C07D 403/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Джин Юнхо, Цзян Тао, Чэнь Бэй, Лу Вэньшо, Марсилдж Томас Х., Уно Тецуо, Пэй Вэй, Мишелли Пьер-Ив

МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...

Метки: соединения, ингибиторов, композиции, качестве, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Гуд Эндрю С., Сен-Лоран Денис Р., Ромайн Джеффри Ли, Лавой Рико, Лопез Омар Д., Минвелл Николас А., Гудрич Джейсон, Хаманн Лоуренс Г., Нгуен Ван Н., Ян Фукан, Лэнгли Дэвид Р., Бэчэнд Кэрол, Снайдер Лоуренс Б., Рудигер Эдвард Х., Белема Маконен, Мартель Ален, Деон Дэниел Х., Джеймс Клинт А.

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Номер патента: 17281

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Дорш Дитер, Штибер Франк, Шадт Оливер, Блаукат Андре

МПК: C07D 413/10, C07D 403/14, C07D 413/14...

Метки: производные, пиримидинилпиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группы2. Лекарственное средство, обладающее активностью ингибиторов киназы, содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых играет роль ингибирование, регуляция и/или модуляция передачи сигналов с помощью киназы.4. Применение по п.3 для...

Номер патента: 17173

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Дженг Пенг, Смит Майкл Дж., Хэмм Джейсон, Пэк Шон К.

МПК: C07D 403/14

Метки: лечения, гепатита, пригодных, соединений, способ, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)где s равен 0 или 1;X выбран из СН2 или CHR5;когда s равен 1, R5 представляет собой С1-С6алкил, где С1-С6алкил необязательно может образовывать конденсированное трехчленное кольцо с соседним атомом углерода;при условии, что два гетероциклических кольца, замещающих имидазольные кольца, являются идентичными;R9 представляет собой (NRcRd)С1-С6алкил;Rc и Rd независимо выбраны из водорода,...

Номер патента: 16948

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Хайдар Симон, Гирон Кьяра, Микко Иоланда, Варроне Маурицио, Ботманн Хендрик, Маккари Лаура, Гаррисон Бойд, Прателли Кармела, Заналетти Риккардо, Ненчини Арианна

МПК: A61K 31/4155, A61P 25/00, C07D 231/40...

Метки: ацетилхолиновых, никотиновых, модуляторы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...

Номер патента: 16888

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Ли Цифан, Джоунз Кристофер Скотт, Райтер Лоренс Алан, Ла Грека Сьюзан, Манчхоф Майкл Джон

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4433, A61K 31/4439...

Метки: бензимидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II(а)где каждый R1 независимо представляет собой галоген, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкокси, -CF3, -CN или -NR16R17;R2 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R3B представляет собой водород, (C1-C6)алкил, -(CH2)t(C6-С12)арил или -(СН2)t(C3-C12)карбоциклил;R4 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R10 представляет собой -(СН2)t(C6-C12)арил или -(СН2)t(4-14-членный гетероциклил), где каждый указанный (С6-С12)арил и...

Номер патента: 16782

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Штибер Франк, Блаукат Андре, Шадт Оливер, Дорш Дитер

МПК: C07D 413/14, C07D 403/14, C07D 413/10...

Метки: пиридазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar или Het,R2 представляет собой пиримидинил, пиридазинил, пиридинил, 1,3-оксазинанил, морфолинил, пиперидинил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, [C(R3)2]nOR3, N=CR3N(R3)2, CN, COOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nCºC[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet,...

Номер патента: 15990

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Кэй Дэвид, Миллер Эндрю, Мадзей Франческа, Шаррьер Жан-Дамиен

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: замещенных, способы, получения, пиримидинов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iгде Q и Т, каждый независимо, выбраны из кислорода, серы или N(R);каждый R независимо выбран из водорода или C1-6алифатической группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, -R°, -OR°, -SR°, 1,2-метилендиокси, 1,2-этилендиокси, фенила (Ph), необязательно замещенного R°, -О(Ph) необязательно замещенного R°, -CH2(Ph), необязательно замещенного R°, -CH2CH2(Ph),...

