитор JNK, выбранный из соединений формулы (I)где G означает пиримидинил,L означает аминогруппу формулы -NR3R4, где R3 и R4, каждый независимо друг от друга, означают Н или С1-С6алкилгетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил,R1 означает водород,а также таутомеров, геометрических изомеров, оптически активных форм, таких как энантиомеры, диастереомеры и рацемические формы, и...

Номер патента: 17842

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Грэм Кристофер, Харт Терренс, Парсонс Рэйчел, Браф Пол, Масиас Альба, Уоллс Стивен, Рафли Стивен

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 205/04...

Метки: азетидина, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде Ar1 представляет собой возможно замещенный фенил;Ar2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил или оксадиазолил, каждый из которых является возможно замещенным; иAr3 представляет собой возможно замещенный бивалентный фенилен или пиридинильный радикал;где любые возможные заместители в Ar1, Ar2 и Ar3 независимо выбраны из хлора, фтора, брома,...

Номер патента: 17691

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Демон Эмманюэль Юбер, Джонсон Кристофер Норберт, Хейтман Томас Дэниел, Скидмор Джон, Херст Дэвид Найджел, Хир Джаг Пол, Визерингтон Джейсон, Уолл Айан Дэвид

МПК: A61P 37/00, A61K 31/55, A61P 17/00...

Метки: активные, оксадиазола, производные, s1p, отношении, сфингозин-1-фосфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...

Номер патента: 17669

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Скидмор Джон, Джонсон Кристофер Норберт, Херст Дэвид Нейджел, Уолл Айан Дэвид, Хир Джаг Пол, Хейтман Томас Дэниел

МПК: A61P 37/00, A61K 31/553, C07D 413/04...

Метки: заболеваний, лечения, соединения, аутоиммунных, 1,2,4-оксадиазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде В представляет 7-членное насыщенное кольцо, выбранное изА представляет фенил или пиридил;R1 представляет до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, циано и изопропокси;R2 представляет водород;R3 представляет водород;R4 представляет (CH2)2CONH2, (CH2)1-3OH, CO2H или (CH2)1-3CO2H.2. Соединение, выбранное...

Номер патента: 17406

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Риверс Дин Энрю, Ахмед Махмуд, Майатт Джэймс, Нортон Дэвид

МПК: A61P 37/00, A61K 31/405, C07D 413/04...

Метки: качестве, рецептора, агонистов, индола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из R5 и R6 представляет собой водород и другой представляет собой группу (а)А представляет собой фенил, тиенил или пиридил;R1 представляет собой галоген, С(1-6)алкил, С(3-6)циклоалкил, С(1-6)алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, пирролидин или фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 представляет собой водород;R7 представляет...

Номер патента: 17281

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андре, Штибер Франк

МПК: C07D 413/10, C07D 413/14, C07D 403/14...

Метки: производные, пиримидинилпиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группы2. Лекарственное средство, обладающее активностью ингибиторов киназы, содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых играет роль ингибирование, регуляция и/или модуляция передачи сигналов с помощью киназы.4. Применение по п.3 для...

Номер патента: 16888

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Манчхоф Майкл Джон, Ли Цифан, Ла Грека Сьюзан, Райтер Лоренс Алан, Джоунз Кристофер Скотт

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/517, A61K 31/4439...

Метки: бензимидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II(а)где каждый R1 независимо представляет собой галоген, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкокси, -CF3, -CN или -NR16R17;R2 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R3B представляет собой водород, (C1-C6)алкил, -(CH2)t(C6-С12)арил или -(СН2)t(C3-C12)карбоциклил;R4 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R10 представляет собой -(СН2)t(C6-C12)арил или -(СН2)t(4-14-членный гетероциклил), где каждый указанный (С6-С12)арил и...

Номер патента: 16782

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Блаукат Андре, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Штибер Франк

МПК: C07D 403/14, C07D 413/14, C07D 413/10...

Метки: производные, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar или Het,R2 представляет собой пиримидинил, пиридазинил, пиридинил, 1,3-оксазинанил, морфолинил, пиперидинил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, [C(R3)2]nOR3, N=CR3N(R3)2, CN, COOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nCºC[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet,...

