C07D 401/04 — связанные непосредственно

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Виейра Эрик, Жолидон Синиз, Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4406, A61K 31/501...

Метки: положительных, mglur5, этинильные, аллостерических, качестве, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Номер патента: 21828

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Крамплер Саймон Росс, Пихович Марк, Макдоналд Эдвард, Благг Джулиан

МПК: C07D 401/04, A61K 31/5377, A61K 31/4545...

Метки: пиримидина, качестве, лечения, основе, пути, сигнального, ингибиторов, соединения, пиридина, рака

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...

Номер патента: 21715

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Луо Уэнчен, Моди Тарак Д., Чен Вей, Вернер Эрик, Лаури Дэвид Дж., Смит Марк Стивен

МПК: A61P 19/10, A61P 19/02, A61K 31/519...

Метки: ингибиторы, брутона, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или таутомерная форма.2. Соединение, имеющее структуру формулы (IV)где Т представляет собой связь;Y и Z, каждый независимо, выбраны из C1-С6-алкила, замещенного по меньшей мере одним R1; илиY и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С2-С10-гетероциклоалкил;когда Y и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют...

Номер патента: 21672

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Поддутоори Рамулу, Герреро Мигель А., Браун Стивен, Розен Хью, Пэн Сюэмэй, Робертс Эдвард

МПК: A61K 31/4245, C07D 401/04, C07D 271/06...

Метки: рецепторов, сфингозин-1-фосфата, применение, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Кейзер Хискиас Г., Зоргдрагер Ян, Крюсе Корнелис Г., Нэт Ван Дер Мартина А.В., Лувезейн Ван Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И.

МПК: A61K 31/4155, A61P 25/00, A61K 31/415...

Метки: сульфонилпиразольные, антагонисты, 5-ht6, производные, сульфонилпиразолиновые, карбоксамидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Номер патента: 21275

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Маккёрн Джон, Клэр Майкл, Ромеро Доннал Л., Макколл Джон М.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/498, A61P 3/00...

Метки: фармацевтическая, лечения, гетероциклические, содержащая, соединения, заболевания, композиция, применение, pask-опосредованного

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (IV)или его соль или сложный эфир,где Rz выбран из OH, NR8R9, NR8OR9;R1 выбран из арила и гетероарила, представляющего собой 3-7-членное ненасыщенное гетеромоноциклическое кольцо или бициклическую систему конденсированных колец, в которой по меньшей мере одно из конденсированных колец является ароматическим, которое(ая) содержит один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и N; любой из которых может...

Номер патента: 21137

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Респондек Маттиас Штефан, Зульцер-Моссе Зара, Каранта Лаура, Ламберт Клеменс

МПК: C07D 401/04, C07D 231/12, C07D 401/06...

Метки: гетероциклы, свойствами, микробиоцидными

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А обозначает х-СН2-С(=O)-, х-O-С(=O)- или x-CH2-SO2-, причем х в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R1;Т обозначает СН или N;Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо обозначают СН или N;Q обозначает О;n равно 1 или 2;р равно 1 или 2, при условии, что если n равно 2, то р равно 1;R1 обозначает фенил или группу (b)где каждый из фенила и группы (b) необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, независимо...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Бергхаузен Йёрг, Писсо-Зольдерманн Кароль, Хергових-Лиштван Иоанна, Каллен Йёрг, Бушманн Николе, Якоби Эдгар, Штутц Штефан, Жессье Франсуа, Масуя Кейчи, Рэнь Хайся, Хольцер Филипп, Фюре Паскаль

МПК: A61P 35/00, C07D 217/24, A61K 31/495...

Метки: хинализолиноны, замещенные, изохинолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Номер патента: 21072

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Зайтер Петер, Раст Георг, Хоффманн Маттиас, Кригль Ян, Джованнини Риккардо, Доллингер Хорст, Мартирес Домник, Грундль Марк, Хёнке Кристоф

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/454, C07D 401/04...

Метки: пиперидины, замещенные, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...