Номер патента: 15756

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Бэчэнд Кэрол, Гуд Эндрю С., Лопез Омар Д., Ромайн Джеффри Ли, Рудигер Эдвард Х., Белема Маконен, Хаманн Лоуренс Г., Мартель Ален, Ван Гань, Сен-Лоран Денис Р., Гудрич Джейсон, Лэнгли Дэвид Р., Ян Фукан, Деон Дэниел Х., Нгуен Ван Н., Минвелл Николас А., Снайдер Лоуренс Б., Джеймс Клинт А., Лавой Рико

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n независимо имеют значения 0, 1 или 2;q и s независимо имеют значения 0, 1, 2, 3 или 4;u и v независимо имеют значения 0, 1, 2 или 3;X выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 и C(R5)2;при условии, что когда n равен 0, X выбран из СН2, CHR5 и C(R5)2;Y выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 и C(R6)2;при условии, что когда m равен 0, Y выбран из СН2, CHR6 и C(R6)2;каждый R1и R2...

Номер патента: 15751

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Ренхауэ Пол, Чопиук Грегори С., Лю Цзошэн, Чжан Гобао, Се Юнпин, Жэнь Пинда, Дин Цян, Пан Шифенг, Пун Дэниел, Чжан Цюн, Албо Памела, Ван Син, Хуан Шэньлинь, Сендцик Мартин, Чжан Чэньчжи, Ван Ся

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: композиции, качестве, соединения, ингибиторов, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой пиразол, необязательно замещенный одним или двумя радикалами R3, где R3выбирают из водорода, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами F, -XOR4a, -XCN, -XC(O)OR4a, -XC(O)R4b, -XNR4aR4a, -XNR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXR4b, -XNR4aXOR4a, -XC(O)NR4aXOR4a, -XNR4aXCF3, XC(O)NR4aR4a и -XR4b; где каждый X независимо выбирают из связи и C1-3 алкилена; R4a выбирают из водорода и...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ванотти Эрмес, Пиллан Антонио, Сколаро Алессандра, Чирла Алессандра, Форте Барбара, Эрмоли Антонелла, Кальдарелли Марина, Меничинчери Мария

МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, A61K 31/495...

Метки: производные, качестве, пиридил, киназ, ингибиторов, тиофена, фурана, пиримидинилзамещенные, пиррола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Номер патента: 15123

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Де Дьес Альфонсо, Побанс Марк Эндрю, Чжун Боюй, Гарсиа-Паредес Кристина, Мэйдер Мэри Маргарет, Ших Чуан, Лопес Де Уралде-Гармениа Беатрис

МПК: A61K 31/4725, A61P 29/00, A61P 25/00...

Метки: производные, пиразолизохинолинмочевины, киназы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X выбран из группы, включающейR1 представляет собой C1-C4 алкил, C3-C4 циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-C4 алкокси, метил и трифторметил; или C1-C4 алкилгалоген;R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный C1-C4 алкилом, или пиридинил, необязательно замещенный C1-C4 алкилом;R3 представляет собой амино, C1-C4алкил, C1-C4алкокси,...

Номер патента: 14955

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Кенни Людо Эдмон Жозефин, Сомерс Мария Викторина Франциска, Мертенс Йозефус Каролус, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Мевеллек Лоранс Анн, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус

МПК: C07D 401/04, A61K 31/502, A61P 31/00...

Метки: качестве, фталазина, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его формы N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где пунктирная линия обозначает необязательную связь;n равен 0, 1, 2 или 3; если n равен 0, тогда подразумевается прямая связь;Q представляет собой -С(=O)- или -CR3-, где R3 представляет собой галоген или C1-6-алкил; если Q представляет собой -CR3-, пунктирная линия обозначает связь;каждый X независимо представляет собой...

