C07D 401/04 — связанные непосредственно

Номер патента: 10132

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Джонсон Патрик Стивен, Рикманс Томас, Робертс Ли Ричард, Брайанс Джастин Стивен

МПК: A61P 25/00, C07D 401/04, A61K 31/454...

Метки: вазопрессина, триазола, антагонистов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где X представляет собой -[CH2]a-R или -[CH2]a-O-[CH2]b-R; а представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 6; b представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 6; R представляет собой Н, CF3 или Het; Het представляет собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота,...

Номер патента: 9922

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Кэмерон Луис М., Сэйндэйн Манохар Т., Чэнь Роджер Шэнь-Чу, Джаворски Маркиан С., Мюллер Джордж В.

МПК: C07D 401/04, A61K 31/445

Метки: формы, полиморфные, 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-диона

Формула / Реферат:

1. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион, имеющий порошковую рентгенограмму, содержащую пик примерно при 16, 17,5 и 24ш 2q, обозначенный как форма A. 2. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион по п.1, где рентгенограмма содержит пики при 15,8, 17,6 и 24,1ш 2q. 3. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион по п.1, где рентгенограмма...

Номер патента: 9818

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Чен Чиен-Ан, Ветцель Джон М., Лу Каи, Дзианг Ю, Марзабади Мохаммад Р.

МПК: A61K 31/445, A61K 31/44, C07D 211/06...

Метки: замещенные, алкиламидопиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где каждый R1 независимо представляет собой водород; -F; -Cl или линейный или разветвленный С1-С7 алкил; где R2 и R3 вместе могут представлять собой -(СН2)p-; где R4 представляет собой линейный или разветвленный С1-С7 алкил или C3-C6 циклоалкил; где каждый R5 независимо представляет собой водород; где каждый R6 независимо представляет собой водород; где каждый R7 независимо представляет собой водород; где n...

Номер патента: 9480

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вен Кэт, Сан Кан

МПК: A61P 13/00, A61P 29/00, A61K 31/4545...

Метки: лечения, боли, гетероарил-тетрагидропиридины, профилактики, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Ar1 представляет собой Ar2 представляет собой X представляет собой О, S, N-CN, N-OH, или N-OR10; R1 представляет собой -галоген, -CH3, -NO2, -CN, -ОН, -OCH3, -NH2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); или, когда Ar1 представляет собой R1 представляет собой -H, -галоген, -CH3, -NO2, -CN, -ОН, -OCH3, -NH2, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); каждый R2...

Номер патента: 9479

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Мортон Магда Ф., Брайтенбухер Дж.Гай, Хэк Майкл Д., Хуан Лимин, Барретт Терренс Д., Шэнкли Найджел П., Гомес Лоран, Сехорн Кларк А., Макклур Келли Дж.

МПК: C07D 401/06, C07D 231/12, C07D 401/04...

Метки: модуляторы, сск-1, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Антагонисты CCK-1 рецепторов общей формулы где R1 представляет заместитель в 1 или 2 положении, который выбирают из группы, состоящей из водорода, a) фенила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного Rp или дизамещенного у соседних атомов углерода -OC1-4алкиленО-, -(СН2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(СН2)2-3N(C1-4алкил)- или -(СН2)1-2N(C1-4алкил) (СН2)-; Rp выбирают из группы, состоящей из -ОН, -C1-6алкила, -OC1-6алкила, фенила, -Офенила,...

Номер патента: 9478

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Гунич Эсмир, Жирарде Жан-Люк, Ким Хонгву, Нилар Шахул, Кох Йунг-Хио, Шоу Стефания, Хун Чжи, Яо Наньхуа, Хэматейк Роберт, Де Ла Роса Марта А., Чжан Чжицзюн

МПК: A61K 31/4196, C07D 233/84, A61K 31/4709...

Метки: ненуклеозидные, обратной, ингибиторы, транскриптазы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, инфицированного ВИЧ, включающий введение пациенту фармацевтической композиции, содержащей соединение в дозе, эффективной, чтобы снизить вирусную репродукцию, причем соединение имеет структуру в соответствии с формулой (А) или формулой (В) в которых R1 представляет необязательно замещенный C1-C10алкил, галоген или CF3, R2 представляет необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно...

