C07D 413/10 — связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Прайс Лорен Майкл, Браун Мэттью Фрэнк, Че Йе, Пламмер Марк Стефен, Мелник Майкл Джозеф, Монтгомери Джастин Йэн, Рейлли Юса

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4433...

Метки: качестве, агентов, производные, фторпиридинона, антибактериальных, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 24685

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ружич Дьёрдь, Боза Андраш, Шипош Эва, Тотне Лауриц Мариа, Лукач Дьюла, Печи Эва, Краснаи Дьёрдь, Таборине Тот Мариа Юлиа, Вольк Балаж, Хаваши Балаж, Кованьине Лакс Дьёрдь, Баркоци Йожеф, Хегедюш Ласло Йожеф

МПК: C07D 413/14, C07D 413/10, C07D 303/36...

Метки: соединения, получаемые, указанном, ривароксабана, промежуточные, получения, способе, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтически активного ингредиента 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолин-4-ил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)тиофен-2-карбоксамида (ривароксабана) формулывключающий взаимодействие 4-(4-((5S-(5-аминометил-2-оксо-1,3-оксазолидин-3-ил)фенил)морфолин-3-она формулы 12или его соли общей формулы 3(где HnX представляет собой органическую или неорганическую кислоту, n представляет собой 1, 2 или 3 и X представляет собой...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Моррис Джеймс Алан, Линг Кеннет, Бхоноан Юнас, Винер Рассел Колин, Рсепа Паула Роча, Митчелл Глинн, Эллиотт Алисон Клэр, Голье Стивен

МПК: C07D 237/16, C07D 401/04, A01N 43/58...

Метки: гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Номер патента: 24197

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рафферти Стефен Уильям, Хоэкстра Уильям Дж., Шотзингер Роберт Дж.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4725, A61K 31/4192...

Метки: соединения, ингибирующие, металлоферменты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (III)в котором X представляет собой СН или N, Y представляет собой СН или N,R2 представляет собой изопропил,R3 представляет собой гидроксил, иR4 и R5 независимо представляют собой Н, галоген, метокси, циклопропилокси, C1-C6-фторалкоксигруппу, содержащую 1-5 атомов фтора, трифторметил, метилтио или оксазолил,или его соль.2. Соединение по п.1, в котором X = СН и Y = СН.3. Соединение по п.1, в котором X = СН...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Босс Кристоф, Хайдманн Бибия, Уилльямс Джоди Т., Зифферлен Тьерри, Брочи Кристине, Болли Мартин

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/26, A61P 25/22...

Метки: производные, 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида, 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сасаки Хирофуми, Ито Нобуаки, Синохара Томоити, Таи Кунинори

МПК: C07D 243/10, C07D 241/38, C07D 401/04...

Метки: норэпинефрина, нейротрансмиссией, расстройств, гетероциклические, серотонина, ослабленной, лечения, профилактики, вызываемых, допамина, соединения

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Номер патента: 23909

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Прокопкова Хана, Суркин Михел, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/16, A61K 31/5377, A61P 25/28...

Метки: 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-3алкил;R2 представляет собой водород или фтор;L представляет собой связь или -NHCO-;Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.3....

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ховейда Хамид, Зут Людивин, Парк Жюльен, Шилс Дидье

МПК: C07D 401/04, C07D 277/06, C07D 207/16...

Метки: gpr43, рецептора, композиция, использования, фармацевтическая, лечении, пирролидин, методы, g-белком, карбоновой, метаболических, агонисты, кислоты, нарушений, сопряженного, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Номер патента: 23781

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фэн Лили, Шаикх Надим С., Салункхе Видеш, Бебернитц Грегори Раймонд, Хаджаре Атул Кашинат, Курхаде Суреш Экнат, Бхосейл Сандип Бхаусахеб, Палле П.Венката, Редди Думбала Сринивас, Бок Марк Г., Бхуния Дебнат, Вявахаре Винод, Лян Джессика

МПК: A61K 31/70, A61P 3/10, C07D 405/10...