Номер патента: 20853

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Дюб Даниель, Фурнье Пьер-Андре, Кампо Луи-Шарль, Лякомб Патрик, Лалиберт Себастьен, Ву Том Яо-Сиан, Скотт Джереми Петер, Маккей Дэниел Джеймс, Чэнь Остин Чих-Юй, Гримм Эрих Л., Макдональд Дуайт, Маккей Д.Брюс, Бремейер Надин

МПК: A61K 31/4545, A61P 9/00, C07D 401/04...

Метки: ингибиторов, 3,4-замещенные, ренина, пиперидиновые, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее формулу (I)где R1 выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C2-C6-алкенил, C3-C6-циклоалкенил и C2-C6-алкинил, где каждый из указанных выше необязательно замещен 1-3 атомами галогена и/или C1-C5-алкокси;R2 и R3 независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, C1-C5-алкил, C3-C8-циклоалкил, C2-C5-алкенил, C3-C8-циклоалкенил, C2-C5-алкинил, циано и...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: пиримидины, вич, 6-замещенные, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Номер патента: 20755

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ренольд Петер, Кассайре Жером Ив, Питтерна Томас, Пабба Ягадиш, Эль-Касеми Мирием

МПК: A01N 43/80, A01N 43/40, A01N 43/36...

Метки: соединения, инсектицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1, А2, А3 и А4, независимо друг от друга, обозначают С-Н или C-R5;G обозначает кислород;R1 обозначает водород;R2 обозначает группу формулы (II)где L обозначает одинарную связь или С1-С6алкилен иY1, Y2 и Y3, независимо друг от друга, обозначают CR8R9, C=N-OR10, S, SO или SO2 при условии, что по крайней мере один из Y1, Y2 или Y3 не является CR8R9 или C=N-OR10;R3 обозначает С1-С8галоалкил;R4 обозначает арил,...

Номер патента: 20749

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Шмитт Бенуа Антуан, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: пиримидины, 5,6-замещенные, вич-ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдекаждый R1 независимо означает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; С1-6алкил; С1-6ал­килоксикарбонил;R2 и R3 независимо означают атом водорода; гидрокси; атом галогена; С3-7циклоалкил; C1-6алкилокси; карбоксил; C1-6алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6алкил)амино;...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ричардсон Томас Э., Карра Сриниваса Р., Чэнь Сяолин, Вандевеер Харолд Джордж, Гоутопоулос Андреас, Хак Бейярд Р., Лю-Буджалски Лесли, Ходоус Брайан Л., Джонс Рейналдо С., Цю Сюй, Саттон Аманда Э., Штибер Франк, Перри Дейвид, Хисли Брайан, Лань Руокси, Сяо Уюфан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/94...

Метки: карбоксамиды, аминоазагетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Номер патента: 20564

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ван Дер Кейбюс Франс Альфонс Мария, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4155, C07D 401/04...

Метки: замещенные, n-фенил-1-(4-пиридинил)-1н-пиразол-3-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерные формы, гдекаждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород или C1-4-алкил;R3 представляет собой С1-6-алкил, необязательно, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, цианогруппы, С1-6-алкилоксигруппы, бензилоксигруппы, RxRyN-C(=O)- и RzO-C(=O)-;каждый из Rx и Ry независимо представляет собой водород, C1-4-алкил,...

Номер патента: 20373

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Мангано Джорджина, Ализи Мария Алессандра, Фурлотти Гвидо, Драгоне Патриция, Каццолла Никола, Гарофало Барбара, Мауджери Катерина, Колетта Изабелла, Гарроне Беатриче

МПК: A61K 31/404, A61P 29/00, A61K 31/437...

Метки: положению, получения, аза)индольное, способ, соединения, содержащая, замещенное, промежуточные, производное, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. (Аза)индольное производное, замещенное по положению 5, формулы (I)в которой X представляет собой атом галогена или метил, трифторметильную, амино-, циано-, гидроксигруппу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или галогена либо (C1-C3)алкил, трифторметил, нитро, амино, гидрокси, (C1-C3)алкокси;G1 представляет собой атом азота или группу CH;G2 представляет собой группу CH;G3 представляет собой...

