C07D 498/08 — мостиковые системы

Соединения – ингибиторы фермента

Загрузка...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Симпсон Айан, Коолмайстер Тобиас, Эванс Дэвид, Карли Эллисон, Нильссон Марианне, Стюарт Элисон, Харальдссон Мартин, Нордлинг Эрик, Хиггинботтом Майкл, Сейвори Эдвард

МПК: A61P 25/28, A61P 11/08, A61K 31/437...

Метки: соединения, фермента, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Пиперидиноновые производные как ингибиторы mdm2, фармацевтическая композиция, содержащая их, и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Михалик Джеффри Томас, Дейгнан Джеффри, Ма Чжихуа, Экстерович Джон, Ли Чжихун, Ван Сяодун, Ли Ихун, Дукветт Джейсон, Медина Хулио Сезар, Рью Йосуп, Олсон Стивен Ховард, Фу Цзяшэн, Гастин Дарин Джеймс, Бек Хилари Плэйк, Фишер Бенджамин, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Гонсалес Буэнростро Ана, Кайзер Франк, Гриббл Майкл Уилльям, Цзяо Сяньюнь, Чжу Цзян, Коннорс Ричард Виктор, Копески Дэвид Джон, Ровето Филип Марли, Макинтош Джоэл, Чэнь Сяоци, Лай Суцзен, Юй Мин, Макминн Дастин, Фу Цзыцэ, Джонсон Майкл, Хуан Синь, Лю Цзивень, Янь Сюэлэй, Бартбергер Майкл Дэвид, Лукас Брайан Стюарт, Ван Инцай, Фокс Брайан Мэттью, Сунь Дацин, Лоу Джонатан Данте, Макги Лоуренс, Хит Джули Энн

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 211/40...

Метки: пиперидиноновые, их, содержащая, ингибиторы, композиция, рака, лечения, mdm2, фармацевтическая, способ, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Макроциклы в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 20528

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Ху Цзылунь, Джеон Юн, Смолхир Джоанн М., Цюань Мими Л., Фан Тяньань, Десикко Карл П., Пинто Дональд Дж.П., Ян У, Ван Юйфэн, Росси Карен А., Корте Джеймс Р.

МПК: C07D 487/08, C07D 498/08

Метки: макроциклы, качестве, ингибиторов, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где кольцо А независимо представляет собой С3-10 карбоцикл или 5-10-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N, NH, N(C1-4 алкила) и О;кольцо В независимо представляет собой бензольное кольцо или 5-6-членный гетероарил, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N и О;кольцо С независимо...

Триазины как ингибиторы киназы pi3 и mtor

Загрузка...

Номер патента: 20317

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Аирал-Калоустиан Семирамис, Венкатесан Аранапакам М., Делос Сантос Эфрен Гийермо, Верхейен Ерун К., Чэнь Чзэчэн, Заск Ари, Гопалсами Ариамала, Ши Мэнсяо, Мансур Тарек С., Дос Сантос Освальдо, Ричард Дэвид Дж., Денхардт Кристоф М., Каплан Джошуа Аарон, Каррэн Кевин Дж.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, C07D 498/08...

Метки: триазины, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собойгде R6, R7, R8, R9, каждый независимо, представляют собой водород и C1-C6-алкил илиR6 и R9 или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный цикл, содержащий 0 или 1 атом О;R2 представляет собой необязательно замещенный C6-C10-арил-NH-CO-R3;R3 представляет собой OR5, NR5R5, NHR5;R5 независимо выбирают из C1-C6-алкила;...

Способ получения галогенидов n-алкилнальтрексона

Загрузка...

Номер патента: 15426

Опубликовано: 31.08.2011

Автор: Длюбала Ален

МПК: C07D 498/08

Метки: способ, получения, галогенидов, n-алкилнальтрексона

Формула / Реферат:

1. Двухзарядный ион N-метилнальтрексона формулыв безводной форме или форме гидрата.2. Двухзарядный ион N-метилнальтрексона по п.1 в конфигурации (R) по отношению к атому азота.3. Двухзарядный ион N-метилнальтрексона по п.1 в конфигурации (S) по отношению к атому азота.4. Двухзарядный ион N-метилнальтрексона по любому из пп.1-3 в состоянии гидрата, выбранного среди полугидрата, дигидрата и тригидрата.5. Двухзарядный ион (R)-N-метилнальтрексона,...