Номер патента: 9468

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Пюэш Фредерик, Абуабделла Ахмед, Хорнар Кристиан, Бюрнье Филипп, Женесс Жан

МПК: A61K 31/435, A61K 31/436, A61K 31/44...

Метки: получения, алкилкарбаматов, производные, пиперазинил, пиперидинил, применение, способы, терапии

Формула / Реферат:

1. Производные пиперидинил- и пеперазинилалкилкарбаматов, соответствующие формуле (I) где А представляет собой атом азота или группу CR2, в которой R2 представляет собой атом водорода или фтора либо гидроксильную, циано, трифторметильную, C1-6алкильную или C1-6алкоксигруппу; n представляет собой целое число, равное 2 или 3, и m представляет собой целое число, равное 2, когда А представляет собой атом азота; n представляет собой целое число,...

Номер патента: 9460

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Рассел Рейчел Джейн, Рикманс Томас, Брайанс Джастин Стивен, Джонсон Патрик Стивен, Уайман Кристофер Питер, Стоби Алан

МПК: A61K 31/501, A61K 31/55, A61K 31/4427...

Метки: терапии, соединения, полезные, триазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где V представляет собой -(СН2)d(O)e-, -СО- или -СН(С1-6алкил)-; W представляет собой -О-, -S(O)a- или -N(R1)-; R1 представляет собой Н, C1-6алкил, (CH2)bCOR2, CO(CH2)bNR2R3, SO2R2, (CH2)cOR2, (CH2)cNR2R3 или (CH2)bhet1; het1 представляет собой насыщенный или ненасыщенный гетероцикл из 3-8 атомов, содержащий один или более чем один гетероатом, выбранный из О, N или S,...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Яроскова Либуше, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Рувенс Петер Вальтер Мария, Мерпул Ливен, Вьейевуа Марсель, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет

МПК: C07D 249/08, C07D 233/54, A61P 19/00...

Метки: пиперазины, гетероциклами, ингибирующие, 5-членными, арилпиперидины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...

Номер патента: 9323

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Больё Пьер Луи, Пупар Марк-Андре, Шабо Катрин, Каваи Стивен, Тсантризос Юла С., Жоликё Эрик, Брошю Кристиан

МПК: C07D 209/08, C07D 401/04, C07D 401/06...

Метки: полимеразы, ингибиторы, вирусной

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереоизомер или таутомер соединения, представленного формулой I где А обозначает N и B обозначает С, гдемежду двумя С-атомами представляет двойную связь имежду С-атомом и N-атомом представляет простую связь, группа -C(=Y1 )-Z ковалентно связана или с M2 или M3 , M1 обозначает CR4a , M2 или M3, если не связана с -C(=Y1 )-Z, то обозначает CR5, M4 обозначает CR4b , R4a, R4b, R5 каждый независимо обозначает H или OR0 или...

Номер патента: 9219

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Дрейер Александер, Шиндлер Маркус, Бауер Эккхарт, Штенкамп Дирк, Рудольф Клаус, Мюллер Штефан Георг, Лустенбергер Филиппо, Арндт Кирстен, Додс Хенри

МПК: A61K 31/4545, C07D 401/04, A61P 25/06...

Метки: лекарственных, применение, способ, cgrp-антагонисты, качестве, также, соли, совместимые, средств, получения, физиологически, селективные

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...

Номер патента: 9052

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Фримен Дженнифер С., Пей Зонгхуа, Линч Джон К., Ванг Шелдон, Зу Гуи-Донг, Гунавардана Индрани, Вон Гелдерн Том, Ксин Зили, Бойд Стивен А., Стаеджер Майкл А., Линк Джеймс, Лиу Ганг, Уинн Мартин, Дзае Хван-Соо

МПК: A61K 31/40, A61K 31/454, A61K 31/445...

