C07D 401/04 — связанные непосредственно
Тризамещенные пиразолы в качестве модуляторов рецепторов ацетилхолина
Номер патента: 18187
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Чжуан Вэй, Макдональд Грегор Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.
МПК: A61P 25/00, C07D 231/38, A61K 31/455...
Метки: тризамещенные, качестве, пиразолы, рецепторов, модуляторов, ацетилхолина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеZ означает C1-6алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, R1R2N-C(=O)-, R3O-C(=O)- и галогена;Q означает 2,2-дифторбензодиоксол-5-ил;L означает фенил, пиридинил или бензодиоксанил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена,...
Тризамещенные 1,2,4-триазолы в качестве модуляторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
Номер патента: 18186
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Чжуан Вэй, Станиславский Полин Карол, Макдональд Грегор Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.
МПК: A61K 31/4439, A61P 25/00, A61K 31/4196...
Метки: 1,2,4-триазолы, никотиновых, ацетилхолиновых, качестве, рецепторов, модуляторов, тризамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой незамещенный бензодиоксан-6-ил; незамещенный пиридинил, или фенил, или пиридинил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, трифторметокси, C1-3алкила, C1-3алкилокси, C1-3алкилоксиС1-3алкила, C1-3алкиламино и С3-6циклоалкиламино;R2 представляет собой водород, галоген, C1-3алкил, C1-3алкилокси или трифторметокси;R3...
Производные пиримидина, применимые в качестве ингибиторов pi3 киназы, и способы их применения
Номер патента: 18083
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Уагман Аллан, Фантл Уэнди, Хендриксон Томас, Пун Даниэль, Бартулис Сара, Кнапп Марк, Смит Аарон, Пфистер Кейт, Барсанти Пол, Верхаген Джоелл, Пик Тереса, Волива Чарлз, Синь Сяхуа, Ни Чжицзи, Визманн Марион, Пекки Сабина, Фрейзьер Келли, Нг Саймон, Чжан Яньчэнь, Луи Алисия, Иванович Эдуин, Аталлах Гордана, Берджер Маттью, Меритт Ханне
МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/506...
Метки: ингибиторов, пиримидина, применения, применимые, производные, качестве, киназы, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...
1,4-двузамещенные 3-цианопиридоновые производные и их применение в качестве позитивных модуляторов рецепторов mglur2
Номер патента: 17914
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Дювей Гийом Альбер Жак, Даутценберг Франк Маттиас, Финн Терри Патрик, Меликян Гажик, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Нем Вантеа, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Пуллэн Ширли Элизабет, Макдональд Грегор Джеймс
МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4412, A61K 31/443...
Метки: применение, 1,4-двузамещенные, рецепторов, 3-цианопиридоновые, производные, позитивных, mglur2, модуляторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...
1′,3′-двузамещенные-4-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2н,1′н-[1,4']бипиридинил-2′-оны
Номер патента: 17648
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Дювей Гийом Альбер Жак, Макдональд Грегор Джеймс, Финн Терри Патрик
МПК: A61K 31/4545, A61P 25/00, C07D 401/04...
Метки: 1',3'-двузамещенные-4-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2н,1'н-[1,4']бипиридинил-2'-оны
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-6алкил; или C1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, фенил или фенил, замещенный галогеном, трифторметилом или трифторметокси;R2 представляет собой галоген, трифторметил, C1-3алкил или циклопропил;R3 представляет собой водород, фтор, гидроксил, гидроксиС1-3алкил, гидроксиС1-3алкилокси, фторС1-3алкил, фторС1-3алкилокси или циано; иAr представляет собой...
Циклические анилино-пиридинотриазины в качестве ингибиторов gsk-3
Номер патента: 17545
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Лав Кристофер Джон, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ву Тонгфей
МПК: C07D 401/04, C07D 251/16, A61K 31/53...
Метки: циклические, качестве, ингибиторов, анилино-пиридинотриазины, gsk-3
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;Z представляет собой N или С;Y представляет собой -NR2-C1-6алкил-СО-NR4-, -C1-4алкил-NR9-C1-4алкил-, C1-6алкил-СО-Het10-, -Het11-СО-C1-6алкил-, -Het12-C1-6алкил-, -СО-Het13-C1-6алкил-,...
