C07D 213/40 — ацильноя группа при замещающем атоме азота
Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина
Номер патента: 24180
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Самс Анетте Гравен, Пюшль Аск, Эскилдсен Йерген
МПК: A61K 31/4355, A61K 31/44, A61K 31/436...
Метки: никотинового, модуляторы, позитивные, аллостерические, ацетилхолина, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...
(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr
Номер патента: 22164
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Ромбу Герт, Ленартс Йозеф Элизабет, Макдональд Грегор Джеймс, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн
МПК: A61K 31/44, A61P 1/00, A61P 17/06...
Метки: модуляторы, nachr, альфа, аллостерические, пиридин-4-ил)бензиламиды
Формула / Реферат:
1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...
Производные арилсульфонамида в качестве ингибиторов матриксной металлопротеазы
Номер патента: 20114
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Эрхардт Клаус, Рижолье Паскаль, Томмаси Рубен Алберто, Маккуайр Лесли Уайтон, Шультц Майкл, Рожель Оливье
МПК: A61P 29/00, A61K 31/18, C07C 311/16...
Метки: арилсульфонамида, металлопротеазы, матриксной, качестве, производные, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)в которой R'1 выбран из группы, включающей (C3-C7)циклоалкил, 5-9-членный гетероарил, 4-9-членный гетероциклил и (C6-C12)арил, где указанный (C6-C12)арил, 5-9-членный гетероарил и 4-9-членный гетероциклил необязательно содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, (C1-C7)алкил, карбоксигруппу, (C1-C7)алкоксикарбонил и НС(О)-;R2 и R3 обозначают водород;X обозначает галоген или...
Производные фенилсульфамоилбензамидов в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, способ их получения и фармацевтическая композиция, их содержащая
Номер патента: 18032
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Фаркаш Шандор, Сентирмай Эва, Хорнок Каталин, Ваштаг Моника, Кешеру Дьёрдь, Ваго Иштван, Беке Дьюла, Бозо Эва, Шмидт Эва
МПК: A61P 29/00, A61K 31/18, C07C 311/21...
Метки: производные, способ, качестве, получения, композиция, брадикининовых, фенилсульфамоилбензамидов, антагонистов, содержащая, рецепторов, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Фенилсульфамоилбензамидные производные антагонистов брадикининовых В1 рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4 алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода; (2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы; (3) -(CH2)n-NH2; (4) -(СН2)n-ОН; (5) -(CH2)n-CO-NH2; (6) бензила, необязательно замещенного гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2 и атом углерода, к которому они оба присоединены, образуют...
Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog (варианты), способ их получения, композиция и способы лечения рака и ингибирований ангиогенеза и сигнального пути hedgehog в клетках на их основе
Номер патента: 17262
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Бао Лян, Лалонд Ребекка, Малески Кимберли, Сэвидж Скотт, Гунцнер Джанет, Кастанедо Джорджетт, Дайна Майкл, Стэнли Марк, Ван Шумэй, Рейнолдс Марк, Сатерлин Даниэл
МПК: C07D 213/56, C07D 213/40, C07D 213/38...
Метки: ингибиторов, ингибирований, получения, сигнального, пути, ангиогенеза, способы, композиция, лечения, hedgehog, сигналов, способ, белком, соединения, клетках, основе, варианты, 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых, рака, передачи
Формула / Реферат:
1. Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog, охватываемые общей структурной формулойгде R1 выбран из группы, содержащей алкил, карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых может содержать заместители, выбранные из группы, включающей гидроксил, галоген, амино, карбоксил, амидино, гуанидино, карбонил, нитро, циано, ацил, алкил, галоалкил, сульфонил, сульфинил, алкокси, алкилтио, карбамоил,...
Новые алкиновые соединения, обладающие антагонистическим в отношении мсн действием, и содержащие эти соединения лекарственные средства
Номер патента: 13013
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Рудольф Клаус, Лустенбергер Филипп, Арндт Кирстен, Штенкамп Дирк, Мюллер Штефан Георг, Лотц Ральф Рихард Германн, Рот Геральд Юрген, Лентер Мартин, Леманн-Линтц Торстен
МПК: C07D 213/38, C07D 213/30, C07D 213/40...
Метки: отношении, действием, содержащие, соединения, эти, мсн, обладающие, алкиновые, новые, средства, лекарственные, антагонистическим
Формула / Реферат:
1. Алкиновые соединения общей формулыв которой R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, необязательно замещенную остатком R11 С1-С8 алкильную или C3-С7 циклоалкильную группу, где группа -CH2- в положении 3 или 4 5-, 6- или 7-членной циклоалкильной группы может быть заменена на -О-, -S- или -NR13-, или необязательно одно- либо многозамещенный остатком R12 и/или однозамещенный нитрогруппой фенильный или пиридинильный остаток илиR1 и R2...
Замещённые амины активные в отношении рецептора каннабиноида-1
Номер патента: 7747
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Чанг Линда Л., Армстронг Хелен М., Ланза Томас Дж.Мл., Шах Шреник К., Кви Хонгбо, Лиу Пинг, Джуэлл Джеймс П., Лин Линус С., Хэгманн Уилльям К., Гутхиконда Равиндра Н.
МПК: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/435...
Метки: замещённые, каннабиноида-1, рецептора, отношении, активные, амины
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из: (1) циклогетероалкила, (2) арила, (3) гетероарила и (4) -NRaRc; где арил и гетероарил необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из Rb; R2 выбран из: (1) C1-10алкила, (2) С3-10циклоалкил-С1-4алкила, (3) арил-С1-4алкила и (4) гетероарил-С1-4алкила; где каждый циклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещен одним-тремя...