Номер патента: 16679

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Бхаттачарья Самит Кумар, Луццио Майкл Джозеф, Хэйуорд Мэттью Меррилл, Ксьяо Джун, Жао Ксумиао, Халфорд Кэтрин Анджела, Нельсон Кендра Луиза, Отри Кристофер Лоуэлл

МПК: A61K 31/53, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: аномального, производные, роста, лечения, клеток, сульфониламидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собой кольцевую группировку, выбранную из группы, состоящей из:(а) 4-7-членного карбоциклила;(б) 4-7-членного гетероциклила;(в) фенила и(г) 5-6-членного гетероарильного кольца,где каждая из указанных группировок 4-7-членный карбоциклил и 4-7-членный гетероциклил указанной группы А возможно может содержать одну или две олефиновые связи;В представляет собой фенил или...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ткаченко Сергей Евгеньевич, Митькин Олег Дмитриевич, Окунь Илья Матусович, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Андрей Александрович, Хват Александр Викторович, Киселев Александр Сергеевич

МПК: A61K 31/405, A61K 31/407, A61K 31/4155...

Метки: замещенные, индолы, получения, применения, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Ваттон Мария Энн, Галлахер Питер Таддеуш, Хеллман Сара Линн, Бадеску Валентина О., Кларк Барри Питер, Кэмп Энн Мари, Шаус Джон Менерт, Спинадзе Патрик Джанпьетро, Пинейро-Нуньес Марта Мария, Коэн Майкл Филип, Филла Сандра Энн, Мазанетц Майкл Филип

МПК: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/497...

Метки: антагонистов, 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины, рецепторов, 5-ht7, пиридины, качестве, 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Номер патента: 16507

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Дживаратнам Ревати Перпетуа, Кейли Джон, Суэйн Саймон Эндрю, Файф Мэттью Колин Тор

МПК: A61P 3/10, A61K 31/454, A61P 3/04...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой SO2R5 или -CONR6R7;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой С1-3алкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-4алкил, который, возможно, может быть замещен галогеном, гидрокси,...

Номер патента: 16443

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Майатт Джэймс, Ахмед Махмуд, Риверс Дин Энрю, Гиблин Джерард Мартин Пол, Нортон Дэвид

МПК: A61K 31/4245, A61P 37/00, C07D 413/04...

Метки: производные, агонистов, индазола, оксадиазолзамещенные, 1-фосфата, сфингозин, s1p, применения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его солигде один из R5 и R6 представляет собой водород или R2 и другой представляет собой (а)один из R3 и R4 представляет собой (b)А представляет собой тиофен, пиридил или фенил;R1 представляет собой два заместителя, независимо выбранных из хлора, брома, изопропокси, пропокси, метокси, 1-метилпропокси, циано, трифторметила, трифторметокси, циклогексила, пиперидина, пирролидинила, этила, 2-метилпропила, фенила и...

Номер патента: 16415

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Красутский Алексей Павлович, Снайдер Нэнси Джун, Йорк Джереми Шуленбург, Сюй Яньпин, Уоллэйс Оуэн Брендан

МПК: A61K 31/4015, C07D 207/27, A61P 3/00...

Метки: ингибиторы, типа, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойгде R0a представляет собой -галоген;R0b представляет собой -Н или -галоген;R1 представляет собой -Н, -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН, -галоген, -(C1-С6)алкокси (необязательно замещенный от одного до трех атомами галогена),где пунктирная линия представляет собой место присоединения к позиции R4;R5 представляет собой -Н, -галоген,...

Номер патента: 16300

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Вольф Кристина, Лебан Йоханн, Шмитт Харальд, Вуцик Андреас, Пегораро Стефано

МПК: C07D 413/06, C07D 263/48, C07D 277/56...

Метки: новые, nf-kb, ингибиторы, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ih), или его фармацевтически приемлемые соли с кислотой или основанием, или его фармацевтически приемлемые пролекарства или стереоизомергде А представляет собой NR2', S или О;t равно 0-4;г равно 0 или 1;R2a независимо представляет собой Н, ОН, SH, NH2, алкил, циклоалкил, гидроксиалкил, галогеноалкил, галогеноалкилокси, алкокси, алкиламино, гидроксиалкиламино, галоген, арил или гетероарил;R3a независимо представляет...