Метки: применение, гликозидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из числа соединений (1)-(72), приведенных ниже, или его фармацевтически приемлемая соль1) (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-хлор-3-(4-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]-оксазин-7-илметил)фенил]-6-гидрокси­метилтетрагидропиран-3,4,5-триол,2) (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-хлор-3-(4-этил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]-оксазин-7-илметил)фенил]-6-гидрокси­метилтетрагидропиран-3,4,5-триол,3)...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Саманта Бисваджит, Рана Диджикса Чандубхай, Панчал Бхавеш М., Робер Филипп, Праджапати Каушик Дханджубхай, Десай Джапан Нитинкумар, Тхеннати Раджаманнар, Пал Ранджан Кумар, Берреби-Бертран Изабэль, Капе Марк, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Арадхие Джайрай Д., Лёкомт Жанн -Мари, Шварц Жан -Шарль

МПК: A61K 31/454, A61P 29/00, A61K 31/5377...

Метки: качестве, агонистов, производные, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, рецепторов, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Палле Венката П., Синха Неелима, Джачхак Сантош Мадхукар, Ирлапати Нагесвара Рао, Карчхе Виджай Пандуранг, Камбодж Раджендер Кумар, Дешмукх Гокул Керуджи

МПК: A61P 11/06, A61P 17/06, A61K 31/497...

Метки: оксазольные, качестве, модуляторов, производные, изоксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Генрих Тимо, Мусиль Дьордье, Ценке Франк, Кальдерини Мишель

МПК: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Метки: качестве, ингибиторов, metap-2, пирролидиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет, Ромбу Герт, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 1/00, A61P 17/06, A61K 31/44...

Метки: модуляторы, альфа, аллостерические, пиридин-4-ил)бензиламиды, nachr

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Номер патента: 22104

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Робинсон Луиса, Финни Джон, Скатт Джеймс Николас, Делейни Джон Стивен, Матью Кристофер Джон

МПК: A01N 43/16, C07D 309/10, C07C 17/093...

Метки: гербицидно, соединения, способы, циклические, содержащие, эти, получения, дионы, композиции, активные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойА обозначает пиридил, пиразинил, пиримидинил, пиридазинил, бензотиазолил, бензоксазолил, циннолинил, хинолинил, хиназолинил, хиноксалинил или бензотриазинил, в каждом случае содержащий в качестве заместителей галоген, метил, этил, трифторметил, метоксигруппу, дифторметоксигруппу, трифторметоксигруппу, нитрогруппу или цианогруппу;R1 обозначает метил, этил, н-пропил, циклопропил, этинил, фтор, хлор, бром,...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Штутц Штефан, Якоби Эдгар, Хергових-Лиштван Иоанна, Хольцер Филипп, Масуя Кейчи, Каллен Йёрг, Фюре Паскаль, Бергхаузен Йёрг, Жессье Франсуа, Рэнь Хайся, Бушманн Николе, Писсо-Зольдерманн Кароль

МПК: A61P 35/00, A61K 31/495, C07D 217/24...

Метки: изохинолиноны, хинализолиноны, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Номер патента: 20574

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Штибер Франк, Дорш Дитер

МПК: C07D 413/10, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: лечении, индуцированных, производные, киназой, пиридазинона, применения, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил, пиразиндиил, пиридиндиил или пиримидиндиил;R1 представляет собой Ar или Het;R2 представляет собой пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил или изоксазолил, каждый из которых однозамещен А или...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Риге Эрик, Кампо Брайс, Мхалла Карим, Джибелин Антуан

МПК: C07D 253/075, A61P 25/00, A61K 31/53...

Метки: гамкв, новые, триазиндиона, рецептора, качестве, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Оельрих Дэниел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Суркин Михел, Бисхофф Франсуа Пол, Питерс Серж Мария Алоисиус, Велтер Адриана Ингрид, Бертело Дидье Жан-Клод, Ву Тонгфей, Зая Мирко

МПК: A61K 31/4353, A61P 25/28, C07D 403/10...

Метки: замещенные, бициклические, новые, gamma;-секретазы, модуляторов, гетероциклические, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

Номер патента: 19185

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Парселла Кайл Е., Йен Кап-Сун, Хан Ин, Бендер Джон А., Хевавасам Пиясена, Грант-Янг Кэтерин А., Кэдоу Джон Ф., Бено Бретт Р., Никель Эндрю

МПК: C07D 307/84, A61K 31/14, A61P 31/14...