Тетразамещенные пиридазины в качестве антагонистов пути hedgehog
Номер патента: 17386
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Хипскинд Филип Артур, Сэлл Дэниел Джон, Бастиан Джоли Энн, Клэй Джулия Мари, Томпсон Майкл Ли, Лобб Карен Линн, Коэн Джеффри Дэниел
МПК: A61K 31/501, C07D 401/14, C07D 401/04...
Метки: качестве, антагонистов, пути, hedgehog, тетразамещенные, пиридазины
Формула / Реферат:
1. Соединение следующей формулы:или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеX представляет собой C-R1 или N;R1 представляет собой водород, фтор или циано;R2 представляет собойпиперидинил или гем-ди-F-замещенный циклогексил;R3 представляет собой метил или трифторметил;R4 представляет собой пирролидинил, морфолинил, пиридил, амино или диметиламино;R5 представляет собой трифторметил или метилсульфонил;R6 представляет собой водород...
Производные n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 17375
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Жилль Катрин, Машник Давид, Маланда Андре, Дюбуа Лоран, Эванно Янник
МПК: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61P 13/00...
Метки: n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, производные, применение, терапии, получение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой X1 обозначает атом водорода или галогена либо C1-C6-алкил;Х2 обозначает атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил или -S(О)2-C1-C6-алкил;Х3 и Х4 обозначают независимо друг от друга атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил, C1-C6-алкоксил, NR1R2 или C1-С6-тиоалкил;Z1, Z2, Z3 и Z4 обозначают независимо друг от друга атом азота или группу C(R6), при этом по меньшей мере один из Z1,...
Способ получения гетероциклических производных
Номер патента: 17304
Опубликовано: 30.11.2012
Автор: Бакки Серджо
МПК: C07D 401/04, C07D 413/04, C07D 403/04...
Метки: гетероциклических, способ, получения, производных
Формула / Реферат:
1. Способ получения производных триазола формулы (I)в которойX - азот;Het означает арил или гетероарил (где арил обозначает ароматическую карбоциклическую функциональную группу, такую как фенил, бифенил или нафтил, а гетероарил означает моно- или бициклическое ароматическое гетероциклическое кольцо из от 5 до 10 членов и имеющее по крайней мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы), каждый из которых может быть замещен от 1 до 4...
Производное гидрокси-6-гетероарилфенантридина и его применение в качестве ингибитора pde4
Номер патента: 17282
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Барзиг Иоганнес, Маркс Дегенхард, Шмидт Беате, Флоккерци Дитер, Цитт Кристоф, Каутц Ульрих, Хатцельманн Армин, Клей Ханс-Петер
МПК: C07D 401/04, A61K 31/473, C07D 401/14...
Метки: гидрокси-6-гетероарилфенантридина, ингибитора, применение, производное, качестве
Формула / Реферат:
1. Применение 5-((2R,4aR,10bR)-9-этокси-2-гидрокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-6-ил)-1-метил-1Н-пиридин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения сахарного диабета.2. Способ лечения сахарного диабета у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества...
Производные 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она
Номер патента: 17280
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Дювей Гийом Альбер Жак
МПК: C07D 401/04, A61K 31/4545, A61P 25/28...
Метки: 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I'')включая любую его стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой C4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород; гидроксил; фторо; C1-4алкил, замещенный гидроксилом; C1-4алкил, замещенный фторо; или C1-4алкилокси, замещенный фторо;R3 представляет собой водород или галогено;при условии, что если R3 представляет собой галогено, то R2 представляет собой гидроксил,которое не...
Производные 1,4-дизамещенного 3-цианопиридона и их применение в качестве положительных модуляторов рецептора mglur2
Номер патента: 17267
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Лютьенс Роберт Иоганнес, Дювей Гийом Альбер Жак, Макдональд Грегор Джеймс
МПК: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4418...
Метки: положительных, качестве, 3-цианопиридона, рецептора, производные, 1,4-дизамещенного, mglur2, применение, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...
4-феноксиметилпиперидины в качестве модуляторов активности gpr119
Номер патента: 17260
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Уэсткотт-Бейкер Лукас, Никулин Виктор, Леле Жеральд, Эппле Роберт
МПК: A61K 31/4523, A61P 3/10, C07D 211/30...