Применение модулятора рецепторов глюкокортикоидов и агониста рецепторов глюкокортикоидов при получении лекарственного средства
Номер патента: 7483
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Свик Эндрю Гордон, Лиу Кевин Кун-Чин, Дау Роберт Ли, Морган Брэдли Пол
МПК: A61K 31/325, A61K 31/122, A61K 31/05...
Метки: глюкокортикоидов, получении, применение, лекарственного, модулятора, средства, агониста, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы II его изомера, пролекарства указанного соединения или изомера, или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, изомера или пролекарства; где R1 представляет собой (C1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил или фенил, незамещенный или замещенный одним из следующих заместителей: -ОН, -NR12R13, -NR12C(О)-(С1-С4)алкил, -CN, -(С0-С2)алкил-hеt, -О-(C1-C3)алкил-С(О)-NR12R13,...
Новые циклогексилсульфоны
Номер патента: 6225
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Оукли Пол Джозеф, Черчер Ян, Тилл Мартин Ричард, Керрад Соня, Уилльямс Сузанна, Шо Дункан Эдвард, Харрисон Тимоти, Уилльямс Брайан Джон, Диннелл Кевин, Нэйдин Алан Джон
МПК: A61P 25/28, C07C 317/20, A61K 31/10...
Метки: циклогексилсульфоны, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где m равно 0 или 1; Z представляет собой CN, OR2a, CO2R2a или CON(R2a)2; R1b представляет собой H, C1-4-алкил или OH; R1c представляет собой H или C1-4-алкил; Ar1 представляет собой фенил или пиридил, каждый из которых имеет 0-3 заместителя, независимо выбранных из галогена, CN, NO2, CF3, OH, OCF3, C1-4-алкокси или C1-4-алкила, который, необязательно, имеет заместитель, выбранный из галогена, CN, NO2, CF3, OH и...
Модуляторы рецепторов глюкокортикоидов
Номер патента: 4886
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Лиу Кевин Кун-Чин, Дау Роберт Ли, Морган Брэдли Пол, Свик Эндрю Гордон
МПК: C07C 35/42, C07D 213/40, A61K 31/05...
Метки: рецепторов, модуляторы, глюкокортикоидов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы II его изомер, пролекарство указанного соединения или изомера или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, изомера и пролекарства; где R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним из следующих заместителей: -OH, -NR12R13, -NR12-C(O)-(C1-C4)алкил, -CN, -(C0-C2)алкил-het, -O-(C1-C3)алкил-C(O)-NR12R13, -NR12-(C0-C2)алкил-C(O)-NR12R13, -(C0-C2)алкил-NR12-SO2-R13, -NR12-SO2-het,...
Ингибиторы металлопротеаз матрикса, способы их получения, фармкомпозиция, применение и способ лечения
Номер патента: 2971
Опубликовано: 26.12.2002
Авторы: Дикинсон Роджер Питер, Фрэй Майкл Джонатан, Дэк Кевин Нейл
МПК: C07C 231/12, A61K 31/165, A61P 43/00...
Метки: металлопротеаз, матрикса, способы, применение, лечения, ингибиторы, фармкомпозиция, способ, получения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет Н, ОН, С1-4алкил, С1-4алкокси или С2-4алкенил; R2 представляет C1-6алкил, необязательно замещенный фтором, индолилом, имидазолилом, группой SO2(С1-4алкил), С5-7циклоалкилом либо необязательно защищенной группой ОН, SH, CONH2, CO2H, NH2 или NHC(=NH)NH2, С5-7циклоалкил, необязательно замещенный C1-6алкилом, или бензил, необязательно замещенный...
Соединения 1-арил-2-ациламиноэтана и их применение в качестве антагонистов нейрокинина, в частности нейрокинина 1.
Номер патента: 2348
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Веенстра Сим Якоб, Гершпахер Марк, Фон Шпрехер Андреас, Шиллинг Вальтер, Бетшарт Клаудиа, Офнер Сильвио, Рогго Сильвио, Оберсон Ив, Ма Роберт
МПК: C07C 237/22, A61P 1/08, A61K 31/16...
Метки: нейрокинина-2, антагонистов, соединения, 1-арил-2-ациламиноэтана, частности, качестве, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1 представляет собой арил или гетероарил; R2 представляет собой водород, С1-С7алкил или арил-С1-С7алкил; R3 представляет собой водород, С1-С7алкил, арил или гетероарил; R4 представляет собой арил или гетероарил; Х представляет собой С1-С7алкилен, С2-С7алкенилен или С4-С7алкандиенилен; и Am представляет собой незамещенную или одно- либо двузамещенную аминогруппу, причем подразумевается, что двузамещенная аминогруппа...
Ингибиторы матриксных металлопротеиназ
Номер патента: 1432
Опубликовано: 26.02.2001
Авторы: Палладино Массимилиано, Абрате Франческа, Биссолино Пьерлуиджи, Перроне Этторе, Альпеджани Марко
МПК: C07C 259/06, A61P 35/00, A61K 31/16...
Метки: матриксных, ингибиторы, металлопротеиназ
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое является производным сукцинамида формулы (I) где W обозначает группу -СООН или -CONHOH; R обозначает водород, C1-C6 алкил, фенил или бензил; R1 обозначает водород или низший алкил, в частности метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, трет-бутил; арил, в частности фенил и нафтил; и арил(низший алкил), в частности бензил; причем эти группы могут быть не замещены или замещены одним или несколькими заместителями, имеющими...