Метки: лечения, гепатита, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой фенил, где указанный фенил замещен 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, (C1-C6)алкила, галоген(C1-C6)алкила, гидрокси(C1-C6)алкила, (карбокси)(С1-C6)алкила, (С1-C6)алкокси, гидрокси(С1-C6)алкилокси, тетрагидропиранилокси, карбокси, (С1-C6)алкоксикарбонила, (карбокси)(С2-C6)алкенила, (C1-C6)алкилкарбоксамидо, (C1-C6)алкоксикарбоксамидо,...

Номер патента: 18826

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Капе Марк, Левоэн Никола, Саманта Бисваджит, Панчал Бхавеш Моханбхай, Пал Ранджан Кумар, Тхеннати Раджаманнар, Шварц Жан -Шарль, Арадхие Джайрай Дилипбхаи, Берреби-Бертран Исабэль, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Лёкомт Жанн -Мари, Робер Филипп, Дживани Джигнеш Кантилал

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4245, A61P 37/06...

Метки: агонистов, рецептора, производные, кислот, качестве, дикарбоновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где представляет собой группу 1,2,4-оксадиазола;X1 представляет собой моно-, би- или трициклическую структуру, выбранную из (C6-C14)арильной группы, ароматической 5-14-членной гетероарильной группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, насыщенной или частично ненасыщенной 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода,...

Номер патента: 18412

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Хантер Анджела М., Кассиола Джозеф, Фолмер Джеймс, Эмпфилд Джеймс, Тронер Скотт

МПК: A61P 25/00, A61K 31/422, C07D 209/46...

Метки: глутаматных, рецепторов, изоксазола, средств, метаботропных, применение, качестве, потенциирующих, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из C1-3алкила или галогена;R2 выбран из C1-3алкила, C1-3галогеноалкила или C3-6циклоалкила;R3 и R4, в каждом случае независимо, выбраны из водорода, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила или C3-6 карбоциклила или R3 и R4 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют циклическую группировку, выбранную из морфолина, пирролидина или пиперазина;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где...

Номер патента: 17281

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Шадт Оливер, Штибер Франк, Блаукат Андре, Дорш Дитер

МПК: C07D 413/14, C07D 413/10, C07D 403/14...

Метки: производные, пиримидинилпиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группы2. Лекарственное средство, обладающее активностью ингибиторов киназы, содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых играет роль ингибирование, регуляция и/или модуляция передачи сигналов с помощью киназы.4. Применение по п.3 для...

Номер патента: 17093

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хайнд Джордж, Монтана Джон Гари, Ариэнцо Роза, Маклеан Невилль, Крамп Майкл Колин, Финч Харри

МПК: C07D 215/227, A61P 11/00, A61K 31/4709...

Метки: применение, терапевтическое, хинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой атом фтора или хлора;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой метил;R4 представляет собой этил, изопропил, метокси, дифторметокси или циклопропил;R5 представляет собой атом водорода;X представляет собой -СН2-;Y1 представляет собой атом водорода иY представляет собой метокси; этилсульфониламино; ацетил; трет-бутилкарбонил;...

Номер патента: 16959

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Аллен Джон Гордон, Сюй Яньпин, Уоллэйс Оуэн Брендан, Йорк Джереми Шуленбург, Красутский Алексей Павлович

МПК: A61P 3/00, C07D 207/27, A61K 31/4015...

Метки: замещенные, качестве, пирролидиноны, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, типа, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыгде R1a представляет собой -галоген;R1b представляет собой -Н или -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -галоген;R4 представляет собой -Н;R5 представляет собойгде пунктирной линией показано место присоединения R5 к остальной части молекулы;n равно 1;m имеет значение 1;R8 представляет собой -(C1-C6)алкил (который может содержать в качестве заместителей от 1 до 3 атомов галогена);R9...