Номер патента: 14245

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Ху Зилун, Смит II Леон М., Пинто Дональд Дж.П., Корте Джеймс Р., Смоллхир Джоанн М., Куан Мими Л., Кавалларо Куллен Л., Гиллиген Пол

МПК: C07D 233/68, C07D 401/12, C07D 401/04...

Метки: арилакриламида, арилпропионамида, арилметилмочевины, ингибиторов, аналоги, фактора, качестве, арилпропинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры, таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или сольваты, гдеА представляет собой C3-10карбоцикл, замещенный 0-1 R1и 0-3 R2, или содержащий 5-12 членов гетероцикл, включающий атомы углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, О и S(O)p, где указанный гетероцикл замещен 0-1 R1 и 0-3 R2; при условии, что, когда А представляет собой гетероцикл, содержащий один или большее число атомов азота, А не...

Номер патента: 13811

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Насс Джон М., Пекки Сабина, Ренхауэ Пол А.

МПК: A61K 31/506, C07D 239/48, A61P 35/00...

Метки: лечении, применение, являющиеся, ингибиторами, 2,4,6-тризамещённые, рi)-3-киназы, рака, фосфотидилинозитол, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство, где Y выбран из группы, включающей:(1) замещенный или незамещенный арил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, дигидробензодиоксинила, дигидроинденила, флуоренила, дигидроиндолила, бензодиоксолила, бензодиоксипенила и дигидробензимидазолила,(2) замещенный или незамещенный гетероциклил, где гетероциклил выбран из...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Эванно Янник, Дюбуа Лоран, Маланда Андре

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/427...

Метки: применение, терапии, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, получение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Номер патента: 13678

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Кунг Пэй -Пэй, Трэн -Дюбе Мишелль Бич, Шэнь Хун, Цуй Цзинжун Джин, Цзя Лэй, Пэйриш Мейсон Алан, Мэн Джерри Цзялунь, Намбу Митчелл Дэвид, Фанк Ли Эндрю

МПК: C07D 401/12, C07D 241/20, C07D 401/14...

Метки: качестве, соединения, чистые, протеинкиназы, ингибиторов, энантиомерно, аминогетероарильные

Формула / Реферат:

1. Энантиомерно чистое соединение формулы 1где Y представляет собой N или CR12;R1 выбирают из водорода, галогена, С6-12арила, 5-12-членного гетероарила, С3-12циклоалкила, 3-12-членной гетероалициклической группы, -O(CR6R7)nR4, -C(O)R4, -С(О)OR4, -CN, -NO2, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)R5, -C(=NR6)NR4R5, С1-8алкила, С2-8алкенила и С2-8алкинила; и каждый из атомов водорода в R1 необязательно замещен одной или несколькими группами R3;R2...

Номер патента: 13248

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Кат Джон Чарльз, Луццио Майкл Джозеф

МПК: A61P 35/00, C07D 239/00, A61K 31/505...

Метки: клеток, роста, патологического, производные, пиримидина, лечения

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидина формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат,где n означает целое число от 1 до 3;каждый R1означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен гидроксигруппой, -(C3-C7)циклоалкила и -О(C1-C6)алкила;каждый R2означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен...

Номер патента: 13207

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Пуарье Мартин, Ранкур Жан, Стаммерс Тимоти А., Шабо Катрин, Тсантризос Йоула С., Больё Пьерр, Брошу Кристиан, Тхавонекхам Боункхам

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4184, C07D 401/12...

Метки: вирусной, полимеразы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его энантиомер, диастереоизомер или таутомер, включая его соль или сложный эфирв которой один из А или В обозначает N, а другой В или А обозначает С, где ---- между двумя атомами С обозначает двойную связь и ----- между атомом С и атомом N обозначает ординарную связь; иR1 обозначает Н или (С1-С6)алкил;R2 выбран из группы, включающей арил и Het; указанные арил и Het необязательно замещены с помощью R21, где R21...