Метки: модуляторов, качестве, 4-феноксиметилпиперидины, активности, gpr119
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из фенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, пиразол-4-ила, 1H-пиразол-4-ила, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиримидин-5-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ила и 2-оксо-2,3-дигидрооксазоло[4,5-b]пиридин-6-ила; где указанный фенил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиразол-4-ил, 1H-пиразол-4-ил, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил,...
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
Номер патента: 16948
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Варроне Маурицио, Ненчини Арианна, Заналетти Риккардо, Гаррисон Бойд, Микко Иоланда, Прателли Кармела, Гирон Кьяра, Ботманн Хендрик, Маккари Лаура, Хайдар Симон
МПК: A61K 31/4155, C07D 231/40, A61P 25/00...
Метки: ацетилхолиновых, модуляторы, рецепторов, никотиновых
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...
Производные бензимидазола
Номер патента: 16888
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Джоунз Кристофер Скотт, Ла Грека Сьюзан, Ли Цифан, Райтер Лоренс Алан, Манчхоф Майкл Джон
МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4439, A61K 31/517...
Метки: производные, бензимидазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы II(а)где каждый R1 независимо представляет собой галоген, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкокси, -CF3, -CN или -NR16R17;R2 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R3B представляет собой водород, (C1-C6)алкил, -(CH2)t(C6-С12)арил или -(СН2)t(C3-C12)карбоциклил;R4 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R10 представляет собой -(СН2)t(C6-C12)арил или -(СН2)t(4-14-членный гетероциклил), где каждый указанный (С6-С12)арил и...
Антибактериальные производные хинолина
Номер патента: 16733
Опубликовано: 30.07.2012
Авторы: Лансуа Давид Франсис Ален, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Доранж Исмет, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель
МПК: A61P 31/04, A61K 31/496, C07D 215/14...
Метки: антибактериальные, производные, хинолина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)включая его любую стереохимически изомерную форму,где q представляет собой целое число, равное 2 или 4;р представляет собой целое число, равное 1;R1 представляет собой C2-6алкенил, С2-6алкинил, -C=N-OR11, аминогруппу, ди(С1-6алкил)аминогруппу, амино-С1-6алкил, С1-6алкилкарбониламино-С1-6алкил, ди(С1-6алкил)аминокарбонил, арилкарбонил, R5aR4aN-алкил, R5aR4aN-;R2 представляет собой C1-6алкилоксигруппу;R3 представляет...
Замещенные индолы, способ их получения и применения
Номер патента: 16633
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Хват Александр Викторович, Киселев Александр Сергеевич, Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Савчук Николай Филиппович, Кисиль Володимир Михайлович, Окунь Илья Матусович
МПК: A61K 31/407, A61K 31/4155, A61K 31/405...
Метки: индолы, применения, способ, замещенные, получения
Формула / Реферат:
1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...
Бензил- и пиридинилпроизводные в качестве модуляторов пути передачи сигнала hedgehog
Номер патента: 16564
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Пойкерт Штефан, Ли Джон, Хэ Фэн, Макюан Майкл А., Джейн Риши Кумар, Келлехер Джозеф III, Льямас Луис, Юсуфф Наим, Перес Лоренс Блас, Карки Раджеш, Миллер-Мослин Карен, Дай Миао
МПК: C07D 237/28, A61K 31/502, A61K 31/4545...
Метки: сигнала, пиридинилпроизводные, модуляторов, бензил, передачи, пути, качестве, hedgehog
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 обозначает фенил или het, которые могут быть незамещенными или замещенными;R2 обозначает het, в котором по меньшей мере одним гетероатомом является N и который может быть незамещенным или замещенным;L обозначает C1-С6-алкил;X обозначает N;Y обозначает связь, СН2;R3 обозначает арил или het, который является замещенным;Z обозначает Н, C1-С6-алкил, оксогруппу, C(O)OR6; иm равно 0,...
Производные пиримидиниларилмочевины в качестве ингибиторов фактора роста фибробластов (fgf-фактора)
Номер патента: 16438
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Фюре Паскаль, Гуаньяно Вито, Больд Гуидо
МПК: C07D 239/32, C07D 401/04, A61K 31/506...
Метки: fgf-фактора, фибробластов, производные, фактора, роста, пиримидиниларилмочевины, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IA)в которой два заместителя из числа X, Y и Z обозначают N (азот), а третий обозначает CH; ив которой либо R1 обозначает фенил, замещенный гидроксигруппой, фенил-C1-C7-алкилоксигруппой, пиперазин-1-илом или 4-(фенил-C1-C7-алкил)пиперазин-1-илом, или обозначает фенил, замещенный (I) галогеном или C1-C7-алкоксигруппой и дополнительно (II) гидроксигруппой, фенил-C1-C7-алкилоксигруппой, N-моно- либо...
