Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3
Номер патента: 22582
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Шрёдер Вольфганг, Лукас Зимон, Клесс Ахим, Баренберг Грегор, Кюнерт Свен
Формула / Реферат
1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)

в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; или
R1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, CF3, CN, C1-4алифатического остатка и C(=О)-OH, где С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - C1-8алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4алифатического остатка, OCF3 и CN; или
R1 означает арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, NO2, NH2, NH(C1-4алифатического остатка), N(C1-4алифатического остатка)2, OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, SCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка, фенила, тиенила и пиридила,
где C1-4алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4алифатического остатка, и фенил, тиенил и пиридил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, CF3, CN и C1-4алифатического остатка, и арильный или гетероарильный остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - C1-4алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-С1-4алифатического остатка, OCF3, CF3 и CN;
R2 означает CF3, C1-4алифатический остаток или O-C1-4алифатический остаток, где С1-4алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, и незамещенного O-C1-4алифатического остатка;
R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из OH, =O, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, CF3, CN, C1-4алифатического остатка, C(=О)-OH, С3-6циклоалифатического остатка и 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,
где C1-4алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из =O, OH, CF3 и незамещенного O-C1-4алифатического остатка, и
3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, образованный с помощью R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, необязательно может быть конденсирован с арилом или гетероарилом, где арильные или гетероарильные остатки, конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CN, и
3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, образованный с помощью R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, необязательно может быть конденсирован с С3-10циклоалифатическим остатком, где С3-10циклоалифатический остаток, конденсированный таким путем, в свою очередь, может быть соответственно незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из =О и OH;
R6 означает С2-6алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-С1алифатического остатка или OCF3; или
R6 означает С3-6циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-С1алифатического остатка, OCF3, CF3 и С1алифатического остатка,
при условии что, если R6 означает 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода; или
R6 означает S-R7, где
R7 означает C1-6алифатический остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, 2-пропила, н-бутила, изобутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, изопентила, неопентила, н-гексила, этенила и пропенила (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-С1алифатического остатка, OCF3, NH(C1-4алифатического остатка) и N(C1-4алифатического остатка)2; или
R7 означает С3-6циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный,
где С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть присоединен через мостик - незамещенную C1 алифатическую группу,
при условии что, если R7 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода; или
R6 означает O-R8, где
R8 в каждом случае означает C1-6алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4алифатического остатка, OCF3, NH(C1-4алифатического остатка) и N(C1-4алифатического остатка)2, где C1-4алифатический остаток в каждом случае является незамещенным; или
R8 означает С3-6циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный, где С3-6циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть присоединен через мостик - незамещенную C1-4алифатическую группу,
при условии что, если R8 означает 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода; или
R6 означает N(R9R10), где
R9 означает С1-6алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O и O-C1-4алифатического остатка, где C1-4алифатический остаток является незамещенным,
R10 означает Н или незамещенный С1-4алифатический остаток или
R9 и R10 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют морфолинил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-C1-4алифатического остатка и С1-4алифатического остатка, где C1-4алифатический остаток в каждом случае является незамещенным.
2. Соединение по п.1, которое отличается тем, что R1 означает подструктуру (Т1)

где m означает 0, 1, 2, 3 или 4;
R12a и R12b, каждый независимо друг от друга, означают Н, F, OH, O-C1-4алифатический остаток, CF3, C1-4алифатический остаток или вместе означают =O; и
R12c означает C1-4алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, S(=O)2-C1-4алифатического остатка, CF3, CN и C(=О)-OH; или
R12c означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, CF3, CN и C1-4алифатического остатка; или
R12c означает арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, NO2, NH2, NH(C1-4алифатического остатка), N(C1-4алифатического остатка)2, OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, SCF3, S(=O)2-C1-4алифатического остатка, CF3, CN, C1-4алифатического остатка, фенила, тиенила и пиридила, где указанный фенил, тиенил и пиридил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, CF3, CN и C1-4алифатического остатка.
3. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что
R1 означает подструктуру (Т1)

где m означает 0, 1 или 2;
R12a и R12b, каждый независимо друг от друга, означают Н, F, OH, O-CH3 или CH3 или вместе означают =O;
R12c означает C1-4алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-C1-4алифатического остатка, CN, S(=O)2-C1-4алифатического остатка и CF3; или
R12c означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, O-C1-4алифатического остатка, CF3 и С1-4алифатического остатка, или арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, OCF2H, CF3, CN, C1-4алифатического остатка, CH2-OH, CH2-OCH3, S(=O)2-CH3, SCF3, NO2, N(C1-4алифатического остатка)2, фенила, тиенила или пиридила, где фенил, тиенил и пиридил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или дизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, CH3, O-CH3, CF3 и OCF3.
4. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что R2 означает CF3, С1-4алифатический остаток или O-С1-4алифатический остаток, где C1-4алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br и незамещенного O-C1-4алифатического остатка.
5. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из OH, =O, C(=O)-OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и С3-6циклоалифатического остатка,
где C1-4алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из =O, OH, CF3 и незамещенного O-C1-4алифатического остатка;
3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, образованный с помощью R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, необязательно может быть конденсирован с фенилом или пиридилом, где фенильные или пиридильные остатки, конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CN;
3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, образованный с помощью R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, необязательно может быть конденсирован с циклопропиловым, циклобутиловым или циклопентиловым остатком, где циклопропиловые, циклобутиловые или циклопентиловые остатки, конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из =O и OH.
6. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют морфолинил, пиперидинил, пирролидинил, азетидинил, оксазепанил, тетрагидрохинолинил, тетрагидроизохинолинил, тиоморфолинил, азепанил,или
, тетрагидроимидазо[1,2-а]пиразинил, октагидропирроло[1,2-а]пиразинил,
дигидроиндолинил или дигидроизоиндолил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, C(=O)-OH, OCH3, OCH2CH3, OCF3, CF3, C(=O)-CH3, C(=O)-OCH3, CH2CF3, CH2OH, CH2-OCH3, CH2CH2-OCH3, CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2 и циклопропила.
7. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что
R6 означает этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, CH2-CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), этенил или пропенил (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), в каждом случае незамещенный или монозамещенный О-С1алифатическим остатком; или
R6 означает циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, пиперидинил, тетрагидрофуранил или тетрагидропиранил, предпочтительно означает циклопропил или тетрагидропиранил, более предпочтительно циклопропил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-С1алифатического остатка, CF3 и С1алифатического остатка,
при условии что, если R6 означает пиперидинил, тетрагидрофуранил или тетрагидропиранил, пиперидинил, тетрагидрофуранил или тетрагидропиранил присоединены через атом углерода; или
R6 означает S-R7 или O-R8, где
R7 и R8 в каждом случае означают метил, этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, этенил и пропенил (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), в каждом случае незамещенные или моно- или полизамещенные по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, N(C1-4алифатического остатка)2 и O-С1алифатического остатка, или в каждом случае означают циклопропил, циклобутил, циклопентил циклогексил, оксетанил, пиперидинил, тетрагидрофуранил или тетрагидропиранил, предпочтительно циклопропил или оксетанил, в каждом случае незамещенный, и где циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, оксетанил, пиперидинил, тетрагидрофуранил и тетрагидропиранил в каждом случае необязательно могут быть присоединены через мостик - незамещенную С1алифатическую группу,
при условии что, если R7 или R8 означает пиперидинил, оксетанил, тетрагидрофуранил или тетрагидропиранил, каждый из этих остатков присоединен через атом углерода; или
R6 означает N(R9R10), где
R9 означает C1-6алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, =O, OH и О-метила,
R10 означает Н, метил, этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил или
R9 и R10 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют морфолинил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, О-С1-4алифатического остатка и C1-4алифатического остатка.
8. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что
R6 означает этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, CH2-CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), этенил или пропенил (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), CH2-OCH3, C2H4-OCH3, C3H6-OCH3, циклопропил, циклобутил или тетрагидропиранил, в каждом случае незамещенный; или
R6 означает S-R7 или O-R8, где
R7 и R8 в каждом случае означают метил, этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, N(C1-4алифатического остатка)2 и O-С1алифатического остатка, или в каждом случае означают CH2-циклопропил или оксетанил, где С1алифатический остаток и C1-4алифатический остаток являются незамещенными; или
R6 означает N(R9R10), где
R9 означает метил, этил, C(=О)-CH3, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил или н-гексил;
R10 означает Н, метил или этил, предпочтительно метил или этил, или
R9 и R10 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют морфолинил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, в каждом случае незамещенный.
9. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что
R1 означает подструктуру (Т1)

где m означает 0, 1 или 2 и
R12a и R12b, каждый независимо друг от друга, означают Н, F, OH, CH3 или OCH3 или вместе означают =O;
R12c означает С1-4алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, OH, S(=O)2-CH3, незамещенного O-C1-4алифатического остатка и CF3; или
R12c означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C1-4алифатическим остатком; или
где m означает 0 или 2;
R12a и R12b, каждый независимо друг от друга, означают Н или OH;
R12c означает фенил или пиридинил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, OCF2H, CH2-OH, CH2-OCH3, S(=O)2-CH3, SCF3, NO2, N(CH3)2, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и фенила, где указанный фенил может быть незамещенным или моно- или дизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F или Cl;
R2 означает CF3, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2 или CH2-O-CH3;
R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют морфолинил, пиперидинил, пирролидинил, азетидинил, оксазепанил, тетрагидрохинолинил, тетрагидроизохинолинил, тиоморфолинил, азепанил,или
, тетрагидроимидазо[1,2-а]пиразинил, октагидропирроло[1,2-а]пиразинил,
, дигидроиндолинил или дигидроизоиндолил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, C(=O)-OH, OCH3, OCH2CH3, OCF3, CF3, C(=O)-CH3, C(=O)-OCH3, CH2CF3, CH2OH, CH2-OCH3, CH2CH2-OCH3, CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2 и циклопропила;
R6 означает этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, CH2-CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), CH2-OCH3, C2H4-OCH3, C3H6-OCH3, циклопропил, циклобутил или тетрагидропиранил, этенил или пропенил (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C((=CH2)-CH3), в каждом случае незамещенный; или
R6 означает S-R7 или O-R8, где
R7 и R8 в каждом случае означают метил, этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил или н-гексил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, N(C1-4алифатического остатка) и O-С1алифатического остатка, где C1-4алифатический остаток в каждом случае является незамещенным, или в каждом случае означают CH2-циклопропил или оксетанил; или
R6 означает N(R9R10), где
R9 означает метил, C(=О)-CH3, этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил или н-гексил;
R10 означает метил или этил или
R9 и R10 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют морфолинил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, в каждом случае незамещенный.
10. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что его выбирают из группы, которая включает:
1) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
2) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
3) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
4) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
6) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-(3-метоксиазетидин-1-ил)-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
7) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
9) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-[(Е)проп-1-енил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
10) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;
11) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-морфолин-4-ил-4-(трифторметил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
12) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-2,6-диморфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
13) сложный метиловый эфир 1-[6-этилсульфанил-5-[(3-фторфенил)метилкарбамоил]-4-метилпиридин-2-ил]пиперидин-4-карбоновой кислоты;
14) 1-[6-этилсульфанил-5-[(3-фторфенил)метилкарбамоил]-4-метилпиридин-2-ил]пиперидин-4-карбоновая кислота;
15) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
16) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(4-оксопиперидин-1-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
17) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фтор-2-метоксифенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
18) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фтор-2-гидроксифенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
19) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
21) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-(2-метоксиэтокси)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
22) амид 2-этил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
23) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
24) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пирролидин-1-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
25) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-пирролидин-1-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
26) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
27) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[6-(трифторметил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
28) амид N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-[(Е)проп-1-енил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
29) амид N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;
30) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
31) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
32) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-пиперидин-1-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
37) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-(изопропилсульфанил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
38) амид 2-этокси-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
39) амид N-[(4-фторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
40) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
41) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
42) амид 2-этилсульфанил-4-метил-N-(3-метилбутил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
43) амид N-(циклопентилметил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
44) амид N-(2-циклопентилэтил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
45) амид 2-этилсульфанил-N-[(6-фторпиридин-2-ил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
46) амид 2-этилсульфанил-N-[(5-фторпиридин-2-ил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
47) амид N-(2,2-диметилпропил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
48) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(2-метилморфолин-4-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
49) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-(4-метоксипиперидин-1-ил)-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
50) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[(2-фенил-фенил)метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
51) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[2-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
53) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(3-фенилпропил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
54) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-фенэтилпиридин-3-карбоновой кислоты;
55) амид N-бензил-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
56) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-(пропилсульфанил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
57) амид 2-(бутилсульфанил)-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
59) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[3-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
60) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
61) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[метил(тетрагидропиран-4-илметил)амино]пиридин-3-карбоновой кислоты;
62) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-2-(2-метилпропилсульфанил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
63) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-(2-метоксиэтилсульфанил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
64) амид 2-этокси-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
65) амид 2-диметиламино-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
66) амид 6-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
67) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
68) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(2-тетрагидропиран-2-илэтил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
69) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(тетрагидропиран-2-илметил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
70) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
71) амид 2-этилсульфанил-N-[[2-(4-фторфенил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
73) амид 6-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
74) амид 6-(4,4-диметилпиперидин-1-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
75) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметилсульфанил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
76) амид N-(циклогексилметил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
77) амид 2-этилсульфанил-N-(2-метоксиэтил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
78) амид 2-этилсульфанил-N-(3-метоксипропил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
79) амид 2-этилсульфанил-4-метил-N-(4-метилпентил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
80) амид N-бутил-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
81) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-пентилпиридин-3-карбоновой кислоты;
82) амид 2-этилсульфанил-N-[[4-фтор-3-(трифторметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
83) амид N-(2-трет-бутоксиэтил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
84) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
85) амид 2-этилсульфанил-N-[[4-фтор-2-(4-фторфенил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
86) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
87) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
88) амид 2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[(2-фенил-фенил)метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
89) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
90) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-этокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
91) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-этокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
92) амид 2-этокси-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[(2-фенил-фенил)метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
93) амид 2-этилсульфанил-N-[[3-фтор-5-(трифторметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
94) амид 2-этилсульфанил-N-[[2-фтор-3-(трифторметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
95) амид 2-этилсульфанил-N-[[2-фтор-5-(трифторметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
96) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-([1,4]оксазепан-4-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
97) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметилокси)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
98) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-([1,4]оксазепан-4-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
99) амид 2-этокси-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-([1,4]оксазепан-4-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
100) амид N-[(2,3-дифторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
101) амид N-[(2,5-дифторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
102) амид N-[(3-цианофенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
103) амид 2-этилсульфанил-N-(2-изопропоксиэтил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
104) амид N-(3,3-диметилбутил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
105) амид N-(3-циклопентилпропил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
106) амид N-(2-циклогексилэтил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
107) амид N-[(2,4-дифторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
108) амид 2-этилсульфанил-N-[3-(4-фторфенил)пропил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
109) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(3-пиридин-2-илпропил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
110) амид 2-бутокси-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
111) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропоксипиридин-3-карбоновой кислоты;
112) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(3-оксоазетидин-1-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
113) амид 2-этилсульфанил-N-[3-(3-фторфенил)пропил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
114) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(3-пиридин-3-илпропил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
115) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(3-пиридин-4-илпропил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
116) амид N-(5,5-диметилгексил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
117) амид 2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
124) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
125) амид N-[(3-хлорфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
127) амид 2-(этилметиламино)-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
129) амид 2-этилсульфанил-N-[3-(2-фторфенил)пропил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
130) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[3-(трифторметилокси)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
131) амид 2-этилсульфанил-N-[[3-(метоксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
132) амид 2-этокси-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
133) амид 2-этокси-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
134) амид N-(1,3-бензодиоксол-5-илметил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
135) амид 2-этилсульфанил-N-[[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
136) амид 6-(азепан-1-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
137) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-метоксифенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
138) амид (2S)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(2-метилморфолин-4-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
139) амид (2R)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(2-метилморфолин-4-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
140) амид 2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
141) амид N-(3-циклопропилпропил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
142) амид 2-этилсульфанил-N-[[3-фтор-4-(трифторметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
143) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(3-оксопиперазин-1-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
144) амид 6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
145) амид N-[(4-цианофенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
146) амид 2-этилсульфанил-N-[[4-(метоксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
147) амид 2-этилсульфанил-N-[[3-фтор-4-(метоксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
148) амид N-[(4-диметиламинофенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
149) амид 2-этилсульфанил-N-[[4-фтор-3-(метоксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
150) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
151) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(6-окса-2-азаспиро[3.3]гептан-2-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
152) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
153) амид 4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
154) амид N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
155) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
156) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил)-4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
157) амид 4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
158) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(6-оксо-2,3,4,7,8,8а-гексагидро-1H-пирроло[1,2-а]пиразин-2-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
159) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(3-окса-6-азабицикло[2.2.1]гептан-6-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
160) амид N-(3-цианопропил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
161) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(п-толилметил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
162) амид 2-этилсульфанил-4-метил-N-(3-метилсульфонилпропил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
163) амид N-(4-цианобутил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
164) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(м-толилметил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
165) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
166) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
167) амид 6-(2-этилморфолин-4-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
168) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
169) амид N-[(4-фторфенил)метил]-2-изопропил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
172) амид 2-диметиламино-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
173) амид 2-(этилметиламино)-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
174) амид 2-(этилметиламино)-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
176) амид N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-2-метилсульфанилпиридин-3-карбоновой кислоты;
177) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
178) амид 6-(3-этилморфолин-4-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
179) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(3R)-3-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
180) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(3S)-3-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
181) амид N-[(4-фторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
182) амид 2-этокси-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
183) амид 2-диметиламино-N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
184) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-(этилметиламино)-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
185) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-изопропил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
186) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
187) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
188) амид 2-(этилметиламино)-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
189) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-(этилметиламино)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
190) амид 2-(этилметиламино)-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
191) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-(этилметиламино)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
192) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-2-метилсульфанилпиридин-3-карбоновой кислоты;
193) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
194) амид N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-2-(1-метилпропил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
195) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-2-(1-метилпропил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
196) амид 2-циклопропил-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
197) амид N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;
198) амид 2-циклопропил-N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
199) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;
201) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фтор-3-метилфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
202) амид 2-этилсульфанил-N-(2-гидрокси-3-фенилпропил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
203) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-(этилметиламино)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
204) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-(этилметиламино)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
205) амид 2-диметиламино-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
206) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-диметиламино-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
207) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
208) амид N-[(3,5-диметилфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
209) амид 2-этилсульфанил-N-гептил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
210) амид 6-диметиламино-N-(4,4-диметилпентил)-2-этилсульфанил-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
213) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(3-пропилморфолин-4-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
214) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
215) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
216) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-2-(1-метилпропил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
217) амид 2-этилсульфанил-N-гексил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
218) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-(метилтетрагидрофуран-3-иламино)пиридин-3-карбоновой кислоты;
219) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-(2-метилморфолин-4-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
220) амид 2-трет-бутил-N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
221) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-2-(1-метилпропил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
222) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(2-окса-6-азаспиро[3.4]октан-6-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
223) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(2R)-2-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
224) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(2S)-2-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
225) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
226) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
227) амид 2-этилсульфанил-N-(3-гидрокси-3-фенилпропил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
228) амид 2-этилсульфанил-N-(2-гидрокси-4-метилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
229) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[2-(2-метоксиэтил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
230) амид 2-этилсульфанил-N-(5-гидрокси-4,4-диметилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
231) амид 2-этилсульфанил-4-метил-N-[(3-метилсульфонилфенил)метил]-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
232) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[2-(трифторметил)-5,6,7,8-тетрагидро-[1,6]нафтиридин-6-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
233) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
234) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
235) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
236) амид 2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
237) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
238) амид 2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
239) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[3-(метоксиметил)азетидин-1-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
240) амид 6-(2,5-диметилморфолин-4-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
241) амид 2-диметиламино-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
242) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-диметиламино-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
243) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[2-(трифторметил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-а]пиразин-7-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
244) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-диметиламино-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
245) амид 2-диметиламино-N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
246) амид 2-диметиламино-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
247) амид 2-этилсульфанил-4-метил-N-[(4-метилсульфонилфенил)метил]-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
248) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фторфенил)метил]-6-[(3R)-3-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
249) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фторфенил)метил]-6-[(3S)-3-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
250) амид 2-трет-бутил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
251) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
252) амид 6-(2,2-диметилморфолин-4-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
254) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этилсульфанил-6-[(2R)-2-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
255) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этилсульфанил-6-[(2S)-2-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
256) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этилсульфанил-6-[(3R)-3-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
257) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этилсульфанил-6-[(3S)-3-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
260) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[2-(трифторметил)морфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
262) амид 6-(3,5-диметилморфолин-4-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
263) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(3S)-3-(гидроксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
264) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(3R)-3-(гидроксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
265) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-изопропил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
266) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;
267) амид 2-этилсульфанил-N-(3-гидрокси-4,4-диметилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
268) амид N-[(4-циано-3-фторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
269) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-(2-фторэтокси)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
270) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-(2,2-дифторэтокси)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
271) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-(циклопропилметокси)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
272) амид 2-(2,2-дифторэтокси)-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
273) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
274) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-[(2S)-2-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
275) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-[(2R)-2-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
276) амид 2-(циклопропилметокси)-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
277) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-изопропил-6-[(3S)-3-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
278) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-2-(2-метилбутил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
279) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-(1,1-диметилпропил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
281) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[(4-нитрофенил)метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
282) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-циклопропил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
283) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-(2-диметиламиноэтилокси)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
284) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фтор-3-метоксифенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
285) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-изопропил-6-[(2S)-2-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
286) амид 2-этилсульфанил-N-(3-гидрокси-4-метилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
287) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фтор-4-метоксифенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
288) амид N-[[4-(дифторметокси)фенил]метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
289) амид N-(1,3-дигидроизобензофуран-5-илметил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
290) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-циклопропил-6-[(2S)-2-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
291) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(2S)-2-(гидроксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
292) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(2R)-2-(гидроксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
295) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
296) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3S)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
298) амид 6-(1,1-диоксо[1,4]тиазинан-4-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
299) амид 6-(азетидин-1-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
303) амид 6-(2,3-дигидро-1Н-изоиндол-2-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
304) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
305) амид 6-(2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
306) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(2,4,4-триметилпентил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
308) амид N-(4,4-дифторпентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
309) амид N-[(4-фторфенил)метил]-2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
310) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
311) амид 2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
312) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(3-оксоморфолин-4-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
313) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;
314) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
315) амид 2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
316) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
317) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-(оксетан-3-илокси)пиридин-3-карбоновой кислоты;
318) амид 2-этилсульфанил-N-(4-метокси-4-метилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
319) амид 2-этилсульфанил-N-(4-фтор-4-метилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
320) амид 4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
321) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;
322) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;
323) амид 4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
324) амид N-(4,4-диметил-2-оксопентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
325) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(8-окса-3-азабицикло[3.2.1]октан-3-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
326) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;
327) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
328) амид 2-циклопропил-N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
329) амид 2-циклопропил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
330) амид 2-циклопропил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
331) амид 2-циклопропил-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
332) амид 2-циклопропил-N-[(3,4-дифторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
333) амид 2-циклопропил-N-[(3,5-дифторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
334) амид 2-циклопропил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
335) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-циклопропил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
336) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метокси-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
337) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-(2-метоксиэтилсульфанил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
339) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(3,4,4-триметилпентил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
340) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[3-(2-метоксиэтил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;
341) амид 2-(ацетилметиламино)-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
343) амид 2-этилсульфанил-4-метил-N-[3-(3-метилоксетан-3-ил)пропил]-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
344) амид N-(4,4-диметилпент-2-инил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
345) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(3-окса-8-азабицикло[3.2.1]октан-8-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;
346) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-(метоксиметил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
347) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-4-метил-2-(1-метилпропил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
348) амид N-(4,4-диметилгексил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
349) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-(2-метоксиэтокси)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
350) амид 2-этилсульфанил-4-метил-N-[3-(1-метилциклопропил)пропил]-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
351) амид 2-циклопропил-N-[[4-фтор-3-(метоксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
352) амид 2-этилсульфанил-N-[[4-фтор-3-(метоксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;
353) амид 2-этилсульфанил-N-[[4-фтор-3-(гидроксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
354) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-(3-метоксипропил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
355) амид 2-циклопропил-N-[[3-фтор-4-(метоксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
356) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-(метоксиметил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
357) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2,4-диизопропил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
358) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-(2-метоксиэтил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
359) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2,4-диэтил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;
362) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-тетрагидропиран-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты,
соответственно в форме свободных соединений, рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров при любом соотношении компонентов смеси или отдельного энантиомера или диастереомера или в форме солей физиологически приемлемых кислот или оснований.
11. Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики расстройств и/или заболеваний, которые, по меньшей мере, частично опосредованы KCNQ2/3 K+ каналами, которая содержит по меньшей мере одно соединение по любому из предыдущих пунктов в форме свободных соединений, рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров при любом соотношении компонентов смеси или отдельного энантиомера или диастереомера или в форме солей физиологически приемлемых кислот или оснований и необязательно по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное средство и/или необязательно по меньшей мере один дополнительный активный ингредиент.
12. Применение соединения по любому из пп.1-10 для лечения и/или профилактики расстройств и/или заболеваний, которые опосредуются, по меньшей мере частично, каналами KCNQ2/3 K+, предпочтительно для применения для лечения и/или профилактики расстройств и/или заболеваний, выбранных из группы, состоящей из боли, предпочтительно боли, выбранной из группы, состоящей из острой боли, хронической боли, невропатической боли, мышечной боли, висцеральной боли и воспалительной боли, эпилепсии, недержания мочи, тревоги, зависимости, маниакального синдрома, биполярных расстройств, мигрени, когнитивных заболеваний и дискинезии, связанной с дистонией.