Номер патента: 20318

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Дикхаут Йоахим, Фон Дейн Вольфганг, Кёрбер Карстен, Эбуэнга Сесилл, Бандур Нина Гертруд, Дешмукх Прашант, Калбертсон Дебора Л., Польман Маттиас, Кайзер Флориан, Анспо Дуглас Д., Браун Франц-Йозеф, Гросс Штеффен

МПК: C07D 401/04, C07D 261/04, A01N 43/80...

Метки: борьбы, иминные, соединения, вредителями, беспозвоночными

Формула / Реферат:

1. Иминные соединения формулы (I)в которой А1, А2, А3 и А4 означают N или СН при условии, что не более чем два из А1, А2, А3 и А4 означают N;В1, В2 и В3 означают N или СН при условии, что не более чем один из В1, В2 и В3 означает N;X означает C1-C4-галоалкил;Y означает О или N-R3;R1 выбран из группы, включающей водород; циано; C1-C10-алкил, который может быть частично или полностью галогенирован; C1-C10-алкокси; C1-C10-галоалкокси;...

Номер патента: 20106

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Манчхоф Майкл Джон, Ральф Пелтон, Вей-Шун Кун Дэниел, Денинно Майкл Пол, Макклюр Ким Фрэнсис, Футацуги Кентаро, Масситти Винсент, Лефкер Брюс Аллен

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 3/10...

Метки: модуляторов, производные, качестве, l-(пиперидин-4-ил)пиразола, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Iгде X представляет собой Y представляет собой О;m равно 1 или 2;Z представляет собой -C(O)-O-R6;R1 представляет собой водород;R2a представляет собой водород;R2b представляет собой водород;каждый R3 независимо представляет собой гидрокси, галоген, циано, CF3, OCF3, С1-С4алкил, С1-С4алкокси, -SO2-R7, -P(O)(OR8)(OR9), -CO-NR8R9 или 5-6-членную гетероарильную группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, каждый из...

Номер патента: 19970

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Фонтано Стефано, Декор Анне, Хампрехт Дитер, Мараско Агостино, Лардж Чарльз, Альваро Джузеппе

МПК: A61K 31/4166, C07D 233/76, A61P 25/18...

Метки: имидазолидиндиона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой галогено, C1-4алкил, C1-4алкокси, галогено-C1-4алкил, галогено-C1-4алкокси или циано;R2 представляет собой Н, галогено, циано, C1-4алкил или C1-4алкокси; при условии, что когда R2 представляет собой Н, тогда R1 не находится в пара-положении;X представляет собой С или N;Y представляет собой С или N;R3 представляет собой C1-4алкил;R4 представляет собой Н, дейтерий или C1-4алкил илиR3 и R4 могут...

Номер патента: 19922

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Флекснер Джон Линдси, Селби Томас Пол, Стивенсон Томас Мартин, Аннан Исаак Билли, Портильо Эктор Эдуардо, Лэм Джордж Филип

МПК: A01P 7/04, C07D 231/16, A01N 43/56...

Метки: борьбы, средств, синергические, антраниламидных, беспозвоночными, вредителями, смеси

Формула / Реферат:

1. Смесь для борьбы с беспозвоночными вредителями, содержащая:(а) соединение формулы 1, 3-бром-N-[4-хлор-2-метил-6-[(метиламино)карбонил]фенил]-1-(3-хлор-2-пиридинил)-1Н-пиразол-5-карбоксамид, его N-оксид или его сольи компонент (b), где компонент (b) представляет собой по меньшей мере одно средство для борьбы с беспозвоночными вредителями, выбранное из группы, включающей (b7) макроциклические лактоны и их соли.2. Смесь по п.1, где компонент (b)...

Номер патента: 19853

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Нисида Харуюки, Фудзимори Икуо

МПК: C07D 401/04, A61P 1/04, A61K 31/4439...