Пиразолиновые соединения в качестве антагонистов минералокортикоидных рецепторов
Номер патента: 16370
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Лонг Скотт Аллен, Арансет Грасиела Барбиери, Рейтц Дэвид Брюс, Хокерман Сьюзн Ландис, Чэнь Сянян, Махони Мэтью Уильям, Рико Джозеф Джерис, Мейерз Марвин Джей
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61P 9/12...
Метки: минералокортикоидных, рецепторов, антагонистов, качестве, пиразолиновые, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где соединение имеет структуру формулы (I)где X выбирают из группы, состоящей из -CH2- и -O-;R1 выбирают из группы, состоящей из циклопентила, циклобутила и фенила, где циклопентильный, циклобутильный и фенильный заместители R1 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила, этила, пропила,...
Производные 5,6-бис-арил-2-пиридинкарбоксамида, их получение и их применение в терапии в качестве антагонистов рецепторов уротензина ii
Номер патента: 16352
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Верньер Жан-Клод, Жаниак Филип, Фоссе Валери, Лассалль Жильбер, Альтенбюрже Жан-Мишель, Пети Фредерик
МПК: C07D 213/60, A61K 31/435, A61P 9/00...
Метки: получение, применение, качестве, терапии, 5,6-бис-арил-2-пиридинкарбоксамида, производные, уротензина, рецепторов, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединения, отвечающие формуле (I)в которой X и Y обозначают, независимо один от другого, атом азота или звено -CR3-, где R3 обозначает атом водорода, или алкил, или алкокси;U обозначает атом водорода или группу NHR7, где R7 обозначает атом водорода или алкил;А обозначает арил, гетероарил или гетероциклоалкил, которые могут быть в случае необходимости замещены в каких-либо положениях одной или несколькими группами, выбранными из атома...
Тризамещенные 1,2,4-триазолы
Номер патента: 16289
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Даффи Джеймс Эдвард Стюард, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Чжуан Вэй, Динкло Теодорус, Лезаж Анн Симон Жозефин
МПК: C07D 249/08, A61P 25/00, A61K 31/4196...
Метки: тризамещенные, 1,2,4-триазолы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)включая все его стереохимически изомерные формы, гдеZ означает C1-6-алкил или C1-6-алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из гидрокси, циано, C1-6-алкил-O-, R1R2N-C(=O)-, R7-O-C(=O)-NR8-, R10-O-C(=O)-, R3-C(=O)-NR4-, HO-N-C-(=NH)-, галогена, оксо, полигалоген-C1-6-алкила и Het;Q означает фенил, пиридинил, индолинил, бензодиоксолил, 1,4-бензодиоксанил, бензофуранил,...
Ингибиторы действия akt
Номер патента: 16195
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Сандерсон Филип Э., Лейтон Марк Э., Келли Майкл Дж.III
МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4353...
Метки: ингибиторы, действия
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Cв котором пунктирная линия означает необязательную двойную связь;кольцо Y представляет собой (C4-C7)циклоалкил; иR1 выбирают из H, OH, оксо, (C1-C10)алкила, (C3-C8)циклоалкила, 3-10-членного моноциклического или бициклического ароматического или неароматического гетероциклила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбираемых из группы, состоящей из O, N и S, при этом указанные алкил, циклоалкил и ароматический или...
N-тиоантраниламидные соединения и их применение в качестве пестицидов
Номер патента: 16139
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Анспо Дуглас Д., Браун Франц-Йозеф, Буччи Тони, Ракк Михаель, Бастианс Хенрикус-Мария-Мартинус, Олоуми-Садегхи Хассан, Калбертсон Дебора Л., Дикхаут Йоахим, Коттер Хенри Ван-Тейл, Пуль Михаэль, Шмидт Томас, Кун Дейвид Г.