Текст
Изобретение относится к замещенным 6-аминоникотинамидам, к фармацевтическим композициям,которые содержат эти соединения, а также к указанным соединениям для применения для лечения и/или профилактики боли и дальнейших заболеваний и/или расстройств. Изобретение относится к замещенным 6-аминоникотинамидам, к фармацевтическим композициям,которые содержат эти соединения, а также к указанным соединениям для применения для лечения и/или профилактики боли и дальнейших заболеваний и/или расстройств. Лечение боли, в частности невропатической боли, имеет большое значение в медицине. Во всем мире существует потребность эффективной терапии боли. Острая потребность воздействия для направленного целевого лечения болезненных хронических и не хронических состояний, подходящего для пациента, которое было бы успешным и удовлетворительным для лечения боли у пациента, также описана во многих научных работах, которые были опубликованы в последнее время в области применения обезболивающих средств и фундаментальных исследований в области ноцицепции. Патофизологической особенностью хронической боли является повышенная возбудимость нейронов. Возбудимость нейронов, очевидно, зависит от активности K+ каналов, поскольку последняя, несомненно, определяется мембранным потенциалом покоя клетки и, следовательно, порогом возбудимости. Гетерометрические K+ каналы молекулярного подтипа KCNQ2/3 (Kv7.2/7.3) экспрессируются в нейронах различных участков центральной (гиппокампа, миндалевидного тела) и периферической (ганглии задних корешков) нервной системы и регулируют их возбудимость. Активация KCNQ2/3 K+ каналов приводит к гиперполяризации клеточной мембраны и связанным с ней снижением электрической возбудимости этих нейронов. Экспрессирующие KCNQ2/3 нейроны ганглий задних корешков вовлечены в трансмиссию ноцицептивных стимулов из периферии в спинной мозг (Passmore et al., J. Neurosci. 2003; 23(18):722736). Таким образом, представляется возможным определить аналгетическую активность на моделях предклинической невропатии и воспалительной боли для антагониста KCNQ2/3 ретигабинаArch. Pharmacol. 2004; 369(4):382-390). Таким образом, KCNQ2/3 K+ канал является подходящей исходной точкой для лечения боли; в особенности боли, выбранной из группы, включающей хроническую боль, острую боль, невропатическую боль, воспалительную боль, висцеральную боль и мышечную боль (Nielsen et al., Eur. J. Pharmacol. 2004; 487(1-3):93-103), в особенности невропатическую и воспалительную боль. Кроме того, KCNQ2/3 K+ канал является подходящей целевой мишенью для лечения различных других заболеваний, таких как, например, мигрень (US 2002/0128277), когнитивные заболевания (Gribkoff, Expert Opin. Ther. Targets, 2003; 7(6):737-748), тревога (Korsgaard et al., J. Pharmacol. Exp. Ther. 2005,14(1):282-92), эпилепсия (Wickenden et al., Expert Opin. Ther. Pat. 2004; 14(4):457-469), недержание мочи(Streng et al., J. Urol. 2004; 172:2054-2058), зависимость (Hansen et al., Eur. J. Pharmacol. 2007, 570(1-3):7788), маниакальный синдром/биполярные расстройства (Dencker et al., Epilepsy Behav. 2008, 12(1):49-53) и дискинезия, связанная с дистонией (Richter et al., Br. J. Pharmacol. 2006, 149(6):747-53). Замещенные соединения, которые обладают сродством к KCNQ2/3 K+ каналу, являются, например,известными из уровня техники (WO 2008/046582, WO 2010/046108, WO 2010/102809 и WO 2002/066036).DE 2513949 и GB 1420987 раскрывают замещенные никотинамиды и их производные в качестве компонентов сочетания для получения азокрасителей. Существует потребность в других соединениях со сравнимыми или лучшими свойствами, принимая во внимание не только сродство к KCNQ2/3 K+ каналам как таковое (действенность, эффективность). Таким образом, может быть выгодным улучшение метаболической стабильности, растворимости в водных средах или проницаемости соединений. Эти факторы могут оказывать благоприятное воздействие на пероральную биодоступность или могут изменять ФК/ФД (фармакокинетический/фармакодинамический) профиль, что, например, может привести к более благоприятной длительности действия. Также слабое или отсутствующее взаимодействие с транспортными молекулами, которые участвуют в поступлении и выделении фармацевтических композиций, следует расценивать как указание на улучшенную биодоступность и, во всяком случае, на незначительные взаимодействия фармацевтических композиций. Кроме того, также должны быть как можно более низкими взаимодействия с ферментами, участвующими в распаде и выделении фармацевтических композиций, так как такие результаты исследований равным образом указывают на то, что, во всяком случае, следует ожидать незначительные или вообще отсутствующие взаимодействия фармацевтических композиций. Кроме того, может быть выгодным, если соединения показывают высокую селективность в отношении других рецепторов KCNQ-семейства (специфичность), например в отношении KCNQ1, KCNQ3/5 или KCNQ4. Высокая селективность может оказывать положительное воздействие на профиль побочного действия: например, известно, что соединения, которые (также) обладают сродством к KCNQ1, влекут за собой высокий риск сердечных побочных эффектов. Поэтому может быть желательной высокая селективность в отношении KCNQ1. Тем не менее, для соединений также может быть желательной высокая селективность в отношении других рецепторов. Например, для соединений может быть желательным проявлять незначительное сродство к hERG-ионному каналу или к кальциевому ионному каналу L-типа(участки связывания фенилалкиламина, бензотиазепина, дигидропиридина), так как эти рецепторы связаны с появлением сердечных побочных эффектов. Также улучшенная селективность относительно связывания с другими эндогенными белками (т.е. рецепторами или ферментами) может привести к улучше-1 022582 нию профиля побочных эффектов и, тем самым, к лучшей переносимости. Поэтому задача изобретения состояла в том, чтобы обеспечить новые соединения, обладающие преимуществами по сравнению с соединениями из уровня техники. Эти соединения должны быть пригодными в особенности в качестве фармакологических активных ингредиентов в фармацевтических композициях, предпочтительно в фармацевтических композициях для лечения и/или профилактики расстройств и/или заболеваний, которые, по меньшей мере, частично опосредованы KCNQ2/3 K+ каналами. Задача решается с помощью объекта, описанного в данном документе. Неожиданно было обнаружено, что замещенные соединения общей формулы (I), представленные ниже, являются пригодными для лечения боли. Также неожиданно было обнаружено, что замещенные соединения общей формулы (I), представленные ниже, обладают очень хорошим сродством к KCNQ2/3K+ каналу и, следовательно, являются пригодными для профилактики и/или лечения расстройств и/или заболеваний, которые, по меньшей мере, частично опосредованы KCNQ2/3 K+ каналами. Таким образом,замещенные соединения действуют в качестве модуляторов, т.е. агонистов или антагонистов, KCNQ2/3K+ канала. Следовательно, настоящее изобретение относится к замещенному соединению общей формулы (I) в которой R1 означает С 1-10 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный; С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моноили полизамещенной; арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу,которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной;R2 означает F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=O)H; NO2; OCF3; SCF3; С 1-4 алифатический остаток,C(=O)-C1-4 алифатический остаток, C(=O)-O-C1-4 алифатический остаток, C(=O)-NH-C1-4 алифатический остаток, C(=О)-N(C1-4 алифатический остаток)2, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моноили полизамещенным; О-C1-4 алифатический остаток,O-C(=О)-С 1-4 алифатический остаток, S-C1-4 алифатический остаток, S(=О)2-С 1-4 алифатический остаток,S(=O)2-O-C1-4 алифатический остаток, где С 1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным; С 3-6 циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - С 1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной;R3 означает Н; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; NO2; OCF3; С 1-4 алифатический остаток,O-C1-4 алифатический остаток, S-C1-4 алифатический остаток, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным; С 3-6 циклоалифатический остаток или 3-6 членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - С 1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной;R4 означает С 1-10 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный; С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10 членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моноили полизамещенной; арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик, предпочтительно в каждом случае присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной; при условии что, если R4 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток или гетероарил, 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток или гетероарил присоединен через атом углерода;R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, предпочтительно 4-7-членный гетероциклоалифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный, который необязательно может быть конденсирован с арилом или гетероарилом, предпочтительно выбранным из группы, состоящей из фенила, пиридила и тиенила, где арильные или гетероарильные остатки, конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответствен-2 022582 но незамещенными или моно- или полизамещенными;R6 означает С 2-10 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный; С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моноили полизамещенной; при условии что, если R6 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода, или означает S-R7, O-R8 илиR7 и R8 в каждом случае означают C1-10 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный; С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной; при условии что, если R7 или R8 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-10 членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода;R9 означает С 1-10 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный; С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моноили полизамещенной; при условии что, если R9 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода;R9 и R10 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, предпочтительно 4-7-членный гетероциклоалифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный; который необязательно может быть конденсирован с арилом или гетероарилом, где арильные или гетероарильные остатки, конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моно- или полизамещенными;"алифатическая группа" и "алифатический остаток" в каждом случае могут быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными или ненасыщенными;"циклоалифатический остаток" и "гетероциклоалифатический остаток" в каждом случае могут быть насыщенными или ненасыщенными;"моно- или полизамещенный", что касается "алифатической группы" и "алифатического остатка",относится, что касается соответствующих остатков или групп, к замещению одного или нескольких атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, NH-C(=O)-C1-4 алифатического остатка, NH-S(=O)2-C1-4 алифатического остатка, =O, OH, OCF3, OC1-4 алифатического остатка, O-C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка,S(=O)2OH,S(=О)2-С 1-4 алифатического остатка,S(=O)2-O-C1-4 алифатического остатка,S(=О)2-NH-С 1-4 алифатического остатка, CN, CF3, CHO, COOH, C1-4 алифатического остатка,C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, C(=O)-NH2, C(=O)-NH(C1-4 алифатического остатка) и C(=O)-N(C1-4 алифатического остатка)2;"моно- или полизамещенный", что касается "циклоалифатического остатка" и "гетероциклоалифатического остатка", относится, что касается соответствующих остатков, к замещению одного или нескольких атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, NH-C(=O)-C1-4 алифатического остатка, NH-S(=O)2-C1-4 алифатического остатка, =O, OH, OCF3, O-C1-4 алифатического остатка, O-C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка,S(=O)2OH,S(=О)2-С 1-4 алифатического остатка,S(=О)2-O-C1 остатка, S(=О)2-NH-С 1-4 алифатического остатка, CN, CF3, CHO, COOH,4 алифатического С 1-4 алифатического остатка, C(=O)-C1-4 алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка,С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, C(=O)-NH2,C(=O)-NH(C1-4 алифатического остатка) и C(=O)-N(C1-4 алифатического остатка)2;"моно- или полизамещенный", что касается "арила" и "гетероарила", относится, что касается соответствующих остатков, к замещению одного или нескольких атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2,NH2,NH-C(=O)-C1-4 алифатического остатка,NH-S(=O)2-С 1-4 алифатического остатка,OH,OCF3,O-C1-4 алифатического остатка, O-C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, S(=O)2OH, S(=О)2-С 1-4 алифатического остатка, S(=О)2-O-C1-4 алифатического остатка,S(=О)2-NH-С 1-4 алифатического остатка, CN, CF3, C(=O)H, C(=O)OH, С 1-4 алифатического остатка,C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, бензила, арила, гетероарила, C(=O)-NH2, C(=O)NH(C1-4 алифатического остатка) и C(=O)-N(C1-4 алифатического остатка)2; за исключением следующих соединений:N-бутил-2,6-бис-(бутиламино)-4-метилникотинамид,в форме свободных соединений, рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров при любом соотношении компонентов смеси или отдельного энантиомера или диастереомера, или в форме солей физиологически приемлемых кислот или оснований, или в форме сольватов, в частности гидратов. Термины "С 1-10 алифатический остаток", "С 2-10 алифатический остаток", "C1-8 алифатический остаток", "C1-6 алифатический остаток", "C1-4 алифатический остаток" и "C1-2 алифатический остаток" в смысле данного изобретения включают ациклические насыщенные или ненасыщенные алифатические углеводородные остатки, которые могут быть разветвленными или неразветвленными, а также незамещенными или моно- или полизамещенными, которые содержат 1-10, или 2-10, или 1-8, или 1-6, или 1-4, или 1-2 атома углерода, соответственно С 1-10 алканилы, С 2-10 алкенилы и С 2-10 алкинилы, а также С 2-10 алканилы, а также C1-8 алканилы, С 2-8 алкенилы и С 2-8 алкинилы, а также C1-6 алканилы, С 2-6 алкенилы и С 2-6 алкинилы, а также С 1-4 алканилы, С 2-4 алкенилы и С 2-4 алкинилы, а также C1-2 алканилы, С 2 алкенилы и С 2 алкинилы соответственно. В этом случае алкенилы содержат по меньшей мере одну С-С двойную связь (С=С-связь) и алкинилы содержат по меньшей мере одну С-С тройную связь (СС-связь). Предпочтительно алифатические остатки выбирают из группы, состоящей из алканильных (алкильных) и алкенильных остатков, более предпочтительно представляют собой алканильные остатки. Предпочтительные С 1-10 алканильные остатки выбирают из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, 2-пропила, н-бутила, изобутила,втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, изопентила, неопентила, н-гексила, н-гептила, н-октила, н-нонила и н-децила. Предпочтительные С 2-10 алканильные остатки выбирают из группы, состоящей из этила,н-пропила, 2-пропила, н-бутила, изобутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, изопентила, неопентила, н-гексила, н-гептила, н-октила, н-нонила и н-децила. Предпочтительные C1-8 алканильные остатки выбирают из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, 2-пропила, н-бутила, изобутила, вторбутила, трет-бутила, н-пентила, изопентила, неопентила, н-гексила, н-гептила и н-октила. Предпочтительные C1-6 алканильные остатки выбирают из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила,2-пропила, н-бутила, изобутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, изопентила, неопентил и н-гексила. Предпочтительные С 1-4 алканильные остатки выбирают из группы, состоящей из метила, этила,н-пропила, 2-пропила, н-бутила, изобутила, втор-бутила и трет-бутила. Предпочтительные С 2-10 алкенильные остатки выбирают из группы, состоящей из этенила (винила), пропенила(CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), бутенила, пентенила, гексенила, гептенила, октенила, ноненила и деценила. Предпочтительные С 2-8 алкенильные остатки выбирают из группы, состоящей из этенила (винила), пропенила (CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), бутенила, пентенила, гексенила, гептенила и октенила. Предпочтительные С 2-6 алкенильные остатки выбирают из группы, состоящей из этенила (винила), пропенила (CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), бутенила, пентенила и гексенила. Предпочтительные С 2-4 алкенильные остатки выбирают из группы, состоящей из этенила (винила), пропенила (CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3) и бутенила. Предпочтительные С 2-10 алкинильные остатки выбирают из группы, состоящей из этинила, пропинила (CH2-СCH, -СС-CH3), бутинила, пентинила, гексинила, гептинила, октинила, нонинила и децинила. Предпочтительные С 2-8 алкинильные остатки выбирают из группы, состоящей из этинила, пропинила (CH2-СCH, -СС-CH3), бутинила, пентинила, гексинила, гептинила и октинила. Предпочтительные С 2-6 алкинильные остатки выбирают из группы, состоящей из этинила, пропинила (CH2-СCH, -СС-CH3), бутинила, пентинила и гексинила. Предпочтительные С 2-4 алкинильные остатки выбирают из группы, состоящей из этинила, пропинила(CH2-СCH, -СС-CH3) и бутинила. Термины "С 3-6 циклоалифатический остаток" и "С 3-10 циклоалифатический остаток" означают в целях данного изобретения циклические алифатические углеводороды, которые содержат 3, 4, 5 или 6 атомов углерода и 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 атомов углерода соответственно, где углеводороды в каждом случае могут быть насыщенными или ненасыщенными (но не ароматическими), незамещенными или моно- или полизамещенными. Циклоалифатические остатки могут быть присоединены к соответствующей старшей общей структуре через любой желательный и возможный кольцевой член циклоалифатического остатка. Циклоалифатические остатки также могут быть конденсированными с дополнительными насыщенными,(частично) ненасыщенными, (гетеро)циклическими, ароматическими или гетероароматическими кольцевыми системами, т.