Метки: 1-(пиридин-3-ил)-3-метиламинометил-5-фенилсульфонил­пиразола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой атом фтора, R2 представляет собой метильную группу или цианогруппу и R3 представляет собой атом водорода, или его соль.2. 1-{1-(2-Фторпиридин-3-ил)-5-[(3-метилфенил)сульфонил]-1Н-пиразол-3-ил}-N-метилметанамин или его соль.3. 3-({1-(2-Фторпиридин-3-ил)-3-[(метиламино)метил]-1Н-пиразол-5-ил}сульфонил)бензонитрил или его соль.4. Лекарственное средство, содержащее соединение по п.1...

Номер патента: 19843

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Лэм Джордж Филип, Стивенсон Томас Мартин, Флекснер Джон Линдси, Портильо Эктор Эдуардо, Аннан Исаак Билли, Селби Томас Пол

МПК: C07D 231/16, A01P 7/04, A01N 43/56...

Метки: средств, антраниламидных, вредителями, беспозвоночными, синергические, борьбы, смеси

Формула / Реферат:

1. Смесь для борьбы с беспозвоночными вредителями, содержащая:(а) соединение формулы 1, 3-бром-N-[4-хлор-2-метил-6-[(метиламино)карбонил]фенил]-1-(3-хлор-2-пиридинил)-1Н-пиразол-5-карбоксамид, его N-оксид или его сольи компонент (b), где компонент (b) представляет собой одно средство для борьбы с беспозвоночными вредителями, выбранное из группы, состоящей из (b16) пимертрозина.2. Смесь по п.1, где компонент (b) содержит (b16) вместе по меньшей...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хара Рема, Банно Йосихиро, Токунох Ресуке

МПК: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/381...

Метки: соединение, применение, диабета, амидное, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Номер патента: 19722

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Маркионни Кьяра, Бьондаро Соня, Бадари Алессандра, Модуньо Микеле, Трифиро' Паоло, Черви Джованни, Тракванди Габриелла, Дзуккотто Фабио, Пуличи Маурицио, Нуволони Стефано

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: 3,4-диарилпиразолы, протеинкиназ, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой m означает целое число от 0 до 6;R1 означает водород, трихлорметил, трифторметил, галоген, цианогруппу, ОН, OR8, NR9R10, NR21COR22, СООН, COOR11, CONR12R13 или необязательно замещенную группу, выбранную из неразветвленного или разветвленного (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила или (С2-С8)алкинила, (С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкенила, гетероциклила, арила и гетероарила, гдеR8 и R11, каждый независимо, означают...

Номер патента: 19524

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Рамси Тимоти, Брайтенштайн Вернер, Набакка Джульет, Ли Сяолинь, Чянелли Донателла, Лорен Джон, Мольтени Валентина, Лю Сяодон

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: с-kit, pdgfr, ингибиторы, киназы, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L выбран из -NHC(O)- и -C(O)NH-;R2a и R2b, каждый независимо, представляют собой водород;R1 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, 3-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенную C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенный C1-C4-алкил, -OX1R8, где X1 обозначает C1-C4-алкилен и R8 обозначает C3-C12-циклоалкил;...

Номер патента: 19508

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Питтерна Томас, Майенфиш Петер, Кассаир Жером Ив, Корси Камилла

МПК: A01N 43/40, C07D 401/04, C07D 401/14...

Метки: инсектицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает пирид-4-ил, необязательно содержащий от 1 до 4 заместителей, независимо выбранных из галогена, C1-C3-алкила или C1-C3-галогеналкила;R2 обозначает водород, галоген, C1-C4-галогеналкил или C1-C4-галогеналкоксигруппу;R3 обозначает трифторметил, дифторметил или дифторметоксигруппу и R4 обозначает водород, фтор или хлор илиR3 обозначает фтор, хлор или бром и R4 обозначает фтор, хлор или трифторметил;R5...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Иллиано Стефан, Фоссе Валери, Манетт Жеральдин, Альтенбюрже Жан-Мишель

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4545, A61K 31/4439...