Номер патента: 16821

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Сакселль Хейди Эмилия, Эрк Петер, Братц Маттиас, Крёль Томас, Гебхардт Йоахим

МПК: C07D 413/10, A01N 43/80

Метки: 3-(4,5-дигидро-3-изоксазолил)-2-метил-4-(метилсульфонил)фенил]-(5-гидрокси-1-метил-1h-пиразол-4-ил)метанона, кристаллическая, форма

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I [3-(4,5-дигидро-3-изоксазолил)-2-метил-4-(метилсульфонил)фенил]-(5-гидрокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)метанона, которая на рентгеновской порошковой дифрактограмме при 30°С с использованием CuKα облучения демонстрирует по крайней мере 5 из следующих изображений, указанных как 2θ значения: 7,7±0,2°, 10,3±0,2°, 12,7±0,2°, 13,8±0,2°, 16,9±0,2°, 18,8±0,2°, 20,7±0,2°, 22,2±0,2°, 28,0±0,2° и 31,4±0,2°.2....

Номер патента: 16782

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Штибер Франк, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Андре

МПК: C07D 413/10, C07D 403/14, C07D 413/14...

Метки: пиридазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar или Het,R2 представляет собой пиримидинил, пиридазинил, пиридинил, 1,3-оксазинанил, морфолинил, пиперидинил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, [C(R3)2]nOR3, N=CR3N(R3)2, CN, COOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nCºC[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet,...

Номер патента: 16438

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Фюре Паскаль, Больд Гуидо, Гуаньяно Вито

МПК: C07D 239/32, C07D 401/04, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, качестве, fgf-фактора, производные, фибробластов, роста, пиримидиниларилмочевины, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой два заместителя из числа X, Y и Z обозначают N (азот), а третий обозначает CH; ив которой либо R1 обозначает фенил, замещенный гидроксигруппой, фенил-C1-C7-алкилоксигруппой, пиперазин-1-илом или 4-(фенил-C1-C7-алкил)пиперазин-1-илом, или обозначает фенил, замещенный (I) галогеном или C1-C7-алкоксигруппой и дополнительно (II) гидроксигруппой, фенил-C1-C7-алкилоксигруппой, N-моно- либо...

Номер патента: 16415

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Снайдер Нэнси Джун, Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин, Красутский Алексей Павлович, Йорк Джереми Шуленбург

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4015, C07D 207/27...

Метки: типа, ингибиторы, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойгде R0a представляет собой -галоген;R0b представляет собой -Н или -галоген;R1 представляет собой -Н, -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН, -галоген, -(C1-С6)алкокси (необязательно замещенный от одного до трех атомами галогена),где пунктирная линия представляет собой место присоединения к позиции R4;R5 представляет собой -Н, -галоген,...

Номер патента: 14718

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Снайдер Нэнси Джун, Красутский Алексей Павлович, Хинклин Рональд Джей, Сюй Яньпин, Ли Жэньхуа, Йорк Джереми Шуленбург, Виннероски Джуниор Леонард Ларри, Айкер Томас Дэниел, Хайт Гари Алан, Маккауан Джефферсон Рэй, Тот Джеймс Ли, Саеед Ашраф, Чэнь Чжаогэнь, Уоллэйс Оуэн Брендан

МПК: C07D 401/12, C07D 401/10, C07D 207/12...

Метки: качестве, бифениламидлактама, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...

Номер патента: 14667

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 35/00...

Метки: опухолей, пиридазинона, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления...

Номер патента: 13740

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Имогай Хассан Жюльен, Финн Терри Патрик, Нем Вантеа, Ле Пуль Эмманюэль Кристиан, Роше Жан-Филипп Франсуа Кристиан, Лютьенс Роберт Иоганнес, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария, Болеа Кристелль Мартин

МПК: A61K 31/4412, A61P 25/00, C07D 213/64...

Метки: модуляторов, производные, пиридиноновые, mglur2-рецепторов, применение, аллостерических, позитивных, новые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма и его N-оксидная форма,где R1не является водородом и представляет собой радикал -V1-M1;V1 представляет собой ковалентную связь или радикал, выбранный из группы: -(С1-С6)алкил-, возможно замещенный галогено(С1-С6)алкилом; -(С2-С6)алкенил-; -(С2-С6)алкинил-; -(С1-С6)алкил-С(=O)-(С0-С6)алкил-;...