е. с циклоалифатическими, гетероциклоалифатическими, арильными или гетероарильными остатками, которые, в свою очередь, могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными. С 3-10 циклоалифатический остаток, кроме того, может быть однократно или многократно соединенным с помощью мостика, так как, например, в случае адамантила, бицикло[2.2.1]гептила или бицикло[2.2.2]октила. Предпочтительные С 3-10 циклоалифатические остатки выбирают из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, цикло-гептила, циклооктила, циклононила, циклодеци ла, адамантила,циклопентенила, циклогексенила, циклогептенила и циклооктенила. Предпочтительные С 3-6 циклоалифатические остатки выбирают из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклопентенила и циклогексенила. Термины "3-6-членный гетероциклоалифатический остаток", "4-7-членный гетероциклоалифатический остаток" и "3-10-членный гетероциклоалифатический остаток" означают в целях данного изобретения гетероциклоалифатические насыщенные или ненасыщенные (но не ароматические) остатки, которые содержат 3-6, т.е. 3, 4, 5 или 6 кольцевых членов, и 4-7, т.е. 4, 5, 6 или 7 кольцевых членов, и 3-10, т.е. 3,4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 кольцевых членов соответственно, в которых в каждом случае по меньшей мере один, если уместно также два или три атома углерода заменены на гетероатом или группу гетероатомов,каждая из которых выбрана независимо друг от друга из группы, состоящей из О, S, S(=O)2, N, NH иN(C1-8 алкила), предпочтительно N(CH3), где кольцевые члены могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными. Гетероциклоалифатический остаток может быть присоединен к старшей общей структуре через любой желательный и возможный кольцевой член гетероциклоалифатического остатка,если не указано иное. Гетероциклоалифатические остатки также могут быть конденсированными с дополнительными насыщенными, (частично) ненасыщенными (гетеро)циклоалифатическими или ароматическими или гетероароматическими кольцевыми системами, т.е. с циклоалифатическими, гетероциклоалифатическими, арильными или гетероарильными остатками, которые, в свою очередь, могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными. Термин "конденсированный" также необязательно включает спироциклы, т.е. по меньшей мере бициклическую кольцевую систему, где гетероциклоалифатический остаток соединен через только один (спиро)атом с дополнительной насыщенной, (частично) ненасыщенной (гетеро)циклоалифатической или ароматической или гетероароматической кольцевой системой. Примерами таких спироциклов являются, например,и. Гетероциклоалифатические остатки, кроме того, необязательно могут быть однократно или многократно соединенными с помощью мостика - C1- или С 2 алифатической группы, так как, например, в случае Предпочтительные гетероциклоалифатические остатки выбирают из группы, состоящей из азетидинила, азиридинила, азепанила, азоканила, диазепанила, дитиоланила, дигидрохинолинила, дигидропирролила, диоксанила, диоксоланила, диоксепанила, дигидроинденила, дигидропиридинила, дигидрофуранила, дигидроизохинолинила, дигидроиндолинила, дигидроизоиндолила, имидазолидинила, изоксазолидинила, морфолинила, оксиранила, оксетанила, оксазепанила, пирролидинила, пиперазинила,4-метилпиперазинила, пиперидинила, пиразолидинила, пиранила, тетрагидропирролила, тетрагидропиранила, тетрагидрохинолинила, тетрагидроизохинолинила, тетрагидроиндолинила, тетрагидрофуранила,тетрагидропиридинила, тетрагидротиофенила, тетрагидропиридоиндолила, тетрагидронафтила, тетрагидрокарболинила,тетрагидроизоксазолопиридинила,тиазолидинила,тетрагидроимидазо[1,2 а]пиразинила, октагидропирроло[1,2-а]пиразинила и тиоморфолинила. Более предпочтительными гетероциклоалифатическими остатками являются пирролидинил, пиперидинил, оксазепанил, азетидинил,морфолинил, пиперазинил, тетрагидрохинолинил, тетрагидроизохинолинил, дигидроиндолинил, и дигидроизоиндолил. Наиболее предпочтительными гетероциклоалифатическими остатками являются пирролидинил, пиперидинил, оксазепанил, азетидинил, тетрагидрохинолинил, тетрагидроизохинолинил,дигидроиндолинил, и дигидроизоиндолил. Термин "арил" означает в целях данного изобретения ароматические углеводороды, которые имеют 6-14 кольцевых членов, включая фенилы и нафтилы. Каждый арильный остаток может быть незамещенным или моно- или полизамещенным, где арильные заместители могут быть одинаковыми или различными и находиться в любом желательном и возможном положении арила. Арил может быть присоединен к старшей общей структуре через любой желательный и возможный кольцевой член арильного остатка. Арильные остатки также могут быть конденсированными с дополнительными насыщенными, (частично) ненасыщенными, (гетеро)циклоалифатическими, ароматическими или гетероароматическими кольцевыми системами, т.е. с циклоалифатическим, гетероциклоалифатическим, арильным или гетероарильным остатком, которые, в свою очередь, могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными. Примерами конденсированных арильных остатков являются бензодиоксоланил и бензодиоксанил. Предпочтительно арил выбирают из группы, состоящей из фенила, 1-нафтила, 2-нафтила, флуоренила и антраценила, каждый из которых может быть соответственно незамещенным или моно- или полизамещенным. Особенно предпочтительным арилом является фенил, незамещенный или моно- или полизамещенный. Термин "гетероарил" в целях данного изобретения означает 5- или 6-членный циклический ароматический остаток, который содержит по меньшей мере 1, если уместно также 2, 3, 4 или 5 гетероатомов,где каждый из гетероатомов выбирают независимо друг от друга из группы S, N и О, причем гетероарильный остаток может быть незамещенным или моно- или полизамещенным; в случае замещения на гетероариле заместители могут быть одинаковыми или различными и находиться в любом желательном и возможном положении гетероарила. Присоединение к старшей общей структуре может осуществляться через любой желательный и возможный кольцевой член гетероарильного остатка. Гетероарил также может быть частью би- или полициклической системы, содержащей вплоть до 14 кольцевых членов, где кольцевая система может быть образована дополнительными насыщенными, (частично) ненасыщенными, (гетеро)циклоалифатическими или ароматическими или гетероароматическими кольцами, т.е. циклоалифатическими, гетероциклоалифатическими, арильными или гетероарильными остатками, которые, в свою очередь, могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными. Предпочтительно, если гетероарильный остаток выбран из группы, состоящей из бензофуранила, бензоимидазолила, бензотиенила, бензотиадиазолила, бензотиазолила, бензотриазолила, бензооксазолила,бензооксадиазолила, хиназолинила, хиноксалинила, карбазолила, хинолинила, дибензофуранила, дибензотиенила, фурила (фуранила), имидазолила, имидазотиазолила, индазолила, индолизинила, индолила,изохинолинила, изоксазоила, изотиазолила, индолила, нафтиридинила, оксазолила, оксадиазолила, феназинила, фенотиазинила, фталазинила, пиразолила, пиридила (2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила), пирролила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, пуринила, феназинила, тиенила (тиофенила), триазолила, тетразолила, тиазолила, тиадиазолила и триазинила. Фурил, пиридил, оксазолил, тиазолил и тиенил являются особенно предпочтительными. Термины "арильный, гетероарильный, гетероциклоалифатический остаток, или циклоалифатический остаток, присоединенный через мостик - C1-4 алифатическую группу или C1-8 алифатическую группу" означают в целях данного изобретения, что выражения "арильный, гетероарильный, гетероциклоалифатический остаток и циклоалифатический остаток" имеют вышеуказанные значения и присоединены к соответствующей старшей общей структуре через С 1-4 алифатическую группу или через С 1-8 алифатическую группу соответственно. C1-4 алифатическая группа и С 1-8 алифатическая группа могут во всех случаях быть разветвленными или неразветвленными, незамещенными или моно- или полизамещенными. С 1-4 алифатическая группа во всех случаях может быть, кроме того, насыщенной или ненасыщенной, т.е. может быть С 1-4 алкиленовой группой, С 2-4 алкениленовой группой или С 2-4 алкиниленовой группой. То же самое применяется к C1-8 алифатической группе, т.е. C1-8 алифатическая группа во всех случаях может быть, кроме того, насыщенной или ненасыщенной, т.е. может быть C1-8 алкиленовой группой, С 2-8 алкениленовой группой или С 2-8 алкиниленовой группой. Предпочтительно C1-4 алифатическая группа представляет собой C1-4 алкиленовую группу или С 2-4 алкениленовую группу, более предпочтительно С 1-4 алкиленовую группу. Предпочтительно C1-8 алифатическая группа представляет собойC1-8 алкиленовую группу или С 2-8 алкениленовую группу, более предпочтительно C1-8 алкиленовую группу. Предпочтительные С 1-4 алкиленовые группы выбирают из группы, состоящей из -CH2-, -CH2-CH2-,-CH(CH3)-, -CH2-CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH(CH2CH3)-, -CH2-(CH2)2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-CH2-,-CH2-CH(CH3)-CH2-, -CH(CH3)-CH(CH3)-, -CH(CH2CH3)-CH2-, -C(CH3)2-CH2-, -CH(CH2CH2CH3)- и-C(CH3)(CH2CH3)-. Предпочтительные С 2-4 алкениленовые группы выбирают из группы, состоящей из -CH=CH-,-CH=CH-CH2-,-C(CH3)=CH2-,-CH=CH-CH2-CH2-,-CH2-CH=CH-CH2-,-CH=CH-CH=CH-,-C(CH3)=CH-CH2-, -CH=C(CH3)-CH2-, -C(CH3)=C(CH3)- и -C(CH2CH3)=CH-. Предпочтительные С 2-4 алкиниленовые группы выбирают из группы, состоящей из -СС-,-СС-CH2-, -СС-CH2-CH2-, -СС-CH(CH3)-, -CH2-СС-CH2- и -СС-СС-. Предпочтительные C1-8 алкиленовые группы выбирают из группы, состоящей из -CH2-, -CH2-CH2-,-CH(CH3)-, -CH2-CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH(CH2CH3)-, -CH2-(CH2)2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-CH2-,-CH2-CH(CH3)-CH2-, -CH(CH3)-CH(CH3)-, -CH(CH2CH3)-CH2-, -C(CH3)2-CH2-, -CH(CH2CH2CH3)-,-C(CH3)(CH2CH3)-,-CH2-(CH2)3-CH2-,-CH(CH3)-CH2-CH2-CH2-,-CH2-CH(CH3)-CH2-CH2-,-CH(CH3)-CH2-CH(CH3)-,-CH(CH3)-CH(CH3)-CH2-,-C(CH3)2-CH2-CH2-,-CH2-C(CH3)2-CH2-,-CH(CH2CH3)-CH2-CH2-,-CH2-CH(CH2CH3)-CH2-,-C(CH3)2-CH(CH3)-,-CH(CH2CH3)-CH(CH3)-,-C(CH3)(CH2CH3)-CH2-,-CH(CH2CH2CH3)-CH2-,-C(CH2CH2CH3)-CH2-,-CH(CH2CH2CH2CH3)-,-C(CH3)(CH2CH2CH3)-, -C(CH2CH3)2- и -CH2-(CH2)4-CH2-. Предпочтительные С 2-8 алкениленовые группы выбирают из группы, состоящей из -CH=CH-,-CH=CH-CH2-,-C(CH3)=CH2-,-CH=CH-CH2-CH2-,-CH2-CH=CH-CH2-,-CH=CH-CH=CH-,-C(CH3)=CH-CH2-, -CH=C(CH3)-CH2-, -C(CH3)=C(CH3)-, -C(CH2CH3)=CH-, -CH=CH-CH2-CH2-CH2-,-CH2-CH=CH2-CH2-CH2-, -CH=CH=CH-CH2-CH2- и -CH=CH2-CH-CH=CH2-. Предпочтительные С 2-8 алкиниленовые группы выбирают из группы, состоящей из -СС-,-СС-CH2-,-СС-CH2-CH2-,-СС-CH(CH3)-,-CH2-СС-CH2-,-СС-СС-,-СС-C(CH3)2-,-СС-CH2-CH2-CH2-, -CH2-СС-CH2-CH2-, -СС-СС-CH2- и -СС-CH2-СС. В отношении "алифатического остатка" и "алифатической группы" термин "моно- или полизамещенный" относится в смысле данного изобретения, что касается соответствующих остатков или групп, к однократному замещению или многократному замещению, например дизамещению, тризамещению и тетразамещению, одного или нескольких атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2,NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, NH-C(=O)-C1-4 алифатического остатка,NH-S(=O)2-С 1-4 алифатического остатка,=O,OH,OCF3,O-C1-4 алифатического остатка,O-C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, SH, SCF3, S-С 1-4 алифатического остатка, S(=O)2OH,S(=О)2-С 1-4 алифатического остатка, S(=О)2-O-C1-4 алифатического остатка, S(=О)2-NH-С 1-4 алифатического остатка, CN, CF3, CHO, COOH, С 1-4 алифатического остатка, C(=О)-С 1-4 алифатического остатка,C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, C(=O)-NH2, C(=O)-NH(C1-4 алифатического остатка) и C(=O)-N(C1-4 алифатического остатка)2. Термин "полизамещенный", что касается полизамещенных остатков и групп, включает полизамещение этих остатков и групп либо на разных, либо на одинаковых атомах, например тризамещение на одном и том же атоме углерода, как в случае CF3 или CH2CF3, или в разных точках, как в случаеCH(OH)-CH=CH-CHCl2. Заместитель, если уместно, в своей части, в свою очередь, может быть моноили полизамещенным. Многократное замещение может осуществляться с применением одинаковых или разных заместителей. В отношении "циклоалифатического остатка" и "гетероциклоалифатического остатка" термин "моно- или полизамещенный" относится в смысле данного изобретения, что касается соответствующих остатков, к однократному замещению или многократному замещению, например дизамещениею, тризамещению и тетразамещению, одного или нескольких атомов водорода, каждого независимо друг от друга,по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C14 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, NH-C(=O)-C1-4 алифатического остатка, NHS(=O)2-C1-4 алифатического остатка,=O,OH,OCF3,O-C1-4 алифатического остатка,O-C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, S(=O)2OH,S(=О)2-С 1-4 алифатического остатка, S(=О)2-O-C1-4 алифатического остатка, S(=О)2-NH-С 1-4 алифатического остатка, CN, CF3, CHO, COOH, С 1-4 алифатического остатка, C(=O)-С 1-4 алифатического остатка,C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, C(=O)-NH2, C(=O)-NH(C1-4 алифатического остатка) и C(=O)-N(C1-4 алифатического остатка)2. Термин "полизамещенный", что касается полизамещенных остатков и групп, включает полизамещение этих остатков и групп либо на разных, либо на одинаковых атомах, например дизамещение на одном и том же атоме углерода, как в случае 1,1-дифторциклогексила, или в разных точках, как в случае 1-хлор-3-фторциклогексила. Заместитель, если уместно, в своей части, в свою очередь, может быть моноили полизамещенным. Многократное замещение может осуществляться с применением одинаковых или разных заместителей. Предпочтительные заместители "алифатического остатка" и "алифатической группы" выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, =O, OH, OCF3, O-C1-4 алифатического остатка, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка,S(=O)2-C1-4 алифатического остатка, S(=О)2-NH-С 1-4 алифатического остатка, CN, CF3, C1-4 алифатического остатка,C(=О)-С 1-4 алифатического остатка,C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка,CONH2,C(=O)-NH(C1-4 алифатического остатка) и C(=O)-N(C1-4 алифатического остатка)2. Предпочтительные заместители "циклоалифатического остатка" и "гетероциклоалифатического остатка" выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, =O, OH, OCF3, O-C1-4 алифатического остатка, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, S(=О)2-С 1-4 алифатического остатка, S(=O)2-NH-C1-4 алифатического остатка, CN, CF3, C1-4 алифатического остатка, C(=O)-C1-4 алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, CONH2, C(=O)-NH(C1-4 алифатического остатка) и C(=O)-N(C1-4 алифатического остатка)2. В отношении "арила" и "гетероарила" термин "моно- или полизамещенный" относится в смысле данного изобретения к однократному замещению или многократному замещению, например дизамещению, тризамещению и тетразамещению, одного или нескольких атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I,NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,NO2, NH2,NH-C(=O)-C1-4 