Номер патента: 12869

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Шаррьер Жан-Дамиен, Кэй Дэвид, Миллер Эндрю, Мадзей Франческа

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: замещенных, протеинкиназ, пиримидины, пиримидинов, качестве, основе, применение, замещённые, ингибиторов, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы V или его фармацевтически приемлемые производное или соль, где R5 выбран из водорода или C1-4алифатической группы; R6 выбран из C1-3алифатической группы и R7 представляет собой циклопропил. 2. Соединение по п.1, где R5 выбран из водорода, метила, этила, трет-бутила или изопропила. 3. Соединение по п.2, где R6 выбран из метила, этила или циклопропила. 4. Соединение, выбранное из следующих соединений табл. 1: Таблица 1 5....

Номер патента: 12585

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Эскрибано Ана Мария, Мэнтло Натан Брайан, Матео -Эрранс Ана Исабель, Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Фернандес Мария Кармен, Чэнь Синьчао, Динн Шон Ричард, Филдз Тодд, Партасарати Сараванан, Херр Роберт Джейсон, Сиоффи Кристофер Лоуренс, Ванг Сяодун

МПК: A61K 31/55, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: дислипидемии, способы, соединения, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где n обозначает 0, 1, 2 или 3; q обозначает 0, 1, 2, 3 или 4; Y представляет собой связь или С=O; R1 выбран из группы, которая включает арил, С3-С8циклоалкил или С0-С6алкилCOOR11, где каждый циклоалкил и арил необязательно замещены С0-С6алкилCOOR11; R4 представляет собой группу формулы -NR4aR4b; где R4a представляет собой тетразолил, необязательно замещенный от 1 до 3 группами C1-С6алкила; и R4b представляет собой...

Номер патента: 11671

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Сэмпл Грэем, Леманн Юэрг, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Брюс Марк А., Рен Альберт С., Джоунз Роберт М., Фьораванти Беатриц, Шин Янг-Дзун, Сюн Ифэн

МПК: A61P 3/10, A61K 31/506, C07D 401/04...

Метки: связанных, арила, замещенные, модуляторов, лечения, производные, профилактики, расстройств, гетероарила, метаболизма, ним, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов: где A1 и А2 оба являются -СН2СН2- и каждый A1 и A2 необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 метильными группами; D является CR1R2 или NR2, где R1 выбирают из Н, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена и гидроксила; Е является N или CR3, где R3 является Н или C1-6алкилом;  является одинарной связью; K отсутствует, является...

Номер патента: 11487

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Меткаф Брайан В., Цао Ганьфэн, Гленн Джозеф, Ксуе Чу-Биао, Фэн Хао, Ксиа Майкл, Чжэн Чаншэн

МПК: A61K 31/44, A61K 31/497, A61K 31/445...

Метки: 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, рецепторов, хемокиновых, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарственная форма, где пунктирная линия обозначает необязательную связь; W представляет V представляет N или CR5; X представляет N или CR2; Y представляет N или CR3; Z представляет N или CR4; А представляет О; RA, RA1, RB и RB1, каждый независимо, представляют Н, ОН; R1 представляет C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), гетероциклил; R2, R3, R4, R5 и...

Номер патента: 11086

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Юлэн Бернар, Пиотровски Дэвид Уолтер

МПК: A61P 3/10, A61K 31/496, C07D 235/00...

Метки: производные, пролина, качестве, ингибиторов, дипептидилпептидазы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват, или соли, где R1 является -(C1-C6)алкилом, -(C1-C6)алкокси, (C1-C6)арилалкилом, -NRaRb, гидрокси, циано, арилом или гетероарилом, где указанный -(C1-C6)алкил, указанный арил или указанный гетероарил необязательно независимо замещены 1-3 -СООН, -С(О)(C1-C6)алкокси, -С(О)(C1-C6)алкилами, -C(O)NRaRb, циано, галогенами, нитро, трифторметилами, (C1-C6)алкилами,...