Метки: промежуточные, производные, диарилсульфидов, получения, соединения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из а) водорода, b) галогена, с) (C1-10)алкила, d) галоген(C1-10)алкила, е) (C1-10)алкокси, f) циано, g) нитро, h) карбоксальдегида и при условии, что один из R1 или R3 является цис-циннамидом или транс-циннамидом, определенным как где R8 и R9 независимо выбраны из а) водорода, b) (C1-10)алкила, с) карбокси(C1-10)алкила, d) (C1-10)алкиламинокарбонил(C1-10)алкила, е)...

Номер патента: 8881

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Педерсен Стивен Уэйн, Боргезе Альфио, Реутцель-Эденс Сьюзан Мари, Тамезе Шелла Ленйонга, Футман Пэмела Кайе, Тимпе Карстен, Вебер Карстен, Коффи Дэвид Скотт

МПК: A61P 25/00, C07D 213/46, A61K 31/44...

Метки: новые, 2-[1-(3,5-бистрифторметилбензил)-5-пиридин-4-ил-1н-[1,2,3]триазол-4-ил]пиридин-3-ил}-(2-хлорфенил)метанона, кристаллические, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма IV {2-[1-(3,5-бис-трифторметилбензил)-5-пиридин-4-ил-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил]пиридин-3-ил}-(2-хлорфенил)метанона, отличающаяся по меньшей мере одним из следующего: a) спектр 13С ядерного магнитного резонанса в твердом состоянии содержит пики при следующих химических сдвигах: 52,3+0,2 и 195,4+0,2 м.д.; b) рентгеновская дифрактограмма содержит по меньшей мере два пика, где один пик находится в 12,1+0,1ш и второй пик выбран...

Номер патента: 8835

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Бейерлейн Катарина, Йоханссон Гари, Йенмальм Йенсен Анника

МПК: C07D 211/40, C07D 401/04, C07D 207/12...

Метки: применимые, ожирения, замещенные, лечения, диабета, основе, типа, сульфоны, фармацевтические, системы, сахарного, композиции, расстройств, нервной, сульфонамиды, центральной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В представляет собой каждый W независимо представляет собой -N-, -(СН)- или -С-, при условии, что всего не более трех групп W представляют собой -N- в обоих кольцах А и В одновременно, Р представляет собой любую из групп формулы (а), (b) или (с) где х=0, 1 или 2 и y=0, 1 или 2; и Р и R3 могут быть присоединены к любому атому углерода, который допускает замещение в...

Номер патента: 8621

Опубликовано: 29.06.2007

Автор: Чен Женгминг

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, C07D 211/64...

Метки: 4-тетразолил-4-фенилпиперидин, производные, боли, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Iа) или (Ib) или его фармацевтически пригодная соль, где Ar1 = -С3-C8циклоалкил, фенил, нафтил, антрил, фенантрил или -(5-7-членный) гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным одной или несколькими группами R2; Аr2 = фенил, нафтил, антрил, фенантрил или -(5-7-членный) гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным одной или несколькими группами R2; G = -Н, -L-(CH2)nCO2R4,...

Номер патента: 8448

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лиссикэйтос Джозеф Питер, Уонг Хьюйфен Фэйе, Кат Джон Чарльз

МПК: A61K 31/415, C07D 215/00, A61P 35/00...

Метки: качестве, антипролиферативных, производные, агентов, бензимидазола, полезные, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из (+)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; (+)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; (-)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; 1-{2-[5-(3-метилоксетан-3-илметокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина;...

Номер патента: 8303

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Лохрай Брадж Бхушан, Джаин Мукул Р., Пател Гаутам Д., Лохрай Видья Бхушан, Пингали Харикишоре

МПК: A61K 31/415, A61K 31/34, A61K 31/42...

Метки: медицине, эти, гетероциклические, получения, способы, использование, соединения, композиции, фармацевтические, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), где G представляет собой группы А, В, С, D, Е или F, описанные ниже: где R1 представляет собой водород, ацильную, галогенацильную группу; R2 представляет собой (C1-С3)алкил; X1, X2, Х3, Х4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой водород или галоген; и если G представляет собой гетероцикл "D", то по меньшей мере одна из групп, определенных как X1, X2, Х3, Х4, не является водородом; R3 выбран из...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Эмелен Кристоф, Дяткин Алексей Борисович, Мерпул Ливен

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 207/09...