Изобретения категории «мостиковые системы» в СССР.

Производные хиназолина в качестве mtki

Загрузка...

Номер патента: 13995

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Тен Холтэ Петер, Сторк Пьер Анри, Понселе Виржини Софи, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Папаникос Александра, Виллемс Марк

МПК: C07D 239/00, A61K 31/529, A61P 35/00...

Метки: качестве, производные, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуего N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где Z означает NH;Y означает -C3-9-алкил-, -С1-5-алкил-NR13-С1-5-алкил-, -С1-5-алкил-NR14-СО-С1-5-алкил-, -С1-2-алкил-NR23-СО-CR16R17-NH;X1 означает О, -O-C1-2-алкил-;X2 означает прямую связь, C1-2-алкил, NR12 или NR12-C1-2-алкил-;R1 означает водород или галоген;R2 означает водород, галоген или С2-6-алкинил-;R3...

4-(n-фениламино)хиназолины/-хинолины в качестве ингибиторов тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 9300

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Юнг Биргит, Химмельсбах Франк, Солка Флавио

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает атом водорода, Rb обозначает фенил, в котором фенильное ядро замещено остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные или различные значения и обозначают атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-4алкильную группу, C1-4алкоксигруппу, С2-3алкинильную группу, арилметоксигруппу, гетероарилоксигруппу, гетероарилметоксигруппу и R3 обозначает атом водорода, Rc обозначает...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Виллемс Марк, Тен Холтэ Петер, Дильс Гастон Станислас Марселла, Шультц-Фадемрехт Карстен, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61K 31/529, A61P 35/00, C07D 239/88...

Метки: макроциклические, антипролиферативных, качестве, производные, средств, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Новые оксабиспидиновые соединения, полезные при лечении сердечных аритмий

Загрузка...

Номер патента: 5319

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Вильстерманн Микаэль, Хоффман Курт-Йюрген, Бьёрсне Магнус, Пейви Джон, Свенссон Педер, Понтен Фритьоф, Клейдингбил Дейвид, Томсон Колин, Страндлунд Ерт, Бьёре Анника

МПК: C07D 498/08, A61P 9/06, A61K 31/5386...

Метки: новые, оксабиспидиновые, лечении, сердечных, полезные, соединения, аритмий

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой C1-12алкил (причем алкильная группа возможно замещена и/или оканчивается одной или более чем одной группой, выбранной из галогено, циано, нитро, C6-C10арила, Het1, -C(O)R5a, -OR5b, -N(R6)R5c, -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d и -S(O)2R9) либо R1 представляет собой -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d или -S(O)2R9; радикалы от R5a до R5d независимо представляют собой, в каждом случае, H, C1-6алкил (причем последняя...

Арил-конденсированные азаполициклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 5316

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Брукс Пэйдж Роуэнн Палмер, Коу Джоутам Уодзуэрт

МПК: A61K 31/435, C07D 221/22, C07D 471/08...

Метки: арил-конденсированные, соединения, азаполициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-метил-5-тиа-5-диоксо-6,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2(10),3,6,8-тетраена или 7-диметиламино-5-тиа-5-оксо-6,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2(10),3,6,8-тетраена; (+)-5,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2,4(8),9-триен-6-она; (+)-6-оксо-5-окса-7,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2(10),3,6,8-тетраена;...

Азабициклические соединения, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств, в частности, в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 4920

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Лампила Максим, Фроментэн Клод, Асзоди Жозеф, Роулендс Дэвид Ален

МПК: A61P 31/04, C07D 487/08, A61K 31/529...

Метки: соединения, антибактериальных, применение, получения, частности, качестве, способ, средств, азабициклические, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или одна из его солей с основанием или с кислотой в которой R1 означает атом водорода, радикал COOH, CN, COOR, CONR6R7, (CH2)n'R5 или радикал где R выбирают из группы, состоящей из алкила с 1-6 атомами углерода, возможно замещенного пиридилом или карбамоилом; -CH2-алкенила, содержащего в целом 3-9 атомов углерода; арила с 6-10 атомами углерода или аралкила с 7-11 атомами углерода, причем арильное или...