C07D 413/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 22376

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Галлей Гуидо, Пфлигер Филипп, Труссарди Рене, Норкросс Роджер

МПК: C07D 265/30, A61K 31/4245, A61P 25/00...

Метки: бензамида, замещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, галоген, цианогруппу, С1-7-алкил, С1-7-алкил, замещенный галогеном, С1-7-алкоксигруппу, С1-7-алкоксигруппу, замещенную галогеном или C(O)NH2, или представляет собой фенил, возможно, содержащий в качестве заместителя галоген, цианогруппу или С1-7-алкоксигруппу, замещенную галогеном, или представляет собой 2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил, или представляет собой...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Джаяраджан Прадип, Камбхампати Рамасастри, Ярлагадда Суреш, Нироджи Рамакришна, Патнала Срирамахандра Мурти, Джасти Венкатесварлу, Равелла Сриниваса Рао, Роаяпалли Правин Кумар, Схинде Анил Карбхари, Равула Йотхсна, Мохаммед Абдул Рашид, Бхирапунени Гопинадх

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/445, A61P 25/00...

Метки: лигандов, соединения, качестве, 5-ht4, рецептора, гетероарильные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хэртер Михаель, Тираух Карл-Хайнц, Грешат Зузаннэ, Берхерстер Керстин, Зюссмайер Франк, Бек Хартмут, Эллингхаус Петер

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4245, A61K 31/454...

Метки: гетероциклические, соединения, качестве, ингибиторов, арила, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Пез Дидье, Сандринелли Франк, Мартен Язон, Шевинье Эммануэль, Беньяхад Абделла, Мусси Ален, Пикуль Вилли

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/443, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы, композиции, киназы, оксазольные, содержащие, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Ромбу Герт, Макдональд Грегор Джеймс, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: A61P 17/06, A61P 1/00, A61K 31/44...

Метки: модуляторы, аллостерические, альфа, nachr, пиридин-4-ил)бензиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Номер патента: 22134

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Гадхачанда Венкат, Пейс Гудвин, Чжанг Суоминг, Ли Шоуминг, Дешпенде Майлинд, Агарвал Атул, Фадке Авинаш, Хасимото Акихиро, Чэн Давэй, Ким Ха Юнг, Лиу Куиксиан, Ванг Ксиангчжу

МПК: A61K 31/437, C07D 403/14, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, вирусов, 4-амино-4-оксобутаноил-пептиды, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой -NR10R11, -(C=O)NR10R11, -(C=S)NR10R11, -(C=O)R12, -SO2R12, -(C=O)OR12, -O(C=O)R12, -OR12 или -N(C=O)R12 иR2 представляет собой водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, гетероциклоалкил, (арил)С0-С4алкил илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего от 0 до 2 дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из N, О...

Номер патента: 22114

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Эль-Касеми Мирием, Туег Жюли Клемантина, Ренольд Петер, Питтерна Томас, Кассайре Жером Ив

МПК: C07D 413/14, C07D 419/12, C07D 413/12...

Метки: производных, инсектицидные, изоксазолина, основанные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1, А2, А3 и А4 независимо друг от друга представляют собой С-Н, C-R5 или азот;G1 представляет собой кислород или серу;L представляет собой одинарную связь или С1-С8алкилен;R1 представляет собой водород, C1-С8алкил, С1-С8алкилкарбонил, С1-С8алкокси, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или С1-С8алкоксикарбонил;R2 представляет собой водород, С1-С8галоалкил или С1-С8алкил;R3 представляет собой С1-С8галоалкил;R4 представляет собой...

Номер патента: 22087

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Тёрнер Пол, Ниссинк Йоханнес Вилхелмус Мария, Фут Кевин Майкл

МПК: A61K 31/505, C07D 413/14, A61P 35/00...

Метки: морфолинопиримидины, терапии, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбирают из морфолин-4-ильной и 3-метилморфолин-4-ильной группы;R2 означаетn принимает значение 0 или 1;R2A, R2C, R2E и R2F, каждый независимо, означают водород или метил;R2B и R2D, каждый независимо, означают водород, метил;R2G означает -NHR7;R2H означает фтор;R3 означает метил;R4 и R5, каждый независимо, означают водород или метил или R4 и R5 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют кольцо А;кольцо...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Флор Александр, Грёбке Цбинден Катрин, Кёрнер Маттиас, Блайгер Конрад, Петерс Йенс-Уве, Кун Бернд, Грубер Феликс, Родригез Сармиенто Роза Мария

МПК: C07D 403/12, C07D 401/14, A61K 31/506...

Метки: гетероарильные, соединения, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Мейер Антье, Зоммер Роберт, Бёме Ливия, Хоффманн Торстен, Демут Ханс-Ульрих, Рамсбек Даниель, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/437, A61P 25/00, A61K 31/4184...

