C07D 487/08 — мостиковые системы

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ван Юйфэн, Евинг Вильям Р., Фанг Тианан, Гиллиган Пол Дж., Ян У, Смит II Леон М., Пинто Дональд Дж., Корте Джеймс Р.

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: новые, фактора, соединения, ингибиторов, качестве, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: диабетического, пятна, нефропатии, предотвращения, соединения, лечения, желтого, гуанидиновые, полезные, отека, диабетической

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Смит II Леон М., Орват Майкл Дж., Сривастава Шефали, Пинто Дональд Дж.П.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 31/4725...

Метки: качестве, тетрагидроизохинолина, замещенные, ингибиторов, соединения, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Говартс Том Корнелис Хортенсе, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Анжибо Патрик Рене, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Мюррей Кристофер Уилльям, Ридер Майкл, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Безонг Гилберт Эбай, Джонсон Кристофер Норберт, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Лакрамп Жан Фернан Арман, Вробловски Бертольд, Папаникос Александра, Вудхэд Стивен Джон, Саксти Гордон, Бердини Валерио, Мерпул Ливен, Керолль Оливье Алексис Жорж, Мевеллек Лоранс Анн, Бонне Паскаль Гислен Андре, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Рис Дэвид Чарльз, Аккари Рхалид

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Зюссмайер Франк, Бек Хартмут, Хэртер Михаель, Берхерстер Керстин, Грешат Зузаннэ, Тираух Карл-Хайнц, Эллингхаус Петер

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Метки: качестве, ингибиторов, замещенные, арила, соединения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Юкава Томоя, Хиросе Хидеки, Фудзимори Икуо, Мураками Масатака, Камата Макото, Фудзимото Такуя, Ямасита Тохру, Икеда Зенити, Ясума Цунео, Мизодзири Рио

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4355, A61K 31/4365...

Метки: производные, соединений, применение, бициклических, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Номер патента: 21119

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хун Хой, Дарвиш Ихаб С., Юй Цзясинь, Сюй Сян, Сингх Раджиндер

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4523, A61K 31/4427...

Метки: соединения, расстройств, карбоксамидные, лечения, метаболических

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль,где фрагментпредставляет собойгде Y представляет О или S иw представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2 иJ представляет -N(R38)-С(O)-,D представляет СН иZ представляет N илиJ представляет -С(О)-,D представляет N иZ представляет СН или N;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0 или 1; илигде w представляет 0, 1 или...

Номер патента: 21008

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Тумелсан Нардос Х., Чжу Юйпин, Уолш Шон П., Ян Лиху, Шахрипур Аураш, Тан Хайфын, Пастернак Александер

МПК: A61K 31/495, A61P 7/10, A61K 31/529...

Метки: внешнего, почек, канала, ингибиторы, медуллярного, калиевого

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли,гдепредставляет собой гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, включающейZ1 представляет собойZ2 выбран из группы, включающейX выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -OC1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;Y выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -ОС1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;X1 и Y1, каждый независимо, выбран из группы, включающей -Н и -СН3;Y2 представляет собой...

Номер патента: 20528

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Смолхир Джоанн М., Ху Цзылунь, Ван Юйфэн, Ян У, Джеон Юн, Корте Джеймс Р., Пинто Дональд Дж.П., Фан Тяньань, Росси Карен А., Десикко Карл П., Цюань Мими Л.

МПК: C07D 498/08, C07D 487/08

Метки: фактора, макроциклы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где кольцо А независимо представляет собой С3-10 карбоцикл или 5-10-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N, NH, N(C1-4 алкила) и О;кольцо В независимо представляет собой бензольное кольцо или 5-6-членный гетероарил, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N и О;кольцо С независимо...

Номер патента: 20470

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Роджиер Дж.Дональд Джозеф, Тёрнер Стив Рональд, Хьюгес Роберт Оуэн, Хуанг Вей, Труджилло Джон Исидро, Деврадж Раджеш Венкатесваран

МПК: A61K 31/407, A61P 35/00, A61P 29/02...

