C07D 498/10 — спиро-конденсированные системы

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Левелл Джулиан Рой, Палермо Марк Г., Ян Фань, Чо Йоунг Син, Тур Бакари-Барри, Смит Трой, Зендцик Мартин, Пфистер Кейт Брюс, Шульц Майкл Дэвид, Косталес Абран К., Лэй Хуаншу, Ленуар Франсуа, Саттон Джеймс, Шейфер Синтия, Каферро Томас, Чжао Цянь, Лю Ган

МПК: C07D 413/04, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 24286

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Наркизан Робер, Востль Вольфганг, Пинар Эмманьюэль

МПК: A61P 25/28, A61K 31/537, C07D 498/10...

Метки: спиро[1,3]оксазины, и(или, спиро[1,4]оксазепины, ингибиторов, bace1, bace2, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде V представляет собой -CR7aR7b-;W представляет собой -CR2aR2b-;X представляет собой -CR1aR1b-, -О-, -S- или -SO2-;Y представляет собой -NH-C=O-;Z выбран из группы, состоящей из следующего:i) 6-членный гетероарил, содержащий 2 гетероатома N;ii) 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из R8;iii) фенил, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из...

Номер патента: 23020

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Рива Карло, Мотта Джанни, Гварнери Лучано, Де Тома Карло, Грацьяни Давид, Карамфилова Катя Димитрова, Леонарди Амедео

МПК: A61P 13/02, C07D 491/10, A61K 31/438...

Метки: соединения, антагонистов, применение, качестве, спирогетероциклические, mglu5

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой X означает атом кислорода;R1 означает атом углерода, азота, кислорода или серы;R1a означает СН, СН2, N или NH;R2 означает валентную связь или группу СН или СН2;R3 означает необязательно замещенную С1-С6 алкильную группу, необязательно замещенную моно-, би- или трициклическую С1-С13 гетероциклильную группу, содержащую от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из N, О и S, или необязательно замещенную моно-,...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Кэкэйшн Салвасьон, Ву Чжунжэнь, Лефтерис Катерина, Клэрмон Дэвид А., Диллард Лоуренс В., Фукс Клаус, Сингх Суреш, Маккивер Брайан, Сюй Чжэньжун, Юань Цзин, Ву Гуошэн, Моралес-Рамос Энджел, Цзя Ланьци, Чжэн Яцзюнь, Венкатраман Шанкар, Хайне Никлас

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4245, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Яо Вэньцин, Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: качестве, киназ, janus, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, ингибиторов, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Номер патента: 20566

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Киндон Николас, Бэйли Эндрю, Алькараз Лилиан

МПК: A61K 31/5386, A61P 11/00, A61P 1/00...

Метки: амидов, спироциклические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой3. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.3, представляющее...

Номер патента: 18711

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Джонсон Тимоти, Булл Ричард Джеймс, Листер Эндрю Стюарт, Бэйли Эндрю, Киндон Николас Дэвид, Алькараз Лилиан, Роббинс Эндрю Джеймс, Теобальд Барри Джон, Стокс Майкл Джон

МПК: A61P 11/08, A61K 31/357, A61P 11/06...

Метки: агонистов, производные, легочных, рецепторов, применения, антагонистов, мускариновых, бета-адренорецепторов, качестве, расстройств, лечении, диазаспиро[5.5]ундекана

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(4-(2-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)этокси)бензиламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(9-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)нониламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дигидрохлорида...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Шультц Мелани, Блаукат Андре, Кобер Инго, Шиманн Кай

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/416...

Метки: производные, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Номер патента: 17215

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Питерс Серж Мария Алоисиус, Вербист Би Мария Питер, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: C07D 491/10, A61P 29/00, A61K 31/537...

Метки: ингибиторы, переносчика, нуклеозидов, равновесного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где -А-В- представляет собойгде n равно целому числу 0;R13 представляет собой гидрокси;R14 представляет собой водород;R1 и R2 выбраны, каждый независимо, из галогена или С1-6алкила;R3, R4, R5 и R6 выбраны, каждый независимо, из водорода, галогена, С1-6алкила, NO2, цикла1 или X-R8, где X представляет собой О или NR9,где R9 представляет собой водород, С1-6алкил или С1-6алкилоксиС1-6алкил игде R8 представляет собой водород,...

Номер патента: 12421

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Понселе Алан Филипп, Схунтьес Брюно, Купа Софи, Янссенс Франс Эдуард

МПК: A61K 31/537, A61P 25/24, A61P 25/18...

Метки: ундеканона, применение, качестве, оксадиазаспиро, нейрокинина-2, замещённые, 5.5, антагонистов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с общей формулой (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его стереохимически изомерные формы и его N-оксидная форма, где R2 представляет собой Ar2; X представляет собой ковалентную связь; Q представляет собой О; R1 выбирают из группы Ar1 и Ar1-алкила; n представляет собой целое число, равное 1; m представляет собой целое число, равное 1; Z представляет собой ковалентную связь; А2 и А4, каждый...