алифатического остатка,NH-S(=O)2-C1-4 алифатического остатка,OH,OCF3,O-C1-4 алифатического остатка, O-C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, S(=O)2OH, S(=О)2-С 1-4 алифатического остатка, S(=О)2-O-C1-4 алифатического остатка,S(=О)2-NH-С 1-4 алифатического остатка, CN, CF3, C(=O)H, C(=О)OH, C1-4 алифатического остатка,C(=O)-C1-4 алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, бензила, арила, гетероарила, C(=O)-NH2, C(=O)-7 022582NH(C1-4 алифатического остатка) и C(=O)-N(C1-4 алифатического остатка)2, на одном или, если уместно,разных атомах, где заместитель, если уместно, в своей части, в свою очередь, может быть моно- или полизамещенным. Многократное замещение осуществляют с использованием одинаковых или разных заместителей. Предпочтительные заместители "арила" и "гетероарила" выбирают из группы, состоящей из F, Cl,Br, I, NO2, NH2,NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,NH-C(=O)-C1-4 алифатического остатка,NH-S(=O)2-C1-4 алифатического остатка,OH,OCF3,O-C1-4 алифатического остатка, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, S(=O)2OH, S(=О)2-С 14 алифатического остатка, S(=О)2-NH-С 1-4 алифатического остатка, CN, CF3, C1-4 алифатического остатка,C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, CONH2, C(=O)-NH(C1-4 алифатического остатка), C(=O)-N(C1-4 алифатического остатка)2, арила, предпочтительно фенила, или бензила, в каждом случае незамещенного или моно- или полизамещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, C2H5, изопропила, трет-бутила, C(=О)-OH, C(=О)-CH3,C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, O-CH3, OCF3, O-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SH, S-CH3, SCF3,NO2, NH2, N(CH3)2, N(CH3)(C2H5) и N(C2H5)2, гетероарила, предпочтительно пиридила, тиенила, фурила,тиазолила или оксазолила, в каждом случае незамещенного или моно- или полизамещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, C2H5, изопропила, трет-бутила, C(=O)-OH, C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, O-CH3, OCF3,O-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SH, S-CH3, SCF3, NO2, NH2, N(CH3)2, N(CH3)(C2H5) и N(C2H5)2. Соединения в соответствии с изобретением определяются заместителями, например R1, R2 и R3 (заместители 1-й генерации), которые в свою очередь, если уместно, являются замещенными (заместителями 2-й генерации). В зависимости от определения, эти заместители заместителей в свою очередь могут быть повторно замещенными (заместителями 3-й генерации). Если, например, R1=С 1-10 алифатический остаток (заместитель 1-й генерации), тогда С 1-10 алифатический остаток в своей части может быть замещенным, например NH-C1-4 алифатическим остатком (заместителем 2-й генерации). Это дает функциональную группу R1=(С 1-10 алифатический остаток-NH-C1-4 алифатический остаток). NH-C1-4 алифатический остаток затем в своей части может быть замещенным, например Cl (заместителем 3-й генерации). В общем, это дает функциональную группу R1=С 1-10 алифатический остаток-NH-C1-4 алифатический остаток,где C1-4 алифатический остаток NH-C1-4 алифатического остатка замещен с помощью Cl. Тем не менее, в предпочтительном варианте осуществления заместители 3-й генерации не могут быть повторно замещены, т.е. в таком случае нет заместителей 4-й генерации. В другом предпочтительном варианте осуществления заместители 2-й генерации не могут быть повторно замещены, т.е. в таком случае нет даже каких-либо заместителей 3-й генерации. Другими словами, в этом варианте осуществления, в случае общей формулы (I), например, каждая функциональная группа для R1-R6, если уместно, может быть замещена; тем не менее, соответствующие заместители в таком случае, в свою очередь, не могут быть повторно замещены. В некоторых случаях соединения в соответствии с изобретением определяются заместителями, которые представляют собой или несут арильный или гетероарильный остаток, соответственно незамещенный или моно- или полизамещенный, или которые образуют вместе с атом(ами) углерода или гетероатом(ами), соединяющим(и) их, в качестве кольцевого члена или в качестве кольцевых членов, кольцо,например арил или гетероарил, в каждом случае незамещенное или моно- или полизамещенное. И указанные арильные или гетероарильные остатки, и (гетеро)ароматические кольцевые системы, образованные таким путем, если уместно, могут быть конденсированными с циклоалифатическим, предпочтительно С 3-6 циклоалифатическим остатком, или гетероциклоалифатическим остатком, предпочтительно 3-6 членным гетероциклоалифатическим остатком, или с арилом или гетероарилом, например с С 3-6 циклоалифатическим остатком, таким как циклопентил, или 3-6-членным гетероциклоалифатическим остатком, таким как морфолинил, или арилом, таким как фенил, или гетероарилом, таким как пиридил,где циклоалифатические или гетероциклоалифатические остатки, арильные или гетероарильные остатки,конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моноили полизамещенными. В некоторых случаях соединения в соответствии с изобретением определяются заместителями, которые представляют собой или несут циклоалифатический остаток или гетероциклоалифатический остаток, соответственно, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный, или которые образуют вместе с атом(ами) углерода или гетероатом(ами), соединяющим(и) их, в качестве кольцевого члена или в качестве кольцевых членов, кольцо, например циклоалифатическую или гетероциклоалифатическую кольцевую систему. Обе эти циклоалифатические или гетероциклоалифатические кольцевые системы и (гетеро)циклоалифатические кольцевые системы, образованные таким способом, если уместно могут быть конденсированными с арилом или гетероарилом, предпочтительно выбранным из группы,состоящей из фенила, пиридила и тиенила, или с циклоалифатическим остатком, предпочтительно С 3-6 циклоалифатическим остатком, или гетероциклоалифатическим остатком, предпочтительно 3-6 членным гетероциклоалифатическим остатком, например с арилом, таким как фенил, или гетероарилом,таким как пиридил, или циклоалифатическим остатком, таким как циклогексил, или гетероциклоалифатическим остатком, таким как морфолинил, где арильные или гетероарильные остатки или циклоалифатические или гетероциклоалифатические остатки, конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моно- или полизамещенными. В рамках настоящего изобретения символ который используется в формулах, означает связь соответствующего остатка с соответствующей старшей общей структурой. Если остаток встречается в молекуле многократно, тогда этот остаток может иметь соответственно разные значения для различных заместителей: если, например, оба R2 и R3 означают 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, тогда 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, например, может представлять собой морфолинил для R2 и может представлять собой пиперазинил для R3. Термин "соли физиологически приемлемых кислот" относится в смысле данного изобретения к солям соответствующего активного ингредиента с неорганическими или органическими кислотами, которые являются физиологически приемлемыми, в частности, когда используются в отношении людей и/или других млекопитающих. Гидрохлорид является особенно предпочтительным. Примерами физиологически приемлемых кислот являются соляная кислота, бромисто-водородная кислота, серная кислота, метансульфоновая кислота, п-толуолсульфоновая кислота, угольная кислота, муравьиная кислота, уксусная кислота, щавелевая кислота, янтарная кислота, винная кислота, миндальная кислота, фумаровая кислота,малеиновая кислота, молочная кислота, лимонная кислота, глутаминовая кислота, сахарная кислота, монометилсебациновая кислота, 5-оксопролин, гексан-1-сульфоновая кислота, никотиновая кислота, 2-, 3 или 4-аминобензойная кислота, 2,4,6-триметилбензойная кислота, -липоевая кислота, ацетилглицин,гиппуровая кислота, фосфорная кислота, аспарагиновая кислота. Лимонная и соляная кислоты являются особенно предпочтительными. Термин "соли физиологически приемлемых оснований" относится в смысле данного изобретения к солям соответствующего соединения в соответствии с изобретением - в виде аниона, например после депротонирования пригодной функциональной группы - по меньшей мере с одним катионом или основанием - предпочтительно по меньшей мере с одним неорганическим катионом - которые являются физиологически приемлемыми, в частности, когда используются в отношении людей и/или других млекопитающих. Особенно предпочтительными являются соли щелочных и щелочноземельных металлов, в частности соли (моно-) или (ди)натрия, (моно-) или (ди)калия, магния или кальция, а также соли аммония формулы [NHxR4-x]+. в которой х=0, 1, 2, 3 или 4 и R означает разветвленный или неразветвленный С 1-4 алифатический остаток. Особенно предпочтительным также является соединение в соответствии с общей формулой (I), где отдельные радикалы R1-R6 имеют значения, описанные здесь в связи с соединениями в соответствии с изобретением и их предпочтительными вариантами осуществления с дополнительным исключением следующих соединений:N-бутил-2,6-бис-(бутиламино)-4-пропилникотинамид. В другом особенно предпочтительном варианте осуществления соединения в соответствии с общей формулой (I) радикалы R1, R2, R3, R4, R5 и R6 имеют значения, описанные здесь в связи с соединениями в соответствии с изобретением и их предпочтительными вариантами осуществления при условии, что R1 содержит по меньшей мере 4 атома, выбранных из группы, состоящей из углерода и гетероатомов, предпочтительно по меньшей мере 4 атома, выбранных из группы, состоящей из атомов углерода и гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S. Настоящее изобретение, кроме того, относится к замещенному соединению общей формулы (I) в которой R1 означает C1-10 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный; С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моноили полизамещенной; арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу,которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной;R2 означает F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=O)H; NO2; OCF3; SCF3; C1-4 алифатический остаток,C(=O)-C1-4 алифатический остаток, C(=O)-O-C1-4 алифатический остаток, C(=O)-NH-C1-4 алифатический остаток, C(=О)-N(C1-4 алифатический остаток)2, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моноили полизамещенным; О-C1-4 алифатический остаток,O-C(=О)-С 1-4 алифатический остаток, S-C1-4 алифатический остаток, S(=О)2-С 1-4 алифатический остаток,S(=O)2-O-C1-4 алифатический остаток, где С 1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным; С 3-6 циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - С 1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной;R3 означает Н; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; NO2; OCF3; С 1-4 алифатический остаток,O-C1-4 алифатический остаток, S-C1-4 алифатический остаток, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным; С 3-6 циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - С 1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной;R4 означает С 1-10 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный; С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моноили полизамещенной; арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик, предпочтительно в каждом случае присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной; при условии что, если R4 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток или гетероарил, 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток или гетероарил присоединен через атом углерода;R6 означает С 2-10 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный; С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моноили полизамещенной; при условии что, если R6 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода, или означает S-R7, O-R8 илиR7 и R8 в каждом случае означают С 1-10 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный; С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной; при условии что, если R7 или R8 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-10 членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода;R9 означает С 1-10 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный; С 310 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной; при условии что, если R9 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода;R9 и R10 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, предпочтительно 4 -7-членный гетероциклоалифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный; где "алифатическая группа" и "алифатический остаток" в каждом случае могут быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными или ненасыщенными,"циклоалифатический остаток" и "гетероциклоалифатический остаток" в каждом случае могут быть"моно- или полизамещенный", что касается "алифатической группы" и "алифатического остатка",относится, что касается соответствующих остатков или групп, к замещению одного или нескольких атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, NH-C(=O)-C1-4 алифатического остатка, NH-S(=O)2-C1-4 алифатического остатка, =O, OH, OCF3, OC1-4 алифатического остатка, O-C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка,S(=O)2OH,S(=О)2-С 1-4 алифатического остатка,S(=O)2-O-C1-4 алифатического остатка,S(=О)2-NH-С 1-4 алифатического остатка, CN, CF3, CHO, COOH, C1-4 алифатического остатка,C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, C(=O)-NH2, C(=O)-NH(C1-4 алифатического остатка) и C(=O)-N(C1-4 алифатического остатка)2;"моно- или полизамещенный", что касается "циклоалифатического остатка" и "гетероциклоалифатического остатка", относится, что касается соответствующих остатков, к замещению одного или нескольких атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, NH-C(=O)-C1-4 алифатического остатка, NH-S(=O)2-C1-4 алифатического остатка, =O, OH, OCF3, O-C1-4 алифатического остатка, O-C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка,S(=O)2OH,S(=О)2-С 1-4 алифатического остатка,S(=О)2-O-C1-4 алифатического остатка, S(=О)2-NH-С 1-4 алифатического остатка, CN, CF3, CHO, COOH,C1-4 алифатического остатка, C(=O)-C1-4 алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка,С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, C(=O)-NH2,C(=O)-NH(C1-4 алифатического остатка) и C(=O)-N(C1-4 алифатического остатка)2;"моно- или полизамещенный", что касается "арила" и "гетероарила", относится, что касается соответствующих остатков, к замещению одного или нескольких атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2,NH2,NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,NH-C(=O)-C1-4 алифатического остатка,NH-S(=O)2-С 1-4 алифатического остатка,OH,OCF3,O-C1-4 алифатического остатка, O-C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, S(=O)2OH, S(=О)2-С 1-4 алифатического остатка, S(=О)2-O-C1-4 алифатического остатка,S(=О)2-NH-С 1-4 алифатического остатка, CN, CF3, C(=O)H, C(=O)OH, C1-4 алифатического остатка,C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, бензила, арила, гетероарила, C(=O)-NH2, C(=O)NH(C1-4 алифатического остатка) и C(=O)-N(C1-4 алифатического остатка)2; в форме свободных соединений, рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров при любом соотношении компонентов смеси, или отдельного энантиомера или диастереомера, или в форме солей физиологически приемлемых кислот или оснований, или в форме сольватов, в частности гидратов. В другом предпочтительном варианте осуществления соединения в соответствии с формулой (I) предпочтительные заместители "циклоалифатического остатка" и "гетероциклоалифатического остатка" выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, NH-C(=O)-C1-4 алифатического остатка, NH-S(=O)2-C1-4 алифатического остатка, =O, OH, OCF3, O-C1-4 алифатического остатка, O-C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, SH, SCF3,остатка,S(=O)2OH,S(=О)2-С 1-4 алифатического остатка,S-C1-4 алифатическогоCH2-CF3,C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, C(=O)-NH2, C(=O)-NH(C1-4 алифатического остатка) и C(=O)-N(C1-4 алифатического остатка)2. В другом предпочтительном варианте осуществления соединения в соответствии с формулой (I) предпочтительные заместители "арила" и "гетероарила" выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Br, I,NO2, NH2,NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,NH-C(=O)-C1-4 алифатического остатка, NH-S(=O)2-C1-4 алифатического остатка, OH, OCFH2,OCF2H, OCF3, O-C1-4 алифатического остатка, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, S(=O)2OH,S(=O)2-C1-4 алифатического остатка, S(=О)2-NH-С 1-4 алифатического остатка, CN, CF3, CF2H, CHF2,C1-4 алифатического