Номер патента: 11009

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Дуввури Камешвари, Джоунз Роберт М., Фьораванти Беатриц, Кальдерон Имельда, Сэмпл Грэем, Сюн Ифэн, Азимиора Михай Д., Перейра Гильерми, Ю Джейн, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Дэйв Вибха

МПК: C07D 401/04, A61P 3/10, A61K 31/513...

Метки: арильные, расстройств, диабет, модуляторов, лечение, производные, гипергликемия, таких, качестве, метаболизма, связанных, профилактика, 1,2,3-тризамещённые, гетероарильные, ним

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемых солей, гидрата или сольвата где А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 метильными группами; D представляет собой CR2R3; V отсутствует; W представляет собой NR4, O или S; X представляет собой N или CR5; Y представляет собой N или CR6; Z выбран из группы, состоящей из C1-5 ацила, C1-8 алкила, C1-4 алкилкарбоксамида, амино,...

Номер патента: 10911

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Михилс Лив Эмма Ян, Ван Аккер Кунрад Лодевейк Аугуст, Тахри Абделлах

МПК: A61K 31/472, C07D 207/06, A61K 31/34...

Метки: вируса, ингибиторы, проникновения, вич

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулу (I) его N-оксидной формы, стереохимического изомера, рацемической смеси, соли или сложного эфира, где A представляет собой изохинолинил, фенил, замещенный группой R1, или 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, замещенный группой -Y-X-R2; X представляет собой простую связь, -(CH2)t-, -(CH2)t-NH-, -(CH2)t-NH-(CH2)р-, -(CH2)t-O- или -(CH2)t-O-(CH2)р-, и если X отличается от простой связи, тогда X соединен с Y...

Номер патента: 9620

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Уехара Фумиаки, Сода Ая, Фукунага Кендзи, Усуи Йосихиро, Аритомо Кейити, Кохара Тосиюки, Окуяма Масахиро, Йокосима Сатоси, Ватанабе Казутоси, Хики Синсуке

МПК: A61P 25/28, A61K 31/5377, A61K 31/513...

Метки: 6-тризамещённого-4-пиримидона, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где Q представляет CH или атом азота; R представляет C1-C12алкильную группу; кольцо представляет пиперазиновое кольцо или пиперидиновое кольцо; каждый X независимо представляет X1-X2-, X1 представляет необязательно частично гидрированное C6-C10арильное кольцо, которое может быть замещено; необязательно замещенное гетероциклическое кольцо,...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Палмер Синтия Луиз, Кэйниа Роберт Стивен, Борчардт Аллен Джон

МПК: A61P 27/02, A61P 35/00, A61K 31/416...

Метки: протеинкиназ, полезные, соединения, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, ингибиторы, заболеваний, офтальмологических, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...

Номер патента: 8148

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Рингберг Эрик, Нильссон Бьерн, Йенссон Маттиас, Шеберг Биргер

МПК: A61K 31/444, A61P 25/00, A61K 31/497...

Метки: применение, получение, соединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где nх равно 2-4, предпочтительно 2; каждый из R0 и R1 независимо означает Н или СН3; R2 означает Н, C1-C4-алкил, 2-гидроксиэтил, 2-цианоэтил или тетрагидропиран-2-ил, C1-C4-ацил или C1-C4-алкоксикарбонил; каждый из R3-R5 независимо означает Н, галоген, метил или метокси, при условии, что по меньшей мере один из R3-R5 означает водород; каждый из X, Y и z независимо означает СН или N; A1 означает О, СН или СН2; A2...

Номер патента: 7720

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Юнгхайм Луи Николас, Мюль Брайан Стефен, Савин Кеннет Аллен, Гардинье Кевин Мэттью, Хонг Дзиан Эрик, Робертсон Майкл Алан, Ремик Дэвид Майкл, Эмбре Эрик Джеймс, Амегадзие Альберт Кудзови

МПК: A61K 31/4192, C07D 401/04, C07D 249/06...