Метки: гистондеацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Номер патента: 8148

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Йенссон Маттиас, Нильссон Бьерн, Рингберг Эрик, Шеберг Биргер

МПК: A61P 25/00, A61K 31/497, A61K 31/444...

Метки: новые, получение, применение, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где nх равно 2-4, предпочтительно 2; каждый из R0 и R1 независимо означает Н или СН3; R2 означает Н, C1-C4-алкил, 2-гидроксиэтил, 2-цианоэтил или тетрагидропиран-2-ил, C1-C4-ацил или C1-C4-алкоксикарбонил; каждый из R3-R5 независимо означает Н, галоген, метил или метокси, при условии, что по меньшей мере один из R3-R5 означает водород; каждый из X, Y и z независимо означает СН или N; A1 означает О, СН или СН2; A2...

Номер патента: 7969

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Гу Куньцзянь, Кюн Дейвид, Ван-Дейн Вольфганг, Шукс Стивен С., Фурч Джозеф А.

МПК: C07D 231/12, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: свойствами, акарицидными, инсектицидными, 3-замещённые, пиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой заместители имеют следующие значения: R1 - водород, C1-С2алкил, C1-С2галогеналкил, C2-С3алкенил, С2-С3галоалкенил; R2 - галоген; А - водород, циано, нитро, галоген, родано, С1-С2алкокси, C1-С2галогеналкокси, С1-С2алкилтио, С1-С2галогеналкилтио, аминотиокарбонил, гидроксикарбонил, C1-С4алкоксикарбонил, аминокарбонил; В - водород, гидрокси, амино, циано, нитро, галоген, С1-С2алкил, незамещенный или замещенный 1-3...

Номер патента: 7740

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Канната Винченцо, Котарка Ливиус, Поли Стефано, Мичиелетто Иван

МПК: C07D 401/04, C07D 413/04, C07D 221/16...

Метки: этиловых, процесс, эфиров, получения, 8-хлор-5,6-дигидро-11н-бензо-(5,6)-циклогепта-(1,2в, пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой, лоратадина, кислоты

Формула / Реферат:

1. Способ получения лоратадина, включающий: а) взаимодействие 2-(4,4-диметил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)-3-метилпиридина формулы I с 3-хлорбензилхлоридом в присутствии сильного основания с получением 3-[2-(3-хлорфенил)этил]-2-(4,4-диметил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)пиридина формулы II б) взаимодействие соединения II с реактивом Гриньяра 4-хлор-N-метилпиперидином в инертном растворителе с получением...

Номер патента: 7731

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Вайман Пол Эдриан, Томпсон Мервин, Рами Харшад Кантилал

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4025, A61P 25/00...

Метки: фармацевтическая, способ, лечения, n-(2-бромфенил)-n'-[((r)-1-(5-трифторметил-2-пиридил, сольваты, применение, пирролидин-3-ил, композиция, соли, получения, мочевина,ее, основе

Формула / Реферат:

1. N-(2-Бромфенил)-N'-[((R)-1-(5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)]мочевина, описываемая формулой (I) или ее фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Способ получения N-(2-бромфенил)-N'-[((R)-1-(5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)]мочевины, описываемой формулой (I), или ее фармацевтически приемлемой соли по п.1, включающий взаимодействие 2-бромфенилизоцианата с (R)-1-((5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)амином с...

Номер патента: 7722

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Куколь Жорж, Пупар Марк-Андре, Ранкур Жан, Больё Пьер Луи, Жоликёр Эрик, Фазаль Гульрез, Жийяр Джеймс

МПК: A61K 31/437, A61K 31/381, A61K 31/404...

Метки: ингибиторы, полимеразы, вирусной

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереомер или таутомер соединения, представленного формулой I в которой А представляет собой О, S, NR1 или CR1, где R1 выбирают из группы, состоящей из Н, -СН2СООН, -С(СН3)НСООН и (C1-6)алкила, необязательно замещенного OR11, где R11 представляет собой Н или (С1-6)алкил; ----- означает либо простую, либо двойную связь; R2 выбирают из Н, галогена, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 или...