Метки: 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, модуляторов, хемокина, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a) или I(b)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА означает О или CF2;W означает CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О или S;R1 означает Н или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гало, ОН, СО2Н, СО2-(C1-C6)алкила или (C1-C3)алкокси;R2 и R3, каждый независимо, означает Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)галоалкил, гало, (С3-С6)циклоалкил, CN, ОН, OCOR12; где указанный (C1-C6)алкил необязательно...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Цзян Тао, Лу Вэньшо, Чэнь Бэй, Уно Тецуо, Пэй Вэй, Марсилдж Томас Х., Джин Юнхо, Мишелли Пьер-Ив

МПК: C07D 239/95, C07D 213/74, C07D 239/48...

Метки: качестве, ингибиторов, протеинкиназы, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Лу Вэньшо, Уно Тецуо, Чэнь Бэй, Пэй Вэй, Марсилдж Томас Х., Джин Юнхо, Мишелли Пьер-Ив, Цзян Тао

МПК: C07D 213/74, C07D 239/48, C07D 239/95...

Метки: композиции, качестве, протеинкиназы, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Куроита Таканобу, Фукасе Йосиюки, Токухара Хидеказу, Иванага Коуити, Тайа Наохиро, Имаеда Ясухиро

МПК: C07D 401/12, C07D 233/90, C07D 401/14...

Метки: гетероциклическое, применение, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Номер патента: 19681

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ма Фупэн, Цзи Нань, Эллиотт Джейсон Маттью, Артман III Джералд Дейвид, Рао Чан, Маинолфи Нелло, Миранда Карл, Мередит Эрик, Лю Донлэй, Пауэрс Джеймс Дж.

МПК: A61K 31/404, C07D 403/14, A61P 35/00...

Метки: применение, пиридилоксииндолы, ингибиторы, заболевания, лечения, vegf-r2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 обозначает водород или C1-C6-алкил;R2 обозначает водород или C1-C6-алкил;R3 обозначает водород или C1-C6-алкил;R4 обозначает водород или C1-C6-алкил илиR2 и R4, взятые в комбинации, образуют связь;R5 обозначает водород, C1-C6-алкил или галоген;R6 представляет собой 0, 1 или 2 остатка, в каждом случае независимо выбранных из группы, включающей галоген или C1-C6-алкил;R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;X обозначает...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Такахаси Коуити, Иноуэ Йосихиро, Суми Кенго, Хидака Хироеси, Накамура Риохей

МПК: A61K 31/407, A61K 31/496, A61K 31/4725...

Метки: замещенного, содержащая, лечения, заболеваний, композиция, фармацевтическая, применение, изохинолина, производное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Номер патента: 19074

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко

МПК: A61P 29/00, A61K 31/529, A61P 25/00...

Метки: мостиковый)-1-алканона, качестве, пиперазинил, ингибиторов, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)где m равно 0 или 1;А означает,и В означает атом водорода илиА означает атом водорода и В означаетW означает азотсодержащий гетероцикл, выбранный изи1-3 означает 1, 2 или 3;n равно 1 или 2;R1 означает атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси или трифторметокси;R2 означает атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси, трифторметокси или COOR;R5 означает группу...

Номер патента: 18369

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Андрэ Патрик М., Робичауд Альберт Дж., Хайдар Саймон Н., Юн Хидонг

МПК: A61K 31/496, C07D 235/22, A61P 25/00...

Метки: применение, содержащая, композиция, 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1н-бензимидазол

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазол или его фармацевтически приемлемую соль.2. Применение 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазола или его фармацевтически приемлемой соли в качестве медикамента.3. Применение по п.2 при модулировании функции 5-НТ6 рецептора у субъекта.4. Применение по п.2 при лечении расстройства, связанного с 5-НТ6.5. Применение по п.4, где...

Номер патента: 18220

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Фитч Дюк М., Лю Жунган, Уиггалл Кеннет, Даффи Кевин Дж., Шо Энтони Н., Цзинь Цзянь

МПК: A61K 31/495, C07D 487/08, A61K 31/47...

Метки: ингибиторы, пролилгидроксилаз

Формула / Реферат:

1. Соединение N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбо­нил]глицин или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбонил]глицин.3. Соединение по п.1, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль...

Номер патента: 17802

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Саади Мурад, Ваше Жюльен, Локхед Алистер, Бен Аяд Омар, Словински Франк, Леклерк Одиль

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4748, A61P 29/00...