Номер патента: 15942

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Пэнди Энджейли, Цзя Чжаочжон Дж., Сонг Йонгхонг, Скарбара Роберт М.

МПК: A61K 31/4178, C07D 401/14, A61P 9/00...

Метки: профилактики, образцов, основе, лечения, композиция, тромбообразования, замещенные, имидазолы, нежелательного, крови, помощью, коагуляции, ингибирования, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенные имидазолы, охватываемые общей структурной формулой (I)в которых Z выбран из группы, состоящей изR1 выбран из группы, состоящей из галогена и -СºСН;R1a выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила;R2 и R3независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила, SR4a, S(O)R4a и S(O)2R4a;R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, OR4a, SR4a, S(O)R4a, S(O)2R4a, NR4aR4b, CO2R4a,каждая из...

Номер патента: 15835

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Чодер Брайан А., Ду Киен С., Танг Джун, Фанг Джинг, Конли Кристофер Р., Карпентер Эндрю Дж., Катамредди Субба Редди, Пекхэм Грегори

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4545, A61K 31/4245...

Метки: 4-окса(тиа)метилпиперидина, производные, противодиабетических, применение, средств, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 выбран из группы, состоящей из галогена, F3C-, HO-, R7S-, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7NHS(O)2-, R7(С1-5ал­кил)NS(O)2-, R7C(O)-, R7OC(O)-, R8R9NS(O)2-, R7NHC(O)-, R8R9NC(O)-, R7S(O)2NH-, HOCH2-, CH3- и (СН3)3С-;Alk представляет собой прямую связь или алкилен из 1-3 атомов углерода;кольца А и В независимо выбраны из группы, состоящей изR2 представляет собой заместитель атома водорода...

Номер патента: 15813

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Гаглиарди Стефания, Поли Соня Мария, Ле Поул Эммануэль, Паломби Джиованни, Фарина Марко, Рошер Джен-Филиппе, Матель Винсент

МПК: A61K 31/454, C07D 413/04, A61P 25/00...

Метки: замещенные, оксадиазола, производные, рецепторов, качестве, глутаматных, аллостерических, положительных, метаботропных, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I-Bгде Р выбран из группы, состоящей из фенила, тиазолила, пиридинила и имидазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;Q выбран из группы, состоящей из фенила, пиридинила и изоксазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват указанного соединения.2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 15588

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Дитц Йохен, Реннер Йенс, Ломанн Ян Клаас, Гроте Томас, Мюллер Бернд, Ульмшнайдер Сара, Глэттли Алисе

МПК: A01N 43/653, A01N 43/74, A01P 3/00...

Метки: грибами, содержащие, борьбы, средства, азолилметилоксираны, фитопатогенными, также, применение

Формула / Реферат:

1. Азолилметилоксираны общей формулы (I)где A означает фенил, который замещен двумя F;B означает фенил, который замещен 1-3 заместителями, выбранными из галогена или C1-C4-алкила, с указанием, что B не означает о-метилфенил, если A означает 2,4-дифторфенил,а также их совместимые с растениями кислотно-аддитивные соли или соли металлов.2. Соединения по п.1, в которых A означает 2,4-дифторфенил или 3,4-дифторфенил.3. Соединения по п.1, в которых B...

Номер патента: 15263

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Гаглиарди Стефания, Паломби Джиованни, Рошер Джен-Филиппе, Бугада Пиерджилиано, Ле Поул Эммануэль, Матель Винсент

МПК: C07D 413/04, A61P 25/00, A61K 31/4245...

Метки: производные, положительных, рецепторов, оксадиазола, метаботропных, аллостерических, применение, качестве, модуляторов, глутаматных

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой гетероциклическое производное оксадиазола, выбранное...

Номер патента: 15130

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Файф Мэттью Колин Тор, Кейли Джон, Дживаратнам Ревати Перпетуа, Бертрам Лайза Сара, Суэйн Саймон Эндрю

МПК: A61K 31/454, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: пиперидиновые, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;один из Е и Q представляет собой N, а другой представляет собой СН;R1 представляет собой SO2R5или -CONHR6;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой С1-3алкил иR6 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил,...