Номер патента: 7721

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Банкер Эми Мэй, Уилсон Майкл Уильям, Моррис Марк Энтони, О'брайен Патрик Майкл

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/41...

Метки: металлопротеиназ, качестве, гетеробиарильные, ингибиторов, матриксных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 независимо выбраны из Н; C1-C6алкила; замещенного C1-C6алкила; C2-C6алкенила; замещенного C2-C6алкенила; C3-C6циклоалкила; замещенного C3-C6циклоалкила; С3-С6циклоалкил-(С1-С6алкиленил); замещенного C3-C6циклоалкил-(C1-C6алкиленил); 3-6-членного гетероциклоалкила; замещенного 3-6-членного гетероциклоалкила; 3-6-членного гетероциклоалкил-(С1-С6алкиленил); замещенного...

Номер патента: 7720

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Амегадзие Альберт Кудзови, Мюль Брайан Стефен, Хонг Дзиан Эрик, Юнгхайм Луи Николас, Савин Кеннет Аллен, Эмбре Эрик Джеймс, Ремик Дэвид Майкл, Гардинье Кевин Мэттью, Робертсон Майкл Алан

МПК: C07D 249/06, A61K 31/4192, C07D 401/04...

Метки: антагонистов, рецептора, триазола, тахикинина, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где D означает (C1-C3)алкандиил; R1 означает фенил, который необязательно замещен от одного до трех заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из атома галогена, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкоксила, цианогруппы, дифторметила, трифторметила и трифторметоксигруппы; R4 означает радикал, выбираемый из группы, состоящей из где -А1-А2-А3-А4- вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический...

Номер патента: 7576

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Хики Синсуке, Усуи Йосихиро, Ватанабе Казутоси, Окуяма Масахиро, Ямакоси Коити, Ооизуми Мицуру, Уехара Фумиаки, Аритомо Кейити, Сода Ая

МПК: A61P 25/28, C07D 401/04, A61K 31/505...

Метки: 3-замещенных, 4-пиримидонов, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где R1 представляет собой С1-С12 алкильную группу; R представляет собой любую из групп, представленных следующими формулами (II)-(V): где R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или C1-C8 алкильную группу; R4 представляет собой бензольное кольцо, нафталиновое кольцо, индановое кольцо, тетрагидронафталиновое кольцо, бензофурановое...

Номер патента: 7543

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Нильссон Бьерн, Рингберг Эрик

МПК: A61K 31/496, A61K 31/444, A61P 13/02...

Метки: фармацевтическая, производные, композиция, получения, применение, способы, 4-(3-трифторметилпиридин-5-ил)пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из Н, C1-4-алкила, 2-гидроксиэтила, 2-цианоэтила, тетрагидропиран-2-ила и азотозащитной группы; R2 и R3 каждый независимо представляет Н или СН3; R4 выбран из O-R5, NH-R5 или S-R5, где R5 выбран из арила, арил-С1-6-алкила, арилокси-С2-6-алкила, гетероарила, гетероарил-С1-6-алкила, гетероарилокси-С2-6-алкила, С3-6-циклоалкила, С3-6-циклоалкил-С1-4-алкила, C1-6-алкила, 2-тетрагидрофурила,...

Номер патента: 7538

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Ли Ан-Ронг, Жу Лиушенг, Хуанг Алан Кси, Маркус Эндрю П., Джонсон Майкл Дж., Медина Джулио К., Лиу Дживен

МПК: A61K 31/517, A61P 37/02, A61P 29/00...

Метки: cxcr3, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где А4 означает С или N; X означает -С(О)-, -СН2- или связь; R1 и R2, каждый независимо, выбраны из группы, включающей Н и (С1-С4)алкил; R3 выбран из группы, включающей (C1-C8)алкокси, амино, (C1-C8)алкиламино, ди(C1-C8)ал-киламино, (C2-C8)гетероалкил, (C3-C9)гетероциклил, (C1-C8)ациламино, амидино, уреидо, циано, гетероарил, -CONR9R10 и -CO2R11; R4...

