C07D 401/04 — связанные непосредственно

Страница 4

Композиции, содержащие иммуномодулирующие соединения для лечения и управления течением миелодиспластических синдромов, и способы с их использованием

Загрузка...

Номер патента: 14429

Опубликовано: 30.12.2010

Автор: Зелдис Джером Б.

МПК: A61K 38/16, A61K 38/18, A61K 31/445...

Метки: композиции, иммуномодулирующие, управления, синдромов, соединения, способы, лечения, содержащие, миелодиспластических, использованием, течением

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или профилактики миелодиспластического синдрома, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или профилактике, терапевтически или профилактически эффективного количества иммуномодулирующего соединения формулы (I)где один из X и Y представляет собой C=O, другой из X и Y представляет собой C=O или СН2 и R2представляет собой водород;или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, гидрата или...

Способ получения опиоидных модуляторов

Загрузка...

Номер патента: 14366

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Хе Вей, Цай Чаочжун

МПК: C07D 401/04, C07D 217/26, C07D 211/60...

Метки: способ, получения, опиоидных, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (III)где представляет собой C6-10арил или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из фурила, тиенила, пирролила, оксазолила, тиазолила, имидазолила, пиразолила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила, индолила, изоиндолила, индолинила, бензофурила, бензотиенила, бензимидазолила, бензтиазолила, бензоксазолила, хинолизинила, хинолинила, изохинолинила и хиназолинила;каждый R41P независимо выбран из...

Аналоги арилпропионамида, арилакриламида, арилпропинамида или арилметилмочевины в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 14245

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Корте Джеймс Р., Смит II Леон М., Гиллиген Пол, Куан Мими Л., Пинто Дональд Дж.П., Смоллхир Джоанн М., Ху Зилун, Кавалларо Куллен Л.

МПК: C07D 401/12, C07D 233/68, C07D 401/04...

Метки: арилметилмочевины, качестве, фактора, арилакриламида, ингибиторов, арилпропионамида, аналоги, арилпропинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры, таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или сольваты, гдеА представляет собой C3-10карбоцикл, замещенный 0-1 R1и 0-3 R2, или содержащий 5-12 членов гетероцикл, включающий атомы углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, О и S(O)p, где указанный гетероцикл замещен 0-1 R1 и 0-3 R2; при условии, что, когда А представляет собой гетероцикл, содержащий один или большее число атомов азота, А не...

Новые гидрокси-8-гетероарилфенантридины и их применение в качестве ингибиторов pde4

Загрузка...

Номер патента: 14155

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Каутц Ульрих, Клей Ханс-Петер, Шмидт Беате, Барзиг Иоганнес, Цитт Кристоф, Флоккерци Дитер, Маркс Дегенхард, Хатцельманн Армин

МПК: C07D 401/14, C07D 401/04, A61K 31/473...

Метки: качестве, гидрокси-8-гетероарилфенантридины, ингибиторов, новые, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 означает гидроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С1-С4алкокси,R2 означает гидроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С1-С4алкокси, илиR1 и R2 вместе означают группу С1-С2алкилендиокси,R3 означает водород или С1-С4алкил,R31 означает...

Производные 2,4-диаминопиридина, фармацевтическая композиция, лекарственное средство на их основе для лечения или предупреждения заболеваний и нарушений, вызванных гиперактивацией nmda – рецепторов и/или в качестве стимуляторов когнитивных функций и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 14100

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Паршин Валерий Александрович, Граник Владимир Григорьевич, Шварц Геннадий Яковлевич

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/00, A61K 31/44...

Метки: качестве, заболеваний, стимуляторов, основе, фармацевтическая, функций, производные, нарушений, 2,4-диаминопиридина, лекарственное, способ, композиция, средство, когнитивных, лечения, рецепторов, вызванных, предупреждения, гиперактивацией

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1означает водород,R2 означает водород или необязательно замещенный бензил илиR1 и R2вместе с атомом N, к которому они присоединены, означают пиперидино-, морфолино-, N-метилпиперазино-,R3 - фенил или замещенный фенил,X означает водород,Y означает водород, цианогруппу, карбоксильную группу,их фармакологически приемлемые соли и/или сольваты.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей...