Метки: производные, тахикинина, антагонистов, триазола, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где D означает (C1-C3)алкандиил; R1 означает фенил, который необязательно замещен от одного до трех заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из атома галогена, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкоксила, цианогруппы, дифторметила, трифторметила и трифторметоксигруппы; R4 означает радикал, выбираемый из группы, состоящей из где -А1-А2-А3-А4- вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический...

Номер патента: 7186

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Танг Пенг Чо, Гуан Хьюипинг, Сан Ли, Джин Квингву, Херринтон Пол Мэттью, Войковский Томас, Маурагис Майкл А., Уэй Чанг Чен, Льянг Конгксин

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/404, A61K 31/437...

Метки: производные, качестве, 3-(4-амидопиррол-2-илметилиден)-2-индолинона, протеинкиназ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогено, алкила, галогеноалкокси, циклоалкила, гидрокси, алкокси, -C(O)R8 и -C(O)NR12R13; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогено, алкила, тригалогенометила, гидрокси, алкокси и -C(O)R8; R3, R4 и R5 представляют собой независимо водород или алкил; Z представляет собой арил, гетероарил, гетероцикл или -NR15R16, где R15 и R16 независимо представляют собой...

Номер патента: 7157

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Ли Гьюинг, Кай Гуолин, Гош Манука, Лирас Спирос, Петерсон Джон М., Юан Джун, Хатчисон Алан, Синг Винод, Митчелл Скотт, Олбоу Памела, Густавсон Линда М., Мэйнард Джордж Д., Аллен Мартин Патрик, Куррие Кевин С., Люк Джордж П., Ли Куингае, Линг Хонг Кси, Лью Ниан

МПК: C07D 401/14, A61K 31/415, A61P 25/00...

Метки: гамма-аминомасляной, рецепторов, кислоты, бензимидазола, производные, качестве, пиридилимидазола, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Z1 представляет собой азот или группу CR1; Z2 - азот или группу CR2; Z3 - азот или группу CR3; Z4 - азот или группу CR4; при условии, что не более двух заместителей из Z1, Z2, Z3, Z4 являются азотом; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из: i) водорода, галогена, гидрокси-, нитро-, циано-, изонитрила, аминогруппы, гало(C1-С6)алкила и гало(C1-C6)алкокси, ii) (С1-С6)алкила,...

Номер патента: 6964

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Сагара Такеси, Кисино Хироюки, Фуками Такехиро, Ноносита Кацумаса

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/365, A61K 31/403...

Метки: спиросоединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-d) где А представляет углеводород с прямой цепью, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, амино, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, гидрокси, C1-6алкокси, C2-7алкоксикарбонила, C1-6алкилена, арила, выбранного из группы, состоящей из фенила и нафтила, гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, имидазолила,...

Номер патента: 6942

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Шимиг Дьюла, Миклошне Ковач Анико, Компагне Хайналка, Леваи Дьёрди, Котаи Надь Петер, Шмидт Эва, Сенаши Габор, Эдьед Андраш, Харшинг Ласло Габор, Левелеки Чилла, Гачальи Иштван, Баркоци Йожеф, Мартонне Марко Бернадетт, Вельман Янош

МПК: A61K 31/501, A61K 31/506, A61K 31/50...

Метки: фармацевтические, получения, замещенные, композиции, алкиламинопиридазинона, содержащие, способ, производные

Формула / Реферат:

Соединения общей формулы I где R1 представляет собой водород или алкил, содержащий 1-4 атома углерода; X представляет собой водород или галоген, R2 представляет собой водород или алкил, содержащий 1-4 атомов углерода; n - 1, 2 или 3; Q и W независимо друг от друга представляют собой -N= или -CH=; и R4 и R5 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, трифторметил или алкокси, содержащий 1-4 атома углерода, и их фармацевтически...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Де Жонж Марк Рене, Паланжян Патрис, Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире

МПК: A61K 31/505, C07D 239/46, C07D 233/96...