остатка, CH2OH, CH2-OCH3, C2H4-OH, C2H4-OCH3, C(=О)-С 1-4 алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6 членного гетероциклоалифатического остатка,CONH2,C(=O)-NH(C1-4 алифатического остатка),C(=O)-N(C1-4 алифатического остатка)2, арила, предпочтительно фенила, или бензила, в каждом случае незамещенного или моно- или полизамещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, C2H5, изопропила, трет-бутила, C(=О)-OH, C(=О)-CH3,C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, O-CH3, OCF3, O-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SH, S-CH3, SCF3,NO2, NH2, N(CH3)2, N(CH3)(C2H5) и N(C2H5)2, гетероарила, предпочтительно пиридила, тиенила, фурила,тиазолила или оксазолила, в каждом случае незамещенного или моно- или полизамещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, C2H5, изопропила, трет-бутила, C(=O)-OH, C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, O-CH3, OCF3,O-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SH, S-CH3, SCF3, NO2, NH2, N(CH3)2, N(CH3)(C2H5) и N(C2H5)2. В еще одном предпочтительном варианте осуществления соединения в соответствии с общей формулой (I) отдельные радикалы R1-R5 имеют значения, описанные здесь в связи с соединениями в соответствии с изобретением и их предпочтительными вариантами осуществления; иR6 означает С 2-10 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный; С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моноили полизамещенной; при условии что, если R6 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода, или означает S-R7 или O-R8;R7 и R8 в каждом случае означают С 1-10 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный; C3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной; при условии что, если R7 или R8 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-10 членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода. В другом предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения соединение в соответствии с общей формулой (I) имеет общую формулу (I-а) где отдельные радикалы R1-R5 и R7 имеют значения, описанные здесь в связи с соединениями в соответствии с изобретением и их предпочтительными вариантами осуществления. В другом предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения соединение в соответствии с общей формулой (I) имеет общую формулу (I-b) где отдельные радикалы R1-R5 имеют значения, описанные здесь в связи с соединениями в соответствии с изобретением и их предпочтительными вариантами осуществления;R11 означает O-R8 или N(R9R10), где R8, R9 и R10 имеют значения, описанные здесь в связи с соединениями в соответствии с изобретением и их предпочтительными вариантами осуществления, или означает С 2-10 алифатический остаток,незамещенный или моноили полизамещенный; С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моноили полизамещенной; при условии что, если R11 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, соединение осуществляется с помощью атома углерода 3-10-членного гетероциклоалифатического остатка. В отдельном предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения радикал R11 в общей формуле (I-b) и радикал R6 в общей формуле (I) означают O-R8, где R8 принимает значения, описанные здесь в связи с соединениями в соответствии с изобретением и их предпочтительными вариантами осуществления. В другом особенно предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения радикалR11 в общей формуле (I-b) и радикал R6 в общей формуле (I) означают N(R9R10), где R9 и R10 имеют значения, описанные здесь в связи с соединениями в соответствии с изобретением и их предпочтительными вариантами осуществления. В еще одном особенно предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения радикал R11 в общей формуле (I-b) и радикал R6 в общей формуле (I) означают С 2-10-апифатический остаток,незамещенный или моно- или полизамещенный; С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-8 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной; при условии что, если R11 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, соединение осуществляется с помощью атома углерода 3-10-членного гетероциклоалифатического остатка. В другом предпочтительном варианте осуществления соединение в соответствии с общей формулой (I) имеет общую формулу (I-c) где отдельные радикалы R1, R2, R4, R5 и R6 имеют значения, описанные здесь в связи с соединениями в соответствии с изобретением и их предпочтительными вариантами осуществления. В другом предпочтительном варианте осуществления соединение в соответствии с общей формулой (I) имеет общую формулу (I-е) или (I-f) где отдельные радикалы R1, R3, R4, R5 и R6 или R1, R4, R5 и R6 соответственно имеют значения, описанные здесь в связи с соединениями в соответствии с изобретением и их предпочтительными вариантами осуществления. В еще одном предпочтительном варианте осуществления соединения в соответствии с общей формулой (I) радикалы R2, R3, R4, R5 и R6 имеют значения, описанные здесь в связи с соединениями в соответствии с изобретением и их предпочтительными вариантами осуществления, и R1 означает арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный. В случае если R4 и R5 соединения общей формулы (I) вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток,предпочтительно 4-7-членный гетероциклоалифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный, указанный гетероциклоалифатический остаток необязательно может быть конденсирован с арилом или гетероарилом или с С 3-10 циклоалифатическим остатком или с 3-10-членным гетероциклоалифатическим остатком, где арил,гетероарил, С 3-10 циклоалифатические или 3-10-членные гетероциклоалифатические остатки, конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моно- или полизамещенными. Предпочтительно указанный гетероциклоалифатический остаток, образованный с помощьюR4 и R5 соединения общей формулы (I) вместе с атомом азота, соединяющим их, необязательно может быть конденсирован с арилом или гетероарилом, где арил или гетероарил, предпочтительно выбранный из группы, состоящей из фенила, пиридила и тиенила, конденсированный таким путем, в свою очередь,может быть соответственно незамещенным или моно- или полизамещенным. Особенно предпочтительно, в случае если R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, предпочтительно 4-7-членный гетероциклоалифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный, указанный гетероциклоалифатический остаток необязательно может быть конденсирован с арилом или гетероарилом, предпочтительно выбранным из группы, состоящей из фенила, пиридила и тиенила, где арильные или гетероарильные остатки, конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моно- или полизамещенными. В случае если R9 и R10 соединения общей формулы (I) вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, предпочтительно 4-7-членный гетероциклоалифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный, указанный гетероциклоалифатический остаток необязательно может быть конденсирован с арилом или гетероарилом или с С 3-10 циклоалифатическим остатком или с 3-10-членным гетероциклоалифатическим остатком, где арил,гетероарил, С 3-10 циклоалифатические или 3-10-членные гетероциклоалифатические остатки конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моно- или полизамещенными. Предпочтительно указанный гетероциклоалифатический остаток, образованный с помощьюR9 и R10 соединения общей формулы (I) вместе с атомом азота, соединяющим их, необязательно может быть конденсирован с арилом или гетероарилом, где арил, или гетероарил, предпочтительно выбранный из группы, состоящей из фенила, пиридила и тиенила, конденсированный таким путем, в свою очередь,может быть соответственно незамещенным или моно- или полизамещенным. Особенно предпочтительно, в случае если R9 и R10 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, предпочтительно 4-7-членный гетероциклоалифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный, указанный гетероциклоалифатический остаток необязательно может быть конденсирован с арилом или гетероарилом, предпочтительно выбранным из группы, состоящей из фенила, пиридила и тиенила, где арильные или гетероарильные остатки, конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моно- или полизамещенными. Еще один предпочтительный вариант осуществления настоящего изобретения представляет собой соединение в соответствии с общей формулой (I), гдеR1 означает С 1-10 алифатический остаток, предпочтительно C1-8 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH,=O,O-C1-4 алифатического остатка,OCF3,SH,SCF3,S-C1-4 алифатического остатка,S(=О)2-С 1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH, предпочтительно означает С 1-10 алифатический остаток, более предпочтительно C1-8 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O,O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка; илиR1 означает С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, С 3-6 циклоалифатического остатка, и 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,где С 1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка,C3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =О, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - C1-8 алифатическую группу, предпочтительно C1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I,NO2,NH2,NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2,OH,=O,O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH, илиR1 означает арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2,NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, O-C1-4 алифатического остатка,OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, S(=O)2-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка, C(=O)-OH, C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5,С 3-6 циклоалифатического остатка,3-6 членного гетероциклоалифатического остатка,бензила, фенила, тиенила, пиридила, фурила, тиазолила и оксазолила,предпочтительно в каждом случае незамещенного или моно- или полизамещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, О-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5,C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6 членного гетероциклоалифатического остатка, фенила, тиенила, пиридила, фурила, тиазолила и оксазолила,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и бензил, фенил, тиенил, пиридил, фурил, тиазолил и оксазолил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(С 1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,OH, О-C1-4 алифатического остатка, OCF3, O-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 иC(=O)-O-C2H5, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,где арильный или гетероарильный остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - C1-8 алифатическую группу, предпочтительно C1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN и C(=О)-OH;R2 означает F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; С 1-4 алифатический остаток, S-C1-4 алифатический остаток, O-C1-4 алифатический остаток, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным; С 3-6 циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной, предпочтительно означает F; Cl; Br;I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; C1-4 алифатический остаток, S-C1-4 алифатический остаток,O-C1-4 алифатический остаток, где С 1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =O, OH, и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка; С 3-6 циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моноили полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl,Br, I, =O, OH, С 1-4 алифатического остатка и O-C1-4 алифатического остатка, где С 1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =O, OH, и незамещенногоO-C1-4 алифатического остатка, и где С 3-6 циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик C1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =O,OH, незамещенного С 1-4 алифатического остатка и незамещенного О-C1-4 алифатического остатка;R3 означает Н; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; NO2; OCF3; С 1-4 алифатический остаток,O-C1-4 алифатический остаток, S-C1-4 алифатический остаток,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =O,OH и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка; С 3-6 циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =O, OH, С 1-4 алифатического остатка и O-C1-4 алифатического остатка,C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =O, OH и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка,С 3-6 циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - С 1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =O, OH, незамещенного C1-4 алифатического остатка и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка;R4 означает С 1-10 алифатический остаток, предпочтительно C1-8 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH,=O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,- 15022582 где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, илиR4 означает С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка,CF3,CN,С 1-4 алифатического остатка,C(=О)-OH,C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, С 3-6 циклоалифатического остатка, и 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,где С 1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - C1-8 алифатическую группу, предпочтительно С 1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I,NH2,NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2,OH,=O,NO2,O-C1-4 алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C14 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,при условии что, если R4 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода; илиR4 означает арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2,NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, O-C1-4 алифатического остатка,OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH,C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,бензила, фенила, тиенила, пиридила, фурила,тиазолила и оксазолила,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и бензил, фенил, тиенил, пиридил, фурил, тиазолил и оксазолил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,OH, О-C1-4 алифатического остатка, OCF3, O-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка, C(=O)-OH, C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 иC(=O)-O-C2H5, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,арильный или гетероарильный остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик, предпочтительно в каждом случае присоединен через мостик - C1-8 алифатическую группу,предпочтительно С 1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей изR5 означает Н или C1-10 алифатический остаток, предпочтительно С 1-4 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка; илиR4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, предпочтительно 4-7-членный гетероциклоалифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F,Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O,O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, С 3-6 циклоалифатического остатка, и 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,где С 1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,=O, OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, предпочтительно выбранным из группы,состоящей из F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, образованный с помощью R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, необязательно может быть конденсирован с арилом или гетероарилом,предпочтительно с фенилом или пиридилом, где арильные или гетероарильные остатки, конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2,NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH,C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6 членного гетероциклоалифатического остатка,бензила, фенила, тиенила, пиридила, фурила,тиазолила и оксазолила,3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, образованный с помощью R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, необязательно может быть конденсирован с С 3-10 циклоалифатическим остатком или 3-10-членным гетероциклоалифатическим остатком, где С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, конденсированный таким путем, в свою очередь,может быть соответственно незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, =O, OH, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5,C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, бензила, фенила, тиенила, пиридила, фурила, тиазолила и оксазолила,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и бензил, фенил, тиенил, пиридил, фурил, тиазолил и