Номер патента: 10633

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Ракк Михаель, Райнхаймер Йоахим, Лохтман Рене, Фон Дейн Вольфганг, Гебхардт Йоахим, Гётц Норберт, Бауманн Эрнст, Кейль Михаэль, Мисслитц Ульф, Витшель Маттиас, Хаген Хельмут

МПК: C07D 261/04, C07D 319/14, C07D 251/40...

Метки: получения, способ, бензальдоксимы, бензальдоксимов, новые, применение

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формулы XV где остатки имеют следующие значения: X - NO2, S(O)nRy; Rx, Ry независимо друг от друга означают галоген, карбоксил, карбоксамид, N-алкилкарбоксамид, N,N-диалкилкарбоксамид, фенил, С1-С6алкил, C1-C6алкокси, C1-C6алкилтио; m равно 0, 1, 2, 3 или 4; n равно 0, 1 или 2; включающий взаимодействие соединений формулы XVI где заместители имеют вышеприведенные значения, с органическим нитритом общей формулы...

Номер патента: 9919

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Димок Брайан Уилльям, Чеунг Квай Минг, Джеймс Карен Элизабет, Драйсдейл Мартин Джеймс, Макдоналд Эдвард, Вебб Пол, Финч Хэрри, Мэтьюз Томас Питер

МПК: C07D 261/08, A61P 35/00, C07D 261/10...

Метки: изоксазола, соединения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (А) или (В) или его соли, N-оксида, гидрата, или сольвата, или его пролекарства для получения композиции для ингибирования HSP-90 активности где R1 представляет собой группу формулы (IB) в которой в любой совместимой комбинации R представляет собой необязательный заместитель; Alk1 и Alk2 представляют собой необязательно замещенный двухвалентный C1-C6алкиленовый или C2-C6алкениленовый радикалы; p, r и s...

Номер патента: 9338

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Вальтер Хельмут, Оттен Мартина, Бауманн Эрнст, Майер Гуидо, Фон Дейн Вольфганг, Вагнер Оливер, Витшель Маттиас, Вестфален Карл-Отто, Мисслитц Ульф, Райнхаймер Иоахим, Хилл Регина Луизе, Энгель Штефан

МПК: A01N 43/56, A01N 43/80, A01N 43/78...

Метки: 4-(3-гетероциклил-1-бензоил)пиразолы

Формула / Реферат:

1. 4-(3-Гетероциклил-1-бензоил)пиразолы формулы I а также их применимые в сельском хозяйстве соли, причем заместители в формуле I имеют следующие значения: R1, R3 обозначают водород, нитро, галоген, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил, C1-С6алокси, C1-С6галогеналкокси, C1-С6алкилтио, C1-С6галогеналкилтио, C1-С6алкилсульфинил, С1-С6галогеналкилсульфинил, C1-С6алкилсульфонил, C1-С6галогеналкилсульфонил, аминосульфонил,...

Номер патента: 9301

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Лохтман Рене, Ракк Михаель, Кейль Михаэль, Райнхаймер Йоахим, Витшель Маттиас, Гётц Норберт, Мисслитц Ульф, Бауманн Эрнст, Фон Дейн Вольфганг, Хаген Хельмут, Гебхардт Йоахим

МПК: C07D 261/04, C07D 251/40, C07D 319/14...

Метки: способ, производных, тиоэфиров, применение, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения тиоэфиров формулы XIX где заместители имеют следующие значения: Rx означает химически инертный остаток, выбранный из группы, включающей водород, С1-С6алкил, галоС1-С6алкил, галоген, циано, нитро, С1-С6алкокси, галоС1-С6алкокси, С1-С6алкилтио или гетероциклический остаток, представляющий собой насыщенный, ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл с одним, двумя или тремя атомами кислорода, серы или азота, m - число 0-5,...

Номер патента: 7931

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Лохтман Рене, Фон Дейн Вольфганг, Кайл Михаэль, Гебхардт Йоахим, Ракк Михаель

МПК: C07D 261/04, C07C 319/14, C07C 251/40...