МПК: C07D 401/04, A01N 43/56
Метки: соединения, качестве, применение, n-тиоантраниламидные, пестицидов
Формула / Реферат:
1. N-Тиоантраниламидные соединения формулы Iв которойR1 означает водород; или C1-C10-алкил, C2-C10-алкенил, C2-C10-алкинил, или C3-C8-циклоалкил, каждый из которых является незамещенным или замещен 1-5 остатками, независимо выбранными из группы, включающей галоген, циано, нитро, гидрокси; C1-C10-алкокси, C1-C10-алкилтио, C1-C10-алкилсульфинил, C1-C10-алкилсульфонил, C2-C10-алкоксикарбонил, C1-C10-алкиламино, ди(C1-C10-алкил)амино и...
Соединения, фармацевтические композиции и способы лечения сердечной недостаточности
Номер патента: 16138
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Тохимото Тодд, Морганс Дэвид, Лю Пу-Пинг, Морган Брэдли П., Крейнек Эрика, Муци Алекс
МПК: A61K 31/40, A61K 31/44, A61K 31/42...
Метки: композиции, лечения, соединения, способы, фармацевтические, сердечной, недостаточности
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой метил 4-[(2-фторо-3{[(6-метил(3-пиридил))амино]карбониламино}фенил)метил]пиперазинкарбоксилатили его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель, носитель или адъювант и соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ лечения сердечной недостаточности у млекопитающего, который включает назначение нуждающемуся в этом...
Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич
Номер патента: 16060
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Ласт Стефаан Жюльен, Йонкерс Тим Хьюго Мария
МПК: A61K 31/34, A61P 31/18, C07D 401/04...
Метки: аминофенилсульфонамида, вич, ингибиторов, протеазы, производные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...
Триазолил фенилбензолсульфонамиды
Номер патента: 15710
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Тан Хуефеи, Томас Вильям Д., Меликиан Анита, Пеннелл Андре М.К., Зенг Айбин, Пунна Среенивас, Ху Ченг, Новак Аарон, Чарват Тревор Т., Унгаше Соломон, Сулливан Эдвард Дж.
МПК: C07D 249/08, A61K 31/41, A61P 29/00...
Метки: триазолил, фенилбензолсульфонамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его солигде Ar выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного C6-10-арила и замещенного или незамещенного 5-10-членного гетероарила;Y4, Y5, Y6 и Y7, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, -CN, -C(O)R15, -CO2R15, -C(O)NR15R16, -OR15, -OC(O)R15, -OC(O)NR15R16, -SR15, -S(O)R15, -S(O)2R15, -S(O)2NR15R16, -NO2, -NR15R16, -NR15C(O)R16, -R15C(O)OR16, -NR15S(O)2R16,...
Производные 2-арилиндола в качестве ингибиторов npges-1
Номер патента: 15689
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Колетта Изабелла, Мауджери Катерина, Омбрато Розелла, Поленцани Лоренцо, Гарофало Барбара, Каццолла Никола, Гарроне Беатриче, Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо, Мангано Джорджина, Ализи Мария Алессандра
МПК: A61K 31/40, A61K 31/435, A61P 29/00...
Метки: 2-арилиндола, производные, npges-1, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение 2-арилиндола, замещенное в положении 5, формулы (I)где X представляет собой атом галогена или (C1-С3)алкил, трифторметил, нитро, циано, (C1-С3)алкокси или фенильную группу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н, или атом галогена, или трифторметил, нитро, (C1-C3)алкокси, СООН, (C1-C3)алкил-СООН или (С2-С3)алкенил-СООН;W представляет собой атом кислорода или СН2 или NH группу;R представляет собой...
Циклическое соединение амина
Номер патента: 15664
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Нагаяма Такахиро, Накамура Юдзи, Огава Ясуюки, Токуи Таро, Миязаки Содзиро
МПК: A61K 31/496, A61P 13/12, A61K 31/495...
Метки: амина, соединение, циклическое
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее общую формулу (I), или его фармакологически приемлемая сольв которой R1 обозначает C1-C8-алкил, замещенный C1-C8-алкил, C1-C6-алкокси, (C1-C6-алкил)карбонил, C5-C6-циклоалкил, замещенный C5-C6-циклоалкил, фенил, замещенный фенил, пиридил или тетрагидропиранил, заместитель(и) каждой группы в R1 представляет собой от 1 до 3 групп, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы заместителей a;R2 обозначает атом...
Антибактериальные производные хинолина
Номер патента: 15617
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Терез Жанн, Лансуа Давид Франсис Ален, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель
МПК: A61P 31/00, C07D 215/12, A61K 31/47...