оксазолил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,OH, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, O-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=O)-OH, C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 иC(=O)-O-C2H5, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH;R6 означает С 2-10 алифатический остаток, предпочтительно С 2-8 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH,=O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,где С 1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,- 17022582R6 означает С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, и C(=О)-OH,где С 1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - C1-8 алифатическую группу, предпочтительно C1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I,NO2,NH2,NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2,OH,=O,О-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,С 1-4 алифатического остатка и C(=O)-OH,при условии что, если R6 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода; илиR7 и R8 в каждом случае означают С 1-10 алифатический остаток, предпочтительно C1-8 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, или в каждом случае означают С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, С 3-6 циклоалифатического остатка, и 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,где С 1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-С 1-4 алифатического остатка, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH, и С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - C1-8 алифатическую группу, предпочтительно C1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I,NO2,NH2,NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2,OH,=O,O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,при условии что, если R7 или R8 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-10 членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода 3-10-членного гетероциклоалифатического остатка;R9 означает С 1-10 алифатический остаток, предпочтительно C1-8 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящий из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(С 1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH,=O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-С 1-4 алифатического остатка; илиR9 означает С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),- 18022582N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка,CF3,CN,С 1-4 алифатического остатка,C(=О)-OH,C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, С 3-6 циклоалифатического остатка и 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH, и С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - C1-8 алифатическую группу, предпочтительно C1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I,NO2,NH2,NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2,OH,=O,O-C1-4 алифатического остатка,C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка,OCF3,SH,SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,при условии что, если R9 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода 3-10-членного гетероциклоалифатического остатка;R10 означает Н или С 1-10 алифатический остаток, предпочтительно C1-4 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH; предпочтительно означает С 1-10 алифатический остаток, более предпочтительно C1-4 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2,NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка,OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка; илиR9 и R10 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, предпочтительно 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F,Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O,O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, С 3-6 циклоалифатического остатка, и 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-С 1-4 алифатического остатка, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH, и 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, образованный с помощью R9 и R10 вместе с атомом азота, соединяющим их, необязательно может быть конденсирован с арилом или гетероарилом,предпочтительно с фенилом или пиридилом, где арильные или гетероарильные остатки, конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2,NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH,C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6 членного гетероциклоалифатического остатка,тиазолила и оксазолила, бензила, фенила, тиенила, пиридила, фурила,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и бензил, фенил, тиенил, пиридил, фурил, тиазолил и оксазолил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,OH, О-C1-4 алифатического остатка, OCF3, O-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 иC(=O)-O-C2H5, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH. В предпочтительном варианте осуществления соединения в соответствии с общей формулой (I)R1 означает C1-10 алифатический остаток, предпочтительно C1-8 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH,=O,O-C1-4 алифатического остатка,OCF3,SH,SCF3,S-C1-4 алифатического остатка,S(=О)2-С 1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH, предпочтительно означает С 1-10 алифатический остаток, более предпочтительно C1-8 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O,O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка; илиR1 означает С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, С 3-6 циклоалифатического остатка, и 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH, и С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - C1-8 алифатическую группу, предпочтительно С 1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I,NO2,NH2,NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2,OH,=O,O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка и C(=O)-OH; илиR1 означает арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2,NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, O-С 1-4 алифатического остатка,OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, S(=O)2-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5,С 3-6 циклоалифатического остатка,3-6 членного гетероциклоалифатического остатка,бензила, фенила, тиенила, пиридила, фурила, тиазолила и оксазолила, предпочтительно в каждом случае незамещенного или моно- или полизамещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5,C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6 членного гетероциклоалифатиче- 20022582 ского остатка,бензила, фенила, тиенила, пиридила, фурила, тиазолила и оксазолила,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и бензил, фенил, тиенил, пиридил, фурил, тиазолил и оксазолил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,OH, О-C1-4 алифатического остатка, OCF3, O-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 иC(=O)-O-C2H5, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,арильный или гетероарильный остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - C1-8 алифатическую группу, предпочтительно C1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN и C(=О)-OH. В дальнейшем предпочтительном варианте осуществления соединения в соответствии с общей формулой (I) где m означает 0, 1,2,3 или 4, предпочтительно означает 0, 1, 2 или 3, более предпочтительно означает 0, 1, или 2;R12a и R12b, каждый независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, I, NO2, NH2,NH(C1-4 алифатический остаток), N(C1-4 алифатический остаток)2, OH, O-C1-4 алифатический остаток,OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатический остаток, CF3, CN, C1-4 алифатический остаток или C(=О)-OH или вместе означают =O, предпочтительно каждый независимо друг от друга означает Н, F, Cl, Br, I, NH2,NH(C1-4 алифатический остаток), N(C1-4 алифатический остаток)2, OH, O-C1-4 алифатический остаток илиC1-4 алифатический остаток или вместе означают =O, более предпочтительно каждый независимо друг от друга означает Н, F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4 алифатический остаток или C1-4 алифатический остаток или вместе означают =O, еще более предпочтительно каждый независимо друг от друга означает Н, F, OH,O-C1-4 алифатический остаток или C1-4 алифатический остаток или вместе означают =O; иR12c означает C1-4 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2,NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка,OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, S(=O)2-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH, предпочтительно означает С 1-4 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы,состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR12c означает С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, С 3-6 циклоалифатического остатка и 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, предпочтительно когда m0,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,- 21022582R12c означает - предпочтительно, когда m означает 0 или 2, более предпочтительно, когда m означает 0 - арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2,NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, O-C1-4 алифатического остатка,OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, S(=O)2-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5,С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6 членного гетероциклоалифатического остатка,бензила, фенила, тиенила, пиридила, фурила, тиазолила и оксазолила, предпочтительно означает арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, CI, Вг, I, NO2, NH2,NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, O-C1-4 алифатического остатка,OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH,C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6 членного гетероциклоалифатического остатка,бензила, фенила, тиенила, пиридила, фурила,тиазолила и оксазолила, предпочтительно когда m означает = 0,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и бензил, фенил, тиенил, пиридил, фурил, тиазолил и оксазолил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,OH, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,С 1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH. Предпочтительно R1 означает подструктуру (Т 1), гдеR12a и R12b, каждый независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4 алифатический остаток или С 1-4 алифатический остаток или вместе означают =O, предпочтительно каждый независимо друг от друга означает Н, F, OH, O-C1-2 алифатический остаток или C1-2 алифатический остаток, или вместе означают =O; иR12c означает С 1-4 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, =O,O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка, S(=О)2-С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH, предпочтительно означает С 1-4 алифатический остаток, незамещенный или моноили полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl,Br, I, OH, =О, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, CF3, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH, илиR12c означает С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, CF3,С 1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, С 3-6 циклоалифатического остатка, и 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, CF3,C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH, илиR12c означает - предпочтительно, когда m означает 0 или 2, более предпочтительно, когда m означает 0 - арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, О-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, S(=O)2-C1-4 алифатического остатка, NO2,N(C1-4 алифатического остатка)2, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3,C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3, C(=O)-O-C2H5,С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, бензила, фенила, тиенила, пиридила, фурила, тиазолила или оксазолила, предпочтительно означает арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I,OH, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3, C(=O)-O-C2H5,С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, бензила, фенила,тиенила, пиридила, фурила, тиазолила или оксазолила, предпочтительно когда m означает 0,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и бензил, фенил, тиенил, пиридил, фурил, тиазолил и оксазолил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными, предпочтительно незамещенными или моно- или дизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранный из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3,C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, предпочтительно по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, CH3, O-CH3, CF3 и OCF3,С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, CF3,C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH. Более предпочтительно R1 означает подструктуру (Т 1), гдеR12a и R12b, каждый независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4 алифатический остаток или С 1-4 алифатический остаток или вместе означают =O, предпочтительно каждый независимо друг от друга означает Н, F, OH, O-C1-4 алифатический остаток или С 1-4 алифатический остаток или вместе означают =O; иR12c означает С 1-4 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, O-C14 алифатического остатка, CF3, CN, S(=О)2-С 1-4 алифатического остатка и С 1-4 алифатического остатка,предпочтительно означает C1-4 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, O-С 14 алифатического остатка, CF3 и C1-4 алифатического остатка,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка; илиR12c означает С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, O-C1-4 алифатического остатка, CF3 и С 1-4 алифатического остатка,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, илиR12c означает - предпочтительно, когда m означает 0 или 2, более предпочтительно, когда m означает 0 - арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4 алифатического остатка, OCF2H, OCF3, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, CH2-OH,CH2-OCH3, S(=O)2-CH3, SCF3, NO2, N(C1-4 алифатического остатка)2,C(=O)-O-CH3 иC(=O)-O-C2H5, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, бензила, фенила, тиенила или пиридила, предпочтительно означает - предпочтительно, когда m означает 0 или 2, более предпочтительно, когда m означает 0, -арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка,C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, бензила, фенила, тиенила или пиридила,где бензил, фенил, тиенил и пиридил, в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными, предпочтительно незамещенными или моно- или дизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4 алифатического остатка,OCF3, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5,предпочтительно по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, CH3,O-CH3, CF3 и OCF3, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, CF3,C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH. В дальнейшем предпочтительном варианте осуществления соединения в соответствии с общей формулой (I) R1 означает подструктуру (Т 1), гдеR12a и R12b, каждый независимо друг от друга, означают Н, F, OH, O-C1-4 алифатический остаток илиC1-4 алифатический остаток или вместе означают =O; предпочтительно Н, F, OH, CH3 или OCH3 или вместе означают =O;R12c означает С 1-4 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, OH, незамещенногоC1-4 алифатического остатка, предпочтительно означает С 1-4 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей изR12c означает С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, CF3 и незамещенного С 1-4 алифатического остатка; илиR12a и R12b, каждый независимо друг от друга, означают Н, F, OH, O-C1-4 алифатический остаток илиR12c означает арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, OCF2H, CH2-OH, CH2-OCH3, S(=O)2-CH3, SCF3, NO2,N(C1-4 алифатического остатка)2,CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5,C(=O)-O-CH3, C(=O)-O-C2H5 и фенила, предпочтительно означает арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3, C(=O)-O-C2H5 и фенила,где фенил может быть незамещенным или моно- или полизамещенным, предпочтительно незамещенным или моно- или дизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы,состоящей из F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка,C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, предпочтительно по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, CH3, O-CH3, CF3 и OCF3. Предпочтительно R1 означает подструктуру (Т 1), гдеR12a и R12b, каждый независимо друг от друга, означают Н, F, OH, CH3 или OCH3 или вместе означают =O, более предпочтительно Н, F, OH или CH3, еще более предпочтительно Н;R12c