Метки: способ, получения, производных, 4-тиоалкилбромбензола

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных 4-тиоалкилбромбензола формулы I где R1 означает С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, С1-С6галогеналкокси, С3-С8циклоалкил, галоген, R2 означает изоксазольное, изоксазолиновое или изоксазолидиновое кольцо, R3 означает С1-С6алкил, заключающийся во взаимодействии соединения формулы II в которой R1 и R2 имеют вышеприведенное значение, с диалкилдисульфидом формулы III R3-S-S-R3 III в присутствии...

Номер патента: 7490

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Сингх Апиндер, Ренсло Адам, Гордеев Михаил Ф., Томас Ричард К., Барбачин Михаил Р., Пол Тони-Джо, Люр Гэри У.

МПК: C07D 261/12, C07D 263/20, A61K 31/421...

Метки: производные, средств, применение, n-арил-2-оксазолидинон-5-карбоксамиды, качестве, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где А представляет собой структуру i, ii или iii С представляет собой фенил или нафтил, возможно замещенный одним-тремя из R2; В выбран из фенила, нафтила или В и один R2, если присутствует, совместно, вместе с углеродными атомами фенила, с которым связаны В и один R2, образуют 2,3-дигидро-6-бензотиазолил, 2,3-дигидро-6-бензоксазолил, 2,3-дигидро-1Н-индолил,...

Номер патента: 7095

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Хаген Хельмут, Фон Дейн Вольфганг, Гебхардт Йоахим, Мисслитц Ульф, Лохтман Рене, Ракк Михаель, Бауманн Эрнст, Гётц Норберт, Витшель Маттиас, Райнхаймер Йоахим, Кейль Михаэль

МПК: C07C 319/14, C07C 251/40, C07D 261/04...

Метки: получения, способ, изоксазолин-3-ил-ацилбензолов

Формула / Реферат:

1. Способ получения изоксазолов формулы I где заместители имеют следующее значение: R1 - водород, C1-С6алкил, R2 - C1-С6алкил, R3, R4, R5 - водород, C1-С6алкил или R4 и R5 образуют вместе связь, R6 - гетероциклическое кольцо, n равно 0, 1 или 2; включающий (г) взаимодействие промежуточного соединения формулы VI где R1, R3, R4 и R5 имеют вышеприведенное значение, с диалкилдисульфидом формулы VII R2-S-S-R2 VII в присутствии органического...

Номер патента: 6687

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Прибиш Джеймс, Чекай Марк, Лэвэлл Джулиан, Паулс Хайнц, Лианг Гуиан, Гонг Йонг, Нойеншвандер Кент, Иствуд Пол Р., Эстлс Питер К., Уилль Оливье

МПК: C07D 401/10, C07D 211/16, C07D 401/06...

Метки: ингибиторов, производные, использования, триптазы, качестве, арилметиламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Ar представляет собой фенил, тиенил или пиридинил, необязательно замещенные -OH, -Me, -F или арилалкилокси, и группа находится в b -положении по отношению к группе   на ариле,  представляет собой простую или двойную связь; R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или низший алкил; R3 представляет собой арил, арилалкенил, циклоалкенил, циклоалкил, гетероарил, гетероарилалкенил,...

Номер патента: 6607

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Конлон Дэвид А., Вайлая Анант, Хо Гуо-Дзие, Квонг Элизабет, Клэс Софи-Дороти, Тибер Рок, Перрье Хелен, Макдональд Дуайт

МПК: A61K 31/47, A61P 11/00, C07D 215/12...

Метки: замещенные, качестве, ингибиторов, фосфодиэстеразы-4, 8-арилхинолины

Формула / Реферат:

1. Фармацевтически приемлемая соль серной, метансульфоновой, п-толуолсульфоновой, 2-нафталинсульфоновой, хлористо-водородной или бензолсульфоновой кислоты соединения, представленного формулой (I) где R1 представляет собой -C1-C6алкильную группу, которая необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из -C1-C6алкила, -CN и -SO2-(C1-C6алкил), A представляет собой CH; R2 и R3 независимо представляют собой H,...