Изобретения категории «связанные непосредственно» в СССР.

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Шивек Франк, Наве Барбара, Блеттнер Карстен, Ябс Торстен, Райнхаймер Йоахим, Швеглер Анья, Гроте Томас, Мюллер Бернд

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61K 31/506...

Метки: терапии, животных, замещённые, композиция, лечения, способ, рака, основе, 5-фенилпиримидины, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Сульфонамидные производные и их применение для модулирования металлопротеаз

Загрузка...

Номер патента: 13907

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Свиннен Доминик, Жербер Патрик, Бомбрэн Аньес

МПК: A61K 31/4035, A61K 31/5377, A61K 31/4709...

Метки: сульфонамидные, модулирования, металлопротеаз, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R2и R3 независимо выбраны изводорода,галогена,линейного или разветвленного C1-С6-алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси, фенокси,линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси,фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси,...

Дигидроптеридиноны, способ их получения, промежуточные соединения

Загрузка...

Номер патента: 13820

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Аше Герт, Гутшера Лудвиг, Крэмер Герд Ф., Линц Гюнтер

МПК: C07D 401/04

Метки: способ, промежуточные, соединения, дигидроптеридиноны, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения дигидроптеридинонов общей формулы (I)в которой R1, R2имеют идентичные или различные значения и обозначают водород или необязательно замещенный C1-C6-алкил,R3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей необязательно замещенный C1-C12-алкил или необязательно замещенный и/или соединенный мостиком C3-C12-циклоалкил,R4 обозначает необязательно замещенную C1-C5-алкилоксигруппу,L обозначает линкер, выбранный из группы,...

Ингибиторы дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 13427

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Избестер Пол, Элдер Брюс, Чжан Чжиюань, Гуолтни Стефен Л., Фэн Цзюнь, Сэлсбери Джонатон, Юлисс Лакнер, Стэффорд Джеффри А., Палмер Грант

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 3/10...

Метки: ингибиторы, дипептидилпептидазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, включающеегде М является CR4;R2 является водородом или выбран из группы, включающей (C1-10)алкил, (С5-12)арил(C1-10)алкил и гетеро(С1-13) арил(C1-5)алкил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей циано, карбоксильную, сложноэфирную, галогеновую и гетеро(С1-13)арильную группы;R3 включает формулуR4 является водородом или галогеном;R10 и R11, каждый независимо, выбирают из группы, включающей водород,...

Производные фениламинопиримидина как ингибиторы bcr-abl

Загрузка...

Номер патента: 13328

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Компелла Амала Кишан, Венкайах Чоудари Наннапанени, Адибхатла Кали Сатьа Бхуджанга Рао, Рачаконда Сринивас, Подили Кхадгапатхи

МПК: A61P 35/02, C07C 233/66, A61K 31/506...

Метки: bcr-abl, фениламинопиримидина, производные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Фениламинопиридинилпиримидин общей формулы Iгде X представляет собой СН или N, n=1 или 2 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где X представляет собой N, n=1 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.3. Соединение по п.1, где X представляет собой СН, n=1 или 2 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.4. Соединение по...

Замещенные индолы, обладающие активностью ингибирования nos

Загрузка...

Номер патента: 13123

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Ракхит Суман, Рамно Джайлялль, Мэддафорд Шон, Рентон Пол, Аннеди Субхаш К., Пэтман Джоанн

МПК: A61P 25/28, A61K 31/00, C07D 401/04...