Метки: качестве, ингибиторов, глутаминилциклазы, производные, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Штадтмюллер Хайнц, Сапоунтзис Иоаннис

МПК: C07D 239/47, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: предназначенные, лечения, рак, заболеваний, пиримидины, таких, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Номер патента: 21828

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Крамплер Саймон Росс, Пихович Марк, Благг Джулиан, Макдоналд Эдвард

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4545, A61K 31/5377...

Метки: соединения, сигнального, ингибиторов, лечения, качестве, пиримидина, основе, пиридина, пути, рака

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Аннеди Субхаш К., Рамно Джайлялль, Силверман Сара, Дав Питер, Мэддафорд Шон, Ракхит Суман

МПК: A61K 31/538, A61P 25/00, A61K 31/5415...

Метки: ингибирующей, обладающие, бензоксазины, активностью, соединения, родственные, бензотиазины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ходжсон Саймон Тинби, Хоббс Хизер, Лакруа Янник Морис, Парр Найджел Джеймс, Ритчи Тимоти Джон, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Нидхэм Дебора, Вудроу Майкл Дэвид

МПК: A61P 11/06, A61K 31/5377, A61K 31/416...

Метки: пиразола, используемые, производные, качестве, антагонистов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Номер патента: 21672

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Робертс Эдвард, Герреро Мигель А., Пэн Сюэмэй, Браун Стивен, Розен Хью, Поддутоори Рамулу

МПК: C07D 271/06, A61K 31/4245, C07D 401/04...

Метки: рецепторов, сфингозин-1-фосфата, модуляторы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...

Номер патента: 21565

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар, Камачо Гомез Джуан Альберто

МПК: A61K 31/506, A61P 25/00, A61P 3/10...

Метки: аденозинового, производные, антагонисты, рецептора, 4-аминопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Ого Наохиса, Мацуно Кендзи, Окавара Тадаси, Асизава Тадаси, Асаи Акира, Йокотагава Такане, Такахаси Осаму, Акияма Ясуто

МПК: A61K 31/4709, A61P 29/00, A61P 19/02...

Метки: хинолинкарбоксамидное, stat3, качестве, ингредиента, ингибитор, активного, содержащий, производное

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

Номер патента: 21260

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Лопез Омар Д., Хаманн Лоренс Г., Белема Маконен, Чэнь Ци

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4184, A61P 31/00...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеs равно 0 или 1;L представляет собой -L1-L2-, гдеL1 и L2 независимо выбраны изпри условии, что по меньшей мере один из L1 и L2 отличается отY и Y' независимо представляют собой кислород (О) или NH;R1 представляет собой -C(O)Rx;R2 представляет собой -C(O)Ry;Rx и Ry независимо выбраны из алкила, независимо замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из арила,...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Чэн Дай, Чжан Губао, Пань Шифэн, Хань Дун, Гао Вэнци

МПК: A61P 35/00, A61K 31/44, C07D 213/75...

Метки: сигналов, качестве, ацетамиды, передачи, применения, предназначенные, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хольцер Филипп, Хергових-Лиштван Иоанна, Бергхаузен Йёрг, Писсо-Зольдерманн Кароль, Якоби Эдгар, Масуя Кейчи, Рэнь Хайся, Штутц Штефан, Фюре Паскаль, Бушманн Николе, Каллен Йёрг, Жессье Франсуа

МПК: C07D 217/24, A61K 31/495, A61P 35/00...

Метки: хинализолиноны, изохинолиноны, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Номер патента: 21119

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Дарвиш Ихаб С., Юй Цзясинь, Хун Хой, Сюй Сян, Сингх Раджиндер

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4427, A61K 31/4523...

Метки: карбоксамидные, метаболических, лечения, соединения, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль,где фрагментпредставляет собойгде Y представляет О или S иw представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2 иJ представляет -N(R38)-С(O)-,D представляет СН иZ представляет N илиJ представляет -С(О)-,D представляет N иZ представляет СН или N;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0 или 1; илигде w представляет 0, 1 или...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Адисечан Ашоккумар, Донди Навин Кумар, Финлэй Хезер, Ллойд Джон, Джонсон Джеймс А., Нилс Джеймс, Гунага Прашанта, Джанг Джи, Бэнерджи Абхисек

МПК: A61K 31/517, C07D 239/95, C07D 401/12...

Метки: хиназолины, каналов, качестве, калиевых, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Номер патента: 21072

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Зайтер Петер, Раст Георг, Грундль Марк, Мартирес Домник, Доллингер Хорст, Хёнке Кристоф, Хоффманн Маттиас, Кригль Ян, Джованнини Риккардо

МПК: A61K 31/454, C07D 401/04, A61K 31/4523...