Метки: получение, производные, терапии, азабициклоалкановые, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR означает либо атом водорода или галогена;либо гидроксил, (C1-C6) алкокси, (С3-С7) циклоалкил-О- или (С3-С7) циклоалкил-(C1-C3) алкилен-О-;либо гетероциклоалкильную, арильную или гетероарильную группу;причем эта группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из атомов галогенов, (C1-C6) алкила, (С3-С7) циклоалкила, (С3-С7) циклоалкил -(C1-C3) алкилена, (C1-C6) алкокси,...

Номер патента: 17545

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ву Тонгфей, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Лав Кристофер Джон

МПК: A61K 31/53, C07D 251/16, C07D 401/04...

Метки: качестве, gsk-3, анилино-пиридинотриазины, ингибиторов, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;Z представляет собой N или С;Y представляет собой -NR2-C1-6алкил-СО-NR4-, -C1-4алкил-NR9-C1-4алкил-, C1-6алкил-СО-Het10-, -Het11-СО-C1-6алкил-, -Het12-C1-6алкил-, -СО-Het13-C1-6алкил-,...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Пэй Вэй, Мишелли Пьер-Ив, Цзян Тао, Лу Вэньшо, Чэнь Бэй, Марсилдж Томас Х., Джин Юнхо, Уно Тецуо

МПК: C07D 239/95, C07D 213/74, C07D 239/48...

Метки: качестве, композиции, ингибиторов, протеинкиназы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Коул Анил, Лансуа Давид Франсис Ален, Доранж Исмет, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Симонне Иван Рене Фердинан, Мотт Магали Мадлен Симон, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/47, A61K 31/551...

Метки: хинолина, производные, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Номер патента: 15708

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Эренфройнд Йозеф, Вальтер Харальд, Тоблер Ханс

МПК: A01N 43/36, A01N 43/32, A01N 43/40...

Метки: гетероциклокарбоксамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10;X обозначает двойную связь;Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n;m обозначает 0 или 1;n обозначает 0 или 1;R1 обозначает водород;R2 и R3, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси;R4, R5, R6 и R7, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают...

Номер патента: 14718

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Хинклин Рональд Джей, Ли Жэньхуа, Красутский Алексей Павлович, Тот Джеймс Ли, Хайт Гари Алан, Айкер Томас Дэниел, Виннероски Джуниор Леонард Ларри, Йорк Джереми Шуленбург, Уоллэйс Оуэн Брендан, Чэнь Чжаогэнь, Сюй Яньпин, Саеед Ашраф, Снайдер Нэнси Джун, Маккауан Джефферсон Рэй

МПК: C07D 401/10, C07D 207/12, C07D 401/12...

Метки: производные, ингибиторов, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, качестве, бифениламидлактама

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...

Номер патента: 14551

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Саутерс Джеймс Альфред Мл., Нельсон Кендра Луиз, Бхаттачарья Самит Кумар, Бросиус Артур Дуглас, Пан Гонгхуа, Ксьяо Джун, Луццио Майкл Джозеф, Эркари Джоэль Томас, Уишка Донн Грегори

МПК: C07D 471/08, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: пиримидиновые, роста, производные, клеточного, лечения, аномального

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей...

Номер патента: 14239

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Янссенс Франс Эдуард, Симонне Иван Рене Фердинан, Понселе Алан Филипп, Купа Софи, Схунтьес Брюно

МПК: C07D 487/08, A61P 25/00, A61K 31/435...

Метки: нейрокинина-2, качестве, nk1, производные, диаза-спиро-[4.4]нонана, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, стереохимические изомерные формы и N-оксиды, гдеR2 обозначает Ar2;X обозначает ковалентную связь;Q обозначает О;R1 выбран из группы, состоящей из Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила;n и m оба равны 1;Z обозначает ковалентную связь;j, k, р, q обозначают целые числа, независимо друг от друга равные нулю, 1, 2 или 3; при условии, что суммы (j+k) и (p+q)...