Метки: обладающие, индолы, активностью, ингибирования, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, гдеR1 представляет собой Н, необязательно замещенный C1-6-алкил, необязательно замещенный C1-4-алкарил, необязательно замещенный C1-4-алкгетероциклил, содержащий от одного до четырех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, или необязательно замещенный С2-9-гетероциклил, содержащий от одного до четырех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы;R2...

Производные 6-пиридинил-4-пиримидона в качестве ингибиторов тау-протеинкиназы 1

Загрузка...

Номер патента: 13004

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Хики Синсуке, Йокосима Сатоси, Кохара Тосиюки, Ватанабе Казутоси, Уехара Фумиаки, Фукунага Кендзи

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: 6-пиридинил-4-пиримидона, ингибиторов, производные, качестве, тау-протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), его оптически активный изомер или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле каждый символ имеет значения, указанные ниже:R1 представляет метильную группу;R2 представляет атом водорода;R3 представляет атом фтора, замещающий положение 3 пиридинового кольца;q равен 1;R5 представляет группу, представленную следующей формулой (II):где А представляет (С6-С10)-арил или гетероцикл;R6 могут...

Антраниламидные инсектициды

Загрузка...

Номер патента: 12929

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Березнак Джеймс Франсис, Селби Томас Пол, Тагги Эндрю Эдмунд, Стивенсон Томас Мартин, Лэм Джордж Филип

МПК: C07D 401/00, C07D 233/72, A01N 43/56...

Метки: инсектициды, антраниламидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1, его N-оксид или сольгде J представляет собойR1a представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил, C1-C6-галогеналкил, C2-C6-галогеналкенил, C2-C6-галогеналкинил, C3-C6-галогенциклоалкил, галоген, CN, CHO, NO2, C1-C4-алкокси, C1-C4-галогеналкокси, C1-C4-алкилтио, C1-С4-алкилсульфинил, C1-C4-алкилсульфонил, C1-C4-галогеналкилтио, C1-C4-галогеналкилсульфинил, C1-C4-галогеналкилсульфонил,...

Замещённые арильные производные 1,4-пиразина

Загрузка...

Номер патента: 12874

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Верхоуэст Патрик Роберт, Хоффман Роберт Луис

МПК: C07D 401/04, A61P 25/00, A61K 31/497...

Метки: замещённые, производные, 1,4-пиразина, арильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой C1-С6алкил, С(О)С1-С6алкил; R2 представляет собой C1-С6алкил; R22 представляет собой C1-С6алкил; R3 представляет собой C1-С6алкил, галоген, OC1-С6алкил; R4 представляет собой C1-С6алкил, галоген, OC1-С6алкил, NR5R6; R5 представляет собой C1-С6алкил и R6 представляет собой C1-С6алкил. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой этил или С(О)СН3. 3....

Фармацевтически приемлемые соли хинолиноновых соединений с улучшенными фармацевтическими свойствами

Загрузка...

Номер патента: 12621

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Чоу Джойс, Чжу Шугуан, Шан Сяо, Харвуд Эрик, Рикман Дэвид, Тескони Марк С., Цай Щаопэй, Мачаевски Тимоти Д., Окхамафе Аугустус О.

МПК: A61K 31/513, A61K 31/4709, A61K 31/4745...

Метки: фармацевтическими, приемлемые, хинолиноновых, соединений, соли, свойствами, фармацевтически, улучшенными

Формула / Реферат:

1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....

2-оксо-1,2,4,5-тетрагидро-1,3-бензодиазепин-3-илпиперидины в качестве cgrp-антагонистов

Загрузка...

Номер патента: 12590

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Рудольф Клаус, Дрейер Александер, Шэнцле Герхард, Додс Хенри, Арндт Кирстен, Мюллер Штефан Георг, Лустенбергер Филипп, Сантагостино Марко, Палеари Фабио, Штенкамп Дирк

МПК: A61P 25/06, A61K 31/551, C07D 401/04...