Метки: антибактериальные, производные, хинолина
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (Ia) или формулы (Ib)его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная или основно-аддитивная соль, его четвертичный амин, его стереохимически изомерная форма, его таутомерная форма или его N-оксидная форма,где P обозначает целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;q обозначает целое число, равное 1, 2 или 3;Z обозначает радикал, выбранный из формулR1 обозначает циано, атом галогена, алкил, галогеналкил, гидрокси,...
Способ получения опиоидных модуляторов
Номер патента: 15512
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Хе Вей, Цай Чаочжун
МПК: C07D 211/60, C07D 401/04, C07D 217/26...
Метки: модуляторов, опиоидных, способ, получения
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы (I)где кольцо представляет собой С6-10арил или гетероарил,выбранный из группы, состоящей из фурила, тиенила, пирролила, оксазолила, тиазолила, имидазолила, пиразолила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила, индолила, изоиндолила, индолинила, бензофурила, бензотиенила, бензимидазолила, бензотиазолила, бензоксазолила, хинолизинила, хинолинила, изохинолинила и хиназолинила;каждый R41P независимо выбран из...
Соли производных 6-гетероарил-(1,2,3,4,4a,10b)-гексагидрофенантридина и их применение
Номер патента: 15376
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Шойфлер Кристиан, Вебель Маттиас, Хуммель Рольф-Петер, Каутц Ульрих
МПК: C07D 401/04, A61K 31/473, A61P 11/08...
Метки: 6-гетероарил-(1,2,3,4,4a,10b)-гексагидрофенантридина, применение, соли, производных
Формула / Реферат:
1. Соль, выбранная из группы, включающейгидратную форму гидрохлорида (2R,4aR,10bR)-6-(2,6-диметоксипиридин-3-ил)-9-этокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-2-ола;кристаллическую гидратную форму гидрохлорида (2R,4aR,10bR)-6-(2,6-диметоксипиридин-3-ил)-9-этокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-2-ола;эдисилат (2R,4aR,10bR)-6-(2,6-диметоксипиридин-3-ил)-9-этокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-2-ола;эсилат...
Способы получения полиморфов бензоатной соли 2-[[6-[(3r)-3-амино-1-пиперидинил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2н)-пиримидинил]метил] бензонитрила
Номер патента: 15359
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Лоример Кит, Андрес Марк
МПК: C07D 401/04, A61P 3/04, A61K 31/513...
Метки: способы, полиморфов, 2-[[6-[(3r)-3-амино-1-пиперидинил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2н)-пиримидинил]метил, получения, бензоатной, соли, бензонитрила
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения I формулыгде по меньшей мере часть соединения I присутствует в полиморфной форме A, характеризуемой одним или несколькими физическими свойствами, выбранными из группы, состоящей из картины порошковой дифракции рентгеновских лучей с характерными признаками, представляющими собой основные дифракционные линии, которые показаны ниже:полученной с использованием Cu-Ka-излучения;ИК-спектра, содержащего пики поглощения в...
Пиридил- и пиримидинилзамещенные производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ
Номер патента: 15126
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Кальдарелли Марина, Ванотти Эрмес, Форте Барбара, Чирла Алессандра, Меничинчери Мария, Эрмоли Антонелла, Пиллан Антонио, Сколаро Алессандра
МПК: A61K 31/435, A61K 31/495, A61P 35/00...
Метки: пиримидинилзамещенные, фурана, киназ, пиридил, качестве, пиррола, ингибиторов, производные, тиофена
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...
Производные фталазина в качестве ингибиторов parp
Номер патента: 14955
Опубликовано: 29.04.2011
Авторы: Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Мертенс Йозефус Каролус, Мевеллек Лоранс Анн, Кенни Людо Эдмон Жозефин, Сомерс Мария Викторина Франциска
МПК: A61P 31/00, A61K 31/502, C07D 401/04...
Метки: фталазина, качестве, ингибиторов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)его формы N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где пунктирная линия обозначает необязательную связь;n равен 0, 1, 2 или 3; если n равен 0, тогда подразумевается прямая связь;Q представляет собой -С(=O)- или -CR3-, где R3 представляет собой галоген или C1-6-алкил; если Q представляет собой -CR3-, пунктирная линия обозначает связь;каждый X независимо представляет собой...