Номер патента: 7410

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Шушан Эдит, Араньи Петер, Бови Филипп, Урбан-Сабо Каталин, Надь Лайош Т., Боронкаи Эва, Капуи Зольтан, Канаи Карой, Батори Шандор, Сабо Тибор, Бата Имре, Балаж Ласло, Варга Мартон

МПК: C07D 207/16, C07D 211/58, C07D 401/04...

Метки: применение, качестве, n-аминоацетилпирролидин-2-карбонитрилы, ddp-iv, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 означает азотсодержащий ароматический фрагмент, состоящий из одного или двух ароматических колец, предпочтительно кольцо, такое как пиридил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, имидазолил, пиразолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, хинолинил, изохинолинил, циннолинил, фталазинил, хиназолинил, хиноксалинил, бензимидазолил, индазолил, бензотиазолил, бензизотиазолил,...

Номер патента: 7324

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Бурри Бернар, Казелла Пьер, Кардамон Розанна, Барони Марко

МПК: A61K 31/444, A61P 29/00, C07D 211/70...

Метки: получение, композиции, содержащие, фармацевтические, аралкилтетрагидропиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где X представляет собой N или СН; R1 представляет собой атом водорода или галогена или группу CF3; n означает целое число от 1 до 5; А представляет собой группу формулы (а)-(d): где m означает 1 или 2; и его соли или сольваты и его N-оксиды. 2. Соединение по п.1, где n означает 1. 3. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет собой группу CF3. 4. Соединение по пп.1-3, где X представляет собой СН и R1 находится в...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Виллемс Марк, Дильс Гастон Станислас Марселла, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лав Кристофер Джон, Винкерс Хендрик Мартен, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61K 31/435, A61K 31/50, A61K 31/505...

Метки: 3-бета, гликогенсинтаза-киназы, качестве, gsk3, гетероариламины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Номер патента: 7272

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Вердонк Марк Густаф Селин, Анжибо Патрик Рене, Дяткин Алексей Борисович, Тен Холтэ Петер, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ру Брюно, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Мерпул Ливен

МПК: A61P 35/00, C07D 207/14, A61K 31/4545...

Метки: гистондеацетилазы, ингибиторы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0, 1, 2 или 3 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; t равен 0, 1, 2, 3 или 4 и, когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, галоген, гидрокси,...

Номер патента: 7270

Опубликовано: 25.08.2006

Автор: Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/506...

Метки: гистондеацетилазы, пиперидинил, морфолинилпроизводные, ингибиторы, пиперазинил, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые аддитивные соли где t равен 0 или 1 и, когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый Х представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой -NH-, -О- или -СН2-; R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, гидрокси, C1-6-алкил или арил-С1-6-алкил; -L-...

Номер патента: 7099

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Ван Эмелен Кристоф, Анжибо Патрик Рене, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густаф Селин, Де Винтер Ханс Луи Йос

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4545, C07D 207/14...

Метки: сульфонилпроизводные, гистон-деацетилазы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4 и, если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый Х представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот...

Номер патента: 7060

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Паче Паола, Гарделли Кристина, Петрокки Алессия, Муралья Эстер, Крешенци Бенедетта, Пома Марко, Скарпелли Рита, Пескаторе Джованна, Ници Эмануэла, Орвьето Федерика, Роули Майкл, Сумма Винченцо

МПК: A61K 31/515, C07D 401/04, C07D 239/54...

Метки: n-замещённые, гидроксипиримидинон-карбоксамидные, вич, ингибиторы, интегразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой: (1) -H, (2) -C1-4 алкил, который необязательно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо представляет собой галоген, -ОН, -CN, -O-C1-4 алкил, -O-C1-4 галогеналкил, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -С (=O)-C0-4алкил-N (RaRb), -N(Ra)-C(=O)-C0-4алкил-N (RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, -SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, N(Ra)-C(=O)Rk или -N (Ra) С (=O) С (=O) N (RaRb), (3) -Rk,...