Метки: cgrp-антагонистов, 2-оксо-1,2,4,5-тетрагидро-1,3-бензодиазепин-3-илпиперидины, качестве

Формула / Реферат:

1. CGRP-Антагонисты общей формулы I выбранные из группы, включающей их энантиомеры, их диастереомеры, их гидраты, их смеси и их соли, а также гидраты солей, прежде всего их физиологически совместимые соли с неорганическими или органическими кислотами или основаниями. 2. CGRP-Антагонист общей формулы I по п.1 его энантиомеры, его диастереомеры, его гидраты, их смеси и его соли, а также гидраты солей, прежде всего его физиологически...

Соединения, обладающие антимикобактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 12461

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Синха Неелима, Джаин Санджай, Джана Гурхари, Аджай Шанкар, Синха Ракеш Кумар, Упадхайайа Рам Шанкар, Арора Судершан Кумар

МПК: A61K 31/4025, A61P 31/06, C07D 207/32...

Метки: обладающие, активностью, антимикобактериальной, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его таутомеры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфы и их фармацевтически приемлемые соли где R1 - С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, трифторалкил, трифторалкокси или гидроксиалкил; R2 выбран из группы, включающей: i) фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, C1-C4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, нитро,...

Выбранные cgrp-антагонисты, способ их получения, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 12111

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Шэнцле Герхард, Додс Хенри, Штенкамп Дирк, Арндт Кирстен, Рудольф Клаус, Мюллер Штефан Георг, Палеари Фабио, Лустенбергер Филипп, Сантагостино Марко, Дрейер Александер

МПК: A61P 25/06, C07D 401/04, A61K 31/551...

Метки: cgrp-антагонисты, лекарственных, получения, выбранные, применение, также, средств, способ, качестве

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода, X обозначает атом кислорода, (а) D, Е независимо друг от друга обозначают метиновую группу или атом азота и G обозначает замещенную группой Ra метиновую группу, М обозначает замещенную группой Rb метиновую группу и Q обозначает замещенную группой Rc метиновую группу, при этом одна или две из групп G, М и Q могут также обозначать атом азота, или (б) каждая из групп D и Е...

Потенциаторы рецепторов глутамата

Загрузка...

Номер патента: 11867

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Танг Тони Пайзал, Хилевич Альберт, Кортес Гиллермо С., Грендайк Тодд Майкл, Мармсатер Фредерик Пер, Магнус Николас Эндрю, Нобельсдорф Джеймс Аллен, Шкерянтц Джеффри Майкл, Айкер Томас Дэниел

МПК: A61P 25/00, A61P 37/08, A61K 31/4427...

Метки: потенциаторы, глутамата, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой метил или этил; R2 выбран из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, фтора, хлора, йода, фенила, 4-фторфенила, трифторметила, циано, 2-тиофенила, 3-тиофенила, 2-тиазолила, 2-пиридинила, 3-пиридинила и 4-пиридинила; X выбран из группы, состоящей из О, S, SO2, NH и NCH3; Y представляет собой метилен; Ar1 представляет собой фенилен или 1,2,4-оксадиазол-3,5-диил; Ar2 выбран из...

Пиразолзамещённые аминогетероарильные соединения в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 11725

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Фанк Ли Эндрю, Цзя Лэй, Шэнь Хун, Пэйриш Мейсон Алан, Цуй Дзингронг Жан, Мэн Джерри Цзялунь, Намбу Митчелл Дэвид, Трэн -Дюбе Мишелль Бич, Кунг Пэй -Пэй

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: протеинкиназы, соединения, ингибиторов, пиразолзамещённые, аминогетероарильные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 где Y представляет собой N или CR12; А представляет собой С6-12 арил, и А необязательно замещен одной или несколькими группами R3; R1 выбран из необязательно, замещенных одной, двумя или тремя группами R13; R2 представляет собой водород; каждый R3 независимо представляет собой галоген, C1-12 алкил, C2-12 алкенил, C2-12 алкинил, С3-12 циклоалкил, С6-12 арил, 3-12-членную гетероалициклическую группу, содержащую 1 или 2...