Метки: качестве, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, активаторов, применение, производные, терапии, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Номер патента: 19259

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Карсон Ребека Дж., Паризьен Матьё, Ландри Серж, Лапланте Стивен, Бейли Марри Д., Морен Себастьен, Билодо Франсуа, Кавай Стивен, Куломб Рене, Тсантризос Йюла С., Пупар Марк-Андре, Халмос Тедди, Симоно Брюно, Фейдер Ли

МПК: A61K 31/47, A61K 31/18, A61K 31/4709...

Метки: человека, репликации, ингибиторы, вируса, иммунодефицита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его атропоизомер, рацемат, энантиомер или диастереоизомерв которойR4 обозначает С6-10арил или Het, где каждый С6-10арил и Het необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)циклоалкил, -О(С1-С6)алкил, -S(С1-С6)алкил;R6 и R7, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, галоген, (С1-С6)алкил; игде Het...

Номер патента: 19223

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Рачаконда Сринивас, Венкайах Човдари Наннапанени, Компелла Амала Кишан, Адибхатла Калисатия Бхуджанга Рао

МПК: C07D 401/04, A61K 31/506, A61P 35/02...

Метки: кристаллические, производных, фениламинопиримидина, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма III (3,5-бис-трифторметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)фенил]бензамида (формула I), которая имеет характеристики XRPD2. Кристаллическая форма III по п.1, которая имеет температуру плавления 240°С или выше.3. Кристаллическая форма III по п.1, которая является, по существу, чистой.4. Способ получения кристаллической формы III...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Теббен Эндрю Дж., Лю Цинцзе, Бэтт Дуглас Г., Ши Цин, Делукка Джордж В.

МПК: A61K 31/403, C07D 209/88, A61P 37/00...

Метки: применимые, киназы, качестве, ингибиторов, карбазолкарбоксамидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Номер патента: 19037

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мараско Агостино, Альваро Джузеппе

МПК: A61P 25/00, C07D 401/04, A61K 31/44...

Метки: рецептора, качестве, антагонистов, 5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкил-пролинамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R представляет собой С1-4-алкил.2. Соединение по п.1, где R представляет собой метил.3. Соединение формулы (I), представляющее собойили его фармацевтически приемлемую соль.4. Соединение, представляющее собой (5R)-5-[5-[{2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-2-метилпропа­ноил}(метил)амино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)-2-пиридинил]-2-метил-D-пролинамид.5. Фармацевтическая композиция,...

Номер патента: 18731

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Адамс Кристофер, Папийон Жульен, Маккуайр Лесли Уитон, Сю Циин

МПК: A61K 31/4439, C07D 213/61, A61P 9/00...

Метки: соединения, органические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIв которойR2q обозначает водород или галоген;R3q обозначает водород, галоген или цианогруппу;R5q обозначает водород, C1-C4-алкил или цианогруппу;R7q обозначает C1-C4-алкоксигруппу, -OSO2-гетероциклил, -O-арил-C1-C4-алкил, -NR'-SO2-C1-C4-алкил, -NR'-C(O)-C1-C4-алкил, -NR'-C(O)-NR'-C1-C4-алкил, -NR'-C(O)-O-C1-C4-алкил, галоген-C1-C4-алкил или C1-C4-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей гетероциклил,...

Номер патента: 18703

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Эппле Роберт, Кау Кристофер

МПК: A61P 3/10, A61K 31/497, A61P 3/04...

Метки: активности, соединения, модуляторов, композиции, качестве, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомА может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замещенных оксогруппой;n выбран из 0, 1 и 2;t1 и t2, каждый независимо, выбраны из 0 и 1;R1 выбран из цианогруппы, -S(O)2R6a, -N(R6a)S(O)2R6a, -S(O)2OR6a, -S(O)2C(O)R6a, -S(O)2C(O)OR6a и -S(O)2NR6aR6b, где R6a выбран из C1-6алкила, где указанный алкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо...