Номер патента: 6938

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Доллер Дарио, Де Ломберт Стивен, Юн Тейянг, Джи Пинг, Жанг Кунью, Хорват Реймонд Ф., Ходжеттс Кевин Дж.

МПК: A61P 25/00, C07D 241/12, A61K 31/4965...

Метки: арилпиразины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из Н, C1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, галогена, C1-4галогеноалкила, трифторметила, трифторметокси, -NН(С1-4алкил), -N(C1-4алкил)(С1-4алкил) и -О(C1-4алкил); R2 выбран из группы, состоящей из -XRA и Y, где X, RA и Y определены ниже; и R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4алкила, -О(С1-4алкил), трифторметила, трифторметокси и Y; R4...

Номер патента: 6858

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Басу Суджай, Лохрай Видья Бхушан, Барот Виджай Кумар, Равал Преети Саурин, Лохрай Брадж Бхушан, Равал Саурин Химшанкар

МПК: A61P 3/06, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: получения, активностью, применение, способ, обладающие, пирролы, медицине, гипохолестеринемической, новые, фармацевтические, гиполипидемической, композиции, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединениz формулы (I) их таутомерные формы, их стереоизомеры, их полиморфы, их фармацевтически приемлемые соли, их фармацевтически приемлемые сольваты, где R2 и R3 представляют собой водород и R1, R4 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой водород, галогеналкил, где алкильная группа, как определено ниже, замещена галогеном, выбранным из F, Cl, Вr и иода; пергалогеналкил, нитро, циано, формил или замещенные...

Номер патента: 6815

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Бернарделли Патрик, Лортиуа Эдвиг, Вернье Фабрис, Дюкро Пьер

МПК: A61K 31/527, C07D 239/70, A61P 29/00...

Метки: фосфодиэстеразы-7, ингибиторов, производные, новые, спиротрициклические, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I) где a) X1, Х2, Х3 и Х4 одинаковые или различные и выбраны из C-R1, где R1 выбран из Q1 или низшего алкила, низшего алкенила или низшего алкинила, причем эти группы не замещены или замещены одной или несколькими группами Q2; группы Х5-R5, где X5 выбран из одинарной связи; низшего алкилена, низшего алкенилена или низшего алкинилена, возможно прерванных 1 или 2 гетероатомами, выбранными из О, S, S(=O),...

Номер патента: 6711

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Пекки Сабина, Ренхауэ Пол, Маккреа Билл, Шейфер Синтия, Тэйлор Кларк, Махаевски Тим, Джазан Элиза, Макбрайд Крис

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4704, C07D 405/04...

Метки: производные, тирозинкиназы, качестве, хинолиноновые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру I, таутомер соединения, фармацевтически приемлемая соль соединения или фармацевтически приемлемая соль таутомера где Y представляет -NR12R13-группу; Z представляет NR14-группу; R1, R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из групп H, Cl, Br, F, I, -CN, -NO2, -OH, -OR15-групп, -NR16R17-групп, замещенных и незамещенных амидинильных групп, замещенных и незамещенных гуанидинильных...

Номер патента: 6507

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Фернандес-Гадеа Франсиско Хавьер, Ленартс Йозеф Элизабет, Мерт Тео Франс, Гомес-Санчес Антонио, Янссенс Франс Эдуард

МПК: A61K 31/445, C07D 401/04, A61P 25/04...

Метки: 4-фенил-4-[1н-имидазол-2-ил, дельта-опиоидов, непептидных, применение, агонистов, новые, селективных, качестве, замещенные, производные, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где A=B представляет собой двухвалентный радикал с p-связью; X представляет собой ковалентную связь, -CH2- или CH2CH2-; R1 представляет собой водород, гидрокси, алкилокси, алкилкарбонилокси, Ar-окси, Het-окси, Ar-карбонилокси, Het-карбонилокси, Ar-алкилокси, Het-алкилокси, алкил, полигалогеналкил, алкилоксиалкил, Ar-алкил, Het-алкил, Ar, Het, тио, алкилтио, Ar-тио, Het-тио или NR9R10, где R9 и R10, каждый независимо,...