Замещенные производные арила и гетероарила в качестве модуляторов метаболизма и для профилактики и лечения связанных с ним расстройств

Загрузка...

Номер патента: 11671

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Джоунз Роберт М., Леманн Юэрг, Сэмпл Грэем, Сюн Ифэн, Рен Альберт С., Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Шин Янг-Дзун, Брюс Марк А., Фьораванти Беатриц

МПК: A61P 3/10, A61K 31/506, C07D 401/04...

Метки: расстройств, замещенные, гетероарила, метаболизма, модуляторов, ним, качестве, арила, профилактики, производные, связанных, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов: где A1 и А2 оба являются -СН2СН2- и каждый A1 и A2 необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 метильными группами; D является CR1R2 или NR2, где R1 выбирают из Н, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена и гидроксила; Е является N или CR3, где R3 является Н или C1-6алкилом;  является одинарной связью; K отсутствует, является...

Тетрагидрохинолиновые производные и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 11670

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Мотомура Дайсуке, Кубота Хитоси, Такано Маюми, Сугахара Масакацу, Фурукава Марико

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/4545...

Метки: получения, способ, тетрагидрохинолиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой C1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, карбоксильной группы, C1-6алкоксикарбонильной группы, C1-6алкоксигруппы (указанная C1-6алкоксигруппа является необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, атома галогена, карбоксильной группы и C1-6алкоксикарбонильной группы),...

3-[4-гетероциклил-1,2,3-триазол-1-ил]-n-арилбензамиды в качестве ингибиторов продуцирования цитокинов, предназначенные для лечения хронических воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 11634

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Суинеймер Алан Дейвид, Миллер Крейг Эндрью, Хао Минхон, Коган Дерик, Нетертон Маттью Расселл, Камхи Виктор Марк

МПК: C07D 401/14, C07D 403/04, C07D 401/04...

Метки: лечения, воспалительных, хронических, 3-[4-гетероциклил-1,2,3-триазол-1-ил]-n-арилбензамиды, продуцирования, качестве, цитокинов, заболеваний, ингибиторов, предназначенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Ar1 выбран из представленных ниже вариантов (i), (ii) и (iii): (i) карбоцикл, замещенный R1, R2 и Rx, где один из Е и F обозначает азот, а другой обозначает углерод, R1 связан с Е или F ковалентной связью, и если атом азота образует фрагмент N-R1, то между Е и F не имеется двойной связи; где с обозначает бензольное кольцо, сконденсированное с кольцом d, которое представляет собой 5-7-членное...

Конденсированные гетероциклические соединения, применимые для лечения ожирения и расстройств центральной нервной системы

Загрузка...

Номер патента: 11581

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Йоханссон Гари, Бейерлейн Катарина, Йенмальм Йенсен Анника

МПК: A61K 31/496, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: расстройств, лечения, гетероциклические, применимые, центральной, системы, соединения, конденсированные, нервной, ожирения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо D представляет собой 5-членное гетероциклическое или гетероарильное кольцо, причем указанное кольцо включает один или два атома, выбранных из группы, включающей атомы азота, серы и кислорода, при условии, что, когда D содержит атом кислорода, D представляет собой гетероарил; каждый W независимо представляет собой -N-, -(СН)- или -С-, при условии, что по меньшей мере...

Производные хиназолиндиона в качестве ингибиторов parp

Загрузка...

Номер патента: 11552

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Мертенс Йозефус Каролус, Сомерс Мария Викторина Франциска, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Кенни Людо Эдмон Жозефин

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/517...

Метки: производные, ингибиторов, хиназолиндиона, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые аддитивные соли и его стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо обозначает или и когда X означает то Y означает каждый Y независимо обозначает или за исключением случая, когда X обозначает и тогда Y обозначает L1 означает прямую связь или двухвалентный радикал, выбранный из -C1-6алкандиила-, L2 означает прямую связь или двухвалентный радикал,...