Номер патента: 18585

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хатцельманн Армин, Шлеммингер Имре, Клей Ханс-Петер, Флоккерци Дитер, Тенор Германн, Хойзер Анке, Браун Клеменс, Кюльцер Раймунд, Цитт Кристоф, Штерк Герт-Ян, Маркс Дегенхард, Шмидт Беате

МПК: C07D 401/04, C07D 401/14, A61K 31/454...

Метки: ингибиторов, применение, качестве, производные, пиразолона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где R1 обозначает производное фенила формулы (а), (b) или (с)где R2 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R3 обозначает С1-С2алкоксигруппу, С3-С5циклоалкоксигруппу, С3-С5циклоалкилметоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R4 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R5...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Коура Минору, Еномото Такаси, Ямагути Юки, Куробути Саяка, Ватанабе Юитиро, Сумида Хасаси, Мацуда Такаюки, Сибуя Кимиюки, Окуда Аюму

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/4355...

Метки: соединение, содержащее, замещенное, карбинольное, линкер, циклический

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

Номер патента: 18459

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Брейн Кристофер Томас, Цо Ён Шин, Сун Му, Хоу Йин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/4439...

Метки: киназ, производные, ингибиторов, циклинзависимых, качестве, пиразола, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Тесфай Зером, Эпштейн Сергей, Льюис Гэри Л., Форсайт Тимоти Патрик, Мэк Моррисон Б., Сангалэнг Джоан К., Риджвей Брайан Хью, Бахджеджи Сулейман, Такеути Крэйг Стейси, Ким Биунг Гиу, Баджджалиех Уильям, Ван Юн, Чэнь Джефф, Лихи Джеймс В., Мэрлоу Чарльз К., Хойнх Тай Пхат, Манн Грэйс, Ли Мэттью Сангъюп, Ши Сянь

МПК: C07D 401/04, C07D 403/12, C07D 239/42...

Метки: ингибиторы, хеджхога, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Леонарди Амедео, Рива Карло, Грацьяни Давид, Лонги Маттео Марко, Мотта Гьянни, Поггеси Елена

МПК: A61K 31/4545, C07D 211/70, A61P 13/02...

Метки: метаботропных, mglu5, новые, 5-го, соединения, антагонистов, рецепторов, глутаматных, качестве, подтипа, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Номер патента: 18302

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Цзян Цзицин, Пан Шифенг, Гао Вэнци, Ван Юнцинь, У Сюй, Хань Дун, Чэн Дай

МПК: A61K 31/4433, A61P 35/00, C07C 233/65...

Метки: соединения, hedgehog, пути, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y1 и Y2 независимо выбраны из N и СН;R1 выбран из циано, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, галогензамещенного С1-6ал­кокси, диметиламино, С1-6алкилсульфанила и пиперазинила, необязательно замещенного не более чем двумя C1-6алкильными радикалами;R2 и R5 независимо выбраны из водорода, циано, галогена, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила и С1-6алкокси;R3 и R4 независимо выбраны из водорода,...

Номер патента: 18198

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Чжан Сяоху, Вэй Дзяньмэй, Куироз Джордж А., Чавез Франк, Цай Хой, Медуна Стивен П., Данфорд Пол Дж., Волин Рональд Л., Турмонд Робин Л., Тайс Кевин Л., Савалль Брэд М., Гринспан Эндрю Дж.

МПК: C07D 237/20, A61K 31/50, C07D 213/74...

Метки: пиримидиновые, пиридазиновые, диаминопиридиновые, рецептора, модуляторы, гистаминового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z представляет собой CH или N;Y представляет собой CH или N;Z и Y определяются независимо друг от друга, и содержащее упомянутые Y и Z кольцо имеет не более двух атомов азота; при условии, чтоi) когда Y представляет собой СН и Z представляет собой CH или N, то R1 представляет собой:а) -(СН2)2OCH3, -(CH2)2SCH3 или C1-8алкил, каждый из которых независимо не замещен или замещен -OH или CF3;б) -(СН2)0-2-Ar1, -CHR2-Ar1...