Метки: качестве, замещенные, антагонистов, пиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...

Номер патента: 21058

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Ламберт Клеменс, Респондек Маттиас Штефан, Зульцер-Моссе Зара, Каранта Лаура

МПК: A01N 43/76, A01N 43/78, A01N 43/836...

Метки: свойствами, фунгицидными, гетероциклы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А обозначает х-С(=О)-, х-СН2-С(=О)-, х-О-С(=О)- или x-CH2-SO2-, причем х в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R1;Т обозначает СН или N;G обозначает S;Y1 обозначает N;Y2 обозначает СН или N;Q обозначает -C(=O)-z, -C(=O)-O-z, -C(=O)-NH-z или -SO2-z-, причем z в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R9;n равняется 1 или 2;р равняется 1;R1 обозначает фенил или группу (b)где фенил и группа (b)...

Номер патента: 21056

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Митчелл Шарлотт Джейн, Джоунс Пол Спенсер, Килинг Сюзанн Элейн, Хэмблин Джули Николь, Ли Джоэль, Парр Найджел Джеймс

МПК: A61P 11/00, A61K 31/422, A61K 31/4439...

Метки: фармацевтическая, композиция, активностью, лечении, ингибиторов, применение, индазолы, качестве, ненадлежащей, расстройств, содержащая, опосредованных, оксазолзамещенные, pi3-киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Бычко Вадим Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/422, A61K 31/12...

Метки: способ, азолы, противовирусный, получения, компонент, замещенные, фармацевтическая, композиция, применения, активный

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Номер патента: 20887

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Марэн Дельфин, Кваттропани Анна, Бейкер-Гленн Чарльз, Рауз Крейг, Блэкеби Уэсли, Бомбрэн Аньес, Шварц Маттиас, Себий Эрик, Найт Крис, Клева Кристоф

МПК: A61P 37/00, C07D 413/04, A61K 31/4245...

Метки: оксадиазола, производные, триазолсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 означает Hal;Ra означает Ar или Het; при условии, что Ra не является бензо[1,3]диоксолильной группой или фенильной группой, незамещенной или замещенной по меньшей мере одним метилом, F, Cl, ОМе и/или OEt, если Rb является метильной группой;Rb означает A, Ar, Het, Ar-алкил или Het-алкил;Hal означает F, Cl, Br или I;А означает разветвленный или линейный алкил, содержащий от 1 до 12 С-атомов, где один или более атомов...

Номер патента: 20853

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Маккей Д.Брюс, Ву Том Яо-Сиан, Скотт Джереми Петер, Кампо Луи-Шарль, Бремейер Надин, Чэнь Остин Чих-Юй, Лалиберт Себастьен, Маккей Дэниел Джеймс, Гримм Эрих Л., Макдональд Дуайт, Дюб Даниель, Лякомб Патрик, Фурнье Пьер-Андре

МПК: A61K 31/4545, C07D 401/04, A61P 9/00...

Метки: производные, пиперидиновые, 3,4-замещенные, ренина, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее формулу (I)где R1 выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C2-C6-алкенил, C3-C6-циклоалкенил и C2-C6-алкинил, где каждый из указанных выше необязательно замещен 1-3 атомами галогена и/или C1-C5-алкокси;R2 и R3 независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, C1-C5-алкил, C3-C8-циклоалкил, C2-C5-алкенил, C3-C8-циклоалкенил, C2-C5-алкинил, циано и...

Номер патента: 20807

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Пле Патрик, Джонс Клиффорд Дейвид, Фут Кевин Майкл, Барлам Бернар Кристоф

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: пиридина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде кольцо Q означает пиразолил;R1 выбирают из гало, трифторметила и циано;n означает 1 или 2;R2 выбирают из циано, C1-6алкила и C1-6алкокси, где C1-6алкил и C1-6алкокси могут быть необязательно замещены по углероду одним или несколькими R7;или R2 выбирают из:(1) С3-7циклоалкил-Х1-, где X1 выбирают из прямой связи, -О-, -N(R14)C(O)- и -C(O)N(R14)-;(2) гетероциклил-Х2-, где X2 означает прямую связь, где гетероциклил...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ли Юнь-Лун, Яо Вэньцин, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, качестве, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, janus, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Номер патента: 20755

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Питтерна Томас, Пабба Ягадиш, Ренольд Петер, Кассайре Жером Ив, Эль-Касеми Мирием

МПК: A01N 43/40, A01N 43/80, A01N 43/36...