Производные триазолона, тетразолона и имидазолона для применения в качестве антагонистов альфа-2с-адренорецептора

Загрузка...

Номер патента: 11514

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Вега-Рамиро Хуан Антонио, Пастор-Фернандес Хоакин, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Дринкенбург Вильхельмус Хелена Игнатиус Мария, Алькасар-Вака Мануэль Хесус, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Ланглуа Ксавье Жан Мишель

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4166, A61K 31/41...

Метки: альфа-2с-адренорецептора, имидазолона, антагонистов, тетразолона, применения, качестве, триазолона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его четвертичная аммониевая соль, где Z1 означает CH и Z2 означает N; или Z1 означает N и Z2 означает CH; или Z1 означает CH и Z2 означает CH; XA и XB, каждый независимо друг от друга, означают ковалентную связь или C1-4-алкил, где одно двухвалентное звено -CH2- может быть заменено...

Производные хинолина и их применение в качестве ингибиторов микобактерий

Загрузка...

Номер патента: 11277

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Ланкуа Давид Франсис Ален

МПК: A61K 31/4709, C07D 215/14, A61K 31/47...

Метки: хинолина, микобактерий, производные, ингибиторов, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или общей формулы (Ib) его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, четвертичные амины, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, Ar, Het, С1-6алкил; p означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 означает водород; алкил; гидрокси; тио; алкилокси, необязательно замещенный аминогруппой, моно- или ди(алкил)аминогруппой или радикалом...

Ингибиторы сетр

Загрузка...

Номер патента: 11130

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Дэн Сяолин, Али Амджад, Хант Джулиан А., Томпсон Кристофер Ф., Курайши Назя, Тэйлор Гейл Э., Смит Камерон Дж., Наполитано Джоанн М., Лу Чжицзянь, Синклер Питер Дж.

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/433, A61K 31/4166...

Метки: ингибиторы, сетр

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих формулы If, Ig и Ih, или его фармацевтически приемлемая соль где A2 выбирают из группы, состоящей из фенила, циклогексила и пиридила, где A2 необязательно замещен 1-2 замещающими группами, независимо выбранными из галогена, -CH3, -CF3 и -CN; каждый R независимо выбирают из группы, состоящей из H и -CH3; каждый Ra независимо выбирают из группы, состоящей из -CF3 и Cl; каждый...

4-арилпиперидины

Загрузка...

Номер патента: 11029

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Марзабади Мохаммад Р., Ветцель Джон М., Лу Кай, Чэнь Чень-Ань, Делеон Джон Э., Цзян Юй

МПК: C07D 211/68, A61K 31/445, C07D 401/04...

Метки: 4-арилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение со структурой где каждый X является независимо CR1; где каждый R1 является независимо -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, линейным или разветвленным C1-C7 алкилом, C1-C7 алкилокси, монофторалкилом или полифторалкилом, или C3-C6 циклоалкил-C1-C7 алкилом; каждый R2 является независимо -Н, -F, -Cl или линейным или разветвленным C1-C4 алкилом, монофторалкилом или полифторалкилом; n является целым числом от 2 до 6 включительно; В является...

1,2,3-тризамещённые арильные и гетероарильные производные в качестве модуляторов метаболизма и профилактика и лечение расстройств, связанных с ним, таких как диабет и гипергликемия

Загрузка...

Номер патента: 11009

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Джоунз Роберт М., Дуввури Камешвари, Ю Джейн, Дэйв Вибха, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сэмпл Грэем, Фьораванти Беатриц, Перейра Гильерми, Сюн Ифэн, Кальдерон Имельда, Азимиора Михай Д.

МПК: C07D 401/04, A61P 3/10, A61K 31/513...