означает C1-4 алифатический остаток, предпочтительно метил, этил, н-пропил, 2-пропил,н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, OH, S(=O)2-CH3,незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, предпочтительно О-метила и О-трет-бутила и CF3, предпочтительно означает С 1-4 алифатический остаток, предпочтительно метил, этил, н-пропил, 2-пропил,н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, незамещенногоR12c означает С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, предпочтительно циклопропил, циклопентил, циклогексил, морфолинил, оксетанил или тетрагидропиранил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, незамещенного О-C1-4 алифатического остатка, предпочтительно О-метила и О-этила, CF3 и незамещенного C1-4 алифатического остатка, предпочтительно метила или этила; илиR12a и R12b, каждый независимо друг от друга, означают Н, F, OH, CH3 или OCH3; предпочтительно Н, OH или CH3;R12c означает арил или гетероарил, предпочтительно фенил или пиридил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы,состоящей из F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4 алифатического остатка, предпочтительно OCH3, OCF3, OCF2H,CH2-OH, CH2-OCH3, S(=O)2-CH3, SCF3, NO2, N(CH3)2,CF3, CN, C1-4 алифатического остатка,C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3, C(=O)-O-C2H5 и фенила, предпочтительно означает арил или гетероарил, предпочтительно фенил или пиридил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,О-C1-4 алифатического остатка, OCF3, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5,C(=O)-O-CH3, C(=O)-O-C2H5 и фенила,где фенил может быть незамещенным или моно- или полизамещенным, предпочтительно незамещенным или моно- или дизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы,состоящей из F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка,C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, предпочтительно по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, CH3, O-CH3, CF3 и OCF3. Особенно предпочтительным является соединение в соответствии с общей формулой (I), которое имеет следующую общую формулу (I-d): где отдельные радикалы и параметры имеют значения, описанные здесь в связи с соединениями в соответствии с изобретением и их предпочтительными вариантами осуществления. В предпочтительном варианте осуществления соединения в соответствии с общей формулой (I) R2 означает F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; C1-4 алифатический остаток, S-C1-4 алифатический остаток,O-C1-4 алифатический остаток, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным; С 3-6 циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный и в каждом случае необязательно присоединенный через мостик - C1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь,может быть незамещенной или моно- или полизамещенной. Предпочтительно R2 означает F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; C1-4 алифатический остаток,S-C1-4 алифатический остаток, O-C1-4 алифатический остаток, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =O, OH и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, С 3-6 циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =O, OH, С 1-4 алифатического остатка и O-C1-4 алифатического остатка, где С 1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =О,OH и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и где С 3-6 циклоалифатический остаток или 3-6 членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - C1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моноили полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl,Br, I, =O, OH, незамещенного C1-4 алифатического остатка и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка. Более предпочтительно R2 означает F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; С 1-4 алифатический остаток, S-C1-4 алифатический остаток, O-C1-4 алифатический остаток, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =O, OH и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, пирролидинил, пиперазинил,4-метилпиперазинил, морфолинил, или пиперидинил, предпочтительно циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =O, OH, незамещенного С 1-4 алифатического остатка и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и где циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, пирролидинил, пиперазинил, 4-метилпиперазинил, морфолинил или пиперидинил в каждом случае необязательно может быть присоединен через мостик - С 1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшейC1-4 алифатического остатка и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка. Еще более предпочтительно R2 означает F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; метил; этил; н-пропил; изопропил; н-бутил; втор-бутил; трет-бутил; CH2-OH; CH2-O-CH3; CH2-CH2-OH;CH2-CH2-OCH3; О-метил; О-этил; О-(CH2)2-O-CH3; О-(CH2)2-OH; S-метил; S-этил; циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил; предпочтительно означает F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; метил; этил; н-пропил; изопропил; н-бутил; втор-бутил; трет-бутил; О-метил; О-этил; О-(CH2)2-O-CH3; О-(CH2)2-OH; S-метил; S-этил; циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил. Еще более предпочтительно R2 выбирают из группы, состоящей из F; Cl; CF3; CN; SCF3; OCF3; CH3;C2H5; н-пропила; изопропила; т-бутила; CH2-OH; CH2-O-CH3; циклопропила; O-CH3 и O-C2H5; предпочтительно выбирают из группы, состоящей из F; Cl; CF3; CN; SCF3; OCF3; CH3; C2H5; н-пропила; изопропила; т-бутила; циклопропила; O-CH3 и O-C2H5. В частности, R2 выбирают из группы, состоящей из F; Cl; CF3; CH3; C2H5, изопропила; CH2-O-CH3; циклопропила; и O-CH3; предпочтительно выбирают из группы, состоящей из F; Cl; CF3; CH3; C2H5, изопропила; циклопропила и O-CH3. Более конкретно, R2 выбирают из группы, состоящей из CF3; CH3; C2H5, изопропила; CH2-O-CH3 иO-CH3; предпочтительно выбирают из группы, состоящей из CH3; C2H5, изопропила; CH2-O-CH3 иO-CH3. В отдельном предпочтительном варианте осуществления соединения в соответствии с общей формулой (I) остаток R2 означает CH3 или CF3, наиболее предпочтительно R2 означает CH3. В дальнейшем предпочтительном варианте осуществления соединения в соответствии с общей формулой (I) остаток R3 означает Н; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; NO2; OCF3; С 1-4 алифатический остаток,O-C1-4 алифатический остаток, S-C1-4 алифатический остаток, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =O, OH, и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка; С 3-6 циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =O, OH, C1-4 алифатического остатка и O-C1-4 алифатического остатка, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =O,OH, и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и где С 3-6 циклоалифатический остаток или 3-6 членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - C1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моноили полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl,Br, I, =O, OH, незамещенного С 1-4 алифатического остатка и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка. Предпочтительно R3 означает Н; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; NO2; OCF3; С 1-4 алифатический остаток,O-C1-4 алифатический остаток, S-C1-4 алифатический остаток, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, =O, OH и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка. Более предпочтительно R3 означает Н; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; NO2; OCF3; метил; этил; н-пропил; изопропил; н-бутил; втор-бутил; трет-бутил; О-метил; О-этил; О-(CH2)2-O-CH3; O-(CH2)2-OH;S-метил или S-этил. Еще более предпочтительно R3 означает Н; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; OCF3; метил; этил; О-метил; или O-этил, предпочтительно означает Н; F; Cl; Br; I; CF3; SCF3; OCF3; метил; этил; О-метил; или О-этил. Еще более предпочтительно R3 означает H; F; Cl; Br; CN; CF3; SCF3; OCF3; О-метил или метил,предпочтительно означает Н; F; Cl; CF3; SCF3; OCF3; О-метил или метил. В частности, R3 означает Н; F; Cl; Br; CN или метил, предпочтительно Н, F, Cl, Br или CN, более предпочтительно Н, Cl или Br, наиболее предпочтительно Н. В дальнейшем предпочтительном варианте осуществления соединения в соответствии с общей формулой (I) остатокR4 означает С 1-10 алифатический остаток, предпочтительно C1-8 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH,=O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,С 1-4 алифатического остатка, C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, и C(=О)-OH,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка; илиR4 означает С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместите- 26022582 лем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка,CF3,CN,C1-4 алифатического остатка,C(=O)-OH,C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка, С 3-6 циклоалифатического остатка и 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH, и С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - C1-8 алифатическую группу, предпочтительно С 1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I,NO2,NH2,NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2,OH,=O,O-C1-4 алифатического остатка,C(=O)-O-C1-4 алифатического остатка,OCF3,SH,SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,при условии что, если R4 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода,или R4 означает арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2,NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, O-С 1-4 алифатического остатка,OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=O)-OH,C(=O)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,бензила, фенила, тиенила, пиридила, фурила, тиазолила и оксазолила, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и где бензил, фенил, тиенил, пиридил, фурил, тиазолил и оксазолил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, О-C1-4 алифатического остатка, OCF3, O-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5,C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH, и арильный или гетероарильный остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик, предпочтительно в каждом случае присоединен через мостик - C1-8 алифатическую группу,предпочтительно C1-4 алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей изR5 означает Н или C1-10 алифатический остаток, предпочтительно C1-4 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка; илиR4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, предпочтительно 4-7-членный гетероциклоалифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F,Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O,- 27022582O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, С 3-6 циклоалифатического остатка, и 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,=O, OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH,3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, образованный с помощью R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, необязательно может быть конденсирован с арилом или гетероарилом,предпочтительно с фенилом, пиридилом или тиенилом, где арильные или гетероарильные остатки, конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br,I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, О-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH,C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6 членного гетероциклоалифатического остатка,бензила, фенила, тиенила, пиридила, фурила,тиазолила и оксазолила, и 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, образованный с помощью R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, необязательно может быть конденсирован с С 3-10 циклоалифатическиим остатком или 3-10-членный гетероциклоалифатический остатком, где С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, конденсированный таким путем, в свою очередь,может быть соответственно незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, =O, OH, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5,C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка, бензила, фенила, тиенила, пиридила, фурила, тиазолила и оксазолила, иC1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и бензил, фенил, тиенил, пиридил, фурил, тиазолил и оксазолил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,OH, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, O-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 иC(=O)-O-C2H5, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH. В дальнейшем предпочтительном вариант осуществления соединения в соответствии с общей формулой (I) остаток где n означает 0, 1,2, или 3, предпочтительно означает 1, 2 или 3, более предпочтительно означает 1 или 2, еще более предпочтительно означает 1;R13a и R13b, каждый независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, I, NO2, NH2,NH(C1-4 алифатический остаток), N(C1-4 алифатический остаток)2, OH, O-C1-4 алифатический остаток,OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатический остаток, CF3, CN, C1-4 алифатический остаток или C(=О)-OH, или вместе означают =O, предпочтительно каждый независимо друг от друга означает Н, F, Cl, Br, I, NH2,NH(C1-4 алифатический остаток), N(С 1-4 алифатический остаток)2, OH, O-С 1-4 алифатический остаток илиC1-4 алифатический остаток, или вместе означают =O, более предпочтительно каждый независимо друг от друга означает Н, F, Cl, Br, I, O-C1-4 алифатический остаток или C1-4 алифатический остаток или вместе означают =O, еще более предпочтительно каждый независимо друг от друга означает Н, F,O-С 1-4 алифатический остаток или C1-4 алифатический остаток или вместе означают =O; иR13c означает C1-4 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2,NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка,OCF3, SH, SCF3, S-С 1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH; илиn=1, - С 3-10 циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, С 3-6 циклоалифатического остатка и 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-С 1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, C1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR13c означает - предпочтительно, когда n0, более предпочтительно, когда n=1, - арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5,C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H5, С 3-6 циклоалифатического остатка, 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,бензила, фенила, тиенила, пиридила, фурила, тиазолила и оксазолила,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка, и бензил, фенил, тиенил, пиридил, фурил, тиазолил и оксазолил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка), N(C1-4 алифатического остатка)2,OH, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN,C1-4 алифатического остатка, C(=О)-OH, C(=О)-CH3, C(=О)-C2H5, C(=O)-O-CH3 и C(=O)-O-C2H6, и С 3-6 циклоалифатический остаток и 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем,выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 алифатического остатка),N(C1-4 алифатического остатка)2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, С 1-4 алифатического остатка и C(=О)-OH;R5 означает Н или С 1-10 алифатический остаток, предпочтительно C1-6 алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, OH, =O, O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3,S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN, и C1-4 алифатического остатка,где C1-4 алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH,CF3 и незамещенного O-C1-4 алифатического остатка; илиR4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, предпочтительно 4-7-членный гетероциклоалифатический остаток, или предпочтительно остаток, выбранный из группы, состоящей из морфолинила, пиперидинила, пирролидинила, азетидинила,пиперазинила,4-метилпиперазинила,оксазепанила,тиоморфолинила,азепанила,более предпочтительно выбранный из группы, состоящей из морфолинила, пиперидинила, пирролидинила, азетидинила, пиперазинила, 4-метилпиперазинила,оксазепанила, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, OH, =O, C(=О)-OH,O-C1-4 алифатического остатка, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 алифатического остатка, CF3, CN и
МПК / Метки
МПК: C07D 401/04, A61K 31/553, C07D 401/14, A61K 31/4545, C07D 413/14, A61K 31/4427, A61P 25/00, C07D 213/82, C07D 405/12, C07D 413/04, A61K 31/5377, A61K 31/496
Метки: замещенные, модуляторов, качестве, 6-аминоникотинамиды
Код ссылки
<a href="https://eas.patents.su/30-22582-zameshhennye-6-aminonikotinamidy-v-kachestve-modulyatorov-kcnq2-3.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3</a>