Номер патента: 13368

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Виллемс Марк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ван Эмелен Кристоф

МПК: C07D 209/00, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: производные, 2,4(4,6)-пиримидинов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кросиньяни Стефано, Жербер Патрик, Гонсалес Жером, Бомбрюн Аньес, Жоран-Лебрюн Катрина, Свиннен Доминик

МПК: A61K 31/496, C07D 211/46, C07D 211/58...

Метки: применение, n-гидроксиамида, производные

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Файхтингер Конрад, Страх-Плейнет Соня, Джонс Роберт М., Сюн Ифэн, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Леманн Юэрг, Тигарден Бредли, Юнетт Дэвид Дж., Каспер Мартин, Йаякумар Хоннаппа, Доса Петер Я

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4155, C07D 231/12...

Метки: производные, серотонинового, рецептора, лечения, 5-ht2а, 3-фенилпиразола, рецептором, полезные, связанных, модуляторов, расстройств, качестве, этим

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

Номер патента: 10264

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Тоблер Ханс, Вальтер Харальд, Эренфройнд Йозеф

МПК: C07D 207/34, A01N 43/36, A01N 43/32...

Метки: производные, гетероциклокарбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10; X обозначает простую связь; Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n; m обозначает 0 или 1; n обозначает 0 или 1; R1 обозначает водород; R2 и R3 в каждом случае независимо друг от друга обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси; R4, R5, R6 и R7 в каждом случае независимо друг от друга обозначают...

Номер патента: 9647

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Йоханссон Гари, Мотт Эндрю, Йенсен Анника, Бремберг Ульф, Тейбрант Ян, Сутин Лори, Кальдирола Патриция

МПК: A61K 31/551, A61K 31/495, C07D 211/46...

Метки: арилсульфонамидные, соединения, диабета, лечения, ожирения, типа, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где X означает R1 и R3 независимо означают: (a) Н; (b) C1-6алкил; (c) C1-6алкокси; (d) C1-6гидроксиалкил с прямой или разветвленной цепью; (e) C1-6алкилгалогениды с прямой или разветвленной цепью или (f) группу Ar; Ar означает: (a) фенил; (b) 1-нафтил; (c) 2-нафтил; (d) 5-7-членное, частично или полностью насыщенное, гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома,...

Номер патента: 9219

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Додс Хенри, Рудольф Клаус, Лустенбергер Филиппо, Шиндлер Маркус, Дрейер Александер, Мюллер Штефан Георг, Бауер Эккхарт, Штенкамп Дирк, Арндт Кирстен

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4545, A61P 25/06...

Метки: средств, качестве, применение, селективные, физиологически, способ, получения, совместимые, cgrp-антагонисты, соли, также, лекарственных

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...

Номер патента: 8595

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Йеш Филипп, Саади Мурад, Словински Франк, Локхид Алистер

МПК: A61K 31/4995, C07D 471/08, A61P 25/28...

Метки: замещенные, 2-(диазабициклоалкил)пиримидона, производные

Формула / Реферат:

1. Производное 2-(диазабициклоалкил)пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, либо их сольват, или их гидрат где R1 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, возможно замещенную заместителями в количестве от 1 до 4, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы или С1-4алкоксигруппы; С1-2пергалогенированную алкильную группу, бензильную...

Номер патента: 7429

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Эккер Брэд А., Пиотроуски Дейвид У., Рейтц Стивен Чарлз, Джейкобсен Эрик Джон, Уишкэй Донн Г., Уокер Дэниел Патрик

МПК: A61K 31/439, A61P 25/28, A61P 25/18...

Метки: замещённые, гетероарильные, соединения, конденсированные, азабициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где азабицикло представляет собой W представляет собой при условии, что связь между группой -С(=Х)- и группой W может быть присоединена к любому доступному атому углерода в пределах группы W, как предусмотрено в R3, R6 и R15; X представляет собой О или S; R0 представляет собой Н, (С1-С4)алкил; каждый R1 представляет собой Н, (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил; каждый R2 представляет собой (C1-C6)алкил, галогенированный...

Номер патента: 7098

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Даныш Войцех, Гольд Маркус, Ванейевс Максимс, Йиргенсонс Айгарс, Каусс Валерьянс, Калвиньш Ивар, Хенрих Маркус, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль

МПК: A61P 25/16, A61P 25/18, A61K 31/40...

