C07D 209/44 — изоиндолы; гидрированные изоиндолы
Производные сульфамоилфенил-уреидо-бензамидина в качестве противомалярийных агентов
Номер патента: 22512
Опубликовано: 29.01.2016
Автор: Пегораро Стефано
МПК: C07D 209/44, C07D 207/09, C07D 207/14...
Метки: сульфамоилфенил-уреидо-бензамидина, производные, агентов, качестве, противомалярийных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Ra представляет собой водород, гидроксил, C(O)-C1-C8-алкил, C(O)-C2-C8-алкенил или C(O)-C2-C8-алкинил;Rb и Rc независимо представляют собой C1-C2-алкил, C1-C2-алкокси, гидрокси-C1-C2-алкил, C1-C2-алкокси-C1-C2-алкил, C1-C2-алкиламино-C1-C2-алкил или галогено-C1-C2-алкил илиRb вместе с Rc образует гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиперидинила,...
Производные бензамида и их применение в качестве ингибиторов hsp90
Номер патента: 21237
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Моффат Давид Фестус Чарльз, Дональд Аластер Давид Грэхэм, Макдермотт Джоанна, Патл Саняй Ратиал
МПК: A61K 31/4035, A61K 31/166, A61K 31/445...
Метки: hsp90, качестве, бензамида, производные, ингибиторов, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое представляет собой (а) производное фениламида формулы (I) или его таутомер или (b) его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольватгде R1 и R3 представляют собой гидрокси;R2, R4 и R5 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или галогена или C1-6 алкильные, C2-6 алкенильные, C2-6 алкинильные, C1-6 алкокси, гидрокси, циано, нитро или -NR'R'' группы, где R' и R'' являются одинаковыми или...
Промежуточное соединение для получения макроциклических ингибиторов репликации вируса гепатита с и способ его синтеза
Номер патента: 19888
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Саммакиа Тэрек, Керчер Тимоти, Кеннеди Эприл, Иэри С.Тод, Сейверт Скот Д., Эндрюс Стивен В., Мартин Пьер, Ванг Бин, Йанг Ютонг, Никольс Пол, Шумахер Андреас, Барнет Брэдли Р., Каус Роберт, Блат Лоренс М., Лью Вейдонг, Лион Майкл
МПК: C07C 231/02, A61P 31/14, A61K 38/00...
Метки: синтеза, соединение, способ, получения, макроциклических, вируса, репликации, ингибиторов, гепатита, промежуточное
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)

2. Способ получения соединения по п.1, включающий смешивание соединения (1а) c TBTU и DIEA

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с
Номер патента: 15752
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Блат Лоренс М., Йанг Ютонг, Мартин Пьер, Шумахер Андреас, Иэри С.Тод, Каус Роберт, Барнет Брэдли Р., Лион Майкл, Никольс Пол, Кеннеди Эприл, Сейверт Скот Д., Ванг Бин, Лью Вейдонг, Керчер Тимати, Саммакиа Тэрек, Эндрюс Стивен В.
МПК: C07C 231/02, A61P 31/14, A61K 38/00...
Метки: гепатита, новые, репликации, макроциклические, вируса, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...
Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы типа 1
Номер патента: 15499
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Сюй Яньпин, Мэбри Томас Эдвард, Снайдер Нэнси Джун, Уоллэйс Оуэн Брендан, Виннероски Леонард Лэрри
МПК: C07D 209/44, A61K 31/4015, A61P 3/10...
Метки: дегидрогеназы, 11-бета-гидроксистероид, типа, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное структурной формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где Ra представляет собой -Н или -ОН;Rb представляет собой -Н илиRa и Rb в комбинации с циклогексильным кольцом, к которому они присоединены, образуютгде звездочка представляет собой атом углерода, который является общим с лактамным кольцом;R1 представляет собой -Н или -галоген;R2 представляет собой -Н или -галоген;R3 представляет собой -Н или -галоген;R4...
Сульфонамидные производные и их применение для модулирования металлопротеаз
Номер патента: 13907
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Свиннен Доминик, Жербер Патрик, Бомбрэн Аньес
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4035, A61K 31/4709...
Метки: сульфонамидные, металлопротеаз, производные, модулирования, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)где R2и R3 независимо выбраны изводорода,галогена,линейного или разветвленного C1-С6-алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси, фенокси,линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси,фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси,...
Гидроизоиндолиновые антагонисты рецептора тахикинина
Номер патента: 10598
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Цзян Цзиньлун, Девита Роберт Дж., Бунда Джайме Линн, Миллз Сандер Г.
МПК: A61K 31/4035, C07D 209/44, A61P 25/00...
Метки: гидроизоиндолиновые, рецептора, тахикинина, антагонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1 выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) C1-6алкила, который не замещен или замещен галогеном, гидроксилом или фенилом, (3) циклопентенона, который не замещен или замещен гидроксилом или метилом, (4) -(СО)-C1-6алкила, (5) -(CO)-NH2, (6) -(СО)-NHC1-6алкила, и (7) -(СО)-N(С1-6алкил)(C1-6алкила); X независимо выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) фтора и (3) метила; и его фармацевтически...
Способ ингибирования агрегации амилоидных белков и визуализации амилоидных отложений с использованием производных изоиндолина
Номер патента: 4405
Опубликовано: 29.04.2004
Авторы: Сэккэб Аннетт Тереза, Лай Йингджи, Уокер Лари Кразуэлл, Оджелли-Зэфрэн Коринн Элизабет
МПК: A61K 31/4035, C07D 209/44, A61P 43/00...
Метки: способ, производных, визуализации, ингибирования, использованием, белков, отложений, амилоидных, изоиндолина, агрегации
Формула / Реферат:
1. Соединения, имеющие формулу I или их фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой фенил или замещенный фенил; Y представляет собой фенил, замещенный фенил, пиридил или замещенный пиридил; где замещенный фенил и замещенный пиридил могут иметь от 1 до 4 заместителей, каждый из которых независимо выбран из -OC1-C12алкила, галогена, -C1-C6алкила, фенила, -CO2H, -CO2R1, -NO2, -CF3, -CN, -NR1R2, -(CH2)nCO2H, -(CH2)nCO2R1, -SO2NR1R2,...
Новый способ получения изоиндолина
Номер патента: 3515
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Фуже Клод, Совие Жан-Клод, Лекове Жан-Пьер
МПК: C07D 209/44
Метки: способ, получения, новый, изоиндолина
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза изоиндолина, отличающийся тем, что раствор фталонитрила в тетрагидрофуране, в смеси тетрагидрофуран/вода или в диметоксиэтане подвергают воздействию водорода под давлением 100-180 бар при температуре 30-100шC в присутствии 5%-ной Pt/C. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что растворителем служит тетрагидрофуран. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что растворителем служит смесь тетрагидрофуран/вода, в которой содержание воды не...
Способ получения замещенного пергидроизоиндола
Номер патента: 2151
Опубликовано: 24.12.2001
Авторы: Фюжье Клод, Лекув Жан-Пьер, Суви Жан-Клод
МПК: C07D 209/44
Метки: получения, способ, пергидроизоиндола, замещенного
Формула / Реферат:
1. Способ получения замещенного перегидроизоиндола формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что диметилсукцинат подвергают взаимодействию с бензальдегидом в среде метанола с получением двухосновной кислоты формулы (II) которая после нагревания в апротонном растворителе в присутствии уксусного ангидрида дает ангидрид формулы (III) который подвергают взаимодействию с пергидроизоиндолом формулы (IV) в апротонном...