Метки: лечение, таких, профилактика, гетероарильные, ним, арильные, диабет, расстройств, 1,2,3-тризамещённые, производные, модуляторов, качестве, связанных, метаболизма, гипергликемия

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемых солей, гидрата или сольвата где А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 метильными группами; D представляет собой CR2R3; V отсутствует; W представляет собой NR4, O или S; X представляет собой N или CR5; Y представляет собой N или CR6; Z выбран из группы, состоящей из C1-5 ацила, C1-8 алкила, C1-4 алкилкарбоксамида, амино,...

Меркаптоимидазолы в качестве антагонистов рецепторов ccr2

Загрузка...

Номер патента: 10974

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ван Ломмен Ги Розалия Эген, Дойон Жюльен Жорж Пьер-Оливье, Букс Густаф Мария, Кусеманс Эрвин

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/427, A61K 31/4164...

Метки: рецепторов, меркаптоимидазолы, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет собой водород или C1-6алкил; каждый R2 независимо представляет собой галоген, полигалогенС1-6алкил или фенилокси; R3 представляет собой водород, C1-6алкил, замещенный C1-6алкилокси или С (=O) -O-R5; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой C1-6алкил; Z представляет собой...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Винкерс Хендрик Мартен, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Хэрес Ян, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лав Кристофер Джон, Де Жонж Марк Рене

МПК: A61K 31/435, A61K 31/50, A61K 31/505...

Метки: gskз, гетероариламины-производные, гликогенсинтаза-киназы, пиридазина, ингибиторов, пиримидина, качестве, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Пиперидиновые соединения и фармацевтические композиции, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 10852

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Сан Кан, Вен Кэт, Жу Ксиаоминг

МПК: A61P 29/00, C07D 401/04, A61K 31/4545...

Метки: пиперидиновые, содержащие, фармацевтические, композиции, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, где Ar1 обозначает Ar2 обозначает X обозначает О, S, N-CN, N-OH или N-OR10; R1 обозначает -Н, -галоид, -СН3, -NO2, -CN, -ОН, -ОСН3, -NH2, -С(галоид)3, -СН(галоид)2 или -СН2(галоид); каждый R2 независимо обозначает: (a) -галоид, -ОН, -CN, -NO2 или -NH2; (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил,...

Замещённые арилпиразолы в качестве противопаразитарных средств

Загрузка...

Номер патента: 10740

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Холл Ким Томас, Биллен Денис, Гетин Дэвид Моррис, Робертс Ли Ричард, Уолш Найджел Дерек Артур, Чубб Натан Энтони Логан

МПК: C07D 401/04, C07D 231/38, A01N 43/56...

Метки: средств, замещённые, качестве, противопаразитарных, арилпиразолы

Формула / Реферат:

1. Производное 1-арил-4-циклопропилпиразола формулы (I) в которой R1 означает CF3, OCF2H, OCF3, -SCF3, -SO2CF3 или SF5; R2 означает Н, фтор или С1-4алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, независимо выбранными из хлора и фтора; R3, R4, R5 и R6 независимо означают Н, хлор или фтор; R7 означает Cl или фтор; X означает CR8 или N, где R8 означает Cl или фтор; и R9 означает NRaRb; Ra выбран из водорода, C1-6алкила, С(О)OC1-6алкила, где...

Обработка in- situ эфиров пиридин-2,3-дикарбоновой кислоты окислителем

Загрузка...

Номер патента: 10685

Опубликовано: 30.10.2008

Автор: Ливай Майкл А.

МПК: C07D 213/80, C07D 213/803, C07D 401/04...

Метки: пиридин-2,3-дикарбоновой, эфиров, кислоты, окислителем, обработка

Формула / Реферат:

1. Способ удаления in situ примесей из омыленного раствора эфира пиридин-2,3-дикарбоновой кислоты, включающий стадии подачи омыляемого раствора, содержащего эфир пиридин-2,3-дикарбоновой кислоты и основание; взаимодействия упомянутого раствора с окислителем в количестве, эффективном для удаления примесей, тем самым, получения очищенного омыленного раствора; и сбора упомянутого очищенного омыленного раствора. 2. Способ по п.1, в котором...