Метки: производные, пиримидина, ингибирующие, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Номер патента: 6583

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Иттэнжер Огюстэн, Бушар Эрве, Гризони Серж, Ашар Даниель, Букерель Жан, Майерс Майкл, Филош Брюно

МПК: C07D 401/06, C07D 205/06, C07D 205/04...

Метки: способ, получения, производные, азетидина, композиции, фармацевтические, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R означает радикал CR1R2, C=C(R5)SO2R6 или C=C(R7)SO2alk; причем либо R1 означает атом водорода и R2 означает радикал -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12), -CO-NR13R14, -CO-R6, -CO-циклоалкил, -SO-R6, -SO2-R6, -C(OH)(R6)(алкил), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-CH=CH2)R6, -CH2-C(=NOalk)R6, -CH(R6)N31R32, -CH(R6)NHCONHalk или -CH(R6)NHCOalk; либо R1 означает алкил, NH-R15, цианогруппу, -S-alk-NR16R17, -CH2-NR18R19 или...

Номер патента: 6295

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Фост Камилла, Врилэнд Франзанне, Джерони Мария Кристина Роза

МПК: A61K 31/40, A61P 35/00, C07D 403/14...

Метки: производных, противоопухолевой, терапии, применение, дистамицина

Формула / Реферат:

1. Применение a-галогенакрилоильного производного дистамицина формулы (I) где R означает атом брома или хлора, или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения опухолей по схеме, предусматривающей внутривенное вливание лекарственного средства в виде разового введения каждые три или четыре недели в количестве от 0,85 до 20 мг/м2 площади поверхности тела или еженедельно три последовательные недели...

Номер патента: 4040

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Толлон Катрин, Бургюиньон Мари-Пьер, Пуатевин Кристоф, Вилен Жан-Поль, Пеглион Жан-Луи, Вийнёв Николь

МПК: C07D 401/04, A61P 9/00, A61K 31/4523...

Метки: мочевины, композиции, линейные, циклические, производные, способ, фармацевтические, содержащие, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой V обозначает одинарную связь или линейную или разветвленную (C1-C6)алкиленовую цепь, M обозначает линейную или разветвленную (C1-C6)алкиленовую цепь, A и E каждый обозначает атом азота или группу CH, причем по меньшей мере одна из двух групп, обозначенных A и E, представляет собой атом азота, W обозначает группу формулы (ia), (ib), (ic), (iia), (iib), (iic), (iid) или (iie), а также может обозначать группу...

Номер патента: 1937

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Ло Кастро Стефен, Вебер Дэниел Ф., Маркьюс Роберт В., Ру Ю.

МПК: A61P 19/02, A61K 31/535, C07D 403/14...

Метки: ингибиторы, цистеинпротеазы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы где А представляет С(О) или СН(ОН); R1 представляет R2 представляет Н, C1-6-алкил, С3-6-циклоалкил-С0-6-алкил, Аr-С0-6-алкил, Het-C0-6-алкил, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, адамантил-С(О)- или R'' представляет Н, C1-6-алкил, Аr-С0-6-алкил или Het-C0-6-алкил; R''' представляет Н, C1-6-алкил, С3-6-циклоалкил-С0-6-алкил, Аr-С0-6-алкил или Het-C0-6-алкил; каждый R3 независимо представляет Н,...

Номер патента: 1430

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Адамс Джерри Л., Бем Джеффри К.

МПК: A61P 1/04, A61K 31/4178, C07D 403/14...

Метки: имидазола, замещенные, новые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой R1 представляет собой кольцо 4-пиримидинила, которое замещено C1-4алкокси и дополнительно необязательно замещено независимо C1-4алкилом, галогеном, гидроксилом, C1-4 алкокси, C1-4алкилтио, C1-4алкилсульфинилом, CH2OR12, амино, моно- или ди-C1-6алкилзамещенным амино, N(R10)С(О)Rc или N-гетероциклическим кольцом, которое имеет от 5 до 7 членов и необязательно содержит дополнительный гетероатом, выбранный из...