Метки: nmda, никотиновых, рецепторов, азаспироциклические, качестве, аминоциклогексана, нейронных, азатрициклические, азабициклические, производные, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (1) где R и R1-R5, каждый независимо, выбран из C1-6-алкильных групп, С2-6-алкенильных групп, С2-6-алкинильных групп, С6-12-арил-С1-4-алкильных групп, необязательно замещенных С6-12-арильных групп и в случае R и R2-R5 - из атомов водорода, с условием, что по меньшей мере один из R2 и R3 и по меньшей мере один из R4 и R5 не является водородом, или R и R1 вместе представляют С3-5-алкиленовую или алкениленовую группу, причем...

Номер патента: 4935

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Ларсон Эрик Роберт, Гант Томас Джордж, Ное Марк Карл

МПК: A61K 31/425, C07D 275/03, A61P 35/00...

Метки: изотиазола, применимые, агентов, качестве, производные, противораковых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство и сольват, где X1 обозначает O или S; R1 обозначает -(CH2)t(4-5-членный гетероцикл), где t обозначает целое число от 0 до 5; указанный гетероцикл необязательно конденсирован с C6-C10-арильной группой, C3-C8-насыщенной циклической группой или 5-10-членной гетероциклической группой; и указанная группа R1, включающая необязательно конденсированные части указанной группы...

Номер патента: 4920

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Фроментэн Клод, Лампила Максим, Роулендс Дэвид Ален, Асзоди Жозеф

МПК: A61K 31/529, C07D 487/08, A61P 31/04...

Метки: азабициклические, соединения, способ, лекарственных, частности, применение, получения, средств, антибактериальных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или одна из его солей с основанием или с кислотой в которой R1 означает атом водорода, радикал COOH, CN, COOR, CONR6R7, (CH2)n'R5 или радикал где R выбирают из группы, состоящей из алкила с 1-6 атомами углерода, возможно замещенного пиридилом или карбамоилом; -CH2-алкенила, содержащего в целом 3-9 атомов углерода; арила с 6-10 атомами углерода или аралкила с 7-11 атомами углерода, причем арильное или...

Номер патента: 1432

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Альпеджани Марко, Биссолино Пьерлуиджи, Абрате Франческа, Палладино Массимилиано, Перроне Этторе

МПК: A61P 35/00, A61K 31/16, C07C 259/06...

Метки: ингибиторы, матриксных, металлопротеиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое является производным сукцинамида формулы (I) где W обозначает группу -СООН или -CONHOH; R обозначает водород, C1-C6 алкил, фенил или бензил; R1 обозначает водород или низший алкил, в частности метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, трет-бутил; арил, в частности фенил и нафтил; и арил(низший алкил), в частности бензил; причем эти группы могут быть не замещены или замещены одним или несколькими заместителями, имеющими...

Номер патента: 639

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Фол Маргарет М., Виннероски Леонард Л., Крумрич Кристин А.

МПК: C07D 487/08

Метки: новые, продукты, n'-мостиковых, использование, бисиндолилмалеимидов, получения, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет Вr, I или O-тозил. 2. Соединение по п.1 формулы 3. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет Вr или I. 4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-3 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей или наполнителей. 5. Способ получения аминозамещенного N,N'-мостикового бисиндолилмалеимида формулы: где R2 представляет -N(СF3)(СН3),...

Номер патента: 381

Опубликовано: 24.06.1999

Авторы: Эндо Говард Йошихиса, Джэйн Хуан Карлос, Роуз Стивен Эдвард, Текле Хэйли, Бэрретт Стифен Дуглас

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: средства, малеинат, оксим, качестве, фармацевтического, r)-(z)-1-азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,о-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил

Формула / Реферат:

1. (R)-(Z)-1-Азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,O-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил]-оксим малеинат в качестве фармацевтического средства. 2. Соединение по п.1, у которого, по меньшей мере, 50% кристаллических частиц имеет размер более 10х10 мкм. 3. Фармацевтическая композиция, пригодная для облегчения боли у млекопитающего или для лечения расстройства познавательной способности, включающая анальгетически эффективное количество соединения по п.1 вместе...