Метки: соединения, инсектицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1, А2, А3 и А4, независимо друг от друга, обозначают С-Н или C-R5;G обозначает кислород;R1 обозначает водород;R2 обозначает группу формулы (II)где L обозначает одинарную связь или С1-С6алкилен иY1, Y2 и Y3, независимо друг от друга, обозначают CR8R9, C=N-OR10, S, SO или SO2 при условии, что по крайней мере один из Y1, Y2 или Y3 не является CR8R9 или C=N-OR10;R3 обозначает С1-С8галоалкил;R4 обозначает арил,...

Номер патента: 20730

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Хе Сяосюй, Марсилье Томас Х.III, Ли Кристиан Чохуа, Ян Кюньйон, Чэнь Бэй, Цзян Сончунь, Лу Вэньшу

МПК: C07D 401/14, C07D 403/12, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, производные, пиримидина, качестве, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...

Номер патента: 20710

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Пойкерт Штефан, Юсуфф Наим, Миллер-Мослин Карен, Чэнь Чжуолян, Лагу Бхарат, Хэ Фэн

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/501...

Метки: пиридазина, производные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает С6-С14-арильную группу или 5-14-членную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере 1 кольцевой гетероатом, выбранный из О и N, каждая из которых может быть незамещенной или замещенной 1 или более заместителями, выбранными из С1-С8-алкила, С6-С14-арильной группы, С1-С8-алкоксигруппы, галогена, CN, CF3;R2 и R3 независимо обозначают С1-С8-алкил,...

Номер патента: 20665

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Шюле Мартин, Сюй Чжэньжун, Ренц Мартин

МПК: A61K 31/535, A61P 5/00, A61P 3/00...

Метки: 11бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, ингибиторы, циклические

Формула / Реферат:

1. Гидрат соединения, описываемого структурной формулойили фармацевтически приемлемой соли этого соединения, гдеG1 - (С1-С4 )алкил, (С1-C4 )алкокси, (С1-С4)галогеналкил, (С1-С4)галогеналкокси, галоген, циано или нитро;n - 0, 1 или 2;G2a - (С1-С4)алкил, (С1-С2)галогеналкил, (С3-С4)циклоалкил или (С3-С4)циклоалкил(С1-С2)алкил;G2b - водород, метил или этил;R1 - метил или этил;R2 - фенил или фторфенил;R3 - 2-гидрокси-2-метилпропил или...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Перни Роберт Б., Диш Джереми С., Нг Пуи Йи, Ву Чи Б., Блум Чарльз А.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Метки: бензимидазолы, родственные, качестве, сиртуина, аналоги, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Номер патента: 20574

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Штибер Франк

МПК: A61P 35/00, C07D 413/10, A61K 31/501...

Метки: киназой, лечении, применения, производные, заболеваний, индуцированных, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил, пиразиндиил, пиридиндиил или пиримидиндиил;R1 представляет собой Ar или Het;R2 представляет собой пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил или изоксазолил, каждый из которых однозамещен А или...

Номер патента: 20548

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Хобби Зильке, Фраттини Сара, Джованнини Риккардо, Тризельманн Томас, Эбель Хайнер, Хёнке Кристоф, Тильманн Патрик, Шойерер Штефан, Бюттнер Франк

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 401/06...

Метки: циклические, предназначенные, пиримидин-4-карбоксамиды, качестве, астмы, лечения, воспаления, антагонистов, ccr2, хозл, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...

Номер патента: 20455

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Райан Джейн, Бат Маргарет Энн

МПК: A61K 31/50, A61K 31/444, A61K 31/423...

Метки: инфекций, композиции, способе, 1,2, бис(дигидрофосфатная, лечения, применение, соль, способ, 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола, предотвращения, пикорнавирусных, получения

Формула / Реферат:

1. Бис(дигидрофосфатная) соль 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола (1:2).2. Бис(дигидрофосфатная) соль по п.1, которая является кристаллической.3. Бис(дигидрофосфатная) соль по п.2, имеющая рентгеновскую порошковую дифрактограмму с 2θ (±0,2°) пиками при 3,3°, 6,7°, 12,8°, 13,3°, 14,1°, 19,2°, 20,0°, 21,1° и 22,4°.4. Бис(дигидрофосфатная) соль по любому из пп.1-3, которая находится в форме...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Мэйкор Джон Е., Ксю Ли, Джанг Юнхюи, Зуев Дмитрий С., Гернон Джейсон М., Олсон Ричард Е., Бой Кеннес М., Томпсон III Лорин А., Ши Цзэлян, Ву Ёнг-Йин

МПК: A61K 31/517, A61K 31/5377, A61K 31/519...

Метки: соединения, уменьшения, бета-амилоида, продукции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Чжуан Вэй, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Оельрих Дэниел, Зая Мирко, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Макдональд Грегор Джеймс, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/4184...

Метки: gamma;-секретазы, производные, замещенные, бензоксазола, качестве, имидазопиридина, бензимидазола, модуляторов, оксазолопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...