Замещенные индазол-о-глюкозиды

Загрузка...

Номер патента: 10655

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Чжан Сяоянь, Урбански Мод, Пател Мона, Рибжински Филип

МПК: C07D 401/04

Метки: индазол-о-глюкозиды, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II) где R1 представляет собой Н или C1-4алкил; R2 представляет собой Н, F, Cl, метокси или C1-3алкил; Q представляет собой -(CH2)n-, где n=0, 1, или 2; или когда R2 представляет собой Н, F, Cl или метокси, тогда Q может быть также выбран из -CH2-S; Z является замещенным или незамещенным и выбран из C3-7циклоалкила, фенила, бензгидрила, 5- или 6-членного гетероарила, содержащего 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных...

Производные хинолина в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 10601

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: C07D 215/26, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Метки: производные, агентов, качестве, антибактериальных, хинолина

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем соединение является соединением формулы его фармацевтически приемлемой кислотно- или основно-аддитивной солью, его стереохимически изомерной или N-оксидной формой, где R1 представляет собой водород, галоген, полигалоC1-6алкил, C1-6алкил, Ar или Het; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; R2 представляет собой C1-6алкилокси,...

Тризамещённые гетероарилы и способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 10418

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Петтер Расселл К., Чуацюй Клаудио, Ли Вен-Чернг, Шань Фэн, Чжэн Чжунли, Сунь Лихун

МПК: A61K 31/41, A61K 31/395, A61K 31/36...

Метки: получения, применения, тризамещённые, способы, гетероарилы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил, каждый Ra независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил, алкокси, ацил, галоген, гидрокси, амино, нитро, оксо, тиоксо, циано, гуанидино, амидино, карбокси, сульфо, меркапто, алкилсульфанил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, аминокарбонил, алкилкарбониламино, алкилсульфониламино,...

Замещенные производные 4-алкил- и 4-алканоилпиперидина и их применение в качестве антагонистов нейрокининов

Загрузка...

Номер патента: 10312

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Соммен Франсуа Мария, Янссенс Франс Эдуард, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: A61K 31/495, C07D 211/00, C07D 207/00...

Метки: качестве, 4-алкил, нейрокининов, замещенные, 4-алканоилпиперидина, антагонистов, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемые аддитивные соли кислоты или основания, их стереохимически изомерные формы, формы N-оксида и пролекарства, где n равно целому числу 1; m равно целому числу 1; каждый R1 независимо друг от друга, выбран из группы, включающей Ar1, Ar1-алкил и ди(Ar1)-алкил; R4 выбран из группы, включающей водород, гидрокси и алкилокси; Z представляет собой двухвалентный радикал -(СН2)r-, где r равно...

Пиридиновые производные алкилоксиндолов в качестве агентов, активных в отношении рецептора 5-нт7

Загрузка...

Номер патента: 10154

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Вольк Балаж, Харсинг Ласло Габор, Капиллерне Дежёфи Рита, Леваи Дьёрдь, Мориц Кристина, Гиглер Габор, Сенаши Габор, Левелеки Чилла, Паллаги Каталин, Баркоци Йожеф, Сираи Нора, Мезеи Тибор, Гачальи Иштван, Эдьед Андраш, Шимиг Дьюла

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4365, A61K 31/454...

Метки: производные, рецептора, качестве, активных, пиридиновые, алкилоксиндолов, отношении, 5-нт7, агентов

Формула / Реферат:

1. Производные 3-алкилиндол-2-она общей формулы (I) где R1 означает водород, галоген или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R2 представляет собой водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R3 обозначает водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R4 представляет собой водород и R5 означает группу общей формулы (II) где каждый из R6, R7 и R8 представляет собой водород, галоген, трифторметил либо линейный или...