Новые гетероциклические соединения в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов
Номер патента: 14904
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Рошер Джен-Филиппе, Паломби Джиованни, Ле Поул Эммануэль, Гаглиарди Стефания, Фарина Марко
МПК: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 25/18...
Метки: положительных, рецепторов, модуляторов, метаботропных, гетероциклические, глутаматных, соединения, новые, аллостерических, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I-Bгде V1и V2 представляют собой независимо атом кислорода или азота;V3 представляет собой атом углерода или азота;R1 и R2независимо друг от друга представляют собой водород;Р представляет собой С6арил, возможно содержащий в качестве заместителя галоген;Q представляет собой арильную или гетероарильную группу формулыгде R3, R4, R5, R6 и R7независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, -(С1-С6)алкил или...
Пиперидинилзамещённые пирролидиноны в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1
Номер патента: 14719
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Сюй Яньпин, Йорк Джереми Шуленбург, Уоллэйс Оуэн Брендан
МПК: A61P 3/00, A61K 31/454, C07D 401/04...
Метки: качестве, пиперидинилзамещённые, ингибиторов, пирролидиноны, 11-бета-гидроксистероид, дегидрогеназы
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное структурной формулойгде R0 представляет собойгде пунктирной линией обозначена точка присоединения к положению заместителя, обозначенного R0;Ra представляет собой -Н, -(C1-С6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил или фенил;Rb представляет собой -(C1-C6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил или фенил;Rc представляет собой -(C1-C6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил или фенил;R1 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно замещенный 1-3...
Производные пиперидина, композиции на их основе, способы их применения
Номер патента: 14686
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Корси Камилла, Седербаум Фредрик, Кассайре Джером, Питтерна Томас, Моллейре Луи-Пьер, Майенфиш Петер
МПК: C07D 211/68, C07D 211/06, A01N 43/40...
Метки: производные, пиперидина, основе, применения, способы, композиции
Формула / Реферат:
1. Способ борьбы с насекомыми, клещами, нематодами или моллюсками или их уничтожения, который включает нанесение на вредителей, на очаг вредителей или на растение, подверженное нашествию вредителей, инсектицидно, акарицидно, нематоцидно или моллюскоцидно эффективного количества соединения формулы Iв которой Y обозначает ординарную связь, С=O или C=S;кольцопредставляет собой бензол, пиридин, пиримидин, пиразин, пиридазин, триазин, пиррол,...
7- аминоалкилиденил-гетероциклические хинолоны и нафтиридоны
Номер патента: 14554
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Пэджет Стивен Дэвид, Сюй Сяоцин, Мэсилаг Марк Дж., Сюй Сяодун, Вейднер-Уэллс Мишель Энн, Грант Юджин Б.III.
МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, A61K 31/435...
Метки: нафтиридоны, хинолоны, аминоалкилиденил-гетероциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где n представляет целое число от 1 до 3;m представляет целое число от 1 до 3;z представляет целое число от 0 до 2;R представляет гидрокси;R2 представляет собой водород;R3 и R4независимо выбраны из водорода, галогена или C1-C8алкила;R5 выбран из водорода, галогена, циано, CO2R13, C1-C8алкила, необязательно замещенного метиленом или гидрокси;R6 независимо выбран из C1-C8алкила,...
Индолсульфонамидные модуляторы рецепторов прогестерона
Номер патента: 14470
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Кларк Кристиан Александер, Мюль Брайан Стефен, Джоунз Скотт Алан, Лопес Хосе Эдуардо, Блейш Томас Джон, Додж Джеффри Алан, Ричардсон Тимоти Иво, Йи Ин Квонг, Лугар Чарльз Виллис III, Юй Ко-Лун
МПК: C07D 209/12, C07D 209/14, C07D 209/10...
Метки: прогестерона, индолсульфонамидные, рецепторов, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде n равно 1 или 2;R1 выбран из C1-C8-алкила, C1-C6-алкил-O-C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, C1-C6-алкилциклоалкила, C0-C3-алкил-С(О)OR12, C1-C6-алкиларила, арила, C1-C6-алкилпиридинила, пиридинила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, -SOnC1-C6-алкила, -SOnC0-C6-алкилциклоалкила и -SOn-пиридинила, где каждый из арила и пиридинила, перечисленных отдельно или в комбинации с алкильным фрагментом, необязательно замещен...